平喘药PPT
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常用药物有： 肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素 β2受体激动剂
肾上腺素受体激动药
1. 非选择性β受体激动药
➢ 肾上腺素(adrenaline ) ➢ 异丙肾上腺素(isoprenaline) ➢ 麻黄碱(ephedrine)
2. 选择性β2受体激动药
➢ 特布他林(terbutaline)
// 硫酸特布他林
作用时间短，口服无效的缺点，找到了一类 对β2 受体选择性高的药物——β2受体激动药。
临床常用的2受体激动剂：
1.中效2受体激动剂（作用4-8h） 沙丁胺醇 salbutamol（舒喘灵） 克伦特罗 clenbuterol 作用强 特布他林 terbutaline（博力康尼） 2.长效2受体激动剂（作用8-12h） 福莫特罗（formoterol） （人用） 班布特罗：特布他林前体，可po的长效药
遗传因素
环境因素
哮喘发病机 制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
3. 喘息的病理生理变化 支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重
支配。当交感神经兴奋时，其末梢释放的递质NA 与细胞膜上β受体结合，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP增加，游离Ca2+减少，使支气管平 滑肌松弛，抑制组胺等过敏介质的释放，增加纤 毛运动，发挥平喘作用。
（人用）
百度文库选择性β受体激动药特点比较
肾 上麻
β√√ββ21√√α√√用仅急点于用性轻于发特
腺异黄 √ √ 症作用哮，于喘易急、
选择性β2受体激动药特点比较
特丁沙βββ2√√1α点急哮主性喘要特 布胺福 √ 发用作作于用
不 1良.大 反剂 应量：
• 药物 给药途径 主要不良反应
应
用
肾上 皮下，静 腺素 滴
在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如 嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟 色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓 素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管 平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管 通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高 等。
平喘药
信号转导与平喘药的研发
1. 平喘药： 凡能缓解或消除喘息症状的药物称平喘药。主要 用于支气管哮喘的治疗。
2. 哮喘： 支气管哮喘是一种由免疫性和非免疫性刺激引起 的气道炎症和气道高反应性病变，由各种炎症细 胞、炎症介质、气道固有组织和炎症细胞之间相 互作用引起的极为复杂的病理过程。
病理特征
根据以上情况提出哮喘发病的有关学说：
（1）β受体功能低下学说
发现哮喘病人血清中存在β2受体抗体，使 β2受体密度下降（肺部），认为这是哮喘 病人β肾上腺素能神经低反应的根本原因。
（2）M受体功能亢进学说
发现哮喘病人呼吸道对Ach的反应性增高， 导致cAMP/cGMP比值明显降低。
（3）变态反应学说
麻黄 口服，皮
碱
下肌内
异丙肾 舌下含片 上腺素 气雾
沙丁 口服，吸 胺醇 入
克仑 口服，气 特罗 雾吸入
心悸，升压，肌颤， 哮喘急性
头痛，不安
发作
失眠，心悸，升压 快速耐受
轻症和预 防哮喘发作
心悸，肌颤，耐受 性，过量室颤
哮喘急性 发作
手指震颤
哮喘急 性发作
手指震颤
（气雾剂）预 防发作（口服）
2.茶碱类
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平 滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
2. 主要用于哮喘轻症和预防发作。
异丙肾上腺素（isopronaline）
1. 平喘作用快、强、短（吸入0.5-1分钟作用明 显，维持1小时）
2. 主要用于控制哮喘急性发作
3. 缺点：（1）口服无效 （2）对β1、β2受体选择性不强，易 引起心律失常 （3）作用时间短
*为了克服异丙肾上腺素等药对β2受体选择性不 强，
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有 茶碱(theophylline)的共同药理作用：松 弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢 及促进胃酸分泌等作用。
盐酸肾上腺素注射液
1. 兴奋支气管平滑肌β2受体作用强 2. 平喘作用快、强。主要用于哮喘急性发作。 3. 不良反应：对β1及β2 受体选择性不强，易引
起心率加快，血压升高等。
麻黄碱（ephedrine）
盐酸麻黄碱片，盐酸麻黄碱注射液
促进去甲肾上腺素的释放，并可直接作用于α 和β受体。
1. 作用与肾上腺素相似 特点： （1）作用温和而持久 （2）口服有效
➢ 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) // 盐酸克仑特罗（“瘦肉精”）
➢ 沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵) // 硫酸沙丁胺醇
农业部分别下发文件禁止食品动物禁止使用β激动剂类药物作为饲料添加剂（农 业部176号、193号公告、1519号条例）。
肾上腺素（adrenaline ,Ad）
平喘药分类
（1）支气管扩张药 a. 肾上腺素受体激动药 b. 茶碱类 c. 抗胆碱药（M受体阻断药）
（2）抗炎性平喘药 a. 糖皮质激素类药物 b. 白三烯受体拮抗药
（3）抗过敏平喘药
1.肾上腺素受体激动药
这类药物主要通过兴奋β受体，激活腺苷酸环化 酶，提高细胞内cAMP水平，使cAMP/cGMP比值 增加，游离Ca2+下降，支气管平滑肌松弛。抑制 过敏介质释放，增加纤毛运动，降低血管通透性 发挥平喘作用。
当抗原再次进入体内，便与肺部致敏肥大细 胞上的 IgE 抗体结合，释放一系列炎性介质 （组胺、白三烯、嗜酸性粒细胞趣化因子、 嗜中性粒细胞趣化因子、血小板激活因子 等），使支气管黏膜上皮等反应性增高。
（4）其他：如药物性哮喘，运动性哮喘等。
