和厚朴酚

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厚朴与厚朴酚的生理功能及应用

厚朴与厚朴酚的生理功能及应用

厚朴与厚朴酚的生理功能及应用厚朴是一种传统中药,有多方面的药理活性,在我国传统医学中用于治疗炎性疾病如哮喘等。

药理研究证明,厚朴有中枢镇静、抗痉挛、抗溃疡、肌肉松弛等多方面的作用。

目前从厚朴中提取并鉴定出的化学成分有十几种,其中厚朴酚是厚朴中主要的活性成分,具备厚朴的主要功效。

4.1 厚朴与厚朴酚的功能厚朴酚是从中药厚朴中提取的,具有厚朴的主要功效。

1、抑菌试验:厚朴有较强的抗菌作用,其抗菌性质较稳定,不易受热、酸、碱的破坏,抗菌谱较广,主要对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、炭疽杆菌等有较强的抑制作用,并对常见致病性皮肤真菌亦有一定的抑制作用。

在豚鼠体内,仍具有一定抗炭疽杆菌的作用。

2、厚朴对于动物病毒性肝炎,似有改善肝脏实质病损的作用。

3、厚朴箭毒碱能使运动神经末梢麻痹,而引起全身松弛性运动麻痹现象,但对感觉神经并无显著影响。

4、厚朴箭毒碱给家兔或猫小量静脉注射,引起血压明显下降,心率加快,肌张力下降。

5、厚朴煎剂在实验剂量下对家兔肠管及支气管平滑肌都有兴奋作用;对小鼠及豚鼠离体肠管,小量出现兴奋,大剂量出现抑制。

6、厚朴煎剂有杀死蛔虫的作用。

7、厚朴所含的木兰醇能明显抑制胃液分泌,有抗溃疡作用。

8、厚朴中的木兰醇、厚朴酚对TPA引起的EB病毒激活有抑制作用。

体内试验表明,木兰醇有明显的抗肿瘤活性。

4.2 厚朴酚对脑缺血的保护作用厚朴酚是从中药厚朴中提取的一种含有酚羟基的生物活性物质,是一种较强的自由基清除剂。

以往研究表明,厚朴酚有抑制中枢神经、保护化学药物缺氧诱导的皮层神经细胞损伤作用。

另有研究发现,厚朴酚能抑制细胞外钙内流,显示钙通道阻断剂的特性。

但厚朴酚对脑缺血的影响未见报道。

缺血性脑损伤的原因多种多样,其中氧自由基造成的损伤是其主要的机制之一。

因此,寻找有效的抗自由基药物是实施脑保护治疗、改善缺血性脑损伤的重要措施之一。

北京大学药学院中药研究室在动物缺氧、缺血模型上,观察了厚朴酚对实验性脑缺氧、缺血的保护作用,为临床应用提供理论依据。

2024年和厚朴酚市场前景分析

2024年和厚朴酚市场前景分析

2024年和厚朴酚市场前景分析引言和厚朴酚(Magnolol)是一种从厚朴树的根和枝干中提取出的天然有机化合物。

它被广泛应用于医药、保健品和化妆品等领域。

本文将对和厚朴酚市场的前景进行深入分析。

市场概述目前,全球对天然、绿色、健康产品的需求不断增长,这为和厚朴酚市场的发展提供了重要机遇。

和厚朴酚作为一种天然产物,具有多种保健功效,如抗氧化、抗炎、抗菌等,深受消费者青睐。

同时,随着人们对健康意识的提升,和厚朴酚在药物开发中的潜力也引起了广泛关注。

市场驱动因素1. 健康意识提升随着生活水平的提高和环境污染的加剧,越来越多的人开始关注自身的健康。

和厚朴酚具有多种保健功效,可以用于心血管疾病、免疫系统疾病等的预防和治疗,受到了健康意识提升的消费者的青睐。

2. 药物研发需求和厚朴酚在药物研发中展示出了广阔的前景。

其抗氧化和抗炎作用,以及对一些肿瘤细胞的抑制作用,使得和厚朴酚成为药物研发的热点。

随着对药物个性化治疗需求的增长,和厚朴酚有望在药物研发领域发挥更重要的作用。

3. 应用领域多样化和厚朴酚不仅仅在医药领域有应用前景,还在保健品和化妆品等领域得到广泛应用。

和厚朴酚作为一种具有抗菌、抗氧化等功效的天然成分,可以用于皮肤护理、美容等产品中,迎合了消费者对绿色、天然产品的需求。

市场挑战因素1. 厂商竞争加剧随着和厚朴酚市场的前景受到认可,越来越多的企业投身到这个领域。

