中药新剂型——靶向制剂的应用
新剂型靶向制剂
靶向制剂中华民众在与疾病的不断地斗争过程上发现了中药, 并且创造适当的剂型。
中药剂型在临床主治疾病中发挥了重要的作用。
只有把中药制成不同的剂型, 采用不同的给药途径, 接触或导入机体才能使中药发挥疗效。
中药剂型根据创制应用的历史年代不同可分为传统剂型和新剂型，传统剂型主要有有膏、丹、丸、散等。
近年来，由于临床的需要发展了胃内滞留型漂浮制剂、缓控释制剂、靶向制剂、透皮吸收制剂以及微球、凝胶剂、巴布剂、穴位贴敷剂等一系列新剂型。
剂型的选择不仅是要贮藏、运输、携带、使用方便, 更重要的是依据疾病性质的不同和药物自身的理化、药物性能来确定。
靶向制剂是现在应用比较广泛的一种中药剂型。
靶向制剂又称靶向给药系统(target-oriented drug delivery system,简称TODDS)，是一种借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
靶向给药的概念是由Ehrlich P于1906年提出的，而靶向制剂则诞生于20世纪70年代，早期靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，但随着研究的深入,靶向制剂已被延伸到“运载”多种药品，一诞生就受到了各国药学家的重视。
1995年美国靶向制剂的产值已达到数亿美元。
1984年日本成功研制出靶向制剂药物。
而我国于20世纪80年代开始靶向制剂的研究。
我国主要在脂质体的制备、稳定性、药效等方面有深入研究，在中药靶向系统研究方面，对汉防己素、乌头生物碱、喜树碱、莪术油、紫杉醇、斑蝥素等进行了较多研究，主要研究的靶向剂型是微球制剂和脂质体。
靶向制剂从药物到达的部位，可分为三级：第一级指到达特定的器官或组织；第二级指到达器官或组织内的特定的细胞；第三级指到达靶细胞内的特定的细胞器。
从靶向传递机理分类，大体可分为三类：被动靶向制剂；主动靶向制剂；物理化学靶向制剂。
被动靶向制剂（passive targeting preparation)就是指自然靶向制剂。
中药活性组分靶向制剂的研究进展
中药活性组分靶向 制剂的研究进展
陈幼芳浙江大学化学系杭州３１００２７ 温成平
邵
组、致急性肺损伤（Ａｕ）模型组和灯盏花素脂质体干预组， 分别检测各组肺组织损伤指标，应用蛋白质的Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹 分析大鼠组织因子（ＴＦ）在肺组织的表达。结果发现，灯盏 花素脂质体肺部给药能够降低肺组织Ｗ／Ｄ比值、肺组织
向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细 胞或细胞内结构即靶区，而对非靶区没有或几乎没有作用的 制剂。早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，随着研 究的深入，靶向制剂已被引申到“运载”多种药品。靶向制 剂不仅能提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者依从性， 也可解决药物稳定性低、溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特 异性、生物学不稳定（对酶、ｐＨ等）、临床治疗指数低、存在 生理屏障等问题¨Ｊ。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研 究和临床应用，但在中药领域还处在基础研究阶段。 ｌ脂质体 脂质体（Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ）是目前研究最多的靶向给药载体， 系指将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡，也称为 类脂小球或液晶微囊一ｊ。脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆 固醇）构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。磷脂类都含 有一个磷酸基团和—个含氮的碱基（季胺盐），均为亲水基 团，还有两个较长的烃链为亲油基团。胆固醇的亲油性强于 亲水性。用磷脂与胆固醇作脂质体膜材，须先将类脂质溶于 有机溶剂中，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上使成均匀类 脂质薄膜，该薄膜由磷脂与胆固醇混和分子相互间隔定向排 列的双分子层组成，磷脂分子的亲水基团端呈弯曲的弧形。 脂质体可广泛应用作为药物载体，比如可制成溶液、干 粉、膏、栓的形式以及所有被采用的传统给药方式。在许多 疾病模型中，尤其是癌症、寄生虫感染、免疫系统疾病，脂质 体也可以成功用于研制一系列有开发潜力但不宜口服的药 物ｔ３ ３。
中药药剂学的新剂型
中药药剂学的新剂型包括中药固体制剂、中药半固体制剂、中药注射剂等。
这些新剂型各有特点，如中药固体制剂包括颗粒剂、片剂、胶囊剂等，具有良好的稳定性和药效；中药半固体制剂如软膏剂、凝胶剂等，能够直接涂抹于皮肤表面，发挥局部治疗作用；中药注射剂如注射液、滴注液等，能够直接进入体内，达到全身治疗作用。
近年来，随着药剂学的不断发展，中药新剂型也在不断涌现。
例如，中药缓释制剂和控释制剂能够使药物在体内缓慢释放，提高药物疗效和安全性；中药前体药物制剂和靶向制剂能够将药物定向输送到病变部位，提高药物的治疗效果。
在选择中药药剂学的新剂型时，需要考虑不同剂型的特点和适应症。
同时，还需要根据患者的病情和需要进行选择。
中药靶向制剂研究
中药靶向制剂研究【摘要】目的：中药靶向制剂研究。
方式：以有代表性的文献进行分析、归纳，论述了中药靶向制剂的特点、机制、处方设计、实验研究及新型给药系统的研究。
结果：中药靶向制剂具有许多长处，但研究深切还不够。
新剂型的研究使靶向制剂的前景更为广漠。
结论：中药靶向制剂是抗癌药物的首选剂型，是具有临床应用价值的新剂型，将有庞大的进展潜力。
【关键词】中药；靶向制剂；研究靶向制剂亦称靶向给药系统(Targeting Drug System，TDS or Targeted Delivery System，TDDS)，系指一类能使药物浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构，且疗效高、毒副作用小的新型给药系统。
靶向制剂不仅是抗癌药物的首选剂型，而且也是具有临床应用价值的新剂型。
1 脂质体制剂脂质体(Liposome)是指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状体［1］。
因以磷脂、胆固醇等类脂质为膜材，具有类细胞膜结构，故能作为药物的载体，并能被单核吞噬细胞系统吞噬，增加药物对淋巴组织的指向性和靶组织的滞留性。
