局部麻醉药
局麻药的名词解释
局麻药的名词解释局麻药是一种用于局部麻醉的药物，其作用是降低患者的疼痛感，使其在手术或其他疼痛性操作中保持清醒。
局麻药可以分为表面麻醉药和深层麻醉药两类，根据其作用部位可分为局部麻醉药和神经阻滞剂两种。
这些药物通过阻断疼痛信号的传递，或防止神经元兴奋，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
局部麻醉药是局麻药中常用的一类。
它们主要作用于局部组织，通过直接接触或注射的方式，使组织和神经末梢表面麻醉，进而达到消除疼痛的目的。
这类药物包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
表面麻醉剂是一种用于局部表面麻醉的药物，主要应用于皮肤、黏膜和眼结膜等表面组织。
常见的表面麻醉剂有利多卡因凝胶、琥珀酸二丁酯和苯海拉明等。
它们用于手术前的麻醉、小創伤缝合和取血等操作，可以显著减轻病人的疼痛感。
局部麻醉剂和神经阻滞剂是在手术过程中用于麻醉患者的药物。
局部麻醉剂主要通过静脉注射或肌肉注射的方式，阻断神经细胞的传导功能，达到麻醉效果。
常见的局部麻醉剂有利多卡因、布比卡因和丙胺卡因等。
神经阻滞剂则通过阻断神经传导，使神经末梢处接收不到疼痛信号，从而实现麻醉。
神经阻滞剂可根据麻醉的部位不同分为不同的类型，如脑神经阻滞、脊髓神经阻滞和周围神经阻滞等。
局麻药的作用机制是通过影响神经细胞的功能，干扰或阻断神经冲动的传递和感知。
药物通过抑制神经元的兴奋性，改变神经膜的离子通道，在兴奋性神经节上降低膜电位，从而抑制电信号的传递。
局麻药主要作用于神经末梢处，阻断疼痛信号的传递。
然而，尽管局麻药可以提供良好的麻醉效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
例如，局麻药可能引发过敏反应、心血管不良反应和神经毒性反应等。
因此，在使用局麻药时，医生需要根据患者的具体情况进行综合评估，并选择适当的药物和剂量，以确保安全和有效的麻醉效果。
总结起来，局麻药是一种用于局部麻醉的药物，可以用于手术和其他疼痛操作中，以减轻患者的疼痛感。
局麻药包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
它们主要通过影响神经细胞的功能，阻断疼痛信号的传递，达到麻醉的效果。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
常用麻醉药大全
常用麻醉药大全引言麻醉是医学中常用的一种技术，用于使病人失去意识、消除疼痛、放松肌肉，以便进行手术或其他医疗操作。
在麻醉过程中，常用麻醉药物起到关键作用。
本文将介绍一些常用的麻醉药物，包括其分类、作用机制以及适应症。
一、局部麻醉药1. 利多卡因•作用机制：利多卡因是一种钠通道阻滞剂，通过阻断神经细胞的电信号传导，达到麻醉效果。
•适应症：利多卡因常用于局部麻醉，适用于手术或其他治疗过程中的疼痛控制。
2. 普鲁卡因•作用机制：普鲁卡因与利多卡因类似，也是一种钠通道阻滞剂，能够阻止痛觉信号的传导。
•适应症：普鲁卡因也常用于局部麻醉，在手术或其他非手术治疗中起到止痛作用。
二、全身麻醉药1. 巴比妥类药物•作用机制：巴比妥类药物通过影响中枢神经系统的抑制作用，产生全身麻醉效果。
•适应症：巴比妥类药物常用于诱导和维持全身麻醉，适用于各种手术。
2. 高氟醚•作用机制：高氟醚是一种静脉麻醉药，通过作用于神经细胞膜上的受体和通道，阻断神经传导，产生全身麻醉效果。
•适应症：高氟醚常用于手术过程中的麻醉，可用于诱导和维持麻醉状态。
3. 芬太尼•作用机制：芬太尼是一种强效的镇痛药，通过作用于中枢神经系统的阿片受体，产生镇痛和全身麻醉效果。
•适应症：芬太尼常用于全身麻醉过程中的镇痛，可用于各种手术。
三、神经肌肉阻断剂1. 苯海明•作用机制：苯海明是一种非脱枝剂，通过阻断乙酰胆碱在神经肌肉接头的作用，阻断信号传导，达到肌肉松弛和麻醉效果。
•适应症：苯海明常用于手术过程中的肌肉松弛，便于操作。
2. 棉囊化气体•作用机制：棉囊化气体是一种通过阻止神经肌肉接头上乙酰胆碱的作用，使肌肉不能收缩，达到松弛作用的药物。
•适应症：棉囊化气体常用于手术过程中的肌肉松弛和操作。
结论以上是一些常用的麻醉药物，涵盖了局部麻醉药、全身麻醉药以及神经肌肉阻断剂。
不同的麻醉药物有各自的作用机制和适应症，医师需根据具体情况选用合适的药物。
在麻醉药物使用过程中，需密切监测病人的生命体征和药物副作用，以确保安全有效的麻醉效果。
