最新执业药师考试辅导药学专业知识考点与讲义第11部分常用药物结构特征与作用讲述
最新整理执业药师《药理学》考前精编资料：十一章
执业药师《药理学》考前精编资料：十一章第十一章抗病毒药概述1.抗人免疫缺陷病毒药（1）齐多夫定的药理作用、临床应用和不良反应（2）扎西他滨、司他夫定、拉米夫定、去羟肌苷的作用特点2.抗流感病毒药金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦的药理作用、临床应用和不良反应3.抗疱疹病毒药阿昔洛韦、阿糖腺苷和曲氟尿苷的药理作用及临床应用4.抗肝炎病毒药拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应一、抗人免疫缺陷病毒(H I V)药(一)主打药——齐多夫定第一个被F D A批准用于治疗H I V感染的药物。
【药理作用】在H I V感染的细胞内转化为活性三磷酸体(A Z T T P)，竞争H I V反转录酶，并掺入到正在合成的单链D N A中，抑制D N A链的增长，阻碍病毒的复制和繁殖。
【临床应用】H I V病毒感染治疗。
【不良反应】骨髓抑制，表现巨细胞性贫血和粒细胞减少。
剂量过大可引起焦虑、精神错乱和震颤。
(二)非主打药1.扎西他滨——与齐多夫定合用。
2.司他夫定——用于不能耐受齐多夫定或齐多夫定无效者(注意：不能跟齐多夫定合用，因二者互相拮抗)。
3.拉米夫定——与司他夫定或齐多夫定合用。
4.去羟肌苷——严重H I V感染的常选药物，尤其齐多夫定不能耐受或无效者。
二、抗流感病毒药(一)金刚乙胺【药理作用】1.作用于具有离子通道的M2蛋白而影响病毒脱壳，抑制病毒核酸释放入胞浆，抑制甲型流感病毒早期的复制和增殖。
2.通过影响血凝素而干扰病毒组装。
【临床应用】亚洲甲型流感的预防和治疗。
【不良反应】头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应;胃肠道反应。
严重者：神经错乱、癫痫样症状，甚至昏迷。
(二)扎那米韦1.药理作用抑制流感病毒神经氨酸酶，使病毒难以从感染细胞释放，阻止病毒扩散。
2.临床应用甲型和乙型流感。
3.不良反应恶心、呕吐和支气管痉挛，对患有哮喘或气管慢性阻塞性疾病的患者可出现肺功能状态恶化。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷24(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷24(题后含答案及解析)题型有：1. B1型题 2. B1型题 3. X型题 4. A1型题 5. B1型题A．舒林酸B．塞来昔布C．吲哚美辛D．布洛芬E．双氯芬酸1．用于类风湿性关节炎治疗的选择性环氧酶?2(COX?2)抑制剂是( )。
正确答案：B 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用2．在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的非甾体抗炎药物是( )。
正确答案：A解析：本题考查非甾体抗炎药的分类及代谢。
选择性环氧酶-2(COX-2)抑制剂是塞来昔布。
舒林酸体外无效，体内脱掉氧原子，经还原代谢产生甲硫基化合物。
知识模块：常用药物的结构特征与作用A．丙磺舒B．苯溴马隆C．别嘌醇D．秋水仙碱E．盐酸赛庚啶3．来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用的抗痛风药物是( )。
正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用4．在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物是( )。
正确答案：C解析：秋水仙碱来源于天然植物，长期使用会产生骨髓抑制毒副作用。
而别嘌醇属于在体内通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的生物合成，降低血中尿酸浓度的抗痛风药物。
知识模块：常用药物的结构特征与作用A．甲氧氯普胺B．盐酸昂丹司琼C．多潘立酮D．莫沙必利E．盐酸阿扎司琼5．分子中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴胺D2受体，具有促胃动力和止吐作用的药物是( )。
正确答案：A 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用6．分子中含苯并咪唑结构，通过拮抗外周多巴胺D2受体而发挥止吐作用的药物是( )。
正确答案：C 涉及知识点：常用药物的结构特征与作用7．分子中含有苯甲酰胺结构，属于选择性5?HT4受体激动剂的是( )。
正确答案：D解析：本题主要考查药物的结构及其作用。
甲氧氯普胺分子结构中含有苯甲酰胺结构，通过拮抗多巴胺D2受体，具有促胃动力和止吐作用。
2021年执业药师考试药学知识一章节练习题(十一)
2021年执业药师考试药学知识一章节练习题（十一）第11章常用药物的结构特征与作用一、最佳选择题1、舒他西林中舒巴坦和氨苯西林的比例是A、1:1B、2:1C、1:2D、3:1E、1:32、下列不属于抗菌增效剂的是A、克拉维酸B、舒巴坦C、他哩巴坦D、亚胺培南E、丙磺舒3、结构中含有正电荷季铉基团的头泡菌素类药物是A、头泡羟氨节B、头泡哌酮C、头抱曲松D、头抱匹罗E、头抱克腊4、引起青霉素过敏的主要原因是A、青霉素的侧链部分结构所致B、合成、生产过程中引入的杂质青霉嚷哩等高聚物C、青霉素与蛋白质反应物D、青霉素的水解物E、青霉素本身为致敏原5、青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是A、2R, 5R, 6RB、2S, 5S, 6SC、2S, 5R, 6RD、2S, 5S, 6RE、2S, 5R, 6S6、哌拉西林属于哪一类抗菌药A、大环内酯类B、氨基糖首类C、。
-内酰胺类D、四环素类E、其他类7、下列哪项与青霉素G性质不符A、易产生耐药性B、易发生过敏反应C、可以口服给药D、对革兰阳性菌效果好E、为天然抗生素8、以下哪个不符合头抱曲松的特点A、其结构的3位是氯原子取代B、其结构的3位取代基含有硫C、其7位是2-氨基嚏哩脂D、其2位是愈基E、可以通过脑膜9、维生素D3转化需要的la-羟化酶存在于A、肝脏B、肾脏C、脾脏D、肺E、小肠11、属于a-葡萄糖昔酶抑制剂的是A、那格列奈B、格列喳酮C、米格列醇D、米格列奈12、属于非磺酰脉类的胰岛素分泌促进剂药物有B、格列毗嗪C、瑞格列奈D、格列美脉E、氟尿嚅喘13、对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是A、对苯二酚B、对氨基酚C、N-乙酰基胺醍D、对乙酰氨基酚硫酸酯E、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物14、结构中含有酰胺的药物是A、阿司匹林B、对乙酰氨基酚C、塞来昔布D、荼普生E、舒林酸15、可以抑制血小板凝聚，用于预防动脉血栓和心肌梗死的药物是A、塞来昔布B、毗罗昔康C、阿司匹林D、布洛芬E、口引噪美辛16、磷苯妥英属于下列哪一类抗癫痫药A、恶哩烷酮类B、丁二酰亚胺类C、苯二氮（什卓）类D、乙内酰脉类E、二苯并氮杂（什卓）类17、苯巴比妥为A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物E、强碱性化合物18、卡马西平属于哪一类抗癫痫药A、丁二酰亚胺类B、巴比妥类C、二苯并氮（什卓）类D、苯二氮（什卓）类E、三氮哇类20、与奥卡西平相关的错误描述是A、二苯并氮（什卓）母核B、具有苯二氮（廿卓）母核C、是卡马西平的10-氧代衍生物D、具有酰胺结构E、具有不良反应低、毒性小的优点二、配伍选择题1、A.头泡氨茉B.头泡克洛C.头抱吠辛D.硫酸头孑包匹罗E.头抱曲松、C-3位为氯原子，亲脂性强，口服吸收好ABCDE、C-3位含有酸性较强的杂环，可通过血脑屏障，在脑脊液中达到治疗浓度ABCDE、C-3位含有季铉基团，能迅速穿透细菌细胞壁ABCDE、C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是ABCDE3、A.