解热镇痛药分类与应用
解热镇痛药物合理使用
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4. 过敏反应
荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用
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5.瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
病毒感染伴发热的儿童或青年服用该 药后，偶可发生严重的肝衰合并脑病 的表现
表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡 率较高
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42
复方感冒药各组分的不良反应
▪ 盐酸伪麻黄碱——缓解鼻塞
▪ 可引起中枢神经系统兴奋、抽搐。可产生 失眠、头痛。
▪ 1.甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、 高血压、前列腺肥大、服用单胺氧化酶抑 制剂及对拟交感神经药敏感的患者慎用。
▪ 2、60岁以上患者用易引起精神错乱、幻 觉、抽搐。因而对老年人应谨慎。
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二、 选择性的
cox-2 抑制药
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塞来昔布(celecoxib)
抑制cox-2的作用是cox-1的375倍 可以用于风湿热、类风湿性关节炎关和
骨关节炎的治疗；亦可用于术后镇痛、 牙痛、痛经 胃肠道副作用较小 有肾脏损害作用和心血管不良反应
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30
尼美舒利 （nimesulide）
22
（二）苯胺类（对乙酰氨基酚、
扑热息痛）
P189
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23
1.作用特点
对中枢 PG合成酶的抑制作用强，对外周 PG 合成酶的抑制作用较弱
无明显抗炎抗风湿作用 解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似
aspirin,镇痛作用部位可能在中枢
用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏
或不能耐受者
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24
2.不良反应
6第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药
作用。其作用机制被认为是抑制
前列腺素的生物合为： 1、水杨酸类:1875年发现水杨酸解热与抗风湿
作用，1898年找到乙酰水杨酸（阿斯匹林） 2、苯胺类:1886年发现乙酰苯胺的解热作用 3、吡唑酮类:1884年发现安替比林的解热作用
3、药物合成：
Aspirin的制备是从Salicylic Acid为原料， 在硫酸催化下经醋酐乙酰化制得。
4、合成中可能存在的问题
（1）Aspirin的合成中可能含有乙酰水杨酸酐副 产物生成，可引起过敏反应。其含量不超过 0.003％(W／W)时则无影响。
（2）原料Salicylic Acid中可能带入脱羧产物苯酚及 水杨酸苯酯。在反应过程中可能生成不溶于碳酸钠 的乙酸苯酯、水杨酸苯酯和乙酰水杨酰苯酯，药典 规定应检查碳酸钠中不溶物。反应如下：
物理性质： 本品位白色结晶性粉末，有异臭，无味。不溶 于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿及丙酮，易溶 于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。 mp.74.5~77.5℃
2、吸收代谢
n 口服吸收快，1-2h 达血药浓度峰值，生 物利用度＞80%，99%与血浆蛋白结合， 90%代谢物经尿液排泄，t1/2==2h。代谢 迅速，发生在异丁基上，首先氧化为醇， 继而氧化为酸，代谢物都失活。无论是 服用布洛芬的何种异构体，主要代谢产 物为S（+）构型，而R（-）构型在体内 可转化为S（+）构型。体内两种异构体 的活性相等。
放置后渐变黄色。