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在，受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用：
局麻药所需要的作用是局部作用，不
希望药物吸收，如果局麻药从给药 部位吸收进入血循环，称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应，这实际上 是局麻药的不良反应。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可 用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收， 而且代谢慢，易发生毒性反应。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法：
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法：
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻，
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 硬脊膜 棘间韧带 黄韧带 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血 管。
五、局部麻醉方法：
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
局麻药
3.利多卡因：起效较快，毒性相当于普鲁卡因的 1.5倍，作用时间约1.0～2小时。组织穿透性能较 好。神经阻滞常用1.5%～2%溶液，局部浸润用 0.5%～1.0%溶液。一次限量成人为400mg。
4.布比卡因：麻醉效能强，作用时间约为利多卡 因的3倍。组织穿透性差。神经阻滞用0.5%～ 0.75%溶液，成人一次限量为150mg。
4.注射区疼痛和水肿：多由于药液变质，或 未配成等渗溶液，或混有杂质，或因注射 针头钝而弯曲、或有倒钩损伤组织所致。 若未严格执行无菌操作，将感染带入深层 组织，也可引起疼痛和水肿。因此，注射 前应认真检查麻醉剂和器械，注射时要严 格做到无菌操作。
5.神经损伤：多因神经被注射针穿刺或撕拉 所致，或因注入混有酒精的溶液引起。可 出现长时间的感觉异常、神经痛或麻木。 应早期积极处理，促进神经功能完全恢复， 可采用针刺、理疗、早期给予激素、维生 素B1、维生素B12等。
局部麻醉
概念
局部麻醉（local anaesthesia）是应用局部麻 醉药暂时阻断身体某一区域的神经传导而 产生麻醉作用，简称局麻。
分类
1.狭义的局部麻醉：
表面麻醉，局部侵润麻醉，区域麻醉，神经 阻滞。 2.广义的局部麻醉：
蛛网膜下腔阻滞（腰麻）、硬膜外阻滞、骶 管阻滞、静脉局部麻醉。
常用局麻药
3、局麻药中毒：常因用药量过大或单位时 间内注射药量过大，以及直接快速注入血 管而引起。因此，用药前应了解麻药毒性 大小及一次最大用药量，如普鲁卡因安全 剂量为每小时不宜超过1g，利多卡因不宜超 过0.5g。在注射麻药前，要坚持回抽无血后 再注射。老人、小儿、心脏病人等对麻药 耐受力低，应适当控制用药剂量。
1.晕厥：由于一时性中枢缺血所致。一般因 恐惧、饥饿、疲劳、全身健康较差，以及 疼痛、体位不良等因素引起。因此术前应 做好检查，问清既往史，并做好病员的思 想工作，消除其紧张情绪，应避免在空腹 时进行手术。
局部麻醉药物知识点总结
局部麻醉药物知识点总结局部麻醉药物是一类用于临床手术和治疗中的药物，在局部麻醉过程中发挥麻醉作用。
它们通过阻断神经纤维的传导，降低感觉神经末梢的兴奋性，从而使局部感觉消失或减轻，以达到止痛效果。
本文将对局部麻醉药物的种类、作用机制以及临床应用进行总结。
一、局部麻醉药物的种类1. 根据作用方式的不同，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 表面麻醉药物：主要用于较浅的手术和检查，可直接涂抹于皮肤、黏膜等受麻部位。
常见的表面麻醉药物有利多卡因喷雾、利多卡因凝胶等。
b. 局部浸润麻醉药物：用于局部组织的浸润麻醉，能够阻止神经冲动的传导，达到麻醉效果。
常用的局部浸润麻醉药物有利多卡因、布比卡因等。
2. 根据作用时间的长短，局部麻醉药物可以分为以下两类：a. 短效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较短，适用于短时间的手术和治疗。
常见的短效局部麻醉药物有利多卡因。
