详解β受体阻滞剂的分类和代表药物
β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。
β受体阻滞剂
心力衰竭、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、病态窦房结综合征 皮疹、荨麻疹、支气管痉挛、雾视、水肿
【禁忌】 1.高度心动过缓，房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度），窦房传导阻滞，病态窦房 结综合征的病人。 2.糖尿病酮症、代谢性酸中毒的病人。 3.支气管哮喘、支气管痉挛的病人。 4.心源性休克的病人。 5.肺动脉高压所致右心衰竭的病人。 6.充血性心力衰竭的病人。 7.未治疗的嗜铬细胞瘤病人。 8.本品过敏者
用，降低心脏的收缩力和收缩速度。
相互作用
⑴与利血平同用，β 受体阻滞作用增加，可导致体位性低血压； ⑵与洋地黄同用，可发生房室传导阻滞而致心率过慢。 ⑶与肾上腺素、拟交感胺类药同用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出 现房室传导阻滞。 ⑷与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传 导系统的抑制。 ⑸可影响血糖水平，故与降糖药同用时，须调整后者的剂量。 ⑹与异丙肾上腺素或黄嘌呤同用，可使后两者疗效减弱。 (7)与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延迟其排泄，导致其血药浓度明显 升高。
练习题
1、β 受体阻滞剂一般不用（ E ）
A.心律失常 E.支气管哮喘
B.心绞痛
C.青光眼
D.高血压
2、β 受体阻滞剂药禁用于（ B ）
A.头痛 E.高血压
B.严选择性β 1受体阻断药的药物是（ C ）
A.普萘洛尔 E.卡维地洛
B.拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 噻吗洛尔
β 受体阻滞剂相关知识
一、概念
β 受体阻滞剂是能 选择性地与β 肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体激动作用的一种药 物类型。
β受体阻滞剂分类
普萘洛尔， 吲哚洛尔 阿尔马尔
β 受体阻滞剂受体类型：
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。
根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。
一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。
选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。
有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。
2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。
该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。
3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。
2.β-受体阻滞剂
结构特征
4-取代苯氧丙醇胺
–4-胺取代（包括酰胺、脲、磺酰胺等）
–4-醚取代
代表药物
–Practolol
--Atenolol
普拉洛尔
阿替洛尔
结构特征
氨基直接与芳环连接者都有微弱的部分激动 作用
对位胺取代加上邻位取代的药物如 Acetatolal也为选择性β1受体阻滞剂
醋丁洛尔
Atenolol和Metoprolol
目前世界上销售最广的β-受体阻滞剂 –没有任何激动性质 –两者的结构虽不同，物理性质相似
仅脂水分配系数相差较大，但与选择性无关
（三）非典型的β受体阻滞剂
结构特点
光学活性
RR体
有β阻滞作用
–称为Dilevalol，有旋光性,[α]-30.6°(乙醇)
SR体
有α1阻滞作用
SS异构体和RS异构体 无活性
药用（±）
用消旋体的原因
具α1和β受体阻滞作用 用于重症高血压治疗和充血性心衰的治疗， 有协同作用 –单纯性的β-受体阻滞剂血液动力学效应使外 周血管阻力增高
致使肢端循环发生障碍
–在治疗高血压时产生相互拮抗
β-受体阻滞剂药物的构效关系 ������
侧链氧化成羧基
同类药物
纳多洛尔（Nadolol） –长效的β-受体阻滞剂
血浆半衰期较长 每日口服一次
–水溶性较大
中枢副作用较小
超短效药物
艾司洛尔（Esmolol） –t1/28 min –适用室性上心律失常和急性心肌局部缺血 –几无副作用
结构特点
引入易代谢失活部分 –芳基碳链末端有一甲酯 –易被血浆脂酶水解 –水解代谢物，仅微弱活性
降压药物——03β受体阻滞剂
β1，β2
分泌甲状旁腺素
甲状腺
β2
T4 转为 T3
β受体阻滞剂的化学结构，由芳香族环状结构和乙醇胺侧链所组成，环状结构上附属物的不同和侧链中
非对称碳原子上羟基位置的差异导致药理学方面的多样性。前者主要决定其是否具有内在拟交感活性(ISA)，
膜稳定作用(MSA)和心脏选择性，而后者主要决定与受体的亲和力。
高血压
1
第 3 节 β受体阻滞剂
β肾上腺素受体阻滞剂(β受体阻滞剂)的发现和临床应用已有近 40 年的历史，是 20 世纪药理学和药物 治疗学上重大进展之一。首先推荐此类药物的学者观察到β受体阻滞剂具有减慢心率和降低心肌耗氧量的作 用，因此设想该类药治疗心绞痛可能有效，但未预料到它的治疗作用会如此广泛，如对心绞痛、心肌梗死、 高血压、心律失常等有效，还用于治疗其他疾病如偏头痛、青光眼等。应用β受体阻滞剂治疗高血压已有 30 余年历史，许多医疗中心已将其列为治疗高血压的第一线药物，其地位逐渐得到巩固。近年来，又有许多新 型的β受体阻滞剂相继问世，在一些新的药物中，除了对β受体有阻滞作用外，还兼有α1 受体阻滞、β2 受 体激动和直接扩血管作用，使临床医师在应用β受体阻滞剂时有了充分选择余地，可望继续发挥重要作用。
有内在拟交感活性的β1 受体阻断药，如醋丁洛尔，塞利洛尔等。 2B 类
此类药兼具βl 受体选择性又有部分内在活性，有开发前景。
3 类 α、β受体阻断药，如拉贝洛尔等。
根据选择性，β受体阻滞剂可分为选择性β1 和非选择性β受体阻滞剂，也有少数兼有α受体阻滞，也可
按是否有 ISA 和(或)MSA 加以区分，参见图 3。在治疗各种类型高血压及相关疾病中，如何选择β受体阻滞
剂有重要意义。根据与β受体的亲和力也可评估β受体阻滞剂的效价强度。β受体阻滞剂是竞争性的儿茶酚
β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结
β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。
根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。
一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。
