醋酸奥曲肽注射液说明书善宁
醋酸奥曲肽注射液.doc
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【检查】 pH值 应为4.5~6.5(附录VI H)。
相对密度 应为1.007~1.017(附录VI A)。
有关物质 照含量测定项下的方法测定,按峰面积归一化法计算,相对主峰保留时间为0.5以前的峰除外,单个杂质峰面积不得过2.0%,各杂质峰面积之和不得过4.0%。
新增品种
醋酸奥曲肽注射液
Cusuan Aoqutai Zhusheye
Octreotide Acetate Injection
本品为醋酸奥曲肽灭菌水溶液。含奥曲肽(C49H66N10O10S2 )应为标示量的90.0~110.0%。
【性状】 本品为无色的澄明年版二部附录XI C),按静脉注射法缓慢注射给药,应符合规定。
细菌内毒素 取本品,依法检查(中国药典2005年版二部附录 XI E),每1mg奥曲肽中含内毒素的量应小于100EU。
其他 应符合注射剂项下有关各项规定(中国药典2005年版二部附录I B)
【含量测定】 取本品或精密精密量取本品适量,加水制成每1ml中含奥曲肽0.1mg的溶液,照醋酸奥曲肽含量测定项下的方法测定,即得。
【类别】 同醋酸奥曲肽。
【规格】 (1)1ml:0.1mg (2)1ml:0.3mg
【贮藏】 遮光,密闭,在冷处保存。
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奥曲肽
![奥曲肽](https://img.taocdn.com/s3/m/324bb6352f60ddccda38a034.png)
吴琨
通用名:奥曲肽注射液
商品名:善宁 本品主要成分乙酸奥曲肽,其化学名称为 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏 氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐 [贮藏]2℃一8℃冰箱内贮存。
奥曲肽为人工合成的八肽环状化合物,作用与
天然生长抑素相似,但作用较强而持久,本品具 有多种生理活性,如能抑制生长激素;可抑制从 垂体前叶分泌的促甲状腺激素;抑制胃肠道、胰 脏的多肽分泌,如胃泌素、血管活性多肽、抑胃 肽、神经降压素和胰多肽等;抑制消化道对糖的 吸收及通过抑制生长激素而使血糖下降;还能抑 制胃肠蠕动,减少内脏血流量和降低门脉高压。
奥曲肽持续皮下泵 入治 疗恶性肠梗阻的临床观察 观察 奥曲肽持续皮下泵入给药在恶性肠梗阻姑息性治疗中的作用。患者在治疗前后肠梗阻相关 症状变化、肛门恢复排气排便时间、胃肠减压引流液量、鼻胃管留置时间、拔管率和肠梗 阻近期疗效。 结论 奥曲肽持续皮下泵入给药配合常规治疗,能够显著改善晚期恶性肠梗阻患者,尤其是终末 期患者的生活质量。 奥曲肽持续泵入治疗胰腺炎 治疗方法 所有患者均给予禁食、胃肠减压、静脉营养支持、纠正水电解质及酸碱平衡、H2受体拮 抗剂或质子泵抑制剂等治疗。观察组在此治疗的基础上加用奥曲肽。 结果 两组均无死亡病例。观察组在首次通便时间、腹痛腹胀缓解时间及腹部压痛消失时间、血 淀粉酶和尿淀粉酶恢复正常时间均短于对照组。
临床主要用于以下几个方面
1.门脉高压引起的食管静脉曲张出血。
2.应激性溃疡及消化道出血。 3.重型胰腺炎 4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所引 起的症状。 5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
禁忌症
1对本品有过敏反应的病人、孕妇和哺乳期妇女、儿童禁用。
生长抑素八肽
![生长抑素八肽](https://img.taocdn.com/s3/m/1cd571f69e314332396893a0.png)
奥曲肽【药物名称】中文通用名称:奥曲肽英文通用名称:Octreotide其它名称:醋酸奥曲肽、善得定、善宁、生长抑素八肽、Octreotide Acetate、Octreotidum、Sandostatin、Sanodostatin、SMS-201-995【临床应用】本药具有多种生理活性,故应用范围广泛。
临床主要用于以下几个方面:1.门脉高压引起的食管及胃底静脉曲张破裂出血。
2.应激性及消化性溃疡所致的出血。
3.重型胰腺炎、胰腺损伤、手术后胰瘘等,也可用于预防胰腺手术后并发症等。
4.缓解由胃、肠及胰腺内分泌肿瘤所引起的症状和体征。
5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
6.胃肠道瘘管。
【药理】1.药效学本药是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久。
除了抑制生长激素(GH)外,还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。
其具体作用如下:(1)可抑制GH、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多,故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗,也可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等)引起的症状。
(2)本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力,降低食管胃底曲张静脉的压力,抑制胰高血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用,而对全身血流动力学影响小,因此本药已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物。
(3)可抑制胆囊排空,抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌,减少胰酶分泌,减轻已激活胰酶的损害作用;对胰腺细胞膜有直接保护作用,有利于胰腺病变的恢复;可提高肝、脾、单核-吞噬细胞系统的抗炎功能,减少胰腺疾病并发症的发生,因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗,可预防胰腺术后并发症的发生。
同时,本药对缓解慢性胰腺炎的症状(如疼痛)亦有很好的疗效。
(4)本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌,对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相似。
注射用醋酸奥曲肽微球说明书(中文090617更新)
