肾上腺素受体阻断药药理学
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❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 用于静脉滴注NA发生外漏时。
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赣南医学院药理教研室——周钰梅
Gannan Medical University
酚妥拉明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜 铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。
▪ 适用于感染性、心源性和神经性休克。 ▪ 用于治疗其他药物治疗无效的AMI及充血性
酚苄明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 抗休克。 ▪ 治疗嗜铬细胞瘤。 ▪ 治疗良性前列腺增生。
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酚苄明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有直立性低血压，心动过速等， 心律失常及鼻塞；
▪ 口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲劳等。
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酚苄明—α受体阻断药
酚苄明（PBZ） ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交 感神经兴奋性有关。
▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：抗5-HT作用和抗组胺样作用。
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β受体阻断药
❖分类
▪ 非选择性β受体阻断药(β1β2受体阻断药) • 1A类：无内在拟交感活性，如普萘洛尔 (心得安 )
• 1B类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔 ▪ 选择性β受体阻断药(β1受体阻断药)
• 2A类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔 • 2B类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔
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教学目的
❖掌握普萘洛尔的作用、用途和不良反应；
❖熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及 临床应用；
❖了解β受体阻断药的分类。
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概述
❖又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上 腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用。
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选择性α1受体阻断药
❖作用特点
▪ 对动脉和静脉α1受体有较高选择性阻断作用， 对α2受体无阻断作用；
▪ 常用哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新等，用于良 性前列腺增生、原发性高血压。
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心脏病所致的心力衰竭。 ▪ 用于阳痿的诊断和治疗。
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Hale Waihona Puke Baidu
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酚妥拉明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有低血压（可平卧，采用头低足 高位必要时给NA，禁止用AD），心动过速 等，慎用于冠心病或有溃疡病史患者。
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α受体阻断药
❖肾上腺素作用的翻转：指α受体阻断药能 将AD的升压作用翻转为降压作用的现象。
▪ 原因：AD能激动α1受体引起血管收缩反应， 也能激动β2受体引起血管舒张，而α受体阻 断药取消AD的血管收缩作用，使得血管舒 张作用得以充分地表现出来所致。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用
➢ 支气管平滑肌 • 支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。
➢ 代谢
• 糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖 水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引 起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。
• 脂肪代谢：使血脂升高。
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▪ 其他
• 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，噻吗洛尔 能减少房水的形成。
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β受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压， 充血性心力衰竭及甲亢的治疗。
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β受体阻断药
❖体内过程
▪ 生物利用度差异较大，注意剂量个体化。
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 心血管系统
• 心脏：抑制心脏的作用。 • 血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾
等血流量减少。
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选择性α2受体阻断药
育亨宾
❖作用特点
▪ 阻断α2受体，促进去甲肾上腺素能神经神经 末梢释放NA，增加交感神经张力，升高血 压，加快心率；
▪ 阻断5-HT受体；
▪ 实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和 糖尿病患者的神经病变。
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概述
❖分类
▪ α受体阻断药⑴酚妥拉明⑵坦洛新⑶育亨宾
▪ β受体阻断药⑴普萘洛尔⑵阿替洛尔/美托洛 尔
▪ α 、β受体阻断药⑴拉贝洛尔⑵布新洛尔
酚妥拉明 拉贝洛尔 普萘洛尔
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α
β
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α受体阻断药
❖分类
▪ α1 、α2受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明 ▪ α 1受体阻断药，如哌唑嗪 ▪ α 2受体阻断药，如育亨宾
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酚妥拉明—α受体阻断药
酚妥拉明/立其丁 ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。 ▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：拟胆碱作用和组胺样作用。
β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 肾素：抑制肾素的释放。 ▪ 内在拟交感活性（ISA）
• 是指有些β受体阻断药部分激动β受体的 活性。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ 膜稳定作用
• 即降低细胞膜对离子的通透性，可表现为 局麻作用和奎尼丁样作用。
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 用于静脉滴注NA发生外漏时。
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❖临床应用
▪ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜 铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。
▪ 适用于感染性、心源性和神经性休克。 ▪ 用于治疗其他药物治疗无效的AMI及充血性
酚苄明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 抗休克。 ▪ 治疗嗜铬细胞瘤。 ▪ 治疗良性前列腺增生。
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酚苄明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有直立性低血压，心动过速等， 心律失常及鼻塞；
▪ 口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲劳等。
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酚苄明—α受体阻断药
酚苄明（PBZ） ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交 感神经兴奋性有关。
▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：抗5-HT作用和抗组胺样作用。
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β受体阻断药
❖分类
▪ 非选择性β受体阻断药(β1β2受体阻断药) • 1A类：无内在拟交感活性，如普萘洛尔 (心得安 )
• 1B类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔 ▪ 选择性β受体阻断药(β1受体阻断药)
• 2A类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔 • 2B类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔
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教学目的
❖掌握普萘洛尔的作用、用途和不良反应；
❖熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及 临床应用；
❖了解β受体阻断药的分类。
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概述
❖又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上 腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用。
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选择性α1受体阻断药
❖作用特点
▪ 对动脉和静脉α1受体有较高选择性阻断作用， 对α2受体无阻断作用；
▪ 常用哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新等，用于良 性前列腺增生、原发性高血压。
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心脏病所致的心力衰竭。 ▪ 用于阳痿的诊断和治疗。
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酚妥拉明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有低血压（可平卧，采用头低足 高位必要时给NA，禁止用AD），心动过速 等，慎用于冠心病或有溃疡病史患者。
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α受体阻断药
❖肾上腺素作用的翻转：指α受体阻断药能 将AD的升压作用翻转为降压作用的现象。
▪ 原因：AD能激动α1受体引起血管收缩反应， 也能激动β2受体引起血管舒张，而α受体阻 断药取消AD的血管收缩作用，使得血管舒 张作用得以充分地表现出来所致。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用
➢ 支气管平滑肌 • 支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。
➢ 代谢
• 糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖 水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引 起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。
• 脂肪代谢：使血脂升高。
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▪ 其他
• 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，噻吗洛尔 能减少房水的形成。
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❖临床应用
▪ 用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压， 充血性心力衰竭及甲亢的治疗。
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β受体阻断药
❖体内过程
▪ 生物利用度差异较大，注意剂量个体化。
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 心血管系统
• 心脏：抑制心脏的作用。 • 血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾
等血流量减少。
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选择性α2受体阻断药
育亨宾
❖作用特点
▪ 阻断α2受体，促进去甲肾上腺素能神经神经 末梢释放NA，增加交感神经张力，升高血 压，加快心率；
▪ 阻断5-HT受体；
▪ 实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和 糖尿病患者的神经病变。
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概述
❖分类
▪ α受体阻断药⑴酚妥拉明⑵坦洛新⑶育亨宾
▪ β受体阻断药⑴普萘洛尔⑵阿替洛尔/美托洛 尔
▪ α 、β受体阻断药⑴拉贝洛尔⑵布新洛尔
酚妥拉明 拉贝洛尔 普萘洛尔
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α
β
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α受体阻断药
❖分类
▪ α1 、α2受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明 ▪ α 1受体阻断药，如哌唑嗪 ▪ α 2受体阻断药，如育亨宾
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酚妥拉明—α受体阻断药
酚妥拉明/立其丁 ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。 ▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：拟胆碱作用和组胺样作用。
β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 肾素：抑制肾素的释放。 ▪ 内在拟交感活性（ISA）
• 是指有些β受体阻断药部分激动β受体的 活性。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ 膜稳定作用
• 即降低细胞膜对离子的通透性，可表现为 局麻作用和奎尼丁样作用。