有机阴离子转动体

合集下载

【国家自然科学基金】_有机阴离子_基金支持热词逐年推荐_【万方软件创新助手】_20140801

1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
推荐指数 4 2 2 2 2 2 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
科研热词推荐指数磁性能 3 多金属氧酸盐 3 黑麦 2 高尿酸血症 2 阴离子聚合 2 铝 2 有机阴离子转运体 2 马来酸 1 静电自组装 1 静电分布 1 难溶性磷 1 阴离子表面活性剂sds 1 阴离子原位聚合 1 阴离子交换树脂 1 阴离子 1 阳离子 1 镝 1 锰 1 铅 1 铁释放 1 铁同位素 1 金属-有机框架物 1 酸雨 1 遗传多态性 1 贵州 1 表面热电离质谱法 1 荧光探针 1 荧光性质 1 苹酸根 1 苯乙烯 1 色谱分析 1 自组装 1 自由基阴离子 1 胞质ca2+ 1 聚醚砜 1 聚电解质 1 聚甲基三氟丙基硅氧烷 1 聚合铝pac 1 纳米材料 1 纳米sio2稳定分散液 1 絮凝形态学特性 1 稀土离子 1 积累植物 1 离子色谱 1 离子液体 1 离子浓度 1 离子平衡 1 离子交换色谱 1 离子交换树脂均匀沉淀法 1 离子交换层析 1 碱胁迫 1 盐胁迫 1
番茄电荷转移配合物电化学还原电化学原位红外光谱甲酸甲基丙烯酸-2-(二甲氨基)乙酯甲基丙烯酸-2-(二乙氨基)乙酯生长生物地球化学循环甘肃环氧化反应热还原热稳定性激光光谱滴定量热湿沉降湖泊混合保留机理流体包裹体活性聚合活化沉积物水滑石气固流化床样品消解柱撑有机阴离子转运子有机酸分泌有机酸有机电化学与工业有机基质有机凝胶先驱体转化法有机凝胶.热分解法有机凝胶-热还原法有机/无机杂化暗棕壤显微测温摩擦起电悬浮颗粒物开环聚合尿酸尖晶石结构尖晶石型铁氧体纤维小分子小冰麦寨上金矿床室温离子液体季铵型高分子化合物多药耐药蛋白多层膜复合材料基因哌啶吸附保留行为

有机阴离子

有机阴离子介绍有机阴离子是一类化合物，它们带有一个或多个负电荷。

相比无机阴离子，有机阴离子通常含有一种或多种碳氢化合物。

这些化合物在许多领域中发挥重要作用，包括化学、生物、医药和环境科学等。

本文将对有机阴离子的性质、分类以及在不同领域中的应用进行探讨。

性质1. 电荷有机阴离子带有一个或多个负电荷，这是由于其中含有一个或多个碳氢化合物的功能基团。

负电荷能够影响化合物的化学性质和反应能力。

2. 溶解性有机阴离子的溶解性通常较好，特别是在有机溶剂中。

这是由于它们通常具有较小的分子量和较强的极性。

溶解性的差异也影响了有机阴离子在不同实验条件下的应用。

3. 反应性有机阴离子在许多化学反应中起着重要的作用。

它们能够参与酸碱中和、亲电取代、亲核取代等反应。

这些反应通常是通过负离子进行的，负离子的存在能够改变反应的速率和产物的构成。

分类1. 单负离子单负离子是指只带有一个负电荷的有机阴离子。

常见的单负离子包括酚醇类、酮类和醛类等。

2. 多负离子多负离子是指带有多个负电荷的有机阴离子。

多负离子通常由多个负离子基团连接而成，如磺酸基团、磷酸基团和羧酸基团等。

3. 复杂负离子复杂负离子是指带有多个功能基团且呈复杂结构的有机阴离子。

这些离子通常具有多个官能团，如环酯、酰胺和硫脲等。

复杂负离子的研究对于探索新的有机阴离子类别具有重要意义。

应用领域1. 化学合成有机阴离子在合成有机化合物的过程中起到重要的作用。

它们能够作为反应中的催化剂或参与到化学反应中去。

特定的有机阴离子可以引导反应的产物选择性，提高反应的效率和产率。

2. 生物学有机阴离子在生物学中也有广泛的应用。

例如，药物中常含有有机阴离子，这些化合物能够与生物体内的阳离子相互作用，发挥药物的疗效。

此外，有机阴离子还可以用作生物活性分子的载体，用于药物的传递和释放。

3. 环境科学有机阴离子在环境科学中的应用也十分重要。

它们可以用于污水处理、水质净化和土壤修复等环境保护领域。

阴离子金属有机框架

阴离子金属有机框架阴离子金属有机框架（anionic metal-organic frameworks，AMOFs）是一种新型的金属有机框架（metal-organic frameworks，MOFs），与传统的MOFs不同，AMOFs中的金属离子带负电荷，而有机配体带正电荷。

这种结构的特殊性质使得AMOFs在催化、吸附、分离等领域具有广泛的应用前景。

AMOFs的独特结构使得其具有许多传统MOFs所不具备的性质。

首先，AMOFs中的金属离子带负电荷，使得其具有更高的稳定性和更强的亲水性。

其次，AMOFs中的有机配体带正电荷，使得其具有更强的亲油性和更好的催化性能。

这些特殊性质使得AMOFs在催化、吸附、分离等领域具有广泛的应用前景。

在催化领域，AMOFs可以作为催化剂载体，用于催化有机反应。

由于AMOFs具有更高的稳定性和更好的催化性能，相比传统的MOFs，其在催化领域的应用前景更加广阔。

例如，一些研究表明，AMOFs可以作为催化剂载体，用于催化酯化反应、氧化反应等，具有更高的催化效率和更好的催化稳定性。

在吸附领域，AMOFs可以作为吸附剂，用于吸附有害气体和有机物。

由于AMOFs具有更强的亲水性和更好的亲油性，其在吸附领域的应用前景也更加广阔。

例如，一些研究表明，AMOFs可以用于吸附二氧化碳、甲醛等有害气体，具有更高的吸附效率和更好的吸附稳定性。

在分离领域，AMOFs可以作为分离剂，用于分离混合物中的有机物。

由于AMOFs具有更好的亲水性和亲油性，其在分离领域的应用前景也更加广阔。

例如，一些研究表明，AMOFs可以用于分离混合物中的芳香烃、酚类化合物等有机物，具有更高的分离效率和更好的分离稳定性。

总之，阴离子金属有机框架是一种新型的金属有机框架，具有更高的稳定性、更强的亲水性和亲油性，以及更好的催化、吸附、分离性能。

其在催化、吸附、分离等领域具有广泛的应用前景，是一种非常有前途的新型材料。

有机阴离子转运肽形态

有机阴离子转运肽形态
有机阴离子转运肽（OATPs）是一类重要的跨膜转运蛋白，它们在人体内发挥着重要的调节作用。

OATPs主要参与有机阴离子、药物和代谢产物的转运，对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程起着重要的影响。

