第十二章抗微生物药物复习 -
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• 广谱抗菌药虽然抗菌谱广，但往往针对性不强，抗菌 活性大多弱于窄谱抗菌药
• 广谱抗菌药与窄谱抗菌药相比，前者抗菌谱更广，抗 菌活性更强。
• 药物的治疗指数是评价药物的安全度及治疗价值的标 准，此指标越小越安全。
– 化疗指数用半数致死量与半数有效量的比值表示。化疗指数 越大，药物越安全，但非绝对安全。
名词解释
抗生素
细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生 物。
化疗指数
是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准，为半数致死量和半数有 效量的比值。
最小抑菌浓度 指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
最小杀菌浓度 指使培养基内活菌总数减少99%或99.5%以上的最低药物浓度。
化疗三角 使用化疗药防治畜禽疾病的过程中，化疗药物、机体、病原 体三者之间存在错综复杂的相互作用的关系。
02
重点药物复习
一、β-内酰胺类
• β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素的活性结构。 • 青霉素是窄谱的静止期杀菌剂。
– 青霉素属窄谱的杀菌性抗生素。对处于繁殖期正大量 合成细胞壁的细菌作用强，为繁殖期杀菌剂。
• 青霉素Ｇ口服被胃酸破坏而失效，故须注射给药
– 青霉素G为粉剂，不易制成片剂，且内服易被胃酸和消 化酶破坏，口服无效，肌内注射或皮下注射吸收较快。
• 新霉素是氨基糖苷类中毒性最大的。
二、氨基糖苷类
• 氨基糖苷类为窄谱繁殖期的杀菌药剂。
– 青霉素为窄谱繁殖期的杀菌药剂。氨基糖苷类属于抗 菌谱较广的杀菌性抗生素。
• 用碳酸氢钠碱化尿液可提高庆大霉素的抗菌作用。
– 弱碱性药物在碱性环境中容易被吸收。庆大霉素属于 氨基糖苷类为生物碱。
• 卡那霉素对庆大霉素、阿米卡星耐药菌株仍然有 效。
分），过敏反应少，对酸和β－内酰胺酶稳定等优点 （1分）。 • 青霉素G的抗菌范围与不良反应及解救？ • 青霉素G主要用于对革兰氏阳性球菌和杆菌、革兰氏 阴性球菌、放线菌和螺旋体等感染，为革兰氏阳性菌 感染的首选药，主治疗猪丹毒、破伤风、放线菌病、 炭疽病、敏感葡萄球菌病等敏感菌所致的感染（2 分）。不良反应为过敏性反应，严重时可用肾上腺素 糖皮质激素解救，必要时可加用和抗组胺药。（2分） • 头孢菌素类药物的发展趋势是什么？ • 对革兰氏阳性菌的作用减弱（1分），对革兰氏阴性 菌的作用越来越强（1分），对β－内酰胺酶越来越稳 定（1分），肾毒性越来越低（1分）。
一、β-内酰胺类
• 青霉素G的抗菌谱、临床适应症与其优缺点有哪些？ • 青霉素G为快速杀菌剂，其抗菌谱主要是抗革兰氏阳性菌
如链球菌、金葡球菌、丹毒杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、 魏氏梭菌，以及放线菌及螺旋体等，对革兰氏阴性杆菌作 用较弱。（3分） • 临床上主要用于化脓创、猪丹毒、破伤风、放线菌病、乳 腺炎、肺炎等，且常作为首选药物。（3分） • 本品缺点是金葡球菌易产生耐药性，作用持续时间短，还 有过敏性反应等。本品成年动物口服易失效。在临床应用 时可改用耐酸耐酶半合成青霉素。但凡过敏病例只能改用 红霉素等替代了。（4分） • 试比较青霉素G与半合成青霉素的作用特点与应用？ • 青霉素G为天然品。本品口服在胃酸作用易失活，且对金 葡球菌易产生耐药性。半合成青霉素有耐酸和耐酶，或耐 酸、广谱不耐酶二类。（5分）前者对耐药金葡球菌有效， 可以口服；后者有广谱，可以口服，但不耐酶，对耐药金 葡球菌无效。半合成青霉素对不耐药金葡球菌感染的疗效 不如青霉素G强，因而不为临床的首选药。（5分）