非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。
有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。
2。
根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。
水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。
3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。
但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。
表1。
β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。
β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用讲解
β肾上腺素能受体阻滞剂临床应用1.B受体阻滞剂分为水溶性、脂溶性和水脂双溶性三种水溶性以阿替洛尔为代表,但大量的试验结果都不近人意;脂溶性药物以倍他乐克为代表,其缺点是可透过血脑屏障而产生轻微的睡眠障碍;水脂双溶性药物以比索洛尔为代表,其具有很多药物动力学优点,如水脂双溶、作用长效、肝肾双通道排泄。
水是生物系统的基本溶剂,药物发挥药效前首先必须溶解,然后才能转运扩散至血液,所以需要具备一定的亲水性。
药物进入血液时,首先要透过毛细血管脂质的生物膜,所以需要具备一定的亲脂性。
药物在体内的转运(吸收、分布、排泄也必须通过各种组织细胞所组成的膜,进入细胞需要通过细胞膜,在细胞内又需要通过细胞器的膜,这种膜统称为生物膜。
因此,药物的转运实质上是药物通过生物膜的过程,所以称为跨膜转运。
药物的理化性质可影响转运过程,脂溶性大、极性小者易于通过生物膜。
药物的溶解性主要与药物结构有关。
主要体现药物的脂/水分配系数,脂/水分配系数越大,脂溶性越大,越具有高亲脂性;反之,脂/水分配系数越小,水溶性越大,越具有高亲水性。
β受体阻滞剂可以根据其脂/水分配系数大小分为亲脂性和亲水性两大类。
亲脂性β阻滞剂:如普奈洛尔、拉贝洛尔和卡维地洛,具有高亲脂性;美托洛尔为中度亲脂性。
亲脂性β受体阻滞剂很易为肠道吸收,吸收速度快,吸收率高(>90%,有较强的肝脏“首过效应”,口服生物利用度仅为30%~50%,同一剂量在不同个体的血药浓度高峰水平的差异很大,可达20倍。
通常药物半衰期较短(1~5小时,容易透过血脑屏障,可发生与其相关的中枢神经系统不良反应,如多梦、幻觉、失眠、疲乏、眩晕以及抑郁等症状。
亲脂性β阻滞剂的主要代谢清除场所是肝脏,所以肝功能受损时容易发生蓄积,常需减量,肾功能受损病人无需调整剂量。
亲水性β受体阻滞剂:如阿替洛尔和索他洛尔,具有高亲水性。
醋丁洛尔和吲哚洛尔等为中度亲水性。
亲水性β受体阻滞剂胃肠道的吸收率低,尽管首过效应低,但生物利用度也仅为50%~30%。
β受体阻滞剂的分类介绍
β受体阻滞剂的分类介绍β受体阻滞剂是一类常用的药物，它们通过作用于β受体来延迟或阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。
β受体阻滞剂广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心功能不全等心血管疾病。
根据其选择性和作用机制的不同，β受体阻滞剂可以分为多个类别。
第一代非选择性β受体阻滞剂是早期开发的药物，例如普萘洛尔（Propranolol）和纳达洛尔（Nadolol）。
它们可作用于β1受体和β2受体，导致心脏搏动减缓、心肌收缩力下降、心输出量减少。
此外，这些药物还可收缩支气管平滑肌，因此患有支气管痉挛的患者慎用。
第二代选择性β1受体阻滞剂，例如美托洛尔（Metoprolol）和比索洛尔（Bisoprolol），具有更高的选择性，主要作用于心脏的β1受体。
这些药物减少心率和心肌收缩力，减轻心脏负荷，但对支气管平滑肌的作用较小，因此相对不会引起支气管痉挛。
第三代非选择性β受体阻滞剂，例如拉贝洛尔（Labetalol）和卡维地洛（Carvedilol），结合了α受体阻滞作用和β受体阻滞作用。
这些药物既可以阻断β受体，降低心率和收缩力，又可以阻断α受体，导致血管扩张，从而减轻心脏负荷。
第四代选择性β1受体阻滞剂是相对较新的一类药物，例如瓜地洛尔（Landiolol）和普罗洛建（Proglumetacin）。
它们具有较高的选择性，主要作用于心脏的β1受体，且作用较短暂，可在需要时迅速起效，用于急性心肌缺血等急性病情。
另外，还有一类无选择性β受体阻滞剂，例如拉度洛尔（Ladolol）。
虽然它们不区分β1受体和β2受体，但由于其作用较弱，对β2受体的阻滞作用不明显，因此对支气管造成的影响相对较小。
此外，根据药物的半衰期和给药途径的不同，β受体阻滞剂的应用也有差异。
有些药物需要每天服用，而另一些药物可通过注射给予，适用于急性血压升高或心脏病发作等紧急情况。
总体而言，β受体阻滞剂是一类重要的治疗心血管疾病的药物。
根据其选择性和作用机制的不同，选择合适的β受体阻滞剂对于患者的治疗效果和安全性至关重要。
β受体阻滞剂的分类和代表药物优质资料
β受体阻滞剂的分类和代表药物优质资料(可以直接使用，可编辑优质资料，欢迎下载）医脉通综合2021-06-08发表评论(2人参与)分享1、根据受体选择性的不同分为三类非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔。
该类药物在临床已较少应用。
选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较小。
代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中常用的β阻滞剂。
有周围血管舒张功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。
2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。
水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障，既发挥了阻断部分β1的作用，也减少了中枢神经系统不良反应。
常用β阻滞剂的药理特性见下表。
表常用β阻滞剂的药理特性3、β阻滞剂常用的几种代表性药物比索洛尔比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。
半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。
比索洛尔通过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量，对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响也相对较小，个体间血药浓度差异较小。
美托洛尔美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素，引起药物代谢有显著的个体和种族差异，其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大；在中国人群中，CYP2D6*10有较高突变率，导致代谢酶的活性降低，故临床应用应个体化。
