抗焦虑药和抗抑郁药 Anxiolytics and Antidepressants16
2018年Pharmacology Chapter 18颜光美药理学 抗精神失常药-文档资料
氯丙嗪与DA能神经元
DA能神经元并不只存在于边缘系统，如多 巴胺 D2样受体也分布在黑纹状体系统（锥体 外系）以及其他区域（如下丘脑控制激素释放因 子处）。因此DA受体拮抗剂chlorpromazine虽可 改善精神分裂症，但长期应用也可导致锥体外系 运动障碍和内分泌改变（如催乳素的释放）。同 时，chlorpromazine也可以阻断与治疗作用有关 的5-HT受体。尽管chlorpromazine选择性较低， 但作为第一个精神安定药及抗精神失常药，目前 在临床治疗中发挥着巨大的作用。
2．锥体外系不良反应：
(1) 帕金森综合征 （tardive dyskinesia，TD） (2) 急性肌张力障碍（parkinsonism） (3) 静坐不能（akathisia） (4) 迟发性运动障碍（acute dystonia）
（1）～（3）为DAR阻断引起Ach能神经功能亢进所 致，用苯海索防治
1. 抗精神病作用 chlorpromazine对中枢神 经系统有较强的抑制作用，也称神经安定 作用（neuroleptic effect）。精神分裂症患 者 服 用 chlorpromazine 后 则 显 现 良 好 的 抗 精神病作用，能迅速控制兴奋躁动状态， 大剂量连续用药能消除患者的幻觉和妄想 等症状，减轻思维障碍，使患者恢复理智 ，情绪安定生活自理。对抑郁无效，甚至 可以使之加剧。
或倒置），此时应立即对症治疗。
药物相互作用与禁忌症
Chlorpromazine可以增强其他一些药物作 用，如乙醇、镇静催眠药、抗组胺药、镇痛药 等，联合使用时注意调整剂量。
中毒：口服1～2 g：昏睡、休克 处理：对症治疗，但不能用肾上腺素 禁忌症
者、肝功能↓↓↓者 慎用：冠心病者、老人
6-2 15章 镇静催眠
梦，呼吸、心跳快，血压升高
非快动眼时相(non rapid eye movement sleep, NREM) 特点：由浅入深可分为4阶段，第1、2阶段为
浅睡眠，3、4阶段为深睡眠（慢波睡眠 slow wave sleep），大脑皮层高度抑制， 易出现惊梦、遗尿、夜间惊恐和夜游症
Pharmacology, SMU 3
去大脑强直、大脑损伤肌肉强直
Pharmacology, SMU 19
其作用机制主要是对脊髓多突触反射 的抑制。 小剂量地西泮能抑制延脑网状结构对 脊髓运动神经元反射的易化；
较大剂量则直接抑制脊髓多突触反射。
Pharmacology, SMU 20
5. 其它：
暂时性记忆缺失 大剂量减慢心率、降低血压
第15章
抗焦虑药和镇静催眠药
Anxiolytics and Sedative-hypnotics
南方医科大学药学院抗病毒中心
李晓娟
E-mail: lixiaoj@
Pharmacology, SMU 1
抗焦虑（Anxiolytics）：改善焦虑症患者 紧张、忧虑、不安、激动、失眠等症状
Pharmacology, SMU
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结构与构效关系
基本化学结构： 1,4-SMU 12
Pharmacology, SMU
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作用与用途：
1. 抗焦虑
本类药物小剂量(不引起镇静) 就有抗焦虑作用。 机制： 作用于边缘系统的杏仁核、海 马等处的BDZ－R，使相邻的GABARA 敏化，更易接受抑制性GABA作用， 对抗兴奋性递质NA的影响，表现出 抗焦虑效果。
较大剂量时, 常用作心脏 电击复律和各种内窥镜检查前 用药.
