药理学第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药
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子宫平滑肌兴奋药PowerPoint演示文稿
一般较少,但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感;
②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出;
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。
缩宫素(Oxytocinum 催产素)
来源与化学:垂体所分泌,动物提 取,现可人工合成。效价以单位(u)计 算。属多肽类物质。
[药理作用] 1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率,作 用强,起效快,维持时间短。
(2)对宫体产生节律性收缩,对宫 颈平滑肌松驰。
作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
•
人人有专职,工作有程序,检查有标 准,做 好留证 据。202 0年9月 17日星 期四2 时13分3 7秒Th ursday , September 17, 2020
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感;
②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出;
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。
缩宫素(Oxytocinum 催产素)
来源与化学:垂体所分泌,动物提 取,现可人工合成。效价以单位(u)计 算。属多肽类物质。
[药理作用] 1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率,作 用强,起效快,维持时间短。
(2)对宫体产生节律性收缩,对宫 颈平滑肌松驰。
作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
•
人人有专职,工作有程序,检查有标 准,做 好留证 据。202 0年9月 17日星 期四2 时13分3 7秒Th ursday , September 17, 2020
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
药理作用
1.兴奋子宫 选择性兴奋子宫平滑肌 小剂量——增加子宫节律性收缩 ①剂量大小 其性质类似正常分娩 1)影响其对子宫作用强度的因素
大剂量——引起子宫强直性收缩
雌激素——可提高子宫对缩
②女性激素水平
宫素的敏感性
孕激素——可降低子宫对缩 宫素的敏感性
妊娠早期敏感性低,妊娠后期敏感性高
受体占优势。许多常见β2受体激动药如沙丁醇
胺(舒喘灵)等都有松弛子宫平滑肌作用,并
试用于防治早产。其中利托君(nitodrine)是
专作为子宫松弛药而设计发展的。其化学结构
与异丙肾上腺素相似,对非妊娠和妊娠子宫都 有抑制作用。可用于防治早产。
利托君(nitodrine,羟苄羟麻黄碱)
药理作用
人的子宫平滑肌上的β肾上腺素受体,以β2受 体占优势。本品主要激动子宫β2受体,使子宫 平滑肌松弛,降低子宫收缩的频率和强度,从 而减少子宫的活动而延长妊娠期,使分娩推迟, 有利于胎儿发育成熟。
麦角胺、麦角毒可损害血管内皮细胞,长期应
用可引起肢端坏死,特别是肝脏病或外周血管
有病者更为敏感。麦角流浸膏含有麦角毒和麦
角胺,故口服以2~4天为限。
三、前列腺素(prostaglandins,PGs)
是一类广泛存在于人体各组织和体液中的自体 活性物质,早期是从羊精囊提取,现可人工合 成。对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有
作用强度与子宫的机 作用及用途 能状态有关,妊娠子 1.兴奋子宫 麦角新碱 宫较敏感,在临产时 选择性(+)子宫平滑肌 或新产后则最敏感
作用特点:
二十九章节子宫平滑肌兴奋药及松驰药
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药
子宫平滑肌的机能状态受 体内激素水平的调控。
未孕妇女月经周期开始时,子宫自发收缩力 很弱,至第14天左右,表现较强收缩力,到月 经产生时,收缩强度最强。
妊娠早期子宫自主收缩力很弱,利于安胎; 到妊娠第9个月,收缩力开始增强,在分娩时 达到最强。
缩宫素(Oxytocinum 催产素)
一般较少,但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。
机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产:小剂量(2-5u)
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产,道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、,宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止:过妊期娠妊者娠。,死胎和严
(2)对宫2颈.收和缩宫血体管作:用麦无角明胺显可差直别; (3)不宜接用收于缩催动产静和脉引血产管。。
3.麦角毒可抑制中枢、阻 断a-R作用。
〔临床应用〕
1. 产后出血和子宫复原:常用麦 角新碱。
2. 偏头痛:麦角胺合用咖啡因。
3. 中枢抑制:与异丙嗪、度冷丁 组成冬眠合剂。
子宫平滑肌的机能状态受 体内激素水平的调控。
未孕妇女月经周期开始时,子宫自发收缩力 很弱,至第14天左右,表现较强收缩力,到月 经产生时,收缩强度最强。
妊娠早期子宫自主收缩力很弱,利于安胎; 到妊娠第9个月,收缩力开始增强,在分娩时 达到最强。
缩宫素(Oxytocinum 催产素)
一般较少,但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。
机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产:小剂量(2-5u)
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产,道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、,宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止:过妊期娠妊者娠。,死胎和严
(2)对宫2颈.收和缩宫血体管作:用麦无角明胺显可差直别; (3)不宜接用收于缩催动产静和脉引血产管。。
3.麦角毒可抑制中枢、阻 断a-R作用。
〔临床应用〕
1. 产后出血和子宫复原:常用麦 角新碱。
2. 偏头痛:麦角胺合用咖啡因。
3. 中枢抑制:与异丙嗪、度冷丁 组成冬眠合剂。
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药2021优选ppt
宫平滑肌,起效迅速作用强而持久。
第一节 子宫平滑宫肌兴高奋药频率甚至持续性强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破
起效迅速,作用强而持久,剂量稍大即
大用剂于量 治还疗会痛损经伤和血早裂管产内。,皮细缩胞,宫素用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量
娩出。
和适应证。 * 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。
后期子宫对其敏感性增强。 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
