番泻叶四国药典比较

Chp2010、Ph.Eur.7、Jp16中药或天然药物的质量标准比较

-----以番泻叶为例阐述

班级10451

学号1045103

姓名李震

番泻叶的背景

番泻叶的功效：

功能主治：泻热行滞，通便，利水。用于热结积滞，便秘腹痛，水肿胀满。性味归经：甘、苦，寒。归大肠经。用法用量：2～6g，入煎剂宜后下，或开水泡服。注意：孕妇慎用。备注：（1）服量不宜过大，过量则有恶心、呕吐、腹痛等副作用，一般配木香、藿香等行气和中药品同用，可减少此弊。

番泻叶的药理作用：

1、泻下作用对小鼠、大鼠、家兔等多种动物及人均有显著的泻下作用，小鼠和兔于药后2-4b致泻，人口服后约6h引起泻下。本品致泻有效成分主要为番泻甙A和B，尤其是番泻甙A，番泻甙C虽致泻作用与A相近然含量很少。番泻甙A20mg/kg即可引起小鼠泻下。但倘于A中混入20%的C，则可使番泻甙A 的作用增强1．6倍。番泻甙于小肠可以有部分吸收，后经血流或胆汁进入大肠，而主要则由小肠直接进入大肠，在肠内细菌作用下经水解、还原等变化成为大黄酸蒽酮或大黄酸蒽酮-8-葡萄糖甙。由于直接注入大黄酸蒽酮的泻下作用不受影

响，且可见肠内大黄酸蒽酮的生成量显著减少，故认为大黄酸蒽酮才是番泻甙引

起泻下的真正成分。另一方面，在翻转小肠和结肠囊番泻甙可阻止葡萄糖和Na

的跨肠壁转运，表明抑制肠道对葡萄糖、钠和水的吸收，增加肠腔内容积继而刺

激肠壁反射性地使小肠和结肠蠕动增强，也可能是其致泻机制之一，且小肠也是

其泻下成分的作用部位。

2、止血作用对胃、十二指肠出血有效。用本品水浸液于胃镜下喷洒于胃出血处，

直视可见有即刻止血作用。番泻叶总甙200mg/kg腹腔注射可明显缩短小鼠出血

时间。番泻叶口服，可便血小板数及纤维蛋白原含量增加，凝血时间、凝血活酶

时间、血浆复钙时间和血块收缩时间缩短。此外，本品对盐酸和消炎痛所致大鼠

胃粘膜损伤的保护作用也有利于对胃、十二指肠出血的防治。

3、抗菌作用番泻叶浸液对多种细菌有抑制作用，如大肠杆菌、变形杆菌、痢疾

杆菌、甲型链球菌以及白色念珠和某些致病性皮肤真菌。

4、其他作用对于实验性肠梗阴大鼠，番泻甙50mg/kg腹腔注射可使降低的肠粘

膜组胺含量恢复至正常水平。此外，曾报告本品有箭毒样作用，能阻断神经-肌

肉接头冲动的传递、阻止乙酰胆碱与M受体的结合而使肌肉松弛。

5、毒性番泻叶总甙腹腔注射小鼠的LD50为1.414g/kg，折合生药为36.3g/kg。

Chp 2010Jp16Ph.eur.7药典

比较

来源豆科植物狭叶番泻Cassia angustifalia Vahl或尖叶番泻

Cassia acutifalia Delile 的干燥小

叶。

Cassia angustifolia Vahl

Or Cassia acutifolia Delile

(Leguminosae).