b) 本品的氢氧化钠溶液与重铬酸钾溶液和硫酸 反应，呈紫色；与亚硝酸钠和盐酸反应呈绿 色，放置后渐变黄色。
2、体内代谢：
Indomethacin口服吸收迅速，2～3小时 血药浓度达峰值，由于Indomethacin为 酸性物质(pKa=4．5)，它与血浆蛋白高 度结合(97％)。 Indomethacin代谢失 活，大约50％被代谢为去甲基衍生物， lO％与葡萄糖醛酸结合。
解热镇痛药及非甾体抗炎药基础知识培培训讲义
药品基础知识（一）
解热镇痛药及非甾体抗炎药
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解热镇痛抗炎药 2
一、概念： 是一类具有解热、镇痛、多数还有抗炎、
抗风湿作用药物的总称。 二、作用机制：抑制环加氧酶，减少前列腺
素（PG）的生物合成。
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三、常用解热镇痛药的分类：
3
1、按化学结构分类：水杨酸类、苯胺 类、吡唑酮类、其他有机酸类
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2、影响血栓的形成： 抑制血小板的聚集和8 血栓的形成可以使 用小剂量的乙酰水杨酸。
A、用于防止脑血栓的形成 B、降低心肌梗死 3、不良反应 A、胃肠道反应：恶心呕吐，诱发加重胃
溃疡，引起溃疡出血（肠溶片防止） B、凝血障碍：皮疹、阿司匹林哮喘（哮
喘禁用）
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二、苯胺类（对乙酰氨基酚-非那西丁的活性代谢产物）
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感 冒 简 介12:
由多种病毒引起的一种呼吸道常 见病，其中30%－50%是由某种 血清型的鼻病毒引起。常易合并 细菌感染。
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感冒分类：
从西医的角度来讲13 ：90％的感冒由 于病毒引起，10 ％的感冒是由于细 菌感染引起：流感和普通感冒
从中医的角度来讲：将感冒分为风 寒型感冒、风热型感冒、暑湿型感 冒和时行感冒（流行性感冒）四种 类型。
风寒感冒症状：畏寒怕风、疲倦、流清 精品鼻课件 水、没有食欲。
中医感冒的具体症状及用药：
一、风寒感冒
[临床表现]发热轻，27恶寒，无汗头痛，肢 体酸痛，舌苔薄白，鼻塞声重，或鼻痒， 喷嚏，流涕清稀，咽痒，咳嗽，痰多稀 薄。
[治疗]首选药品：感冒软胶囊（组成：麻 黄、桂枝、荆芥穗、防风、白芷等12味。 功效：散风解热。）次选：风寒感冒颗 粒，感冒清热冲剂，伤风感冒颗粒（冲 剂）。
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用在我国，解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。
据国家卫计委初略统计，全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片，即13亿中国人每年人均20多片。
这是一个非常惊人的数字，从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。
下面，笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述，希望对读者有所帮助。
四类镇痛药适应症各不同第一阶梯（一般疼痛和轻度癌痛）患者表现为疼痛可以忍受，不影响正常生活，活动时痛感减轻，基本不影响睡眠。
其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。
代表药物有阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）、布洛芬（芬必得）和消炎痛（吲哚美辛）、扶他林（双氯酚酸）等。
主要用于轻度疼痛的治疗，特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛，也可用于头痛和轻度癌症疼痛，特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。
第二阶梯（中度癌痛）患者表现为持续性疼痛，影响到睡眠和食欲，应在第一阶梯用药的基础上，加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。