b. 长效局部麻醉药物：麻醉作用持续时间较长，适用于长时间的手术和治疗。
常见的长效局部麻醉药物有布比卡因。
二、局部麻醉药物的作用机制局部麻醉药物通过作用于神经细胞膜，改变细胞膜通透性，从而抑制神经冲动的传导。
具体机制包括以下几个方面：1. 阻滞钠通道：局部麻醉药物通过阻滞钠通道的开放，抑制钠离子进入神经细胞，从而干扰神经冲动的传导。
2. 抑制钾通道：局部麻醉药物抑制钾通道的关闭，延长钾离子在细胞外的停留时间，进而减少神经冲动的传导。
3. 抑制细胞钙离子内流：局部麻醉药物还可通过抑制细胞内钙离子的内流，降低细胞内钙离子浓度，从而减弱神经冲动的传导。
三、局部麻醉药物的临床应用局部麻醉药物广泛应用于临床手术和治疗过程中，以提供局部麻醉效果，减轻或消除手术和治疗过程中的疼痛。
以下是局部麻醉药物的几种典型应用：1. 皮肤手术和切口缝合：局部麻醉药物可通过皮下浸润或神经阻滞，麻醉手术过程中的局部区域，减轻手术创伤引起的疼痛。
2. 牙科手术：局部麻醉药物可通过局部浸润或神经阻滞，麻醉牙齿及周围组织，用于牙科手术或疼痛治疗过程中，提供临床麻醉效果。
药理学局部麻醉药
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
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临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
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惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
第13页
惯用局麻药 ——丁卡因
药物化学局部麻醉药
3
毒性大，存在严重的呼吸中枢麻痹作用，可导致 死亡。
5
不稳定性，水溶液易水解失活。
2
Cocaine的缺点：
4
不良反应多，如成瘾性（毒品）。
6
天然产物，来源有限
H3C N
O O CH3
CH3
O
C2H5
NHCCHN
C2H5 C3H7 CH3 依替卡因
H3C H N
O
C3H7
NH. HCl
S CO2CH3 盐酸阿替卡因
3.氨基酮类
以电子等排体-CH2-代替酯基中-O-成为酮类化合物。
C如4H何9制O备？
COCH2CH2 N
达克罗宁（Dyclonine）
表面麻醉作用很强，显效快，临床上用作表面麻醉
1.对可卡因的认识和分析阶段
在1532年南美洲的秘鲁人就知道通过咀嚼 古柯树叶来止痛。 1860年Niemann从古柯叶中提取到一种 生物碱，并命名为可卡因（Cocaine). 1884年 Cocaine作为局麻药正式应用 于临床。
E ry th ro x y lo n c o c aL a m
1
性 状 ： 本 品 为 白 色 结 晶 性 粉 末 ， 无 臭 ， Li味 do苦 ca， ine继 hy有 drochloride 麻 木 感 。 m p .7 5 ~ 7 9 ℃ 。 无 水 物 m p .1 2 7 ~ 1 2 9 ℃ .易 溶 于 水 和 乙 醇 ， 可 溶 于 氯 仿 ， 不 溶 于 乙 醚 。 p K a 为 7 .8 。
可用于鉴别。
猩红色
局部麻醉药PPT课件
麻醉作用与作用机制
局麻作用 局麻药对不同种类的神经纤维有 不同的选择性和敏感性
粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经 纤维，对局麻药的敏感性低，所需 的剂量大
细的神经纤维或无髓鞘包裹的神 经纤维对局麻药的敏感性高，所 需的剂量小
三、局麻作用及作用机制
1 ．局麻药的作用顺序依次为：
痛觉＞温觉＞触、压觉＞自主神经 ＞运动神经。
粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也 可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不 用于浸润麻醉
本品毒性大，安全范围小，毒性比普 鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易 吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应
常用局麻药
利多卡因（lidocaine, xylocaine） 特点：
与普鲁卡因比，作用快、强、持久， 粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及 毒性与药物浓度有关