Pharmacology, SMU 21
抗焦虑药和抗抑郁药 Anxiolytics and Antidepressants
抑郁症的机制研究
1/ 发病与脑内受体功能改变有关，即长期神经 递质的异常改变，引发受体功能产生适应性 （adaptation）改变。
4/ 5-HT2C受体配基药物：化合物SD228357、SB243213 在 动 物 模 型 上 显 示 抗 焦 虑 和 抗 抑 郁 作 用 ， 但它们属于5-HT2C受体反向激动剂。
5/其他5-HT受体配基药物： Fibarerin (BIMT-17)是一个皮层突触后5-HT1A受 体激动剂，兼具5-HT2受体拮抗作用，在动物模型 上显示抗抑郁和抗焦虑作用，起效时间较快，正 在发展研究中。
受体功能受损后，HPA轴变成脱抑制状态。 长期应激可引发垂体、肾上腺的肥大，海马受体 密度下调和海马细胞死亡。 高皮质酮血症—减少5-HT合成，降低5-HT神经功 能，而NE神经功能增强，导致二者功能平衡的失 调。
5/抑郁症的细胞分子机制
a/信号转导水平上，抗抑郁剂长期用药后引起 G蛋白偶联受体的腺苷酸环化酶
• 主要症状：害怕外出、害怕人群、街道、商店、 害怕空旷的广场、田野、大海；害怕封闭的空间 如：电梯、电影院、教堂、课室、地铁、隧道； 害怕火车、公共汽车、轮船或飞机；害怕悬空的 长桥或吊桥。
• 最后是害怕独自留在家中或独自离家外出。
• D. 大学二年级学生
• 对人紧张，越是面对陌生人越严重，越是 做好准备的谈话越狼狈：
• 最怕让公司的同事看出来，尽管内心苦闷，还 要强装什么事也没有。真恨自己，不时头脑中会 闪出“死了算了，早晚要被这个世道淘汰出局”。
抗焦虑药和抗抑郁药
Harvard-MIT 卫生科学与技术部HST.151: 药理学原理授课教师: David Standaert博士2005年3月神经系统药理学II抗抑郁药和镇静药抑郁z常见的问题，5%以上的人受到困扰。
z常见表现包括情绪低落，浑身无力，对任何活动不感兴趣。
z还可能包括体重减轻，睡眠障碍或精神不正常。
z应考虑到有非典型痴呆和慢性疼痛的患者。
抑郁的诊断——DSM-Ⅵz在同样的2周时间内出现以下5个症状，表示机体功能有了改变：¾情绪低落¾对所有活动或者几乎所有活动的兴趣显著降低¾不吃东西导致体重明显下降或体重增加¾失眠或睡眠过度¾精神兴奋或迟缓¾疲劳或无力¾感觉没有价值或强烈莫名的罪恶感¾集中思考的能力减弱或犹豫不决¾反复想到死亡，意想自杀或企图自杀z这些症状使临床上出现明显的不适表现，社会生活、职业生涯或其他重要领域在功能上出现障碍z这些症状并非源于药物的直接生理效应（如滥用药物）或一般的医学状况（如甲状腺功能减退）z伤恸并不能更好的解释这些症状抑郁的病理生理学特点z目前，作用机制不清楚－可能存在多种机制z无有效的生物标记，也无成像异常z死后脑的研究并未显示出结构或神经化学物质异常z目前大多数药物的应用都属于经验性治疗z大多数理论以“胺类假说”为基础生物胺类•多巴胺（DA ）–合成：酪氨酸左旋多巴多巴胺–来源：黑质，腹侧被盖区–靶位：基底神经节，大脑皮质•去甲肾上腺素（NE ）–合成：多巴胺去甲肾上腺素–来源：蓝斑–靶位：大脑皮质•5－羟色胺（5HT ）–合成：色氨酸5-羟色氨酸5-羟色胺–来源：中缝核–靶位：皮质, 基底神经节, 海马, 脑干THAADCD βHTPHAADC生物胺类的转运突触前膜突触后膜再摄取生物胺类的转运受体抗抑郁药的分类z三环和杂环化合物z选择性5羟色胺再吸收抑制剂（SSRI’s）z丁氨苯丙酮z非选择性MAO抑制剂z非药物治疗¾ECT¾心理治疗三环和杂环化合物——临床药理学特点z为结构相关的复合物大家族z多种药理学活性z可能是通过阻止5羟色胺和/或去甲肾上腺素的再摄取发挥作用z都有镇静作用，一些药物的作用更强z许多药物有抗胆碱能（抗毒蕈碱）活性，导致出现嗜睡、口干、尿潴留三环和杂环化合物——药动学特点和毒性z所有药物经肝脏代谢，并存在首过消除z生物半衰期为4到24小时以上，但临床效应出现较慢——需几周时间治疗才可观察到临床症状的改善z三环类的过量使用（1克以上）常是致命的，会导致心脏传导功能障碍。