它包含不少于 1.0%总[番泻苷

（c42h38o20：862.74）及番泻

苷乙c42h38o20：862.74）]，

测定的是干燥的番泻叶

干叶番泻叶（c.acutigolia

delile）,Cassia angustifalia

Vahl至少 2.5的

hydroxyanthracene苷，表

示为番泻甙乙

性状狭叶番泻呈长卵形或卵状披针形，长1.5~5cm,宽0.4~2cm,叶

端稍不对称，全缘。上表面黄绿色，

下表面浅黄绿色，无毛或近无毛，

叶脉稍隆起。革质。气微弱而特异，

味微苦，稍有黏性。

尖叶番泻呈披针形或长卵形，略卷曲，叶端短尖或微突，叶

基不对称，两面均有细短毛绒。披针形到狭披针形的小叶，长

1.5至5厘米.宽0.5至1.5 厘米,

淡灰黄色,亮灰黄绿色，全缘，先

端急尖，基部不对称，叶柄短；

在放大镜下观察，叶脉明显，主

要的横向叶脉沿着边缘指向脉

尖，下表面有细毛，气味弱，味

微苦。在显微镜下，< 5.01 >，

横截面的番泻叶，叶表皮皮角质

层厚，有大量的气孔，具厚壁，

疣状单细胞的毛，表皮细胞被隔

膜分成两个小室，小室内含有

粘液，表皮下有单层的栅栏组

织，海绵组织由3到4层组成，

狭叶番泻灰色或浅褐

色，披针形，短尖的不对称

的基础上，通常长和宽

15-40mm ，最大宽度在一

个点，略低于中心；叶片稍

波状具两面覆盖有细短腺

毛。羽状脉是可见的，主要

在较低的表面，在侧脉与

中脉约成60角方向，在靠

近边缘的地方形成网状的

脊。

尖叶番泻黄绿色或

棕绿色，长披针形，叶基

不对称，长20 - 50毫米，

包含簇生或单生的草酸钙晶体。细胞毗邻血管束，形成晶体细胞行。宽7-20mm 。上下表面光滑，有极少数的细短绒毛，绒毛横向或斜行。

检查水分——不得过10.0%

总灰分——不得过11.0%

酸不溶性灰分——不得过4.0%1.叶轴和果实——当完成这个

杂质试验时，叶轴和果实在番泻

叶中的含量不得超过5.0% 2.

杂质——在番泻叶中不同于叶

轴和果实的杂质含量不得超过

1.0% 3.六六六和滴滴涕的总量

——不能超过0.2ppm 4.干燥失

重——不得超过12.0%（6小时）

（5）总灰分——不得超过

12.0%

（6）酸不溶性灰分——不得超

过2.0%

杂质——最高百分之3的

杂质组织和最多百分之1

的杂质元素

干燥失重——最大12%，

在烘烤箱105摄氏度干燥

2小时确定

总灰分——最大百分之12

盐酸不溶灰分——最大百

分之2.5

鉴别1）本品粉末淡绿色或黄绿色。

晶纤维多，草酸钙方晶直径12至

15微米，非腺毛单细胞，长100

至350微米，直径12至25微米，

壁厚，有疣状突起。草酸钙簇晶存

在于叶肉薄璧细胞中，直径9至

20微米。上下表皮细胞表面观呈

多角形，垂周壁平直；上下表皮均

有气孔，主要是平轴式，副卫细胞

大多为2个，也有3个。

（2）取本品粉末25毫克，加水50毫升和盐酸2毫升，置水浴

中加热15分钟，放冷，加乙醚40

毫升，振摇提取，分取醚层，通过

无水硫酸钠层脱水，滤过，取滤液

5毫升，蒸干，放冷，加氨试液5

毫升，溶液显黄色或橙色，置水浴

加热2分钟，变为紫红色。

（3）取本品粉末1克，加稀乙醇10毫升，使之溶解，用石油

醚（60至90摄氏度）振摇提取3

次，每次15毫升，弃去石油醚液，（1）取0.5克番泻叶粉在10毫

升乙醚浸渍2分钟，过滤。加5

毫升氨水到滤液，水层中出现红

黄色。残渣中加入10毫升的水

浸渍2分钟，过滤，加5毫升的

氨试液：水层中出现红黄色。

（2）像2g番泻叶粉中加入（7:

