头孢克肟的合成与研究
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第 ８期
朱 中华 ： 头孢 克肟的合 成与研究
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头孢克肟的合成与研究
朱 中华
（ 州龙 山化 工有 限公 司 ， 江 杭州 杭 浙 ３ １２ ） １２ ８
摘要 ： 头孢克肟， 即第 三代 口服头孢 菌素类抗生素 ， 其具有通过对细胞分裂 时细胞 壁合成 进行抑 制的杀菌 作用。且 由于具有能够 稳定的对多数 Ｂ一 内酰 胺酶产 生作用 ， 广谱抗菌并且具有较长的半衰 期、 疗效好 、 适应 症广 、 用药剂 量小 的优 点而在临床 中广泛运
Ｂ一 内酰胺酶对抗生素会 产生水解作用 ， 从而造成
收稿 日期 ：０２—０ ２ ２ １ ５— ７
呼吸道感染、 胆道感染 、 泌尿感染等疾病都具有显著 疗效 。⑤用药剂量小 ， 据相关研究结果显示， 头孢克 肟是 目前 头孢 菌 素药 物使 用量 最少 的一 种 】 。 头孢 克肟 具有 能 够稳定 的对 Ｂ一内酰胺 酶产 生 作用 、 广谱 抗 菌 、 有较 长 的半 衰期 、 效好 ， 具 疗 适应 症 广 、 药剂 量小 的优 点 。近 年来 ， 头孢菌 素药物新 用 在 品种 的研究 开 发 上 ， 国外 速 度 明 显减 慢 。随着 临 床 新开发 品种 的降低 ， 新品上市的种类也越来越少 ， 但 全球范围内头孢菌 素药 物 的需求量仍在不 断的提
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构 公式 如下 ：
药物 损去抗 菌 活性 Ｊ 。头孢 克肟 能对 Ｂ一内酰胺 酶
产生稳定的作用 ， 故能对 细菌的耐药性起到有效的 克服作用 。②头孢克肟能够有效 的对革兰 氏阳性菌 及阴性菌产生广谱抗菌作用 ， 尤其是能够较强的对 革兰氏阴性菌产生作用 ， 其作用效果仅 比头胞他定 低 。同时具有较其他抗生素广的抗菌谱 。③头孢克 肟 具有 较长 的半 衰 期 ， 口服 本 品后 血 药浓 度 仅需 要 ４ ｈ达到 最高 ， 半衰 期 为 ３～ ｈ， 在 目前使用 的头孢 ７ 这 菌素中属于最长 的一个。④疗效好 ， 适应症广。在 临床中对治疗耳鼻科疾病 、 急性非典型细菌性痢疾、
头孢克 肟 ， 即第 三 代 口服 头 孢 菌 素 类 抗 生素 药 物 。是 为 日本 藤 泽 公 司 率 先 研 制 并 于 １８ ９ １年 及 １８ ９ ３年分 别在 欧洲及 美 国 成功 申请 合 成 工艺 专 利 。 药 品专利号 为 Ｅ Ｂ一３６０及 Ｕ ４ ０２４ ０３ Ｓ４ ９ １ 。其药 品结
图 １ 头 孢 克 肟 结 构 式
头孢克肟化学名为 ： 文名 Ｃ ｆｉ ｅ 中文别 名 英 ｅｘ ， ｉｍ 世伏 素细粒 、 噻肟 烯 头孢菌 素 ， 氨 英文 别 名 Ｏ ｏｅ ｒｋｎ、
Ｃｆｉｍ ， 子式 为 ｃ６ ５ ５ ７２ ３・ ２ ， 子 量 ｅ ｘ ｅ分 ｎｉ １ Ｎ ０ Ｓ０ Ｈ ０ 分 Ｈ１ 为 ５ ７ 。作 为广 谱 第 三 代 头 孢 菌 素 的 头 孢 克 肟 ， ０… 其 具有 的突 出特 点 很 多 ： 能 够 稳 定 的对 Ｂ一内酰 ① 胺 酶产 生稳 定作用 。细菌 能够 产 生 Ｂ一内酰 胺 酶这 是 其 能够产 生耐 药性 的 一个 非 常重 要 之 因素 ， 常 通
用 。通过对头孢克肟的合成工艺进行研究 。 关键词 ： 头孢克肟 ； 合成 ； 研究 中图分类号 ：Ｑ ６ ． Ｔ ４５１ 文献标 识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ８—０ １ ２ １ ） ８一 ０ ７— ２ １０ ２ Ｘ（０ ２ ０ Ｏ Ｏ ０
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第 ８期
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摘要 ： 头孢克肟， 即第 三代 口服头孢 菌素类抗生素 ， 其具有通过对细胞分裂 时细胞 壁合成 进行抑 制的杀菌 作用。且 由于具有能够 稳定的对多数 Ｂ一 内酰 胺酶产 生作用 ， 广谱抗菌并且具有较长的半衰 期、 疗效好 、 适应 症广 、 用药剂 量小 的优 点而在临床 中广泛运
Ｂ一 内酰胺酶对抗生素会 产生水解作用 ， 从而造成
收稿 日期 ：０２—０ ２ ２ １ ５— ７
呼吸道感染、 胆道感染 、 泌尿感染等疾病都具有显著 疗效 。⑤用药剂量小 ， 据相关研究结果显示， 头孢克 肟是 目前 头孢 菌 素药 物使 用量 最少 的一 种 】 。 头孢 克肟 具有 能 够稳定 的对 Ｂ一内酰胺 酶产 生 作用 、 广谱 抗 菌 、 有较 长 的半 衰期 、 效好 ， 具 疗 适应 症 广 、 药剂 量小 的优 点 。近 年来 ， 头孢菌 素药物新 用 在 品种 的研究 开 发 上 ， 国外 速 度 明 显减 慢 。随着 临 床 新开发 品种 的降低 ， 新品上市的种类也越来越少 ， 但 全球范围内头孢菌 素药 物 的需求量仍在不 断的提
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头孢克 肟 ， 即第 三 代 口服 头 孢 菌 素 类 抗 生素 药 物 。是 为 日本 藤 泽 公 司 率 先 研 制 并 于 １８ ９ １年 及 １８ ９ ３年分 别在 欧洲及 美 国 成功 申请 合 成 工艺 专 利 。 药 品专利号 为 Ｅ Ｂ一３６０及 Ｕ ４ ０２４ ０３ Ｓ４ ９ １ 。其药 品结
图 １ 头 孢 克 肟 结 构 式
头孢克肟化学名为 ： 文名 Ｃ ｆｉ ｅ 中文别 名 英 ｅｘ ， ｉｍ 世伏 素细粒 、 噻肟 烯 头孢菌 素 ， 氨 英文 别 名 Ｏ ｏｅ ｒｋｎ、
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