常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。
如单独使用时，应注意避免长期服用，以免形成药物依赖（成瘾性）。
第三阶梯（重度癌症）患者表现为癌痛剧烈，难以忍受，晚间入睡困难，疼痛加剧，至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬，寝食难安，“生不如死”。
此时应用强阿片类药物，如吗啡片（即缓释片美菲康与美施康定等）、什冷丁、羟考酮和丁内诺啡等；还有多种替代药品，如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。
作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。
此类药物的作用机制各有不同，可以分别用于治疗多种疼痛。
如何科学合理服用解热镇痛药低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御反应，发热时机体的存噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。
应用解热镇痛药属于对症治疗，并不能解除疾病的致病原因。
由于用药后改变了体温，有可能掩盖真实病情，影响疾病的诊断。
解热镇痛药及非甾体抗炎药
对乙酰氨基酚
常用的解热镇痛药，适用于缓解轻度至中度疼痛。
对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热 、镇痛作用。它适用于缓解轻度至中度的疼痛，如头痛、关节痛、肌肉痛等。与 其他解热镇痛药相比，对乙酰氨基酚的胃肠道反应相对较小，安全性较高。
其他解热镇痛药
多种药物具有解热镇痛作用，适用于不同症状和需求。
非甾体抗炎药可能引起胃肠道不适、 出血、肝肾损伤等不良反应，应饭后 服用，减少胃肠道刺激。
非甾体抗炎药应遵循医嘱，按剂量使 用，避免长期大量使用。
非甾体抗炎药与某些药物合用可能产 生相互作用，如抗凝药、利尿药等， 应告知医生正在使用的其他药物。
药物相互作用与禁忌症
解热镇痛药和非甾体抗炎药可能与其他药物相互作用，如抗凝药、利尿药等，合用 时应告知医生。
解热镇痛药及非甾体 抗炎药
• 药物概述 • 解热镇痛药 • 非甾体抗炎药 • 药物应用与注意事项 • 药物安全性评价
目录
Part
01
药物概述
定义与分类
定义
解热镇痛药是一类具有解热、镇痛和抗炎作用的药物，主要用于缓解轻至中度疼痛和发 热。非甾体抗炎药（NSAIDs）是解热镇痛药的一种，主要通过抑制环氧化酶（COX）和 花生四烯酸代谢酶的活性，减少前列腺素（PGs）的合成，发挥抗炎、镇痛和退热作用 。
联合用药需谨慎
避免与其他药物随意联合使用， 以免增加不良反应的风险。
THANKS
感谢您的观看
解热镇痛药之一。
吲哚美辛
具有强大的抗炎作用，常用于治疗类风湿关节炎等炎症性疾 病。
吲哚美辛是一种强效的抗炎药，常用于治疗类风湿关节炎、 强直性脊柱炎和其他炎症性疾病。它通过抑制前列腺素的合 成来发挥抗炎作用，但不良反应较多，需要在医生的指导下 使用。
2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
药物化学4解热镇痛、非甾体抗炎、镇痛药
阿司匹林的结构改造：
成盐：
O CH3CO
COOH AlOH
2
阿司匹林铝
在胃中几乎不分解，进入小肠才分解成两分子的乙 酰水杨酸，故对胃刺激性小，作用与阿司匹林相当。
成酰胺：
CONH22 OH
水杨酰胺
胃几乎无刺激性，镇痛作用是阿司匹林的7倍
成酯：
COO
O NHCCH33
OCCH33 O
扑炎痛（贝诺酯，Benorilate)
OC6H9O6
N COCH3 O
大剂量可引 起肝坏死。
非那西丁体内代谢：
O NHCCH33
HO C22H55O
O NHCCH33
扑热息痛
NH22
有毒性
OC22H55
O
C22H55O
NCCH33 OH
N-羟基非那西丁
致突变
第二节
非甾体抗炎药
Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs
在对抗疟药奎宁的结构改造 中偶然得到了具有解热镇痛 作用安替比林
1884年用于临床
CH33 N N
CH33
O
安替比林 （Antipyrine）
因其毒性较大，而未能在临床长期使用 但成为一个有效的先导化合物
对安替比林进行结构改造， 在环上引入二甲氨基，得到 氨基比林；
解热、镇痛作用持久，对胃 无刺激性，曾广泛用于临床。
一、非甾体抗炎药的发展
1. 炎症与抗炎治疗：
炎症是机体对感染的一种防御机制，
-主要表现为红肿，疼痛等