抗微生物药物复习
——袁小六
考一考
• 这些药物都含有“霉素”两个字，你知道它们分 别属于哪一类吗？
链霉素 泰乐霉素 庆大霉素
林可霉素 新霉素 利高霉素
氯霉素 甲砜霉素 克林霉素
红霉素 青霉素 大观霉素
土霉素 金霉素 卡那霉素
β-内酰胺类
氨基糖苷类
四环素类
酰胺醇类
大环内酯类
林可胺类
01
抗微生物药概论
二、氨基糖苷类
• 氨基糖苷类抗生素均为有机碱。 • 氨基糖苷类中抗结核杆菌最强的是链霉素。
– 链霉素对结核杆菌、G-菌作用强，为结核分枝杆菌感染 首选药。抗分枝杆菌的作用在氨基糖苷类中最强。
• 新斯的明可缓解链霉素的神经肌肉阻断作用。
– 链霉素的不良反应：神经肌肉阻断作用，严重者肌内 注射新斯的明或静注氯化钙可缓解。
– 首选肾上腺素，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药。
• 普鲁卡因青霉素长效，但产生的血药浓度不高， 仅用于轻度感染和维持疗效。
– 普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为长效青霉素，血药浓 度低，用于轻度或慢性感染，或作为维持剂量用。
• 正常情Leabharlann Baidu下青霉素可自由地穿越血脑屏障进入脑 脊液。
– 只有当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉素才 易进入脑脊液
素类等；（3分） • （2） 影响膜浆膜的通透性，如，多粘菌素B或E、两
性霉素、制霉菌素；（3分） • （3） 抑制蛋白质的合成，如，红霉素、链霉素、氯
霉素；（2分） • （4） 抑制核酸的合成，环丙沙星、利福平。（2分）
问答题
• 抗生素按其化学结构分为几类，说出其代表性药物。 • β-内酰胺类，如青霉素类、头孢菌素类（1分）； • 氨基糖苷类，如链霉素，庆大霉素（1分）； • 四环素类，如四环素，土霉素（1分）； • 氯霉素类，如氯霉素，氟苯尼考（1分）； • 大环内酯类，如红霉素，泰乐菌素（1分）； • 林可氨类，如林可霉素，克林霉素（1分）； • 多肽类，如多黏菌素，杆菌肽（1分）； • 多烯类，如制霉菌素，两性霉素B（1分）； • 含磷多糖类，如黄霉素，大碳霉素等（1分）； • 截短侧耳素类类，如阿维菌素，伊维菌素（1分）。
酶）水解破坏，金葡菌易产生耐药性。（2分）
• 兽医临床常用的β-内酰胺类包括哪几类？ • 青霉素类（1分），头孢菌素类（1分），β-内酰胺酶
抑制（2分）
• β-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ • 耐药菌产生β-内酰胺酶（2分），使β-内酰胺类的β-内
酰胺环断裂而使药物失效。（2
一、β-内酰胺类
• 头孢菌素的优点有哪些？ • 杀菌力强（1分），抗菌谱广（1分），毒性小（1
– 克拉维酸又称为棒酸，仅有微弱的抗菌活性，是β-内酰 胺酶抑制剂。
• 氯唑西林素有“抗葡萄球菌青霉素”之美誉。
– 氯唑西林对耐青霉素的菌株有效，尤其对耐金黄色葡 萄球菌有很强的杀菌作用，故被称为“抗葡萄球菌青 霉素”。
一、β-内酰胺类
• 试述天然青霉素的优缺点。 • 优点：杀菌力强，毒性低，价格低廉；（2分） • 缺点：抗菌普窄，易被胃酸和β－内酰胺酶（青霉素
林可胺类（2分）； • 抗G-菌抗生素，如多粘菌类、氨基苷类（2分）； • 广谱抗生素，如四环素类、氯霉素类（2分）； • 抗真菌抗生素，如二性霉素，制霉菌素，酮康唑等（2
分）；
• 抗寄生虫抗生素，阿维菌素，伊维菌素等。（2分） • 叙述抗菌药的作用机制，并各举一个代表性药物。 • （1） 抑制细菌细胞壁的合成，如，青霉素、头孢菌