这导致了市场竞争的加剧,企业需要面临更多的竞争对手,并且需要寻找差异化的发展策略,以在市场中脱颖而出。

2. 检测技术不完善和厚朴酚的纯度和质量对其应用效果至关重要。

然而,当前和厚朴酚的检测技术并不完善,导致市场上存在一些质量参差不齐的产品。

这给消费者带来了一定的风险和困扰,需要加强对和厚朴酚质量的监管和标准制定。

市场前景分析1. 市场规模扩大随着健康意识的提升和需求的增长,和厚朴酚市场规模有望继续扩大。

据预测,未来几年内,全球和厚朴酚市场的复合年增长率将保持在较高水平,市场规模将逐步增大。

厚朴酚简介

厚朴酚简介

厚朴厚朴为木兰科植物厚朴(Magnolia officinalis Rehd.etWils.)或凹叶厚朴(Magnolia officinalis Rehd.etWils var biloba Rehd.etWils)的干燥干皮、根皮、枝皮,性温,味苦、辛,无毒,入脾、胃、大肠经,能温中下气,燥湿消痰。

厚朴在我国已有两千多年的药用历史,用于治疗多个系统和器官的疾病。

现代药理学研究表明,厚朴具有抗菌、抗病毒、抗过敏、影响肠胃功能、中枢抑制等作用。

厚朴药材中含有厚朴酚(Magnolol)、和厚朴酚(Honokiol)、木兰箭毒碱(Magnocurarine)等有效成分。

其中厚朴酚及其异构体和厚朴酚为主要成分,是评价厚朴药材品质优劣的指标。

2005版药典规定,厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的总量不得少于2.0%化学成分厚朴含主要成分厚朴酚(Magnolol)、和厚朴酚(Honokiol)。

尚有异厚朴酚(Isomagnolol)、四氢厚朴酚(Tetrahydromagnolol)、厚朴醛(Magnal- dehyde)B、C、D、E、厚朴木脂素(Magnolignan)A、B、C、D、E、F、G、H、I、丁香脂素(Syringaresinol)。

亦含挥发油, 油中主要成分为桉叶醇(Eudesmol), 并含α-蒎烯(α-Pinene)、β-蒎烯(β-Pinene)、对聚伞花烯(p-Cymene)等。

此外, 还含生物碱, 木兰箭毒碱(Magnocura- rine)。

厚朴酚(Magnolol)别名:5',5-二烯丙基-2,2'-联苯二酚化学名:6,6',7,12-Tetramethoxy-2,2'-dimethyl-1-beta-berbaman分子式:C18H18O2 分子量:266.32一、物理性质无色针状结晶,气香,味辛辣,微苦。

单体为无色针状结晶(水),熔点102℃。

溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮,难溶于水,易溶于稀碱溶液,得到钠盐。

北京大学科技成果——和厚朴酚

北京大学科技成果——和厚朴酚

北京大学科技成果——和厚朴酚成果简介和厚朴酚(honokol)是从传统中药厚朴中分离得到的木脂素类化合物,它容易通过血脑屏障进入脑组织,具有很强的脑缺血保护作用和较宽的有效范围,作为治疗缺血性脑卒中药物具有非常好的前景,我们申请了专利并获得授权(ZL200310121303.0)。

应用范围和厚朴酌治疗缺血性脑卒中具有以下作用:1、超强的抗氧化作用;2、强大的抗血小板聚集作用;3、良好的抗炎作用;4、脑神经细胞保护作用。

基于上述广泛的作用机理,和厚朴酚在动物实验中可显著降低血栓的生成,减少脑梗死体积,减轻缺血脑组织的坏死,降低死亡率,同时明显改善脑缺血大鼠的神经学评分。

技术特点我们通过对和厚朴酚的制备工艺研究、药剂学研究、药物代谢研究以及药效和作用机理研究,证明和厚朴酚作为治疗缺血性脑卒中的药物具有作用机理明确、作用范围广、药效强、药物代谢途径明确等特点。

