局部麻醉药
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2浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 是将局部麻醉药注入皮下或手术切口部 位，使局部的神经末梢被麻醉。适用于 静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。因 用药量较大，应选择毒性小的普鲁卡因、 利多卡因。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干附近， 阻滞其传导，使其分布的区域产生麻 醉，用于四肢及口腔手术。常选用利 多卡因、普鲁卡因和布比卡因。
3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉。由于扩散性强，麻醉平 面难掌握，腰麻慎用，以免引起呼吸 抑制。利多卡因还可用于抗心律失常。
4.布比卡因（bupivacaine）
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ： 是一类应用于神经末梢或神经干周围，能 可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia）是将局麻药自低位腰椎 间隙注入蛛网膜下腔内，麻醉该部位 的脊神经根，使该处发出的神经所分 布的区域麻醉。其麻醉范围较广，适 用于腹部及下肢手术。常用药物为利 多卡因、丁卡因和普鲁卡因。
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
★局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中
枢兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌 > 血管平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑 肌> 骨骼肌。恢复时以相反顺序进行
★作用机制：
药物与 Na+通道内侧受体结合(分子中 的胺基与细胞膜内侧钠通道的磷酸基结 合 )→Na+通道蛋白构象改变→ Na+通道 处于失活状态闸门关闭 →Na+内流↓→ 细胞膜不能去极化→N冲动的发生与传导 受阻→局麻作用
【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两 者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类。
1.普鲁卡因（procaine）
最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可 用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨 苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。过敏者可用利多卡因代替。
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
【影响局部麻醉药作用的因素】
局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
（2）心血管系统
局部麻醉药对其有直接抑制作用,表现为 心肌收缩性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、血管平滑肌松弛、Bp下降等。 心肌对局部麻醉药耐受性较高，中毒后常 见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】
临床常用的局部麻醉方法有以下几种, 根据手术的需要进行选择：
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 是将穿透性较强的局部麻醉药喷洒或 涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻 醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿 道等粘膜部位的浅表手术。常用药物 为丁卡因和利多卡因
腰麻时应注意:
患者体位、药量、药液比重等因素，控 制麻醉平面，防止药液扩散至颅腔，危 及生命中枢。
腰麻时因交感神经同时被麻醉，使麻醉 区血管扩张，引起血压下降，可事先注 射麻黄碱预防。
由于注药时硬脊膜被刺穿，致脑脊液渗 漏，易致麻醉后头痛。
5.硬脊膜外麻醉(epidural anaesthesia)
是将局麻药液注入硬脊膜外腔，麻醉经 此腔穿出椎间孔的神经根，也称硬膜外 麻醉。常用药物为利多卡因、丁卡因和 普鲁卡因。用药量比腰麻时大5～10倍， 起效较慢（15～20min），如果插入留 置导管，重复注药可以延长麻醉时间。
硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可 高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢，可用于 颈部到下肢的手术，特别适用于上腹部 手术。硬膜外麻醉对硬脊膜无损伤，不 引起麻醉后头痛。也能使交感神经麻醉， 导致麻醉区域血管扩张，引起血压下降， 可事先注射麻黄碱预防。蛛网膜下腔麻 醉和硬脊膜外麻醉又叫椎管内麻醉。
2浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 是将局部麻醉药注入皮下或手术切口部 位，使局部的神经末梢被麻醉。适用于 静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。因 用药量较大，应选择毒性小的普鲁卡因、 利多卡因。