3）的四氢呋喃和水的混合液40

毫升，摇匀30分钟，离心，将

上清液转移至分离器，添加13

克氯化钠，振摇30分钟。分离

水层中的未溶解的氯化钠。加盐

酸调节PH值至1.5，转移溶液

到另一个分离器，加入30毫升

四氢呋喃振摇10分钟，分离四

氢呋喃层并作为样品溶液，加入

（7 : 3）四氢呋喃和水的混合液

1毫升溶解1毫克的番泻苷，并

作为标准溶液。用标准液和样品

液进行薄层色谱法，取这两种溶

液各10微升点于硅胶薄层板

上。用丙醇，乙酸乙酯，水和乙

取少量粉末样品，粉末为淡

绿色或黄绿色。使用水合氯

醛在光学显微镜下观察。粉

末呈现以下特征：多边形的

表皮细胞，平轴式气孔，单

细胞腺毛，圆锥形状，有疣

状突起，分离或连接到表皮

碎片，纤维中嵌有草酸钙棱

晶，簇晶孤立或存在薄壁组

织中。

C. 薄层色谱法

测试方案；取0.5克的粉状

药物，添加5毫升等体积的

乙醇和水的混合溶液至煮

沸。离心，上清液备用。

板：硅胶G薄层板

流动相：冰醋酸，水，醋酸

乙酯，丙醇溶液

参比溶液：溶解10毫克的

CRS番泻叶于1毫升等体

积的乙醇和水的混合溶液

中

取水液蒸干，残渣加稀乙醇5毫升使溶解，作为供试品溶液。另取番泻叶对照药材1克，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各3微升，分别点于同一硅胶G薄层板上，使成条状，以乙酸乙酯-正丙醇-水（4：4：3）为展开剂，展开缸预平衡15分钟，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点；喷以20%硝酸溶液，在120摄氏度加热约10分钟，放冷，再喷以5%氢氧化钾的稀乙醇溶液，供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。酸（40:40:30:1）作为展开剂，