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1/100)
告。在每个发生率组,不良反应按照严重性降低的顺序排列。
表1
免疫系统紊乱
罕见: 非常罕见:
过敏、皮疹 过敏性反应
分泌紊乱果穿入血管要更换注射部 Nhomakorabea。反复注射应当轮流选择左侧或右 侧不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大症
对使用标准剂量皮下注射善宁已完全控制的患者,本品的推荐初始剂量为20毫 克,每4周给药一次,共3月。治疗可以在最后一次皮下注射善宁后一天开始。此后 剂量应当根据血清GH和胰岛素生长因子-1(IGF—1)的水平以及临床症状和体征决 定。
低的剂量,要密切观察监测血清GH和IGF—1的浓度以及临床症状和体征。
持续使用本品而未改变剂量的患者,应每6个月评价GH和IGF—1。
对于不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗发挥充分疗效前病情处 于潜在反应阶段的患者,建议在开始上述使用本品治疗前,先短期使用皮下注射善宁 以评估奥曲肽治疗的耐受性和疗效。
将本品置于室温下,使其温度与室温相同
揭开装有本品药瓶的瓶帽。
轻敲小瓶以确保粉末在小瓶的底部。
消毒药瓶的橡胶塞。
将针头从本品小瓶的橡皮塞中心插入
小心地将溶剂沿小瓶壁注入小瓶,不可搅动药粉。溶剂不可 直接注射在药粉上。
拔出针头。
不要晃动小瓶直到本品粉末完全被溶剂浸湿(至少2—5分
钟)。检查瓶底和瓶壁药粉是否浸润,但不可倒置药品。如果 仍有未浸润,可继续放置至完全浸润。
非常罕见:
低血糖症、高血糖症
注射用醋酸奥曲肽微球说明书
![注射用醋酸奥曲肽微球说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/133d214d0740be1e650e9a8e.png)
核准日期 2006年10月27日修改日期2009年6月17日注射用醋酸奥曲肽微球说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称:注射用醋酸奥曲肽微球商品名称:善龙®/Sandostatin® LAR®英文名称:Octreotide Acetate Microspheres for Injection汉语拼音:Zhusheyong cusuan’aoqutai Weiqiu【成份】本品活性成分为醋酸奥曲肽。
化学名称:醋酸奥曲肽化学结构式:分子式:C49H66N10O10S2,nCH3COOH分子量:,按游离肽计本品所含辅料为:甘露醇、DL-丙交酯-co-乙交酯共聚物。
【性状】本品为白色或类白色粉末。
【适应症】肢端肥大症用于下列肢端肥大症患者的治疗:—皮下注射善宁已充分控制病情。
—不适合外科手术、放疗或治疗无效的患者,或在放疗充分发挥疗效前,处于潜在反应阶段的患者(见剂量/用法)胃肠胰内分泌肿瘤伴有功能性胃肠胰内分泌肿瘤症状的患者,已经用皮下注射善宁治疗得到充分控制。
—伴有类癌综合征特征的类癌。
—血管活性肠肽瘤—胰高糖素瘤—胃泌素瘤/卓-艾综合征—胰岛素瘤(用于术前低血糖的控制和维持治疗)—生长激素释放因子腺瘤【规格】(1):10毫克,(2):20毫克,(3):30毫克。
【用法用量】本品仅能通过臀部肌肉深部注射给药。
重复注射应轮流选择左、右臀部肌肉。
本品肌肉注射的使用方法指导仅用于臀部肌肉深部注射。
仅在马上要注射前准备,须由有经验的医务人员严格将本品置于室温下,使其温度与室温相同。
揭开装有本品药瓶的瓶帽。
轻敲小瓶以确保粉末在小瓶的底部。
去掉装有溶剂的注射器的帽,在注射器上安装上针头。
消毒药瓶的橡胶塞。
将针头从本品小瓶的橡皮塞中心插入。
小心地将溶剂沿小瓶内壁注入小瓶,不可搅动药粉。
溶剂不可直接注射在药粉上。
拔出针头。
不要晃动小瓶直到本品粉末完全被溶剂浸湿(至少2-5分钟)。
醋酸奥曲肽注射液说明书
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醋酸奥曲肽注射液说明书醋酸奥曲肽注射液可能很多人都没用过,也不会知道醋酸奥曲肽注射液说明书是怎么样的?下面是店铺为你整理的醋酸奥曲肽注射液说明书的相关内容,希望对你有用!醋酸奥曲肽注射液说明书药品名称通用名称:醋酸奥曲肽注射液商品名称:善宁汉语拼音:shanning剂型注射剂性状本品为无色澄明液体。
主要成份本品主要成份为醋酸奥曲肽。
辅料、乳酸,甘露醇。
适应症1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。
2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。
有充足证据显示,奥曲肽对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤等,奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。
(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症(通常与选择性H2受体拮抗剂合用,并可酌情加用抗酸剂)。
(2)胰岛瘤(用于胰岛瘤术前预防低血糖症,维持正常血糖)。
(3)生长激素释放因子瘤。
醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征,而不能治愈。
3.预防胰腺术后并发症4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。
本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗无效的间歇期患者。
规格1ml:0.1mg不良反应1.注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿.这些现象极少超过15分钟,注射前使药液达室温,则可减少局部不适.2.胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢.在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀,长期使用可能导致胆结石的形成.3.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱,由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现.4.其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高.用法用量1.食道-胃底静脉曲张出血首先0.1mg静脉推注(5分钟),随后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中,通过输液泵以50μg/小时的速度连续静脉滴注,12小时1次。