麦角生物碱〔ergots〕 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱,均为麦 角酸的衍生物。
Байду номын сангаас
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
麦角生物碱〔ergots〕 按化学构造可分两类: ① 胺生物碱类易溶于水,对子宫的兴奋作用强而快, 但维持时间较短。 麦角新碱〔ergometrine〕 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水,对血管作用显著,起效缓 慢,但维持时间较久。麦角生物碱除了冲动或阻断 5-HT受体外,还可作用于α肾上腺素能受体和DA受 体。 麦角胺〔ergotamine〕 麦角毒〔ergotoxine〕
脂肪 酸,对心血管、呼吸、消化以及生殖系
统等有 广泛的生理作用和药理作用。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
作为子宫兴奋药应用的PGS类药物:
地诺前列酮〔dinoprostone,PGE2,前列腺 素E2〕
地诺前列素〔dinoprost,PGF2α,前列腺 素F2α〕
硫前列酮〔sulprostone〕
卡前列素〔carboprost,15-甲基前列腺素 F2α〕
第一节 子宫平滑肌兴 奋药 缩宫素〔oxytocin〕
【药理作用与机制】 1.兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌,增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩,对子宫底部产生 节律性收缩,对子宫颈那么产生松弛作用,可促
第一节 子宫平滑宫肌兴高奋药频率甚至持续性强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破
起效迅速,作用强而持久,剂量稍大即
大用剂于量 治还疗会痛损经伤和血早裂管产内。,皮细缩胞,宫素用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量
娩出。
和适应证。 * 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。
后期子宫对其敏感性增强。 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
麦角生物碱〔ergots〕 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱,均为麦 角酸的衍生物。
Байду номын сангаас
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
麦角生物碱〔ergots〕 按化学构造可分两类: ① 胺生物碱类易溶于水,对子宫的兴奋作用强而快, 但维持时间较短。 麦角新碱〔ergometrine〕 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水,对血管作用显著,起效缓 慢,但维持时间较久。麦角生物碱除了冲动或阻断 5-HT受体外,还可作用于α肾上腺素能受体和DA受 体。 麦角胺〔ergotamine〕 麦角毒〔ergotoxine〕
脂肪 酸,对心血管、呼吸、消化以及生殖系
统等有 广泛的生理作用和药理作用。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
作为子宫兴奋药应用的PGS类药物:
地诺前列酮〔dinoprostone,PGE2,前列腺 素E2〕
地诺前列素〔dinoprost,PGF2α,前列腺 素F2α〕
硫前列酮〔sulprostone〕
卡前列素〔carboprost,15-甲基前列腺素 F2α〕
第一节 子宫平滑肌兴 奋药 缩宫素〔oxytocin〕
【药理作用与机制】 1.兴奋子宫平滑肌 * 直接兴奋子宫平滑肌,增加强子宫收缩力和收缩 频率。 * 小剂量加强子宫的节律性收缩,对子宫底部产生 节律性收缩,对子宫颈那么产生松弛作用,可促
子宫平滑肌兴奋药和抑制(共10张PPT)
等,口服吸收差且不规则,起效慢而持久。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱,口服 吸收良好,起效快但维持时间短。
6
第6页,共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境,妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋,并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此,禁用于催 生、引产!
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩,促进排乳;亦可产生一过性血管平 滑肌松弛,血压降低;尚有抗利尿作用。
3
第3页,共10页。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体,通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体,通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引,,,产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致,,。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、:与作剂后已宫妊接:基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩, 药生处意处平生 和期期期后后后性产,产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草:用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平,,,复宫复益。高益碱 ,。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。,。草收草和和“强强强皮皮皮,,药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血,,,生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。,。肌肌运运运致致致张张库,情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械,,娩(子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫,,a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i,,,c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。,致致,管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性)松收收。弛 缩 缩,。。类似正常分娩的宫缩,有利胎儿娩出。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱,口服 吸收良好,起效快但维持时间短。
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第6页,共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境,妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋,并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此,禁用于催 生、引产!