16第十六章药物治疗
三环类抗抑郁药
（一）作用机制 TCAs 阻断了 NE 能和 5-HT 能神经末梢对 NE和5-HT的再摄取，以增加突触间隙单胺类 递质的浓度 三环类抗抑郁药和传统抗精神病药一样 具有M1、α1、和H1受体阻断作用
（二）临床应用 1、 适应证：适用于治疗各类以抑郁症状为主 的精神障碍；用于治疗焦虑症、惊恐发作和 恐怖症。治疗儿童遗尿症，氯米帕明则常用 于治疗强迫症。 2、禁忌证：严重心肝肾疾患、粒细胞减少、青 光眼、前列腺肥大、妊娠头3个月禁用。癫痫 和老年人慎用。
适应症 治疗精神分裂症 预防精神分裂症的复发 控制躁狂发作 其他精神病
急性期的治疗 一般1~2周逐渐加至有效治疗剂量
症状获缓解的基础上，仍要继续以原有效剂量 巩固治疗数周。一般为6~8周
剂量应个体化治疗
维持治疗 维持剂量可以减至治疗剂量的 1/4~2/3。维持治疗 时间至少需要2~3年。
反复发作、经常波动或缓解不全的精神分裂症患 者常需要终身治疗。
非苯二氮类新型抗焦虑药物---丁螺环酮 丁螺环酮（ buspirone ）是非苯二氮类 新型抗焦虑药物，系 5-HT1A 受体的部分激动 剂。通常剂量下没有明显的镇静、催眠、肌 肉松弛作用，也无依赖报道。主要适用于广 泛性焦虑症，还可用于伴有焦虑症状的强迫 症、酒精依赖、冲动攻击行为以及抑郁症。
电抽搐治疗
（二）临床应用
2、禁忌证：急性肾炎、肾功能不全、严重心 血管疾病、重症肌无力、妊娠头3个月以及 缺钠或低盐饮食患者禁用。帕金森病、癫 痫、糖尿病、甲状腺功能低下、神经性皮 炎（牛皮癣）、老年性白内障碍患者慎用。 3 、副作用：锂在肾脏与钠竞争重吸收， 缺陷或肾脏疾病易导致体内锂的蓄积中毒。 副作用与血锂浓度相关。常饮淡盐水可以 减少副作用。
抗抑郁药(antidepressantdrugs)抗焦虑药(Anti...课件
..
2
2. 抗抑郁药(antidepressant
drugs)
一般的抑郁症状是日常生活的偶
然现象，是遇到苦闷或失望时的一
种正常反映。
抑郁症与正常的情绪低落的区别
在于程度上和性质上超越了正常变
异的范围，常有强烈的自杀倾向。
..
3
抑郁症可能与脑内去甲基肾上腺素
和5-羟色胺(5-HT)浓度的降低有关。多
数是去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三
环类抗抑郁药），单胺氧化酶抑制剂
（MAOIs），选择性5-HT再摄取抑制剂
（SSRIs）和其他类。改善病人的情绪；
或者阻止上述递质的代谢失活。
..
4
去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (NE re-uptake inhibitors)
主要有丙米嗪、阿米替林 和多塞平等。
5-HT重摄取抑制剂(SSRIs): 氟西汀
..
14
第五节 镇痛药 (Analgesics, 3 h)
..
15
概述 镇痛药也是中枢神经系统用
药。主要用于缓解剧烈锐痛或钝 痛的阿片样镇痛剂。
耐药、成瘾，停药出现戒断 现象，危害极大。又称麻醉性镇 痛药（narcotic analgesics）或 成瘾性镇痛药。
..
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疼痛是一种症状，使病人感觉痛 苦，严重的还可导致休克。镇痛药 可使疼痛减轻或消除。与解热镇痛 药有本质的不同，是两个完全不同 的概念。该类药物与解热镇痛药的 区别在于作用机制不同，后者与花 生四烯酸的生物合成过程 有关，不 伴有中枢方面的副作用。
..
