平喘药PPT
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1.非选择性受体激动剂
肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素
对1和2受体缺乏选择性， 易发生心脏兴奋不良反应。
2.选择性2受体激动剂
沙丁胺醇（ salbutamol, 舒喘灵）：气雾吸入 ， 5min起效，维持3-4h 急性发作的治疗
• 缓释或控释剂夜间发作
克伦特罗(clenbuterol )：口服、吸入，作用4-6h。
特布他林(terbutaline, 博利康尼）):可静脉给药，作
用4-6h.
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18
福莫特罗（formoterol）和沙美特罗：作用
时间长（12h），作用强，兼抗炎作用 慢
性哮喘、慢阻肺。尤其夜间发作
【临床应用】
短效吸入制剂宜用于急性控症，用大剂
量；在开始 1-2 h, 每 20 min 喷一次，后调
IAR), 一般在接触抗原后肺功能急剧下降， 在 10-20 min内达最大，60-120min 内自发 恢复，症状易为吸入 2-R 激动剂控制。 个别为 4h 后反应，持续 24h, 称迟发性哮 喘 (late asthma reaction, LAR); 任何支扩 药给予均不能阻止，但糖皮质激素阻止。
【特点】
1.口服或注射均有效，但刺激性大。
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5
四、哮喘的临床分类 1. 慢性哮喘 (chronic asthma)
2. 急性严重哮喘 (acute severe asthma) 为哮喘渐进性发展期的急性发作。 症状严重，对一般支扩药反应差。
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3. 变应原哮喘 (allergic asthma) 儿童比例高，成人 (35%-55%). 突发性哮喘 (immediate asthma reaction,
《中药学》化痰止咳平喘药 ppt课件
ppt课件 26
白附子
来源：天南星科多年 生草本植物独角莲的 块茎。
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27
白附子
其性上行，善祛头面风痰，治头面风瘫要 药
ppt课件
28
白附子
性能：辛、甘，温。有毒。归胃、肝经。
功效： 燥温化痰， 祛风止痉， 解毒散结。
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29
白附子
主治： 1． 痛及偏头痛等。本品既能够燥湿化痰，又 有祛风止痉的作用。治风痰壅盛，抽搐或
ppt课件 22
天南星
主治： 1．湿痰、寒痰证（顽痰证）。本品功能燥湿化 痰，温燥之性胜于半夏。常与陈皮、半夏、茯芩、 枳实等药配伍，以治痰湿壅滞所致的咳痰多稀薄、 苔腻胸闷等证，如导痰汤；如属肺热咳嗽，咯痰 黄稠，亦可配伍黄芩、瓜蒌等清热化痰之品。 2．风痰眩晕、中风。本品有祛风止痉之效，又 能燥湿化痰，尤善除经络风痰，半夏、白附子－ 青州白丸子；中风，用生川乌、生附子、木香为 散，生姜煎汤送下－三生饮。
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25
半夏、天南星
两药均辛温有毒，燥湿化痰，均为治湿痰、寒痰 要药。外用均能消肿止痛、用治痈疽肿痛、瘰疬、 毒蛇咬伤。 半夏：主归脾胃，善除脾胃湿痰，还能降逆止呕， 为止呕要药。并能消痞散结，治胸脘痞闷，梅核 气等证。 天南星：主归肝经，温燥之性强于半夏，善治顽 痰。又善走经络祛风痰而止痉。故又为祛风痰要 药。常用于半身不遂、破伤风等。
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半 夏
2．胃气上逆，恶心呕吐。 本品既能燥湿以化痰，又能降逆以和胃。为止呕 之要药。长于治疗寒饮呕吐，常与生姜同用，如 小半夏汤。 本品又可用于多种病证的呕吐，若胃虚不纳，反 胃呕吐者，配补气和中的人参、白蜜－大半夏汤； 治胃如大半夏汤以之配人参、白蜜，治胃虚呕吐； 如半夏厚朴汤。治胃热呕吐，与清热降逆的黄连、 竹茹、橘皮－黄连橘皮竹茹半夏汤。治妊娠呕吐， 人参、干姜－干姜人参半夏汤，或配伍苏梗、砂 仁理气安胎。
白附子
来源：天南星科多年 生草本植物独角莲的 块茎。
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白附子
其性上行，善祛头面风痰，治头面风瘫要 药
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白附子
性能：辛、甘，温。有毒。归胃、肝经。
功效： 燥温化痰， 祛风止痉， 解毒散结。
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白附子
主治： 1． 痛及偏头痛等。本品既能够燥湿化痰，又 有祛风止痉的作用。治风痰壅盛，抽搐或
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天南星
主治： 1．湿痰、寒痰证（顽痰证）。本品功能燥湿化 痰，温燥之性胜于半夏。常与陈皮、半夏、茯芩、 枳实等药配伍，以治痰湿壅滞所致的咳痰多稀薄、 苔腻胸闷等证，如导痰汤；如属肺热咳嗽，咯痰 黄稠，亦可配伍黄芩、瓜蒌等清热化痰之品。 2．风痰眩晕、中风。本品有祛风止痉之效，又 能燥湿化痰，尤善除经络风痰，半夏、白附子－ 青州白丸子；中风，用生川乌、生附子、木香为 散，生姜煎汤送下－三生饮。
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半夏、天南星
两药均辛温有毒，燥湿化痰，均为治湿痰、寒痰 要药。外用均能消肿止痛、用治痈疽肿痛、瘰疬、 毒蛇咬伤。 半夏：主归脾胃，善除脾胃湿痰，还能降逆止呕， 为止呕要药。并能消痞散结，治胸脘痞闷，梅核 气等证。 天南星：主归肝经，温燥之性强于半夏，善治顽 痰。又善走经络祛风痰而止痉。故又为祛风痰要 药。常用于半身不遂、破伤风等。