common peroneal never
行程及分支分布
分为腓浅神经和 腓深神经
腓深神经
deep peroneal nerve
局麻给药方法
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anesthesia） 又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anesthesia) 将药物注入蛛网膜下腔，使脊神 经支配的区域产生麻醉，麻醉范 围较广 适用于下腹部及下肢的手术 主要危险是呼吸麻痹和血压下降
亲水性的烷胺基——仲胺或叔胺，具有中 等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在 正常体液中均离子化
中间链：以酯键形式结合成芳香酯类如普 鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药物 在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药物则较 稳定，不易分解
分类及特点
分类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素
第9章 局部麻醉药
普鲁卡因的缺点：
和可卡因相比，普鲁卡因的麻醉作用强 度相对较低，作用时间也短，而且化学 性质也不够稳定，易于水解。 为了克服普鲁卡因的这些缺点，又合成 了许多取代的对氨基苯甲酸酯类化合物。
普鲁卡因的衍生物
氯普鲁卡因(Chloroprocaine)是在普鲁卡因的 2-位用氯原子取代，起效快，效能比普鲁卡因 强2 倍，代谢速度比普鲁卡因快（半衰期仅为 25秒），副作用仅为普鲁卡因的1/2，临床上 用于各种手术麻醉。
二、酰胺类：Amides
若用酰胺键来代替酯键，并将胺基和羰基 的位置互换，使氮原子连接在芳环上，羰 基为侧链一部分，就构成了酰胺类局部麻 醉药的基本结构。 但实际上酰胺类局部麻醉药的研究是从具 有麻醉作用的天然生物碱Isogramine的发 现得到启发的，由Isogramine结构的确定 而导致了酰胺类局麻药利多卡因(Lidocaine) 的合成。
普鲁卡因的发现 太小,不能供注射应用缺点, 合成了一系列的含
为了克服对氨基苯甲酸酯类化合物的水溶度
有氨基醇的酯。终于在1904年合成了局部麻醉 作用优良的普鲁卡因(Procaine),又称奴佛卡因 (Novocaine)。
由可卡因－－普鲁卡因，是以天然化 合物结构出发设计和发现新药的典型 例子之一。
第九章 局部麻醉药
(Local Anesthetics )
1
临床常用的麻醉药包括： 全身麻醉药(全麻药) (General Anesthetics) 、 局部麻醉药(局麻药) (Local Anesthetics)、 肌肉松弛药 （Muscular Relaxants)
局部麻醉药（Local anesthetics）作用 于神经末稍及神经干，可逆性地阻滞神 经冲动的传导，使局部的感觉（主要是 痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行 局部的手术和治疗。 局部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇 科和外科小手术中以暂时解除疼痛。
局麻药镇痛药解热镇痛药课件
第十七章 局麻药
局部麻醉药（local anesthetics）简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物：可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。 【局麻药分类】 根据结构： 酯类局麻药，如普鲁卡因、丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因等。 根据作用持续时间则可分为三类：短效局麻药，如普鲁卡因；中效局麻药，如利多卡因；长效局麻药，如丁卡因。
阿片受体亚型及效应
受体亚型
效 应
镇痛
镇静
呼吸抑制
镇咳
欣快
缩瞳
身体药物依赖
μ
+++
++
+++
++
++
++
+++
δ
++
-
++
-
-
-
-
κ
++
++
-
-
-
++
++
【药理作用】对中枢神经系统、外周有广泛药理作用。 1. 中枢神经系统 （1）镇痛、镇静： 镇痛特点为选择性高、强效、范围广、作用持久。 在镇痛的同时不但不影响意识和感觉，还能产生明显的镇静和欣快感，消除由疼痛或其它原因引起的精神紧张、焦虑、烦躁及恐惧等情绪反应，提高患者对疼痛的耐受性。 吗啡：μ受体有关。吗啡引起的欣快症使人有飘飘欲仙感觉，这也是它容易使人成瘾的原因之一。
