肾上腺素受体阻断药药理学
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药理学肾上腺素受体阻断药
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
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不良反应
直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡
慎用： 冠心病，消化道溃疡
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2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamin4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病
治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞
7．其他 心脏骤停； 肾上腺素和异丙肾上腺素 有机磷酸酯类中毒: （阿托品）
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纳多洛尔（nadolol)
作用特点：作用与普萘洛尔相似，但强6倍。可 增加肾血流量（肾功能不全需用受体阻断药 者可首选）。 T1／2 长达12～24 h。每天一次 即可。无ISA作用
噻吗洛尔（timolol)
作用特点：是已知作用最强的受体阻断药（＞ 普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗 青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无 ISA作用
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吲哚洛尔（pindolol)
作用特点：有ISA作用
对心肌抑制作用和肺功能损害较普萘洛尔 为弱
心功能不全、心动过缓、支气管哮喘、 糖尿病患者慎用
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二、β1受体阻断剂
阿替洛尔和美托洛尔
具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作 用较弱，属心脏选择性β1受体阻断剂
用途
用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺
1．眼科疾病： – 拟胆碱药（pilocarpine）和β受体阻断药 （metoprolol）用于治疗青光眼 – M受体阻断药（homatropine）可作眼底检查和验 光配镜
2．重症肌无力：neostigmine 外科手术：atracurarium，suxamethonium
3．平滑肌痉挛：M受体阻断药（atropine） 4．支气管哮喘：β2受体激动药（salbutamol）
8《药理学》 肾上腺素受体阻断药
1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 2.静脉滴注NA外漏：酚妥拉明5~10mg+10ml 生理盐水 浸润注射。
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
3.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、术前准备、骤发高血压危象：
药理CAI课件
持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD) 酚妥拉明可使血压下降。 抑制AD的作用：翻转效应
4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
1. 缓慢注射或滴注 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用
药理CAI课件
酚苄明（phenoxybenzamine )
——长效类
〖physiological disposition〗
1.起效慢，氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体 结合。
2.口服吸收少，仅作IV.(刺激性)
3. 作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢，一次用药， 可维持3-4天
抑制肾素释放
AⅡ↓
BP↓
药理CAI课件
2.内在拟交感活性
(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 定义：有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体 具有部分激动作用(partial agonistic action), 如吲哚洛尔。
如何证明？？？
Feedback
细胞膜去极化
K+通道
K+↓
阻断突触前膜α2受体 阻滞K+通道
药理CAI课件
4.其它作用
① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 胃炎、胃、十二 指肠溃疡禁用 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红
恶心、呕吐、 腹痛、腹泻
诱发溃疡
③ 唾液腺和汗腺分泌增加
皮肤湿润
药理CAI课件
〖Clinic uses〗
血管舒张 BP ↓ 机 制
肾上腺素受体阻断药—aβ受体阻断药(药理学)