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半 夏
2．胃气上逆，恶心呕吐。 本品既能燥湿以化痰，又能降逆以和胃。为止呕 之要药。长于治疗寒饮呕吐，常与生姜同用，如 小半夏汤。 本品又可用于多种病证的呕吐，若胃虚不纳，反 胃呕吐者，配补气和中的人参、白蜜－大半夏汤； 治胃如大半夏汤以之配人参、白蜜，治胃虚呕吐； 如半夏厚朴汤。治胃热呕吐，与清热降逆的黄连、 竹茹、橘皮－黄连橘皮竹茹半夏汤。治妊娠呕吐， 人参、干姜－干姜人参半夏汤，或配伍苏梗、砂 仁理气安胎。
化痰、止咳、平喘药PPT参考幻灯片
6.其他 升高血糖；提高耐缺氧能力；扩瞳
27
现代应用
急慢性支气管炎及上呼吸道感染等引起 的咳嗽，咳痰不利
肺结核咳嗽
28
四、浙贝母
为百合科多年生草本植物浙贝母的干燥 鳞茎
主要含浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙பைடு நூலகம்贝母碱、胆碱等生物碱
29
性寒，味苦，归心、肺经
[功效] 清热化痰 降气止咳 散结消肿
狭义：呼吸道咳出的痰
4
药理作用
１、祛痰作用 ＊桔梗、前胡、皂荚、贝母、天南星、款
冬花、满山红等都有祛痰作用 ＊除旱菜中含有旱菜素、满山红含杜鹃素
外，这些药物往往都含有皂苷
5
作用机制
①皂苷类药物，能刺激胃粘膜和咽喉粘膜，反射性地引起 轻度恶心、增加支气管腺体的分泌，稀释痰液而发挥祛痰 作用 ②杜鹃素：直接作用于呼吸道粘膜
25
药理作用
１.镇咳祛痰 川贝母祛痰显著，但镇咳不够恒定
2.平喘 3.抑菌
26
4. 对胃肠道作用 能对抗乙酰胆碱、组胺、氯化钡所致肠道收缩， 作用与罂粟碱相似；对大鼠幽门结扎型溃疡、 吲哚美辛型溃疡、应激型溃疡都有抑制作用， 机理可能与抑制胃蛋白酶有关
5.对心血管作用 扩张血管，降低血压，减慢心率
第十六章
化痰、止咳、平喘药
1
第一节 概述
[定义] 能祛痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要 作用的药物
2
药性或温或寒，归肺、心、脾胃、大肠经
[功效] 宣肺祛痰 止咳平喘
[主治] 痰多咳嗽 痰饮喘息 与痰饮有关的瘿瘤瘰
疬
3
痰
广义：停积于脏腑经络之间的各种各样 的痰证
[主治]
痰多咳喘 痰饮眩悸 风痰眩晕 痰厥头痛 呕吐反胃 胸脘痞闷 梅核气 外用痈肿痰核
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现代应用
急慢性支气管炎及上呼吸道感染等引起 的咳嗽，咳痰不利
肺结核咳嗽
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四、浙贝母
为百合科多年生草本植物浙贝母的干燥 鳞茎
主要含浙贝母碱、去氢浙贝母碱、异浙பைடு நூலகம்贝母碱、胆碱等生物碱
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性寒，味苦，归心、肺经
[功效] 清热化痰 降气止咳 散结消肿
狭义：呼吸道咳出的痰
4
药理作用
１、祛痰作用 ＊桔梗、前胡、皂荚、贝母、天南星、款
冬花、满山红等都有祛痰作用 ＊除旱菜中含有旱菜素、满山红含杜鹃素
外，这些药物往往都含有皂苷
5
作用机制
①皂苷类药物，能刺激胃粘膜和咽喉粘膜，反射性地引起 轻度恶心、增加支气管腺体的分泌，稀释痰液而发挥祛痰 作用 ②杜鹃素：直接作用于呼吸道粘膜
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药理作用
１.镇咳祛痰 川贝母祛痰显著，但镇咳不够恒定
2.平喘 3.抑菌
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4. 对胃肠道作用 能对抗乙酰胆碱、组胺、氯化钡所致肠道收缩， 作用与罂粟碱相似；对大鼠幽门结扎型溃疡、 吲哚美辛型溃疡、应激型溃疡都有抑制作用， 机理可能与抑制胃蛋白酶有关
5.对心血管作用 扩张血管，降低血压，减慢心率
第十六章
化痰、止咳、平喘药
1
第一节 概述
[定义] 能祛痰、缓解或制止咳嗽、喘息为主要 作用的药物
2
药性或温或寒，归肺、心、脾胃、大肠经
[功效] 宣肺祛痰 止咳平喘
[主治] 痰多咳嗽 痰饮喘息 与痰饮有关的瘿瘤瘰
疬
3
痰
广义：停积于脏腑经络之间的各种各样 的痰证
[主治]
痰多咳喘 痰饮眩悸 风痰眩晕 痰厥头痛 呕吐反胃 胸脘痞闷 梅核气 外用痈肿痰核
平喘药(药理学课件)
A.无松弛支气管平滑肌的作用 B.能对抗组胺．白三烯等过敏介质的作用 C.能抑制肺肥大细胞对各种刺激所致脱颗粒的作用 D.口服吸收仅1％ E.用于支气管哮喘的预防性治疗
7.倍氯米松治疗支气管哮喘的特点（ E ）
A.治疗剂量就有明显的全身不良反应 B.一般应采用口服给药 C.用于抢救急性哮喘病人 D.有强大的松弛支气管平滑肌作用 E.主要抑制支气管炎症
作用类似于沙丁胺醇但更弱，对心脏 影响更小，可采用口服、气雾吸入、 皮下注射等做种途径给药。临床用途 与沙丁胺醇相似，可用于胎儿窒息， 静脉给药时心血管副作用比较明显。
四、不良反应
1、治疗量时心血管不良反应小，大剂量时可见心悸、恶心、头晕、头 痛、肌肉震颤等。
2.长期过量应用可致快速性心律失常、血压升高、低钾血症及受体下调 引起的耐受现象。
8..支气管镜检查前用于预防咳嗽（ B ）
A.苯丙哌林 B.苯佐那酯 C.右美沙芬 D.可待因 E.那可丁
9.选择性激动β2受体的平喘药是（ B ）
A.氨茶碱静脉注射 B.沙丁胺醇气雾吸入 C.地塞米松静脉注射 D.倍氯米松气雾吸入 E.色甘酸钠喷雾吸入
本课件所有图片来源于网络
01
认识哮喘
一、简介
喘以及哮喘持续状态。 2、兴奋心脏、利尿作用
增强心肌收缩力，使心排出量增加，心性水肿、心源性哮喘有效 3、抗炎作用
减少炎症介质释放，降低微血管通透性而降低气道炎症反应。 4.其他
增加呼吸肌收缩力并促进支气管纤毛运动，减轻呼吸道阻塞。
三、临床应用
1.支气管哮喘及喘息性支气管炎 2.慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗
五、用药指导
1.口服后常出现消化道反应，宜餐后服用或使用肠溶片，与氢氧化铝合用可 减轻局部刺激症状。 2.因其中枢兴奋症状，应避免睡前给药，必要时适量应用镇静催眠药对抗。 3.安全范围小，静脉注射时应稀释后缓慢注射，防止急性毒性的发生