将抗癌新药及免疫多糖制成脂质体，使其具有提高机体免疫力及杀伤癌细胞的双重作用，并因载体的定向作用，毒副作用明显降低。
虫草多糖是冬虫夏草所含的有效成份［2］。
关于虫草多糖脂质体药效学研究的实验结果表明虫草多糖脂质体对小鼠CCL4所致肝损伤的组织有必然保护作用。
复方唐松草新碱多相脂质体制剂，通过药物稳固性、药理实验及临床观察发觉，其对胃癌、肺癌、淋巴癌均有确切疗效。
2 微粒及纳米粒靶向给药系统微粒及纳米粒是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒及纳米粒分散系统，其微粒大小一般为几微米，有的达数百微米，纳米粒粒径一般在10 nm～1 000 nm。
靶向微粒及纳米粒可分为三类：一是普通注射微球，这种微球粒径为μm～μm；第二类是栓塞性微球，这种粒径>12 μm的微球可随血流停滞在癌体周围的毛细血管中，使小动脉暂时栓塞并使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作历时刻；第三类是磁性微球，将磁性微球包入微球中，利用体外磁场效应，引导药物在体内定向移动和定位浓集。
药学中的药物新剂型与给药系统
创新驱动发展战略布局
加强药物新剂型与给药系统的基础研究
通过深入研究药物的理化性质、生物药剂学特性以及药物与生物体的相互作用，为药物新 剂型和给药系统的创新提供理论支持。
强化创新药物研发
鼓励和支持创新药物的研发，特别是针对重大疾病和罕见病的治疗药物，通过优化药物设 计和合成路线，提高创新药物的成功率和研发效率。
安全性评价方法和标准
实验室检测
通过血液、尿液等生物样本检测，评估药物对生理指标 的影响。
临床观察
观察受试者用药后的症状、体征变化，评估药物的安全 性。
安全性评价方法和标准
• 不良事件报告：收集并记录受试者在用药过程中出现的不 良事件，分析其与药物的关联性。
安全性评价方法和标准
安全性评价标准
药物对生理指标无显著不 良影响。
技术挑战
药物新剂型的研发需要突破多项技术难关，企业需要加 强技术创新能力。
监管政策对药物新剂型影响分析
法规挑战
不同国家和地区的法规要求存在差异 ，企业需要加强法规研究和应对能力 。
市场挑战
药物新剂型的市场推广需要投入大量 资金和人力资源，企业需要制定科学 合理的市场策略。 Nhomakorabea06
未来发展趋势与挑战应对策略
市场需求与前景展望
市场需求
随着医疗水平的提高和人们健康意识的增强，对药物新剂型 的需求不断增加。同时，医药企业需要不断创新以满足市场 竞争和法规要求。
前景展望
随着医药科技的不断发展，药物新剂型将在未来发挥更加重 要的作用。例如，基因疗法、细胞疗法等新兴治疗技术需要 相应的药物新剂型作为支撑；智能给药系统的出现也将进一 步提高药物治疗的效果和安全性。
浓度等。
药物代谢
中药制剂与剂型的发展现状与新技术
中药制剂与剂型的发展现状与新技术中药新剂型的研究将西药中普遍开展的药物传输系统研究应用于中药制剂的开发是具有中国特色的研究新领域，近年来十分活跃，虽因中药成分复杂，较化学药物同类项目的研究和开发难度要大得多，但一旦成功就意味着自主知识产权的新产品。
中药透皮吸收给药系统此方面的基础实验研究、透皮制剂组方及现代方法系统研究已取得一定进展。
研究表明，部分中药的有效成分能够透皮吸收，尤其在透皮促进剂作用下效果更好。
通过用HPLC对透皮接受液中洋金花的主要成分东莨菪碱进行测定，并比较不同透皮促进剂对洋金花透过蛇皮速率的影响，为筛选组方提供了依据;以有效成分之一小檗碱的氘标记物做示踪剂对如意金黄散黑膏进行的透皮示踪研究均取得了良好结果。
为中药涂膜剂、膜剂、贴剂奠定理论基础。
并可配合应用传统的中医穴位理论，采用穴位透皮给药获得较好的结果。
中药微囊制剂此研究使常规中药剂型:片剂、颗粒剂、胶囊剂变得更加有效、安全、方便。
制成的微囊，根据粒径不同，可供制备多种剂型，既可解决某些剂型的质量不稳定问题，又可制备缓释及长效制剂。
如驱绦虫中草药鹤草酚片剂，崩解度及释放度均较差，为了增加药物在制剂中的分散性和稳定性，使其在胃肠道中处于分散状态，从而在小肠上段特定部位与寄生虫病原体相接触，充分发挥药物的治疗作用，改为复凝聚法制成微囊颗粒剂，经释放度测定、累计释药率在2小时即达高峰，在小肠上段造成高浓度，制成使药物控速在特定部位释放的新剂型。
中药缓释、控释和靶向给药系统成功用于化学药物的定时、定向、恒速释药系统及靶向给药系统已在中药制剂中应用。
如雷公藤缓释片所含乙酸乙酯与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。
将疗效较好的中药复方"散结化淤冲剂"浸膏和氟尿嘧啶相结合组成的复合抗癌药，加入明胶和磁微粉等制成磁性微球释药系统，该制剂在体外磁场导向下浓集滞留在靶区的癌组织上，缓慢释放药物，从而达到提高疗效，减少用药量和降低毒性的目的。
中药靶向制剂研究进展
中药靶向制剂研究进展作者：王凯勋来源：《健康必读·下旬刊》2012年第12期【中图分类号】R285【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0378-01【摘要】：随着医疗卫生事业的不断进步，中药靶向制剂的运用越来越受到广大医务工作者的关注，文章主要对当下中药靶向制剂进行相关阐述，希望可以给同行通过借鉴。
【关键词】：中药；靶向制剂；脂质体；发展1靶向制剂的定义靶向制剂的应用越来越广泛，其亦称靶向给药系统，是一种新的制剂技术和工艺技术，是第二代控制释放产品，是DDS理念的具体体现，这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物的影响。
2靶向制剂的特点靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下特点：提高药物对靶组织的指向性，药物集中于靶区；减少用药剂量；提高疗效；降低药物对于正常细胞的毒性。
靶向制剂的释药特点：靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，在到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。
同时，其释放药物尽可能平衡而持久。
3中药靶向制剂的研究中药靶向制荆是一类将中药经提取分离，采用不同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区（靶器官、靶组织、靶细胞），使靶区药物浓度高于其它正常组织，从而提供疗效，降低全身毒副作用，以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂。
近年来，中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大的进展。
3.1脂质体脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微彤球状体。