17
而多数镇痛药作用于阿片受体， 抑制痛觉中枢神经，同时产生其 他中枢神经方面的副作用，如麻 醉作用和抑制呼吸中枢等，多数 药物可产生耐药及成瘾性，产生 戒断症状，所以称为麻醉性(成瘾 性)镇痛药，受国家“麻醉药物管 理条例” 的管理。
抗抑郁的英文单词
抗抑郁的英文单词1. Antidepressant- 单词释义：n. 抗抑郁剂，抗抑郁药；adj. 抗抑郁的。
- 单词用法：“Antidepressant”可作名词，表示一种药物，如“Many people with depression rely on antidepressants to relieve their symptoms.”；也可作形容词修饰相关名词，例如“antidepressant therapy”（抗抑郁治疗）。
- 近义词：antidepressive。
- 短语搭配：take antidepressants（服用抗抑郁药）；antidepressant effect（抗抑郁作用）。
- 双语例句：- I heard that antidepressants can be a real game - changer for those struggling with depression. It's like a little ray of hope in a dark tunnel.- My friend was so down in the dumps, but after starting on antidepressant treatment, she's like a new person. It's amazing how these drugs can work.- Some people are skeptical about taking antidepressants. They think it's like a crutch. But for me, it was the step I needed to start feeling better.- “Do you think antidepressant drugs are a quick fix?” John asked me. I told him it's more like a tool to help you on the journey to recovery.- Antidepressant medications have different side effects for different people. It's a bit of a lottery, but for many, the benefits far outweigh the drawbacks.- Mary was hesitant to start antidepressant therapy. She said, “I don't want to be dependent on a pill.” But I told her it could be the first step to regaining her old self.- When I first started taking antidepressants, I felt like I was finally doing something positive for myself. It was like I was taking control of my own happiness.- Antidepressant research is constantly evolving. Scientists are always looking for new and better ways to help those with depression. It's like a race against time to improve people's lives.- There are natural alternatives to antidepressants, but for some people, the real deal - antidepressant drugs - are the only thing that works. It's like they need that extra boost.- I wonder if antidepressants can really change my brain chemistry for the better. It's like a mystery waiting to be solved.- “Are antidepressants just for the really depressed?” Tom asked. I said no, they can also be helpful for those with milder forms of depression, like a helping hand when you're feeling a bit lost.