抗炎药物的作用： 治疗胶原组织疾病 –如风湿性关节炎 、类风湿性
关节炎 、红斑狼疮等疾病。
2. 解热镇痛药治疗
解热镇痛药的分类与应用注意事项
解热镇痛药的分类与应用注意事项摘要：解热镇痛药物在临床中有着广泛的使用，具有镇痛、解热的作用，还具有显著的抗风湿与抗炎效果，解热镇痛药物品种繁多，分类复杂，各具有不同的不良反应，因此，若使用不当常可发生意外的药源性疾病，甚至危及生命。
本文主要就解热镇痛药分类与应用注意事项进行分析。
关键词：解热镇痛药；分类；应用注意事项解热镇痛药是人们日常生活中最为熟悉常见的一类药物，但是此类药物要在医生的指导下服用，不能私自服用和长时间应用此类药物，此类药物副作用较多，会影响机体的脏器功能，导致人体出现脏器损伤。
1 解热镇痛药的分类及作用特点解热镇痛药在临床上种类很多，主治功能各不相同，人们只有熟记各类解热镇痛药的功能特点，才能实现对解热镇痛药的合理应用。
1.1 水杨酸类水杨酸类是临床上使用较早的解热镇痛药，至今还在广泛应用的阿司匹林又称乙酰水杨酸就是具有代表性的一种药物。
除了具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的功效外，还能加快体内尿酸的排泄，并起到抗血小板聚集的作用。
正常剂量或小剂量服用时副作用很少，只有在大剂量或长期服用时，副作用较多，患有消化性溃疡或有出血病史的患者要慎用此类药物，以免引起胃肠道出血。
1.2 乙酰苯胺类乙酰氨基酚又称扑热息痛，是当前临床上用量最大的解热镇痛药之一，是乙酰苯胺或非那西汀的代谢产物，解热作用与乙酰水杨酸类似，镇痛作用较弱，对消化道刺激性小，不会引起消化道的出血。
扑热息痛与乙酰水杨酸结合生成化合物贝诺酯，是新的抗风湿药，具有良好的镇痛、解热和消炎作用，比乙酰水杨酸副作用少。
1.3 吡唑酮类吡唑酮类代表性药物是保泰松，抗炎作用强，对于由于炎性引起的疼痛疗效非常好，解热镇痛作用较弱，对胃肠道的刺激性大，会导致机体出现肝炎、黄疸、血小板减少，临床中很少使用。
安乃近也是常用的吡唑酮类药物，具有解热镇痛作用强、吸收快、显效快的特点。
长时间服用可能引起粒细胞减少、血小板减少，应严格注意用量。
1.4 苯酰酸衍生物双氯芬酸又称双氯灭痛，是新的强效消炎镇痛药，具有镇痛、消炎、解热作用，药效比吲哚美辛高两倍以上，比乙酰水杨酸要强二十至五十倍，而且副作用少，有着服用剂量小、吸收快、代谢快的优势。
3.22 解热镇痛抗炎药分类、主要临床应用及不良反应
1.胃肠道反应
◼胃肠功能紊乱最常见 原因:抑制COX-1，减少有益前列腺素合成。COX-1生成的PGs 对于抑制胃酸分泌，保护胃黏膜起到重要的作用。
药学院：
下面根据化学结构的分类来 介绍各类药物
建设国内一流，国际知名的药学院
（一）水杨酸类 阿司匹林
◼ 阿司匹林 请见第3知识点
药学院：
建设国内一流，国际知名的药学院
（二）苯胺类 对乙酰氨基酚（扑热息痛）
药学院：
建设国内一流，国际知名的药学院
（五）芳基乙酸类
药学院：
双氯芬酸 药理作用特点
1、解热镇痛抗炎作用较阿司匹林与吲哚美辛均强，
而不良反应相对较少。
2、主要用于镇痛抗炎。
建设国内一流，国际知名的药学院
（ 六）芳基丙酸类 布洛芬（异丁苯丙酸）
药理作用特点
药学院：
第三章 作用于中枢神经系统的药物
3.22 解热镇痛抗炎药分类、 主要临床应用及不良反应
药学院：
解热镇痛抗炎药分类依据
1、根据化学结构分类 2、根据抗炎作用机制分类
建设国内一流，国际知名的药学院
根据化学结构分7类
1.水杨酸类-阿司匹林 2.苯胺类-对乙酰氨基酚 3.吡唑酮类-保泰松 4.吲哚类-吲哚美辛 5.芳基乙酸类 双氯芬酸 6.芳基丙酸类 布洛芬 萘普生 7.烯醇酸类 吡罗昔康 美洛昔康
美洛昔康 1、抑制COX-2的作用较COX-1强（10倍） 2、胃肠道反应少，适应症与吡罗昔康相同。
建设国内一流，国际知名的药学院
（八）选择性COX-2抑制剂
药学院：
塞来昔布、尼美舒利、罗非昔布 •优点是胃肠道和肾脏的不良反应较少 •主要用于风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎，也用于慢 性疼痛。 •缺点是这类药物可诱发较严重的心血管不良事件。
儿童患者如何合理应用解热镇痛药
儿童患者如何合理应用解热镇痛药世界卫生组织调查指出，全球的患者有1/3是死于不合理用药，而不是疾病本身。
我国现有<14周岁的儿童约4亿，发热是小儿疾病最常见的症状之一，所以解热镇痛药的合理应用是儿科医生面临的一个重要的课题。
现就解热镇痛药的分类、儿童的生理特点、儿童解热镇痛药的体内代谢特点、合理应用解热镇痛药等问题阐述如下：一、解热镇痛药的分类本类药物按结构可分为四大类，水杨酸类、乙酰苯胺类及吡唑酮类和其他有机酸类。