脂质体在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬，或通过细胞融合作用进入靶细胞，进入溶酶体后裂解释放出药物。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
根据其结构不同可分为：（1）单室脂质体，粒径不大于25“m；（2）多室脂质体，粒径不大于5m；（3）多相脂质体，粒径为0.25-2“m；（4）修饰脂质体，粒径为5-0.25“m。
中药新剂型-靶向制剂的应用
方式不 同可 以分 为 ： ① 被动 靶 向制 剂 ， 即 自然靶 向制 剂 。其 中括脂 质体 、 乳剂、 微
球、 还有随着高分子材料 发展起来 的纳 米 囊、 纳米球。② 主动靶向制剂其中包括 经 修饰 的载体 药物 、 配体 一受体 系统 、 连 接
等各种类型的胶 体或混悬系统 ， 通过多种
给药方式 ， 这些微 粒选择性 的聚积 于肝 、
附给药 系统通过特殊控释技术 ， 使药 物转
运 到回盲部后 ， 才 开始 崩解 或释出载体微 粒， 并使 载体 在一 定时间范围内黏附于结
靶 向 制 剂
耐药性 、 减少给药剂量 、 降低不 良反应 、 改
变给药途径等优点． 如用超声法或高压乳
中药靶 向制剂是 中药制 剂 的新 型给
化法等制成黄芩 脂质体分散液 ， 再用流动 床将它用多种糖 芯材 料作切 线喷雾 制成 黄芩脂 质体 粉末 ， 有助于提高脂质体 的稳 定性 。研究 的主要 内容是 脂质体 双层 膜的组成 及制 备 工艺 ， 提高 脂 质 体包 封
向性 。
讨 论
性 与持效性 、 药物类型和临床运用方 面
都 有突破性 的进展 。本文 就近年 来 中药 靶 向制 剂的进展 和应用作一综述 。
靶 向 制 剂 的 分 类 与作 用特 点
靶 向制剂 的分类 ： （ １ ） 靶向制剂按作 用
利用天然或合成 高分 子材料或共 聚物 ， 将
②微球是指 将药 物分子 溶解 或分散 在辅
料 中形成 的微小球状 实体 ， 多用生物降解
材料为载体 ， 靶 向微 球可分 为三类 ： 普 通
注射微球 、 栓 塞性微 球 、 磁性 微球 。以壳 聚 糖 为 载 体 制 成 的 金 雀 异 黄 素 （ Ｇ ｅ ｎ ｉ ｓ ｔ ｅ ｉ ｎ ， ４ ， ５ ， ７一三羟基 异黄酮 ） 微球
靶向制剂的应用与研究进展(全)
靶向制剂的应用于研究进展（全）从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。
随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。
以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。
第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。
显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。
缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。
《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
控释制剂（CRP）：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。
缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
中药现代化的关键技术与应用
中药现代化的关键技术与应用中药作为我国传统医学的瑰宝，承载着数千年的历史和文化积淀。
在现代社会，为了更好地发挥中药的疗效，满足人们日益增长的健康需求，中药现代化成为了必然的发展趋势。
中药现代化是指将传统的中药理论和实践与现代科学技术相结合，运用现代科学的方法和手段对中药进行研究、开发、生产和质量控制，使其更符合现代医学的要求和标准。
而实现中药现代化的关键在于掌握一系列的核心技术，并将其广泛应用于中药产业的各个环节。
一、中药现代化的关键技术（一）中药提取技术中药的有效成分往往存在于复杂的植物组织中，如何高效地提取这些成分是中药现代化的重要环节。
现代提取技术如超临界流体萃取、微波辅助提取、超声波提取等，能够在提高提取效率的同时，更好地保留中药的活性成分。
超临界流体萃取技术利用超临界状态下的流体（如二氧化碳）具有良好的溶解性和渗透性，能够选择性地提取中药中的有效成分。
这种方法具有提取效率高、无污染、无残留等优点。
微波辅助提取则是利用微波能快速加热溶剂和药材，促进有效成分的溶出。
它具有加热均匀、提取时间短、能耗低等优点。
超声波提取利用超声波的空化作用和机械效应，加速有效成分的扩散和释放，具有操作简便、提取率高的特点。
（二）中药分离纯化技术提取得到的中药粗提物通常含有多种成分，需要进一步分离纯化以获得高纯度的有效成分。
常见的分离纯化技术有膜分离技术、大孔吸附树脂技术、高速逆流色谱技术等。
膜分离技术根据膜的孔径大小和截留特性，实现对不同分子量物质的分离。
它具有操作简单、无相变、节能等优点。
大孔吸附树脂技术通过树脂对不同成分的吸附和解吸性能差异，实现有效成分的分离和纯化。
高速逆流色谱技术利用不同成分在两相溶剂中的分配系数差异进行分离，无需固体载体，具有分离效率高、适用范围广等优点。
（三）中药质量控制技术中药质量的稳定和可控是中药现代化的关键。
现代质量控制技术包括指纹图谱技术、定量分析技术、生物测定技术等。
指纹图谱技术通过对中药化学成分的整体分析，建立具有特征性的图谱，能够全面反映中药的质量。
制药行业中药现代化制剂方案
制药行业中药现代化制剂方案第一章：绪论 (3)1.1 中药现代化制剂的背景与意义 (3)1.2 国内外研究现状与发展趋势 (3)1.3 中药现代化制剂的关键技术 (4)第二章：中药提取与纯化技术 (4)2.1 中药提取方法的选择与应用 (4)2.1.1 水提法 (4)2.1.2 醇提法 (4)2.1.3 超临界流体提取法 (5)2.1.4 其他提取方法 (5)2.2 中药提取物的纯化技术 (5)2.2.1 膜分离技术 (5)2.2.2 柱色谱技术 (5)2.2.3 超临界流体色谱技术 (5)2.2.4 其他纯化技术 (5)2.3 中药提取物的质量评价 (5)2.3.1 有效成分含量 (6)2.3.2 杂质含量 (6)2.3.3 稳定性 (6)2.3.4 安全性 (6)第三章：中药有效成分分析技术 (6)3.1 中药有效成分的分离与分析方法 (6)3.1.1 色谱技术 (6)3.1.2 质谱技术 (6)3.1.3 红外光谱技术 (6)3.1.4 核磁共振技术 (6)3.2 中药有效成分的活性评价 (7)3.2.1 体外活性评价 (7)3.2.2 体内活性评价 (7)3.2.3 药效学评价 (7)3.3 