OATPs的形态结构对其转运功能有着至关重要的影响。

OATPs属于跨膜转运蛋白超家族，包括11个家族成员。

这些蛋白主要存在于肝细胞、肾小管细胞和肠道上皮细胞中，参与药物的转运和代谢。

OATPs的结构主要由12个跨膜螺旋和两个亲水性N端和C端组成。

这种结构为OATPs的转运功能提供了条件。

OATPs的形态结构对其转运功能的影响体现在多个方面。

首先，OATPs的亲水性N端和C端对其定位和活性起着重要作用。

其次，OATPs的跨膜螺旋的长度、排列和倾斜角度对其物质的转运速率和方向有着影响。

此外，OATPs的空间结构和亲疏水性也影响着其与物质的结合和转运。

OATPs的形态结构还对药物的代谢和副作用产生影响。

例如，OATP1B1和OATP1B3是肝脏中重要的OATPs，参与大部分药物的代谢和排泄。

这两种OATPs的变异与药物代谢异常和药物不良反应的发生有关。

近年来，研究者发现OATPs的形态结构可能与某些疾病的发生和发
展有关。

例如，OATP1B1的突变可能导致药物不良反应和肝脏疾病的发生。

OATPs的形态结构对其转运功能、药物代谢和疾病发生有着至关重要的影响。

对OATPs的结构和功能的深入研究有助于对药物代谢和疾病发生机制的深入理解，为新药研发和疾病治疗提供重要的理论基础。

肾脏有机阴离子转运体在尿酸转运中的作用研究进展

肾脏是尿酸排泄的主要器官，人体内的尿酸约２／３经肾
脏排泄，１／３从肾外排泄… ，例如肠道排泄。肾脏对尿酸的排泄经过了肾小球的滤过、分泌前的重吸收、肾小管的主５５个氨基酸残基，１２个假定的跨膜区域（ＴＭｓ）以及细胞内部的－ＮＨ：和－ＣＯＯＨ末端组成。
．
ｔｒａｎｓｐｏｒｔｅｒｓｍａｉｎｔａｉｎｓｉｇｎｉｉｆｃａｎｔｌｙｔｈｅｂｌａａｎｃｅｂｅｔｗｅｅｎｒｅ－ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎａｎｄｓｅｃｒｅｔｉｏｎｏｆｔｈｅｏｒｇａｎｉｃａｎｉｏｎ．Ｔｈｅｍａｉｎｒｅｓｏａｎｆｏｒｈｙｐｅｒｕｒｉｃｅ．
安徽医药ＡｎｈｕｉＭｅｄｉｅａｌａｎｄＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＪｏｕｒｎａｌ２０１３Ｍａｒ；１７（３）
・３６１・
◇综述与讲座 ◇
肾脏有机阴离子转运体在尿酸转运中的作用研究进展
ＬＩＵＷｅｉ ’ ，ＬＩＵＺｈｉ。ｇａｎｇ，ＬＵＯＭｉｎｇ — ｌｉ ’ 。ｅｔａｌ
（１．ＧｅｎｅｒａｌＨｏ￣ｉｍｌｏｆＧｕａｎｇｚｈｏｕＭｉｌｉｔａｒｙＣｏｍｍａｎｄｏｆＰＬＡ，Ｇｕａｎｇｚｈｏｕ，Ｇｕａｎｇｄｏｎｇ５１００１０，Ｃｈｉｎａ；２．ＳｏｕｔｈｅｒｎＭｅｄｗａｌＵｎｗｅｒｓｉｔｙ，

有机阴离子转运多肽的性质、表达及功能研究进展

有机阴离子转运多肽的性质、表达及功能研究进展杨宇秀;刘建明【摘要】有机阴离子转运多肽(OATPs)是一类跨膜转运蛋白,介导着众多钠离子非依赖的物质跨膜转运.OATPs具有12个跨膜片段,拥有许多保守的结构区域.这些结构对其功能具有重要调控作用.OATPs广泛分布在人体的各类组织细胞及肿瘤细胞,其表达量各不同,且对人体的生理活动及癌细胞发生与发展有着重要影响.因此,OATPs的功能与性质的研究对疾病的预防、治疗和诊断可能具有巨大的推动作用.本文将OATPs在正常细胞及肿瘤细胞中的性质、表达及功能做一综述.【期刊名称】《实用临床医学》【年(卷),期】2017(018)005【总页数】4页(P96-98,107)【关键词】有机阴离子转运多肽;性质;表达;功能【作者】杨宇秀;刘建明【作者单位】江西医学高等专科学校药学系,江西上饶 334000;江西医学高等专科学校药学系,江西上饶 334000【正文语种】中文【中图分类】R962有机阴离子转运多肽(OATPs)属于溶质载体家族中的重要一员，是人和动物体内重要的跨膜转运体。

它介导着多种内源性及外源性的底物转运，且对药物的吸收、分布、排泄过程也有着重要的作用[1]。

在人类的基因组中，编码OATPs的基因被称为SLCO基因。

根据基因编码的氨基酸序列的相似性可将其分为6个亚家族，分别为OATP1(OATP1A2、OATP1B1)；OATP2(OATP2A1、OATP2B1)；OATP3(OATP3A1)；OATP4(OATP4A1、OATP4C1)；OATP5(OATP5A1)；OATP6(OATP6A1)。

OATPs在人体中分布在胃肠道、肝脏、肾脏、心脏、肺及大脑等正常的组织细胞中。

有些亚型的OATPs是广泛表达，有些亚型却是选择性的表达在某一种组织细胞中。

在多种肿瘤细胞中，OATPs呈上调或下调性表达，这种现象可能预示肿瘤的形成与OATPs有关[2]。

众多底物可与OATPs结合，包括内源性的胆盐、胆红素、葡萄糖醛酸苷类、甲状腺激素、类固醇结合物等；以及外源性的药物及毒物等[3]。

有机阴离子转运蛋白的研究进展

有机阴离子转运蛋白的研究进展
宋必卫;周彦君
【期刊名称】《生理科学进展》
【年(卷),期】2012(043)001
【摘要】有机阴离子转运蛋白(organic anion transporters,OATs)是一类底物特
异性较差、主要表达于屏障上皮的转运蛋白,主要位于肾近曲小管,在其他器官如肝、脑和胎盘也有分布,介导众多带负电的体内代谢产物(包括尿酸、神经递质酸性代谢终产物、甾体激素、前列腺素等)和药物跨细胞转运,对药物排泄和药动学有重要影响.本文就已克隆的各亚型OATs的特性、生理功能及其活性调节、转运机制、底物、对药动力学的影响等方面作一介绍.
【总页数】6页(P11-16)
【作者】宋必卫;周彦君
【作者单位】浙江工业大学药学院,杭州310014;浙江工业大学药学院,杭州310014
【正文语种】中文
【中图分类】R966
【相关文献】
1.有机阴离子转运蛋白研究进展 [J], 李发双;李玲;高丽辉
2.有机阴离子转运蛋白1研究进展 [J], 关宝生;尹相林;白雪;赵伟;张淑红;王艳秋;李若男;邱洪斌
3.有机阴离子转运蛋白在肾脏尿酸排泄中的作用研究进展 [J], 陆汝江; 李玲; 高丽辉
4.有机阴离子转运蛋白1对大鼠滑膜细胞吸收甲氨蝶呤、增殖及迁移的影响 [J], 王勇;孙伟;高锦张;肖宁;王春;魏伟
5.有机阴离子转运蛋白1和3的研究进展 [J], 吕森森;李长贵
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