该药物的研究具有自主知识产权、较好的成药性、较好的产业化前景。

市场前景据统计,目前我国有脑血管病人约700万,且以每年5%的速度递增,因脑血管疾病造成的死亡率己经超过心血管疾病和癌症,成为死亡率第一的重大疾病。

脑血管疾病导致75%左右的病人终身残疾,给国家、社会和家庭带来极大的痛苦和经济负担。

因此国家将脑血管疾病列入严重危害人民身体健康的10类疾病之中,是目前急需解决的重大课题之一。

而和厚朴酚是目前发现的能够多方面治疗缺血性脑卒中的有效药物。

该药物的研制不仅可以为我国缺血性脑卒中患者提供有效的,价廉物美的治疗药物,还可以为全世界缺血性脑卒中患者提供有效的药物,促进中国新药的国际市场的开拓,具有巨大的社会效益和经济效益。

和厚朴酚来源广泛、成分单一、制剂工艺成熟、药理作用明确,不但有望成为抗脑缺血新药,而且完全具备开发成满足各种用药需求的系列产品的条件,从而形成一条从研发到生产的完整的药品产业链。

首先,心血管疾病的发病机制在相当程度上与脑血管疾病接近,因此和厚朴酚作为抗缺血性,心血管疾病药物的研究与开发同样具有广阔的前景;其次,和厚朴酌可以有效提高大脑内啡肤的含量,而且成瘾性很低,完全能够作为新一代戒毒药物进行开发与利用,加之我们设计的新剂型使该药物可以迅速通过血脑屏障,故和厚朴酚在该领域亦显示出特有的优势;再有如厚朴酚与和厚朴酚结构相近,药理活性相似,但二者的结构差异导致其活性各有特色,从和厚朴酚的研究出发,采用类似的思路和方法对结构类似的一组化合物进行一系列开发,同样是今后研究工作的趋势之一。

厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用

厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用

厚朴酚衍生物以及和厚朴酚衍生物及其制备方法和应用厚朴酚是从厚朴木中提取得到的一种天然有机化合物,具有多种生物
活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等作用。

厚朴酚衍生物
是通过对厚朴酚进行化学修饰得到的一类化合物,具有更强的药理活性和
生物活性。

厚朴酚衍生物的制备方法主要有化学合成和生物转化两种方法。

化学
合成方法包括酯化、醚化、烷基化、取代基反应等,可以通过改变厚朴酚
的分子结构来增强或改变其生物活性。

生物转化方法则是通过利用微生物、植物或动物的代谢途径来转化厚朴酚,包括酶促、发酵、植物提取等方法。

厚朴酚衍生物具有广泛的应用价值。

首先,它们具有抗氧化和抗炎作用,可以用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、炎症性疾病等。

其次,厚
朴酚衍生物还具有抗肿瘤作用,可以用于治疗多种类型的癌症,如乳腺癌、肺癌、胃癌等。

此外,厚朴酚衍生物还具有抗菌和抗病毒作用,可以用于
制备新型的抗生物膜涂料、抗生物膜药物等。

另外,厚朴酚衍生物还可以
用于保健品和化妆品的制造。

总之,厚朴酚衍生物是一类具有重要生物活性的化合物,具有广泛的
应用前景。

通过合理设计和选择制备方法,可以得到更多具有特殊性质和
药理活性的厚朴酚衍生物。

进一步研究厚朴酚衍生物的作用机制和药理特性,将有助于开发新型的天然药物和化学药物,为人类健康事业做出贡献。

和厚朴酚的抗肿瘤作用机制研究现状

和厚朴酚的抗肿瘤作用机制研究现状

和厚朴酚的抗肿瘤作用机制研究现状张琪,李鹤楠,王临江,刘丹,王婧,蔡德富齐齐哈尔医学院医药科学研究院,黑龙江齐齐哈尔161006[摘要]厚朴是我国传统中药,和厚朴酚(Honokiol, HNK)是厚朴的主要有效成分,具有抗菌、抗炎、抗氧化、抑制血管生成、抗痉挛、抗抑郁、抗病毒和抗肿瘤等广泛的药理作用。

特别是其显著的抗肿瘤作用被广泛关注。

作为天然来源、安全性高的抗肿瘤活性成分,HNK主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞的增殖转移、诱导自噬、激活内质网应激、诱导活性氧生成等机制发挥抗肿瘤作用。