这些哮喘虽与过敏反应无关，但这些因素可 能直接刺激肥大细胞释放炎性介质，导致与 过敏反应相似的病理生理变化过程。
肾上腺素受体激动药
1. 非选择性β受体激动药
➢ 肾上腺素(adrenaline ) ➢ 异丙肾上腺素(isoprenaline) ➢ 麻黄碱(ephedrine)
2. 选择性β2受体激动药
➢ 特布他林(terbutaline)
// 硫酸特布他林
作用时间短，口服无效的缺点，找到了一类 对β2 受体选择性高的药物——β2受体激动药。
临床常用的2受体激动剂：
1.中效2受体激动剂（作用4-8h） 沙丁胺醇 salbutamol（舒喘灵） 克伦特罗 clenbuterol 作用强 特布他林 terbutaline（博力康尼） 2.长效2受体激动剂（作用8-12h） 福莫特罗（formoterol） （人用） 班布特罗：特布他林前体，可po的长效药
遗传因素
环境因素
哮喘发病机 制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
3. 喘息的病理生理变化 支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重
支配。当交感神经兴奋时，其末梢释放的递质NA 与细胞膜上β受体结合，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP增加，游离Ca2+减少，使支气管平 滑肌松弛，抑制组胺等过敏介质的释放，增加纤 毛运动，发挥平喘作用。
（人用）
百度文库选择性β受体激动药特点比较
肾 上麻
β√√ββ21√√α√√用仅急点于用性轻于发特
腺异黄 √ √ 症作用哮，于喘易急、
选择性β2受体激动药特点比较
特丁沙βββ2√√1α点急哮主性喘要特 布胺福 √ 发用作作于用
不 1良.大 反剂 应量：
• 药物 给药途径 主要不良反应
应
用
肾上 皮下，静 腺素 滴
在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如 嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟 色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓 素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管 平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管 通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高 等。
平喘药
信号转导与平喘药的研发
1. 平喘药： 凡能缓解或消除喘息症状的药物称平喘药。主要 用于支气管哮喘的治疗。
2. 哮喘： 支气管哮喘是一种由免疫性和非免疫性刺激引起 的气道炎症和气道高反应性病变，由各种炎症细 胞、炎症介质、气道固有组织和炎症细胞之间相 互作用引起的极为复杂的病理过程。
病理特征
根据以上情况提出哮喘发病的有关学说：
（1）β受体功能低下学说
发现哮喘病人血清中存在β2受体抗体，使 β2受体密度下降（肺部），认为这是哮喘 病人β肾上腺素能神经低反应的根本原因。
（2）M受体功能亢进学说
发现哮喘病人呼吸道对Ach的反应性增高， 导致cAMP/cGMP比值明显降低。
（3）变态反应学说
麻黄 口服，皮
碱
下肌内
异丙肾 舌下含片 上腺素 气雾
沙丁 口服，吸 胺醇 入
克仑 口服，气 特罗 雾吸入
心悸，升压，肌颤， 哮喘急性
头痛，不安
发作
失眠，心悸，升压 快速耐受
轻症和预 防哮喘发作
心悸，肌颤，耐受 性，过量室颤
哮喘急性 发作
手指震颤
哮喘急 性发作
手指震颤
（气雾剂）预 防发作（口服）
2.茶碱类
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平 滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
2. 主要用于哮喘轻症和预防发作。
异丙肾上腺素（isopronaline）
1. 平喘作用快、强、短（吸入0.5-1分钟作用明 显，维持1小时）
2. 主要用于控制哮喘急性发作
3. 缺点：（1）口服无效 （2）对β1、β2受体选择性不强，易 引起心律失常 （3）作用时间短
*为了克服异丙肾上腺素等药对β2受体选择性不 强，
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有 茶碱(theophylline)的共同药理作用：松 弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢 及促进胃酸分泌等作用。
盐酸肾上腺素注射液
1. 兴奋支气管平滑肌β2受体作用强 2. 平喘作用快、强。主要用于哮喘急性发作。 3. 不良反应：对β1及β2 受体选择性不强，易引
起心率加快，血压升高等。
麻黄碱（ephedrine）
盐酸麻黄碱片，盐酸麻黄碱注射液
促进去甲肾上腺素的释放，并可直接作用于α 和β受体。
1. 作用与肾上腺素相似 特点： （1）作用温和而持久 （2）口服有效
➢ 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) // 盐酸克仑特罗（“瘦肉精”）
➢ 沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵) // 硫酸沙丁胺醇
农业部分别下发文件禁止食品动物禁止使用β激动剂类药物作为饲料添加剂（农 业部176号、193号公告、1519号条例）。
肾上腺素（adrenaline ,Ad）
平喘药分类
（1）支气管扩张药 a. 肾上腺素受体激动药 b. 茶碱类 c. 抗胆碱药（M受体阻断药）
（2）抗炎性平喘药 a. 糖皮质激素类药物 b. 白三烯受体拮抗药
（3）抗过敏平喘药
1.肾上腺素受体激动药
这类药物主要通过兴奋β受体，激活腺苷酸环化 酶，提高细胞内cAMP水平，使cAMP/cGMP比值 增加，游离Ca2+下降，支气管平滑肌松弛。抑制 过敏介质释放，增加纤毛运动，降低血管通透性 发挥平喘作用。
当抗原再次进入体内，便与肺部致敏肥大细 胞上的 IgE 抗体结合，释放一系列炎性介质 （组胺、白三烯、嗜酸性粒细胞趣化因子、 嗜中性粒细胞趣化因子、血小板激活因子 等），使支气管黏膜上皮等反应性增高。
（4）其他：如药物性哮喘，运动性哮喘等。
这些哮喘虽与过敏反应无关，但这些因素可 能直接刺激肥大细胞释放炎性介质，导致与 过敏反应相似的病理生理变化过程。