β-受体阻滞剂
发现第一个选择性β1受体阻滞剂普拉洛尔
4-取代苯氧丙醇 胺类化合物
H
N4
O
1
O
N
H OH
三、非典型β受体阻滞剂
单纯β-受体阻滞剂因血液动力学效应使外周血管阻 力增高，致使肢端循环发生障碍 在治疗高血压时 产生相互拮抗
同时具α1和β受体阻滞作用药物对降压有协同作用 设计了使同一分子兼具α1和β受体阻滞作用的药物 用于重症高血压和充血性心衰
作用靶点
受体： α、β、AngⅡ等 离子通道：钙、钠、钾、氯等 酶： PDE、ACE、HMG-CoA还原
酶、血栓素合成酶及凝血酶等
按药效和作用机制分类
－β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） －钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常） －钠、钾通道阻滞剂（心律失常） － ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂 （高血压、心衰） －NO供体药物（心绞痛、心衰） －强心药 －调血脂药 －抗血栓药 －其他心血管药物
b-受体阻滞剂分类
①非选择性β-受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳 多洛尔
②选择性β1受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔 和阿替洛尔
③非典型的β受体阻滞剂：对α、β都有阻滞作用 如拉贝洛尔
一、非选择性b-受体阻滞剂
特点：同一剂量对b1和b2-受体产生相似幅度的 拮抗作用
代表药物：盐酸普萘洛尔
盐酸普萘洛尔结构特点
3－（1－萘氧基)
2－丙醇
1－异丙氨
H
H OH
. HCl
S构型 （左旋体）
普萘洛尔: 用于治疗各种心血管疾病
最初用于心绞痛; 后来又作为抗心律失常药; 在临床实践中，发现具抗高血压活性
二、选择性β1受体阻滞剂
β-受体阻滞剂ppt课件
主要内容
一、概念 二、主要分类 三、药理作用 四、治疗作用 五、主要不良反应 六、主要禁忌症 七、指南应用及代表药物
一、概念
β受体阻滞剂是能 选择性地与β肾上腺素 受体结合、从而拮抗神 经递质和儿茶酚胺对β 受体的激动作用的一种 药物类型。
二、主要分类
受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的 效应器细胞膜上，其受体分为 3 种： β1受体主要分布于心肌，可激动引起心率和心 肌收缩力增加； β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引 起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等； β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂 肪分解。
4. 肾素 通过阻滞肾小球旁器细胞的β1-受体抑 制肾素的释放而形成其降压机制之一。
（二）内在拟交感活性 某些β- 受体阻滞药对β1- 受体或β2- 受 体或二者均具有部分激动作用而称之为内在拟 交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体阻滞药对心脏的负性肌力作用、负性频率 作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。
2.支气管平滑肌 β2- 受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而 增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻 塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的 急性发作。但这种作用对正常人影响较少， 选择性β1-受体阻滞药此作用较弱。
3.代谢 β-1受体阻滞可抑制交感神经所引起的脂 肪分解，β-2受体阻滞则可拮抗肝糖原的分 解。β-受体阻滞药与α-受体阻滞药合用可 拮抗肾上腺素的升高血糖作用。
（二）饱受争议的β-受体阻滞剂
β受体阻滞剂应用于临床至今已 50 余年，然而，从 1992 年至今对其的质疑与 争议就从未间断。
1.2007 年 -2008 年，Bangalore 等在汇总 分析中提出 β受体阻滞剂在不合并心肌梗死 和心衰的单纯高血压患者中减慢心率导致心 血管风险与死亡率增加，认为 β受体阻滞剂 不应作为无并发症的单纯高血压的一线降压 药。
β受体阻滞剂的区别及注意事项
β受体阻滞剂的区别及注意事项β受体阻滞剂是一类竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β受体激动药效应的药物。
其根据受体选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂；根据溶解性不同，可分为脂溶性β受体阻滞剂、水溶性β受体阻滞剂、水脂双溶性β受体阻滞剂；根据是否具有内在拟交感活性，可分为有内在拟交感活性的β受体阻滞剂、无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。
β受体阻滞剂可拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活，且还降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性及保护心血管系统。
临床可用于高血压、心律失常、心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、甲亢、青光眼、偏头痛等。
β受体阻滞剂的分类①非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔。
可竞争性阻断β1和β2受体，对糖、脂代谢和肺功能有不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，可增加周围动脉血管阻力。
②选择性β1受体阻滞剂如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔。
能特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。
③有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔、奈必洛尔、塞利洛尔。
通过阻断α1受体而产生周围血管舒张作用。
奈必洛尔通过激动β3受体而增强一氧化氮的释放，产生周围血管舒张作用。
塞利洛尔可拮抗β1受体、激动β2受体、较弱拮抗α2受体而扩血管。
④脂溶性β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔，组织穿透力强，易进入中枢神经系统。
⑤水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