- My doctor said that antidepressant treatment should bebined with other forms of therapy. It's like building a support system for your mental health.- Antidepressants can sometimes make you feel a bit groggy at first. But isn't it worth it if it means getting out of the deep hole of depression?- Some people think that antidepressants are a sign of weakness. But I say it's like wearing a suit of armor in the battle against depression.- When my sister started on antidepressants, she said she felt like she had a little cheerleader inside her, fighting off the negative thoughts.- I'm so glad that modern medicine has antidepressants. It's like having a magic wand to wave away some of the pain of depression.- Antidepressant use is bing moremon. It's like people are finally realizing that it's okay to ask for help in the form of a pill.- My neighbor was against antidepressants at first. He thought it was like cheating to use a drug to feel better. But now he sees how much they can help.- “Can antidepressants make me happy?” Sarah asked. I told her it's not about making you happy, but more like helping you find your way back to a normal emotional state, like a lighthouse guiding you home.- I've been on antidepressants for a while now, and I feel like I'm climbing out of a deep well. It's been a long journey, but these little pills have been mypanions.2. Antidepressive- 单词释义：adj. 抗抑郁的。
精神药物的合理应用
新型药物：5-HT2A-D2受体阻断作用
添加标题
阻滞前额叶皮质5-HT2A可以增加DA释放，改善阴性症状
添加标题
阻滞基底节5-HT2A可以增加DA释放，减少EPS
添加标题
中脑边缘DA通路缺乏5-HT投射，SDA不抵消该部位的DA受体阻滞
氯氮平：多受体阻断作用
抗精神病药的受体阻断作用
抗精神病药：治疗作用
BZ：禁忌证
严重心血管疾病 肾病 药物过敏 药瘾 妊娠前 3 月 青光眼 重症肌无力 酒精及中枢抑制剂合用
禁用
老年人 儿童 分娩前及分娩中
慎用
BZ：药物选择
焦虑严重、持续，或伴失眠：地西泮、劳拉西泮 失眠为主：艾司唑仑、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮 焦虑伴自主神经症状者：奥沙西泮 焦虑伴抑郁者：阿普唑仑
BZ受体-GABA受体-氯离子通道复合物 抑制上行激活系统 抑制下行激活系统 阻止电冲动扩布
BZ：作用机制
BZ与受体的作用
BZ：适应证
各型神经症 各种失眠 各类伴焦虑、紧张、恐惧、失眠的精神病的辅助治疗 激越性抑郁、轻性抑郁的辅助治疗 各种躯体疾病伴随出现的焦虑、紧张、失眠、植物神经系统紊乱等症状
传统抗精神病药与多巴胺通路
添加标题
黑质纹状体通路——锥体外系副作用（EPS）
添加标题
中脑边缘通路———抗精神病作用
添加标题
中脑皮质通路———复杂的作用（阴性症状）
添加标题
结节漏斗通路———催乳素分泌
传统抗精神病药其它受体阻断作用
阻滞乙酰胆碱受体(M1) 口干、便秘、视物模糊、思睡等副作用 阻滞组胺受体(H1) 体重增加、思睡等副作用 阻滞去甲肾上腺素受体(1) 头晕、体位性低血压等副作用
锂盐：血锂浓度监测
抗精神失常药