中药质量控制标准 (7)3.3.1 原料药材的质量控制 (7)3.3.2 中药提取物的质量控制 (7)3.3.3 成品制剂的质量控制 (7)第四章：中药新型制剂技术 (7)4.1 固体分散技术 (7)4.2 微囊与纳米技术 (8)4.3 靶向制剂技术 (8)第五章：中药注射剂研发与生产 (8)5.1 中药注射剂的处方设计 (8)5.2 中药注射剂的制备工艺 (9)5.3 中药注射剂的质量控制 (9)第六章：中药缓控释制剂研发 (10)6.1 中药缓控释制剂的处方设计 (10)6.2 中药缓控释制剂的制备工艺 (10)6.3 中药缓控释制剂的质量评价 (10)第七章：中药复方制剂研发 (11)7.1 中药复方制剂的处方设计 (11)7.2 中药复方制剂的制备工艺 (11)7.3 中药复方制剂的质量控制 (12)第八章：中药生物制品研发 (12)8.1 中药生物制品的制备技术 (12)8.1.1 原料选取与处理 (12)8.1.2 生物工程技术 (13)8.1.3 制剂技术 (13)8.1.4 质量控制与检测 (13)8.2 中药生物制品的质量评价 (13)8.2.1 药效学研究 (13)8.2.2 安全性评价 (13)8.2.3 质量标准研究 (13)8.3 中药生物制品的应用前景 (13)8.3.1 临床应用 (13)8.3.2 健康产业 (14)8.3.3 国际市场 (14)8.3.4 跨学科研究 (14)第九章：中药制药过程优化与质量控制 (14)9.1 中药制药过程的优化方法 (14)9.1.1 制剂工艺参数优化 (14)9.1.2 设备与生产线优化 (14)9.1.3 人员培训与素质提升 (14)9.2 中药制药过程的质量监控 (15)9.2.1 原料质量监控 (15)9.2.2 生产过程质量监控 (15)9.2.3 成品质量监控 (15)9.3 中药制药过程的质量改进 (15)9.3.1 持续改进生产设备与工艺 (15)9.3.2 加强质量管理体系建设 (15)9.3.3 提高员工质量意识 (16)第十章：中药现代化制剂产业化与市场推广 (16)10.1 中药现代化制剂的产业化现状 (16)10.2 中药现代化制剂的市场前景 (16)10.3 中药现代化制剂的推广策略 (17)第一章：绪论1.1 中药现代化制剂的背景与意义现代科学技术的发展，中医药作为我国传统医学的重要组成部分，正面临着前所未有的发展机遇。
中药新剂型——靶向制剂的应用
Ｌ ＨＺ Ｅ Ｅ ＩＩＥＡ ＤＭ Ｔ ＲＡＭ ＤＣ Ｅ Ｅ Ｒ Ｈ２０ Ｏ ．８Ｎ ． Ｉ Ｉ ＮＭ ＤＣＮ Ｎ Ａ Ｅ Ｉ Ｅ ＩＡＲ ＳＡ Ｃ ０７Ｖ Ｌ １ Ｏ ８ Ｓ Ｈ
时珍国医国药 ２ ０ ０７年第 １ ８卷第 ８期
中 药 新 剂 型 — — 靶 向 制 剂 的 应 用
潘 洁， Байду номын сангаас远光 ， 韩晓翌 ， 王 蓓
（ 湖北省襄樊市第一人民医院 ４ １０ ） ４ ００
摘要 ： 目的 论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。方法 检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献， 并
对其进行综合分析和总结 ， 出中药靶 向制剂研究存在的 问题 与建议 。结果 靶 向制剂 可以提 高靶组织的 药理 作用强度 提 和 降低全 身的不 良反应 ， 是一种 比较理想的给 药方式。结论 中药新剂型和新技 术的研发 是 中药 国际化 的关键 ， 需要 有组 织地 开展 多学科合作 ， 中药靶 向制 剂的研究切 实可行 ， 并且具有其独特 的临床 意义和优 势。
关 键词 ： 中药 ； 新剂型 ； 靶 向制剂
中图分类 号 ：２ ３ Ｒ ８
文献标 识码 ： Ｂ
文章 编号 ：ｏ ８（ Ｏ （ ０ ７ ０ －０ ３０ １０ －８５ ２ ０ ） ８２ ２ －１ ）
目前 中药制剂 的研究与生产 已形 成 四大释药 系统 同时发展 子层形 成的药膜 中间所 制成 的超微型药 物制剂 。作 为药 物载体 的格局 ， 四类释药 系统是 ： 这 普通给药 系统 、 缓释给药 系统 、 释 具 有载 药靶 向运行 、 控 延长疗 效 、 免耐药性 、 避 减少给药剂量 、 降低 给 药 系 统 、 向给 药 系 统 。 中药 靶 向 制剂 是 中药 制 剂 的新 型 给 药 不 良反应 、 靶 改变给药 途径 等优 点 。常规 的脂质 体主 要 由磷 脂 体系 ， 已成为 当前 中药新剂型研究的热点 之一 。 或磷脂和胆酸组成 ， 改造过 的脂质体通过选择不 同磷脂或投入 其 靶 向制剂的概念是 Ｅ ｒｃｐ于 １０ ｈｌ ｈ ｉ ９ ６年提 出的。靶向制剂亦 它成分而改变成热敏 、Ｈ敏和阳离子脂质体等 ； ｐ 对脂质体 表面进 称靶 向给药系统 （ａ ｅ ｎ ｒｇｓｓ ｍ Ｔ Ｓ ， ｔ ｇｔ ｇｄｕ ｙｔ Ｄ ） 指载体 将药物通过 行修饰得到免疫和长循环脂质体等 ； ｒ ｉ ｅ 还可 以运用磁性制剂和前 体 局 部 给 药 或 全身 血 液 循 环 而有 选 择 地 定 位 于靶 区 （ 组 织 、 器 制剂的原理制备磁 性脂 质体和 前体脂质体 Ｊ 靶 靶 。如用超 声法或 高 官、 靶细胞或细胞 内结构） 使靶 区药物浓 度高于其他 正常组织 ， 压乳化法等制成黄芩脂 质体分散液 ， ， 再用流动床将 它用 多种糖芯 达到提高疗效 、 降低 全身 不 良反应 的给药 系统 。靶 向制 剂最 材料（ 山梨酸 、 葡萄糖 等） 作切线喷雾制成黄芩 脂质体粉 末 ， 有助 初指狭义的抗癌制剂 ， 随着研究 的逐步深入 ， 研究领域 不断拓 宽 ， 于提高脂质体的稳定性 Ｊ 。另 外还有青 蒿素 、 杏叶 、 银 喜树碱 和 在给药途径 、 靶向的专一性与持效性 、 物类型 和临床运用 方面 长春新碱等脂质体的报 道 ， 药 而采用熔 融法制备 的双参相 口服液 ， 都有突破性 的进展。特别是近 年来 材料学 及分子生 物技术 的进 也是国内 、 外首次关 于 中药复 方脂 质体 的报道 。研 究 的主要 展。 推动了中药靶 向制剂 的发展 ， 突显 出中药制剂在 治疗癌症 等 内容是脂质体 双层膜 的组 成及制备 工艺 ， 提高脂质 体包封率 、 稳 疑难 杂 症 方 面 的作 用 ， 中 医 药 进 入 国 际 市 场 奠 定 了一 定 的 基 定性 及其 靶向分布 、 为 对靶细胞 作用 等方 面。 础。本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述 。 ２２ 微囊 、 ． 微球靶 向给药系统 微囊是利用天然或合成高分子材 １ 靶 向 制剂 的分 类 与 作 用 特 点 料 或 共 聚物 （ 膜 材 料 ） 将 药 物 包 裹 而 成 的 一 种 新 的 剂 型 。囊 囊 ， １ １ 靶向制剂的分类 靶 向制剂按作用方式不 同， ． 