有机阴离子转运蛋白介导绿原酸肾小管分泌

ｍｏｏａｅｓｍｏｅ．ＭＤＣＫｅｌ（． × １ｃｌｎｌｙｒｄ１ｃｌ１５０ｅｌｓ／ｈｌｓｏｅ）ｗａｎｃｌｔｄｉｉｉｅｌｓｉｏｕａｅｎＭｌｃｌＣＭｕｔｒｌ — ｃｌｅｕ
ｐａｅｉｓｒｓｈｒｎ — ｐｔｅｉｌｅｅｔｉａｅｉｔｎｅＴＥｌｔｎｅｔ，ｔｅｔａｓｅｉｌｌｃｒｃｌｒｓｓａｃ（ＥＲ）ｏｅｌｍｏｏａｅｓｄｔｃｅｏｈａｆｃｌｎｌｙｒｗａｅｅｔｄｔｅｓｒｈｄｌｉｖｉｂｅｆｒｅｐｒｅｔ．ｅａｄＣＧＡ（ｎＳｕｎｈａｇｉｎｔｈａａｎｕｅｔｅｍｏｅｓａａｌｌｏｘｅｉｎｓａｍＷｄｉｈａｇｕｎｌ）ｏｔｅｂｓｌａ
第３８卷第３期
２１００年６月
浙江工业大学学报
ＪＯＵＲＮＡＬＯＦＺＨＥＪＡＮＧＩＵＮＩＶＥＲＳＴＹＩＯＦＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ
Ｖｏ．８Ｎｏ３１３．
Ｊｎ２１ｕ．００
有机阴离子转运蛋白介导绿原酸肾小管分泌
陈媚，建丹。必卫葛宋
（江工业大学药学院，江杭州３０３）浙浙１０２
摘要：用狗肾近端小管上皮（利ＭＤＣ细胞单层模型比较丙磺舒、Ｋ）牛磺酸、青霉素钠等不同药物转
运蛋白底物对双黄连口服液中绿原酸分泌的影响．Ｃ细胞以１５０个细胞／ＭＤＫ． ×１孔接种于Ｍｉｉｌ— ｌ

有机硅弹性体的合成研究

有机硅弹性体的合成研究曾宪仕;严涵;杨延慧;陈红;徐静;康晓梅;张志斌;周先礼;陈世龙【摘要】用二甲基环体硅氧烷(DMC)在阴离子催化条件下开环反应制备了端羟基聚二甲基硅氧烷(HPDMS),将HPDMS与正硅酸已酯(TEOS)在二丁基二月桂酸锡(DBTDL)催化作用下交联合成了有机硅弹性体.研究了不同开环条件对HPDMS黏度的影响以及不同相对分子质量HPDMS的硫化,结果表明,DMC开环聚合发生的最低温度为80℃,阴离子本体聚合HPDMS的适宜工艺条件是:反应温度为120℃,反应时间为80 min,催化剂用量为DMC质量的0.03％.不同黏均相对分子质量的HPDMS硫化性能有较大差异,较低相对分子质量的HPDMS硫化成膜时间较短,且成膜后更柔软,表面更光滑,均匀性更高.但是低相对分子质量的聚合物成膜后较易被拉断.%Hydroxyl-terminated polydimethylsiloxane (HPDMS) was synthesized through ring opening reaction of dimethyl siloxane ( DMC) under the catalysis of anion. The silicone elastomer was synthesized by coupling reaction between HPDMS and tetraethyl orthosilicate ( TEOS) with dibutyl tin dilaurate ( DBTDL) as catalyst. The effects of different ring-opening reaction conditions on the viscosity of HPDMS and the vulcanization of HPDMS with different molecular weight were investigated. The results showed that the temperature of ring-opening polymerization of DMC was above 80℃. The optimal conditions of the synthesis of HPDMS by anionic polymerization were; r eaction temperature was 120℃, reaction time was 80 min, catalyst content was 0. 03% (w/w). The vulcanization properties of HPDMS with different viscosity-average molecular weight were quite different. Low molecular weight HPDMS hadshort vulcanization time and the film obtained was more flexible with more smooth surface and higher uniformity. However, it was more easily to be broken.【期刊名称】《化学工业与工程》【年(卷),期】2011(028)006【总页数】5页(P17-21)【关键词】DMC;弹性体;黏度;影响因素【作者】曾宪仕;严涵;杨延慧;陈红;徐静;康晓梅;张志斌;周先礼;陈世龙【作者单位】西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031;浙江凌志精细化工有限公司,浙江杭州311305【正文语种】中文【中图分类】TQ219有机硅弹性体通常是以线型聚硅氧烷为主，加上交联剂及其它配合剂，经过混炼、硫化而生成。