本文基于近年国内外HNK的抗肿瘤相关文献,对其抗肿瘤作用及机制进行总结和分析,以期为HNK的进一步新药开发和临床应用提供一定参考。

[关键词]厚朴;和厚朴酚;抗肿瘤;药理作用;作用机制[中图分类号]R4 [文献标识码] A [文章编号]2096-1782(2024)03(a)-0190-05 Research Status of the Anti-tumor Mechanism of HonokiolZHANG Qi, LI Henan, WANG Linjiang, LIU Dan, WANG Jing, CAI DefuResearch Institute of Medicine and Pharmacy, Qiqihar Medical University, Qiqihar, Heilongjiang Province, 161006 China[Abstract] Magnolia officinalis is a traditional Chinese medicine, and honokiol (HNK) is the main active component of magnolia officinalis. HNK has a wide range of pharmacological effects, such as antibacterial, anti-inflammatory, an⁃tioxidant, angiogenic inhibition, anti-spasticity, anti-depression, antiviral and anti-tumor. In particular, its remark⁃able anti-tumor effect has been widely concerned. As a natural source and highly safe anti-tumor active ingredient, HNK mainly exerts anti-tumor effects through mechanisms such as inducing apoptosis of tumor cells, blocking tumor cell cycle, inhibiting proliferation and metastasis of tumor cells, inducing autophagy, activating endoplasmic reticulum stress and inducing reactive oxygen production. In this paper, the anti-tumor effects and mechanisms of HNK were summarized and analyzed based on the literature on HNK at home and abroad in recent years, in order to provide some reference for the further development of new drugs and clinical application of HNK.[Key words] Magnolia officinalis; Honokiol; Anti-tumor; Pharmacological effect; Action mechanism肿瘤是威胁人类生命健康的第二大疾病,也是阻碍人类预期寿命提高的主要原因之一。