7.倍氯米松治疗支气管哮喘的特点（ E ）
A.治疗剂量就有明显的全身不良反应 B.一般应采用口服给药 C.用于抢救急性哮喘病人 D.有强大的松弛支气管平滑肌作用 E.主要抑制支气管炎症
作用类似于沙丁胺醇但更弱，对心脏 影响更小，可采用口服、气雾吸入、 皮下注射等做种途径给药。临床用途 与沙丁胺醇相似，可用于胎儿窒息， 静脉给药时心血管副作用比较明显。
四、不良反应
1、治疗量时心血管不良反应小，大剂量时可见心悸、恶心、头晕、头 痛、肌肉震颤等。
2.长期过量应用可致快速性心律失常、血压升高、低钾血症及受体下调 引起的耐受现象。
8..支气管镜检查前用于预防咳嗽（ B ）
A.苯丙哌林 B.苯佐那酯 C.右美沙芬 D.可待因 E.那可丁
9.选择性激动β2受体的平喘药是（ B ）
A.氨茶碱静脉注射 B.沙丁胺醇气雾吸入 C.地塞米松静脉注射 D.倍氯米松气雾吸入 E.色甘酸钠喷雾吸入
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01
认识哮喘
一、简介
喘以及哮喘持续状态。 2、兴奋心脏、利尿作用
增强心肌收缩力，使心排出量增加，心性水肿、心源性哮喘有效 3、抗炎作用
减少炎症介质释放，降低微血管通透性而降低气道炎症反应。 4.其他
增加呼吸肌收缩力并促进支气管纤毛运动，减轻呼吸道阻塞。
三、临床应用
1.支气管哮喘及喘息性支气管炎 2.慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗
五、用药指导
1.口服后常出现消化道反应，宜餐后服用或使用肠溶片，与氢氧化铝合用可 减轻局部刺激症状。 2.因其中枢兴奋症状，应避免睡前给药，必要时适量应用镇静催眠药对抗。 3.安全范围小，静脉注射时应稀释后缓慢注射，防止急性毒性的发生
平喘药PPT精选课件
选择性肾上腺素β2受体激动药，与肾上腺素 β2受体结合后，可使细胞内环磷腺苷(cAMP) 升高，从而舒张支气管平滑肌。并能抑制内 源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的 水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力。 对于哮喘患者，本药2.5mg的平喘作用与25mg 麻黄碱相当。
14
硫酸特布他林 对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋
9
异丙肾上腺素
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌 下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。
过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅 β受体激动药之间有交叉耐受性，而且对内源性肾 上腺素能递质也产生耐受性，疗效降低，甚至增加 死亡率。
与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴 奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。
口服给药 一次2-4mg，一日3次。缓释 及控释制剂，一次8mg，一日2次，早、晚服 用。气雾吸入 每4-6小时200-500μg，1次或 分2次吸入，2次吸入时间隔1分钟。另外还可 肌肉及静脉给药。
12
硫酸沙丁胺醇
慎用：高血压患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜 铬细胞瘤患者；有动脉瘤病史者；对拟交感神经药 物异常敏感者；冠状动脉供血不足者；甲状腺功能 亢进患者；心律失常；特发性主动脉瓣肥厚性狭窄 患者。
▲与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。
▲与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延
长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。
25
克仑特罗
选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌的 作用强而持久，并具有增强纤毛运动、溶解 粘液的作用，但对心血管系统影响较小。临 床资料表明，按重量计算，口服本药的效力 约为口服特布他林的170倍，约为口服沙丁胺 醇的100倍。吸入给药时，本药的效力约为沙 丁胺醇的10倍。
14
硫酸特布他林 对心脏肾上腺素β1受体的作用极小，对心脏的兴奋
9
异丙肾上腺素
舌下含服或吸入本药可使唾液或痰液变红。长期舌 下给药，由于药物的酸性，可致牙齿损害。
过多、反复应用气雾剂可产生耐受性，此时，不仅 β受体激动药之间有交叉耐受性，而且对内源性肾 上腺素能递质也产生耐受性，疗效降低，甚至增加 死亡率。
与普萘洛尔(心得安)合用，可拮抗本药对心脏的兴 奋效应，减弱心肌收缩力，降低心率和心脏指数。
口服给药 一次2-4mg，一日3次。缓释 及控释制剂，一次8mg，一日2次，早、晚服 用。气雾吸入 每4-6小时200-500μg，1次或 分2次吸入，2次吸入时间隔1分钟。另外还可 肌肉及静脉给药。
12
硫酸沙丁胺醇
慎用：高血压患者；青光眼患者；糖尿病患者；嗜 铬细胞瘤患者；有动脉瘤病史者；对拟交感神经药 物异常敏感者；冠状动脉供血不足者；甲状腺功能 亢进患者；心律失常；特发性主动脉瓣肥厚性狭窄 患者。
▲与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应。
▲与抗组胺药(特非那定)、三环类抗抑郁药合用可延
长QT间期，增加出现室性心律失常的危险。
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克仑特罗
选择性β2受体激动剂，松弛支气管平滑肌的 作用强而持久，并具有增强纤毛运动、溶解 粘液的作用，但对心血管系统影响较小。临 床资料表明，按重量计算，口服本药的效力 约为口服特布他林的170倍，约为口服沙丁胺 醇的100倍。吸入给药时，本药的效力约为沙 丁胺醇的10倍。