有机金属阴离子在有机合成中的应用

有机金属阴离子在有机合成中的应用有机金属阴离子是有机合成领域中经常用到的重要试剂，具有独特的反应性和合适的结构，常作为反应的催化剂或活性物质使用。

在本文中，我们将介绍有机金属阴离子的基本特征和常用的反应类型，并结合实例详细探讨有机金属阴离子在有机合成中的应用。

一、有机金属阴离子的基本属性有机金属阴离子是一类含有金属离子的有机化合物，通常由金属离子和有机配体组成。

这类化合物具有独特的反应性和结构，原子结构中的金属离子通常带有一定价态，与有机配体形成了配位键，形成一个新的分子实体。

有机金属阴离子具有强的碱性和亲电性，通常能够催化许多有机反应。

此外，它们还具有高的齿数和电荷密度，可以与许多有机物发生亲核取代、羧酸加成等反应。

有机金属阴离子可以按照正离子金属的不同而形成不同的类型。

其中，最为常见的有机金属阴离子包括有机锂、有机镁、有机铝和有机锌等。

例如，有机锂阴离子可以很好地催化酮的脱质子化反应，有机铝阴离子可以催促烯烃的加成反应和酰基化反应等。

二、有机金属阴离子在有机反应中的应用1. 亲核取代反应有机金属阴离子能够作为亲核试剂，与如卤化物等具有亲电性的有机物反应。

亲核取代反应是有机合成中应用广泛的一类反应，通过这种反应可以形成新的C-C键、C-N键或C-O键等。

例如，有机锂试剂在有机合成中被广泛应用。

在某些更新颖的医药合成中，有机锂试剂已经被运用于催化偏酸性亲核取代反应中。

此类反应是卤化碳化合物的替代反应，可用于合成某些激素、合成季铵盐、开发盐酸氟替卡松的工艺等。

常见的还有有机铜、有机镍、有机锌等，它们的活性体系也可以作为亲核试剂应用于反应中。

2. 烯丙基冠醚化反应烯丙基冠醚化反应是一类烯烃化学中的重要反应，具有广泛的应用。

它是一种产生C-C单键的重要方法，同时也可以用于构建高等级的有机化合物。

有机铝阴离子可以作为催化剂用于烯丙基冠醚化反应。

例如，将有机铝试剂置于反应液中，将其活化成二聚体，使其满足了亲核取代的机理条件，然后与含有氧杂环的α-苯基氯化化合物发生取代反应，得到烯丙基冠醚产物。

肾脏损伤时有机阴离子转运子表达变化及其意义

Ｇｕｎｚｕ５１０８ａａｔＯｇｎｃａｉａｓｏｅ（Ａｓｌｒｉｌｏｈｌｎｔｎｏｕｅｏｓｅｄｇｎｕｂｔｃ：ｒｉｎｎｔｎｐｒｒＯＴ）ｐｙａｃｔａｒｌｉｔｅｅｍｉａｏｆｎｍｒｕｎｏｅｏｓｒａｏｒｔｓａｉｃｅｎｉｉ
维普资讯
国际内科学杂志２００７年８月第３４卷第８
・
４９・３
肾脏损伤时有机阴离子转运子表达变化及其意义
伍军综述；阳晓，学清审校余
摘要：有机阴离子转运子（Ａ）机体清除各种内、ＯＴ在外源性有机阴离子的过程中发挥极其重要的作用。在肾脏，ＡＯＴ参与排泄许多外源性有机阴离子，药物、如环境中的化学物质、生物毒素以及许多内
ｇｎｃａｏｓｓｃｓｄｕｇ，ｎｕｒｕｎｉｏａｉｎｉｎｕｈａｒｓｍｅｏｓｅｖｒｎｍｅｔｌｃｍｉａｓ，ｂｉｌｇｃｌｔｘｎａｄｅｄｇｎｕｓｏｒａｃａｉｎｎａｈｅｃｌｏｏｉａｏｉｎｎｏｅｏｇｎｉｎｏｓｉｌｄｎｎｉｄｓｏｒｍｉｏｎＲｅｅｔｙ，ｓｖｒｌｓｕｄｅｖｎｉｍｅｈｔｔｅｘｅｓｏｓｏｎｃｕｉｇｍａｙｋｎｆｕｅｃｔｘｉ、ｃｎｌｅｅａｔｉｓｈａｅｉｄｃｄｔａｈｅｐｒｓｉｎｆＯＡＴｓａｅａｆｃｅｎｖｒｏｕｄｙｄｓａｓｓａｄｃｕｅｃｎｓｑｅｎｔｏｈｙｉｌｉａｆｅｔ．Ｉｈｉｅｉｗ，ｃｒｅｔｒｆｅｔｄｉａｉｓｋｉｎｅｉｅｅｎａｓｏｅｕｔｐａｈｐｓｏｇｃｌｅｆｃｓｎｔｓｒｖｅｕｒｎｋｏｅｇｎｅｅｔｐｒｇｅｓｉｈｅｕｄｒｔｎｎｆＯＡＴｓｂｉｌｇｃｌｃａａｔｒｓｉｓｉｅａｒｘｍａｕｌｒｎｗｌｄｅａｄｒｃｎｏｒｓｎｔｎｅｓａｄｉｇｏ ’ ｏｏｉａｈｒｃｅｉｔｃｎｒｎｌｐｏｉｌｔｂｕａａｄｉｓｘｒｓｉｈｎｅａｄｓｇｆｃｎｅｉｉｅｓｔｔｓａｅｄｉｃｓｅ．ｎｔ’ｅｐｅｓｏｎｃａｇｎｉｎｉａｃｎｄｓａｅｓａｅｒｓｕｓｄｉＫｅｒｙｗｏｄｓ：Ｏｒａｃａｉｎｔａｐｒｅ；Ｋｉｅｇｎｉｎｏｒｎｓｏｒｔｓｄｎｙ；Ｅｘｒｔｏｃｅｉｎ

有机阴离子转运蛋白在药物肾脏转运中的作用

ｒｌｓｉｅｕｍｉｇｔｅｒｎｌｘｒｔｎａｄｔｅｒａｓｒｅｏｓｏｇｎｃａｉｎｈｔｉ — ｏｅｎｒｇｌｎｅａｃｅｉｎｈｅｂｏｐｉｆｅｄｇｎｕｎｘｇｎｕｒａｉｎｏｓｔａｎｈｅｏｏ
ｂｓｌｔｒｍｂａｅｏｒｘｍａｕｕｅ，ｗｈｃｒｅｐｎｉｌｆｒｔｅｉｆｘｉｔｕｕａｐｔｅｉｌｃｌｆａｏａｅａｍｅｒｎｐｏｉｌｔｂｌｓｌｆｉｈａｅｒｓｏｓｅｏｈｎｕｎｏｔｂｌｒｅｉｌｅｌｏｂｌｈａｓ
国际内科学杂志２００９年２月第３６卷第２期
・
１９・Ｏ
有机阴离子转运蛋白在药物肾脏转运中的作用
刘眉综述；阳晓，学清审校余
摘要：近端肾小管上皮细胞有机阴离子转运蛋白家族（Ａｓ介导多种内源性和外源性有机阴离子包ＯＴ）括多种药物的肾脏分泌和重吸收。其中ＯＴＡＩ和０３主要表达在近端肾小管上皮细胞基底侧膜，Ａ３在介导有机阴离子进入肾小管上皮细胞中发挥重要作用。本文综述了ＯＴＡ１和ＯＴＡ３对药物肾脏转运以
（ｎＪＩｔｎＭｅ，０９，６ｌ９１１Ｉｔｎｅｄ２０３：０ —１）ｒ
有机阴离子转运蛋白（ｒａｉａｉａｓｏｔＯｇｎｃｎｏｔｎｐｒｎｒ — ｅ，Ａｓ家族的ＯＴ和ＯＴｒＯＴ）Ａ１Ａ３是分布在肾小管上
ｒＡ３对标准底物ＥＯＴｓ的转运，ＭＡ抑制剂能逆转Ｐ这种抑制ｊ。激素也能调节ＯＴＡｓ的表达：氧肾去上腺素、激肽、缓甲状旁腺素对ＯＴ的功能呈抑制Ａｓ作用；表皮生长因子、甲肾上腺素、去甲状腺激素和睾丸酮能够刺激肾脏对ＰＨ的摄取ｊＡ。性别也是调控ＯＴ表达的一个因素，性大鼠肾脏ｒＡ１Ａｓ雄ＯＴ和３ｍＲＡ和蛋白水平均高于相应的雌性大鼠ＪＮ。性别对ＯＴ表达的影响可能是由于激素作用的结Ａｓ果。在雄性大鼠，体切除术可减少ｒＡ１和３表垂ＯＴ达水平。雄激素可上调大鼠ｒＡｓ达水平，酮ＯＴ表雌