注射用奥曲肽说明书
![注射用奥曲肽说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/5f3a9804b207e87101f69e3143323968011cf40d.png)
注射用奥曲肽说明书一、药品名称注射用奥曲肽二、成份每支含奥曲肽10mg三、性状本品为无色透明液体。
四、适应症奥曲肽用于治疗胰岛素瘤以及功能性胰瘤引起的低血糖。
同时也可用于胃肠道功能紊乱引起的腹泻。
五、用法用量1. 治疗胰岛素瘤或功能性胰瘤引起的低血糖:初始剂量为0.05μg/kg,每隔2-3小时皮下注射一次。
根据患者血糖水平和症状,逐渐调整剂量,最大剂量不超过 1.2mg/天。
需密切监测血糖水平,调整剂量时需谨慎。
2. 治疗胃肠道功能紊乱引起的腹泻:初始剂量为0.1mg,每日2-4次皮下注射。
根据患者症状和反应,逐渐调整剂量,但最大剂量不超过1.2mg/天。
注意事项:- 请遵循医生的指示,不要自行调整剂量或停止用药。
- 在使用奥曲肽期间,患者需经常监测血糖水平和病情变化。
- 对于肾功能不全患者,剂量需调整。
- 孕妇或哺乳期妇女慎用本品。
- 本品仅供皮下注射使用,不得作其他用途。
六、不良反应奥曲肽可能引起以下不良反应:- 低血糖:过度使用奥曲肽或不当调整剂量可能导致低血糖,表现为出汗、心悸、乏力、头晕、颤抖等症状。
- 恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
- 过敏反应:包括皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿等。
如发生严重的过敏反应或其他不良反应,请立即停药并就医。
七、药物相互作用使用奥曲肽时需注意以下事项:- 奥曲肽可能增加胰岛素或降血糖药物的作用,需结合患者具体情况进行剂量调整。
- 与β受体阻滞剂合用可能降低奥曲肽的降血糖作用。
- 与某些降糖药物(如胰岛素)合用可能增加低血糖的风险。
八、贮藏本品应存放在阴凉干燥处,避免阳光直射。
九、注意事项- 请遵循医生的指示使用本品,不要将本品用于其他疾病或目的。
- 使用本品期间,如有不适或不正常反应,请及时就医。
- 请将本品放在儿童无法触及的地方。
以上为注射用奥曲肽的说明书,请在使用前仔细阅读并按照医嘱使用。
如有任何疑问,请咨询医生或药师。
注:本文仅用于参考,具体用药请遵医嘱。
醋酸奥曲肽注射液说明书
![醋酸奥曲肽注射液说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/395001ff58f5f61fb73666f7.png)
核准日期:2013 年 03 月 12 日 修改日期:2013 年 05 月 06 日
2013 年 12 月 01 日 2015 年 12 月 01 日
醋酸奥曲肽注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】 通用名称:醋酸奥曲肽注射液 英文名称:Octreotide Acetate Injection 汉语拼音:Cusuan Aoqutai Zhusheye 【成份】 本品主要成份为:醋酸奥曲肽,化学名称:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙 氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-N→7)-二硫键醋酸盐。
化学结构式:
OH
H3C
OH
D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys- NH ,xCH3COOH
分子式:C 49 H 66 N 10 O 10 S 2 ·xC 2 H 4 O 2 分子量:1019.26·x60.02 辅 料:乳酸、甘露醇及碳酸氢钠。 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【适应症】 1.肢端肥大症 :对手术治疗或放射治疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治 疗而未生效的间歇期 肢端肥大症 患者,本品可以控制症状并降低生长激素(GH) 和胰岛素样生长因子~1(IGF~1)的水平。 2.缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征 有证据显示本品对以下肿瘤有效:具有类癌综合征表现的类癌瘤、血管活性肠 肽(VIP)瘤、胰高血糖素瘤。 本品对以下肿瘤的有效率约为 50%(迄今治疗病例有限):胃泌素瘤/卓-艾综 合征(通常与质子泵抑制剂或H 2受体阻断剂联用)、胰岛素瘤(术前预防低血糖症 和维持正常血糖)、生长激素释放因子瘤(仅可减轻症状和体征)。 3.预防胰腺手术后并发症。 4.与内窥镜下硬化剂等方法联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急 治疗。 【规格】 (1)1ml : 0.1mg;(2)1ml : 0.2mg;(3)1ml : 0.3mg(按C49 H66 N10 O 10 S 2 计) 【用法用量】 1.肢端肥大症 初始量为0.05~0.1mg,皮下注射,每8小时一次;根据对循环GH浓度和IGF-1 水平、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量(目标:GH小于2.5ng/ml;IGF正 常范围),多数患者每日最适剂量为0.2~0.3mg。每日最大剂量不应超过1.5mg。在 监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。 如果用药一月后GH浓度无下降、临床症状无改善,应考虑停药。 2.胃肠胰内分泌肿瘤 初始量为 0.05mg,皮下注射,每天 1~2 次。依耐受性和疗效(临床反应和肿 瘤分泌的激素浓度)渐增至每次 0.2mg,每日 3 次。个别病例可能需要更高的剂量。 维持剂量因个体差异而定。 用药后临床症状和实验室检查未改善时,本品用药不能超过一周。 3.预防胰腺手术后并发症 皮下注射,每日3次,每次0.1mg,连续7天,首次用药应在手术前至少1小时进 行。
益谱柠(醋酸奥曲肽注射液)
![益谱柠(醋酸奥曲肽注射液)](https://img.taocdn.com/s3/m/da65e3d708a1284ac85043c7.png)