平喘药(药理学课件)
平喘药—b受体激动药
关于瘦肉精，你知道多少？
瘦肉精的化学名为盐酸克伦特罗，当其应用剂量达 到治疗量的5-10倍时，可使肌肉合成增加，脂肪沉积减 少，俗称“瘦肉精”。食用含瘦肉精的肉品对人体危害极 大，使人出现肌肉震颤、心慌、战栗、头痛、恶心、 呕吐等症状，严重时可致人死亡。
平喘药—茶碱类
代表药：氨茶碱、胆茶碱、多索茶碱。
平喘药—b受体激动药
克伦 特罗
长效、强效b2-受体激动剂，作用持续时间424h；兼有增加纤毛运动和溶解黏痰的作用；
口服、气雾吸入、直肠给药等；
用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、肺气肿 所致的支气管痉挛；
2014年重度哮喘国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质 激素与长效b2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断 剂联合使用。（布地奈德福莫特罗粉吸入剂）
01 但需要长期、规范使用才能起效，急性哮喘
发作时不宜使用；
02 轻、中度哮喘急性发作时，可口服糖皮质激素；
当严重哮喘或哮喘持续状态时，可静脉及时给
03 予氢化可的松；
平喘药—糖皮质激素
不良 反应
声音嘶哑：糖皮质激素沉着喉部引起声带变
01 形、萎缩所致，常发生于需高声说话的人；
口咽部念珠菌感染：每次吸入后用清水漱口，
直接松弛支气管平 滑肌；抑制过敏介 质释放；促进纤毛 运动。
平喘
药理 作用
增强心肌收缩力， 强心
增加心排出量。
利尿：增加肾血流
利尿 量，提高肾小球滤
过率，抑制肾小管 重吸收。
其他 松弛胆道平滑肌
平喘药—茶碱类
临床 应用
支气管哮喘：口服用于预防慢性哮喘急性发作，
01 静脉给药用于重症哮喘及哮喘持续状态；二线
01
化痰止咳平喘药ppt课件
桔
梗 《神农本草经》
【应 用】 1．痰热咳喘。 痰热阻肺，咳嗽痰黄——配黄芩、胆南星、 枳实等，如清气化痰丸（《医方考》）。
燥热伤肺，干咳无痰——配川贝母、天花粉、 桔梗等。
2．胸痹、结胸。
痰气互结，胸阳不通 之胸痹疼痛——配薤白、 半夏，如栝楼薤白白酒 汤、栝楼薤白半夏汤。 痰热结胸——配黄连、 半夏，如小陷胸汤。
3．肺痈吐脓。能利肺气以排壅肺之脓痰。 常配甘草用之，如桔梗汤（《金匮要略》）； 亦可增配鱼腥草、冬瓜仁等以加强清肺排脓之效。 此外，本品又可宣开肺气而通二便，用治癃闭、便 秘。 【用法用量】煎服，3～l0g；或入丸、散。 【使用注意】 本品性升散，凡气机 上逆，呕吐、呛咳、眩 晕、阴虚火旺咳血等不 宜用，胃、十二指肠溃 疡者慎服。用量过大易 致恶心呕吐。
【应 用】
1.咳嗽痰多，胸闷不畅。宣肺、祛痰，无论 寒热皆可应用。 风寒咳痰——配紫苏、杏仁，如杏苏散； 风热咳痰——配桑叶、菊花、杏仁，如桑菊 饮。 痰滞胸痞——常配枳壳用。
2．咽喉肿痛，失音。 外邪犯肺，咽痛失音——配甘草、牛蒡子等 用，如桔梗汤。 咽喉肿痛、热毒盛者——配射干、马勃、板 蓝根等以清热解毒利咽。
3．肺痈，肠痈，乳痈。 肺痈咳吐脓血——配鱼腥草、芦根等； 肠痈——配败酱草、红藤等， 乳痈初起、红肿热痛——配当归、乳香、没药，如 神效瓜蒌散。 4．肠燥便秘。
瓜萎仁润燥滑肠，适用 于肠燥便秘，常配火麻仁、 郁李仁、生地等同用。
【用法用量】煎服，全瓜蒌10～20g。瓜蒌皮 6～12g， 瓜蒌仁10～15g打碎入煎。
【应用】 1．湿痰，寒痰证。 湿痰阻肺，咳喘痰多——与半夏相须为用，并 配枳实、橘红，如导痰汤。 热痰咳嗽——配黄芩等，如小黄丸（《保命 集》）。
作用于呼吸系统药ppt课件
2、阻断腺苷受体，抑制内源性腺苷诱发的支气管收缩 及免疫诱发的肥大细胞、嗜碱性粒细胞介质合成释放
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
26
临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效 慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖 啡因或茶碱）。
1/15/2024
27
不良反应
碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂：葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
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药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
1/15/2024
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平喘药分类
3、促进儿茶酚胺类物质肾上腺素及去甲肾上腺素释放 4、抑制平滑肌细胞内Ca2+肌浆网的释放 5、抑制T淋巴细胞和细胞因子产生的调节免疫 6、增强呼吸肌膈肌的收缩力，减轻疲劳感。 7、促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度 8、抗炎作用
1/15/2024
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临床应用：是目前治疗哮喘的有效药物。
1、急、慢性支气管哮喘：口服用于慢性哮喘的维 持治疗及预防发作；静注或静滴用于重症哮喘或 哮喘持续状态。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动剂强，起效 慢，一般不宜采用。以往一线药物，现退居次要。
2、慢性阻塞性肺病缓解呼吸困难。
3、当心源性哮喘和支气管哮喘鉴别困难时治疗首 选氨茶碱。
4、中枢型睡眠呼吸暂停综合征，早产儿窒息（咖 啡因或茶碱）。
1/15/2024
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不良反应
碱性强，局部刺激性，宜饭后服用。
• 茶碱的安全范围较小，当血药浓度超过治疗水 平20ug/ml或静脉注射太快,易出现心血管症状、 中枢兴奋症状等不良反应，静注时间不能少于 10min.