作为非处方药是以解热或镇痛为目的。
仅限于口服与外用。
其活性成分可分为两类，一类可以单独应用，另一类仅作为配制复方制剂，不能单独应用。
可单独应用的活性成分包括：阿司匹林及其衍生物，对乙酰氨基酚，布洛芬，双氯芬酸（仅限外用），吲哚美辛（仅限外用）。
限用于复方，不可以单独应用的活性成分包括：咖啡因，氨基比林，非那西丁，异丙氨替比林。
二、儿童的生理特点处于不同发育阶段的儿童有不同的生理特点，根据小儿解剖生理特点，可将小儿分为6期：（1）胎儿期：此期从受精卵形成至小儿出生为止，共40周，此期是胎儿发育十分重要的阶段，各组织器官处于形成阶段，许多药物可致胎儿的器官损害和胎儿死亡；例如阿司匹林，孕妇大剂量服用可致胎儿畸形，如脑积水、先天性心脏病、软骨发育不全、先天性髋关节脱位等，亦可引起胎儿动脉导管早期关闭，还可造成新生儿出血倾向如颅内出血、紫癜、便血，新生儿黄疸加重，低体重。
（2）新生儿期：自胎儿娩出时开始至满28天之前，此期患病率和死亡率高；吲哚美辛（消炎痛）对婴儿的动脉导管有收缩作用，可导致出生后迅速关闭，产生肺动脉高压，从而增加了分娩后婴儿的死亡率，阿司匹林也有类似副作用。
所以绝大多数新生儿发热选用物理降温。
世界卫生组织建议2个月以内的婴儿禁止使用任何退热药品。
（3）婴儿期：自胎儿娩出时开始至1周岁之前，此期生长发育最迅速，但容易患传染病、感染性和营养性疾病；（4）幼儿期：自1周岁至满3周岁之前；婴幼期是解热镇痛药应用最多的时期。
解热镇痛抗炎药临床应用分析
解热镇痛抗炎药可能会降低利尿药物 的疗效，影响机体的水盐平衡。
03
解热镇痛抗炎药的分类与特点
非甾体抗炎药
代表药物
阿司匹林、布洛芬、吲哚 美辛等。
作用机制
通过抑制环氧化酶的活性 ，减少前列腺素的合成， 从而发挥解热、镇痛、抗 炎作用。
临床应用
主要用于缓解轻至中度的 疼痛、发热及炎症，如头 痛、牙痛、关节痛、肌肉 痛等。
过敏反应
如皮疹、荨麻疹、哮喘 等，发生率相对较低。
肝损害
长期服用可能导致肝损 伤，发生率相对较高。
肾损害
部分药物可能对肾脏造 成损害，发生率相对较
低。
注意事项与禁忌症
孕妇、哺乳期妇女慎用
部分药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。
肝肾功能不全者慎用
肝肾功能不全者应谨慎使用解热镇痛抗炎药 。
有过敏史者禁用
在联合用药时，应对药物之间的相互 作用进行评估，避免不良反应的发生 。
防范措施
在用药过程中，应注意观察患者的病 情变化和不良反应情况，及时采取措 施进行干预和处理。同时，应定期进 行药物浓度监测和肝肾功能检查，确 保用药安全有效。
THANKS
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对解热镇痛抗炎药过敏者禁用。
避免长期大量使用
长期大量使用可能导致不良反应加重。
特殊人群用药指导
01
02
03
04
儿童
儿童使用解热镇痛抗炎药时应 根据年龄和体重进行剂量调整
。
老年人
老年人肝肾功能减退，使用解 热镇痛抗炎药时应谨慎并定期
监测肝肾功能。
孕妇
孕妇使用解热镇痛抗炎药时应 权衡利弊，避免不必要的用药
需要注意的是，解热镇痛抗炎药虽然具有较好的解热 镇痛抗炎作用，但长期使用可能会产生一些副作用， 如胃肠道反应、肝损害、肾损害等。因此，在使用这 类药物时，应遵循医生的建议和指导，避免不必要的 长期使用。
药物化学解热镇痛药和非甾体抗炎药
3、抗炎和抗风湿作用： 炎症介质对炎症的形成和开展都有 影响，在此病理过程中，前列腺素是一类重要介质，它们能使血 管扩张，引起局部充血、水肿和疼痛，非甾体抗炎药通过抑制前 列腺素的合成，使炎症减轻，而产生抗炎作用，能明显地控制风 湿性和类风湿性关节炎的病症，但不能根治，仅有对症治疗的作 用。
23
〔三〕用途 为解热、消炎镇痛药。治疗剂量范围大，
使用平安、方便，特别适用于儿童及老年 患者服用。 〔四〕贮存 应遮光，密封保存。
24
3. 吡唑酮类 〔注意：与非甾体抗炎类的3，5 吡唑烷-二酮类区别〕 3-吡唑酮：安替比林，1884年在奎宁类似物的研究中偶然发 现。后受吗啡的甲氨基启发，得氨基比林，为增大水溶性得 安乃近。该类药物可以致粒细胞缺乏症和白细胞减少症，已 少用。
3
第一节 解热镇痛药
(Antipyretic Analgesics) 解热镇痛药作用于下丘脑的体温调节中枢,使 体温正常，而正常者无影响。前列腺素 〔prostaglandine，PG 〕是导致发热的物质， 因此本药是抑制PG在下丘脑的生物合成。是 通过抑制花生四烯酸环氧酶而起作用的。