益谱柠(醋酸奥曲肽注射液)【药品名称】商品名称:益谱柠通用名称:醋酸奥曲肽注射液英文名称:Octreotide Acetate Injection【成份】主要成份:醋酸奥曲肽,辅料为乳酸、甘露醇。
化学名称:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇(2-7)环二硫化物醋酸盐化学结构式:分子式:C49H66N10010S2·×C2H4O2(×=1.5-2.4)分子量:1019.26·×60.02(x=1.5-2.4)【适应症】消化系统用药。
食道胃底静脉出血、消化性溃疡及应急性溃疡、急性胰腺炎、预防胰腺术后并发症、胃肠胰内分泌肿瘤、肢端肥大症。
【用法用量】1.食道-胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025毫克/小时。
最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2.预防胰腺术后的并发症:0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。
3.胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05毫克皮下,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。
4.肢端肥大症:初始剂量为0.05-0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH 浓度,临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。
多数患者的最适剂量为0.2-0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。
在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。
本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
【不良反应】1.注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿。
这些现象极少超过15分钟。
注射前使药液达室温,则可减少局部不适。
2.胃肠道反应,包括食欲不振,恶心、呕吐,痉挛性腹痛,胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。
在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛,腹部触痛、肌紧张和腹胀。
奥曲肽注射液说明书
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【药品名称】奥曲肽注射液【商品名】善宁【英文名】Octreotide Injection【汉语拼音】AOQUTAI ZHUSHEYE【主要成分】本品主要成分及其化学名称:乙酸奥曲肽,其化学名称为 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐【构造式】【分子式】C 49H 66N 10O 10S 2,nCH 3COOH【分子量】1019.3,按游离肽计【性状】本品为无色的澄明液体【药理毒理】奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。
它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽的病理性分泌增加。
在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。
奥曲肽对安康受试者表现出如下的抑制作用:--抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。
--抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。
--抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。
与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强,而且不引起激素的反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中的生长激素)。
对肢端肥大症患者,奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度。
几乎90%的病人其血浆水平下降50%或更多,且半数病例生长激素降至5ng/ml以下。
多数病人的临床病症有明显减轻,如头痛,皮肤增厚,软组织水肿,多汗,关节疼痛和感觉异常等。
此外,奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。
对GEP内分泌系统功能性肿瘤患者,奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床病症得到改善。
对曾承受过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有与肿瘤相关的严重病症者,奥曲肽可起到良好的改善作用。
力尔宁(醋酸奥曲肽注射液)
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力尔宁(醋酸奥曲肽注射液)【药品名称】商品名称:力尔宁通用名称:醋酸奥曲肽注射液英文名称:Octreotide Acetate Injection【适应症】1.肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用;2.预防胰腺术后并发症;3.缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征,有充足的证据显示,本品对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤;4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度;也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。
【用法用量】1.食道-胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025毫克/小时。
最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2.预防胰腺术后的并发症:0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。