可以分 为： 被 膜有 隔离外界与药物接触作用 ， 防止药物氧化 、 ① 可 水解和挥发 ， 掩 动 靶 向制 剂 （ ａｓ ｅ ａｇｔ ｇｐｅａａｏ ） 即 自然 靶 向制 剂 。 载 药 盖不 良气味 ， 少复方制剂 中的配伍禁忌。我国研制的中药挥发 ｐｓｉ ｅｉ ｒｐ ｔｎ ， ｖｔ ｒ ｎ ｒ ｉ 减 微粒在体 内被单核巨噬细胞系统摄取 ， 通过 正常生理过程运送 至 油类微囊 已有 ｌ Ｏ余种 ， 如可提高稳定性 的芥油微囊 ， 掩盖不 良臭 肝、 脾等器 官， 使药物在这些器官浓集而发挥 作用。其 中包括 ： 脂 味 的蒜素微囊等 ， 也可制备特殊性 能微囊 （ 磁性 微囊 、Ｈ敏感微 ｐ 质体（ｉ ｓｍ ）乳剂 、 １ ｏｏ ｅ 、 ｐ 微球（ ｉ ｏｐｅｅ 、 ｍｒ ｓｈｒ）还有随着高分子材料发 囊 ） 到靶 向释药作用。 ｃ 起 展起 来 的纳 米 囊 （ ａｋａｓｌ）纳 米 球 （ ａｏｐ ｅ ） ｎｎｃｐｕｅ 、 ｎｎｓｈｒ 。② 主动 靶 向 ｅ 微 球 是 指将 药 物分 子 溶 解 或 分 散 在 辅 料 中 形 成 的微 小 球 状 制剂（ｃｖ ｒｐｒｔｎ 是在 被动靶 向制剂 的基 础上将修 饰 的药 实体 。 ａｔｅｐｅａａ ｏ ） ｉ ｉ 多用生物降解材料为载体 ， 如蛋 白类 （ 明胶 、 白蛋 白等 ）糖 、 物载体定向的运送到靶 区。其中包括 ： 经修饰 的载体药物 、 配体 一 类（ 琼脂糖 、 淀粉 、 葡萄糖 、 壳聚糖等） 合成聚脂类 （ 、 如聚乳酸 、 丙 受体系统、 连接单克隆抗体后的免疫微粒 、 前体药物等。③物理化 交酯乙脂类共 聚物等 ） 而 以二 乙胺 基乙基葡 萄糖 、 清 白蛋 白、 ， 血 学靶 向制剂 （ ｈｓ ａ ａｄｃｅ ａ ｔ ｇｔ ｇｐｅａａｏ ） 其 中包 可降解淀粉制成 的微球具有生物黏附性。靶向微球可分为三类 ： ｐｙｉ ｌ ｎ ｈｍ ｉ ａ ｅｎ ｒｐ ｔｎ ， ｃ ｃ ｒ ｉ ｌ ｒ ｉ 括： 磁感应 制剂 、Ｈ敏感制剂 、 ｐ 热敏感制剂、 栓塞药物等。 普通 注射微球 、 塞性微 球 、 栓 磁性 微球 － 。如 以高 分子生物 降解 ｏ 另外 ， 按作用途径 的不 同可 以分为 ： 口腔 给药 系统 、 直肠 给药 聚碳 酸酯 ［ ｏ （ Ｔ ｐｌ Ｄ Ｃ—Ｃ Ｔ ｙ Ｏ— ＭＣ）０ ０ 为 载体 ， ９ ：１ ］ 制备 出一种新 系统 、 鼻腔 给药 系统 、 结肠 给药 系统 、 皮肤给药系统及眼给药系统 型的含肿瘤坏死 因子（Ｎ ） Ｉ Ｆ 并具有 强烈磁 性 的聚碳酸 酯磁性微 等 。按靶 向部位 的不同可 以分 为肝 靶 向制剂 、 肺靶 向制剂 、 结肠 球 Ｊ 。以壳聚糖 为载体 制成 的金 雀异黄 素 （ ｅｉｅ ， ５ ７一 Ｇ ｎｓ ｉ ４ ， ， ｔｎ 靶 向制剂等。 三羟基异黄酮 ） 微球 胶囊 制剂 ， 对肺 与脾 的选择 性强 ， 并且 药物 １２ 靶 向制剂的作用机制与特点 靶向制剂 的作用机制是将药 物 在较长时 间内保持一定的血药浓 度 ， ． 具有一定 的缓 释性 。 包裹或嵌入液品、 液膜 、 脂质 、 类脂蛋 白以及生物 降解高分子物 质 ２３ 结肠靶向黏 附给 药系统 结肠靶 向黏附给药系统是 ２ ． Ｏ世纪 中， 制成微粒 、 复合型乳剂 、 脂质体 等各种类型 的胶体或混悬系统 ， ９ Ｏ年 代后 期 发展 起 来 的新 型 给 药 系 统 ， 系 统 通 过 特 殊 控 释 技 该 通过多种给药方式 ， 这些微粒选择性 的聚积 于肝 、 、 巴等部位 术 ， 脾 淋 使药物转运到 回盲部后 ， 才开始崩解或释出载体微 粒 ， 并使载 释放而发挥疗 效。而 口服结肠靶 向释 药系统 （ Ｃ Ｄ ） 通过适 体在一定 时间范围内黏 附于结肠膜表面 ， Ｏ Ｄ Ｓ是 达到定位释药与黏附的 当的方法 ， 使药物经 口服后避免在 胃、 十二指肠 、 空肠 和 回肠前端 双重 目的 Ｊ 。结肠靶 向黏附给药 系统 在中药方 面的运用还处在 释放 ， 而是运送至， 盲肠后 释放并发挥局部或全身疗 效的一种新 研究 阶段 ， 大 黄 的 泻 下 作 用 主 要 是 由 于 游 离 蒽 醌 对 大 肠 的作 回 如 型给药系统 。靶向制剂可 以提高药物 的溶 出度和稳定性 ， 加药 用 ， 增 将大黄提取 、 浓缩 、 干燥 ， 制成大黄泻下 的大肠靶 向制剂 ， 就可 物对靶区的指向性 ， 降低对正常细胞 的毒性 ， 使药物具有药理活性 以提 高疗效 和降低用量 － － …。又如 以 中药组 方进行 药物提取 ， 精 的专一性 ， 减少剂量 ， 提高药物的生物利用度 ， 适于临床运用。 制后制成微丸 ， 选取经特 殊处理 的果 胶为包衣材 料 ， 考察其在人 ２ 中药靶 向制剂的 临床应用 体结肠 内的定位 、 释药情况 ， 为中药结肠 给药提供 了依据… 。 ２ １ 脂质体靶 向给 药系统 脂质体 是指将药 物包封 于类脂双分 ． ２４ 复合 型乳剂 药物制成复乳后 ， ． 可以达到缓释
中药药剂学-中药制剂新型给药系统
介绍国内外关于药物载体材料的法规与监管 要求，为产业化生产提供合规性指导。
05 政策法规与监管环境分析
国内外相关法规政策解读
国内法规政策
包括《药品管理法》、《中药品种保护条例》等，对中药制剂新型给药系统的研发、生产、销售等环节进行规范。
国际法规政策
主要涉及到世界卫生组织（WHO）、美国食品药品监督管理局（FDA）等国际组织和机构对药品的监管要求， 对中药制剂新型给药系统的国际化进程产生影响。
企业需要按照监管要求建立完善的生产质量管理体系，确保中药制剂新型给药系统的生产 过程符合法规要求。
监管要求对企业创新的影响
监管要求鼓励企业创新，推动中药制剂新型给药系统的研发和应用，同时也对企业创新提 出了更高的要求。
监管要求对企业国际化的影响
国际监管要求对中药制剂新型给药系统的国际化进程产生了重要影响，企业需要按照国际 标准进行研发和生产，以获得国际市场的认可。
生物相容性评价方法及标准规范
01
生物相容性评价方法
介绍常用的生物相容性评价方法，如细胞毒性试验、溶血试验、致热原
试验等，并分析其优缺点。
02
生物相容性评价标准规范
阐述国内外关于生物相容性评价的标准规范，如ISO 10993系列标准、
中国药典等，为药物载体材料的生物相容性评价提供依据。
03
生物相容性问题及解决方案
06 未来发展趋势预测与挑战 应对
科技创新推动行业进步
新型给药技术研发
如纳米技术、微球技术、脂质体技术等，提高药物靶向性和生物利 用度。
智能化制药设备应用
利用人工智能、大数据等技术，实现制药过程自动化、信息化和智 能化。
质量控制技术创新
采用先进的质量控制技术，如指纹图谱、过程分析等，确保中药制剂 质量稳定可控。
2023执业药师-中药学专业知识一-习题班讲义-009.中药制剂与剂型(二)
