肾上腺素受体激动药(00002)教学案例

【体内过程】
口服给药无效。在胃肠道黏膜和肝脏迅速氧 化、结合失效。皮下注射吸收缓慢，肌内注 射吸收较为迅速。 皮下注射极量1mg/次。
心内注射： 0.25-0.5mg/次，用生理盐水稀 释10倍。
静脉注射或滴注：0.5-1mg/次
【药理作用】
肾上腺素有显著激动α、β受体作用。主要作用 部位 为心脏、血管及平滑肌。
碳链、氨基。
2020/4/25
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按结构分为 儿茶酚胺类：肾上腺素
去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 多巴酚丁胺
3，4位为OH基
非儿茶酚胺类：间羟胺、去氧肾上腺素、 沙丁胺醇、麻黄碱等
根据对不同肾上腺素受体的选择性，肾上腺素 受体激动药可分为以下几类：
① α受体激动药： 可进一步分为
α1 、 α2受体激动药 如去甲肾上腺素
肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，因为 这些小血管壁的肾上腺素受体密度高；而静脉和大动脉 的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。
体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同， 肾上腺素对各部位血管的效应也不一致，以皮肤粘膜血 管收缩为最强烈；内脏血管，尤其是肾血管，也显著收 缩；对脑和肺血管收缩作用十分微弱，有时由于血压升 高而被动地舒张
第九章 肾上腺素受体激动药
定义:肾上腺素受体激动药是一类化学 结构和药理作用与肾上腺素相似的胺 类药物，故又称拟交感胺类药。
又称拟交感胺类药（ sympathomimetic
amines）
拟肾上腺素类药（ adrenergic drugs）
一肾上、腺构素受效体激关动系药的基本化学结构为
-苯乙胺，-苯乙胺由三部分组成：苯环、
骨骼肌血管的β2受体占优势，呈舒张作用 也能舒张冠状血管
（3）血压：双向反应（与给药途径、剂量密切相关）
整体：BP (+)迷走神经,心率减慢
2、其他
去甲肾上腺素不具有肾上腺素 体内“激素”效应，故对代谢 影响较小，仅在大剂量时才出 现血糖升高。此外可使孕妇子 宫收缩频率增加。
临床应用
休克 用去甲肾上腺素静脉滴注，以保证心、 脑等重要器官的血液供应。去甲肾上腺素的 应用仅是暂时措施，如长时间或大剂量应用 反而加重微循环障碍。
4.鼻部减充血用。
第二节 α、β受体激动药 肾上腺素
肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr)
来源
肾上腺素是肾上腺髓质的主要激素，其生物合 成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺 素，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用， 使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合 成。理化性质与NA相似。
皮肤、粘膜血管>内脏（肾、肝）>骨骼肌
例外：冠脉扩张及血压上升（冠状动脉流量增加） α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩
(+)心肌，代Hale Waihona Puke Baidu产 物腺苷增加
（2）心脏 激动心脏β1受体
作用较Adr（肾上腺素）弱 由于血压升高，出现代偿性反射性迷走神经兴奋， 使去甲肾上腺素加速心率的直接作用转为心率减 慢。当剂量过大时，静脉注射过快，可引起心律 失常，但较肾上腺素为少。
α1受体激动药
如去氧肾上腺素
α2受体激动药
如羟甲唑啉
② β受体激动药： 可进一步分为
β1 、β2受体激动药
如异丙肾上腺素
β1受体激动药
如多巴酚丁胺
β2受体激动药
如沙丁胺醇
③ α、β受体激动药：Adr肾上腺素、Eph麻黄碱
④ α、β、DA受体激动药： DA
【体内过程】
口服不能产生吸收作用 在胃内因局部作用使 胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏 而失效。 皮下或肌内注射 血管剧烈收缩，吸收很少， 且易发生局部组织坏死。 故一般采用静脉滴注法给药。
静脉内注射去甲肾上腺素后，很快自血中 消失，较多分布于受去甲肾上腺素能神经 支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质中。
外源性去甲肾上腺素很少到达脑组织，可 能是不易透过血脑屏障之故。
【药理作用】非选择性激动α1、α2 受体，对 β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用
1.心血管系统 （1）血管、血压
收缩几乎全身小动脉、小静脉
1、心血管系统 （1）心脏 兴奋β1-R，心肌收缩力↑，心率↑，传导
↑ ，心输出血量↑， 心肌耗氧量↑ 。是强效心脏兴 奋剂。
不利： 因心脏做功及代谢显著增强，使心肌耗氧量也
增加,易致心律失常。如剂量大或静脉注射快，可引起
心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。
（2）血管
(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩； (2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。
药物中毒性低血压 上消化道出血 取本品1～3mg，适当稀释
后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜 血管，产生止血效果。
不良反应及用药注意事项
1.血管外渗－－局部组织缺血坏死 静脉滴注时间过长、浓度过高或药液漏出血管， 可引起局部缺血坏死。尽量选用大静脉给药如 肘前给药。
如发现外漏或注射部位皮肤苍白，应更换注射 部位，进行热敷，并用普鲁卡因或α受体阻断药 如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管
二、α1受体激动药
去氧肾上腺素（又名新福林） 主要激动1受体。
临床应用
1.用于药物及全身麻醉引起的低血压。 2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心
率减慢。
3.眼科局部用药作减充血剂。扩瞳，为快速短效扩瞳药， 常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体，使瞳孔扩大。 比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。
2、急性肾功能衰退 滴注时间过长或剂量过大， 可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾 实质损伤，故用药期间尿量至少保持在每小时 25ml以上。
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病人禁用。 孕妇禁用。
3、停药后的血压下降 长期静脉滴注，注意不可 突然停药。应逐渐减少剂量或减慢滴注速度， 避免血压突然下降。
间羟胺（metaraminol）
又名（阿拉明aramine）
为受体激动药，对1受体作用较弱。特点:
1.除直接作用外，尚可被肾上腺素能神经末 梢摄取，促进囊泡去甲肾上腺素释放，间接 发挥作用。
2.收缩血管作用较NA弱而持久
3.易产生快速耐受性
4.不易引起心律失常及少尿，故目前临床上 作为NA的代用品用于各种休克（早期）