⑥水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔、阿罗洛尔。
既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障。
⑦有内在拟交感活性的β受体阻滞剂内在拟交感活性（ISA）指有些β受体阻滞剂有微弱的β受体激动作用，这种弱的激动作用为ISA。
β受体阻滞剂专业知识讲座
β受体阻滞剂分类
按药物动力学特征分： 脂溶性(如美托洛尔、普萘洛尔等) 水溶性(如阿替洛尔等) 平衡性清除药物(如比索洛尔)。
β受体阻滞剂分类
脂溶性药物迅速完全从胃肠道吸收，在肠壁 和肝内广泛代谢(首过效应)，所以其生物利用 度低(10%～30%)，清除半衰期短(1～5小时)。 美托洛尔旳一般剂型每日用药2次，实际上在 某些高血压患者，尤其是慢性心力衰竭患者 有时需每日用药3次。
导正性变力效应，脂肪分解，激素释放等。 心肌细胞膜上有多种受体，主要为β1、β2和α1，
β1比β2受体高4倍。α1受体旳密度为β受体旳二分 之一。α1受体参加调整β受体介导旳效应及血管舒 缩功能。
β-受体阻滞剂旳发觉和临床应用是20世纪药
物治疗学上旳重大进展，伴随临床研究旳进 一步和研究成果旳积累，β-受体阻滞剂适应 征日益广泛。目前广泛用于治疗高血压、心 律失常、慢性心力衰竭，并用于预防猝死， 同步用作急性心梗旳早期干预和心梗后二级 预防。近来更用于妊娠高血压和围手术期 （指心血管疾病旳患者手术、麻醉手术前后 和非心脏手术患者旳心脏不良事件旳预防处 理）。
旳药物，但不推荐水溶性BB作为降压治疗旳 首选用药
（2）目前正在使用BB进行治疗旳患者，应该 继续使用，不应换药
β受体阻滞剂临床应用高血压
（3）对合并下列情况旳患者具有不可替代旳 地位，应该首选：迅速性心律失常、CHD、 CHF合并高血压患者；交感神经活性增高者 （高血压发病早期心率增快者、社会心理应 激者、焦急等精神压力增长者、围手术期高 血压、高循环动力状态如甲亢、高原生活者 等）和妊娠感谢；禁忌使用或不能耐受ACEI 或ARB旳年轻高血压患者
β-受体阻滞剂（Betablocker）
β-受体阻滞剂（Beta blocker）第一节 6 - 受体阻滞剂 6 - adrenergic block agents本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应, 主要包括对心脏的兴奋作用盒对支气管及血管平滑肌的舒张作用等.可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降, 还能延缓心房和房室结的传导.临床上主要用于治疗心率失常, 缓解心绞痛以及降低血压等, 是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药.β受体可分为β1和β2两种亚型, 前者主要分布在心脏, 后者主要分布于支气管和血管平滑肌.各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同.β受体阻断剂一般分为三种类型: 1、非特异性阻断剂: 该类药物对β1、β2受体无选择性, 在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用, 故又称为β受体阻断剂.在治疗心血管疾病时, 因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用.2、β1受体阻断剂: 该类药对心脏的β1受体具高选择性, 对外周受体阻断作用较弱.3、β2受体阻断剂: 能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体, 对心脏β1受体作用较弱, 对高血压患者不产生降压作用.β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架.按其化学结构可分为苯乙醇胺类 (phenelethanolamines)和芳氧丙醇胺类 (aryloxypropanolamines) 两种类型.β受体阻断剂的发展概述β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的: 当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺 (dichloroisoproterenal, 简称dci, 7 - 38), 在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张, 而不影响其血管收缩作用, 但因dci仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床.当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔 (pronethaol, 7 - 39), 几乎没有内源性拟交感作用, 然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用, 亦未被临床应用.在进一步研究的基础上, 发现了索他洛尔 (sotalol, 7 - 40) 、拉贝洛尔 (labetalol, 7 (41) 等具有苯乙醇胺基本结构的β受体阻断药索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4 - 位被甲基磺酰基取代的同类物.尽管其对β受体阻断作用不强, 但因其口服吸收迅速、完全, 生物利用度较高, 毒性小而被临床用于治疗心律失常.拉贝洛尔不仅阻断β受体, 同时阻断a1受体, 临床上多用于治疗中度或重症高血压病, 具有起效快、疗效好的特点.在对丙萘洛尔进行结构修饰时发现了一系列芳氧丙醇胺类β受体阻断药.其结构特点为取代基连接在萘环的c1位上, 并且在萘环与β- 碳原子之间导入了 - och2 - 基团.这类药物中有许多无拟交感活性, 其β受体阻断作用比苯乙醇胺类强, 对β1受体有较高的选择性.临床常见的芳氧丙醇类β受体阻断药: 普萘洛尔propranolol, 噻吗洛尔 * timolol, 纳多洛 * nadolol, 左布诺洛尔 levobunolol, 吲哚洛尔pindolol, 氧烯洛尔 oxprenalol, 美替洛尔 metipranolol, 喷布洛尔 penbutolol, 美托洛尔 metoprolol, atenolol 阿替洛尔, 比索洛尔 bisoprolol, 醋丁洛尔 acebutolol, 艾司洛尔 esmolol, 倍他洛尔 betaxololThe most powerful beta blocker used in this class of drugs is timolol (timolol, 7-42), which is 8 times stronger than propranolol. It is mainly used in the treatment of hypertension, angina pectoris and glaucoma. Especially has a good therapeuticeffect