2024年和厚朴酚市场调查报告

2024年和厚朴酚市场调查报告

2024年和厚朴酚市场调查报告1. 引言本报告旨在分析和厚朴酚市场的现状、竞争环境和潜在机会,以帮助决策者了解该市场的特点和发展趋势。

2. 调查方法本次调查采用了市场调研和数据分析相结合的方法。

我们通过在线问卷和面对面访谈收集了消费者和相关行业专家的意见和反馈,并整理和分析了市场销售数据。

3. 市场现状分析3.1 产品概述和厚朴酚是一种天然植物提取物,具有多种药用和保健功能。

它被广泛应用于医药、化妆品和食品等行业。

厚朴酚产品主要包括液体和固体两种形态。

3.2 市场规模根据市场数据显示,和厚朴酚市场在过去几年保持了稳定增长。

预计在未来几年内,市场规模将继续扩大,并出现更多的应用领域。

3.3 市场竞争环境目前,和厚朴酚市场存在着多个竞争对手。

其中,本地生产商和进口商是主要的竞争参与者。

竞争主要体现在产品质量、价格和市场渗透度等方面。

4. 消费者需求和偏好4.1 医药行业需求和厚朴酚在医药行业的应用需求较大。

消费者普遍希望通过使用和厚朴酚产品改善健康状况,如缓解疼痛、促进血液循环等。

4.2 化妆品行业需求和厚朴酚在化妆品行业有广泛的应用,如护肤品和美容产品。

消费者对于天然植物提取的偏好日益增长,他们更愿意选择使用含有和厚朴酚的产品。

4.3 食品行业需求近年来,和厚朴酚越来越多地应用于食品行业,如保健食品和功能性食品。

消费者对于健康食品的需求不断增加,这为和厚朴酚市场提供了新的机遇。

5. 市场发展机会5.1 新的应用领域随着人们对健康、天然产品的关注度提高,和厚朴酚有望在更多领域得到应用,如农药、环境保护等。

5.2 品牌建设品牌建设是市场竞争的关键因素之一。

厂商应注重产品质量和口碑,积极开展品牌推广和宣传,以提高市场份额。

5.3 市场扩展和厚朴酚市场的潜在需求较大,厂商可以通过扩大市场渠道和提高产品多样性来拓展市场份额。

6. 总结本报告针对和厚朴酚市场进行了全面的调查和分析。

根据市场现状分析和消费者需求,我们认为该市场具有较大的发展潜力和机遇。

和厚朴酚紫外分光光度法

和厚朴酚紫外分光光度法

和厚朴酚紫外分光光度法
和厚朴酚紫外分光光度法是一种常见的药物质量控制
方法,主要用于测定厚朴酚(又称丁香酚)中的含量。

其基本原理是利用在紫外波长区域吸收能力强的本质特点,通过分析不同浓度的厚朴酚溶液在一定波长下的吸光度差异,计算出厚朴酚的含量。

具体操作步骤如下:
1.准备不同浓度的厚朴酚标准溶液。

将一定量的厚朴酚标准品溶解在乙醇中,摇匀,得到一系列浓度的标准溶液。

2.设置光度计。

在紫外波长区域选择一个波长,一般是285 nm。

3.建立标准曲线。

将一定量的标准溶液加入比色皿中,用光度计在指定波长下测量吸光度。

画出标准曲线(吸光度-浓度),计算出标准曲线方程。

4.测定样品。

将待测样品溶解在乙醇中,摇匀,用光度计在相同波长下测量吸光度,通过标准曲线方程可以计算出样品中厚朴酚的含量。

这种方法简单易行、成本低廉,适用于大规模生产中对厚朴酚的质量控制。

但需要注意的是,该方法只适用于厚朴酚单一成分的样品,如果样品中含有其他有吸收的物质,需要将其从样品中分离出来,或者选用其他方法进行处理。

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和厚朴酚和厚朴酚(honokiol)是我国传统中药木兰科植物厚朴的主要活性成分之一,它易氧化,在水中几乎不溶,生物利用低。

研究发现,和厚朴酚具有广谱抗菌、抗肿瘤、抗病毒、抗癌、抗溃疡、抑制吗啡或断反应和抗氧化等药理作用,活性显著,应用前景十分广阔。

本文主要对和厚朴酚的理化性质、来源、提取合成和药理活性进行一个简单阐述。

1.名称与结构【异名】和朴酚【英文名称】 Honokiol【化学名称】3,5-二丙烯-11-联苯-24-二酚【分子式】C18H18O2【分子量】266.32【结构式】2.主要性质【外观】棕褐色至白色粉末,气香,味辛辣,微苦。

单体为无色鳞片状晶体。

【来源】木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et wils.及凹叶厚朴Magnolia officinalis Rehd.et wils.var.bibba Rehd.et. wils.干燥干皮、根皮及枝皮。

【成分分类】木脂素类【物理性质】密度为1.107g/cm3,熔点87.5℃,沸点400.1℃。

旋光度±0°。

cm-1:3280,1610,1500,882,826。

可溶于一般的有机溶剂,易溶于苯,乙醚,氯仿,乙醇等,难溶于水。

【化学性质】在氯仿中与氯化铁作用成蓝色。

与三氯化铁甲醇溶液反应,显蓝黑色,与Millon试剂反应,现棕色沉淀,与间苯三酚盐酸溶液反应现红色沉淀。

3.波谱数据【UV 】 λ(nm):209,256,293【IR 】 Ѵ(1-cm ):3297,1637,1498,1432,1218,1189,907,824,777【EI-MS 】 m/z :266+][M【H 1-NMR 】(CD 3C l ) δ:3.37(2H ,d ,J=6.7Hz ,'7-H ),3.47(2H ,d ,J=5.4,'7-H ),5.06~5.13(2H ,m ,J=2.2Hz ,'9-H ),5.18~5.24(2H ,m ,H-9),5.95~6.09(2H ,m ,H-8,'8),6.90~6.93(2H ,d ,H-5,'3),7.04(1H ,d ,J=2.2Hz ,'6-H ),7.07(1H ,dd ,J=8.1,2.2Hz ,H-4'),7.22~7.25(2H ,m ,H-2,6)【C 13-NMR 】(CD 3C l ) δ:126.4(C-1),130.2(C-2),129.7(C-3),153.9(C-4),116.6(C-5),128.5(C-6),35.1(C-7),136.0(C-8),115.6(C-9),127.8(C-1'),150.8(C-2'),116.8(C-3'),128.8(C-4'),132.3(C-5'),131.1(C-6'),39.7(C-7'),137.8(C-8'),115.5(C-9')4.提取分离工艺中药材厚朴的有效成分和药理作用是以厚朴酚、和厚朴酚为主,其提取方法也是针对以上两种物质。

以下介绍其提取方法。

4.1 碱提酸沉法取混合均匀的厚朴粗粉与生石灰粉,用15-20倍量的蒸馏水渗漉,加HCl 调至PH2-3,静置一段时间后,收集析出的沉淀,用蒸馏水洗涤至PH6-7,干燥,加入Al 2O 3(1:10)拌匀。