• 青霉素的基本化学结构为6-APA和侧链。 • 青霉素化疗指数高达1000以上，说明青霉素无毒
性，绝对安全。
– 化疗指数高的药物，毒性虽小或无，而非绝对安全， 青霉素的化疗指数高达1000以上，但有可能引起过敏 性休克。
一、β-内酰胺类
• 青霉素注射时引起疼痛，现一般改为口服。
– 青霉素G为粉剂，不易制成片剂，且内服易被胃酸和消 化酶破坏，口服无效，一般改为静脉滴注。
菌素或其他。（每个1分）
问答题
• 举例说明对革兰阳性菌敏感的抗生素及其抗菌机制。
• β－内酰胺类能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs）结合，使敏感菌黏肽合成受到阻碍，细胞壁 缺损，菌体内的高渗压使胞外的水分不断渗入菌体内， 引起菌体膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌裂解而 死亡。（5分）由于革兰氏阳性菌的细胞壁主要成分 为黏肽，且菌体胞浆内的渗透压高，而革兰氏阴性菌 细胞壁主要成份为磷脂，黏肽含量不足10%，菌体胞 浆内渗透压低，这类药物主要对处在繁殖期的革兰氏 阳性菌有杀灭作用。（5分）
生长的作用。（4分） • 细菌产生耐药性的主要机制是什么？ • 产生酶使药物灭活（1分），改变膜的通透性（1分），
作用靶位结构的改变（1分）， 改变代谢途径（1分） • 请例举出四类抑制细菌蛋白质合成的抗生素。 • 氨基糖苷类，四环素类，氯霉素类（酰胺醇类），大
环内酯类，林可胺类。（每个1分） • 请例举出四种没有抗菌活性的抗生素。 • 制霉菌素，两性霉素B，阿维菌素，伊维菌素，莫能
• 体外药敏实验证明具有较强抗菌活性的药物，临床疗 效一定好。
– 抗菌活性可用体外抑菌实验和体内实验治疗方法测定。体外 抑菌实验对临床用药具有重要参考意义。
选择题
• 细菌对抗菌药物产生的耐药机制为____。
• A、产生水解酶
B、胞浆膜通透性改变
• C、原始靶位结构改变
D、以上都对
问答题
• 举例说明药物的后遗效应并非一定是不良反应。 • 如抗生素在机体内降低到阈值以下时，仍有抑制细菌
二重感染 抗生素后效应
长期使用广谱抗生素时，对药物敏感的细菌受到抑制，菌群 间的平衡被破坏，致使一些不敏感的致病菌大量繁殖引起中 毒或全身感染。
细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然 受到持续抑制的效应。
判断题
• 抗生素只具有抗细菌的作用。
– 抗生素指细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭 或抑制病原微生物。有些微生物具有抗病毒、抗肿瘤或抗寄 生虫的作用。
• 2005年四川发生的“怪病”—链球菌病，可用青 霉素治疗。
– 链球菌是革兰氏阳性菌，对青霉素敏感。
一、β-内酰胺类
• 先肌注青霉素钠或钾，再注射普鲁卡因青霉素， 可用于轻度和重度感染。
– 普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为长效青霉素，血药浓 度低，用于轻度或慢性感染，或作为维持剂量用。
• 棒酸抗菌活性微弱，但可抑制β-内酰胺酶。
• 抗生素的效价都以国际单位（IU）表示。
– 抗生素一般以游离碱的质量作为效价单位计算，如红霉素， 以1μg为一个效价单位，即1g为100万单位。
• 抗菌谱是临床选药的基础。 • 耐药性属细菌的遗传特征，不可改变。
– 细菌耐药性分为固有耐药性（基因决定）和获得性耐药性 （结构、生理、生化功能改变，形成变异菌株）
– 卡娜霉素抗菌活性比庆大霉素、阿米卡星低，抗菌谱 相似。阿米卡星是抗菌谱最广的氨基糖苷类，不易产 生耐药性，用于对氨基糖苷类耐药菌株——首选。