发热也有其他因素，主要是细胞内内源性白 细胞致热源受各种因素刺激后的释放。
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第二节 非甾体抗炎药
( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents)
炎症是机体的防御，表现为红肿与
疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的 代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要 机制。除苯胺类以外，其他均有抗 炎、抗风湿作用，可用于治疗风湿、 类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
药学专业知识：解热、镇痛、抗炎药考点
解热、镇痛、抗炎药1.NSAID 作用特点:通过抑制环氧酶COX，减少炎症介质，抑制前列腺素(致痛物质)和血栓素的合成;解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加。
2.COX有两种同工酶，COX-1和COX-2。
COX-2 引起炎症反应。
COX-1 在人体组织存在，胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤;血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。
肾组织同时具有COX-1和COX-2，共同维护生理功能。
3.解热、镇痛、抗炎药的分类主要药品适应证(1)吲哚美辛用于缓解风湿病炎症疼痛及骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经等疼痛、高热。
(2)双氯芬酸用于关节炎、软组织风湿所致疼痛，创伤、术后的疼痛、牙痛、解热、痛经及拔牙后止痛。
(3)布洛芬用于缓解各种关节肿痛、运动后疼痛;手术后、创伤后、牙痛、头痛、原发性疼痛等;有解热作用。
(4)塞来昔布，属于选择性COX-2抑制剂，导致的胃肠道溃疡及出血风险较其他低，适用于有消化性溃疡、肠道溃疡、胃肠道出血病史者。
典型不良反应(1)非选择性的COX抑制剂:出现严重的胃肠道不良反应，包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
(2)COX-2选择性抑制剂:可避免胃肠道的损害，但抑制血管内皮前列腺素生成，促进血栓生成，因而存在心血管不良反应。
(3)其他可见肝坏死、肝衰竭、哮喘、支气管痉挛加重、血小板计数减少、再性障碍性贫血。
塞来昔布有类磺胺过敏反应;尼美舒利可引起肝损伤，表现为肝酶升高、黄疸。
禁忌证(1)大部分 NSAID 可透过胎盘屏障，并由乳汁中分泌，因此禁用于妊娠及哺乳期妇女。
12岁以下儿童禁用尼美舒利。
(2)消化道出血患者禁用阿司匹林;活动性消化性溃疡、严重血液系统异常、严重肝肾功能异常、严重心功能异常患者禁用洛索洛芬。
(3)血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。
非甾体类解热镇痛药临床应用分析
非甾体类解热镇痛药临床应用分析非甾体类解热镇痛药是目前临床上常用的一类药物。
其主要作用是通过抑制环氧化酶，减少炎症介质合成，从而达到镇痛、解热和抗炎效果。
本文将从药理学作用、应用领域和不良反应等方面对非甾体类解热镇痛药临床应用进行分析。
一、药理学作用非甾体类解热镇痛药主要通过抑制环氧化酶的活性，使得花生四烯酸代谢途径发生改变，从而减少炎症介质的产生。
这类药物主要通过抑制COX-1和COX-2等同工酶的活性来发挥作用。
COX-1主要存在于胃肠道、肾脏、血小板等方面，COX-2主要与炎症反应有关。
因此，非甾体类解热镇痛药主要通过抑制COX-2的活性来发挥抗炎效果。
此外，这类药物还可以抑制白细胞趋化和集聚、抑制中性粒细胞的活性等功能。
二、应用领域1.镇痛非甾体类解热镇痛药适用于轻至中度的疼痛治疗，如头痛、牙痛、月经痛、关节痛等症状。
其中，对于局部疼痛、神经痛等疼痛，可使用局部应用的凝胶、贴剂等剂型，也可以通过口服或肌肉注射的方式给药。
2.解热非甾体类解热镇痛药适用于多种原因引起的发热，如感冒、呼吸道感染、上呼吸道感染等。
这类药物主要通过抑制中枢和外周的PG合成来降低发热。
3.抗炎非甾体类解热镇痛药适用于各种炎症性疾病的治疗，如骨关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
这类药物能够抑制炎症介质的合成和释放，从而减轻疼痛和炎症反应。