用环己烷进行提取。

将环己烷的提取液进行浓缩后冷却,析出白色结晶,过滤,环己烷重结晶得无色的针状结晶,即为和厚朴酚的晶体。

4.2 溶剂提取法用溶剂提取中药成分,常用浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续提取法等。

4.2.1 水提取法取厚朴粗粉,加5-10倍量的水,挥发挥发油后用NaOH调成0.2mol/L的碱溶液,放置24h,离心过滤,将滤液用乙醚萃取3次,水层用稀盐酸溶液调至PH2-3,用乙醚再萃取5次,合并醚液后用2 %碳酸钠洗涤并用无水乙醇硫酸钠干燥,放置过夜,挥去醚液得结晶。

此结晶再用水重结晶1次。

4.2.2 乙醇提取法取厚朴粗粉,用65%乙醇(乙醇量为药材量的5倍),加热回流3次,每次2h,合并提取液。

4.3 聚酰胺分离提取法取药材粉末,用乙醇提取,回收乙醇得稠膏。

经过聚酰胺柱,先用0.5%、0.8%、1%NaOH梯度冲洗,洗液用HCL溶液调至酸性,析出结晶,可将厚朴酚与和厚朴酚分离,其0.5%-0.8%NaOH洗脱部分为和厚朴酚,1%NaOH洗脱部分为厚朴酚。

4.4 碱提树脂工艺取厚朴剪成碎块,加0.5%碱溶液置95-99℃水浴温浸2次,分别过滤后合并滤液,加6mol/LHCL溶液调PH至7,将药液过树脂柱,用95%、75%乙醇先后洗脱(最后洗脱液近无色),合并洗液,浓缩得结晶。

4.5 超临界CO2萃取将厚朴粗粉投入萃取釜中,对萃取釜、分离柱分别进行CO2加高压和升温,当压力和温度分别达到工艺要求时,即热力学状态处于临界点时之上时,开始循环萃取。

一定时间后,有效成分通过分离柱降压解析,得淡黄色膏状物。

5.含量测定5.1气相层析法取厚朴粗粉10g,加乙醇100ml,温浸1小时,重复操作至提取液无色(6次)合并提取液,浓缩,用苯4x30ml温浸,苯层用6x20ml 1%氢氧化钠液洗,碱液酸化,用苯提取,合并提取液,浓缩,乙醇溶解,同鉴别法进行气相层析定量,以α-胆甾烷为内标,并对11种含厚朴的复方水煎剂进行分析。

5.2高效液相色谱法高效液相色谱检测法是利用高压输液泵将厚朴提取液泵入到装有十八烷基硅烷键合硅胶填充剂的色谱柱中,以甲醇:水(78:22)为流动相使厚朴提取液中的有效成分厚朴酚与和厚朴酚达到良好的分离后,在294nm检测波长下检测得到图谱,再用内标法或者外标法由回归方程计算各自的含量。

5.3薄层扫描法薄层扫描法又称为薄层色谱扫描法,是将厚朴提取液经硅胶板层析分离,以苯:甲醇(9:1)为展开剂,紫外灯365nm或者254nm下显色,直接用薄层扫描仪在290~295nm波长下扫描薄层色谱中可以吸收紫外光的斑点,用扫描得到的图谱及图谱面积的积分值鉴别和测定样品。

5.4紫外分光光度法厚朴酚与和厚朴酚在中性溶液中的紫外最大吸收波长基本一致,可利用厚朴酚与和厚朴酚的羟基解离性质的差异,在一定浓度的样品溶液中加入磷酸盐缓冲液,使厚朴酚解离,从而其最大吸收峰发生红移,而与和厚朴酚的紫外吸收不再重合。

因此,分别测定样品溶液中厚朴酚与和厚朴酚的含量。

6.和厚朴酚的合成以4-溴-苯甲醚与4-烯丙基苯甲醚为原料;4-溴-苯甲醚在2,5-二甲基苯基溴化镁、异丙基氯化镁、40℃条件下进行反应,然后加入烯丙溴,得到4-溴-2-烯丙基苯甲醚;4-烯丙基苯甲醚在一定条件下溴代生成2-溴-4-烯丙基苯甲醚;将4-溴-2-烯丙基苯甲醚制成相应的格氏试剂,在NiCl2(PPh3)2催化下与2-溴-4-烯丙基苯甲醚进行交叉偶联,得到和厚朴醇甲醚,水解和厚朴醇甲醚即得到和厚朴酚。