二、B型题（配伍选择题）每题一分，题目分若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用，每题只有一个选项最符合题意）A．遮光贮存 B．避光贮存C．密闭贮存 D．密封贮存E．熔封贮存除另有规定外，散剂一般应（ ）除另有规定外，含挥发性药物或易吸潮的散剂应（ ）【答案】CD【解析】散剂的质量检查项目与要求1饮片、提取物均应粉碎内服：细粉，儿科、局部：最细粉；眼用极细粉2散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致配研法：制备毒性药、贵重药、小剂量药物3多剂量包装的散剂应附分剂量的用具含有毒性药的内服散剂应单剂量包装4散剂应密闭贮存挥发性药物或易吸潮的散剂应密封贮存生物制品应采用防潮材料包装A．合剂 B．酊剂C．乳剂 D．滴眼剂 E．煎膏剂属于水浸出制剂的是（ ）属于醇浸出制剂的是（ ）属于含糖浸出制剂的是（ ）属于无菌浸出制剂的是（ ）【答案】ABED【解析】浸出制剂的分类浸提溶剂和成品A．10g B．15gC．20g D．25g E．20～50g除另有规定外，酊剂每100ml相当于原饮片的（ ）除另有规定外，含有毒性药品的中药酊剂，每100 ml应相当于原饮片的（ ）除另有规定外，流浸膏剂每10 ml相当于饮片的（ ）除另有规定外，浸膏剂每10 g相当于饮片或天然药物的（ ）【答案】CAAE【解析】浸出制剂的比较含糖量合剂≤ 20%（g/ml ）糖浆剂≥45%煎膏剂≤3倍药材量有毒酊剂毒性药：100ml→10g普通酊剂其他：100ml→20g 流浸膏1ml→1g浸膏1g→2-5g检查乙醇甲醇酒剂、酊剂、流浸膏剂A ．分层B ．絮凝C ．转相D ．破裂E ．酸败乳剂在放置过程中，乳滴逐渐聚集在上层或下层的现象，称为（ ）由于ζ电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象，称为（ ）分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象，称为（ ）【答案】ABD【解析】乳剂的稳定性及其影响因素现象含义注意分层（乳析）滴逐渐聚集在上层或下层减少乳滴的粒径，增加连续相的粘度，降低分散相和连续相之间的密度等絮凝ζ电位降低促使液滴聚集，乳滴聚集成团电解质和离子型乳化剂的存在转相由O/W 变成W/O 或反之乳化剂性质改变或油水相容积发生变化续表现象含义注意合并分散相乳滴合并且与连续相分离成不相混溶的两层液体的现象不可逆酸败外界因素及微生物作用，发生变质的现象根据需要加入适量的抗氧剂，防腐剂A ．饮用水B ．蒸馏水C ．纯化水D ．注射用水E ．灭菌注射用水供口服、外用制剂作溶剂或稀释剂的是（ ）供注射剂、滴眼剂作溶剂或稀释剂的是（ ）供注射用灭菌粉末作溶剂或稀释剂的是（ ）【答案】CDE【解析】饮用水1.饮片净制时的漂洗2.制药用具的粗洗3.饮片的提取溶剂纯化水1. 配制普通药物制剂用的溶剂或试验用水；2. 中药注射剂、滴眼剂等灭菌制剂所用饮片提取3. 非灭菌制剂用器具的精洗用水4. 纯化水不得用于注射剂的配制与稀释用途注射用水配制注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗用水灭菌注射用水注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂A．抗氧剂 B．止痛剂C．乳化剂 D．pH调节剂E．渗透压调节剂葡萄糖在注射液中用作（ ）枸橼酸在注射液中用作（ ）焦亚硫酸钠在注射液中用作（ ）盐酸普鲁卡因在注射剂中用作（ ）【答案】EDAB【解析】注射剂的附加剂☆☆☆☆☆增加主药溶解度，制备乳状液型、混悬液型注射液增溶剂（慎用）乳化剂聚山梨酯80，蛋黄卵磷脂大豆磷脂助悬剂甘油防止主药氧化抗氧剂亚硫酸钠（偏碱性药液）亚硫酸氢钠和焦亚硫酸钠（偏酸性药液）惰性气体N2. CO2（注意PH）金属离子络合剂依地酸二钠（乙二胺四乙酸二钠，EDTA - 2Na）调节渗透压渗透压调节剂氯化钠或葡萄糖溶液续表调整pH（4-9）缓冲剂盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠抑制微生物增殖抑菌剂0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇（多剂量）、硫柳汞减轻疼痛止痛剂三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因A．滴眼剂 B．眼膜剂C．眼膏剂 D．眼丸剂 E．洗眼剂除另有规定外，需要检查可见异物的眼用制剂是（ ）除另有规定外，需要检查金属性异物的眼用制剂是（ ）【答案】AC【解析】质量检查项目与要求1无菌2滴眼剂、眼内注射溶液的可见异物3混悬型滴眼剂和混悬型眼用半固体制剂的粒度4眼用半固体制剂的金属性异物5混悬性滴眼剂的沉降体积比等检查6凡规定检查含量均匀度的眼用制剂，一般不再进行装量差异检查A ．蜂蜡B ．凡士林C ．羊毛脂D ．液状石蜡E ．二甲硅油为了调节凡士林的吸水性和渗透性，常与凡士林合用的软膏基质是（ ）由于对眼睛有刺激性，不宜作为眼膏基质的是（ ）油腻性大而吸水性较差，故不宜用于有多量渗出液患处的软膏基质是（ ）常用于调节软膏的稠度或增加稳定性的软膏基质是（ ）【答案】CEBA【解析】此题考查的是外用膏剂的基质A ．单甘酯B ．植物油C ．虫白蜡D ．二甲硅油E ．三乙醇胺皂属于水包油型乳化剂的是（ ）属于油包水型乳化剂的是（ ）【答案】EA 【解析】乳剂型基质和水溶性基质乳剂型基质水包油乳化剂钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇型硫酸钠类和聚山梨酯类油包水（W/O ）型钙皂、羊毛脂、单甘脂、脂肪醇记忆方法：水多拿（钠）伞（三）举（聚），油多单（单）养（羊）肝（钙）水溶性基质纤维素衍生物甲基纤维素（MC ）、羧甲基纤维素钠等（CMC-Na ）聚乙二醇A ．羊毛脂B ．可可豆脂C ．液状石蜡D ．甘油明胶E ．聚乙二醇1000在体温即能迅速融化的栓剂基质是（ ）在体温下能软化并缓慢溶于分泌液中的栓剂基质是（ ）在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中的栓剂基质是（ ）【答案】BDE【解析】栓剂的基质 ☆☆☆☆☆油脂性可可豆脂同质多晶性半合成~油酯目前应用较多的油脂性栓剂基质水溶性甘油明胶常作阴道栓的基质，在体温下能软化并缓慢溶于分泌液中，但不适用于鞣酸等与蛋白质有配伍禁忌的药物聚乙二醇类在体温条件下不熔化，能缓缓溶于直肠液中A ．20 min B ．30 minC ．40 minD ．50 minE ．60 min除另有规定外，脂肪性基质的栓剂的融变时限是（ ）除另有规定外，水溶性基质的栓剂的融变时限是（ ）【答案】BE【解析】栓剂的质量要求与贮藏融变时限脂肪性基质30min 水溶性基质60min贮藏一般30℃以下密闭贮存和运输生物制品2～8℃贮存和运输A．增塑剂 B．增稠剂C．遮光剂 D．增光剂E．防腐剂羟苯丁酯在明胶空心胶囊中作（ ）羧甲基纤维素钠在明胶空心胶囊中作（ ）十二烷基磺酸钠在明胶空心胶囊中作（ ）【答案】EAD【解析】组成物质原料明胶辅料增塑剂甘油、羧甲基纤维素钠、山梨醇增稠剂琼脂遮光剂二氧化钛着色剂柠檬黄、胭脂红防腐剂对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）增光剂十二烷基磺酸钠矫味剂乙基香草醛软胶囊类似记忆口诀：甘肃有山、穷愁、太避光；加点十二来增光；口感要好加香草。