抗精神失常药Antipsychiatric Drugs精神失常类型及机制精神失常类型：可能的发生机制：-精神分裂症 DA功能↑-抑郁症 5-HT或NA功能↓-躁狂症 5-HT↓，NA↑-焦虑症抗精神失常药物：抗精神病药(antipsychotic drugs)抗躁狂症药(antimanic drugs)抗抑郁症药(antidepressive drugs)抗焦虑药(antianxiety drugs)第1节抗精神病药抗精神病药分类此类药物大都是多巴胺受体拮抗剂，根据其化学结构，将抗精神分裂症药又分为四类：吩噻嗪类（Phenothiazines）硫杂蒽类（thioxanthenes）丁酰苯类（butyrophenones）其他一、吩噻嗪类氯丙嗪（chlorpromazine，冬眠灵wintermin主要通过阻断脑内DA受体发挥抗精神病作用，这也是其长期应用产生严重不良反应的基础。
此外也能阻断 肾上腺素受体、M胆碱受体H1受体和5-HT2受体，因而其药理作用广泛，副作用也较多。
【药理作用与机制】对中枢神经系统的作用抗精神病作用镇静作用镇吐作用对体温调节的影响加强中枢抑制药的作用对植物神经系统的作用对内分泌系统的影响对中枢神经系统的作用——（1）抗精神病作用动物试验氯丙嗪能明显减少自发活动，易诱导入睡，但易觉醒，与巴比妥类催眠药不同，加大剂量也不引起麻醉；氯丙嗪能减少动物的攻击行为，使之驯服，易于接近治疗量能消除精神病患者的幻觉、妄想、躁狂，减轻思维和情感障碍等症状，使病人恢复理智，情绪安定，生活自理。
机制:与阻断中脑-边缘系统、中脑-皮质通路的D2受体有关。
脑内DA能神经系统及功能脑内DA能神经纤维主要投射至纹状体、广泛的边缘系统和新皮质，人类中枢DA通路可分为4个系统黑质-纹状体系统中脑-边缘系统中脑-皮层系统结节-漏斗系统对中枢神经系统的作用——（2）镇静作用正常人口服治疗量氯丙嗪后，可出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞，在安静环境下易入睡，但易唤醒，醒后神智清楚。
第6章 精神神经疾病治疗药
• 在二乙嗪结构中将乙二胺基中乙基改为异丙基后，
得到异丙嗪
O O CH2N(CH3) 2 7-22 7-23 O CH2N(CH3) 2 7-24 CHOCH2CH2N(CH3) 2
S
NCH2CH2N(C2H5) 2 N CH2CH2N(CH3) 2 CH3CH2 7-27 7-25
N
NCH2CH2N(CH3) 2
S N Cl N(CH3)2 7-30
S N Cl N(CH3)2 7-31
氯丙嗪指数≤ 0.1
氯丙嗪指数 = 0.2
吩噻嗪类药物的空间构象
• 受体表面的C部位含有吩噻嗪环沿N-S轴
折叠,使两个苯环平面互相垂直。由于分 子是沿N-S轴折叠，因而X-取代基也远离 受体表面,使其仅有很小的空间影响。然 而X-取代基电性效应却明显影响环系统 的电子密度。 • A部位要求药物分子结构的碱性基团必须 与受体上的窄缝相适应。若侧链氮上以 庞大的取代基相连,则活性明显降低。
•
•
第一节 经典抗精神失常药 Antipsychotic Drugs
—、抗精神病药
（Antipsychotic drugs）
HO HO CH2 CH2 NH2
多巴 胺 Dopamine
多巴胺(DA)是脑内传递神经冲动的一 种化学物质。运动功能、自律过程、 情绪和行为的控制，都与多巴胺神 经的活动分不开。兴奋多巴胺神经 的药物如苯丙胺、左旋多巴等能加 重或产生精神症状。 多巴胺神经过度激活是产生精神病的 原因，而抑制多巴胺神经是精神病 药物的基础。
7-26
S
N CH2CHN(CH3) 2 CH3 7-28
S
N CH2CH2CH2N(C2H5) 2
7-29
药物化学 抗精神失常药
是以基本个性改变，思维、 情感、行为的分裂，精神活 动与环境的不协调为主要特 征的一类最常见的精神病。
躁狂是一种心境
• 躁狂症发作时以心境高涨为主，与其处境不相称，可以从高兴愉 快到欣喜若狂，某些病人以易激惹为主。病情轻者社会功能无损 害或仅有轻度损害，严重者可出现幻觉、妄想等精神病性症状。 主要临床表现为：
R1
OH OH OH
R2
Cl
Br
CF3
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病药（2）
O F
药名
R1 N R2
R1 R2
N O N H N O N H
C(CH2)3
苯哌利多 Benperidol
替米哌隆 Timiperone
H
H
匹泮哌隆 Pipamperone
CONH2
N
3、丁酰苯类 Butyrophenones 抗精神病药（3）
5、苯酰胺类 Benzamides 抗精神病药（1）
选择性多巴胺D2受体拮抗剂
CONHCH2 N OCH3 H2NO2S 舒必利 Sulpiride C2H5 CH3SO2 硫必利 Tiapride OCH3 CONH(CH2)2N(C2H5)2
5、苯酰胺类 Benzamides 抗精神病药（2） 选择性多巴胺D2受体拮抗剂
R2