哌拉西林B.青霉素GC.亚胺培南D.阿莫西林E.舒巴坦、为氨革西林侧链a-氨基取代的衍生物ABCDE、为缶内酰胺酶抑制剂ABCDE、可以口服的广谱的半合成青霉素，a-氨基上无取代ABCDE5、A.米格列醇B.毗格列酮C.格列齐特D.二甲双肌［E.瑞格列奈、与葡萄糖有类似结构，临床用于降血糖的是ABCDE、口塞哩烷二酮类降糖药，近期发现能增加恶性肿瘤发病率的药ABCDE、磺酰脉类降糖药ABCDE 6、A.格列毗嗪B.格列齐特C.格列哇酮D.格列本服E.格列美服关于磺酰脉类胰岛素分泌促进剂的结构特点、结构中含有毗嗪结构的是ABCDE、结构中含有氯代苯结构的是ABCDE、结构中含有甲基环己基结构的是ABCDE、结构中含有环戊烷并四氢毗咯结构的是ABCDE7、A.苯巴比妥B.异戊巴比妥C.环己巴比妥D.司可巴比妥E.硫喷安钠、结构中含有苯环的是ABCDE、结构中含有丙烯基团的是ABCDE、结构中含有S原子的是8、A.奋乃静B.氯氮平C.舒必利D.氟西汀E.阿米替林、吩嚏嗪类抗精神病药物ABCDE、结构中含有二苯并二氮（什卓）结构的药物ABCDE10、A.含有苯乙醇胺结构B.含有环丙甲基乙基醍结构C.含有苯丙酸酯结构D.含有双醍结构E.含有荼环结构、倍他洛尔ABCDE、普荼洛尔ABCDE、比索洛尔ABCDE、拉贝洛尔11、A.美西律B.胺碘酮C.维拉帕米D.硝苯地平E.普蔡洛尔、为。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构与作用)模拟试卷1(题后
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构与作用）模拟试卷1(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. B1型题 4. A3/A4型题 5. X型题1．地西泮化学结构中的母核是A．1，4-二氮杂革环B．1，5-苯并二氮革环C．二苯并氮杂革环D．1，4-苯并二氮革环E．苯并硫氮杂革环正确答案：D解析：重点考查苯二氮卓类镇静催眠药的基本结构及结构特征。
苯二氮卓类是镇静催眠药的基本结构类型之一，此类药物都具有1，4-苯二氮革基本母核。
故本题答案应选D。
知识模块：常用药物的结构与作用2．在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A．药物对代谢的稳定性增加B．药物与受体的亲和力增加C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大正确答案：E解析：重点考查苯二氮卓类药物的构效关系。
1，4-苯二氮蕈类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。
故本题答案应选E。
知识模块：常用药物的结构与作用3．地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化生成的活性代谢产物为A．去甲西泮B．劳拉西泮C．替马西泮D．奥沙西泮E．氯硝西泮正确答案：D 涉及知识点：常用药物的结构与作用4．艾司唑仑的化学结构式是正确答案：A解析：本题考查艾司唑仑的化学结构式。
这类苯二氮蕈类镇静催眠药的特点是在苯二氮蕈环1，2位上并合三唑环，从而增加该类药物对代谢的稳定性，并提高其与受体的亲和力。
类似的有阿普唑仑(C)、三唑仑(E)。
BD为其代谢产物，故本题答案应选A。
知识模块：常用药物的结构与作用5．具有咪唑并吡啶结构的药物是A．舒必利B．异戊巴比妥C．唑吡坦D．氟西汀E．氯丙嗪正确答案：C解析：本题考查药物的结构特征。
舒必利含吡咯环，异戊巴比妥含嘧啶环，氯丙嗪含吩噻嗪环，而氟西汀不舍杂环，唑吡坦含有咪唑并吡啶结构，并可从药名中“唑”、“吡”二字得到提示，故本题答案应选C。
2018年药学专业知识一讲义：第十一章 常用药物的结构特征与作用
第十一章常用药物的结构特征与作用第一节精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药：苯二氮艹（卓）类与非苯二氮艹（卓）类抗癫痫药物：巴比妥类与二苯并氮艹（卓）类抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类、其他类抗抑郁药：NE重摄取抑制剂与5-HT重摄取抑制剂镇痛药：天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类一、镇静与催眠药2大类：苯并二氮艹（卓）类和非苯并二氮艹（卓）类1.苯并二氮艹（卓）类药物苯并二氮艹（卓）类的基本结构：结构含有A、B、C三个环，二氮的位置：1和4位。
典型药物：地西泮（1）A环：A环7位取代基影响活性。
7位引入吸电子取代基，活性增强。
吸电子越强，作用越强。
次序NO2>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。
（2）B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。
3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，如奥沙西泮（地西泮的代谢产物）。
（3）C环：5位上的苯环取代产生药效。
无苯基取代的化合物无镇静催眠活性。
5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。
如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。
（4）1,4-苯二氮艹（卓）的1,2位并上三唑环（双重好处）：代谢稳定性增加与受体的亲和力提高，活性显著增加。
如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑，活性比地西泮强。
2.非苯二氮艹（卓）类药物非苯二氮艹（卓）结构的镇静催眠药：咪唑并吡啶结构药物：唑吡坦吡咯酮药物：佐匹克隆佐匹克隆结构中含有一个手性中心。
右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用，而左旋体无活性，且易引起毒副作用。
汇总镇静与催眠药：苯并二氮艹（卓）类和非苯并二氮艹（卓）类。
1.苯并二氮艹（卓）类：基本结构含A、B、C三个环。
地西泮。
（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。
如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。
（2）B环：代谢引入羟基可增加极性，易排出体外，更加安全，如奥沙西泮。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷3(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷3(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是( )。
A．美沙酮B．哌替啶C．芬太尼D．右丙氧芬E．吗啡正确答案：A解析：可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是美沙酮。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药2．根据化学结构氯丙嗪属于( )。
A．苯并二氮卓类B．吩噻嗪类C．硫杂蒽类D．丁酰苯类E．酰胺类正确答案：B 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药3．具有1，2—苯并噻嗪结构的药物是( )。
A．美洛昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．芬布芬E．酮洛芬正确答案：A 涉及知识点：解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药4．通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是( )。
