最新执业药师考试辅导药学专业知识考点与讲义第11部分常用药物结构特征与作用讲述

第十一章常用药物结构特征与作用9个系统

（一）精神与中枢神经系统疾病用药★

（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

（三）呼吸系统疾病用药

（四）消化系统疾病用药

（五）循环系统疾病用药★

（六）内分泌系统疾病用药

（七）抗菌药物★

（八）抗病毒药

（九）抗肿瘤药★

30个类别

（一）精神与中枢神经系统疾病用药★

1.镇静与催眠药

2.抗癫痫药物

3.抗精神病药物

4.抗抑郁药

5.镇痛药

（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

1.解热、镇痛、抗炎药

2.抗痛风药

（三）呼吸系统疾病用药

1.镇咳药

2.祛痰药

3.平喘药

（四）消化系统疾病用药

1.抗溃疡药

2.解痉药

3.促胃肠动力药

（五）循环系统疾病用药★

1.抗心律失常药

2.抗心绞痛药

3.抗高血压药

4.调血脂药

（六）内分泌系统疾病用药

1.甾体激素类药

2.降血糖药

3.调节骨代谢与形成药

（七）抗菌药物★

1.抗生素类抗菌药

2.合成抗菌药

（八）抗病毒药

1.核苷类抗病毒药

2.非核苷类抗病毒药

（九）抗肿瘤药★

1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药

2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）

3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药

4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药

5.靶向抗肿瘤药

6.放疗与化疗的止吐药

203个药物（大纲要求）

73个种子药物（重点掌握）★

地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮

阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱

可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松

西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利

美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特

氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素D3青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑

齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦

环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼

《药物化学》的学习方法

一学药理：★分类、机制、用途等

二学化学：官能团、杂环、异构体、结构编号等

结构为本：衍生性质、构效，★种子药VS同类药

全方位记忆：口诀、总结、联系、★药名提示结构

★种子药VS同类药

★共同词干药物

“西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药

“巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药

“昔康”——美洛昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药

“司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药

“替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药

“拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药

“必利”——伊托必利——促胃动力药

“洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药

“地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药

“普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药

“沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药

“他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药

“格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药

“西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药

“头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药

“沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药

“磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药

“康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药

“夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）

“司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药

★药名提示结构

“噻”——含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑

“噁”——含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑

“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德

★大纲要求

A.某一类药物的构效关系

B.某一个药物的结构特征与作用

★图例

“△”代表——种子药物

“*”代表——大纲要求的药物

“★”代表——重点内容

结构中代表——重点注意的结构部分

右上代表——与种子药进行对比

第一节精神与中枢神经系统疾病用药

1.镇静与催眠药

2.抗癫痫药物

3.抗精神病药物

4.抗抑郁药

5.镇痛药

★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮

一、镇静与催眠药

1.苯二氮类

构效关系点：

1.A环7位

2.B环1,2位

3.B环3位

4.C环2’位

★【苯二氮类构效关系】

（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。NO2＞Br＞CF3＞Cl

两药活性均强于地西泮

（2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。——奥沙西泮

★奥沙西泮是地西泮活性代谢物