• 缓释剂：葆乐辉、舒弗美
1/15/2024
14
药理作用及机制
1.抑制炎症细胞聚集和活化。 从而减少前炎症因子TNF-α、IL-1等释放，发挥强大
的抗炎作用，缓解气道炎症。 2.轻度扩张气道平滑肌，缓解气道高反应性。 3.缓解气道重塑。 减少上皮细胞基底的胶原沉着、气道平滑肌细胞增厚、
杯状细胞增生和黏蛋白的分泌，促进纤毛运动而促 进排痰。
治疗原则：去除病因，控制急性发作，预防复 发。
1/15/2024
6
平喘药分类
平喘药(课堂PPT)
当抗原再次进入体内，便与肺部致敏肥大细 胞上的 IgE 抗体结合，释放一系列炎性介质 （组胺、白三烯、嗜酸性粒细胞趣化因子、 嗜中性粒细胞趣化因子、血小板激活因子 等），使支气管黏膜上皮等反应性增高。
（4）其他：如药物性哮喘，运动性哮喘等。
这些哮喘虽与过敏反应无关，但这些因素可 能直接刺激肥大细胞释放炎性介质，导致与 过敏反应相似的病理生理变化过程。
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平 滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
遗传因素
环境因素
哮喘发病机 制示意图
炎症细胞、 炎症介质、
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
3. 喘息的病理生理变化 支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重
支配。当交感神经兴奋时，其末梢释放的递质NA 与细胞膜上β受体结合，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP增加，游离Ca2+减少，使支气管平 滑肌松弛，抑制组胺等过敏介质的释放，增加纤 毛运动，发挥平喘作用。
根据以上情况提出哮喘发病的有关学说：
（1）β受体功能低下学说
发现哮喘病人血清中存在β2受体抗体，使 β2受体密度下降（肺部），认为这是哮喘 病人β肾上腺素能神经低反应的根本原因。
（2）M受体功能亢进学说
发现哮喘病人呼吸道对Ach的反应性增高， 导致cAMP/cGMP比值明显降低。
（4）其他：如药物性哮喘，运动性哮喘等。
这些哮喘虽与过敏反应无关，但这些因素可 能直接刺激肥大细胞释放炎性介质，导致与 过敏反应相似的病理生理变化过程。
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平 滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
遗传因素
环境因素
哮喘发病机 制示意图
炎症细胞、 炎症介质、
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
3. 喘息的病理生理变化 支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重
支配。当交感神经兴奋时，其末梢释放的递质NA 与细胞膜上β受体结合，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP增加，游离Ca2+减少，使支气管平 滑肌松弛，抑制组胺等过敏介质的释放，增加纤 毛运动，发挥平喘作用。
根据以上情况提出哮喘发病的有关学说：
（1）β受体功能低下学说
发现哮喘病人血清中存在β2受体抗体，使 β2受体密度下降（肺部），认为这是哮喘 病人β肾上腺素能神经低反应的根本原因。
（2）M受体功能亢进学说
发现哮喘病人呼吸道对Ach的反应性增高， 导致cAMP/cGMP比值明显降低。
平喘药ppt课件
9
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
10
11
5
【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
6
㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
7
二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
2
一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
三、抗过敏平喘药
1. 肥大细胞膜稳定药： 2. 色甘酸二钠（咽泰）
• 稳定肥大细胞膜, 抑制肥大 细胞脱颗粒释放过敏介质。
• • 口服吸收少，主要以粉末 形式喷雾吸入。 仅预防支气管哮喘、过敏 性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药：酮替芬 3. 抗白三烯药：孟鲁司特钠
10
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【临床应用】
1. 慢性哮喘 2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 注意：安全范围小，iv时要稀释、缓慢，不能过量。
6
㈢ M胆碱受体阻断药 异丙托品（异丙托溴铵） 1.穿透力差,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻 2.对支气管平滑肌选择性较高 3.用于伴迷走功能亢进的哮喘(如精神诱发或夜间发作)
7
二、抗炎平喘药 糖皮质激激素：可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、 布地奈德、曲安奈德等 可避免全身不良反应，起效慢。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 常采用吸入式给药，重症者不能控制时需全身给药。 8
平喘药
分
1. 支气管扩张药
类