A．沙丁胺醇B．扎鲁斯特C．噻托溴铵D．齐留通E．色甘酸钠正确答案：E解析：沙丁胺醇是β2肾上腺素受体激动药；扎鲁斯特、属于抗白三烯药；噻托溴铵是M胆碱受体拮抗药；色甘酸钠是过敏介质阻释药，通过稳定肥大细胞而预防哮喘的发作。
知识模块：呼吸系统疾病用药5．不属于抗心律失常药物类型的是( )。
A．钠通道阻滞剂B．ACE抑制剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．β受体拮抗剂正确答案：B 涉及知识点：循环系统疾病用药6．在20位具有甲基酮结构的药物是( )。
A．炔诺酮B．黄体酮C．甲睾酮D．苯丙酸诺龙E．米非司酮正确答案：B 涉及知识点：内分泌系统疾病用药7．属于单环β—内酰胺类抗生素的药物是( )。
A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．磷霉素E．亚胺培南正确答案：B 涉及知识点：抗菌药物A．氟西汀B．艾司佐匹克隆C．艾司唑仑D．齐拉西酮E．美沙酮8．口服吸收好，生物利用度高，属于5—羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是( )。
正确答案：A 涉及知识点：精神与中枢神经系统疾病用药9．因左旋体引起不良反应，而右旋体已上市，具有短效催眠作用的药物是( )。
执业药师考试《中药学综合知识》考点 十一章
XX年执业药师考试《中药学综合知识》考点十一章第十一章的中药不良反响包括：包括副作用、毒性作用、过敏反响、后遗效应、继发反响、特异性、遗传因素。
下面是提供的一些相关资料，。
药物剂量无关的不良反响：特异质反响和变态反响中药材：川乌、草乌、附子、雪上一支蒿。
中成药：木瓜丸、大活络丹、小活络丹、正天丸、追风丸、追风透骨丸、三七伤药片、祛风舒筋丸、小金丸、祛风止痛片、风湿骨痛胶囊、附子理中丸、金匮肾气丸、右归丸等。
※记忆：木瓜(一家)大小整天追风，三七伤，输尽，小金，知痛中毒解救：肌注阿托品 0.5～1.0mg。
药物：九分散、山药丸、舒筋丸、疏风定痛丸、伤科七味片等。
※记忆：马钱七味疏风，山药九分舒筋中毒解救：对症治疗：痉挛时可静注钠0.2～0.3g。
药物：六神丸、六应丸、喉症丸 xx、蟾酥丸等。
中毒表现：①循环系统表现为胸闷、心悸、心律不齐、脉缓慢无力、心电图显示房室传导阻滞。
严重时面色苍白、口唇发绀、四肢厥冷、大汗虚脱、血压下降、休克，甚至心跳骤停而死亡。
②消化系统表现为恶心呕吐、腹痛、腹泻等。
中毒解救：对症治疗：注射阿托品，服用颠茄合剂等。
药物：牛黄解毒丸(片)、六神丸、安宫牛黄丸、牛黄清心丸、牛黄镇惊丸、牛黄抱龙丸、追风丸、蟾酥丸、醒消丸、紫金锭等。
记忆：六神蟾酥(阐述)追风牛黄，紫金(指定)醒消(行销)，惊心宫抱毒牛黄，六神消金追蟾酥中毒表现：①消化系统表现为口腔咽喉干痛、烧灼感、口中有金属味、流涎、剧烈恶心呕吐、腹痛腹泻、严重时类似霍乱。
②各种出血病症。
③肝肾功能损害而引起转氨酶升高、黄疸、血尿、蛋白尿等。
④严重者因心力衰竭、呼吸衰竭而死亡。
⑤长期接触可引起皮肤过敏，出现丘疹、疱疹、痤疮样皮疹。
中毒解救：二巯基丙醇类药物：牛黄镇惊丸、牛黄清心丸、安宫牛黄丸、牛黄抱龙丸、抱龙丸、牛黄千金散;紫金锭、天王补心丹、朱砂安神丸、苏合香丸、紫雪丹、更衣丸、复方芦荟胶囊、活络丸、蟾酥丸、追风透骨丸、人参再造丸、磁朱丸。
完整版)执业药师西药一重点笔记
完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。
考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。
第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。
根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。
根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。
根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。
根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。
第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。
第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。
第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。
酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。
第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。
第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。
第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。
第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。
执业西药师考试《药学专业知识一》第十一章 常用药物结构特征与作用
第十一章常用药物结构特征与作用第一节精神与中枢神经系统疾病用药 1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗精神病药 4.抗抑郁药 5.镇痛药镇静与催眠药大纲要求 1.地西泮、艾司唑仑、三唑仑的结构特征与作用★★★★★ 2.苯二氮（艹卓）类药物的构效关系★★★★3.非苯二氮（艹卓）类药物唑吡坦、艾司佐匹克隆的结构特征与作用★★★★★一、苯二氮（艹卓）类药物（一）结构特征 1.共同结构：1,4苯并二氮（艹卓） 2.取代基位置：通常在1位、3位、7位，和C环的2位（二）典型药物【最佳选择题】地西泮化学结构母核是 A.1,4-二氮杂（艹卓）环 B.1,5-苯并二氮（艹卓）环C.二苯并氮杂（艹卓）环D.苯并硫氮杂（艹卓）环E.1,4苯并二氮（艹卓）环『正确答案』E『答案解析』地西泮属于苯二氮（艹卓）类药物结构母核是1,4苯并二氮（艹卓）。
【最佳选择题】地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化的活性代谢产物是 A.氟西泮 B.硝西泮 C.劳拉西泮 D.奥沙西泮 E.氯硝西泮『正确答案』D『答案解析』地西泮经体内代谢，1位脱甲基，3位羟基化的活性代谢产物是奥沙西泮。
（三）苯并二氮（艹卓）类药物的构效关系1.A环：苯二氮（艹卓）A环上7-位的取代基的性质对生物活性影响较大。
当7位引入吸电子取代基时，药物活性明显地增强，吸电子越强，作用越强，其次序为N02>Br>CF3>Cl，如硝西泮和氯硝西泮活性均比地西泮强。
2.B环：地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外。
但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临床上较原药物更加安全，3位羟基的药物如奥沙西泮。
3.C环：B环5位上的苯环（C环）取代是产生药效的重要基团之一，无苯基取代的化合物没有镇静催眠活性。
5位苯环的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl可使活性增强。
如氟西泮（氟安定）和氟地西泮等。
4.在1,4-苯二氮（艹卓）的1，2位并上三唑环，不仅可使代谢稳定性增加，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加。
最新执业药师考试辅导 药学专业知识考点与讲义第11部分 常用药物结构特征与作用.