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩,促进排乳;亦可产生一过性血管平 滑肌松弛,血压降低;尚有抗利尿作用。
3
第3页,共10页。
缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体,通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体,通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引,,,产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致,,。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、:与作剂后已宫妊接:基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩, 药生处意处平生 和期期期后后后性产,产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草:用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平,,,复宫复益。高益碱 ,。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。,。草收草和和“强强强皮皮皮,,药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血,,,生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。,。肌肌运运运致致致张张库,情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械,,娩(子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫,,a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i,,,c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。,致致,管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性)松收收。弛 缩 缩,。。类似正常分娩的宫缩,有利胎儿娩出。
91-演示文稿-子宫平滑肌兴奋药和松弛药
甲基麦角新碱 ethylergometrine
[ 药理作用 ] 1 、兴奋子宫
麦角新碱 ----- 兴奋子宫平滑肌,强而 持久
稍大剂量即引起子宫强直性收缩 妊娠末期 > 妊娠中、早期 > 未孕、产 后子宫
2 、收缩血管 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏
疽 麦角胺可↓脑血管搏动幅度,缓解偏头
性收
缩,收缩子宫底,松弛子宫颈,似正
常分娩。 ( 2 )大剂量: 5—10μg ,宫底、宫颈均产生持
续强 直性收缩。
( 3 )雌激素↑子宫对催产素的敏感性,孕激素 ↓其
作用机制: ( 1 )缩宫素 + 受体与 G 蛋白偶联→激活磷脂
酶C → 促进磷酸肌醇生成→↑胞质中 Ca2+→ 收缩↑ ( 2 )作用于子宫内膜和脱膜受体→促进 PG
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Drugs Acting on the Uterine Smooth Muscle
影响子宫收缩功能的药: 性激素: 雌激素、孕激素、雄激素 兴奋药: 缩宫素
麦角生物碱 前列腺素 抑制药: β2 肾上腺素兴奋药 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶 抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
Oxytocics :一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药 物, 作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同 。
2. 产后止血 产后大出血时, st 、 im , 5—10U
[ 不良反应及注意事项 ]
1. 严格掌握剂量和适应证:防窒息、子宫破 裂 控制速度和胎心音变化
2. 严格掌握禁忌证: 凡产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎
盘, 三次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者禁用。 3. 过敏 : 人工合成品少见 , 提取物多见
[ 药理作用 ] 1 、兴奋子宫
麦角新碱 ----- 兴奋子宫平滑肌,强而 持久
稍大剂量即引起子宫强直性收缩 妊娠末期 > 妊娠中、早期 > 未孕、产 后子宫
2 、收缩血管 麦角胺及麦角毒可收缩末梢血管 大剂量可损伤血管内皮——肢端干性坏
疽 麦角胺可↓脑血管搏动幅度,缓解偏头
性收
缩,收缩子宫底,松弛子宫颈,似正
常分娩。 ( 2 )大剂量: 5—10μg ,宫底、宫颈均产生持
续强 直性收缩。
( 3 )雌激素↑子宫对催产素的敏感性,孕激素 ↓其
作用机制: ( 1 )缩宫素 + 受体与 G 蛋白偶联→激活磷脂
酶C → 促进磷酸肌醇生成→↑胞质中 Ca2+→ 收缩↑ ( 2 )作用于子宫内膜和脱膜受体→促进 PG
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
Drugs Acting on the Uterine Smooth Muscle
影响子宫收缩功能的药: 性激素: 雌激素、孕激素、雄激素 兴奋药: 缩宫素
麦角生物碱 前列腺素 抑制药: β2 肾上腺素兴奋药 钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶 抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
Oxytocics :一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药 物, 作用强度与子宫的生理状态及所用剂量不同 。
2. 产后止血 产后大出血时, st 、 im , 5—10U
[ 不良反应及注意事项 ]
1. 严格掌握剂量和适应证:防窒息、子宫破 裂 控制速度和胎心音变化
2. 严格掌握禁忌证: 凡产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎
盘, 三次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者禁用。 3. 过敏 : 人工合成品少见 , 提取物多见
药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
诊断:子宫破裂;休克;胎儿窘迫;持续性枕横位 处理:剖宫产 分析?
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源:左图
临床制剂: 人工合成 垂体后叶提取 (含微量ADH)
体内过程: 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌: 剂量; 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳:乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用:大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用:大剂量,轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产:
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常,头盆相称, 催产 无产道障碍,宫缩乏力
死胎,过期妊娠,需提前终止妊娠
引产
2 产后止血:
大剂量
3 催乳:
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时:严格掌握剂量 禁忌证:经产妇,产道异常,前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正,头盆不称, 瘢痕子宫
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源:左图
临床制剂: 人工合成 垂体后叶提取 (含微量ADH)
体内过程: 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌: 剂量; 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳:乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用:大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用:大剂量,轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产:
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常,头盆相称, 催产 无产道障碍,宫缩乏力
死胎,过期妊娠,需提前终止妊娠
引产
2 产后止血:
大剂量
3 催乳:
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时:严格掌握剂量 禁忌证:经产妇,产道异常,前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正,头盆不称, 瘢痕子宫
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
1.兴奋子宫平滑肌
作用机制:缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律(受性激素影响) ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期<孕中后期
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状; 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、PGE2可升高眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱(ergot)
认识于2023数年前 ,临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类(氨基酸类) ----麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管:可收缩末梢血管 ,长久服用造成肢端干性坏死;大剂量可损伤 血管内皮; 麦角胺可降低脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴) 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴)