阴离子催化剂对立体构型的影响_概述及解释说明

阴离子催化剂对立体构型的影响概述及解释说明1. 引言1.1 概述在有机化学领域中，立体构型对于化学反应的速率和产率具有重要影响。

阴离子催化剂作为一类常见的催化剂，在立体构型研究中扮演着关键角色。

它们通过与底物分子相互作用来影响反应的选择性和产率。

因此，深入了解阴离子催化剂对立体构型的影响机制对于优化有机合成方法以及开发新型药物和生物活性分子具有重要意义。

1.2 文章结构本文将首先对阴离子催化剂的定义和作用进行概述，并介绍阴离子催化剂对分子立体构型的影响机制。

接着，将详细解释阴离子催化剂在影响手性过渡态形成的催化作用以及与底物之间的非共价相互作用两个方面对立体选择性的影响。

随后，将分析反应介质、溶剂和温度等外部条件对阴离子催化反应手性选择性的影响，并给出实例分析。

在第四章中，将展示阴离子催化剂在有机合成中的应用案例及研究进展评述，同时探讨阴离子催化剂在生物科学和医药领域中潜在的应用前景。

最后，将对阴离子催化剂设计和合成方法的发展趋势以及未来研究方向进行探索。

本文通过系统梳理这些内容，旨在为读者提供一个全面了解阴离子催化剂对立体构型影响的综述。

1.3 目的本文旨在深入探讨阴离子催化剂对立体构型的影响机制，并通过实例分析和案例展示来说明其在有机合成、生物科学和医药领域中的重要应用。

同时，本文还将对阴离子催化剂设计和合成方法的发展趋势进行预测，并提出一些建议用于进一步研究和发展。

通过这些内容，在增加对阴离子催化剂研究领域的认识的同时，也能够促进相关技术和方法的创新与进步。

2. 阴离子催化剂对立体构型的影响概述：2.1 催化剂的定义和作用：催化剂是指能够在化学反应中降低反应活化能，促进反应进程但不参与其中消耗的物质。

阴离子催化剂是一种特殊类型的催化剂，其分子或离子带有负电荷，常常由亲核性较强的物质组成。

阴离子催化剂在有机合成中发挥重要作用。

它们可以与底物分子发生非共价相互作用，并通过调控反应络合物、过渡态等中间体的立体构型，实现对手性诱导或选择性诱导。

机阴离子转运体

机阴离子转运体( organic anion transporters，OA T) 是溶质转运体( solute carrier，SLC) 超家族中SLC22A 基因家族的成员［10］，其主要成员OAT1，OAT2 和OAT3 多在肾近曲小管上皮细胞基底膜侧表达，介导众多内、外源性有机阴离子型化合物( 包括环境毒素、药物及其代谢产物) 从细胞外液或血液进入肾小管腔上皮细胞［10－11］，再由其他外排性转运体将它们分泌送入肾小管腔［11］，以便经尿液排出体外，即OAT 在哺乳动物排泄体内废弃物及毒物方面具有不可替代的作用［12－13］。

研究发现，OAT 一旦被进入体内的化学物质( 包括药物、毒物及饮食当中的某些成分) 所抑制，将扰乱机体的正常生理活动乃至出现伤害作用［11］，如β-内酰胺类中的头孢曲松、抗病毒药中的阿昔洛韦、抗肿瘤药中的甲氨蝶呤和铂类等的肾毒性均与OA T1 和OAT3 介导的有机阴离子的摄取功能受阻有关［14－16］，而马兜铃酸所导致的肾毒性机制也约在 4 年前被证实是抑制OAT1 和OA T3 的结果［14－15］。

鉴于众多研究表明，化学物质所引发的人类肾损害多与OAT 被抑制有关［14－16］。

［10］Hediger MA，Johnson RJ，Miyazaki H，Endou H．Molecular physiology of urate transport ［J］．Physiology( Bethesda) ，2005，20: 125-133．［11］Sekine T，Miyazaki H，Endou H．Molecular physiology of renal organic anion transporters［J］．Am J Physiol Renal Physiol，2006，290( 2) : F251-F261．［12］Duan P，You G．Novobiocin is a potent inhibitor for human organic anion transporters ［J］．Drug Metab Dispos，2009，37( 6) : 1203-1210．［13］Burckhardt G，Burckhardt BC．In vitro and in vivo evidence of the importance of organic anion transporters ( OA Ts) in drug therapy［J］．Handb ExpPharmacol，2011，( 201) : 29-104．［14］Bakhiya N，Arlt VM，Bahn A，Burckhardt G，Phillips DH，Glatt H．Molecular evidence for an involvement of organic anion transporters ( OATs) in aristolochic acid nephropathy ［J］．Toxicology，2009，264( 1-2) : 74-79．［15］Babu E，Takeda M，Nishida R，Noshiro-Kofuji R，Yoshida M，Ueda S，et al．Interactions of human organic anion transporters with aristolochic acids［J］．J Pharmacol Sci，2010，113( 2) :192-196．［16］Hagos Y，Wolff NA．Assessment of the role of renal organic anion transporters in drug-inducednephrotoxicity［J］．Toxins( Basel) ，2010，2 ( 8 ) :2055-2082．转运体是现存物种(extant phyla)中，从原核生物(prokaryotes)到现代人类(homo sapiens)的众多生命体细胞膜上的一类功能蛋白质(是有机生命体高度保守的标志性蛋白质)，它们操控着包括有机生命体细胞自身必需的内源性化合物在内的所有化学物质(尤其是环境毒素以及治疗药物)的摄取和外排，与外源物代谢酶类一道构成机体防卫体系的微观部分，是处置各种内、外源化合物进而维护机体正常生理状态(内环境稳定)的最主要的担当者之一。