学习目标
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1 掌握β受体阻断药的作用、临床应用、不良反
应与用药护理
2 熟悉酚妥拉明的作用特点与临床应用
3 了解其他肾上腺素受体阻断药的作用
特点
情景导入
导入情景： 李女士，40岁。因甲状腺功能亢进收住，检查：甲
状腺肿大，眼球突出，P：130次∕分。心电图示窦性 心动过速，给予普萘洛尔治疗。病人用药后出现呼吸困 难，喘息，不能平卧。 请思考：
1．试问用药后为什么会出现哮喘？ 2．使用普萘洛尔的用药护理措施有哪些？
概念
肾上腺素受体阻断药是指与肾上腺素受体有较强亲 和力，能阻断去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 激动药的作用的一类药，也称抗肾上腺素药。
第九章 肾上腺素受体阻断药
第三节 α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 主要用于中、重度高血压，心绞痛，静脉注射或静脉arvedilol）
卡维地洛是新型α、β受体的阻断药，还具有抗氧化作用。 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改善症状，提高生 活质量，降低病死率。 治疗轻、中度高血压疗效与其他β受体阻断药、硝苯地平 等类似。
不良反应：
（1）主要有眩晕、乏力、上腹不适等，大剂量可引起直 立性低血压。
（2）支气管哮喘及心功能不全者禁用。 （3）对小儿、孕妇及脑出血患者禁用静脉注射。 （4）注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注。
阿罗洛尔（labetalol）
阻断α受体和β受体 用于高血压、心绞痛及室上性心动过速的治疗，对高血 压合并冠心病者疗效佳。 不良反应有乏力、胸痛、头晕、稀便及肝脏转氨酶升高 等。孕妇及哺乳期妇女禁用。
药理学讲稿之第九章 肾上腺素受体阻断药
第九章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药：能阻断肾上腺素受体从而膨抗NA能递质或肾上腺素受体激动药的作用，根据这类药物对α、β受体的选择性分为α受体阻断药和β受体阻断药。
第一节α肾上腺素受体阻断药能选择性地与肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍NA能递质及肾上腺素受体激动药与α受体的结合，从而产生抗肾上腺素的作用。
和AD同用（α、β受体）——AD升压作用变为降压作用——只有β受体作用；和NA同用（主要是α）——血压升高作用减轻或消失；和ISP同用（β受体）——无影响；根据其与α受体亚型的选择性分三类：α1、α2受体阻断药；α1受体阻断药；α2受体阻断药。
一、α1、α2受体阻断药根据其与受体作用时间的长短分为短效类和长效类两种。
（一）短效类：与α受体结合较松，易于解离——可使激动药的量效曲线右移，但增加剂量仍能达到最大效应——酚妥拉明和妥拉唑啉。
酚妥拉明：立其丁1、药理作用：选择性阻断α受体，拮抗肾上腺素的α样作用（1）血管扩张：直接扩张血管——血压下降——小剂量；阻断α受体——血坟下降——大剂量；（2）心脏：兴奋——血管扩张、血压降低——反射性地使心收缩力↑，心输出量↑；——阻断突触前膜α2受体——阻断负反馈——NA释放增加；（3）其他作用：拟胆碱作用——胃肠道平滑肌收缩；组胺样作用——胃酸分泌增加，皮肤潮红；2、临床应用：（1）用于外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎——α阻断——血管扩张；（2）NA外漏和NA所致高血压——5mg+10-20ml NS皮下浸润注射；（3）嗜铬细胞瘤的诊断及治疗：嗜铬细胞瘤：起源于肾上腺髓质、交感神经节或其他部位的嗜铬组织这种瘤持续或间断地释放CA,90%肾上腺髓质——AD——阵发性高BP，代谢紊乱；诊断嗜铬细胞瘤静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67/3.33kPa (35/25mmHg)以上且维持3～5分钟时为阳性结果。
药理学肾上腺素受体阻断药
与α-R结合牢固
作用强大、持久，能维持 3～4日
• 主要用于 （1）外周血管痉挛性疾病； （2）抗休克； （3）嗜铬细胞瘤；
Case Study
XXX，女，46岁。 主诉：心悸、头痛，阵发性心跳加快一年，加重， 伴搏动性头痛，大汗。 体检：BP 150/90mmHg，HR 88bpm。腹部触诊时突 发病情，BP 210/120mmHg，HR 122bpm，大汗淋漓， 脸色苍白。 化验：血、尿儿茶酚胺类及代谢产物升高。 影像：CT、MRI，确诊为左肾上腺嗜铬细胞瘤。
心肌收缩力↑ 心率↑ 心排出量↑
ADR 心绞痛、心悸、心律失常
药理作用 其他
•拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力 •拟组胺作用—胃酸分泌增多
— 血管扩张
ADR 恶心/呕吐/腹痛/腹泻 溃疡病慎用 皮肤潮红
药理作用 兴奋心脏
§9-2 β受体阻断药
舒张血管
临床应用
§9-1 α受体阻断药
抗休克：补足血容 对抗NA引起局 量基础上使用。 部组织缺血坏死。
（3）组胺样反应
妥拉唑林
1. 阻断α受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。
2. 不良反应多。 3. 可用于
（1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
酚苄明
§9-1 α受体阻断药
作用与用途与酚妥拉明相似