3.胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05毫克皮下,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。
4.肢端肥大症:初始剂量为0.05-0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH 浓度,临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。
多数患者的最适剂量为0.2-0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。
在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。
本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
【不良反应】1.注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿。
这些现象极少超过15分钟。
注射前使药液达室温,则可减少局部不适。
2.胃肠道反应,包括食欲不振,恶心、呕吐,痉挛性腹痛,胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。
在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛,腹部触痛、肌紧张和腹胀。
3.长期使用可能导致胆结石的形成。
4.由于本品可抑制GH,胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。
奥曲肽注射液说明书
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奥曲肽注射液说明书-瑞士Novartis Pharma AG【药品名称】奥曲肽注射液【商品名】善宁【英文名】Octreotide Injection【汉语拼音】AOQUTAI ZHUSHEYE【主要成分】本品主要成分及其化学名称:乙酸奥曲肽,其化学名称为 D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐【结构式】【分子式】C49H66N10O10S2,nCH3COOH【分子量】1019.3,按游离肽计【性状】本品为无色的澄明液体【药理毒理】奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。
它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽的病理性分泌增加。
在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。
奥曲肽对健康受试者表现出如下的抑制作用:--抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。
--抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。
--抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。
与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强,而且不引起激素的反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中的生长激素)。
对肢端肥大症患者,奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度。
几乎90%的病人其血浆水平下降50%或更多,且半数病例生长激素降至5ng/ml以下。
多数病人的临床症状有明显减轻,如头痛,皮肤增厚,软组织水肿,多汗,关节疼痛和感觉异常等。
此外,奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。
对GEP内分泌系统功能性肿瘤患者,奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床症状得到改善。
对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有与肿瘤相关的严重症状者,奥曲肽可起到良好的改善作用。
注射用醋酸奥曲肽说明书
![注射用醋酸奥曲肽说明书](https://img.taocdn.com/s3/m/2a08d61454270722192e453610661ed9ad515541.png)
注射用醋酸奥曲肽注射用醋酸奥曲肽使用说明书•【药品名称】通用名称:注射用醋酸奥曲肽汉语拼音:Anjiabensuan Pian•【成份】氨甲苯酸。
•【性状】本品为白色或类白色片。
•【适应症】止血药。
主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。
•【用法用量】口服。
一次0.25~0.5g,一日2~3次,每日总量为2g。
•【不良反应】长期应用有可能促进血栓形成。
偶有头昏、头痛、腹部不适。
•【注意事项】1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。
对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。
如有必要,应在肝素化的基础上应用本品。
3.本品不可与其他凝血因子(如因子IX)合用,以防血栓形成。
4.由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞,大量血尿时要慎用。
5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,用肝素治疗较本品更安全。
6.慢性肾功能不全时用量酌减。
治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
•【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
•【药物相互作用】口服避孕药或雌激素与本品合用,有增加血栓形成的危险。
•【药理毒理】其立体构型与赖氨酸相似,能竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。
•【药代动力学】口服后胃肠道吸收率为69%±2%。