19
麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症:
伴有妊娠高血压者慎用;禁用于催生引产; 血管硬化及冠心病患者忌用
21
14
作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用,分娩前更敏感;
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素; 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩,同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产,足月妊娠引产 应用: 早期流产——20 mg/次,隔3-5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
作用机制:缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。
8
作用特点
缩宫素
受体分布规律(受性激素影响) ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期<孕中后期
15
不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状; 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、PGE2可升高眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
16
麦角生物碱(ergot)
认识于2023数年前 ,临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类(氨基酸类) ----麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine
18
ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管:可收缩末梢血管 ,长久服用造成肢端干性坏死;大剂量可损伤 血管内皮; 麦角胺可降低脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴) 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴)
19
麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症:
伴有妊娠高血压者慎用;禁用于催生引产; 血管硬化及冠心病患者忌用
21
14
作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用,分娩前更敏感;
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素; 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩,同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产,足月妊娠引产 应用: 早期流产——20 mg/次,隔3-5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药
子宫平滑肌兴奋药
一般较少,但催产引产时剂量过
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。
机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产:小剂量(2-5u)
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产,道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、,宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止:过妊期娠妊者娠。,死胎和严
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感;
②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出;
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
严格大掌会产握生剂胎量儿宫和内适窒应息或症子。宫破裂。
禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。
[特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久;
儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。
机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
〔临床应用〕
2. 产1后. 止催血产和引产:小剂量(2-5u)
大剂催量产(5---1-0-用u)i于.m产,道使无子异宫常产、生胎强位直 性正收常缩、,宫压缩迫无子力宫的肌难层产血。管而止血。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 草浸重膏疾引。患产不须良--反-终-应对止:过妊期娠妊者娠。,死胎和严
①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感;
②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出;
③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。
给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药
是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。
本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
药理学:子宫平滑肌兴奋药和抑制药
药物相互作用:
与皮质激素合用可使血糖明显升高。 与硫酸镁合用可引起心律失常。
特布他林 (terbutaline)
本药是目前国内最常用的β2受体激动剂。用 于防治早产。
作用缓和,副作用轻。
二、其他子宫平滑肌抑制药
(一) 硫酸镁 (magnesium sulfate) 拮抗Ca++的子宫收缩活性,抑制宫缩
强
久
强直收缩
同等收缩
子宫出血、产后复原 偏头痛
禁用于催生引产
损害血管内皮,不宜久 用
偏头痛:
麦角胺收缩血管,减轻头痛,有效率达90%; 与咖啡因合用效果更好; 长期使用:炎性纤维化,非首选 1—2mg/次 ≯6mg 每周≯10mg 注射只给 0.25—0.5mg
冬眠合剂:
二氢麦角胺具有阻断α受体,抑制中枢,舒张血 管,降低血压作用,冬眠合剂成分
➢监测产妇与胎儿心率,产妇的血压与宫缩
产后止血:高剂量缩宫素(im,5~10U ) 产后子宫复原
➢胎盘娩出后方可用,高剂量缩宫素,静滴维持 ➢如缩宫素无效,在非高血压病人,改用麦角新
碱或甲基麦角新碱
不良反应及注意事项:
严格掌握剂量和适应证:防止胎儿窒息、子宫破裂 严格掌握禁忌症: 凡产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三 次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者禁用
对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用;分娩 前更敏感
PGE2、PGF2α对初、中期作用>缩宫素: 催产、流产
临床应用:
早、中期流产、足月引产; 早期流产:20 mg/次,隔3~5 h/次,17 h起效; 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产; 成功率:80%~90%
卡前列素:用于终止妊娠及产后顽固性出血
特点: 作用强,为地诺前列素(PGF2α)的10倍; 作用时间长; 副作用小,安全、方便; 静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药
与皮质激素合用可使血糖明显升高。 与硫酸镁合用可引起心律失常。
特布他林 (terbutaline)
本药是目前国内最常用的β2受体激动剂。用 于防治早产。
作用缓和,副作用轻。
二、其他子宫平滑肌抑制药
(一) 硫酸镁 (magnesium sulfate) 拮抗Ca++的子宫收缩活性,抑制宫缩
强
久
强直收缩
同等收缩
子宫出血、产后复原 偏头痛
禁用于催生引产
损害血管内皮,不宜久 用
偏头痛:
麦角胺收缩血管,减轻头痛,有效率达90%; 与咖啡因合用效果更好; 长期使用:炎性纤维化,非首选 1—2mg/次 ≯6mg 每周≯10mg 注射只给 0.25—0.5mg
冬眠合剂:
二氢麦角胺具有阻断α受体,抑制中枢,舒张血 管,降低血压作用,冬眠合剂成分
➢监测产妇与胎儿心率,产妇的血压与宫缩
产后止血:高剂量缩宫素(im,5~10U ) 产后子宫复原
➢胎盘娩出后方可用,高剂量缩宫素,静滴维持 ➢如缩宫素无效,在非高血压病人,改用麦角新
碱或甲基麦角新碱
不良反应及注意事项:
严格掌握剂量和适应证:防止胎儿窒息、子宫破裂 严格掌握禁忌症: 凡产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎盘,三 次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者禁用
对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用;分娩 前更敏感
PGE2、PGF2α对初、中期作用>缩宫素: 催产、流产
临床应用:
早、中期流产、足月引产; 早期流产:20 mg/次,隔3~5 h/次,17 h起效; 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产; 成功率:80%~90%
卡前列素:用于终止妊娠及产后顽固性出血
特点: 作用强,为地诺前列素(PGF2α)的10倍; 作用时间长; 副作用小,安全、方便; 静滴、阴道内、宫腔内、羊膜腔内给药
子宫平滑肌收缩药与舒张药—子宫平滑肌收缩药(药理学课件)
【作用特点】对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用, 分娩前更敏感,可使宫颈松弛 。主要用于终止早、 中期妊娠,也可用于足月或过期妊娠引产。 【不良反应和注意事项】胃肠道反应、少数患者有 发热、头痛、胸闷等表现。引产时的禁忌症和注意 事项同缩宫素。
(四)米非司酮
【作用特点】与孕酮竞争受体达到拮抗孕酮效果, 可用于终止早孕、抗着床、诱导月经、促进宫颈成 熟等作用。可提高妊娠子宫对前列腺素敏感性,与 前列腺素合用终止早孕。不良反应有 恶心、呕吐、眩晕等。
2
缩宫素和垂体后叶素 的区别是什么?