【常用局麻药】 1. 普鲁卡因（procaine） 属短效酯类局麻药，对皮肤、粘膜的穿透力弱。局部注射广泛用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉，一般不用于表面麻醉。注射后1～3分钟起效，维持30～60分钟，加用肾上腺素后维持时间延长。本品毒性低，有时可引起过敏反应，用前应做皮肤过敏试验。 2. 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因，属长效酯类局麻药，对皮肤、粘膜穿透力强，起效缓慢，作用可持续2～3小时。其局麻强度、毒性均比普鲁卡因大10倍左右。主要用于表面麻醉；可用于传导麻醉和椎管内麻醉，但须严格控制剂量；不用于浸润麻醉，以免吸收中毒。 3. 利多卡因（lidocaine） 属中效酰胺类局麻药，具有起效快，作用强而持久、穿透力强及安全范围较大等优点，广泛用于各种形式的局部麻醉，是目前应用最多的局麻药。临床对本品的变态反应罕见，与酯类局麻药无交叉过敏，故对酯类局麻药过敏者可用此药。利多卡因静脉注射还可用于抗心律失常。 4. 布比卡因（bupivacaine） 酰胺类局麻药，化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强45倍，且作用持续时间长，可达5～10小时。常用于浸润麻醉、传导麻醉和椎管内麻醉。心脏毒性较强，且难以治疗，应予警惕。
局部麻醉药ppt课件
3.传导麻醉
注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 四肢及口腔手术： 如普鲁卡因、利多卡因
4 .蛛网膜下腔麻醉（腰麻）
腰椎间隙注入蛛网膜下腔。 腹部或下肢手术。如：利多卡因、普鲁卡因
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5.硬膜外麻醉
将药液注入硬脊膜外腔，麻醉通过 硬脊膜外腔穿出椎间孔的神经根。 麻醉范围广，适用于胸腹部手术。 常用利多卡因，也可用普鲁卡因或丁卡因。
罗哌卡因（ropivacaine）为长效局麻药。
对子宫和胎盘血流几乎无影响，故适用于产科手术麻醉。
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1.局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是（ ） A防止手术中出血 B延长局麻药的作用时间，减少吸收 C促进局麻药吸收 D预防麻醉药过敏 E预防麻醉过程中血压下降
2.普鲁卡因一般不用于（ ） A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉
次实施腰麻
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第一次公开的麻醉手术
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1846-10-16 W.T.G.Morton C.T. Jackson
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一、局麻药应用方法
1.表面麻醉
涂于黏膜表面，麻醉黏膜下神经纤维。 浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、
食道
如：丁卡因、利多卡因
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2.浸润麻醉
注入手术野皮下或手术切口部位，麻醉局部的神经末 梢。
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局麻简史
COCAINE 1855年由Gaedicke在古柯叶中分离 1860年由Albert Neimann纯化
1884年由眼科大夫Carl Koller 首次报告用于 眼科表面麻醉
1884年外科大夫William Halsted首次
麻醉药品有哪些
麻醉药品有哪些概述麻醉药品是一类常用的药物，用于在医疗和外科手术中提供麻醉效果。
麻醉药品可以通过不同的作用机制和途径产生麻醉效果，包括局部麻醉、表面麻醉和全身麻醉等。
在医疗行业中，麻醉药品在手术前、手术中和手术后都起着重要的作用。
本文将介绍一些常用的麻醉药品及其作用机制。