服药后3小时血药浓度即达高峰值,按体重口服7.5mg/kg,峰值一般为45g/ml。
体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。
口服8小时血药浓度已降到很低水平。
服药24小时,3 6%±5%以原形随尿排出,其余为乙酰化衍生物。
•【贮藏】密封保存。
•【有效期】24个月【注意】药物说明书里面有三种标识,一般要注意一下:1.第一种就是禁用,就是绝对禁止使用。
力尔宁(醋酸奥曲肽注射液)
![力尔宁(醋酸奥曲肽注射液)](https://img.taocdn.com/s3/m/d767ef6931b765ce05081483.png)
力尔宁(醋酸奥曲肽注射液)【药品名称】商品名称:力尔宁通用名称:醋酸奥曲肽注射液英文名称:Octreotide Acetate Injection【成份】本品主要成份为醋酸奥曲肽。
化学名称:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2,7)二硫化物醋酸盐。
化学结构式:分子式:C49H66N10010S2·xC2H4O2 分子量:1019.26·x60.02辅料:乳酸、甘露醇。
【适应症】1.肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用;2.预防胰腺术后并发症;3.缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征,有充足的证据显示,本品对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。
本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤;3.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者。
【用法用量】1.食道-胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025毫克/小时。
最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。
2.预防胰腺术后的并发症:0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。
3.胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05毫克皮下,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。
4.肢端肥大症:初始剂量为0.05-0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH 浓度,临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。
多数患者的最适剂量为0.2-0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。
在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。
本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。
【不良反应】1.注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿。
(最新整理)注射用醋酸奥曲肽
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奥曲肽的临床应用-5
奥曲肽在急性肠梗阻治疗中的应用
2. 急性肠梗阻的治疗 ➢ 急性肠梗阻的治疗分为非手术治疗和手术治疗。 ➢ 对于所有肠梗阻患者均需进行非手术治疗
胃肠减压
支持治疗
抗感染治疗
病因治疗
补充,纠正水、 乙状结肠扭转可试
禁食禁水、鼻胃 电解质、酸碱失 预防细菌移位, 用纤维结肠镜复位;
管减压、药物治 衡,补充营养物 控制已有感染 回盲部肠套叠试用
2021/7/26
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背景知识---生长抑素
5. 生长抑素的临床意义
➢治疗出血
2021/7/26
食管胃底静脉曲张破裂出血:
直接作用于血管平滑肌,减少内脏血流量,降低门脉高压患者肝脏 的血流量、门静脉压力和曲张的食管静脉压力; 抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,刺激黏液分泌,减轻这些 物质对胃十二指肠黏膜的攻击,保护黏膜屏障,促进已损伤黏膜上 皮细胞的修复; 阻断血管扩张,使内脏血流量下降; 增加食管下括约肌的张力,减少胃液反流,保护食管黏膜; 促进血小板的凝集和血块的收缩 。
疗(推荐奥曲肽)质,可以补充全 灌肠复位
血或血浆
2021/7/26
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奥曲肽的临床应用-5
奥曲肽在急性肠梗阻治疗中的应用
3. 奥曲肽治疗急性肠梗阻的机制 ➢ 减少肠液和其他消化液的分泌;增加水、电解质吸收; ➢ 抑制多种胃肠激素的分泌;减少肠道组织水肿;抑制炎症介质的释放
4. 奥曲肽治疗急性肠梗阻推荐剂量 ➢ 推荐每天0.2-0.9mg,分2-4次皮下注射或静脉点滴给药,必要时根据病 情及患者耐受情况增减剂量
1000ml生理盐水中维持静脉点滴24h,治疗两天)
➢ 病情稳定:25ug/h-50ug/h持续静脉滴注或泵入72h(0.6*1.2mg溶于
醋酸奥曲肽
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醋酸奥曲肽(善宁,原得善的定)1ml:0.1mg 5支/盒瑞士诺华制药116元/支属于生长抑素类似物半衰期1.5h,30分后达血药峰浓度皮下注射或静脉滴注一、奥曲肽治疗消化道出血上的应用1.门脉高压性出血患者有肝炎,肝硬化病史出现消化道出血首先考虑门脉高压性食管、胃底静脉破裂性出血。
门静脉高压会导致食管、胃底静脉破裂性出血和门脉高压性胃病。
临床上用三腔二囊管压迫止血/内镜下硬化剂注射或套扎治疗/经颈静脉肝内门-体静脉分流术。
奥曲肽使腹腔内脏小动脉收缩,内脏血流下降25%-35%0.6mg q12h(速度0.05mg/h)静脉持续滴注,泵入疗程5日2.治疗消化道溃疡出血抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌;选择性地直接作用于血管平滑肌。
奥曲肽联合奥美拉唑,比单纯使用奥美拉唑止血要高,对应激性和急性溃疡出血止血效果明显。
消化道溃疡出血首选内镜下治疗,其次行支持治疗。