三、不良反应1.消化系统不良反应非甾体类解热镇痛药可以对消化道产生刺激作用，引起胃肠道的不良反应，如胃痛、腹泻、消化性溃疡等。
2.肝脏不良反应部分非甾体类解热镇痛药可造成肝毒性反应，导致肝功能异常。
3.过敏反应由于非甾体类解热镇痛药可以影响炎症介质的合成和释放，因此也可能导致过敏反应，如荨麻疹、皮疹等。
非甾体类解热镇痛药还可能引起头痛、眩晕、水肿等不良反应。
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孕妇及哺乳期妇女禁用。
非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基丙酸类
代表药物： 布洛芬
布洛芬
能抑制PG的合成，具有镇痛、解热和抗炎的作 用。
用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、牙痛、 肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流 行性感冒引起的发热。
非选择性环氧酶抑制剂
3.吡唑酮类
代表药物： 安乃近
安乃近
一般不作首选用药，仅 在急性高热、病情急重， 又无其他有效解热药可 用的情况下用于紧急退 热。
小儿退热常以10%-20% 溶液滴鼻。
非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--吲哚类
代表药物： 吲哚美辛（消炎痛）
吲哚美辛（消炎痛）
是一种很强的非选择性COX抑制剂, 抗炎,镇痛和解热作用强大 。
本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸等 解热作用较好；
对炎症导致的疼痛，其以吲哚美辛、双氯芬酸较好； 对抗风湿，以阿司匹林、吲哚美辛较强。 唯有对乙酰氨基酚对炎症无明显的抗炎作用。
五、如何做好销售和服务工作？
1.销售前应询问患者病史 过敏史；消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚
如果体温不超过38℃一般不要急于退烧，特别是在没 有明确诊断前。如果盲目退烧可能掩盖病情，干扰对 病情的诊断。当体温达到39℃以上时要在医生指导下 退热。
患儿体温不超过38.5°C，不宜服用退烧药物，而应 选择物理降温的方法，如冰敷、退热贴等。发烧 38.5°C以上才在医生指导下服用退烧药。
小儿常用的退热药有美林和泰诺林，阿司匹林 不作为儿童的解热镇痛药。退热药用药间隔不 少于4—6小时，如果一次用药量过大或间隔时 间过短，会使体温下降过快，出汗太多，导致 虚脱。因此，切勿滥用退热药。
对炎症疼痛有明显的镇痛作用。 临床主要用于抗炎和镇痛,如关节炎,
滑液囊炎,腱鞘炎,强直性脊椎炎等.对 痛经也有较好疗效 。
非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类--芳基乙酸类
代表药物： 双氯芬酸钠
双氯芬酸钠
抑制炎症反应中的环氧酶和抑制脂氧酶而减少 白三烯、缓激肽等产物的双重作用机制。
抗炎、镇痛、解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍， 比阿司匹林强26-50倍。
不良反应：游离羧基对胃粘膜的刺激，容易引起胃 出血，胃溃疡者禁用。建议：饭后服用可减轻胃肠 道反应。
非选择性环氧酶抑制剂
2.苯胺类
代表药物： 对乙酸氨基酚
（扑热息痛）
对乙酰氨基酚
目前应用量最大的解热镇痛药物之一。
临床仅用于解热镇痛，对炎症无抗炎 作用，因无明显胃肠刺激作用,对不宜 使用阿司匹林的头痛,发热患者,适用本 药。
非选择性环氧酶抑制剂
4.其他有机酸类
5.选择性环氧酶-2抑制剂
非选择性环氧酶抑制剂
1.水杨酸类
代表药物： 阿司匹林
阿司匹林
对轻、中度体表疼痛，尤其炎症性疼痛也有明显疗 效。
使用最大耐受剂量（每日3～4g）有明显的抗炎、 抗风湿作用，使急性风湿热患者用药后24～48小时 内临床症状缓解。
小剂量阿司匹林（40~80mg）最大限度地抑制 血小板聚集，用于预防心肌梗塞和脑血栓形成， 减少缺血性心脏病发作和复发的危险。
前列腺素的功能
▪ PG合成和释放的增多导致体温调定点的提高， 体温升高。
▪ PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地 提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。
▪ PG参及炎症反应，使血管扩张，通透性增加， 引起局部充血、水肿和疼痛。
1.解热作用