体位性低血压、反射性心 动过速为常见副作用
应用
难治性充血性心力衰竭
降低心脏 前后负荷
左室舒张末期压↓ 肺动脉压↓
心排出量↑
药理作用 血 管 舒张
• 阻断-R受体 • 直接松弛血管平滑肌
应用
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 高血压危象
药理学-11-肾上腺素受体阻断药
酚苄明（phenoxybenzamine） 【药理作用】 非竞争性、非选择性α受体阻断剂。
作用特点： 起效慢、作用强大而持久。
【临床应用】 外周血管痉挛性疾病
前列腺肥大尿阻塞
嗜铬细胞瘤术前准备
【不良反应】
体位性低血压，心动过速，心律失常。
四、选择性 α1受体阻断药 哌唑嗪prazosin
【药理作用】
根据α受体阻滞药对α1、α2受体选择性的不同可分为： （1）α1、α2受体阻滞药如酚妥拉明。 （2）α1受体阻滞药如哌唑嗪。 （3）α2受体阻滞药如育亨宾。
根据α受体阻滞药作用时间的长短可分为：
(1) 短效类α受体阻滞药，又称为竞争性α受体阻滞药， 如酚妥拉明。
(2) 长效类α受体阻滞药，又称为非竞争性α受体阻滞 药，如酚苄明
其他 受体阻断药
药物
特点
用途
纳多洛尔 噻吗洛尔 吲哚洛尔
T1/2长，强度为普奈洛尔 需用 受体阻断药 的6倍，可增加肾血流量 的肾功能不全者
为目前作用最强的 受体 青光眼 阻断药，无内在拟交感 活性，无膜稳定作用
强度为普奈洛尔的6-15倍，心功能不全高血压 内在拟交感活性强。 患者
四、选择性β1受体阻断药
【临床应用 】
1. 外周血管痉挛性疾病及闭塞性脉管炎 2. 对抗NA引起局部组织缺血坏死 3. 顽固性充血性心力衰竭 4. 休克：补足血容量基础上使用 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【不良反应】
1. 体位性低血压 2. 胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐 3. 诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加 4. 心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛
阿替洛尔和美托洛尔: 具有很强的心脏选择性作用，而膜稳定作用较弱， 属长效心脏选择性 1受体阻断剂。 用于高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死、甲 状腺功能亢进和特发性震颤等。
第6章-2 肾上腺素受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)
部分的β受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性， 产生膜稳定作用（membrane-stabilizing activity）。由 于这一作用主要在高浓度时产生，故在常用剂量下其意 义不大，用药过量时则产生影响。
(4)眼
阻断睫状体的β受体，减少cAMP的生成，减少 房水的产生，降低眼内压，治疗青光眼
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
A
A
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程 中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减 少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不 良
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
临床主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
（三）选择性α2受体阻断剂——育亨宾
为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的 工具药。
二、 β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的分类 根据药物对β受体作用的选择性，β受体阻断 药可分类如下：
16
【药理作用】
（1）竞争性阻断β受体
1）心血管系统：
A.心脏：阻断β1受体
E.抑制心脏，降低耗氧量，改善
心脏功能
ABCD
19. 酚妥拉明扩张血管、降低血 20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能
压的机制是
亢进的药理学机制是
A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶 酚胺的敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3
主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
(4)眼
阻断睫状体的β受体，减少cAMP的生成，减少 房水的产生，降低眼内压，治疗青光眼
4. 外周血管痉挛性疾病选用 A. 酚妥拉明 B. 哌唑嗪 C. 多巴胺 D. 普萘洛尔 E. 去氧肾上腺素
A
A
5. 要注意防止酚妥拉明用药过程 中最常见的不良反应是 A.心脏收缩力减弱，心排出量减 少 B. 肾功能降低 C. 胃肠功能减弱，引起消化不 良
6. 酚妥拉明兴奋心脏的机制有 A.阻断心脏的M受体 B.激动心脏β1受体 C.直接兴奋交感神经中枢 D.反射性兴奋交感神经 E.直接兴奋心肌
临床主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗
（三）选择性α2受体阻断剂——育亨宾
为选择性α2受体阻断药。主要用作实验研究中的 工具药。
二、 β肾上腺素受体阻断药
β受体阻断药的分类 根据药物对β受体作用的选择性，β受体阻断 药可分类如下：
16
【药理作用】
（1）竞争性阻断β受体
1）心血管系统：
A.心脏：阻断β1受体
E.抑制心脏，降低耗氧量，改善
心脏功能
ABCD
19. 酚妥拉明扩张血管、降低血 20. 用普萘洛尔治疗甲状腺功能
压的机制是
亢进的药理学机制是
A.阻断β受体 B.阻断α受体 C.有组胺样作用 D.阻断神经节 E.直接松弛血管平滑肌
A.阻断β受体,可降低机体对儿茶 酚胺的敏感性 B.抑制碘的摄取 C.抑制甲状腺素的合成 D.抑制T4 转变为T3
主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起 的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静 脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃 疡病患者慎用。
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药
《药理学》阝肾上腺素受体阻断药第二节β肾上腺素受体阻断药β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。
它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗。
目前文献常以pA2表示受体阻断药的作用强度。
能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值就是阻断药的pA2,pA2愈大，其阻断作用愈大。
在整体动物，β受体阻断药的作用也依赖于机体去甲肾上腺素能神经张力。
例如，它对正常人休息时心脏的作用较弱，但当心脏交感神经张力增高时（如运动或病理情况），则对心脏的抑制作用明显。
【化学】从化学结构上看，β受体阻断药与β受体激动药异丙肾上腺素有相似之处，它们都有下述基本结构：一端为带异丙基的仲胺，另端的芳香环可以是一个或两个苯环也可以是一杂环。
前者似与β受体的亲和力有关；后者可能决定其结合后发挥激动作用还是拮抗作用。
再者，左旋体的作用为右旋体50～100倍，说明构效关系中的立体特异性。
β受体阻断药的化学结构【药理作用】1．β受体阻断作用（1）心血管系统对心脏的作用是这一类药物的重要作用。
主要由于阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，血压稍降低。
β受体阻断药还能延缓心房和房室结的传导，延长ECG（心电图）的P-R间期（房室传导时间）。
由于非选择性β受体阻断药如普萘洛尔对血管β2受体也有阻断作用，加上心脏功能受到抑制，反射地兴奋交感神经引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量减少；在犬和人（包括冠心病人）都发现普萘洛尔能使冠状血管血流量降低。
（2）支气管平滑肌支气管的β2受体激动时使支气管平滑肌松弛，β受体阻断药则使之收缩而增加呼吸道阻力。
但这种作用较弱，对正常人影响较少，只有在支气管哮喘的患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。
选择性β1受体阻断药此作用较弱。
（3）代谢一般认为人类脂肪的分解主要与β2受体激动有关，而肝糖原的分解与α和β2受体有关。
药理学课件肾上腺素受体阻断药
呼吸系统副作用
支气管痉挛
阻断支气管上的肾上腺素能受体可能导致支气管痉挛，尤其是有哮喘或慢性阻塞 性肺疾病的患者。
镇静作用
某些肾上腺素受体阻断药可能有镇静作用，可能导致呼吸频率减慢。
神经系统副作用
头痛
这类药物可能导致头痛，尤其在刚开始使用时 。
失眠
中枢的肾上腺素能受体阻断可能影响睡眠，导 致失眠。
谢谢聆听
α受体分为α₁和α₂受体，α受体阻断药主要作用于α₁受体 ，对α₂受体作用较弱或不明显。
α受体阻断药的分类与代表药物
非选择性α受体阻断药
能阻断α₁和α₂受体，如酚妥拉明和妥拉唑林 。
选择性α₁受体阻断药
主要作用于α₁受体，对α₂受体作用较弱或不 明显，如哌唑嗪和特拉唑嗪。
α₂受体阻断药
能选择性阻断α₂受体，如育亨宾。
分类
肾上腺素受体阻断药主要分为α受体阻断药和β受体阻断药两类。α受体阻断药 包括α1受体阻断药和α2受体阻断药，β受体阻断药包括β1受体阻断药和β2受体 阻断药。
药理作用机制
α受体阻断药
通过拮抗α受体，抑制肾上腺素对血管平滑肌的收缩作用，从 而降低血压。同时，α受体阻断药还能抑制去甲肾上腺素释放 ，减少神经末梢递质的释放，缓解疼痛等症状。
药理学课件-肾上腺 素受体阻断药
目录
• 肾上腺素受体阻断药概述 • β受体阻断药 • α受体阻断药 • 肾上腺素受体阻断药的副作用与不
良反应 • 肾上腺素受体阻断药的合理选用与
注意事项
01 肾上腺素受体阻断药概述
定义与分类
定义
肾上腺素受体阻断药是一类能够拮抗肾上腺素受体的药物，通过阻断肾上腺素 受体，抑制肾上腺素的作用，从而达到治疗疾病的目的。
药理学讲义肾上腺素受体阻断药
兴奋心脏的
β1受体
心率加快、心肌收缩力增强、 心输出量增加、传导加快
㈡其他作用 1、拟胆碱作用 2、拟组胺作用
胃肠道平滑肌蠕动增强 胃酸的分泌增加； 皮肤潮红
◼ 【临床应用】
1、外周血管痉挛性疾病：雷诺氏病、血栓闭塞 性脉管炎、NA静滴外漏等。
2、抗休克：为扩血管性抗休克药。 3、顽固性充血性心力衰竭 ◼ 【不良反应】
【不良反应】
1、消化道反应。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少。