一、局部麻醉药品局部麻醉药品通过使特定部位失去痛觉来产生麻醉效果，常用于局部手术和疼痛治疗。
局部麻醉药品分为两类：局麻药和表面麻醉药。
局麻药是一种用于阻断某一个特定部位的疼痛感知的药物。
常见的局麻药包括利多卡因、布比卡因、普鲁卡因等。
这些药物通过阻断神经传导产生麻醉效果。
它们可以通过局麻注射或外用的方式给予。
表面麻醉药是一种用于表面麻醉的药物，常用于皮肤手术和疼痛治疗。
表面麻醉药物包括利多卡因贴片、琥珀酸甲酯喷雾等。
这些药物通过在皮肤上形成局部麻醉效果来减轻痛觉刺激。
二、全身麻醉药品全身麻醉药品通过产生意识丧失和疼痛阻断来实现全身麻醉效果，常用于大手术和复杂手术中。
全身麻醉药品分为静脉麻醉药和吸入麻醉药。
静脉麻醉药包括异丙酚、芬太尼等。
这些药物通过临静脉注射或静脉输注的方式快速产生麻醉效果。
静脉麻醉药物在临床上应用广泛，因为其作用迅速、维持时间可控。
吸入麻醉药物是一类通过吸入蒸汽或气体形式给药的麻醉药物。
常见的吸入麻醉药物包括七氟醚、笑气等。
这些药物通过通过呼吸系统进入体内，产生麻醉效果。
它们在手术中的使用需要特殊的设备和监控。
三、其他麻醉药品除了局部麻醉和全身麻醉药品，还有一些其他类型的麻醉药品。
镇痛药是一种用于缓解疼痛的药物，常用于术后疼痛控制。
常见的镇痛药包括吗啉类药物、非甾体抗炎药等。
这些药物通过改变神经传导或降低炎症反应来减轻疼痛感。
麻醉辅助药物是一种用于辅助麻醉药物的药物。
常见的麻醉辅助药物包括镇静剂、肌松剂等。
这些药物可以提高麻醉的效果，减少不良反应和并发症的发生。
总结麻醉药品是一类在医疗行业中广泛使用的药物，用于实现麻醉效果。
局部麻醉药
局部麻醉药局部麻醉药是一种常用于手术和疼痛控制的药物。
它通过阻断神经传导，使特定区域的疼痛感消失或减轻。
与全身麻醉相比，局部麻醉药具有较少的副作用和风险，因此被广泛应用于各种手术和临床操作中。
本文将探讨局部麻醉药的分类、作用机制、使用方法、副作用以及适应症和禁忌症等方面。
首先，局部麻醉药可以分为两类：局麻药和表面麻醉药。
局麻药主要包括利多卡因、布比卡因等，它们通过阻断神经纤维传递疼痛信号来产生麻醉作用。
而表面麻醉药如利多卡因软膏、普鲁卡因贴剂等则直接应用于皮肤或黏膜表面，起到局部麻醉的作用。
其次，局部麻醉药的作用机制涉及阻断神经传导的不同环节。
它们可以通过抑制神经纤维的去极化和复极化过程，阻断钠离子通道的打开和关闭，从而阻断Action Potential的产生和传递。
此外，局部麻醉药还可以通过调节GABA受体的活性和抑制神经递质的释放来产生麻醉效果。
关于局部麻醉药的使用方法，常见的有注射、喷雾和局部敷贴等。
注射是最常用的方法，将药物直接注射到目标区域的神经束或神经节周围，使其麻痹。
喷雾是将药物以雾化形式喷洒在目标区域，通过皮肤或黏膜吸收产生效果。
局部敷贴是将含有麻醉药的贴剂贴在目标区域，使药物逐渐渗透并产生麻醉效果。
除了作用机制和使用方法，副作用是使用局部麻醉药时需要关注的重要问题之一。
常见的副作用包括过敏反应、局部炎症、局部麻木和神经毒性等。
过敏反应可能导致皮疹、荨麻疹、呼吸道症状等；局部炎症可能出现红肿、疼痛和渗液等症状；局部麻木是一种常见的副作用，麻醉区域感觉丧失时间过久或者过度的情况；神经毒性是一种较为严重的副作用，可能导致神经功能损伤。
在使用局部麻醉药时，应注意适应症和禁忌症。
局部麻醉药适用于各种手术和疼痛控制，如拔牙、皮肤手术、创伤修复等。
然而，对于某些特定患者，局部麻醉药可能存在禁忌症。
例如：对于过敏史患者，可能存在过敏反应的风险；对于神经功能障碍患者，可能无法准确感受到局部麻醉的效果；对于孕妇，由于药物可能穿过胎盘，潜在的胎儿风险需要考虑。
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局部麻醉药（local anesthetics） ： 是一类应用于神经末梢或神经干周围，能 可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
是将局麻药液注入硬脊膜外腔，麻醉经 此腔穿出椎间孔的神经根，也称硬膜外 麻醉。常用药物为利多卡因、丁卡因和 普鲁卡因。用药量比腰麻时大5～10倍， 起效较慢（15～20min），如果插入留 置导管，重复注药可以延长麻醉时间。
硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可 高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢，可用于 颈部到下肢的手术，特别适用于上腹部 手术。硬膜外麻醉对硬脊膜无损伤，不 引起麻醉后头痛。也能使交感神经麻醉， 导致麻醉区域血管扩张，引起血压下降， 可事先注射麻黄碱预防。蛛网膜下腔麻 醉和硬脊膜外麻醉又叫椎管内麻醉。