第十一章常用药物结构特征与作用9个系统（一）精神与中枢神经系统疾病用药★（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药（四）消化系统疾病用药（五）循环系统疾病用药★（六）内分泌系统疾病用药（七）抗菌药物★（八）抗病毒药（九）抗肿瘤药★30个类别（一）精神与中枢神经系统疾病用药★1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药（四）消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药（五）循环系统疾病用药★1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压药4.调血脂药（六）内分泌系统疾病用药1.甾体激素类药2.降血糖药3.调节骨代谢与形成药（七）抗菌药物★1.抗生素类抗菌药2.合成抗菌药（八）抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药（九）抗肿瘤药★1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药5.靶向抗肿瘤药6.放疗与化疗的止吐药203个药物（大纲要求）73个种子药物（重点掌握）★地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素D3青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼《药物化学》的学习方法一学药理：★分类、机制、用途等二学化学：官能团、杂环、异构体、结构编号等结构为本：衍生性质、构效，★种子药VS同类药全方位记忆：口诀、总结、联系、★药名提示结构★种子药VS同类药★共同词干药物“西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药“巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药“昔康”——美洛昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药“司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药“替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药“拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药“必利”——伊托必利——促胃动力药“洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药“地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药“普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药“沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药“他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药“格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药“头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药“沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药“磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药“康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药“夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）“司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药★药名提示结构“噻”——含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑“噁”——含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德★大纲要求A.某一类药物的构效关系B.某一个药物的结构特征与作用★图例“△”代表——种子药物“*”代表——大纲要求的药物“★”代表——重点内容结构中代表——重点注意的结构部分右上代表——与种子药进行对比第一节精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮一、镇静与催眠药1.苯二氮类构效关系点：1.A环7位2.B环1,2位3.B环3位4.C环2’位★【苯二氮类构效关系】（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。
2015执业药师《药学专业知识一》第十一章药品质量与药品标准(三)
五、镇痛药大纲要求：(1)天然生物碱及类似物的构效关系及吗啡、可待因、纳洛酮的结构特征与作用(2)哌啶类药物的构效关系及哌替啶、芬太尼的结构特征与作用(3)氨基酮类药物美沙酮的结构特征与作用(4)其他合成镇痛药布桂嗪、曲马多的结构特征与作用要求8个药物的结构特征和作用（旧版11个）镇痛药包括四类药物：1．天然生物碱及类似物2．哌啶类药物（合成）3．氨基酮类药物（合成）4．其他合成镇痛药镇痛药按来源分为天然来源和合成的镇痛药，它们作用于阿片受体，抑制痛觉中枢，而具有镇痛作用。
这些结构上差异很大的药物，在于受体作用时有着相似的构象，因而提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。
1.天然生物碱及类似物天然生物碱主要是吗啡，吗啡是从植物罂粟的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，供药用。
有效的吗啡构型是左旋吗啡，而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活性。
吗啡结构特征：①具有5个环稠合而成的复杂立体结构，有菲环结构②含有5个手性中心③T型立体构象④吗啡类的镇痛活性与其立体结构密切相关，有效的吗啡构型是左旋吗啡，右旋吗啡没有镇痛及其他生理活性。
构效关系：①将吗啡3位羟基甲基化得到可待因，镇痛活性降低，仅是吗啡的1/10，但是具有较强的镇咳作用。
②吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮等，成为吗啡受体的拮抗剂。
③6位羟基氧化成酮，同时将7位的双键氢化得到的镇痛药物羟考酮为阿片受体纯激动剂。
对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，羟考酮的作用类似吗啡。
吗啡作用：①具有镇痛作用；②吗啡具有酸碱两性。
3位酚羟基弱酸性，17位N-甲基叔胺碱性。
可与盐酸、硫酸等成盐后供药用，我国临床上用吗啡的盐酸盐；③代谢作用：吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。
3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，，也可以发生硫酸化结合，口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。