浅谈靶向制剂的特点及应用
浅谈靶向制剂的特点及应用【摘要】本文简述了靶向制剂的特点及近年来的应用情况，同时简要阐述了这些剂型所存在的问题及前景。
【关键词】靶向；特点；应用；新剂型；靶向制剂1.靶向制剂靶向制剂的定义：靶向制剂亦称靶向给药系统。
系指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织。
靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
2.靶向制剂的分类2.1靶向制剂按药物作用水平分类将靶向给药制剂分为3个组别：一级靶向，如微粒载体制剂只能将药物输送至特定的器官；二级靶向系指能将药物输送至某器官的特定部位；三级靶向，系指能将药物输送至特定部位的病变细胞内。
如若能将药物制成三级靶向，则可使药物在细胞水平上发挥作用，药物可专门攻击病变细胞，对正常细胞没有或几乎没有不良的影响，可使药物的疗效达到最理想的程度。
2.2靶向制剂按载体分类生物粘附微球靶向制剂：生物粘附微球是指药物与粘附材料分散在载体中或粘附材料包裹药物的微球。
由于这类微球在到达粘膜表面时，其中粘膜表面滞留较长的时间，从而真正达到持续释放药物的目的，因而可进一步提高难溶性药物、胃肠道吸收部位狭窄药物的生物利用度。
3.靶向制剂的特点3.1定位浓集在靶器官或作用部位释药，同时全身摄取很少。
这样，既可以提高疗效，又可降低药物的毒副作用。
能到达靶器官、靶细胞、甚至细胞内的结构，并要求有一定浓度的药物停留相当长时间，以便发挥药效。
3.2控制释药许多药物在体内迅速被代谢或排泄，故作用时间较短。
将药物包封成脂体，由于减少了肾排泄和代谢而延长其在血液中的滞留时间，使某些药物在体内恒定地缓慢释放，从而延长药物的作用时间。
控制释放系统是以时辰药物治疗学位指导，时辰药理学原理为设计依据，根据人体生物节律变化特点，利用相关技术和辅料调节制剂的释药行为，按照生理和治疗需要而定时、定量释药的一种新型给药体系。
控制试剂可按需要再预订时间内控制释药速率，使人体获得平稳有效治疗的血药浓度。
中药现代剂型的研究方向及应用
中药现代剂型的研究方向及应用高春梅 娄子恒 王明芝 张 引(吉林人参研究院・通化・134001)摘 要:中药新剂型的研究和发展极为迅速,随着制药工业和新药开发的不断进展,我国中药制剂水平已从传统经验型逐步上升到科学制药水平,现代制药设备的引进和新技术的应用,使一批现代中药新剂型显现。
相同的中药方剂,由于配制剂型的不同,服后产生的药效、持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。
如果使用途径不同,甚至还会出现相反的作用,如天花粉口服剂清热化痰,注射剂仅可用于中期妊娠死胎引产。
古人认为:“汤者荡也,去大病用之。
散者散也,去急病用之。
丸者缓也,不能速去之。
”充分肯定了选择剂型对发挥疗效的重要作用。
即使同为丸剂,临床应用中选择水丸取其易化,蜜丸取其缓化,糊丸取其迟化,蜡丸取其难化。
因此,只有充分认识到剂型与疗效间的内在联系,才能正确选取中药制剂,以增疗效。
关键词:中药剂型 缓释技术 控释技术 靶向技术1 剂型的研究方向1.1 缓释及控释技术1.1.1 定速释放技术要使某一种制剂以一定速率在体内释放,就需要定速释放技术。
国内外均有研制头孢类抗生素缓释制剂的专利或报道。
还有在软胶囊内填充油脂性基质实现药物的缓释,为创造新的中药缓释剂提供了可能[1]。
1.1.2 定位释放技术在口腔或胃肠道适当部位长时间停留,并释放一定量药物,以达到增加局部治疗作用或增加特殊部位对药物的吸收。
如果将锡类散或草珊瑚含片改为口胶制剂,将会赢得很大的欢迎。
治疗结肠突的中药制剂常因直肠给药给医生和患者都带来很大的不便,如采取定位释放技术,将增加药物在全肠道的吸收,提高生物利用度,也会减少很多不便[2]。
1.1.3 定时释放技术即根据生物时间节律特点释放需要量的药物。
例如针对心绞痛常在凌晨发作的特点,研究在晚间服药而在凌晨释放的救心丸制剂。
这种技术和结肠定位释药技术结合,对于发展一天1次给药的缓释及控释制剂很有价值[3]。
1.2 靶向释药系统靶向给药系统是根据生物药剂学设想,利用某种载体聚集于作用部位指向给药,可使药物进入所期望的组织或细胞,它包括药物—抗体、药物—抗体共扼物,如以脂质体,微球毫微囊、静脉乳剂和磁性药物作载体的各类靶向制剂。
药物制剂新剂型与新技术
固体分散技术
固体分散技术的定义
固体分散技术的应用
将药物以分子、离子或非晶体状态分 散在固体载体上。
口服给药途径，如片剂、胶囊剂等。
固体分散技术的优势
提高药物的溶解度和溶出速率、提高 药物的生物利用度。
03
新剂型与新技术的优势 与挑战
提高药物的生物利用度
靶向性
新剂型与技术可以使药物更准确 地到达病变部位，减少不必要的 全身暴露，从而提高药物的生物
利用度。
缓释控释
通过新剂型与技术，药物可以在体 内缓慢释放，减少服药次数，提高 患者的依从性。
增强渗透性
对于一些难以穿透细胞膜的药物， 新剂型与技术可以帮助其更好地渗 透到靶组织中。
降低副作用
降低药物剂量
总结词
详细描述
通过特定技术使药物在预定时间内缓慢释 放，以维持药物在体内较长时间的治疗浓 度。
缓释剂型能够减少服药次数，提高患者的 依从性。常见的缓释剂型包括口服缓释片 、缓释胶囊和缓释颗粒等。
控释剂型
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
总结词
通过控制药物的释放速度，使药物在体内维持恒定的治疗 浓度。
微囊与微球的作用
控制药物释放速度、保护 药物免受破坏、提高药物 的靶向性和生物利用度。
微囊与微球的应用
口服给药、注射给药、肺 部给药等多种途径。
包合技术
包合技术的定义
利用一种分子将另一种分 子包裹起来，形成包合物。
包合技术的优势
提高药物的稳定性、降低 药物的副作用、掩盖不良 气味或味道。
包合技术的应用
减少服药次数
靶向制剂在抗癌领域的新应用
中图分类号 ： Ｒ ９ ４ ３
文献 标 识 码 ： Ａ
癌症 是 当今 人 类 的一 大 顽 疾 ， 即使 在 医疗 水 平 高 速发展 的今 天 ， 癌症 仍 然 不 能得 到 高效 彻 底 的 治
疗 。传统 药剂 虽 能缓 解 癌 症 ， 但 毒 副 作 用 大 。靶 向
材料 ］ 。邹 艳 等¨ 以果 胶 钙 为 载 体 材 料 ， 制 备 的
Ｇ Ｔ果胶 钙小 丸肠 溶 胶 囊 具 有 在 人工 胃液 及 人 工 肠