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作 茶碱类药 M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药：糖皮质激素类（一线药）
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作 肥大细胞膜稳定药 H1受体阻断药 抗白三烯药物
2
一、支气管扩张药
㈠ 肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
沙丁胺醇（舒喘灵）：口服、吸入，作用4-6h
克伦特罗：效价高，口服、吸入，作用4-6h 特布他林：似沙丁胺醇，口服、注射，作用4-6h 福莫特罗和沙美特罗：兼抗炎作用，吸入，作用8-12h 不良反应：手指震颤、久用有耐受性。
中药学-化痰止咳平喘药PPT
1.风热、痰热咳嗽。 功似川贝而苦泄力强，长于清热化痰，降泄肺气，
多治疗风热咳嗽和痰热咳嗽。 2.瘰疬，瘿瘤，乳痈疮毒，肺痈。
苦泄力强，清热化痰散结优于川贝，多用于治疗 痰火郁结的瘰疬。 【使用注意】不宜于乌头类药材同用。
川贝母、浙贝母的功效主治异同：
二者均能清热化痰，散结消肿。可治疗痰热咳 嗽，瘰疬疮痈。
桔梗
【性味】苦、辛，平。归肺经。 【功效】宣肺，祛痰，利咽，排脓。 【应用】
1.咳嗽痰多，胸闷不畅。
本品具有良好的祛痰和止咳之效，又能开宣肺气而畅利胸 膈，药性平和。故咳嗽痰多者，无论新久寒热皆可配伍应用。
2.咽喉肿痛，失音。
本品善能开宣肺气、清热解毒以利咽喉。故常用治疗外邪 犯肺，肺气郁闭之咽痛、失音。
白芥子
【性能】辛，温。归肺、胃经。 【功效】温肺化痰，利气散结，通络止痛。 【应用】 1.寒痰喘咳，悬饮。
辛散温通之性显著，能散肺寒，化痰饮，利气机，通经络， 寒痰壅肺的咳喘胸闷，痰多难咯，三子养亲汤。
悬饮——饮邪停留胁肋部而见咳唾引痛的病证。
2.阴疽流注，肢体麻木，关节肿痛。
本品能消散经络之痰，善除“皮里膜外之痰”，治疗痰湿留 注经络之阴疽流注，或者肢体麻木，关节肿痛，阳和汤。 【用法】局部外用——冷灸——阴疽
本品入药又有全瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌仁之分。 瓜蒌皮之功，重在清热化痰，宽胸理气；瓜蒌仁之 功重在润燥化痰，润肠通便；全瓜蒌则兼有瓜蒌皮、 瓜蒌仁之功效。
竹茹 竹沥 天竺黄
竹茹 竹沥
甘寒清润 —清热化痰 —治痰热咳喘
胃热呕吐—配黄连、芦根 除烦止呕
痰火心烦不眠—配枳实、茯苓
定惊利窍——中风痰迷，惊痫癫狂
第二节 清化热痰药
【药性】 苦、甘，微寒。归肺、心经。 【功效】清热化痰，润肺止咳，散结消肿。 【应用】
多治疗风热咳嗽和痰热咳嗽。 2.瘰疬，瘿瘤，乳痈疮毒，肺痈。
苦泄力强，清热化痰散结优于川贝，多用于治疗 痰火郁结的瘰疬。 【使用注意】不宜于乌头类药材同用。
川贝母、浙贝母的功效主治异同：
二者均能清热化痰，散结消肿。可治疗痰热咳 嗽，瘰疬疮痈。
桔梗
【性味】苦、辛，平。归肺经。 【功效】宣肺，祛痰，利咽，排脓。 【应用】
1.咳嗽痰多，胸闷不畅。
本品具有良好的祛痰和止咳之效，又能开宣肺气而畅利胸 膈，药性平和。故咳嗽痰多者，无论新久寒热皆可配伍应用。
2.咽喉肿痛，失音。
本品善能开宣肺气、清热解毒以利咽喉。故常用治疗外邪 犯肺，肺气郁闭之咽痛、失音。
白芥子
【性能】辛，温。归肺、胃经。 【功效】温肺化痰，利气散结，通络止痛。 【应用】 1.寒痰喘咳，悬饮。
辛散温通之性显著，能散肺寒，化痰饮，利气机，通经络， 寒痰壅肺的咳喘胸闷，痰多难咯，三子养亲汤。
悬饮——饮邪停留胁肋部而见咳唾引痛的病证。
2.阴疽流注，肢体麻木，关节肿痛。
本品能消散经络之痰，善除“皮里膜外之痰”，治疗痰湿留 注经络之阴疽流注，或者肢体麻木，关节肿痛，阳和汤。 【用法】局部外用——冷灸——阴疽
本品入药又有全瓜蒌、瓜蒌皮、瓜蒌仁之分。 瓜蒌皮之功，重在清热化痰，宽胸理气；瓜蒌仁之 功重在润燥化痰，润肠通便；全瓜蒌则兼有瓜蒌皮、 瓜蒌仁之功效。
竹茹 竹沥 天竺黄
竹茹 竹沥
甘寒清润 —清热化痰 —治痰热咳喘
胃热呕吐—配黄连、芦根 除烦止呕
痰火心烦不眠—配枳实、茯苓
定惊利窍——中风痰迷，惊痫癫狂
第二节 清化热痰药
【药性】 苦、甘，微寒。归肺、心经。 【功效】清热化痰，润肺止咳，散结消肿。 【应用】
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当抗原再次进入体内，便与肺部致敏肥大细 胞上的 IgE 抗体结合，释放一系列炎性介质 （组胺、白三烯、嗜酸性粒细胞趣化因子、 嗜中性粒细胞趣化因子、血小板激活因子 等），使支气管黏膜上皮等反应性增高。
（4）其他：如药物性哮喘，运动性哮喘等。
这些哮喘虽与过敏反应无关，但这些因素可 能直接刺激肥大细胞释放炎性介质，导致与 过敏反应相似的病理生理变化过程。
遗传因素
环境因素
哮喘发病机 制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
3. 喘息的病理生理变化 支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重
支配。当交感神经兴奋时，其末梢释放的递质NA 与细胞膜上β受体结合，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP增加，游离Ca2+减少，使支气管平 滑肌松弛，抑制组胺等过敏介质的释放，增加纤 毛运动，发挥平喘作用。
➢ 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) // 盐酸克仑特罗（“瘦肉精”）
➢ 沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵) // 硫酸沙丁胺醇