执业药师考试药学专业知识一第11章常用药物的机构特征与作用练习题
第十一章常用药物的结构特征与作用A型题通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药是A.秋水仙碱B.丙磺舒C.别嘌醇D.苯溴马隆E.布洛芬『正确答案』CA型题通过稳定肥大细胞而预防各型哮喘发作的是A.沙丁胺醇B.扎鲁司特C.噻托溴铵D.齐留通E.色甘酸钠『正确答案』EA型题属于糖皮质激素的平喘药是A.茶碱B.丙酸氟替卡松C.异丙托溴铵D.孟鲁司特E.沙美特罗『正确答案』BA型题非经典抗精神病药利培酮的组成是A.氯氮平B.氯噻平C.齐拉西酮D.帕利哌酮E.阿莫沙平『正确答案』DA型题属于糖皮质激素类平喘药的是A.茶碱B.布地奈德C.噻托溴铵D.孟鲁司特E.沙丁胺醇『正确答案』BA型题关于维拉帕米的说法，错误的是A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢C.具有碱性，易被强酸分解D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体E.通常口服给药，易被吸收『正确答案』CA型题下列关于依那普利的说法，正确的是A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物B.依那普利分子中只含有4个手性中心C.口服吸收极差，只能静脉注射给药D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键基团E.依那普利代谢成依那普利拉，具抑制ACE作用『正确答案』EA型题根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍环己烷上的羟基化反应，因此具有高效、长效的降血糖作用。
下列降糖药中，具有上述结构特征的是A.格列齐特B.格列本脲C.格列吡嗪D.格列喹酮E.格列美脲『正确答案』EA型题地西泮化学结构中的母核是A.1,4-氮杂环B.1,5-苯并二氮环C.二苯并氮杂环D.1,4-苯并二氮环E.苯并硫氮杂环『正确答案』DA型题在1,4-苯二氮类结构的1,2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物与受体的亲和力增加C.药物的极性增大D.药物的亲水性增大E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大『正确答案』EA型题代谢过程中具有饱和代谢动力学特点的药物是A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.艾司唑仑D.阿米替林E.氟西汀『正确答案』AA型题具有1,2-苯并噻嗪结构的药物是A.美洛昔康B.吲哚美辛C.萘普生D.芬布芬E.酮洛芬『正确答案』AA型题下列哪个药物结构中不含羧基却具有酸性A.阿司匹林B.美洛昔康C.布洛芬D.吲哚美辛E.舒林酸『正确答案』BA型题某男，60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.乙酰半胱氨酸E.胱氨酸『正确答案』DA型题可待因具有成瘾性，其主要原因是A.具有吗啡的基本结构B.代谢后产生吗啡C.与吗啡具有相同的构型D.与吗啡具有相似疏水性E.可待因本身具有成瘾性『正确答案』BA型题溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是A.N-去甲基的代谢产物B.氨基乙酰化的代谢产物C.苯环羟基化的溴己新代谢产物D.N-去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物E.环己基4-位羟基化的代谢产物『正确答案』DA型题不属于β-肾上腺素受体激动剂类的平喘药是A.丙酸氟替卡松B.沙美特罗C.福莫特罗D.班布特罗E.沙丁胺醇『正确答案』AA型题西咪替丁结构中含有A.呋喃环B.噻唑环C.噻吩环D.咪唑环E.吡啶环『正确答案』DA型题以（-）-S-异构体上市的药物是A.泮托拉唑B.埃索美拉唑C.雷贝拉唑D.奥美拉唑E.兰索拉唑『正确答案』BA型题与普萘洛尔的叙述不相符的是A.属于β受体拮抗剂B.属于α受体拮抗剂C.结构中含有异丙氨基丙醇D.结构中含有萘环E.属于心血管类药物『正确答案』BA型题结构与利多卡因相似，以醚键代替利多卡因结构中的酰胺键的药物是A.美西律B.利多卡因C.普鲁卡因胺D.普罗帕酮E.奎尼丁『正确答案』AA型题与雌二醇的性质不符的是A.具弱酸性B.具旋光性，药用左旋体C.3位羟基酯化可延效D.3位羟基醚化可延效E.不能口服『正确答案』BA型题睾酮17α位引入甲基得到甲睾酮，主要目的是A.可以口服B.增强雄激素的作用C.增强蛋白同化的作用D.增强脂溶性，使作用时间延长E.降低雄激素的作用『正确答案』AA型题一位70岁男性老人患骨质疏松症，首选治疗药物A.乳酸钙B.骨化三醇C.雷洛昔芬D.利塞膦酸钠E.维生素D3『正确答案』B维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇，然后再经肾脏代谢为骨化三醇，才具有活性。
药师考试之第十一章常用药物的结构特征与作用
第十一章常用药物的结构特征与作用考情分析属药物化学的学科范畴；每年考试分比：18～22分；一半偏难，另一半简单。
建议：学会舍得，狠抓较易部分（分类、作用机制与药理作用）；可适当舍弃较难部分（代谢，结构特征）。
第一节精神与中枢神经系统疾病用药镇静与催眠药：苯二氮（艹卓）类与非苯二氮（艹卓）类抗癫痫药物：巴比妥类与二苯并氮（艹卓）类抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类、其他类抗抑郁药：NE重摄取抑制剂与5－HT重摄取抑制剂镇痛药：天然生物碱类、哌啶类、氨基酮类、其他合成类一、镇静与催眠药：苯二氮（艹卓）类和非苯二氮（艹卓）类1.苯二氮（艹卓）类：基本结构含A、B、C三个环，如地西泮。
（1）A环和C环：引入吸电子取代基，活性增强。
如硝西泮、氯硝西泮、氟西泮和氟地西泮。
（2）B环：引入羟基可增加极性，易与葡萄糖醛酸结合排出体外，更加安全，如奥沙西泮。
（3）1，2位并上三唑环：代谢稳定性增加；且与受体的亲和力提高，活性显著增加。
如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑。
2.非苯二氮（艹卓）类：唑吡坦（咪唑并吡啶结构）；佐匹克隆（吡咯酮结构，右旋体为艾司佐匹克隆）。
二、抗癫痫药物：巴比妥类和二苯并氮（艹卓）类1.巴比妥类：环丙二酰脲（巴比妥酸）。
巴比妥酸无治疗作用，5，5－二取代类化合物才有效。
戊巴比妥、司可巴比妥：中、短效型催眠药。
硫喷妥：2位碳上氧原子被硫取代，解离度增大，脂溶性增加。
起效快，但持续时间短。
苯妥英钠：饱和代谢动力学。
磷苯妥英钠：苯妥英的磷酸酯类前药，肌肉注射吸收迅速。
2.二苯并氮（艹卓）类：卡马西平（最初治疗三叉神经痛）、奥卡西平（卡马西平的10－酮基衍生物）。
三、抗精神病药物：吩噻嗪类、其他三环类和其他结构类1.吩噻嗪类：基本结构硫氮杂蒽母核。
氯丙嗪，治疗以兴奋症为主的精神病，主要副作用是锥体外系作用。
患者服用氯丙嗪后，遇光会分解，故皮肤会产生红疹，称光毒化过敏反应。
结构改造：抗精神病活性与2位取代基的吸电子性能成正比。
2024执业药师知识点
2024执业药师知识点一、药理学基础知识1. 药物作用机制嘿，小伙伴们，药物作用机制就像是一场奇妙的魔法。
药物进入咱们身体后，就开始搞事情啦。
比如说，有的药物像钥匙一样，能精准地插入到身体里的那些受体这个“锁孔”里，然后启动或者阻断一些生理反应。
就像镇痛药，它能和疼痛相关的受体结合，让咱们感觉不到那么疼了。