on primary open-angle glaucoma, antihypertensive eyedrops is superior to other traditional. Drug ring para substituted are specific beta 1 receptor blockers, including bisoprolol (bisoprolol, 7-43) is the highest specificity of beta 1 receptor antagonist, is a potent and long-acting beta 1 receptor blockers, effect intensity is 4 times higher than propranolol, metoprolol 5~10 times, and the pancreas receptor inhibition is light, and in patients with essential hypertension and diabetes mellitus on more favorable.Beta blockers are used to treat cardiac arrhythmias by inhibiting heart function and inducing asthma in patients with bronchial disease, which can sometimes produce severe side effects. In order to overcome this shortcoming, the soft drug design principle is introduced in the molecule when metabolic variable group and developed a kind of ultra short acting beta blocker, on behalf of the drug for esmolol (esmolol, 7-44), the methyl structure including the molecular structure, the in vivo by serum esterase hydrolysis and inactivation metabolism therefore, the role of rapid and short half-life of only 8 minutes, a state of emergency treatment for supraventricular arrhythmia, once found adverse reactions after stopping immediately disappear.In order to adapt to the characteristics of hypertensive patients need long-term medication, developed a kind oflong-acting beta blockers, mainly Naidoo Carol (nadolol, 7-45), Sally Carol (celiprolol, 7-46), cetamolol (cetamolol, 7-47). The long-term effects of these drugs are generally thought to be related to water solubility, because the plasma half-life of water-soluble drugs is longer. Bopindolol (bopindolol, 7-48)is benzoate pindolol, enters the body gradually release and effect of pindolol, time is ten times longer than a week pindolol, administration of 1~2 can effectively lower blood pressure.(two) structure-activity relationship1, beta receptor blocking agent and the basic structure of beta agonist isoproterenol is similar, because the two act on the same receptor, benzene ethanol amine obviously receptor beta blocking atomic number of aromatic ring and amino agent between the isoproterenol completely consistent. Aryloxy propanol amine beta blocker although its side chain is phenolethanolamine more sub methoxy, but the molecular model shows that in the lowest energy conformation of aryloxy propanol amine, aromatic ring, hydroxyl and amine radicals and phenylethanolamine blocker completely overlap, is also in line with the combination of space and P request.2, beta receptor blockers are not strictly required for aromatic rings. They can be benzene, naphthalene, aromatic heterocyclic rings and fused rings. Ring size, the number and position of substituents on the beta receptor blocking activity relationship is complex, generally 2 or 2 ring, 6-, 3, 6- substituted compounds the lowest activity, may be steric effect of the substituent side chain free rotation, it is difficult to form.Conformation required by beta receptors. The ortho single substituent compounds still have good beta blocking activity. The location of substituents in