液中５ ｈ累积 释放 率 ＜１ ０ ％， 在含 ０ ． ５ ％ 果胶 酶 的人 工结 肠液 中 ４ ｈ释放 率 ＞８ ０ ％ 。 以乳 酸 羟基 乙酸 共 聚物 （ Ｐ Ｌ Ａ Ｇ ） 为材 料 ， 制备 的 Ｐ Ｌ Ａ Ｇ ５一Ａ Ｓ Ａ 纳米 粒 ，
靶器 官 、 靶细胞 ， 起 到更 好 的治 疗效 果 。 ４ 多糖 载体 治疗 结肠癌
仍 然 占主 要 地 位 ］ 。磁 导 靶 向给 药 是 在 药 物 载 体
中加 入磁性 物质 （ Ｆ ｅ Ｏ 或Ｆ ｅ Ｏ ） ， 在 外磁 场作 用下
定 向作 用 于 肝 部 。Ｗａ ｎ ｇ等 利 用 环 肽 （Ｃ （ Ｒ Ｇ —
２ 主 动靶 向制 剂治疗 肺癌
结 肠癌 治 疗 药 物通 常 在 胃液 中不 稳定 ， 可依 据 结 肠部 位特 有 的多糖 酶 、 偶 氮还 原 酶 等 设计 酶依 赖 型或联合 酶 依赖 型结 肠 给药 系 统 ， 将 药 物 送 至 回盲 部 后开 始释 放 。 由于 多糖 具 有 在 上 消 化道 不 降解 ，
纳 米粒 鼻腔 给药 ， 能促 进药 物跨 鼻腔 上皮 细胞转 运 ， 促 进抗 原进 入 脑 中枢 。林 和璞 研 究 显 示 替 莫 唑 胺 一Ｐ Ｌ Ｇ Ａ 纳 米 载 体 具 有 持续 抑 制脑 肿 瘤 的作 用 。 理想 的脑靶 向给药 系统应 具备 定位 蓄积 、 控释、 无 毒 且可 生物 降解 三个 方 面 ， 纳 米 制 剂 粒径 很 小 ， 可 以携 带药 物透 过细胞 膜 、 穿透 血脑屏 障 ， 直接 到达 脑
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中药新剂型——靶向制剂的应用
作者：潘洁，王远光，韩晓翌，王蓓
【摘要】目的论述中药制剂的新剂型——靶向制剂的研究与应用。
方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献，并对其进行综合分析和总结，提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。
结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式。
结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键，需要有组织地开展多学科合作，中药靶向制剂的研究切实可行，并且具有其独特的临床意义和优势。
【关键词】中药；新剂型；靶向制剂
目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局，这四类释药系统是：普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。
中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系，已成为当前中药新剂型研究的热点之一。
靶向制剂的概念是Ehrlichp于1906年提出的。
靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug system TDS），指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区（靶组织、靶器官、
靶细胞或细胞内结构），使靶区药物浓度高于其他正常组织，达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统［1］。
靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断拓宽，在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。
特别是近年来材料学及分子生物技术的进展，推动了中药靶向制剂的发展，突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用，为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。
本文就近年来中药靶向制剂的进展作一综述。
1 靶向制剂的分类与作用特点
1.1 靶向制剂的分类靶向制剂按作用方式不同，可以分为：
①被动靶向制剂（passive targeting preparation），即自然靶向制剂。
载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，使药物在这些器官浓集而发挥作用。
其中包括：脂质体（liposome）、乳剂、微球（mircosphere）、还有随着高分子材料发展起来的纳米囊（nankcapsule）、纳米球（nanosphere）。
②主动靶向制剂（active preparation）是在被动靶向制剂的基础上将修饰的药物载体定向的运送到靶区。
其中包括：经修饰的载体药物、配体-受体系统、连接单克隆抗体后的免疫微粒、前体药物等。
③物理化学靶向制剂（physical and chem ical targeting preparation），其中包括：磁感应制剂、pH敏感制剂、热敏感制剂、栓塞药物等。
另外，按作用途径的不同可以分为：口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、结肠给药系统、皮肤给药系统及眼给药系统等。
按靶向部位的不同可以分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、结肠靶向制剂等。
1.2 靶向制剂的作用机制与特点靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中，制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统，通过多种给药方式，这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。
而口服结肠靶向释药系统（OCDDS）是通过适当的方法，使药物经口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，而是运送至回盲肠后释放并发挥局部或全身疗效的一种新型给药系统。
靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性，增加药物对靶区的指向性，降低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一性，减少剂量，提高药物的生物利用度，适于临床运用。
2 中药靶向制剂的临床应用
2.1 脂质体靶向给药系统脂质体是指将药物包封于类脂双分子层形成的药膜中间所制成的超微型药物制剂。
作为药物载体具有载药靶向运行、延长疗效、避免耐药性、减少给药剂量、降低不良反应、。