0.1mg q8h 静脉持续泵入疗程3-5日。
一般联合质子泵抑制剂使用,出血停止应及时停药。
报道称其比酚妥拉明、垂体后叶素治疗咳血效果更好。
二、急性胰腺炎治疗奥曲肽有明确的抑制胰液分泌的作用。
注意对象:胆道疾病、酗酒与暴饮暴食、胰管阻塞、手术与创伤、内分泌与代谢障碍(高钙血症:高脂血症)、药物(糖皮质激素、硫唑嘌呤、磺胺,四环素等)预防易县手术并发症,应一次0.1mg,首次注射应在术前至少1小时,之后每隔8小时一次,连续治疗7日。
急性重症胰腺炎皮下注射0.1-0.2mg 1次/8小时疗程5-14日三、消化道内分泌肿瘤的治疗奥曲肽对消化道内分泌肿瘤具有不可替代的作用,尤其是对失去手术时机的胰高糖素瘤的治疗,作用效果好,副作用少,可长期维持治疗.皮下注射0.1mg 1-2次/日,或长效奥曲肽20mg,肌注,每月1次四、指端肥大症皮下注射0.05-0.1mg q8h,根据生长激素和胰岛样生长因子-1及患者耐受情况调整,1月后生长无降低,停药。
五、治疗难治性急性重症腹泻抑制胃肠蠕动,可缩短病程,在其他治疗基础上加奥曲肽0.1mg 2次/日皮下注射;腹泻次数15次以上者给予每日3次,0.1mg皮下注射药物相互作用:在全胃营养液中不稳定,其和溴隐亭、特非那定等经过P450酶代谢的治疗窗窄的药,后增加后者浓度,与西咪替丁和环孢素合用,会减少后者的吸收。
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奥曲肽注射液说明书【药品名称】通用名:奥曲肽注射液商品名:善宁英文名:Octreotide Injection汉语拼音:Aoqutai Zhusheye【成份】1. 本品主要成分乙酸奥曲肽,其化学名称为?D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-赖氨酰-L-苏氨酰-L-半胱氨酰-L-苏氨醇环(2→7)二硫化物乙酸盐其结构式为:分子式:C49H66N10O10S2,nCH3COOH分子量:1019.3,按游离肽计CAS No.:79517-01-42. 辅料:乳酸、甘露醇、碳酸氢钠、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【规格】1ml:0.1mg【适应症】——肢端肥大症对手术治疗或放疗失败,或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者,奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子-1的水平。
——缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征有充分证据显示,本品对以下肿瘤有效:--具有类癌综合征表现的类癌瘤,--VIP瘤--胰高血糖素瘤。
本品对以下肿瘤的有效率约为50%(迄今治疗病例有限):--胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)--胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)--生长激素释放因子瘤奥曲肽仅可减轻症状和体征,但不能治愈病因——预防胰腺手术后并发症——与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管—胃静脉曲张出血的紧急治疗【用法用量】肢端肥大症开始每8小时皮下注射一次,每次0.05-0.1毫克,然后每月依循环GH、IGF-1水平和临床反应及耐受性做相应调整(目标:GH小于2.5纳克/毫升;IGF正常范围)。
多数病人每日最适剂量为0.2—0.3毫克。
对长期接受同一剂量治疗的病人每6个月测定一次GH浓度。
每日不得超过1.5毫克的最大剂量,通过监测血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。
如果用药一月后仍无GH水平的降低和无临床反应,应考虑停药。
胃肠胰内分泌肿瘤最初皮下注射每日一到两次,每次0.05毫克,依耐受性和疗效(临床反应,肿瘤分泌的激素浓度)渐增至每次0.2毫克,每日三次。
个别病例可能需要更高的剂量。
维持剂量因个体差异而定。
用药后临床症状和实验室检查未改善时,奥曲肽用药不能超过一周。
预防胰腺手术后并发症皮下注射每日三次,每次0.1毫克,连续7天,第一次用药至少在术前1小时进行。
食管-胃静脉曲张出血连续静脉滴注0.025毫克/小时,最多治疗五天。
奥曲肽可用生理盐水稀释(请参考【使用注意事项下】的“静脉滴注”)特殊病人用药剂量肝功能不良肝硬化病人的药物半衰期延长,所以需要改变维持剂量。
对肝硬化病人食管-胃静脉曲张出血,持续静脉滴注剂量可达0.05毫克/小时,5天以上,病人耐受良好。
肾功能不良肾功能不良对皮下给药后的总量露量(AUC)无影响,所以不需调整奥曲肽的用量。
【不良反应】奥曲肽的主要不良反应包括局部和胃肠道反应局部反应:对奥曲肽的局部反应包括疼痛或注射部位的针刺、麻刺或烧灼感,可伴有红肿。
这些作用极少持续15分钟以上,而且可以采取注射前让药液达到室温或减少溶剂用量提高药物浓度的方法来减轻局部不适。
全身反应:罕见反应皮肤过敏反应,暂时性脱发。
有过敏反应发生的个别报道。
心血管系统心动过缓偶有发生。
胃肠道系统食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛,腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢等。
虽然大便中脂肪排除会增多,但并无证据表明长期使用奥曲肽会造成吸收不良而导致营养不良。
罕见病例中,胃肠道副作用可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。
尽量延长用药和吃饭的时间间隔,即在两餐之间或睡觉前用药,会减轻胃肠道副反应的发生。
胆囊长期使用奥曲肽可能引起胆石形成(参见“注意事项”)。
胰腺由于奥曲肽对生长激素,胰高血糖素和胰岛素分泌的抑制作用,故可能造成血糖调节的紊乱。
由于餐后糖耐量受影响,某些长期治疗的病人会导致持续的高血糖症。
低血糖也有发生。
个别病例发生急性胰腺炎。
通常在奥曲肽开始治疗的几个小时或几天内出现,但会随着停药而逐渐消失。
长期应用本品且发生胆石的病人也可能出现胰腺炎。
肝脏已有与奥曲肽治疗相关的肝功不良的个别报道,包括:--无胆汁郁积的急性肝炎。
停药后转氨酶恢复正常。
--缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高和转氨酶轻度增高【禁忌症】对奥曲肽或任一赋形剂过敏者禁用【注意事项】由于分泌GH的垂体瘤可能扩散而引起严重并发症(如视野缺损),所以,应仔细监测所有病人。