aromatic rings and rings hassome relationship with the selectivity of beta receptor blocking. In the aryloxy propanol amine, ortho aromatic naphthalene or part structure similar to that of naphthalene substituted compounds, such as propranolol, timolol, pindolol, Oxprenolol for beta 1 and beta 2 receptor selective low nonspecific beta blockers. The benzene ring para substituted compounds usually have good selectivity for the beta 1 receptor, such as atenolol, bisoprolol, betaxolol etc.. In addition the aromatic ring and the substituent effects of different molecules of fat soluble, thus affecting its metabolism, fat soluble high blocking drugs mainly metabolized in the liver, such as propranolol; on the other hand, mainly through kidney metabolism. Therefore, patient tolerance should be considered in clinical practice.3, the side chain portion of the beta receptor blocker is the same as the binding site of the beta agonist at the receptor binding site, and their stereoselectivity is consistent. Such as,The chiral carbon atoms in S are R structures, which have strong blocking effects on beta receptors, while the activity of their enantiomers decreases greatly until they disappear. In aryloxide Propanolamines, due to the insertion of oxygen atoms to chiral carbon substituents around the order change, the S in the three-dimensional structure of R configuration is equivalent to phenolethanolamine body (7-50, 7-51), so the aryloxy propanol amine with S configuration blocker effect than its enantiomer, such as S the configuration of propranolol sinistral anti isoproterenol induced tachycardia for 100 times the strength of the enantiomer above.4, the side chain amino substituent effect on beta blocking activity in general and beta agonists are similar, often secondary amine structure with isopropyl t-butyl or better, alkyl carbon atoms are too small or N, N- disubstituted often result in decreased activity.Propranolol hydrochloride (propanolol, hydrochloride)Chemical name 1- isopropyl group -3- (1- naphthalene group) -2- propanol hydrochloride. Cengyongming propranolol.This product is white or white crystalline powder, odorless, slightly sweet taste, and then bitter. Mp162~165 DEG C. Dissolved in water or ethanol; slightly soluble in chloroform.This product is easy to decompose in dilute acid, stable when alkaline, and easy to degenerate when exposed to light. The solution and reaction of light red silicotungstic acid solution precipitation.The oral absorption rate of this product is more than 90%, mainly metabolized in the liver, producing a- naphthol, and then excreted in glucuronic acid form. The side chain of this product is excreted by the oxidation of 2- hydroxy -3- (1- naphthalene) - propionic acid.This product is a racemic mixture, the beta receptor of its levo body block is very strong, the right hand body is very weak, but it has the effect of quinidine or local anesthesia. Commonly used in clinical treatment of various causes of arrhythmia, canalso be used for angina, hypertension, the main drawback is its high lipid solubility, thus easily through the blood-brain barrier, produce central effect, can cause bronchial spasm and asthma.。