3、抑制心脏：窦性心动过缓、房室传导阻滞、
心力衰竭。
4、诱发和加重哮喘。 【禁忌症】
窦性心动过缓、房室传导阻滞、心功能不全、 支气管哮喘。应用降血糖药的糖尿病患者慎用。
◼ 思考题：
1、试述α受体阻滞剂兴奋心脏的作用机 理。
2、具有β1受体选择性或内在拟交感活性 的β受体阻滞剂各有何特点？ 3、β受体阻滞剂产生降压作用的机理是 什麽？
1、吸收：口服易吸收，但“首过效应”明 显，使服用相同剂量的不同个体的血药浓度 可相差20倍——用药应剂量个体化；从小剂 量开始用药，逐步调整剂量。
2、血浆蛋白结合率为90%。 3、可通过血脑和胎盘屏障。 4、经肝脏代谢，代谢物经肾脏排泄。也可 经乳汁排泄。
【临床应用】
◼ 心绞痛：受体阻断机药理对：冠心病心绞痛具有良
◼ 受体阻断药能选择性地与受体结
合，它们主要的药理作用是拮抗去甲肾
上腺素和肾上腺素的升压作用，并将
Adr的升压作用翻转为降压作用，此现
象称为“肾上腺素作用的翻转”。这是
因为受体阻断药阻断与血管收缩有关
的受体，但不影响与血管舒张有关的
受体。
受体阻断药的分类：
按受体选择性分类：
非选择性受体阻断药：酚妥拉明、 酚苄明（长效受体阻断药）
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Gannan Medical University
教学目的
❖掌握普萘洛尔的作用、用途和不良反应；
❖熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及 临床应用；
❖了解β受体阻断药的分类。
2
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概述
❖又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上 腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用。
❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 用于静脉滴注NA发生外漏时。
7
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酚妥拉明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜 铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。
▪ 适用于感染性、心源性和神经性休克。 ▪ 用于治疗其他药物治疗无效的AMI及充血性
β受体阻断药
❖分类
▪ 非选择性β受体阻断药(β1β2受体阻断药) • 1A类：无内在拟交感活性，如普萘洛尔 (心得安 )
• 1B类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔 ▪ 选择性β受体阻断药(β1受体阻断药)
• 2A类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔 • 2B类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔
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心脏病所致的心力衰竭。 ▪ 用于阳痿的诊断和治疗。
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酚妥拉明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有低血压（可平卧，采用头低足 高位必要时给NA，禁止用AD），心动过速 等，慎用于冠心病或有溃疡病史患者。
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▪ 其他
• 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，噻吗洛尔 能减少房水的形成。
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β受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压， 充血性心力衰竭及甲亢的治疗。
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12
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选择性α1受体阻断药
❖作用特点
▪ 对动脉和静脉α1受体有较高选择性阻断作用， 对α2受体无阻断作用；
▪ 常用哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新等，用于良 性前列腺增生、原发性高血压。
13
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 肾素：抑制肾素的释放。 ▪ 内在拟交感活性（ISA）
• 是指有些β受体阻断药部分激动β受体的 活性。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ 膜稳定作用
• 即降低细胞膜对离子的通透性，可表现为 局麻作用和奎尼丁样作用。
ห้องสมุดไป่ตู้
β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用