药名 氯丙嗪 Chlorpromazine 乙酰丙嗪 Acetylpromazine 三氟丙嗪 Triflupromazine 奋乃静 Perphenazine 氟奋乃静 Fluphenazine
R1
N(CH3)2
R2
Cl
作用强度 1
N(CH3)2
N(CH3)2
N N CH2CH2OH
第十五抗精神失常药
对自主神经系统的影响
外周作用：阻断α受体、M受体
（1）降压作用
阻断α受体 血管扩张
抑制血管运动中枢
BP↓，心率↑
直接扩张血管平滑肌
大剂量可致明显体位性低血压。
（2）M受体阻断作用：腺体分泌减少、内脏平 滑肌抑制-口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视 物模糊（类阿托品作用）。
思考：氯丙嗪中毒引起血压降低用什么药抢救？
一、吩噻嗪类
氯丙嗪（chlorpromazine ，冬眠灵）
6 7
8 9
5 S
4 3
2
N 10 1
R2
R1
氯丙嗪 【药理作用】
1.中枢神经系统： （1）对精神行为的影响和抗精神病作用； （2）镇吐作用； （3）对体温的体温调节。
2.自主神经系统：阻断α受体、M受体
3.内分泌系统
对中枢神经系统作用
对内分泌系统的作用
机制：阻断结节—漏斗通路的DA受体 1.下丘脑催乳素抑制因子↓→催乳素分泌↑→乳房肿
大，泌乳； 2.生长激素分泌↓：影响发育，并试用于治疗肢端肥
大症； 3.促性腺激素的分泌↓→卵泡刺激素，黄体生成素
↓→排卵延迟→月经延迟、闭经； 4.促皮质激素的释放↓→肾上腺皮质功能↓。
【临床应用】
（1）对精神行为的影响和抗精神病作用： ① 对正常人：治疗量
② 精神病患者连续用药后： • 使动物驯服 • 精神病人： Ø 迅速控制躁动（1周） Ø 逐渐恢复理智和情绪（1月） Ø 缓慢消除幻觉和妄想（～6月）
精神分裂症的病因学说
1.脑内5-HT能系统功能的缺损 神经元的退变 功能的不足 4.脑内DA系统功能亢进 5.兴奋性氨基酸系统功能低下
的DA功能减弱、ACh功能相对增强所致。 处理：减少药量、停药，也可用抗胆碱药缓解。
抗焦虑药和镇静催眠药
Anxiolytics and Sedative-hypnotics
概述
镇静催眠药（sedative-hypnotics）是指 能引起安静和近似生理性睡眠的药物。 它们对中枢神经系统具有剂量依赖性的抑 制作用。 镇静作用:引起安静或嗜睡状态 催眠作用:引起类似生理性睡眠
class
长期用药可产生依赖性。
劳拉西泮Lorazepam
Lorazepam是短效BZ类镇静催眠药。与 oxazepam作用相似，抗焦虑及抗惊厥作用较 强，催眠作用较弱。口服易吸收，3h血药浓
度达峰值，消除t1/2为14 h。在肝内可与葡萄
糖醛酸结合，其代谢产物无活性。
主要用于焦虑症，也可用于单纯性失眠。
反复用药较易产生依赖性
5.其他
较大剂量可致暂时性记忆缺失。 大剂量可轻度抑制肺泡换气功能，有时可致呼
吸性酸中毒，对慢性阻塞性肺部疾病患者，上 述作用可加剧。 对心血管系统，小剂量作用轻微，较大剂量可 降低血压、减慢心率。常用作心脏电击复律及 各种内窥镜检查前用药。
【作用机制】
主要通过激动CNS内BZ结合位点，增 强GABA的作用而发挥其药效
特点： 又称去甲羟安定、舒宁、为diapezam的活性代谢物，
是中效BZ类镇静催眠药，消除t1/2为510 h
作用似diapezam，有较强的抗焦虑及抗惊厥作用， 催眠作用较弱
和失眠的辅助治疗
硝西泮Nitrazepam
硝西泮 又称硝基安定 是中效BZ类
、尤适 于婴儿痉挛及阵发性肌痉挛。 亦可用于麻醉前给药。 肺功能不全者禁用。 服药期间应禁酒，与乙醇合用有致死的 报道。长期应用会产生依赖性。
（二）中毒和解救
急性中毒主要表现为深度昏迷、高度呼吸抑 制、血压下降、体温降低、休克及肾衰竭等。深 度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。对急性中毒 者应积极采取抢救措施，维持呼吸与循环功能， 保持呼吸道通畅，吸氧，必要时行人工呼吸，甚 至气管切开，也可应用中枢兴奋药（详见本章后 附中枢兴奋药）。为加速巴比妥类药物的排泄， 可用碳酸氢钠等碱性药物，严重中毒病例可采用 透析疗法。
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• 恐惧症的定义和分类：
• 以对某一特殊物体或情境产生持续的，不合理的 恐惧的神经症性障碍，常伴有植物神经功能紊乱， 因回避害怕的对象，或情境。
• 明知这种恐惧过分、不正常并且无必要，但不能 自制，无法摆脱。
• 恐惧症的分类： • 广场恐惧惧症 • 社交恐惧症（对视恐怖、赤面恐怖） • 学校恐怖症 • 恐高症 • 性恐惧
反复、持久的强迫观念或强迫动作为主要症状。 明知是不合理，但不能摆脱，使病人感到痛苦。
• 1. 强迫症状：
• 强迫思维、强迫意向、强迫行为等，有的与精神 因素有联系，内容不荒诞离奇，病人自知力存在， 无其它精神病和明显精神衰弱性格特征。
• 2. 药物治疗 • (1) 首选氯丙咪嗪。 • （2）SSRI ，如氟西汀，帕罗西汀等。 • （3）强迫症伴严重焦虑者合并使用氯硝安定。