二、氨基糖苷类
• 试述氨基苷类抗生素的共同特点。
• （1） 均为有机碱，常用其盐酸盐，易溶于水， 性质稳定，在微碱性的环境中抗菌作用增强。（3 分）
• （2） 内服难吸收，但不被破坏，适用于肠道 消毒；注射主要分布到细胞外液，不易透过血脑 屏障，大部分以原型从尿中排出。（3分）
• 所有的抗菌药浓度越高，杀菌效果越强。 • 所有抗生素都具有抗菌作用。
– 制霉菌素、两性霉素B（抗真菌药），阿维菌素、伊维菌素 （驱线虫药），莫能菌素（抗球虫药）等没有抗菌活性
判断题
• 抗增效剂抗菌力强，但单用易产生耐药性。
– 抗增效剂抗菌谱广，活性较强，单用易产生耐药性，一般不 单独作为抗菌药使用
化疗
用化学治疗药杀灭或抑制机体内的病原体，以消除或减轻由病原体 所致疾病的治疗。
名词解释
抗菌谱
指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
交叉耐药 广谱抗菌药 窄谱抗菌药
某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物 也具有耐药性的现象。
能抑制或杀灭多种不同种类的细菌，抗菌作用范围广泛的药 物。
仅作用于单一菌种或某属细菌的药物。
• 天然青霉素中在临床应用的只有青霉素G。
– 相较于其他天然青霉素，以青霉素G作用最强、性质较 稳定，产量亦较高。
• 只有当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉 素才易进入脑脊液。
• 大多数G-杆菌对青霉素不敏感。 • 阿莫西林为广谱的半合成青霉素。
一、β-内酰胺类
• 对青霉素的过敏性休克，可用肾上腺素急救。
• 举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素的抗菌机制。
• 多黏菌素类化学结构中含有带正电的游离氨基，与革 兰氏阴性菌胞浆膜上磷脂带负电的磷酸根结合，（5 分）使胞浆膜受损，通透性增加，导致菌体内重要营 养物质外漏而死亡，产生杀菌作用。（5分）
问答题
• 抗生素按其作用分为几类，说出其代表性药物。 • 抗G+菌抗生素，如青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、
• 广谱抗菌药与窄谱抗菌药相比，前者抗菌谱更广，抗 菌活性更强。
• 药物的治疗指数是评价药物的安全度及治疗价值的标 准，此指标越小越安全。
– 化疗指数用半数致死量与半数有效量的比值表示。化疗指数 越大，药物越安全，但非绝对安全。
名词解释
抗生素
细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭或抑制病原微生 物。
化疗指数
是评价化疗药的安全度及治疗价值的标准，为半数致死量和半数有 效量的比值。
最小抑菌浓度 指能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
最小杀菌浓度 指使培养基内活菌总数减少99%或99.5%以上的最低药物浓度。
化疗三角 使用化疗药防治畜禽疾病的过程中，化疗药物、机体、病原 体三者之间存在错综复杂的相互作用的关系。
02
重点药物复习
一、β-内酰胺类
• β-内酰胺环是β-内酰胺类抗生素的活性结构。 • 青霉素是窄谱的静止期杀菌剂。
– 青霉素属窄谱的杀菌性抗生素。对处于繁殖期正大量 合成细胞壁的细菌作用强，为繁殖期杀菌剂。
• 青霉素Ｇ口服被胃酸破坏而失效，故须注射给药
– 青霉素G为粉剂，不易制成片剂，且内服易被胃酸和消 化酶破坏，口服无效，肌内注射或皮下注射吸收较快。
• 新霉素是氨基糖苷类中毒性最大的。
二、氨基糖苷类
• 氨基糖苷类为窄谱繁殖期的杀菌药剂。
– 青霉素为窄谱繁殖期的杀菌药剂。氨基糖苷类属于抗 菌谱较广的杀菌性抗生素。