3 缩宫素可否用麦角新碱
或前列腺素代替?
一、子宫平滑肌收缩药
• 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物,使子 宫产生节律性收缩或强制性收缩的药物。
• 可分为:垂体后叶素类、麦角生物碱类 前列腺素类、 米非司酮
1 缩宫素的作用是 什么?
(一)垂体后叶素类
缩 宫 素(催产素)
与治疗,与咖啡因合用效果更好 。
【不良反应及注意事项】
1. 恶心、呕吐、血压升高等,偶有过敏反应。 2. 大剂量损害血管内皮,可致血栓、坏疽。 3. 妊娠高血压和高血压疾病慎用,血管硬化及冠心
病患者禁用。; 4. 禁用于催生引产。
(三)前列腺素类
【药物来源和种类】现为人工合成,种类很多。 常用于收缩子宫的包括: 地诺前列酮 dinoprostone ,PGE2 地诺前列素 dinoprost ,PGF2a 卡前列素 carboprost 米索前列醇 misoprostol
阿托西班
【作用特点】为缩宫素受体阻断药,能选择性松弛 子宫平滑肌,用于孕龄24-33周胎心率正常的孕妇, 防治其早产。不良反应有恶心、头痛、头晕、呕 吐、心动过速、低血压等。
药理学知识:子宫平滑肌兴奋药和抑制药
缩宫素(oxytocin)皮下或肌内注射,2~5U/次,用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢静脉滴注,具体用法见缩宫素“临床应用”项。
极量:肌注20U/次。
垂体后叶素(pituitrin)皮下或肌内注射,5~10U/次;静脉滴注5~10U/次,可用5%葡萄糖液500ml稀释后缓慢滴入。
马来酸麦角新碱(ergometrine maleate)口服,0.2~0.5mg/次。
肌内注射,0.2~0.5mg/次,必要时半小时后重复一次。
静脉滴注0.2mg以5%葡萄糖溶液稀释后应用。
极量:肌内或静脉注射,0.5mg/次,1mg/日。
酒石酸麦角胺(ergotamine tartrate)口服1mg/次。
皮下或肌内注射,0.25mg/次。
麦角胺咖啡因片每片含酒石酸麦角胺1mg,咖啡因100mg.偏头痛发作时即口服半片至1片半;如无效,可于间隔1小时后重复同剂量。
麦角流浸膏2ml/次,3次/日,连续口服2~3天。
极量:12ml/日。
乙磺酸二氢麦角碱(dihydroergotoxine aethanosulfonate)将盐酸哌替啶100mg、盐酸异丙嗪25mg、乙磺酸二氢麦角碱0.6~0.9mg加入5%葡萄糖液250ml中,配成冬眠合剂进行静脉滴注。
益母草流浸膏2~5ml/次,3次/日,连续口服2~3天。
当归浸膏片0.5/片。
4~6片/次,2~3次/日。
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剂量过大损伤血管内皮细胞,甚至导致肢端干性坏疽
眠。 产后止血,但作用时间短,加麦角制剂,维持子宫收缩状态
前者主要用于催生,引产;
人工冬眠可降低机体对各种病理刺激的反应, 收缩血管:麦角胺直接收缩末梢血管,减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛。
大剂量:强直性收缩,引起胎儿窒息
提高各组织对缺氧的耐受力。在病理情况下 处于异常收缩的小动脉得以舒张,微循环得 到改善。机体在严重创伤和感染中毒引起衰 竭时得以度过危险的缺氧和缺能阶段,为争 取其他措施赢得时间。这种疗法即称为人工 冬眠疗法,所用药物复方称为冬眠合剂。
第二十八章 子宫平滑肌兴奋 药和子宫平滑肌松弛药
子宫平滑肌兴奋药, oxytocics
选择性作用于子宫平滑肌,使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。
前者主要用于催生,引产;后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素,oxytocin 内源性激素,垂体后叶分泌 多肽激素,口服无效,肌注,静注及鼻
峰 受体密度降低,分娩时间延长 子宫内膜和蜕膜细胞受体激动,增加
PGF2 及其代谢产物合成与释放,进一 步兴奋平滑肌,松弛子宫颈,促进分娩
缩宫素其它药理作用
乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩,促进排 乳。
大剂量直接扩张血管,血压下降,反射 性加快心率,抗利尿作用
临床应用
催生,引产 产后止血,但作用时间短,加麦角制剂,
前列腺素 prostaglandins
PGE2, PGF2,卡前列甲酯 子宫平滑肌兴奋,不受激素影响,各时
期均敏感,分娩前最高。 抗早孕,引产
子宫平滑肌松弛药
大剂量:强直性收缩,引起胎儿窒息 剂量过大损伤血管内皮细胞,甚至导致肢端干性坏疽
抑制收缩,保胎,预防早产,流产 前列腺素 prostaglandins
眠。 产后止血,但作用时间短,加麦角制剂,维持子宫收缩状态
前者主要用于催生,引产;
人工冬眠可降低机体对各种病理刺激的反应, 收缩血管:麦角胺直接收缩末梢血管,减少脑动脉搏动幅度,减轻偏头痛。
大剂量:强直性收缩,引起胎儿窒息