解热作用的机理 抑制PG合成酶（环氧酶），减少PG的合成。
3.抗炎和抗风湿作用
本类药物因抑制炎症反应时 PG 的 合 成 ， 能 减 轻 红 、 肿 、 热、痛等反应，故可明显缓 解风湿及类风湿性关节炎的 症状，但不能根除病因，也 不能阻止病程的发展或并发 症的出现，仅有对症治疗的 作用。
三、按化学结构或对COX作用的选择性分 类
1.水杨酸类
2.苯胺类 3.吡唑酮类
解热作用的特点 （1）对各种原因引起的发热均有效。 （2）对体温正常者几乎无影响。 （3）仅是对症治疗，应同时进行病因治疗。
2.镇痛作用
作用部位：外周神经系统 作用机制：抑制炎症局部的PG合成 作用特点：
（1）作用强度比吗啡弱； （2）对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； （3）对慢性钝痛（为伴有PG增多的炎性疼痛， 如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛等）效果好； （4）不产生欣快感及成瘾性。
八、痛经千万别盲服用止痛药
痛经西医诊断分为“原发性”和“继发性” ； 原发性痛经 ：一般在初潮后头1～2年尚无症
状或仅有轻度不适。经常在分娩后自行消失， 或在婚后随年龄增长逐渐消逝。 继发性痛经 ：因盆腔器质性疾病导致的痛经 ， 如果每次都在痛经的时候，通过服用止痛药来 缓解痛症，就会掩盖某些妇科疾病的征兆，延 误病情。
西乐葆：
用于缓解骨关节炎:200mg qd;用于缓解成人 类风湿关节炎:200mg bid ;用于治疗成人急性 疼痛 :第一天首剂400mg，必要时可再服 200mg ，随后根据需要，200mg bid
尼美舒利
在2011年，国家食药总局对尼美舒利说明书进行了修 订,“儿童用药”项修订为“禁止12岁以下儿童使用” 。
美辛等对胃肠道有刺激的药物。 2.指导患者正确的服药方法
建议患者：饭后服药，避免空腹服药； 肠溶片：餐前整片吞服； 同服抗酸药：可避免或减轻胃肠道反应； 服药期间，忌饮酒或含乙醇的饮料，防止加重胃 肠道反应。
3.发热患者服药后出汗较多，建议多喝水。
4.治疗风湿痛时，应告诉患者该类药不会使风湿 痛的症状立即消失，需要1-2周的疗程，要坚 持服药，疗程购买。
5.建议患者（特别是对此类药物容易过敏的）可 搭配一些具有“解热镇痛抗炎”作用类的中成 药同时服用，以达到减副增效。
六、两大误区
“一发热就X用解热药” “一头痛就X用止痛药”
七、如何正确处理儿童发烧？
儿童成长过程，发烧是频率比较高的疾病之一。小儿 发热体温37.5℃~38℃为低热，38℃~39℃为中热， 39℃以上为高热，超过41℃为超高热。
“市中医院王晓燕主任真心呼吁：五例小宝贝来退热 治疗，发生瑞氏综合征，四个抢救无效死亡！昨夜又 一个小天使离开，希望告诉有宝宝的朋友们，此药已 禁止12岁以下的儿童使用，小孩发热不要用尼美舒利 颗粒药，看到的都转发吧……”
可用于慢性关节炎（如骨关节炎等）的疼痛、手术和 急性创伤后的疼痛、原发性痛经的症状治疗。50mg100mg bid 。
可能损害女性的生育能力，因此不推荐用于准备受孕 的女性。
美洛昔康
抗炎作用强，副作用小。 对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿、神经炎、
软组织炎均有良好的抗炎镇痛作用，而对血小 板聚集功能无明显影响。 长期应用，胃粘膜损伤及胃肠出血发生率也远 低于萘普生和双氯芬酸缓释片。
四、合理应用的原则
解热镇痛药只能暂时解除发热、疼痛等症状，不能消 除病因，如应用不当，可破坏机体的抗病能力，掩盖 某些疾病的主要症状(发热和疼痛)，给诊断造成困难， 甚至贻误病情。对一般发热者不必急于用解热药，应 尽快明确诊断。
解热镇痛药的分类及应用
一、解热镇痛药的定义
解热镇痛药，为一类具有解热、镇痛作用 的药物，大多数还具有抗炎和抗风湿作用， 又称为解热镇痛抗炎药。
二、药理作用及机制
（1）药理作用
1．解热作用 2．镇痛作用 3．抗炎和抗风湿作用
前列腺素（PG）
前列腺素是一族含有 一个五碳环和两条侧 连的二十碳不饱和脂 肪酸，广泛存在于人 和哺乳动物的各种重 要组织和体液中。参 及多种体内功能的调 节。
孕妇及哺乳期妇女禁用。
服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料，饮 酒可增加本药对胃肠道的不良反应，并有致溃 疡的危险。
5.选择性环氧酶-2抑制剂
代表药物： 西乐葆 尼美舒利 美洛昔康
选择性环氧酶-2抑制剂
作用机制：通过抑制环氧化酶-2（COX-2）来 抑制PG生成，抗炎、镇痛作用强，胃肠道不 良反应少。