• 用碳酸氢钠碱化尿液可提高庆大霉素的抗菌作用。
– 弱碱性药物在碱性环境中容易被吸收。庆大霉素属于 氨基糖苷类为生物碱。
• 卡那霉素对庆大霉素、阿米卡星耐药菌株仍然有 效。
分），过敏反应少，对酸和β－内酰胺酶稳定等优点 （1分）。 • 青霉素G的抗菌范围与不良反应及解救？ • 青霉素G主要用于对革兰氏阳性球菌和杆菌、革兰氏 阴性球菌、放线菌和螺旋体等感染，为革兰氏阳性菌 感染的首选药，主治疗猪丹毒、破伤风、放线菌病、 炭疽病、敏感葡萄球菌病等敏感菌所致的感染（2 分）。不良反应为过敏性反应，严重时可用肾上腺素 糖皮质激素解救，必要时可加用和抗组胺药。（2分） • 头孢菌素类药物的发展趋势是什么？ • 对革兰氏阳性菌的作用减弱（1分），对革兰氏阴性 菌的作用越来越强（1分），对β－内酰胺酶越来越稳 定（1分），肾毒性越来越低（1分）。
一、β-内酰胺类
• 青霉素G的抗菌谱、临床适应症与其优缺点有哪些？ • 青霉素G为快速杀菌剂，其抗菌谱主要是抗革兰氏阳性菌
如链球菌、金葡球菌、丹毒杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、 魏氏梭菌，以及放线菌及螺旋体等，对革兰氏阴性杆菌作 用较弱。（3分） • 临床上主要用于化脓创、猪丹毒、破伤风、放线菌病、乳 腺炎、肺炎等，且常作为首选药物。（3分） • 本品缺点是金葡球菌易产生耐药性，作用持续时间短，还 有过敏性反应等。本品成年动物口服易失效。在临床应用 时可改用耐酸耐酶半合成青霉素。但凡过敏病例只能改用 红霉素等替代了。（4分） • 试比较青霉素G与半合成青霉素的作用特点与应用？ • 青霉素G为天然品。本品口服在胃酸作用易失活，且对金 葡球菌易产生耐药性。半合成青霉素有耐酸和耐酶，或耐 酸、广谱不耐酶二类。（5分）前者对耐药金葡球菌有效， 可以口服；后者有广谱，可以口服，但不耐酶，对耐药金 葡球菌无效。半合成青霉素对不耐药金葡球菌感染的疗效 不如青霉素G强，因而不为临床的首选药。（5分）
抗微生物药物复习
——袁小六
考一考
• 这些药物都含有“霉素”两个字，你知道它们分 别属于哪一类吗？
链霉素 泰乐霉素 庆大霉素
林可霉素 新霉素 利高霉素
氯霉素 甲砜霉素 克林霉素
红霉素 青霉素 大观霉素
土霉素 金霉素 卡那霉素
β-内酰胺类
氨基糖苷类
四环素类
酰胺醇类
大环内酯类
林可胺类
01
抗微生物药概论
二、氨基糖苷类
• 氨基糖苷类抗生素均为有机碱。 • 氨基糖苷类中抗结核杆菌最强的是链霉素。
– 链霉素对结核杆菌、G-菌作用强，为结核分枝杆菌感染 首选药。抗分枝杆菌的作用在氨基糖苷类中最强。
• 新斯的明可缓解链霉素的神经肌肉阻断作用。
– 链霉素的不良反应：神经肌肉阻断作用，严重者肌内 注射新斯的明或静注氯化钙可缓解。
– 首选肾上腺素，必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药。
• 普鲁卡因青霉素长效，但产生的血药浓度不高， 仅用于轻度感染和维持疗效。
– 普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为长效青霉素，血药浓 度低，用于轻度或慢性感染，或作为维持剂量用。
• 正常情Leabharlann Baidu下青霉素可自由地穿越血脑屏障进入脑 脊液。
– 只有当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉素才 易进入脑脊液
素类等；（3分） • （2） 影响膜浆膜的通透性，如，多粘菌素B或E、两
性霉素、制霉菌素；（3分） • （3） 抑制蛋白质的合成，如，红霉素、链霉素、氯
霉素；（2分） • （4） 抑制核酸的合成，环丙沙星、利福平。（2分）
问答题
