药理学课件-药物效应动力学PPT课件

E(%) 10034
5107
量反应(graded response)
质反应(quantal response)
00
pD2
logC
0
0.141
128
1402 30
00 0E3C6509 121518212421703033363942454851545270606366697275788184387090
6. 特异质反应(idiosyncratic reaction) 遗传异常 与药物原有效
应有关
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第二节 药物剂量与效应关系
一、量-效关系
剂量-效应关系
15E080(%)
Emax
（dose-effect
relationship 量效曲线（ dose-
response curve） 5209
2020年10月2日
2
第一节 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 特异性 specificity 选择性 selectivity 兴奋 excitation 抑制 inhibition
2020年10月2日
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第一节 药物的基本作用
[DR]
[D]
=
[RT] KD+ [D]
E=0
[D]>>> KD
E=Emax
[DR] =50%
EC50
KD = [D]
[R ]T 2020年10月2日
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第三节 药物与受体
% Maximal increase in beating rate -10.5
-10 -9.5
-9 -8.5
-8 -7.5
-7 -6.5
2020年10月2日
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第三节 药物与受体
一、受体的概念
第一课件网
受体（receptor） （ ）
配体（ligand）
激动药（agonist）：激活受体的配体
拮抗药（antagonist）：阻断受体活性的
配体
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第三节 药物与受体
二、受体的特性 特异性（specificity） 灵敏性（sensitivity） 饱和性（saturability） 可逆性（reversibility） 多样性（multiple-variation）
完全激动药 (full agonist）： =1
2020年10月2日
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第二节 药物剂量与效应关系
四、剂量概念
无效量 常用治疗量
中毒量 致死量
最 小 有 效 量
2020年10月2日
极最
最
量小
小
中
致
毒
死
量
量
剂量
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第二节 药物剂量与效应关系
五、药物的安全性评价
半数有效量 （median effective dose, ED50） 半数致死量 （median lethal dose, LD50）
药物效应动力学
Pharmacodynamics
2020年10月2日
第一课件网
（）
1
内容提要
1. 药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作 用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。
2. 药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、 极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强 度、治疗指数。
3. 药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗 药、受体类型及调节。
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第二节 药物剂量与效应关系
五、药物的安全性评价
安全范围(margin of safety): ED95 ~ TD5 间距
治疗指数（therapeutic index）： TI=LD50/ED50
可靠安全系数 (certain safety factor): CSF=LD1 /ED99
2. 毒性反应 (toxic reaction)：剂量过大或蓄积过多
急性 慢性 特殊毒性 致癌、致畸、致突变
3. 后遗效应 (residual effect) 停药后 残存 例: 镇静催眠药
4.停药反应 (withdrawal reaction)：反跳, 例: 可乐定
5. 变态反应(allergic reaction) 过敏反应 与药物原有效应无关
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第二节 药物剂量与效应关系
• E(%)
10340
Emax = efficacy 二、量效曲线中的特定位点： 最小有效量（minimal effective dose）
最大效应（maximal effect,
5170
slope 50%Emax
Emax）
半最大效应浓度
00
•c 0
二、治疗效果
对因治疗 etiological treatment 对症治疗 symptomatic treatment 急则治其标，缓则治其本 标本兼治
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第一节 药物的基本作用
三、不良反应
与用药目的无关 不适或痛苦
1. 副反应 (side reaction) ：治疗剂量 例: 阿托品
7 min 14poten21cy lo2g8 EC5035
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42 log4C9
（concentration for 50% of maximal effect, EC50） 效价强度（potency）
效能(efficacy)
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第二节 药物剂量与效应关系
三、效价强度和效能的比较
A、B、C、D四种药物的效能与效价比较
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第三节 药物与受体
三、受体与药物的相互作用
E 内在活性(intrinsic activity)：
0 ≤ ≤ 1
Emax
[DR] =
[RT]
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2020药年10物月2与日 受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响 18
第三节 药物与受体
四、作用于受体的药物分类
激动药 (agonist)： >0
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第三节 药物与受体
三、受体与药物的相互作用
D+R DR E [D][R]
KD = [DR]
[RT]=[R]+[DR]
代入
KD =
[D]（ [RT]- [DR]） [DR]
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第三节 药物与受体
三、受体与药物的相互作用
E =
Emax [D] = 0
-6 -5.5
-5 -4.5
三、受体与药物的相互作用 亲和力(affinity)： KD 平衡解离常数 药物与受体亲和力 亲和力指数： pD2 pD2 = -logKD
100 EC50,KD, 510-9 pD2=8.3
Iso
Iso+Pro
50
0
-8.3
Isoprenaline(log mol/L)