如果有肿瘤扩散的征兆,应考虑转换其它治疗方法。
用奥曲肽治疗患者的胆石发生率约为15—30%,而人群发生率为5—20%。
故在奥曲肽治疗前和治疗期间每隔6—12个月应做一次胆囊超声检查。
经本品治疗的患者的胆石症大多数没有症状,对有症状的胆石症需采用胆酸溶石治疗或外科手术取石。
少数胃肠胰内分泌肿瘤病人接受奥曲肽治疗时有症状突然失控而致严重症状复发的报道。
对胰岛素瘤患者,由于奥曲肽对GH和胰高血糖素分泌抑制大于对胰岛素分泌的抑制,故有可能增加低血糖的程度和时间。
这些病人特别是在治疗开始和改变剂量时应严密监测。
通过较频繁的小剂量用药可控制血糖浓度的明显波动。
奥曲肽可能改变I型糖尿病(胰岛素依赖型)患者对胰岛素的需要量。
对非糖尿病和具有部分胰岛素储留的II型糖尿病患者会造成餐后血糖升高。
食管-胃血管曲张继发出血可增加胰岛素依赖型糖尿病患者的风险性并可引起I型糖尿病患者胰岛素需要量的改变。
所以密切观察血糖水平是必要的。
【孕妇及哺乳期妇女用药】只有在必须使用的情况下才能向妊娠妇女给予这种药物。
患者在接受奥曲肽治疗过程中不应进行母乳喂养。
【儿童用药】奥曲肽用于儿童的经验有限。
【老年患者用药】与其他病人相比,尚无证据表明老年人不能耐受奥曲肽或需要不同的剂量。
【药物相互作用】奥曲肽与溴隐亭合用会增加溴隐亭的生物利用度。
仅有少量已出版的数据表明,生长抑素类似物会降低细胞色素P450酶参与代谢物质的清除率。
这是由于其抑制生长激素分泌造成的,所以不排除奥曲肽也会有此作用。
与其它主要通过CYP3A4代谢且疗效范围较窄的药物如特啡纳丁合用时应小心。
奥曲肽会减少肠道对环孢素的吸收,也可推迟对西咪替丁的吸收。
【药物过量】每日三次、每次皮下注射奥曲肽2.0毫克连续几月仍可很好耐受。
急性过量用药后也未见致命性反应的报道。
至今成人最大的单次用量为1毫克静脉推注。
所观察到的症状有一过性心率减低,面部潮红,腹部痉挛痛,腹泻,胃部空虚感和恶心等。
这些症状会在给药后24小时消失。
有一例患者意外用药过量,持续超量的静脉滴注(0.25毫克/小时,而不是0.025毫克/小时,达48小时)未见不良反应。
对过量用药者应采取对症治疗【使用注意事项】皮下注射给药对自行用药的病人,医生或护士必须给予准确指导。
药液应达到室温再用,以减少局部不适感。
避免同一部位短期多次注射。
直到马上用药前方可打开安瓿。
任何剩余不用的药液都应抛弃。
为防止污染,多剂药瓶不应穿刺超过10次。
静脉滴注使用前应用肉眼观察是否有颜色改变和颗粒出现。
在无菌生理盐水或5%葡萄糖溶液中奥曲肽可保持理化性质稳定达24小时。
但由于奥曲肽会影响葡萄糖体内平衡,故建议使用生理盐水而不用葡萄糖。
尽管在25℃以下稀释药液可维持理化活性达24小时,但考虑到微生物的污染,配制好的药液应当立即使用。
如果不立即使用,应保存于2—8℃的条件下。
使用前药液需达到室温。
重新配制药液、用溶媒稀释、冰箱保存直至用药结束时间不应超过24小时。
需静脉滴注奥曲肽时,通常应将1支0.5毫克安瓿奥曲肽溶于60毫升生理盐水中,并用输液泵滴注直到疗程结束。
奥曲肽也可低浓度静滴。
将药物置于儿童无法触及的地方。
注射用醋酸奥曲肽溶液中含有不超过1mmol(23mg)钠盐,因此基本上不含有钠。
醋酸奥曲肽在全胃肠外营养(TPN)溶液中不稳定。
【药理毒理】奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。
它抑制生长激素(GH)和胃肠胰(GEP)内分泌系统肽的病理性分泌增加。
在动物体内,奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强,而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。
奥曲肽对健康受试者表现出如下的抑制作用:--抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。
--抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。
--抑制由促甲状腺素释放激素(TRH)引起的促甲状腺素(TSH)的释放。
与生长抑素相比,奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强,而且不引起激素的反弹性高分泌(例如:肢端肥大症中的生长激素)。
对肢端肥大症患者,奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度。
几乎90%的病人其血浆水平下降50%或更多,且半数病例生长激素降至5ng/ml以下。
多数病人的临床症状有明显减轻,如头痛,皮肤增厚,软组织水肿,多汗,关节疼痛和感觉异常等。
此外,奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。
对GEP内分泌系统功能性肿瘤患者,奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床症状得到改善。
对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗(链脲霉素或5-氟尿嘧啶等)后仍有与肿瘤相关的严重症状者,奥曲肽可起到良好的改善作用。
奥曲肽对不同肿瘤的作用如下:类癌综合征奥曲肽可改善潮红和腹泻等症状,并使一些患者血浆5-羟色胺浓度下降以及尿中5-羟吲哚乙酸排出减少。
用药后临床症状和实验室检查未改善的病例,奥曲肽的连续用药时间不应超过一周。
血管活性肠肽瘤(VIP瘤)此类肿瘤主要的生化特征是血管活性肠肽(VIP)的过量产生。
临床上的主要表现为严重的分泌性腹泻。
在大多数病例中,奥曲肽会缓解症状,进而改善病人的生活质量。
同时伴随的水电解质失衡(如低钾血症)也会得到缓解,从而可以停止胃肠或胃肠外的替代治疗。
一些病人用药后经计算机断层扫描显示肿瘤生长减慢或停止,甚至缩小,特别是某些肝转移患者更为明显。
临床好转通常伴有血浆VIP浓度的降低,甚至正常。
胰高血糖素瘤(Glucagonomas)该病的特征为坏死松解性游走性皮疹,奥曲肽可使大多数患者的该类病症得到明显改善。
奥曲肽对该类患者易合并的轻度糖尿病的影响甚微,故通常无需减少胰岛素或口服降糖药用量。
本品使那些受影响患者的腹泻减少因而造成相应体重增加。
多数情况下奥曲肽会使血浆胰高血糖素浓度立即下降,但这种作用并不持久,尽管如此,患者的症状却能继续改善。
胃泌素瘤(Zollinger-Ellison综合征)由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌过多引起的复发性消化性溃疡,并非对质子泵抑制剂或H2受体阻断剂全部有效而且某些明显的腹泻症状也很少缓解。