有机阴离子转运蛋白1对大鼠滑膜细胞吸收甲氨蝶呤、增殖及迁移的影响

网络出版时间：２０２１－９－７１６：００　网络出版地址：ｈｔｔｐｓ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０６５．Ｒ．２０２１０９０７．１４０１．０１４．ｈｔｍｌ有机阴离子转运蛋白１对大鼠滑膜细胞吸收甲氨蝶呤、增殖及迁移的影响王　勇，孙　伟，高锦张，肖　宁，王　春，魏　伟２０２１－０７－３０接收基金项目：安徽省自然科学基金（编号：２００８０８５ＱＨ４０２）作者单位：安徽医科大学临床药理研究所，抗炎免疫药物教育部重点实验室，抗炎免疫药物安徽省协同创新中心，合肥　２３００３２作者简介：王　勇，男，硕士研究生；魏　伟，男，教授，博士生导师，责任作者，Ｅｍａｉｌ：ｗｗｅｉ＠ａｈｍｕ．ｅｄｕ．ｃｎ；王　春，男，副教授，硕士生导师，责任作者，Ｅｍａｉｌ：ｗａｎｇｃｈｕｎ＠ａｈｍｕ．ｅｄｕ．ｃｎ摘要　目的　探讨有机阴离子转运蛋白１（ＯＡＴ１）对胶原诱导性关节炎（ＣＩＡ）大鼠成纤维样滑膜细胞（ＦＬＳ）吸收甲氨蝶呤（ＭＴＸ）以及对其增殖和迁移的影响。

方法　对ＣＩＡ大鼠ＦＬＳ使用转染技术上调ＯＡＴ１的表达，并用Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ、ＲＴｑＰＣＲ方法验证转染效率。

将ＦＬＳ分为阴性对照组（ＮＣ组）、Ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓ组，并用肿瘤坏死因子 α（ＴＮＦ α）（２０ｎｇ／ｍｌ）刺激。

另取正常大鼠ＦＬＳ为对照组（Ｃｏｎｔｒｏｌ），给予同浓度（１００ｎｇ／ｍｌ）ＭＴＸ和ＯＡＴ１特异性底物对氨基马尿酸（ＰＡＨ），采用ＵＰＬＣＭＳ／ＭＳ方法评估ＦＬＳ对ＭＴＸ及ＰＡＨ吸收功能。

给予ＭＴＸ（１００ｎｇ／ｍｌ）后使用ＣＣＫ８、Ｔｒａｎｓｗｅｌｌ方法检测ＦＬＳ增殖效应及迁移能力。

结果　与ＮＣ组相比，Ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓ组的ＯＡＴ１及Ｓｌｃ２２ａ６表达均上升；与ＮＣ组比较，ＯＡＴ１过表达组ＦＬＳ对ＭＴＸ和ＰＡＨ的吸收在１５、３０、４５、６０、１２０ｍｉｎ时均增加；与ＮＣ组比较，Ｏｖｅｒｅｘｐｒｅｓｓ组ＦＬＳ的增殖效应在１２ｈ时下降，并趋近于Ｃｏｎｔｒｏｌ组水平；与ＮＣ组比较，１２ｈ时ＯＡＴ１过表达组的迁移能力下降，并趋近于Ｃｏｎｔｒｏｌ组水平。

有机反应活性中间体

2 有机反应活性中间体有4种含碳原子的有机活性物种，它们一般只成2或3键，非常活泼，寿命很短，仅以中间体的形式存在并迅速转化为稳定的分子(其中也有些稳定的中间体可以分离出来)。

这4种活性中间体是碳正离子、碳负离子、自由基和碳烯(卡宾)，其中只有碳负离子具8电子结构。

除上述4种含碳的活性中间体之外，还有一些其它原子也因为带有电荷或孤对电子而成为有机反应的活性中间体，其中最重要的是氮烯(乃春)。

2.1碳正离子提示：命名自1902年以来，这些物种一直被称为碳鎓离子(carbonium ions)。

由于“鎓”(-nium)通常指成键数高于中性原子的离子，所以，这一叫法并不合理。

1971年，Olah提出将碳鎓离子(carbonium ions)保留给成5键带正电荷的碳，而用碳正离子(carbocations)命名3配位的带正电荷的碳。

1987年，IUPAC接受了上述定义。

2.1.1形成与反应(1)形成碳正离子，不论其稳定与否，一般通过两种途径形成：①直接离子化，与碳原子相连的基团带着原来共用的一对电子离去：②质子或其它正电荷物种加到不饱和体系的一个原子上，从而在其相邻的碳原子上形成正电荷：由于碳正离子是短寿命的过渡物种，所以，不论它以何种方式产生，一般都不经分离直接继续反应。

(2)反应碳正离子反应形成稳定产物的两种主要方式恰恰是其两种主要形成方式的逆反应。

①碳正离子可以和拥有孤对电子的物种反应(路易斯酸碱的反应)这些拥有孤对电子的物种可以是羟基负离子、卤素离子或其它负离子，也可以是带有可共享的孤对电子的中性物种(此时产生的中间产物也会带有正电荷)。

②碳正离子可以从相邻的原子上脱去氢或其它正离子(消除反应)除生成稳定产物外，碳正离子还可以通过反应得到新的碳正离子。

③重排重排后的碳正离子较原碳正离子稳定，之后，新碳正离子可能按①或②生成稳定的产物。

④加成碳正离子可以加到双键上，在新位置上再形成一个正离子，而这个新的碳正离子还可以继续往双键上加成，这也是烯烃聚合的机理之一。

阴离子交换树脂的原理

阴离子交换树脂的原理
阴离子交换树脂是指一种有机高分子材料，由许多具有阴离子交换功能的羧基组成。

因此，它能够将溶液中的阴离子离子和其他有机物质吸附、固定在其表面上，从而达到净化液体的目的。

阴离子交换树脂的原理是，在液体的极性环境中，极性分子之间存在强烈的相互吸引力，这种吸引力影响着液体中的极性分子的活动。

在阴离子交换树脂的表面上，羧基的电荷可以与极性分子的电荷相互作用，从而使极性分子在树脂表面上聚集并形成了一个稳定的聚集体。

阴离子交换树脂具有一定的选择性，它可以吸附溶液中特定类型的极性分子，而不会吸附其他类型的分子。

例如，它可以吸附离子、蛋白质、糖类等极性分子，而不会吸附非极性分子，如烃类、脂肪类等。

因此，阴离子交换树脂可以有效地去除溶液中的极性物质，而不影响非极性物质的分布。

阴离子交换树脂也具有一定的活性容量，意思是它能够吸附一定数量的极性分子，而当这些极性分子被完全吸附时，它就不能再吸附更多的极性分子。

此外，由于阴离子交换树脂具有高分子结构，它本身具有一定的柔韧性，可以抵抗外界压力，不易受压碎。

另外，阴离子交换树脂的物理结构是由许多羧基组成的，这些羧基具有较大的游离电荷，因此可以将极性分子的电荷稳定地结合起来，从而使极性分子聚集形成一个牢固的聚集体，从而达到净化液体的目的。

总之，阴离子交换树脂是一种具有高效净化作用的有机高分子材料，它可以吸附溶液中的极性分子，而不影响非极性分子的分布，而且具有一定的活性容量和柔韧性，因此可以应用于许多净化领域。