提高各组织对缺氧的耐受力。在病理情况下 处于异常收缩的小动脉得以舒张,微循环得 到改善。机体在严重创伤和感染中毒引起衰 竭时得以度过危险的缺氧和缺能阶段,为争 取其他措施赢得时间。这种疗法即称为人工 冬眠疗法,所用药物复方称为冬眠合剂。
第二十八章 子宫平滑肌兴奋 药和子宫平滑肌松弛药
子宫平滑肌兴奋药, oxytocics
选择性作用于子宫平滑肌,使子宫产生 节律性收缩或强直性收缩的药物。
前者主要用于催生,引产;后者主要用 于产后止血和促进子宫复旧。
子宫平滑肌兴奋药
缩宫素,oxytocin 内源性激素,垂体后叶分泌 多肽激素,口服无效,肌注,静注及鼻
峰 受体密度降低,分娩时间延长 子宫内膜和蜕膜细胞受体激动,增加
PGF2 及其代谢产物合成与释放,进一 步兴奋平滑肌,松弛子宫颈,促进分娩
缩宫素其它药理作用
乳腺腺泡周围肌上皮细胞收缩,促进排 乳。
大剂量直接扩张血管,血压下降,反射 性加快心率,抗利尿作用
临床应用
催生,引产 产后止血,但作用时间短,加麦角制剂,
前列腺素 prostaglandins
PGE2, PGF2,卡前列甲酯 子宫平滑肌兴奋,不受激素影响,各时
期均敏感,分娩前最高。 抗早孕,引产
子宫平滑肌松弛药
大剂量:强直性收缩,引起胎儿窒息 剂量过大损伤血管内皮细胞,甚至导致肢端干性坏疽
抑制收缩,保胎,预防早产,流产 前列腺素 prostaglandins
子宫平滑肌兴奋药和抑制药课件
垂体后叶激素
缩宫素(oxytocin) Pharmacodynamics
1.兴奋子宫 对子宫不同部位的影响 剂量的影响
体内雌激素、孕激素水平的影响 2.其他作用
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩,促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌,引起血压下 降,并有抗利尿作用。
Pharmacokinetics
Prostaglandin analogues, e.g. dinoprostone and dinoprost, also are used as uterine stimulants, and cause increased tone and contractions of the body of the pregnant uterus but relaxation of the cervix.
钙通道阻滞药 硫酸镁(magnesium sulfate)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
At parturition, oxytocin causes regular coordinated uterine contractions, each followed by relaxation. The ergotalkaloids, such as ergometrine, causes uterine contractions with an increase in basal tone, are most often used for treatment of postpartum hemorrhage.
•
6、意志坚强的人能把世界放在手中像 泥块一 样任意 揉捏。 2020年 12月11 日星期 五上午 1时38 分44秒0 1:38:44 20.12.1 1
缩宫素(oxytocin) Pharmacodynamics
1.兴奋子宫 对子宫不同部位的影响 剂量的影响
体内雌激素、孕激素水平的影响 2.其他作用
缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩,促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌,引起血压下 降,并有抗利尿作用。
Pharmacokinetics
Prostaglandin analogues, e.g. dinoprostone and dinoprost, also are used as uterine stimulants, and cause increased tone and contractions of the body of the pregnant uterus but relaxation of the cervix.
钙通道阻滞药 硫酸镁(magnesium sulfate)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
At parturition, oxytocin causes regular coordinated uterine contractions, each followed by relaxation. The ergotalkaloids, such as ergometrine, causes uterine contractions with an increase in basal tone, are most often used for treatment of postpartum hemorrhage.