➢ 支气管平滑肌 • 支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。
➢ 代谢
• 糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖 水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引 起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。
• 脂肪代谢：使血脂升高。
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选择性α2受体阻断药
育亨宾
❖作用特点
▪ 阻断α2受体，促进去甲肾上腺素能神经神经 末梢释放NA，增加交感神经张力，升高血 压，加快心率；
▪ 阻断5-HT受体；
▪ 实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和 糖尿病患者的神经病变。
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3
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概述
❖分类
▪ α受体阻断药⑴酚妥拉明⑵坦洛新⑶育亨宾
▪ β受体阻断药⑴普萘洛尔⑵阿替洛尔/美托洛 尔
▪ α 、β受体阻断药⑴拉贝洛尔⑵布新洛尔
酚妥拉明 拉贝洛尔 普萘洛尔
4
α
β
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β受体阻断药
❖体内过程
▪ 生物利用度差异较大，注意剂量个体化。
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 心血管系统
• 心脏：抑制心脏的作用。 • 血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾
等血流量减少。
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α受体阻断药
❖肾上腺素作用的翻转：指α受体阻断药能 将AD的升压作用翻转为降压作用的现象。
▪ 原因：AD能激动α1受体引起血管收缩反应， 也能激动β2受体引起血管舒张，而α受体阻 断药取消AD的血管收缩作用，使得血管舒 张作用得以充分地表现出来所致。
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α受体阻断药
❖分类
▪ α1 、α2受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明 ▪ α 1受体阻断药，如哌唑嗪 ▪ α 2受体阻断药，如育亨宾
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酚妥拉明—α受体阻断药
酚妥拉明/立其丁 ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。 ▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：拟胆碱作用和组胺样作用。
酚苄明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 抗休克。 ▪ 治疗嗜铬细胞瘤。 ▪ 治疗良性前列腺增生。
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酚苄明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有直立性低血压，心动过速等， 心律失常及鼻塞；
▪ 口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲劳等。
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酚苄明—α受体阻断药
酚苄明（PBZ） ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交 感神经兴奋性有关。
▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：抗5-HT作用和抗组胺样作用。
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❖熟悉酚妥拉明、美托洛尔的作用特点及 临床应用；
❖了解β受体阻断药的分类。
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概述
❖又称肾上腺素受体拮抗剂，能阻断肾上 腺素受体从而拮抗去甲肾上腺素能神经 递质或肾上腺素受体激动药的作用。
❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 用于静脉滴注NA发生外漏时。
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酚妥拉明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，还可用于嗜 铬细胞瘤骤发的高血压危象及手术前准备。
▪ 适用于感染性、心源性和神经性休克。 ▪ 用于治疗其他药物治疗无效的AMI及充血性
β受体阻断药
❖分类
▪ 非选择性β受体阻断药(β1β2受体阻断药) • 1A类：无内在拟交感活性，如普萘洛尔 (心得安 )
• 1B类：有内在拟交感活性，如吲哚洛尔 ▪ 选择性β受体阻断药(β1受体阻断药)
• 2A类：无内在拟交感活性，如阿替洛尔 • 2B类：有内在拟交感活性，如醋丁洛尔