β-受体阻滞剂
中国专家共识
1.高血压患者的风险不仅取决于血压水平 ，还取决于患者的并发症、合并症以及其他心 血管危险因素。 2.降压治疗药物的应用需要遵循个体化原 则，根据患者具体情况和耐受性及个人意愿或 长期承受能力，选择适合患者的降压药物。
3.在β受体阻滞剂中，选择性β1受体阻 滞剂(例如美托洛尔、比索洛尔)不良反应较 少，既可降低血压，也可保护靶器官、降低 心血管事件风险。 4.β受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心 律失常、冠心病心绞痛、慢性心力衰竭、交 感神经活性增高以及高动力状态的高血压患 者。
（四）β受体阻滞剂临床药物分类
分类依据
类别
常用药物
说明
非选择性阻断 β 1 和 β 2 受 体
由于阻断 β2受体会导致一系列副作用，现 在临床已经较少用
对 β 1 受体选择性最高的是 选择性β1受体阻滞剂可以避免许多因阻断 奈必洛尔，其次依次为 比 β2受体而引起的不良反应，例如哮喘发作、 索洛尔 、 美托洛尔 、阿替 乏力、外周血管缺血及掩盖低血糖症状等 洛尔 新型非选择性 β 受体阻滞剂由于同时阻断 了 α 受体而减少了因阻断 β 2 受体所带来的 血管收缩性不良反应
2.β受体阻滞剂对血糖、血脂的影响？ 选择性β1受体阻滞剂对血脂、血糖影响小， 非选择性β受体阻滞剂长期服用会导致 :TG↑、 LDL↑、HDL↓，使用时应监测血糖、血脂，定期 进行血压和心率的评估，有效地进行血压以及心 率的管理，以最大限度地保证患者使用的依从性 和安全性。
练习题
一、选择题 1、β受体阻滞剂一般不用（ E ） A.心律失常 B.心绞痛 C.青光眼 D.高血压 E.支气管哮喘 2、β受体阻滞剂药禁用于（ B ） A.头痛 B.严重心动过缓 C.心绞痛 D.心力衰竭 E.高血压 3、属于选择性β1受体阻断药的药物是（ C ） A.普萘洛尔 B.拉贝洛尔 C. 美托洛尔 D. 噻吗洛尔 E.卡维地洛 4、美托洛尔属于（ D ） A .α受体阻断药 B.M受体激动药 C.β受体激动剂 D.β受体阻断剂 E.α受 体激动剂 5、下列各种高血压，哪种最适合β受体阻滞剂治疗（ E ） A .高血压伴心功能不全 B .高血压伴肾功能不全 C .高血压伴支气管哮喘 D .高血压伴心动过缓 E. 高血压伴肥厚梗阻性心肌病
新型β受体阻滞剂及其分类
90年代初,β1受体阻滞剂艾司洛尔逐渐取代了普萘洛尔针剂,其有心脏选择性,半衰期短(10 min),因而安全性较好,可用于慢性心衰患者,从而成为围手术期治疗心动过速的“主打”药物。
但艾司洛尔的作用时间过短,需不断追加或用输液泵输注药物。
90年代后期,β1受体阻滞剂的种类有了较大发展,美托洛尔、阿替洛尔和索他洛尔等药物陆续被用于临床,且作用时间均较艾司洛尔长,这些药逐渐成为心衰和缺血性心脏病患者围手术期预防和治疗心动过速的保护性药物。
除按作用的受体分类外,这些β受体阻滞剂有新的分类方式:
经肝脏代谢此类药物的代表是普萘洛尔和美托洛尔。
它们几乎完全由小肠吸收,由于其亲脂性,高浓度下易进入中枢神经系统,从而导致相关不良反应。
这类药的生物利用度变化大,血浆半衰期短。
经肾脏以原型排泄此类药物的代表是阿替洛尔和索他洛尔。
他们经肠道吸收不完全,由于其亲水性,不易进入中枢神经系统,故不会导致相关不良反应。
此类药物生物利用度变化不大,血浆半衰期长。
酯酶代谢此类药物的代表是艾司洛尔,由于它可被血和肝脏中的脂酶迅速代谢,半衰期仅10 min,故又被称作超短效β1受体阻滞剂,术中使用机动性大。
目前,围手术期常用的β1受体阻滞剂有美托洛尔和阿替洛尔,前者既有口服缓释片剂,又有注射针剂,而阿替洛尔只有口服剂型而没有注射针剂。
β1受体阻滞剂有心脏选择性,但这种选择性是相对的,大剂量应用时仍会同时阻滞β1和β2受体。
6种β受体阻滞剂
普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。
美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。
2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。
比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。
3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。
为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。
无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。
4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。
有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。
5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。
它具有膜稳定特性。
该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。
试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。
6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用（二）t1/21)美托洛尔：3-5h2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。
由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。
比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。
t1/2：10-12h。
3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。
小剂量可通过血脑屏障。
蛋白结合率6－10%。
服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。
t1/2：6-7h4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。
药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。
t1/2：2-3h5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。
t1/2：7-10h。
6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h(三)：代谢排泄1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。
普萘洛尔vs.美托洛尔，不同β受体阻滞剂该怎么选？心力衰竭拉贝洛尔美托洛尔普萘洛尔高血压...