3.传导麻醉(conduction anaesthesia) 是将局部麻醉药注射到神经干附近， 阻滞其传导，使其分布的区域产生麻 醉，用于四肢及口腔手术。常选用利 多卡因、普鲁卡因和布比卡因。
3.利多卡因（lidocaine）
作用比普鲁卡因快、强而持久，安全 范围较大，能穿透粘膜，可用于各种 局麻方法。临床主要用于传导麻醉和 硬膜外麻醉。由于扩散性强，麻醉平 面难掌握，腰麻慎用，以免引起呼吸 抑制。利多卡因还可用于抗心律失常。
4.布比卡因（bupivacaine）
又称麻卡因（marcaine）是目前常用局 部麻醉药中作用维持时间最长的药物， 约5～10h。其局麻作用较利多卡因强4～ 5倍，安全范围较利多卡因宽，无血管扩 张作用。主要用于浸润麻醉、传导麻醉 和硬膜外麻醉。黏膜穿透力差一般不作 表面麻醉。腰麻效果不稳定
2.丁卡因（tetracaine）
又称地卡因（dicaine），作用及毒性均 比普鲁卡因强10倍，亲脂性高，穿透力 强，易进入神经，也易被吸收入血。最 常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻 醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。 此药在血中被胆碱酯酶水解速度较普鲁 卡因慢，故作用较持久，药效维持约2～ 3h
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ： 是一类应用于神经末梢或神经干周围，能 可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）简称腰麻（spinal anaesthesia）是将局麻药自低位腰椎 间隙注入蛛网膜下腔内，麻醉该部位 的脊神经根，使该处发出的神经所分 布的区域麻醉。其麻醉范围较广，适 用于腹部及下肢手术。常用药物为利 多卡因、丁卡因和普鲁卡因。
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
★局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中
枢兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌 > 血管平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑 肌> 骨骼肌。恢复时以相反顺序进行
★作用机制：
药物与 Na+通道内侧受体结合(分子中 的胺基与细胞膜内侧钠通道的磷酸基结 合 )→Na+通道蛋白构象改变→ Na+通道 处于失活状态闸门关闭 →Na+内流↓→ 细胞膜不能去极化→N冲动的发生与传导 受阻→局麻作用
【常用局部麻醉药】
常用局部麻醉药的化学结构中含有一个 亲水性胺基和一个亲脂性芳香基团，两 者通过酯键或酰胺键相联，因此，局部 麻醉药又分为酯类和酰胺类。
1.普鲁卡因（procaine）
最常用，它亲脂性低，不易穿透粘膜，故不 能用做表面麻醉。广泛用于浸润麻醉、传导 麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。还可 用于劳损部位的局部封闭。其代谢产物对氨 苯甲酸（PABA）能对抗磺胺类药物的抗菌作 用，故应避免普鲁卡因与磺胺类药物同时应 用。偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试 验。过敏者可用利多卡因代替。
（细胞外高Na+时可减弱局部麻醉药作用， 而低Na+时则增强局部麻醉药作用） 。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
【影响局部麻醉药作用的因素】
局部麻醉药的作用易受下列因素影响。
（2）心血管系统
局部麻醉药对其有直接抑制作用,表现为 心肌收缩性减弱、不应期延长、心率减慢、 传导减慢、血管平滑肌松弛、Bp下降等。 心肌对局部麻醉药耐受性较高，中毒后常 见呼吸先停止，故宜采用人工呼吸抢救。
【局部麻醉的方法】
临床常用的局部麻醉方法有以下几种, 根据手术的需要进行选择：
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 是将穿透性较强的局部麻醉药喷洒或 涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻 醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿 道等粘膜部位的浅表手术。常用药物 为丁卡因和利多卡因
腰麻时应注意:
患者体位、药量、药液比重等因素，控 制麻醉平面，防止药液扩散至颅腔，危 及生命中枢。
腰麻时因交感神经同时被麻醉，使麻醉 区血管扩张，引起血压下降，可事先注 射麻黄碱预防。
由于注药时硬脊膜被刺穿，致脑脊液渗 漏，易致麻醉后头痛。
5.硬脊膜外麻醉(epidural anaesthesia)
是将局麻药液注入硬脊膜外腔，麻醉经 此腔穿出椎间孔的神经根，也称硬膜外 麻醉。常用药物为利多卡因、丁卡因和 普鲁卡因。用药量比腰麻时大5～10倍， 起效较慢（15～20min），如果插入留 置导管，重复注药可以延长麻醉时间。
硬脊膜外腔不与颅腔相通，注药水平可 高达颈椎，不会麻痹呼吸中枢，可用于 颈部到下肢的手术，特别适用于上腹部 手术。硬膜外麻醉对硬脊膜无损伤，不 引起麻醉后头痛。也能使交感神经麻醉， 导致麻醉区域血管扩张，引起血压下降， 可事先注射麻黄碱预防。蛛网膜下腔麻 醉和硬脊膜外麻醉又叫椎管内麻醉。