合成路线如图:7.药理作用 和厚朴酚具有明显的、持久的中枢性肌肉松弛,中枢神经抑制作用,抗炎,抗菌,抗病原微生物,抗溃疡,抗氧化,抗衰老,抗肿瘤,降低胆固醇等药理作用,用于治疗急性肠炎.细菌性或阿米巴痢疾.慢性胃炎等。

临床上主要用作消除胸腹满闷、镇静中枢神经、运动员肌肉松弛、抗真菌、抗溃疡等药。

另外,和厚朴酚新的用途可以拓展到精神类疾病。

7.1 对中枢神经系统的影响7.1.1神经保护作用和厚朴酚具有神经保护作用,能对抗MPTP 诱导的帕金森病模型小鼠的神经损伤,其机制可能与和厚朴酚能营养神经元,促多巴胺能神经元存活、分化和生长,从而部分恢复多巴胺的合成、代谢有关。

7.1.2 抗焦虑作用和厚朴酚具有抗焦虑作用,并且没有地西泮样不良反应。

7.1.3抗抑郁作用7.1.4 抗脑缺血/再灌注损伤7.1.5肌肉松弛作用和厚朴酚具有中枢性肌肉松弛作用,可抑制伸肌反射。

和厚朴酚可一直自发的子宫收缩,子宫收缩兴奋剂及活化剂诱导的子宫收缩,并且呈浓度依赖性;还可抑制猪气管平滑肌的收缩。

7.2 抗血小板聚集作用和厚朴酚具有抑制血小板凝集功能,延长血栓形成时间。

和厚朴酚在各种情况下抑制血栓烷2A 的形成,由花生四烯酸或胶原引起的细胞内 a C 升高也被其抑制。

7.3 抗病原微生物作用7.3.1抗细菌作用和厚朴酚具有广谱抗菌作用,对革兰阴性菌、革兰阳性菌、病毒及真菌等均有明显的抑制作用,且对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌有抑制作用。

和厚朴酚还具有十分显著的抗生龋齿菌的作用,将和厚朴酚加入口香糖中与薄荷比较,前者能通过抑制口腔细菌生长而有效地改善口臭。

7.3.2 抗真菌作用和厚朴酚具有明显的抗真菌作用,其对新生隐球菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度均为25~100mg/L7.4 抗炎作用和厚朴酚通过抑制胞内PI3K/Akt信号转导通路介导对单核/巨噬细胞、淋巴细胞(脾脏淋巴细胞及CTLL-2细胞)的活性而发挥抗炎作用和厚朴酚抑制活性氧族产物而过对噬中性粒细胞产生抗炎作用7.5 抗肿瘤作用和厚朴酚可抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡。

研究表明,和厚朴酚可使A375细胞凋亡明显升高。

和厚朴酚在21~40µg/ml的浓度范围内能显著抑制SP2/0细胞生长增值及诱导SP2/0细胞凋亡,呈明显剂量-时间依赖性。

和厚朴酚在体内和体外均被发现可以抑制肿瘤新生血管生成,抑制肿瘤生长。

在体外,和厚朴酚在4~8mg/L浓度下即可明显抑制内皮细胞增殖,在较低浓度下可以一直Akt的磷酸化,在较高浓度下抑制p44/42MAPK信号通路和AKt、MAPK的上游分子c-Src,优先抑制PI-3激酶信号通路。

7.6 抗吗啡戒断反应和厚朴酚可明显抑制吗啡戒断反应,并呈量效关系,抑制效应与脑内β-EP 的增加有关。

7.7 钙调素拮抗作用为27µmoL.。

和厚朴酚拮抗钙调素对环核苷酸磷酸二酯酶的刺激作用,IC50和厚朴酚能抑制CaM刺激环核苷酸磷酸二酯酶的活性,随着CaM浓度的增加,IC也相应增加。

508.参考文献[1]王东娥,陆羡.和厚朴酚的药理作用及其抗肿瘤的机制研究进展.医学综述,2009,15(11);1725-1727[2]季宇彬.中药有效成分药理与应用.人民卫生出版社,2011,6;250-251[3]杨云,张晶.天然药物化学成分提取分离手册.中国中医药出版社,2003,1;540-541[4]袁小芳.厚朴中厚朴酚与和厚朴酚提取及分离纯化工艺研究.硕士论文,2013,4;13-18[5]刘之华,童志平.和厚朴酚的合成研究.硕士论文,2011,5(10);1-54。

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