跑至大约15厘米的距离，在空

气中干燥薄层板。在紫外灯下观

察（主要是365nm），来自样品

的一个点与来自标准品的一个

红色荧光点有相同的颜色和相

同的比移值。

干燥：在空气中干燥

应用：

检查：用20%的硝酸喷样

品，加热至120摄氏度10

分钟，冷却，喷以50克

每升的氢氧化钾的稀乙醇

溶液直到带出现。

结果：测试液在色谱图上主

要的区带与参比溶液的位

置颜色，大小相似。

D取大约25毫克的粉状药

物在锥形烧瓶中，加入50

毫升水和2毫升盐酸热

水浴15 min，冷却振摇40

毫升乙醚，分离醚层，经

无水硫酸钠干燥，滤过，

取滤液5毫升，蒸干，放

冷，加氨试液5毫升，溶

液显黄色或橙色，置水浴

加热2分钟，变为紫红色。

含量测定

照高效液相色谱法测定。

色谱条件与系统适用性试验

以十八烷基硅烷键和硅胶为填充

剂；以乙腈-水（12:88）为流动相；

检测波长为207nm。理论板数按

乙酰哈巴苷峰计算应不低于

2000。

对照品溶液的制备取乙酰

哈巴苷对照品适量，精密称定，加

甲醇制成每1毫升含0.2毫克的溶

液，既得。

供试品溶液的制备取本品

粉末（过三号筛）约0.5克，精密

称定，置具赛锥形瓶中，精密加入

50%甲醇50毫升，称定重量，超

声处理（功率250W，频率40kHz）

30分钟，放冷，再称定重量，用

50%甲醇补足减失的重量，摇匀，

滤过，取续滤液，即得。

测定法分别精密吸取对照品

溶液与供试品溶液各5至10微升，

注入液相色谱仪，测定，即得。

精确称取约0.5克粉番泻叶粉在

离心管中，加入25毫升

稀释甲醇（7：10），振摇30分

钟，离心机离心，分离上清液。

像残渣中加入10毫升稀释甲醇

（7 ：10），振摇10分钟，

离心，分离上清液。重复这一

步骤一次，结合所有的提取物，

添加稀释的甲醇（7：10）50毫

升，作为样品溶液。另外，准

确称量大约10毫克的番泻苷，

加碳酸氢钠溶液（1：100）20

毫升溶解，并作为标准溶液（1）。

准确称取约10毫克番泻甙乙，

加入碳酸氢钠溶液（1：100）

20毫升溶解，并使用此溶液作

为标准溶液（2）。移取5毫升的

标准溶液（1）和10毫升的标准

溶液（2），加甲醇定容至50毫

升，并使用这个为标准溶液。根

避光进行试验

放置0.150g的粉状药物在

100毫升的烧瓶。加30

毫升水，混合，称量并置

于冰水浴中，用回流冷凝

器加热15分钟。冷却，

称重和用水调整到最初样

品的质量。离心机离心，

转移20.00ml上清液体到

150毫升分液漏斗。加入

0.1毫升稀盐酸，混匀，

加15毫升氯仿进行分离

和除去氯仿层。加碳酸氢

钠摇匀3分钟。离心，转

移10.0ml上清液到100

毫升圆底烧瓶。加入20

毫升氯化铁溶液混匀。在

装有回流冷凝器的热水浴

加热20分钟，使回流冷

凝器的液面在长颈瓶的液

面之上。加1毫升盐酸，

继续加热20分钟，经常

本品按干燥品计算，含乙酰哈巴苷不得少于0.40%。据以下条件进行液相色谱：测

定峰面积，测定番泻苷乙的在每

种溶液中的ATb and ASb,，计

算番泻苷甲和番泻苷

乙的含量通过以下方程：

Amount of sennoside A

= MSa×ATa/ASa×1/4

Amount of sennoside B

＝MSb×ATb/ASb×1/2

流动相：乙腈-水；流速：调整

流速，使番泻苷的保留时间约

26分钟

系统的可重复性：在上述操作条

件下，当用10微升的标准溶液

重复测试6次，番泻叶苷A的峰

面积的相对标准偏差不超过

1.5%。

摇动，溶解沉淀。冷却，

将混合物转移至分离漏

斗，使三者混合均匀。每

次用25毫升乙醚冲洗长

颈瓶。混合均匀，转移醚

层到容量瓶中，用乙醚定

容到100.0毫升。小心蒸

干100.0毫升溶液并溶解

残渣，用醋酸镁甲醇溶液

定容。

使用下面的表达式计算

hydroxyanthracene苷的

百分比含量，表示为番泻

甙乙

(A*1.25)/M

也就是说番泻甙乙的特定

吸收波长为240纳米

A =吸光度在515纳米

M = 待测物质的质量

功能与主治清热解毒，凉血消肿。用于咽喉肿痛，肺热咯血，跌打肿痛。

性味

归经

苦，寒。归肺经。

用法用量15至30克。外用适量，捣烂敷患处

炮制除去杂质，洗净，切段，干燥

贮藏置阴凉干燥处密闭容器

综述：

（1）三国药典异同的比较

一.在药材来源上，三国都是Cassia acutifolia Delile，Cassia angustifalia Vahl，

而日本和欧洲都对药材所含的番泻苷的含量做了规定，而中国没有。三国用的都

是干燥番泻叶。

二在性状上，中国和欧洲都分别区分了两种药材的性状，而日本并未对两种药材的性状进行区分辨别。三国都采用了通过生药的颜色，大小，气味，等

外观来进行鉴定，而日本还通过观察药材的显微结构来对植物的性状进行鉴定。

三在检查上，三国都对番泻叶的检查做了明确的规定，但是他们之间的差异还是比较大的。

1.中国对水分——不得过10.0% ，总灰分——不得过11.0% ，酸不溶性灰

分——不得过4.0% 三项做了规定

2.日本除了对总灰分和酸不溶性灰分检查外还对叶轴和果实——在番泻叶中的含量不得超过5.0% ；杂质——在番泻叶中不同于叶轴和果实的杂质含量不得超过1.0%；六六六和滴滴涕的总量——不能超过0.2ppm；干燥失重——不得超过12.0%（6小时），检查的项目范围更广泛，也提高了药材的安全性。但是日本缺少对水分的检查