2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
【影响局部麻醉药作用的因素】
局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
（2）心血管系统
局部麻醉药对其有直接抑制作用,表现为 心肌收缩性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、血管平滑肌松弛、Bp下降等。 心肌对局部麻醉药耐受性较高，中毒后常 见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】
临床常用的局部麻醉方法有以下几种, 根据手术的需要进行选择：
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 是将穿透性较强的局部麻醉药喷洒或 涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻 醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿 道等粘膜部位的浅表手术。常用药物 为丁卡因和利多卡因
2浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 是将局部麻醉药注入皮下或手术切口部 位，使局部的神经末梢被麻醉。适用于 静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。因 用药量较大，应选择毒性小的普鲁卡因、 利多卡因。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干附近， 阻滞其传导，使其分布的区域产生麻 醉，用于四肢及口腔手术。常选用利 多卡因、普鲁卡因和布比卡因。
4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia）是将局麻药自低位腰椎 间隙注入蛛网膜下腔内，麻醉该部位 的脊神经根，使该处发出的神经所分 布的区域麻醉。其麻醉范围较广，适 用于腹部及下肢手术。常用药物为利 多卡因、丁卡因和普鲁卡因。
3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉。由于扩散性强，麻醉平 面难掌握，腰麻慎用，以免引起呼吸 抑制。利多卡因还可用于抗心律失常。
4.布比卡因（bupivacaine）
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
★局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中
枢兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌 > 血管平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑 肌> 骨骼肌。恢复时以相反顺序进行
★作用机制：
药物与 Na+通道内侧受体结合(分子中 的胺基与细胞膜内侧钠通道的磷酸基结 合 )→Na+通道蛋白构象改变→ Na+通道 处于失活状态闸门关闭 →Na+内流↓→ 细胞膜不能去极化→N冲动的发生与传导 受阻→局麻作用
腰麻时应注意:
患者体位、药量、药液比重等因素，控 制麻醉平面，防止药液扩散至颅腔，危 及生命中枢。
腰麻时因交感神经同时被麻醉，使麻醉 区血管扩张，引起血压下降，可事先注 射麻黄碱预防。
由于注药时硬脊膜被刺穿，致脑脊液渗 漏，易致麻醉后头痛。
5.硬脊膜外麻醉(epidural anaesthesia)
【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两 者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类。
1.普鲁卡因（procaine）
最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可 用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨 苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。过敏者可用利多卡因代替。