•
6、意志坚强的人能把世界放在手中像 泥块一 样任意 揉捏。 2020年 12月11 日星期 五上午 1时38 分44秒0 1:38:44 20.12.1 1
药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
* 临床应用须严格掌握适应证。
麦角新碱(ergometrine) 5-HT受体外溶于水,对血管作用显著,起效缓
甲基麦角新碱 (methylergometrine) 强而持久。
* 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、用药剂量不同,以及子宫生理状态的不同,可引起子宫节律性或强直性收缩,
钙拮抗药 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 第一节 子宫平滑肌兴奋药 硫酸镁(magnesium sulfate) 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,
药理学子宫平滑肌 兴奋药和抑制药
1
基本要求
【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同,以及子宫生理状态的不 同,可引起子宫节律性或强直性收缩, * 分别用于催产、引产、产后止血或产后 子宫复原。 * 临床应用须严格掌握适应证。
基本要求
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药,主要应 用于治疗痛经和早产。
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
无力或缩复不良造成的子宫出血,也 胺生物碱类【药理作用】 麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌,
2.肽生物碱类【药理作用】 第二节 子宫平滑肌抑制药
裂,缩宫素用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量 分别用于催产、引产、产后止血或产后 麦角毒(ergotoxine)
麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,
第一节 子宫平滑肌兴
【内容提要】
奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同,以及子宫生理状态的不
同,可引起子宫节律性或强直性收缩,
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证 。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
麦角新碱(ergometrine) 5-HT受体外溶于水,对血管作用显著,起效缓
甲基麦角新碱 (methylergometrine) 强而持久。
* 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、用药剂量不同,以及子宫生理状态的不同,可引起子宫节律性或强直性收缩,
钙拮抗药 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 第一节 子宫平滑肌兴奋药 硫酸镁(magnesium sulfate) 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,
药理学子宫平滑肌 兴奋药和抑制药
1
基本要求
【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同,以及子宫生理状态的不 同,可引起子宫节律性或强直性收缩, * 分别用于催产、引产、产后止血或产后 子宫复原。 * 临床应用须严格掌握适应证。
基本要求
【熟悉内容】
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药,主要应 用于治疗痛经和早产。
第一节 子宫平滑肌兴
奋药
无力或缩复不良造成的子宫出血,也 胺生物碱类【药理作用】 麦角生物碱选择性地兴奋子宫平滑肌,
2.肽生物碱类【药理作用】 第二节 子宫平滑肌抑制药
裂,缩宫素用做催产或引产时,必须注意严格掌握剂量 分别用于催产、引产、产后止血或产后 麦角毒(ergotoxine)
麦角胺能直接作用于动、静脉血管使其 强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂,
第一节 子宫平滑肌兴
【内容提要】
奋药
子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、
用药剂量不同,以及子宫生理状态的不
同,可引起子宫节律性或强直性收缩,
分别用于催产、引产、产后止血或产后
子宫复原。临床应用须严格掌握适应证 。
第一节 子宫平滑肌兴 奋药
子宫兴奋药及松弛药课件
兴奋药与松弛药同时使用,可能导致子宫收缩过弱,影响分娩进程
兴奋药与松弛药同时使用,可能导致胎儿缺氧,影响胎儿健康
兴奋药与松弛药同时使用,可能导致产妇疲劳,影响分娩效果
兴奋药与松弛药同时使用,可能导致产妇血压升高,增加分娩风险
兴奋药与松弛药同时使用,可能导致产妇心率加快,增加分娩风险
药物与药物之间的相互作用
协同作用:两种药物同时使用,增强药效
1
拮抗作用:两种药物同时使用,降低药效
2
竞争作用:两种药物同时使用,争夺同一受体
3
代谢相互作用:两种药物同时使用,影响药物代谢过程
4
谢谢
钙离子通道阻滞剂:用于治疗子宫收缩乏力,预防产后出血
临床应用
子宫松弛药主要用于治疗子宫痉挛、子宫收缩过强等疾病
子宫松弛药可以缓解子宫疼痛,减轻子宫痉挛症状
子宫松弛药可以促进子宫收缩,帮助分娩顺利进行
子宫松弛药可以预防产后出血,降低产后出血风险
药物相互作用
3
兴奋药与松弛药的相互作用
兴奋药与松弛药同时使用,可能导致子宫收缩过度,增加分娩风险
子宫兴奋药及松弛药课件
演讲人
01.
子宫兴奋药
02.