还有些药物呢，是通过影响酶的活性来发挥作用的。
酶就像是身体里的小工匠，负责各种化学反应。
如果药物让这个小工匠的工作变快或者变慢，那身体里的化学平衡就会改变，从而产生各种效果。
2. 药物的吸收、分布、代谢和排泄药物进入身体后要经历好多过程呢。
首先是吸收，就像小水滴融入大海一样。
口服药物要经过胃肠道的吸收，这个过程就很有趣。
有的药物在胃里就开始被吸收了，有的得跑到小肠才能被好好吸收。
而且呀，食物还会影响药物的吸收呢。
分布呢，就是药物在身体里到处溜达，去它该去的地方。
药物会根据自己的特性，跑到不同的器官和组织里。
代谢就像是给药物做个改造，肝脏这个大工厂会对药物进行各种加工，把药物变成容易排泄的形式。
最后就是排泄啦，肾脏就像个小筛子，把药物的代谢产物和没被代谢的药物排出体外。
二、药物分类1. 抗感染药物抗感染药物可是个大家族呢。
有抗生素，像青霉素，那可是抗感染的大明星。
它能对付很多细菌，就像一个勇敢的战士，冲向那些入侵咱们身体的细菌。
不过呀，抗生素可不能乱用，不然细菌会变得很狡猾，产生耐药性，就像敌人穿上了厚厚的盔甲，我们的药物就拿它没办法了。
还有抗病毒药物，病毒这个小坏蛋很特别，它们躲在咱们身体的细胞里，抗病毒药物就得想办法钻进细胞里把病毒干掉。
2. 心血管系统药物心血管系统药物也很重要哦。
降压药大家可能比较熟悉，血压高了可不好，就像水管里的水压太大，容易把水管撑破一样。
降压药能调节咱们身体里的血压，让它保持在正常范围。
像利尿剂，能让咱们身体排出更多的水和盐，这样血容量就减少了，血压也就降下来了。
还有治疗心律失常的药物，心脏就像一个小乐队，如果节奏乱了，就需要这些药物来帮忙调整节奏，让心脏正常跳动。
2024执业药师的知识点
2024执业药师的知识点一、药理学知识点1. 药物的作用机制就像一把钥匙开一把锁，每种药物都有它特定的作用靶点。
比如说阿司匹林，它主要是通过抑制血小板的聚集来发挥抗血栓的作用呢。
2. 抗生素的分类可有趣啦。
像β - 内酰胺类抗生素，像青霉素，它是通过干扰细菌细胞壁的合成来杀菌的。
要是细菌没有细胞壁的保护，就像人没穿衣服在外面，很容易就被消灭啦。
3. 降压药也有很多种哦。
钙离子通道阻滞剂，像硝苯地平，就像是给钙离子进入细胞的通道上了一把锁，减少了钙离子进入细胞，从而使血管平滑肌松弛，血压就降下来了。
二、药物化学知识点1. 药物的化学结构决定了它的性质。
比如说布洛芬，它的化学结构中有个特殊的基团，这个基团使得它有很好的解热镇痛抗炎的作用。
2. 有些药物的化学结构经过小小的改变，就会变成完全不同的药物。
就像多巴胺和麻黄碱，它们的结构有相似之处，但作用却不完全相同。
多巴胺主要用于治疗休克等，麻黄碱除了有类似的作用，还能用于治疗支气管哮喘等。
3. 药物的化学稳定性也很重要哦。
有些药物容易被氧化，像维生素C，所以在保存的时候要注意避免和空气接触，不然它就会失效啦。
三、药剂学知识点1. 剂型的选择对药物的疗效有很大影响呢。
比如说同样是阿司匹林，做成肠溶片就可以减少对胃黏膜的刺激，因为它在肠道才会溶解释放药物。
2. 注射剂的制备要求可严格啦。
要保证无菌、无热原，还要有合适的渗透压等。
要是渗透压不合适，注射到人体内就会引起疼痛或者其他不良反应。
3. 散剂在制备的时候要注意混合均匀，不然药物含量不均匀，吃下去的效果就不好啦。
就像做蛋糕，要是材料没搅拌均匀，有的地方甜，有的地方不甜，那可不行。
四、药物分析知识点1. 药物的含量测定是很重要的。
像用高效液相色谱法测定药物的含量，就像是给药物做一个精确的体检，看看它到底有多少有效成分。
2. 药物的杂质检查也不能马虎。
有些杂质可能会影响药物的安全性和有效性，所以要把杂质控制在一定的范围内。
执业药师药学专业知识一(常用药物的结构特征与作用)模拟试卷13(
执业药师药学专业知识一（常用药物的结构特征与作用）模拟试卷13(题后含答案及解析)题型有：1. A1型题 2. B1型题 3. X型题1．地西泮在体内代谢成为1位无甲基，3位上具有羟基的是( )。
A．氯硝西泮B．奥沙西泮C．硝西泮D．劳拉西泮E．氟西泮正确答案：B解析：本题考查了地西泮体内的代谢产物。
奥沙西泮是地西泮1位无甲基，3位上具有羟基的代谢产物。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药2．在苯二氮革结构的1，2位并上三唑环结构，使其代谢隐定性增加，提高了与受体的亲和力，产生较强的镇静催眠作用的药物是( )。
正确答案：D解析：本题考查了苯二氮革类药物的结构。
在苯二氮革结构的1．2位并上三唑环结构为唑仑类。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药3．非经典抗精神病药利培酮的主要活性代谢物是( )。
正确答案：D解析：本题考查了抗精神病药。
帕利哌酮与利培酮的结构母核相同。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药4．脂溶性大，易进入中枢，起效快，半衰期短，按第一类精神药品管理的镇静催眠药是( )。
56正确答案：E解析：本题考查了苯二氮革类药物的结构。
三唑仑由于在1、2位引入了三氮唑，从而使其脂溶性大，易进入中枢，吸收快，代谢快，是按第一类精神药品管理的镇静催眠药。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药5．下列药物可用于戒除阿片类药物成瘾替代疗法的药物是( )。
A．哌替啶B．美沙酮C．右丙氧芬D．芬太尼E．纳洛酮正确答案：B解析：本题考查了阿片类药成瘾的治疗。
美沙酮可用于戒除阿片类药物成瘾替代疗法的药物。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药6．在吗啡结构中17位氮原子上引入烯丙基，可用于吗啡中毒解救的药物是( )。
A．美沙酮B．哌替啶C．阿托品D．可待因E．纳洛酮正确答案：E解析：本题考查了纳洛酮的结构。
纳洛酮是在吗啡结构中17位氮原子上引入烯丙基，为阿片受体拮抗剂，可用于吗啡中毒解救。
知识模块：精神与中枢神经系统疾病用药7．下列药结构中含有吩噻嗪环，性质不稳定，在日光照射下可发生光毒性反应的药物是( )。
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第十一章常用药物结构特征与作用9个系统（一）精神与中枢神经系统疾病用药★（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药（四）消化系统疾病用药（五）循环系统疾病用药★（六）内分泌系统疾病用药（七）抗菌药物★（八）抗病毒药（九）抗肿瘤药★30个类别（一）精神与中枢神经系统疾病用药★1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药（三）呼吸系统疾病用药1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药（四）消化系统疾病用药1.抗溃疡药2.解痉药3.促胃肠动力药（五）循环系统疾病用药★1.抗心律失常药2.抗心绞痛药3.抗高血压药4.调血脂药（六）内分泌系统疾病用药1.甾体激素类药2.降血糖药3.调节骨代谢与形成药（七）抗菌药物★1.抗生素类抗菌药2.合成抗菌药（八）抗病毒药1.核苷类抗病毒药2.非核苷类抗病毒药（九）抗肿瘤药★1.直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药2.干扰核酸生物合成的抗肿瘤药（抗代谢药）3.抑制蛋白质合成与功能的抗肿瘤药4.调节体内激素平衡的抗肿瘤药5.靶向抗肿瘤药6.