• 抗生素按其化学结构分为几类，说出其代表性药物。 • β-内酰胺类，如青霉素类、头孢菌素类（1分）； • 氨基糖苷类，如链霉素，庆大霉素（1分）； • 四环素类，如四环素，土霉素（1分）； • 氯霉素类，如氯霉素，氟苯尼考（1分）； • 大环内酯类，如红霉素，泰乐菌素（1分）； • 林可氨类，如林可霉素，克林霉素（1分）； • 多肽类，如多黏菌素，杆菌肽（1分）； • 多烯类，如制霉菌素，两性霉素B（1分）； • 含磷多糖类，如黄霉素，大碳霉素等（1分）； • 截短侧耳素类类，如阿维菌素，伊维菌素（1分）。
酶）水解破坏，金葡菌易产生耐药性。（2分）
• 兽医临床常用的β-内酰胺类包括哪几类？ • 青霉素类（1分），头孢菌素类（1分），β-内酰胺酶
抑制（2分）
• β-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ • 耐药菌产生β-内酰胺酶（2分），使β-内酰胺类的β-内
酰胺环断裂而使药物失效。（2
一、β-内酰胺类
• 头孢菌素的优点有哪些？ • 杀菌力强（1分），抗菌谱广（1分），毒性小（1
– 克拉维酸又称为棒酸，仅有微弱的抗菌活性，是β-内酰 胺酶抑制剂。
• 氯唑西林素有“抗葡萄球菌青霉素”之美誉。
– 氯唑西林对耐青霉素的菌株有效，尤其对耐金黄色葡 萄球菌有很强的杀菌作用，故被称为“抗葡萄球菌青 霉素”。
一、β-内酰胺类
• 试述天然青霉素的优缺点。 • 优点：杀菌力强，毒性低，价格低廉；（2分） • 缺点：抗菌普窄，易被胃酸和β－内酰胺酶（青霉素
林可胺类（2分）； • 抗G-菌抗生素，如多粘菌类、氨基苷类（2分）； • 广谱抗生素，如四环素类、氯霉素类（2分）； • 抗真菌抗生素，如二性霉素，制霉菌素，酮康唑等（2
分）；
• 抗寄生虫抗生素，阿维菌素，伊维菌素等。（2分） • 叙述抗菌药的作用机制，并各举一个代表性药物。 • （1） 抑制细菌细胞壁的合成，如，青霉素、头孢菌
• 青霉素的基本化学结构为6-APA和侧链。 • 青霉素化疗指数高达1000以上，说明青霉素无毒
性，绝对安全。
– 化疗指数高的药物，毒性虽小或无，而非绝对安全， 青霉素的化疗指数高达1000以上，但有可能引起过敏 性休克。
一、β-内酰胺类
• 青霉素注射时引起疼痛，现一般改为口服。
– 青霉素G为粉剂，不易制成片剂，且内服易被胃酸和消 化酶破坏，口服无效，一般改为静脉滴注。
菌素或其他。（每个1分）
问答题
• 举例说明对革兰阳性菌敏感的抗生素及其抗菌机制。
• β－内酰胺类能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白 （PBPs）结合，使敏感菌黏肽合成受到阻碍，细胞壁 缺损，菌体内的高渗压使胞外的水分不断渗入菌体内， 引起菌体膨胀变形，加上激活自溶酶，使细菌裂解而 死亡。（5分）由于革兰氏阳性菌的细胞壁主要成分 为黏肽，且菌体胞浆内的渗透压高，而革兰氏阴性菌 细胞壁主要成份为磷脂，黏肽含量不足10%，菌体胞 浆内渗透压低，这类药物主要对处在繁殖期的革兰氏 阳性菌有杀灭作用。（5分）
生长的作用。（4分） • 细菌产生耐药性的主要机制是什么？ • 产生酶使药物灭活（1分），改变膜的通透性（1分），
作用靶位结构的改变（1分）， 改变代谢途径（1分） • 请例举出四类抑制细菌蛋白质合成的抗生素。 • 氨基糖苷类，四环素类，氯霉素类（酰胺醇类），大
环内酯类，林可胺类。（每个1分） • 请例举出四种没有抗菌活性的抗生素。 • 制霉菌素，两性霉素B，阿维菌素，伊维菌素，莫能
• 体外药敏实验证明具有较强抗菌活性的药物，临床疗 效一定好。
– 抗菌活性可用体外抑菌实验和体内实验治疗方法测定。体外 抑菌实验对临床用药具有重要参考意义。
选择题
• 细菌对抗菌药物产生的耐药机制为____。
• A、产生水解酶
B、胞浆膜通透性改变