农业部分别下发文件禁止食品动物禁止使用β激动剂类药物作为饲料添加剂（农 业部176号、193号公告、1519号条例）。
肾上腺素（adrenaline ,Ad）
根据以上情况提出哮喘发病的有关学说：
（1）β受体功能低下学说
发现哮喘病人血清中存在β2受体抗体，使 β2受体密度下降（肺部），认为这是哮喘 病人β肾上腺素能神经低反应的根本原因。
（2）M受体功能亢进学说
发现哮喘病人呼吸道对Ach的反应性增高， 导致cAMP/cGMP比值明显降低。
（3）变态反应学说
常用药物有： 肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素 β2受体激动剂
肾上腺素受体激动药
1. 非选择性β受体激动药
➢ 肾上腺素(adrenaline ) ➢ 异丙肾上腺素(isoprenaline) ➢ 麻黄碱(ephedrine)
2. 选择性β2受体激动药
➢ 特布他林(terbutaline)
// 硫酸特布他林
在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如 嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟 色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓 素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管 平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管 通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高 等。
作用时间短，口服无效的缺点，找到了一类 对β2 受体选择性高的药物——β2受体激动药。
临床常用的2受体激动剂：
1.中效2受体激动剂（作用4-8h） 沙丁胺醇 salbutamol（舒喘灵） 克伦特罗 clenbuterol 作用强 特布他林 terbutaline（博力康尼） 2.长效2受体激动剂（作用8-12h） 福莫特罗（formoterol） （人用） 班布特罗：特布他林前体，可po的长效药
平喘药分类
（1）支气管扩张药 a. 肾上腺素受体激动药 b. 茶碱类 c. 抗胆碱药（M受体阻断药）
（2）抗炎性平喘药 a. 糖皮质激素类药物 b. 白三烯受体拮抗药
（3）抗过敏平喘药
1.肾上腺素受体激动药
这类药物主要通过兴奋β受体，激活腺苷酸环化 酶，提高细胞内cAMP水平，使cAMP/cGMP比值 增加，游离Ca2+下降，支气管平滑肌松弛。抑制 过敏介质释放，增加纤毛运动，降低血管通透性 发挥平喘作用。
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平 滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有 茶碱(theophylline)的共同药理作用：松 弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢 及促进胃酸分泌等作用。
盐酸肾上腺素注射液
1. 兴奋支气管平滑肌β2受体作用强 2. 平喘作用快、强。主要用于哮喘急性发作。 3. 不良反应：对β1及β2 受体选择性不强，易引
起心率加快，血压升高等。
麻黄碱（ephedrine）
盐酸麻黄碱片，盐酸麻黄碱注射液
促进去甲肾上腺素的释放，并可直接作用于α 和β受体。
1. 作用与肾上腺素相似 特点： （1）作用温和而持久 （2）口服有效
麻黄 口服，皮
碱
下肌内
异丙肾 舌下含片 上腺素 气雾
沙丁 口服，吸 胺醇 入
克仑 口服，气 特罗 雾吸入
心悸，升压，肌颤， 哮喘急性
头痛，不安
发作
失眠，心悸，升压 快速耐受
轻症和预 防哮喘发作
心悸，肌颤，耐受 性，过量室颤
哮喘急性 发作
手指震颤
哮喘急 性发作
手指震颤
（气雾剂）预 防发作（口服）
2.茶碱类
（人用）
非选择性β受体激动药特点比较
肾 上麻
β√√ββ21√√α√√用仅急点于用性轻于发特
腺异黄 √ √ 症作用哮，于喘易急、
选择性β2受体激动药特点比较
特丁沙βββ2√√1α点急哮主性喘要特 布胺福 √ 发用作作于用
不 1良.大 反剂 应量：
• 药物 给药途径 主要不良反应
应
用
肾上 皮下，静 腺素 滴
2. 主要用于哮喘轻症和预防发作。
异丙肾上腺素（isopronaline）
1. 平喘作用快、强、短（吸入0.5-1分钟作用明 显，维持1小时）
2. 主要用于控制哮喘急性发作
3. 缺点：（1）口服无效 （2）对β1、β2受体选择性不强，易 引起心律失常 （3）作用时间短
*为了克服异丙肾上腺素等药对β2受体选择性不 强，
பைடு நூலகம்平喘药
信号转导与平喘药的研发
1. 平喘药： 凡能缓解或消除喘息症状的药物称平喘药。主要 用于支气管哮喘的治疗。
2. 哮喘： 支气管哮喘是一种由免疫性和非免疫性刺激引起 的气道炎症和气道高反应性病变，由各种炎症细 胞、炎症介质、气道固有组织和炎症细胞之间相 互作用引起的极为复杂的病理过程。
病理特征
（4）其他：如药物性哮喘，运动性哮喘等。
这些哮喘虽与过敏反应无关，但这些因素可 能直接刺激肥大细胞释放炎性介质，导致与 过敏反应相似的病理生理变化过程。
遗传因素
环境因素
哮喘发病机 制示意图
炎症细胞、 炎症介质、细胞因子
的相互作用
神经调节 失衡以及气道平滑
肌功能异常
气道炎症
气道高反应性
平滑肌痉挛 支气管哮喘
3. 喘息的病理生理变化 支气管平滑肌受交感神经和副交感神经双重
支配。当交感神经兴奋时，其末梢释放的递质NA 与细胞膜上β受体结合，激活腺苷酸环化酶，使 细胞内cAMP增加，游离Ca2+减少，使支气管平 滑肌松弛，抑制组胺等过敏介质的释放，增加纤 毛运动，发挥平喘作用。