放疗与化疗的止吐药203个药物（大纲要求）73个种子药物（重点掌握）★地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱可待因、色甘酸钠、沙丁胺醇、茶碱、孟鲁司特、噻托溴铵、倍氯米松西咪替丁、奥美拉唑、阿托品、甲氧氯普胺、伊托必利美西律、胺碘酮、普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、洛伐他汀、非诺贝特氢化可的松、雌二醇、黄体酮、甲睾酮、格列本脲、二甲双胍、吡格列酮、阿仑膦酸钠、维生素D3青霉素、头孢氨苄、阿米卡星、红霉素、四环素、诺氟沙星、磺胺甲噁唑、异烟肼、氟康唑齐多夫定、阿昔洛韦、金刚烷胺、奥司他韦环磷酰胺、塞替派、顺铂、喜树碱、氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、长春碱、紫杉醇、他莫昔芬、氟他胺、昂丹司琼《药物化学》的学习方法一学药理：★分类、机制、用途等二学化学：官能团、杂环、异构体、结构编号等结构为本：衍生性质、构效，★种子药VS同类药全方位记忆：口诀、总结、联系、★药名提示结构★种子药VS同类药★共同词干药物“西泮”——地西泮——苯二氮类镇静催眠药“巴比妥”——苯巴比妥——巴比妥类抗癫痫药“昔康”——美洛昔康——1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药“司特”——孟鲁司特——影响白三烯的平喘药“替丁”——西咪替丁——H2受体阻断剂类抗溃疡药“拉唑”——奥美拉唑——质子泵抑制剂类抗溃疡药“必利”——伊托必利——促胃动力药“洛尔”——普萘洛尔——β受体阻断剂类心血管药“地平”——硝苯地平——钙拮抗剂类心血管药“普利”——卡托普利——ACE 抑制剂类抗高血压药“沙坦”——氯沙坦——AⅡ受体拮抗剂类抗高血压药“他汀”——洛伐他汀——HMG-CoA还原酶抑制剂类调血脂药“格列”——格列本脲——磺酰脲类胰岛素分泌促进剂类降糖药“西林”——阿莫西林——青霉素类抗菌药“头孢”——头孢氨苄——头孢类抗菌药“沙星”——诺氟沙星——喹诺酮类抗菌药“磺胺”——磺胺甲噁唑——磺胺类抗菌药“康唑”——氟康唑——唑类抗真菌药“夫定”——齐多夫定——嘧啶核苷类抗病毒药（HIV）“昔洛韦”——阿昔洛韦——嘌呤核苷类抗病毒药（疱疹）“司琼”——昂丹司琼——5-HT3受体阻断剂类止吐药★药名提示结构“噻”——含“S”原子；一般成环；吩噻嗪类、噻吨类、氯噻平、昔康类（1，2-苯并噻嗪）、噻托溴铵、氢氯噻嗪、噻唑烷二酮类、噻康唑“噁”——含“O”原子；一般成环；磺胺甲噁唑“布”——含“丁基”；布桂嗪、布洛芬、非布索坦、特布他林、班布特罗、布地奈德★大纲要求A.某一类药物的构效关系B.某一个药物的结构特征与作用★图例“△”代表——种子药物“*”代表——大纲要求的药物“★”代表——重点内容结构中代表——重点注意的结构部分右上代表——与种子药进行对比第一节精神与中枢神经系统疾病用药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药物3.抗精神病药物4.抗抑郁药5.镇痛药★【13个种子药】地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、氯丙嗪、氯普噻吨、氯氮平、利培酮、丙米嗪、氟西汀、吗啡、哌替啶、美沙酮一、镇静与催眠药1.苯二氮类构效关系点：1.A环7位2.B环1,2位3.B环3位4.C环2’位★【苯二氮类构效关系】（1）7位引入吸电子基团：吸电子越强，活性越强。
NO2＞Br＞CF3＞Cl两药活性均强于地西泮（2）3位引入羟基：增加极性，易于排泄；保持活性，降低毒性。
——奥沙西泮★奥沙西泮是地西泮活性代谢物（3）5位苯环的2’位：引入吸电子基团（F、Cl），活性增强——氟西泮、氟地西泮（4）1,2位并上三氮唑：代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加——艾司唑仑、三唑仑【顺口：爱阿三】2.非苯二氮类★咪唑并吡啶结构A.吡咯酮类★B.★艾司佐匹克隆为S-右旋体有短效催眠作用C.左旋体无活性且有毒性二、抗癫痫药1.巴比妥类及其相关药物【巴比妥类共性】1.丙二酰脲，5位双取代（必须）★（单取代不吸收，无镇静催眠作用）2.代谢：5位取代基氧化；水解开环【巴比妥类构效关系】（1）5位为芳香烃或饱和烷烃：不易代谢，长效（苯巴比妥）5位为支链烷烃或不饱和烷烃：中效或短效（戊巴比妥、司可巴比妥）（2）2位“O”以电子等排体“S”取代：脂溶性增加，易透过血脑屏障，但容易迅速分配到脂肪中——短效（硫喷妥）★【巴比妥类同型物演变过程】-了解A.代谢：两个苯环只有一个氧化B.具“饱和代谢动力学”特点★A.苯妥英的磷酸酯前药★B.水溶性更好★，肌内注射吸收迅速2.二苯并氮类（卡马西平、奥卡西平）作用：三叉神经痛★、难治癫痫大发作部分性发作、全身性发作氧代卡马西平，也有很强的抗癫痫作用三、抗精神病药物1.吩噻嗪类★【吩噻嗪类共性】1.治疗兴奋症为主的精神病2.★锥体外系反应；光毒反应（避免日光照射）3.吩噻嗪母核易氧化变红：注射液需加入抗氧剂（★对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维C）★【吩噻嗪类构效关系】（1）2位基团吸电子越强，活性越强：CF3>Cl>COCH3>H>OH；例如：三氟丙嗪2位乙酰基：作用和副作用↓；乙酰丙嗪（2）10位侧链：N原子常为叔胺，也可为氮杂环（哌嗪最强）；例如：奋乃静★。
两者活性均强于氯丙嗪数十倍（3）长链脂肪酸酯类前药★：延长作用时间；例如：庚氟奋乃静（体内缓慢释放出氟奋乃静起效）2.其他三环类抗精神病药物（1）噻吨类（硫杂蒽类）A.活性：★顺式（Z型）＞反式（E型）B.作用：对精神分裂症和精神官能症疗效较好作用比氯丙嗪强，毒性也较小【噻吨类构效关系】A.侧链羟乙基哌嗪取代——珠氯噻醇B.2位CF3取代——氟哌噻吨★【活性】氟哌噻吨＞珠氯噻醇＞氯普噻吨（2）二苯并二氮类和二苯并硫氮类A.中等首过效应，生物利用度50%B.代谢物：去甲基氯氮平和氯氮平-N-氧化物“S”→“O”：洛沙平洛沙平代谢：阿莫沙平3.其他结构抗精神病药物——利培酮★、帕利哌酮、齐拉西酮A.利培酮：骈合原理★设计的非经典抗精神病药B.帕利哌酮：利培酮活性代谢物（加-OH）（药用外消旋，半衰期更长）C.齐拉西酮：也是骈合原理★四、抗抑郁药1.去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂（1）二苯并氮类A.★吩噻嗪硫原子以生物电子等排体亚乙基（-CH2-CH2-）取代而得抗抑郁药B.机制：NE和5-HT双重重摄取抑制剂C.活性代谢物：地昔帕明（N-去甲基）A.A.丙米嗪2位引入Cl原子B.抗抑郁、抗焦虑C.活性代谢物：去甲氯米帕明（2）二苯并庚二烯类A.生物电子等排原理：丙咪嗪“N”→“C”；增加双键B.对日光易氧化，水溶液不稳定C.活性代谢物：去甲替林（3）二苯并噁嗪类A.生物电子等排原理：阿米替林“C”→“O”B.★E:Z=85:15——反式抑制NE\顺式抑制5-HTC.代谢：N-去甲基（有活性）2. 5-羟色胺（5-HT）重摄取抑制剂【结构无律性】氟西汀、帕罗西汀、文拉法辛、西酞普兰A.使用外消旋体B.口服吸收好，★生物利用度100%C.活性代谢物：去甲氟西汀D.代谢：去甲氟西汀半衰期更长——肝病、肾病患者慎用★A.2个手性碳——（-）-（3S,4R）异构体B.生物利用度不受抗酸药或食物影响C.非线性药代动力学特征★（还有苯妥英钠）A.机制：NE和5-HT双重抑制剂（★小剂量抑制5-HT，大剂量双重）B.活性代谢物：O-去甲基文拉法辛A.苯并呋喃结构，药用外消旋体B.★S异构体：艾司（S）西酞普兰效果更好C.活性代谢物：N-去甲基西酞普兰★【抗抑郁药总结】（1）抗抑郁药新分类A.NE和5-HT双重重摄取抑制剂：丙米嗪、多塞平、文拉法辛、阿米替林、氯米帕明【顺口：病多问阿吕】B.选择性5-HT重摄取抑制剂：氟西汀、帕罗西汀、（氯/氟伏沙明、舍曲林）、（艾司）西酞普兰（2）抗抑郁药的代谢★A.N-去甲基，有活性——丙米嗪、氯米帕明、多塞平、阿米替林、氟西汀、西酞普兰B.O-去甲基，有活性——文拉法辛★【顺口：欧文自己】C.不发生去烷基代谢——帕罗西汀★【顺口：怕你咯】五、镇痛药1.天然生物碱及其类似物A.★左旋吗啡有效，右旋体无活性B.★酸碱两性：3位酚羟基，17位叔胺C.★易氧化（避光、密封）→伪吗啡（毒性大），N-氧化吗啡D.酸性脱水重排→★阿扑吗啡（催吐）E.代谢：第Ⅱ相生物结合反应（羟基）★【吗啡与受体三个结合位点】①负离子部位②适合芳环的平坦区③与烃基相适应的凹槽★【天然生物碱构效关系】（1）可待因：吗啡3位羟基甲基化（镇痛↓，镇咳↑）（2）纳洛酮：吗啡17位N-甲基被烯丙基取代，吗啡受体拮抗剂★（3）海洛因：吗啡3位、6位羟基同时酯化（乙酰化）（4）羟考酮：可待因6位氧化成酮，7位双键氢化；阿片受体纯激动剂★，镇痛作用无封顶效应★。