• C、原始靶位结构改变
D、以上都对
问答题
• 举例说明药物的后遗效应并非一定是不良反应。 • 如抗生素在机体内降低到阈值以下时，仍有抑制细菌
二重感染 抗生素后效应
长期使用广谱抗生素时，对药物敏感的细菌受到抑制，菌群 间的平衡被破坏，致使一些不敏感的致病菌大量繁殖引起中 毒或全身感染。
细菌与抗菌药短暂接触后，将药物完全除去，细菌的生长仍然 受到持续抑制的效应。
判断题
• 抗生素只具有抗细菌的作用。
– 抗生素指细菌、真菌、放线菌等微生物的代谢产物，能杀灭 或抑制病原微生物。有些微生物具有抗病毒、抗肿瘤或抗寄 生虫的作用。
• 2005年四川发生的“怪病”—链球菌病，可用青 霉素治疗。
– 链球菌是革兰氏阳性菌，对青霉素敏感。
一、β-内酰胺类
• 先肌注青霉素钠或钾，再注射普鲁卡因青霉素， 可用于轻度和重度感染。
– 普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为长效青霉素，血药浓 度低，用于轻度或慢性感染，或作为维持剂量用。
• 棒酸抗菌活性微弱，但可抑制β-内酰胺酶。
• 抗生素的效价都以国际单位（IU）表示。
– 抗生素一般以游离碱的质量作为效价单位计算，如红霉素， 以1μg为一个效价单位，即1g为100万单位。
• 抗菌谱是临床选药的基础。 • 耐药性属细菌的遗传特征，不可改变。
– 细菌耐药性分为固有耐药性（基因决定）和获得性耐药性 （结构、生理、生化功能改变，形成变异菌株）
– 卡娜霉素抗菌活性比庆大霉素、阿米卡星低，抗菌谱 相似。阿米卡星是抗菌谱最广的氨基糖苷类，不易产 生耐药性，用于对氨基糖苷类耐药菌株——首选。
二、氨基糖苷类
• 试述氨基苷类抗生素的共同特点。
• （1） 均为有机碱，常用其盐酸盐，易溶于水， 性质稳定，在微碱性的环境中抗菌作用增强。（3 分）
• （2） 内服难吸收，但不被破坏，适用于肠道 消毒；注射主要分布到细胞外液，不易透过血脑 屏障，大部分以原型从尿中排出。（3分）
• 所有的抗菌药浓度越高，杀菌效果越强。 • 所有抗生素都具有抗菌作用。
– 制霉菌素、两性霉素B（抗真菌药），阿维菌素、伊维菌素 （驱线虫药），莫能菌素（抗球虫药）等没有抗菌活性
判断题
• 抗增效剂抗菌力强，但单用易产生耐药性。
– 抗增效剂抗菌谱广，活性较强，单用易产生耐药性，一般不 单独作为抗菌药使用
化疗
用化学治疗药杀灭或抑制机体内的病原体，以消除或减轻由病原体 所致疾病的治疗。
名词解释
抗菌谱
指药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
交叉耐药 广谱抗菌药 窄谱抗菌药
某种病原菌对一种药物产生耐药性后，往往对同一类的药物 也具有耐药性的现象。
能抑制或杀灭多种不同种类的细菌，抗菌作用范围广泛的药 物。
仅作用于单一菌种或某属细菌的药物。
• 天然青霉素中在临床应用的只有青霉素G。
– 相较于其他天然青霉素，以青霉素G作用最强、性质较 稳定，产量亦较高。
• 只有当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉 素才易进入脑脊液。
• 大多数G-杆菌对青霉素不敏感。 • 阿莫西林为广谱的半合成青霉素。
一、β-内酰胺类
• 对青霉素的过敏性休克，可用肾上腺素急救。
• 举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素的抗菌机制。
• 多黏菌素类化学结构中含有带正电的游离氨基，与革 兰氏阴性菌胞浆膜上磷脂带负电的磷酸根结合，（5 分）使胞浆膜受损，通透性增加，导致菌体内重要营 养物质外漏而死亡，产生杀菌作用。（5分）
问答题
• 抗生素按其作用分为几类，说出其代表性药物。 • 抗G+菌抗生素，如青霉素类、头孢菌素类、大环内酯类、