普萘洛尔vs.美托洛尔，不同β受体阻滞剂该怎么选？心力衰竭拉贝洛尔美托洛尔普萘洛尔高血压...不同β受体阻滞剂用药，我们一次说清！心内科有一个“全能选手”——β受体阻滞剂，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。
但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。
今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。
一、β受体分类β受体分为β1、β2、β3三种亚型[1]1.β1受体主要分布于心肌组织。
使用像美托洛尔这类的β1受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。
2.β2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。
阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。
3.β3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。
可能对脂肪的分解有调节作用。
包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
二、β受体阻滞剂的分类β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂[2]。
三、如何个性化选择β受体阻滞剂？β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者[3]。
1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。
缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。
高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β1受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的[4]。
2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。
卡维地洛是非选择性阻断β1受体及β2受体，而β1受体及β2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用[5]。
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详解β受体阻滞剂的分类和代表药物
医脉通综合2014-06-08发表评论分享
1、根据受体选择性的不同分为三类
非选择性β阻滞剂：竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，进而导致对糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力。
其代表药物为普萘洛尔。
该类药物在临床已较少应用。
选择性β1阻滞剂：特异性阻断β1肾上腺素受体，对β2受体的影响相对较小。
代表药物为比索洛尔和美托洛尔，是临床中常用的β阻滞剂。
有周围血管舒张功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，产生周围血管舒张作用，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔或者通过激动β3受体而增强NO的释放，产生周围血管舒张作用，如奈必洛尔。
2、根据药代动力学特征β阻滞剂分为三类
脂溶性β阻滞剂：如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，可能是导致该药中枢不良反应的原因之一。
水溶性β阻滞剂：如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。
水脂双溶性β阻滞剂：如比索洛尔，既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障，既发挥了阻断部分β1的作用，也减少了中枢神经系统不良反应。
常用β阻滞剂的药理特性见下表。
表常用β阻滞剂的药理特性
3、β阻滞剂常用的几种代表性药物
比索洛尔
比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。
半衰期长，谷峰比值为78%，每日给药1次，可有效控制24小时的血压，尤其是清晨的血压高峰。
比索洛尔通过肝肾双通道代谢，轻中度的肝肾功能障碍不需调整剂量，对于肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响也相对较小，个体间血药浓度差异较小。
美托洛尔
美托洛尔没有内在拟交感活性（ISA），口服后几乎被完全吸收，大部分在肝脏代谢，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基因多态性是决定美托洛尔药代动力学参数的关键因素，引起药物代谢有显著的个体和种族差异，其个体间血药浓度、临床疗效和不良反应差异较大；在中国人群中，CYP2D6*10有较高突变率，导致代谢酶的活性降低，故临床应用应个体化。
美托洛尔的半衰期短，平片常以1日2次的方式服用。
该药的缓释片为琥珀酸美托洛尔，缓释片血药浓度在24小时内相对平稳，可每日1次服用。
卡维地洛
卡维地洛是β受体非选择性的药物，但它同时阻滞α1受体，产生周围血管扩张作用，抵消阻滞β受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。
卡维地洛同样存在肝代谢酶基因多态性的问题，个体间药物浓度差异较大，每日1～2次服用。
阿罗洛尔
阿罗洛尔同样是β受体非选择性的药物，同时阻滞α1受体，从而产生周围血管扩张作用，抵消阻滞β2受体对血糖、血脂的影响及冠状动脉痉挛的不良反应。
阿罗洛尔还具有原发性震颤的独特适应证。
每日2次服用。
奈必洛尔
是一种消旋体，包括左旋体和右旋体。
为高选择性β1阻滞剂，无内源性拟交感作用和膜稳定性。
通过激动β3受体增强NO的释放，产生血管舒张，不影响β2受体。
奈必洛尔具有改善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，增加左室充盈作用。
对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少。
每日1次服用。
来源：中国医师协会高血压专业委员会.β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议2013.
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