2.哌啶类镇痛药★4-苯基哌啶类结构镇痛药A.水溶液酯键不易水解（位阻大）B.★体内易被酯酶水解→哌替啶酸（失活）C.也可肝中脱甲基→去甲基哌替啶（体内消除慢，蓄积产生毒性，引发癫痫）A.镇痛作用为吗啡的80～100倍（亲脂性高，易于通过血脑屏障）B.作用时间短，仅1～2小时（脂溶性大，在体内迅速再分布）【同类】阿芬太尼、舒芬太尼、★瑞芬太尼（前药）3.氨基酮类镇痛药也称为“二苯基庚酮类或苯基丙胺类”A.★高度柔性的开链吗啡类似物（仅保留A环）B.镇痛作用：左旋体强、右旋体弱；药用外消旋4.其他合成镇痛药A.结构联系【抗高血压药——桂利嗪】B.★阿片受体激动-拮抗剂C.★可致耐受和成瘾，不可滥用A.★弱的μ受体激动剂；呼吸抑制小，成瘾性小B.两个手性中心，药用外消旋体C.★（+）抑制5-HT重摄取，（-）抑制NE重摄取D.代谢：O-脱甲基曲马多（活性↑）【练习，练习】【最佳选择题】地西泮的活性代谢产物是A.硝西泮B.氟西泮C.奥沙西泮D.氟地西泮E.艾司唑仑『正确答案』C具有饱和动力学的抗癫痫药物A.硫喷妥钠B.司可巴比妥C.卡马西平D.苯巴比妥E.苯妥英钠『正确答案』E 苯妥英钠、帕罗西汀具有“饱和代谢动力学特征”起效快，体内易被酯酶水解，维持时间短的合成镇痛药物A. B.C. D. E.『正确答案』E属于氨基酮类镇痛药的是A.布桂嗪B.哌替啶C.美沙酮D.曲马多E.芬太尼『正确答案』C【配伍选择题】1.含有甲基三氮唑，按一类麻醉药管理2.含有咪唑并吡啶结构3.含有吡咯酮类结构4.含有丙二酰脲结构『正确答案』1A，2D，3E，4C【配伍选择题】抗精神病药A.氯丙嗪B.利培酮C.氯氮平D.氯普噻吨E.庚氟奋乃静1.属于前体药物的吩噻嗪类抗精神病药2.运用骈合原理设计的抗精神病药3.属于二苯并二氮类抗精神病药『正确答案』E、B、C【配伍选择题】1.含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作戒毒药的药物是2.含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用的药物是3.含有哌啶结构，具有μ受体激动作用的药物是『正确答案』1C，2E，3D上述结构依次是A.吗啡；B.曲马多；C.美沙酮；D.哌替啶；E.纳洛酮【多项选择题】下列属于选择性5-HT重摄取抑制剂A.西酞普兰B.多塞平C.阿米替林D.氟西汀E.帕罗西汀『正确答案』ADE在体内发生去甲基代谢反应，且其代谢物也有活性的是A.氟西汀B.帕罗西汀C.丙米嗪D.文拉法辛E.西酞普兰『正确答案』ACDE下一节：解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二节解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药1.解热、镇痛、抗炎药2.抗痛风药★【5个种子药】阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、美洛昔康、秋水仙碱一、解热、镇痛药【三个药物】阿司匹林、对乙酰氨基酚、贝诺酯【水杨酸类】1.★活性必需基团：羧基（显酸性）2.★酯键可水解——乙酰＋水杨酸3.机制：环氧合酶（COX）抑制剂4.作用：解热、镇痛、抗炎、抗血小板【乙酰苯胺类】1.别名：扑热息痛2.★杂质：对氨基酚，毒性大3.★代谢物：乙酰亚胺醌，肝肾毒性4.★中毒解救：谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸★【前药】阿司匹林＋对乙酰氨基酚二、羧酸类非甾体抗炎药芳基乙酸类 VS 芳基丙酸类1.芳基乙酸类A.乙酸基：必需基团★B.5位甲氧基：可防止代谢C.2位甲基：加强与受体结合D.主要代谢：5位O去甲基★E.室温空气中稳定，对光敏感A.★药用顺式体“舒顺柔滑”B.★前药：甲基亚砜→甲硫基起效C.副作用轻，长期用不引起肾坏死【双优★】A.解热镇痛抗炎作用强，不良反应小B.★非甾抗炎药中剂量最小A.★非酸性前体药物：丁酮→乙酸起效B.★选择性抑制COX-2，不影响血小板聚集C.肾功能不受损，胃肠道反应小★【芳基乙酸类药物总结】非前体药物——双氯芬酸、吲哚美辛前体药物——舒林酸、萘丁美酮【顺口】“叔叔奶奶都是前辈”2.芳基丙酸类A.异丙酸上甲基：消炎↑，毒性↓B.★（S）异构体活性强，市售外消旋体C.★体内无效（R）异构体转化为（S）型药用S-异构体（活性强）★芳基丙酸类【顺口】死（Si）了都不爱（萘）三、非羧酸类抗炎药昔康类 VS 昔布类1.昔康类（1,2-苯并噻嗪结构）【此类共性】A.★药效基团：烯醇结构（酸性）B.★N-取代为甲基：活性最强【美洛昔康】作用于COX-2，无胃肠道副作用，抗炎作用＞吡罗昔康抗炎作用：舒多昔康＞吡罗昔康2.昔布类（塞来昔布、罗非昔布）★选择性COX-2抑制剂A.★磺酰基体积大：不易与COX-1结合所以避免了胃肠道副作用B.★但有心血管事件风险四、抗痛风药【结构无规律性】——秋水仙碱、丙磺舒、别嘌醇、非布索坦、苯溴马隆A.★天然生物碱B.★控制炎症：仅用于痛风急性期C.★有抗肿瘤作用，有骨髓抑制副作用D.不良反应剂量相关，口服比静注安全A.机制：促进尿酸排泄★，促进已形成尿酸盐溶解，无抗炎镇痛作用★B.★相互作用：减少甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄；加速别嘌醇代谢【顺口】唐（明）皇家里（有）感情A.★机制：抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成B.代谢物：别黄嘌呤也抑制尿酸生成C.作用（各种痛风）：原发/继发高尿酸血症、痛风石、尿酸性肾结石、尿酸性肾病、伴肾功能不全高尿酸血症A.机制同别嘌醇：抑制黄嘌呤氧化酶★选择性和活性＞别嘌醇B.肝脏代谢，对肾功不良患者无影响A.苯并呋喃衍生物B.机制：促进尿酸排泄药★（抑制肾小管对尿酸的重吸收）★【抗痛风药总结】秋水仙碱：仅有抗炎作用，对尿酸盐无影响；可抗肿瘤别嘌醇、非布索坦：抑制尿酸生成（抑制黄嘌呤氧化酶）丙磺舒、苯溴马隆：促进尿酸排泄（抑制肾小管对尿酸主动重吸收）【练习，练习】【最佳选择题】以下结构药物的说法错误的是A.结构中含游离酚羟基B.该药物是COX抑制剂C.活性基团是羧基D.该药物具抗血小板作用E.该药物易水解『正确答案』A分子中含嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.非布索坦E.苯溴马隆『正确答案』B 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，如别嘌醇和非布索坦。