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心脏病所致的心力衰竭。 ▪ 用于阳痿的诊断和治疗。
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❖不良反应
▪ 常见的反应有低血压（可平卧，采用头低足 高位必要时给NA，禁止用AD），心动过速 等，慎用于冠心病或有溃疡病史患者。
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▪ 其他
• 普萘洛尔有抗血小板聚集作用，噻吗洛尔 能减少房水的形成。
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❖临床应用
▪ 用于心律失常，心绞痛和心肌梗死，高血压， 充血性心力衰竭及甲亢的治疗。
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选择性α1受体阻断药
❖作用特点
▪ 对动脉和静脉α1受体有较高选择性阻断作用， 对α2受体无阻断作用；
▪ 常用哌唑嗪、特拉唑嗪、坦洛新等，用于良 性前列腺增生、原发性高血压。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 肾素：抑制肾素的释放。 ▪ 内在拟交感活性（ISA）
• 是指有些β受体阻断药部分激动β受体的 活性。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ 膜稳定作用
• 即降低细胞膜对离子的通透性，可表现为 局麻作用和奎尼丁样作用。
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β受体阻断药
❖药理作用
▪ β受体阻断作用
➢ 支气管平滑肌 • 支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。
➢ 代谢
• 糖代谢：普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖 水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引 起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。
• 脂肪代谢：使血脂升高。
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育亨宾
❖作用特点
▪ 阻断α2受体，促进去甲肾上腺素能神经神经 末梢释放NA，增加交感神经张力，升高血 压，加快心率；
▪ 阻断5-HT受体；
▪ 实验工具药，可用于治疗男性性功能障碍和 糖尿病患者的神经病变。
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❖分类
▪ α受体阻断药⑴酚妥拉明⑵坦洛新⑶育亨宾
▪ β受体阻断药⑴普萘洛尔⑵阿替洛尔/美托洛 尔
▪ α 、β受体阻断药⑴拉贝洛尔⑵布新洛尔
酚妥拉明 拉贝洛尔 普萘洛尔
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α
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β受体阻断药
❖体内过程
▪ 生物利用度差异较大，注意剂量个体化。
❖药理作用
▪ β受体阻断作用 ➢ 心血管系统
• 心脏：抑制心脏的作用。 • 血管：血管收缩和外周阻力增加，肝、肾
等血流量减少。
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α受体阻断药
❖肾上腺素作用的翻转：指α受体阻断药能 将AD的升压作用翻转为降压作用的现象。
▪ 原因：AD能激动α1受体引起血管收缩反应， 也能激动β2受体引起血管舒张，而α受体阻 断药取消AD的血管收缩作用，使得血管舒 张作用得以充分地表现出来所致。
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α受体阻断药
❖分类
▪ α1 、α2受体阻断药，如酚妥拉明和酚苄明 ▪ α 1受体阻断药，如哌唑嗪 ▪ α 2受体阻断药，如育亨宾
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酚妥拉明—α受体阻断药
酚妥拉明/立其丁 ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。 ▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：拟胆碱作用和组胺样作用。
酚苄明—α受体阻断药
❖临床应用
▪ 用于外周血管痉挛性疾病。 ▪ 抗休克。 ▪ 治疗嗜铬细胞瘤。 ▪ 治疗良性前列腺增生。
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酚苄明—α受体阻断药
❖不良反应
▪ 常见的反应有直立性低血压，心动过速等， 心律失常及鼻塞；
▪ 口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲劳等。
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酚苄明—α受体阻断药
酚苄明（PBZ） ❖药理作用
▪ 血管：血管舒张，血压下降。作用强度与交 感神经兴奋性有关。
▪ 心脏（兴奋作用）。 ▪ 其他：抗5-HT作用和抗组胺样作用。
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