3.欧洲对杂质——最高百分之3的杂质组织和最多百分之1的杂质元素

干燥失重——最大12%，在烘烤箱105摄氏度干燥2小时确定；总灰分——最大百分之12

盐酸不溶灰分——最大百分之2.5。也缺乏对水分的检查及对农药的残留检查。四鉴别

中国采用了显微鉴别，理化鉴别，及薄层色谱法进行鉴别

日本采用了理化鉴别及薄层色谱法进行鉴别

欧洲采用了显微鉴别，理化鉴别及薄层色谱法进行鉴别

虽然都采用了薄层色谱法进行鉴别但是却各不相同

中国用的方法比较全面，可靠性更高，不仅采用了荧光分析，还通过生成物的理化性质于标准品进行比较分析，而日本只有荧光分析，欧洲只有比较分析，相比于中国，在鉴别方面没有中国重视。而且三国所用的试剂也各不相同，中国用的是稀乙醇，石油醚，展开剂为乙酸乙酯-正丙醇-水（4：4：3），日本是四氢呋喃

和氯化钠，展开剂为丙醇，乙酸乙酯，水和乙酸（40:40:30:1），欧洲的则是乙醇溶液，硝酸溶液，氢氧化钾的稀乙醇溶液，展开剂为冰醋酸，水，醋酸乙酯，丙醇溶液。

五含量测定

1.四国药典均采用高效液相色谱法进行含量的测定，但是所用的对照品均不相同，洗脱条件也不相同。在获取上清液时，中国采用超声波处理的方法，而日本欧洲采用离心机离心获得。

2.三国药典中只有中国和日本有系统适应性试验，欧洲没有，并且系统性试验又有所不同

3.三国药典中只有日本有系统重复性试验，并且只有日本和欧洲给出了含量计算的公式，而中国却并未写到。

4.只有日本药典中记载了番泻苷的保留时间，中国欧洲未记载。

六其他方面

中国药典还记载了功能及主治，性味归经，炮制，用法用量，贮存，日本也记载了贮存条件。

（2）

评述：三国药典中都从来源、性状、鉴别、检查以及含量测定五个方面规定了番泻叶这种生药，并且都运用了薄层色谱、高效液相色谱法来鉴别或者含量测定，虽然供试液、标准液的制备方法不一样，但都是运用了番泻苷的特殊理化性质来鉴别的，至于各番泻苷的含量要求则是由各个国家用药特点所决定的。

从药典的整体来说，中国药典内容比较丰富，增加了性味归经，炮制等具有中国特色的文化内容，而日本药典整体来说不错，内容具体，要求严格，特别是在检

查这一块，中国的检查项目有3项，欧洲有4项，而日本有六项，其中还包括了农药残留的检查，可以看出它们的标准很细化，从而提高了生药的安全性，也看出了日本在这一方面的重视。而欧洲药典并无出色的地方，也没有太大的不足之处，中国药典在鉴别方面做的比较好，全面，而且检测方法简单，可见中国计较注重生药的有效性方面。各国的药典都有自己的长处和不足之处，正如中国应加强对药品安全的检查，而日本应提高药品的有效性方面的重视，我相信在各国的努力下一定能不断完善生药的质量标准，从而更好、更客观的反应生药的质量。而值得一提的是，三国药典在鉴别方面都采用了薄层色谱法，还有显微鉴定等方法，研究方法已经与以前有了很大的不同，通过科学技术的不断发展，我们将借用先进的科学技术不断了解生药的微观世界，从而更好的规范生药的质量标准！