➢ 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) // 盐酸克仑特罗（“瘦肉精”）
➢ 沙丁胺醇 (salbutamol，舒喘灵) // 硫酸沙丁胺醇
农业部分别下发文件禁止食品动物禁止使用β激动剂类药物作为饲料添加剂（农 业部176号、193号公告、1519号条例）。
肾上腺素（adrenaline ,Ad）
根据以上情况提出哮喘发病的有关学说：
（1）β受体功能低下学说
发现哮喘病人血清中存在β2受体抗体，使 β2受体密度下降（肺部），认为这是哮喘 病人β肾上腺素能神经低反应的根本原因。
（2）M受体功能亢进学说
发现哮喘病人呼吸道对Ach的反应性增高， 导致cAMP/cGMP比值明显降低。
（3）变态反应学说
常用药物有： 肾上腺素 麻黄碱 异丙肾上腺素 β2受体激动剂
肾上腺素受体激动药
1. 非选择性β受体激动药
➢ 肾上腺素(adrenaline ) ➢ 异丙肾上腺素(isoprenaline) ➢ 麻黄碱(ephedrine)
2. 选择性β2受体激动药
➢ 特布他林(terbutaline)
// 硫酸特布他林
在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如 嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟 色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓 素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管 平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管 通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高 等。
作用时间短，口服无效的缺点，找到了一类 对β2 受体选择性高的药物——β2受体激动药。
临床常用的2受体激动剂：
1.中效2受体激动剂（作用4-8h） 沙丁胺醇 salbutamol（舒喘灵） 克伦特罗 clenbuterol 作用强 特布他林 terbutaline（博力康尼） 2.长效2受体激动剂（作用8-12h） 福莫特罗（formoterol） （人用） 班布特罗：特布他林前体，可po的长效药
平喘药分类
（1）支气管扩张药 a. 肾上腺素受体激动药 b. 茶碱类 c. 抗胆碱药（M受体阻断药）
（2）抗炎性平喘药 a. 糖皮质激素类药物 b. 白三烯受体拮抗药
（3）抗过敏平喘药
1.肾上腺素受体激动药
这类药物主要通过兴奋β受体，激活腺苷酸环化 酶，提高细胞内cAMP水平，使cAMP/cGMP比值 增加，游离Ca2+下降，支气管平滑肌松弛。抑制 过敏介质释放，增加纤毛运动，降低血管通透性 发挥平喘作用。
当副交感神经兴奋时，神经末梢释放的递质 （Ach）与细胞膜上M受体相结合，激活鸟苷酸环
化酶，使细胞内 cGMP增加，支气管收缩，组胺 等过敏物质释放增加。
正常情况下交感神经与副交感神经保持动态平 衡，使cAMP/cGMP维持一定比值，使支气管平滑 肌维持一定张力。
目前认为，细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气 管的功能状态。CAMP/cGMP的比值↑可使支气管平 滑肌松弛、肥大细胞膜稳定、过敏介质释放减少， 有利于哮喘的缓解； 反之，则引起哮喘发作。
茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有 茶碱(theophylline)的共同药理作用：松 弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢 及促进胃酸分泌等作用。
盐酸肾上腺素注射液
1. 兴奋支气管平滑肌β2受体作用强 2. 平喘作用快、强。主要用于哮喘急性发作。 3. 不良反应：对β1及β2 受体选择性不强，易引
起心率加快，血压升高等。
麻黄碱（ephedrine）
盐酸麻黄碱片，盐酸麻黄碱注射液
促进去甲肾上腺素的释放，并可直接作用于α 和β受体。
1. 作用与肾上腺素相似 特点： （1）作用温和而持久 （2）口服有效
麻黄 口服，皮
碱
下肌内
异丙肾 舌下含片 上腺素 气雾
沙丁 口服，吸 胺醇 入
克仑 口服，气 特罗 雾吸入
心悸，升压，肌颤， 哮喘急性
头痛，不安
发作
失眠，心悸，升压 快速耐受
轻症和预 防哮喘发作
心悸，肌颤，耐受 性，过量室颤
哮喘急性 发作
手指震颤
哮喘急 性发作
手指震颤
（气雾剂）预 防发作（口服）
2.茶碱类
（人用）
非选择性β受体激动药特点比较
肾 上麻
β√√ββ21√√α√√用仅急点于用性轻于发特
腺异黄 √ √ 症作用哮，于喘易急、
选择性β2受体激动药特点比较
特丁沙βββ2√√1α点急哮主性喘要特 布胺福 √ 发用作作于用
不 1良.大 反剂 应量：
• 药物 给药途径 主要不良反应
应
用
肾上 皮下，静 腺素 滴
2. 主要用于哮喘轻症和预防发作。
异丙肾上腺素（isopronaline）
1. 平喘作用快、强、短（吸入0.5-1分钟作用明 显，维持1小时）
2. 主要用于控制哮喘急性发作
3. 缺点：（1）口服无效 （2）对β1、β2受体选择性不强，易 引起心律失常 （3）作用时间短
*为了克服异丙肾上腺素等药对β2受体选择性不 强，
பைடு நூலகம்平喘药
信号转导与平喘药的研发
1. 平喘药： 凡能缓解或消除喘息症状的药物称平喘药。主要 用于支气管哮喘的治疗。
2. 哮喘： 支气管哮喘是一种由免疫性和非免疫性刺激引起 的气道炎症和气道高反应性病变，由各种炎症细 胞、炎症介质、气道固有组织和炎症细胞之间相 互作用引起的极为复杂的病理过程。
病理特征