有机物阴离子检测方法

有机物阴离子检测方法我说实话有机物阴离子检测这事儿，我一开始也是瞎摸索。

我试过好几种方法呢。

最初的时候，我就想着用一些简单的化学沉淀法，就像咱们往水里加盐会有东西沉下来那种感觉。

我寻思着有机物阴离子是不是也能跟某些试剂一混合就产生沉淀呢。

结果发现，这可不像我想的那么简单。

有些有机物阴离子和试剂混合后，整个溶液变得特别浑浊，根本分不清是不是真的有沉淀，很是让我头疼。

这就是我第一个失败的尝试。

后来呀，我就想到了用离子色谱法。

这个方法就像是把不同的人按照他们的身高排队似的，它能把混合在一起的离子按照一定的顺序分离出来。

不过这个仪器操作起来可麻烦了。

要事先调好各种参数，比如说流速啊，柱温啊啥的，就像调整机器身上好多小按钮一样。

我刚开始的时候老是弄错参数，要么流速太快，离子还没来得及分开就冲出去了；要么柱温没调好，整个分离效果就变得奇差无比。

我还试过用比色法。

这个就有点像给东西染色然后看颜色深浅判断数量。

但是呢，有机物阴离子的话，颜色变化很不好把握。

我有一次做实验，就期望着某种阴离子能让溶液变成很深的蓝色，结果就变成了浅浅的蓝色，我都不知道到底有多少阴离子在里面，可把我愁坏了。

再后来啊，我觉得有个办法还不错，就是质谱法。

这个就像是给每个离子都照了一张特殊的照片来识别它们。

质谱仪能给出很详细的离子信息。

但是这个设备可太贵了，而且对操作环境还有要求呢。

要是实验室环境不好，灰尘多或者湿度大，那数据就不准确。

从这些尝试里，我得到个心得。

做有机物阴离子检测之前，一定要先把要检测的东西研究清楚，比如它的化学性质啊，可能有的干扰因素啊。

其次呢，不管用啥方法，多做几次试验，确定每一个步骤都是最准确的。

就像那个离子色谱法里的参数设置，多试几次就能找到最佳的设置方式了。

关于设备方面，如果能自己调节和操作，那就要仔细阅读说明书，要是实验室里有专业的操作人员，可一定要和人家好好学，不要自己瞎鼓捣仪器。

因为很多时候仪器使用不当，得出的数据根本就是错的，之前我就干过这种傻事，浪费了很多时间在错误的数据上。

有机阴离子转动体37页PPT

有机阴离子转动体
51、没有哪个社会可以制订一部永远适用的宪法，甚至一条永远适用的法律。 ——杰斐逊 52、法律源于人的自卫本能。——英格索尔
53、人们通常会发现，法律就是这样一种的网，触犯法律的人，小的可以穿网而过，大的可以破网而出，只有中等的才会坠入网中。 ——申斯通 54、法律就是法律它是一座雄伟的大夏，庇护着我们大家；它的每一块砖石都垒在另一块砖石上。 ——高尔斯华绥 55、今天的法律未必明天仍是法律。 ——罗·伯顿
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛子肩上。——叔本华
谢谢！ห้องสมุดไป่ตู้
37
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭
▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪

有机阴离子

有机阴离子一、引言有机阴离子是指由碳、氢等元素组成，带有负电荷的化合物。

与无机阴离子相比，有机阴离子具有更广泛的应用领域和更多的特殊性质。

二、定义及特点1. 定义：有机阴离子是指分子中至少含有一个带负电荷的碳原子的化合物。

2. 特点：（1）通常是水溶性或乙醇溶性；（2）易于发生酸碱反应；（3）在水中可以形成稳定的配合物。

三、分类1. 根据官能团分类：（1）羧酸类：如乙酸根离子、苯甲酸根离子等；（2）磺酸类：如甲基磺酸根离子、苯磺酸根离子等；（3）磷酸类：如亚磷酸根离子、三甲基磷氧根离子等；（4）氨基酸类：如赖氨酸根离子、谷氨酰胺根离子等。