03.Biblioteka 目录子宫松弛药药物相互作用
子宫兴奋药
1
作用机制
直接作用于子宫平滑肌,引起子宫收缩
促进子宫平滑肌细胞内钙离子浓度升高,引起子宫收缩
抑制子宫平滑肌细胞内钾离子浓度升高,引起子宫收缩
促进子宫平滑肌细胞内前列腺素合成,引起子宫收缩
常用药物
米索前列醇:用于治疗子宫收缩乏力、产后出血等
02
治疗不孕症:用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤等引起的不孕症
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内给药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。 兴奋子宫平滑肌,使收缩频率和张 力提高,作用较温和,较缩宫素弱。 用于产后止血和子宫复原。常用益 母草流浸膏。
来源与化学:垂体所分泌,动物提 取,现可人工合成。效价以单位(u)计 算。属多肽类物质。
[药理作用]
1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率,作 用强,起效快,维持时间短。 (2)对宫体产生节律性收缩,对宫 颈平滑肌松驰。 作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
影响因素:
(1)剂量:
〔临床应用〕
2. 产后止血 1. 催产和引产:小剂量(2-5u) 大剂量(5-10u)i.m,使子宫产生强直 催产----用于产道无异常、胎位 性收缩, 压迫子宫肌层血管而止血。 正常、宫缩无力的难产。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 引产---- 对过期妊娠,死胎和严 草浸膏。 不良反应: 重疾患须终止妊娠者。
一般较少,但催产引产时剂量过 严格掌握剂量和适应症。 大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。 禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。 [特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久; (2)对宫颈和宫体作用无明显差别; 2.收缩血管:麦角胺可直 接收缩动静脉血管。 (3)不宜用于 催产和 引产。 3.麦角毒可抑制中枢、阻 断a-R作用。
〔临床应用〕
1. 产后出血和子宫复原:常用麦 角新碱。 2. 偏头痛:麦角胺合用咖啡因。
3. 中枢抑制:比较,有以下几点不同: ①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感; ②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出; ③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。 给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
小剂量(2-5u):使子宫平滑肌产生近 似正常分娩时的节律性收缩,有利于胎 儿娩出 。
大剂量(5-10u):使子宫平滑肌产生强直 性收缩(张力持续性提高)。
(2)女性激素:
子宫的生理状态受体内激素水平的调控。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性; 妊娠早期孕激素水平高,利于胎 雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性。 儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。 机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。 本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
缩宫素(Oxytocinum 催产素)
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药
子宫平滑肌的机能状态受 体内激素水平的调控。
未孕妇女月经周期开始时,子宫自发收缩力 很弱,至第14天左右,表现较强收缩力,到月 经产生时,收缩强度最强。 妊娠早期子宫自主收缩力很弱,利于安胎; 到妊娠第9个月,收缩力开始增强,在分娩时 达到最强。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药 是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。
五、益母草
益母草有效成份为益母草碱。具有 活血祛瘀,调经止痛作用。 兴奋子宫平滑肌,使收缩频率和张 力提高,作用较温和,较缩宫素弱。 用于产后止血和子宫复原。常用益 母草流浸膏。
来源与化学:垂体所分泌,动物提 取,现可人工合成。效价以单位(u)计 算。属多肽类物质。
[药理作用]
1. 兴奋子宫平滑肌
特点:
(1)增加宫缩幅度、张力和频率,作 用强,起效快,维持时间短。 (2)对宫体产生节律性收缩,对宫 颈平滑肌松驰。 作用强度取决于剂量和体内 雌性激素 。
影响因素:
(1)剂量:
〔临床应用〕
2. 产后止血 1. 催产和引产:小剂量(2-5u) 大剂量(5-10u)i.m,使子宫产生强直 催产----用于产道无异常、胎位 性收缩, 压迫子宫肌层血管而止血。 正常、宫缩无力的难产。 因作用不持久,加用麦角浸膏或益母 引产---- 对过期妊娠,死胎和严 草浸膏。 不良反应: 重疾患须终止妊娠者。
一般较少,但催产引产时剂量过 严格掌握剂量和适应症。 大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。 禁忌症:产道异常、胎位不正、 前置胎盆、有剖腹产史等。
二、垂体后叶素(含缩宫素和加压素)
三、麦角生物碱 包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。 [特点] 1. 兴奋子宫: (1)较小剂量可致子宫 平滑肌强直性收缩,作用强而持久; (2)对宫颈和宫体作用无明显差别; 2.收缩血管:麦角胺可直 接收缩动静脉血管。 (3)不宜用于 催产和 引产。 3.麦角毒可抑制中枢、阻 断a-R作用。
〔临床应用〕
1. 产后出血和子宫复原:常用麦 角新碱。 2. 偏头痛:麦角胺合用咖啡因。
3. 中枢抑制:比较,有以下几点不同: ①对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感; ②能产生与正常分娩时的宫缩相似,使子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出; ③用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。 给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔
小剂量(2-5u):使子宫平滑肌产生近 似正常分娩时的节律性收缩,有利于胎 儿娩出 。
大剂量(5-10u):使子宫平滑肌产生强直 性收缩(张力持续性提高)。
(2)女性激素:
子宫的生理状态受体内激素水平的调控。 孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性; 妊娠早期孕激素水平高,利于胎 雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性。 儿安全发育;妊娠后期雌激素水 平高,子宫对缩宫素敏感性升高, 临产时最高,促进分娩。 机制:缩宫素受体与G-蛋白相偶联,活 化时,通过后者介导激活磷脂酶,促进磷 酸肌醇,增加胞浆内Ca2+而发挥宫缩作用。
药物:缩宫素、垂体后叶素、 麦角生物碱和前列腺素等。
其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药 物剂量的不同,产生子宫平滑肌节律性收缩 或强直性收缩。前者用于催产和引产,后者 适用于产后止血或子宫复原。 本类药物剂量过大,可造成子宫破裂与 胎儿窒息,必须严格掌握剂量及适应症。
缩宫素(Oxytocinum 催产素)
第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药
子宫平滑肌的机能状态受 体内激素水平的调控。
未孕妇女月经周期开始时,子宫自发收缩力 很弱,至第14天左右,表现较强收缩力,到月 经产生时,收缩强度最强。 妊娠早期子宫自主收缩力很弱,利于安胎; 到妊娠第9个月,收缩力开始增强,在分娩时 达到最强。
第一节┃子宫平滑肌兴奋药 是一类能选择性兴奋子宫平 滑肌的药物。属产科用药。