2. 大脑中的神经递质失去平衡（单胺学说）： 忧郁症起因于脑部管制情绪的区域受干扰。
3. 性格特质：自卑、悲观、完美主义者及依 赖性强者较易得到忧郁症。
4. 环境或社会因素：一连串的挫折、失落、 慢性病或生命中重大痛苦决定，也会引发忧郁症。
5. 饮食习惯：食物显著地影响脑部的行为。 神经冲动传导物质会受我们所吃的食物影响。
广场恐惧症
• 广场恐惧症:害怕在公共的街道、广场、商店 或公共交通工具中露面,甚至害怕对这些环境的 任何联想。
• 患者为回避这些环境,完全被困在家中，工作生 活、社交活动大受影响，痛苦不堪。
• 主要症状：害怕外出、害怕人群、街道、商店、 害怕空旷的广场、田野、大海；害怕封闭的空间 如：电梯、电影院、教堂、课室、地铁、隧道； 害怕火车、公共汽车、轮船或飞机；害怕悬空的 长桥或吊桥。
6. 忧郁症可能由多种疾病造成：
• A 女士
• 我今年35岁，公司职员，近来晨起就觉得浑 身不舒服，头晕、乏力、无食欲。上班打不起精 神，注意力不集中，常出纰漏。 自己诊断是得了 “抑郁症”，最近开始偷偷 吃抗抑郁症的药物，心想：“今后总靠药物顶着 如何是好”。
• 最怕让公司的同事看出来，尽管内心苦闷，还 要强装什么事也没有。真恨自己，不时头脑中会 闪出“死了算了，早晚要被这个世道淘汰出局”。
忧郁的类型有两种。一种是由于精神上受到 打击，而出现的过度反应；另一种并没有特别的 原因一生中，有三个时期较易得到忧郁症，即青 春期的后段，中年及退休后，老年人也较常出现 忧郁症。忧郁症是一种可以治愈的疾病。80%至 90%的忧郁症患者可以通过专业治疗而痊愈
为何会患上忧郁症？
1. 遗传：50%经常患忧郁症的人，有家族史。
• 最后是害怕独自留在家中或独自离家外出。
• D. 大学二年级学生
• 对人紧张，越是面对陌生人越严重，越是 做好准备的谈话越狼狈：
• 肢体僵硬、脸红、心跳、口吃、手颤抖。 因此，不敢一个人进饭馆吃饭，不愿去学 生食堂就餐。最近记忆力明显下降。
• 一想到将来求职和工作就害怕，惶惶不可 终日。求助。
• 儿童抽动—秽语综合征(Tourette’s syndrome )
• B 君（高１学生）
• 从小就一心要做个好孩子、好学生。在父母严 厉的管教下，愿望很快实现。
• 小学、中学一直是班级和年级的学生委员，学 习、品行无一不是模范，赞扬之声不绝于耳。
• 但最近感到很苦恼，压抑得透不过气来，完全 没有了自信心，甚至连独自出门办一件事的勇气 都没有。 每天都象在演戏，扮演着一个实在不 想再当下去的“好学生”。
又称进行性、多发性抽动障碍。
• 主要以儿童的面部、手足以及身体不由自主地抽 动，异常发声及猥秽语言为特征的综合征候群。
• 抽动部位常见于面部，如挤眉、眨眼、口角抽动、 肩部和上下肢体抽动，干咳、吼叫、不自主地发 声、骂人或骂脏话。
• 多发于5—8岁的儿童，14—16岁的青少年仍有发 作。
强迫性神经症（简称强迫症）
二 抗抑郁药 Antidepressants
• 单胺学说背景和内容：
• 1951年发现抗结核药isoniazid（异烟肼）、 iproniazid（异丙烟肼），使抑郁症病人情 绪 高 涨 ， 1952 年 发 现 iproniazid 抑 制 MAO ， 后用于治疗抑郁症；
• 50年代用利血平治疗高血压，结果25%有 抑郁状态，后证明reserpine是单胺排空药；
焦虑症的相关知识
1. 广泛性焦虑症 2. 惊恐发作
(1和2 为焦虑性神经症) 3. 各种恐怖症 4. 强迫性神经症
• 焦虑性神经症（简称焦虑症）。
• 是以焦虑为主要特征的神经症。本症分为广泛性 焦虑和惊恐障碍两种形式。
• （1）广泛性焦虑症：
• 以经常或持续的，无明确对象或固定内容的紧张 不安，或对某些问题过分担心或烦恼。
• 单胺学说（monoamine hypothesis）：躁狂症是 脑内单胺（主要指5-HT , NA)增多或活性过高， 抑郁症则是相反。
什么是忧郁症？
轻微忧郁症如疲劳、失眠、肠胃不适、持续 的头痛及背痛等等，可能被误解为其他疾病。
忧郁症患者说话少且音调低、速度慢、动作 少且慢、严重时僵呆，但有时出现急躁行为，甚 或自杀行为。
• 伴有植物神经功能亢进，运动性紧张和过分警惕。
• （2）惊恐发作：
• 是以反复出现强烈的惊息感，心悸 等）。
• C. 公司职员
• 去年，在公司突然心慌、心脏似乎要跳出 来,呼吸困难、几乎要憋死,手脚麻木。 叫来急救车，送到医院抢救。
• 医院检查未见异常，诊断“神经官能症”。
抗焦虑药和抗抑郁药 Anxiolytics and Antidepressants
Ku Bao Shan 2004. 2.26
抑郁症和焦虑症基本知识
Essential knowledge of
Anxiety and Depression
• 一. 抑郁症和焦虑相关知识
名词解释
• 躁狂-抑郁症（manic-depressive disorder）为双 极情感性疾病，通常躁狂相和抑郁相集于一身， 交替出现。假如仅呈单相性，则通常称之为躁狂 症或抑郁症。