2. 根据电荷数分类：（1）单负电荷型：如乙酸根离子、苯甲酸根离子等；（2）双负电荷型：如苯磺酸根离子、亚磷酸根离子等；（3）三负电荷型：如三甲基磷氧根离子等。

四、应用领域1. 化学合成领域：有机阴离子可以作为反应中间体，参与各种有机合成反应，如羧化反应、烷基化反应等。

2. 生物医学领域：有机阴离子可以作为药物分子的带电部分，影响药物的生物活性和代谢途径。

3. 工业领域：有机阴离子可以作为表面活性剂，用于润湿、乳化和分散等过程。

五、常见有机阴离子1. 乙酸根离子（CH3COO-）：常见于食品添加剂中，具有调味、抗菌和防腐作用。

2. 苯甲酸根离子（C6H5COO-）：常见于医药中间体和染料合成中。

3. 硫酸羟基苯甲酰胺根离子（C8H8NO4S-）：是一种非离子型表面活性剂，常用于洗涤剂和染料中。

4. 赖氨酸根离子（C6H12N2O2-）：是一种重要的氨基酸，参与蛋白质合成和代谢过程中。

六、有机阴离子的合成方法1. 羧化反应：将含有羰基的化合物与氧化剂反应，生成羧酸类有机阴离子。

2. 磺化反应：将含有活泼亚磺酸基或磺酰基的化合物与亚硫酸或亚硝酸反应，生成磺酸类有机阴离子。

3. 烷基化反应：将含有卤代烷基的化合物与碱金属或碱土金属盐反应，生成烷基类有机阴离子。

七、结论有机阴离子具有广泛的应用领域和特殊性质。

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

MDR3
细胞内浓度
肝脏细胞小肠细胞
MDR1
OATP2B1
MRP3
OCT2 OAT1 OAT2 OAT3
肾小管细胞
OATP -2B1 OATP OCT4 MDR1 MRP2 MRP4 -1A2
BCRP
CYPs
MRP1 MRP3 MRP2
肝脏摄入
小肠吸收
胆汁分泌
肾脏排泌
药物转运体在药物跨膜转运中的作用
Pharmacogenetics and Genomics 2005, 15:693–704
MDR1 2677G>T/A突变携带者治疗卵巢癌效果更好
Clin Cancer Res. 2006 Feb;12(3):854-9.
二、 ABCC2
1. ABCC2又名多药耐药相关蛋白2（multidrug resistance-associated protein 2，MRP2），或小管多种有机阴离子转运体（canalicular multispecific organic anion transporter，cMOAT）； 2. 主要分布于肝细胞的管腔（顶）膜和肾近端小管细胞的管腔膜侧，少部分位于肠道，胆囊上皮细胞，胚胎以及血脑屏障的内皮细胞等极性细胞的顶膜。ABCC2在肠道中的表达以在十二指肠最高，从十二指肠到结肠，逐渐降低。 3. ABCC2的主要功能：1、限制肠腔内药物摄入肠细胞；2、限制药物从血液循环摄入脑、胎盘细胞内；3、将肝细胞、肾小管细胞及肠上皮细胞中药物排至邻近腔隙，加快药物从这些组织部位的消除。因此，ABCC2在药物的吸收、分布和排泄过程中起着非常重要的作用。
1022CC
Change in mean concentration(0-3h)(mmol/L)
1022CT
1022TT
0Байду номын сангаас
Change in mean concentration(0-3h)(mmol/L)
848CC
848CT
0 -0.2 -0.4 -0.6 -0.8 -1 -1.2 -1.4
-0.2 -0.4 -0.6 -0.8 -1 -1.2 -1.4
MRP2与Dubin-Johnson综合征
1. Dubin-Johnson综合征又称为慢性特发性黄疸，为遗传性结合胆红素增高Ⅰ型 2. Dubin-Johnson综合征，由于MRP2基因突变致使结合胆红素从肝细胞向毛细胆管的运转发生障碍，结果使结合胆红素反流入血，血结合胆红素水平增高，病人出现黄疸。
ABCC2与多药耐药
1. ABCC2能将多种化疗药物从细胞内泵出细胞以降低细胞内药物浓
度和减轻细胞毒作用，进而可使机体对肿瘤药物产生耐药。
2. ABCC2表达特征与恶性肿瘤化疗效果有密切关系，高表达者化疗效果不佳，甚至无效，而低表达则疗效较好。 3. ABCC2在肝癌细胞、卵巢癌细胞、膀胱癌细胞等癌细胞上过表达，是造成肿瘤细胞多药耐药的主要原因之一。 4. 肿瘤细胞过表达ABCC2，促进化疗药物的排出可能是自我保护的一种方式。
4. OCT3分布于全身多种组织和器官；
5. 有机阳离子OCT转运的临床药物包括抗震颤麻痹药（金刚烷胺）、口服降糖药（二甲双胍）、抗肿瘤药（奥沙利铂）和组胺2受体激动药（西米替丁）等。
功能意义研究
848 C>T of OCT1 on the PK of metformin
Plasma metformin concentration (ng/ml)
ABCB1的两种功能：
一是限制肠腔内药物摄入肠细胞，也限制药物从血液循环摄入脑、胎盘细胞内；二是将肝细胞、肾小管细胞及肠上皮细胞中药物排至邻近腔隙，从而加快药物从这些组织的消除。
ABCB1 3435位多态性对药物转运功能的影响
MDR1 3435C>T affects mRNA stability
P=0.047
P=0.041
The plasma glucose-lowering effects of metformin in OGTT were significantly decreased in subjects carrying OCT1 variations than the OCT1 wild genotype.
Class
ABC transporters
Name (gene nomenclature)
P-glycoprotein [P-gp]/multi-drug resistance 1 [MDR1/ABCB1], Multi-drug resistance-associated protein 2
一、 ABCB1
ABCB1又名P-糖蛋白（P-glycoprotein，P-gp）、多药
耐药蛋白1（Multidrug resistance 1，MDR1），最早
在肿瘤细胞中发现，它可以导致肿瘤细胞对抗癌药物出现多药耐药现象。
ABCB1是能量（ATP）依赖性膜蛋白，可发挥外排泵
作用，将细胞内外源性的化合物包括药物逆浓度梯度转运至胞外。 ABCB1在正常人体肝、肾、肠道、胎盘、血脑屏障、血睾屏障及淋巴细胞系和心脏内小动脉、毛细血管等部位均有表达。
Drug transporter
Absorption
Distribution
Metabolism
Excretion
转运体分类
根据对底物的转运方向，主要可以将转运体分为摄入转运
体和外排转运体：摄入转运体负责将内外源性物质摄入细胞内，包括有机阴离子转运多肽家族（OATP）、有机阴离子转运体家族（OAT）、有机阳离子转运体家族（OCT）。外排型转运体主要是多药耐药蛋白（MDR）、多药耐药相关蛋白（MRP）、乳腺癌耐药相关蛋白（BCRP）以及肝脏胆盐外排泵（BSEP）等。
2500.00 2000.00 1500.00 1000.00 500.00 0.00
848CC n=7 848CT n=6
P=0.038
0
4
8
12
16
20
24
Time(h)
Comparison of changes in mean blood glucose concentration （0-3h) among groups with different OCT1 genotypes.
OATP1B1全称有机阴离子转运多肽1B1（原名OATP-C，OATP2，基因名SLCO1B1），特异性存在于肝脏，对多种内、外源性物质摄取进入肝脏细胞具有重要作用。基因名称染色体定位组织分布底物抑制剂
SLCO1B1 12p12 窦状隙基底侧肝细胞膜
甲状腺激素（T4和吉非罗奇，利福 T3），前列腺素E2，平，HIV蛋白酶甲氨喋呤, 普伐他丁, 抑制剂，黄酮类西伐他汀，匹伐他汀，罗素他汀，阿托伐他汀，利福平, 瑞格列奈，那格列奈，波生坦
ABCC2的基因结构和基因多态性
与野生型相比，Arg723Gln突变对HEK293细胞的半数抑制浓度显著降低，说明该突变引起抗肿瘤药物长春碱和长春新碱的外排功能减弱，细胞内药物浓度增加，对细胞杀伤效果显著。
Pharmacogenetics and Genomics 2009, 19:206–216
0.02/0.04
Results of Tests for a Trend in the Association between Myopathy and Each SNP Measured in the Genomewide Association Study. P values are shown for each SNP measured among 85 participants with myopathy and 90 matched controls who were taking 80 mg of simvastatin daily. Analyses are based on 316,184 of the 318,237 SNPs (Illumina). A result above the horizontal red line indicates strong evidence of an association (P<5×10−7).
OATP1B1的单倍型
功能意义研究
五、OCT家族
1. OCT全名有机阳离子转运体（Organic Cation Transporter，OCT）包括OCT1，OCT2和OCT3； 2. OCT1主要存在于肝细胞基侧膜，与肝细胞对有机阳离子底物的摄取有关；其次在肠道上皮细胞也有分布；
3. OCT2则主要位于近端肾小管细胞，与阳离子底物从血中摄取进入肾上皮细胞有关，是肾脏排泄毒物的主要转运体；
[MRP2/ABCC2]
Breast cancer-resistance protein [BCRP/ ABCG2] Organic anion OATP1A2 [OATP-A]/SLCO1A2 transporting polypeptide OATP1B1 [OATP-C]/SLCO1B1 family OATP1B3 [OATP8]/SLCO1B3 OATP2B1 [OATP-B]/SLCO2B1 Organic anion transporter family Organic cation transporter family OAT1/SLC22A6 OAT2/SLC22A7 OAT3/SLC22A8 OCT1/SLC22A1 OCT2/SLC22A2
MRP2
三、ABCG2
ABCG2，即乳腺癌耐药蛋白（breast cancer resistance protein，BCRP），属于半转运流出泵，主要在乳腺、胎盘和肝细胞胆管侧表达。