抗真菌药及抗病毒药
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药理学-抗病毒药和抗真菌药讲解学习
疹。偶见恶心、腹泻和头痛。
第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦 相似，但对巨细胞病毒抑制作用较强，约为阿昔洛 韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染性肺 炎、肠炎及视网膜炎等。
第一节 抗病毒药
以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。
第一节 抗病毒药
奥斯米韦
药物的活性代谢产物抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒的神经氨酸酶。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流 感病毒的传播。
治疗流行性感冒。
报告最多的不良反应是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在服 用第一剂时发生。
制霉素(nystatin，制霉菌素，fungicidin，nilstat， mycostatin)
抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活性 较高，且不易产生耐药性。
制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服吸收 很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉素毒 性大，故不宜用做注射。
第二节 抗真菌药
唑类抗真菌药
唑类(azoles)抗真菌药可分成咪唑类(imidazoles)和 三唑类(triazoles)。
咪唑类包括：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联 苯苄唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首 选药。
三唑类包括：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等，可作 为治疗深部真菌感染首选药。
第一节 抗病毒药
抗HIV药
NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药物， 包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine，AZT)、 扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
第一节 抗病毒药
更昔洛韦
更昔洛韦(ganciclovir)对HSV和VZV抑制作用与阿昔洛韦 相似，但对巨细胞病毒抑制作用较强，约为阿昔洛 韦的100倍。
骨髓抑制等不良反应发生率较高。
只用于艾滋病、器官移植、恶性肿瘤时严重CMV感染性肺 炎、肠炎及视网膜炎等。
第一节 抗病毒药
以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果最佳。
第一节 抗病毒药
奥斯米韦
药物的活性代谢产物抑制Ａ型和Ｂ型流感病毒的神经氨酸酶。
通过抑制病毒从被感染的细胞中释放，从而减少甲型或乙型流 感病毒的传播。
治疗流行性感冒。
报告最多的不良反应是恶心和呕吐。症状是一过性的，常在服 用第一剂时发生。
制霉素(nystatin，制霉菌素，fungicidin，nilstat， mycostatin)
抗真菌作用和机制与两性霉素B相似，对念珠菌属的抗菌活性 较高，且不易产生耐药性。
制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服吸收 很少，仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉素毒 性大，故不宜用做注射。
第二节 抗真菌药
唑类抗真菌药
唑类(azoles)抗真菌药可分成咪唑类(imidazoles)和 三唑类(triazoles)。
咪唑类包括：酮康唑、咪康唑、益康唑、克霉唑和联 苯苄唑等，酮康唑等可作为治疗表浅部真菌感染首 选药。
三唑类包括：伊曲康唑、氟康唑和伏立康唑等，可作 为治疗深部真菌感染首选药。
第一节 抗病毒药
抗HIV药
NRTI类是第一类临床用于治疗HIV阳性患者的药物， 包括嘧 啶衍生物如齐多夫定(zidovudine，AZT)、 扎西他宾(zalcitabine，ddC)、司他夫定 (stavudine，d4T)和拉米夫定(1amivudine，3TC) 等和嘌呤衍生物如去羟肌苷(didanosine，ddI)和 阿巴卡韦(abacavir，ABC)
抗真菌药及抗病毒药
主要用途 甲流感V 帕金 甲、丙肝V 各类急性 V感染
第一节 抗真菌药 一、抗生素类抗真菌药
两性霉素B、制霉素、灰黄霉素 二、唑类抗真菌药
咪唑类：酮康唑、咪康唑、等 三唑类：伊曲康唑、氟康唑、等
三、丙烯胺类抗真菌药：特比奈芬
四、嘧啶类抗真菌药：氟胞嘧啶
药名
两性 霉素B
机制
多烯类， 增加膜通 透性
抗菌 作用
广,很强
制霉 同上 菌素
对念珠 菌强
口服 吸收
应用 不良反应
少 静滴 多 肾损 深部
少 局部 胃肠刺激 口服
灰黄 霉素
类似G； 对头癣强，
阻止微 其它菌疗 较
管蛋白 程长
少
聚合
外用 神经系统 无效
肝脏
二、唑类抗真菌药
咪唑类：酮康唑、咪康唑、等 三唑类：伊曲康唑、氟康唑、等
抗病毒药
病毒的分类
DNA病毒 RNA病毒 逆转录病毒
病毒的特征
1.病毒没有自己的代谢系统，只能寄生 于其他细胞内，利用宿主细胞的酶进 行代谢、复制。
2.增殖方式：以其DNA或RNA为模板，通 过转录和(或)逆转录、翻译等复杂的 生化过程，复制DNA或RNA，合成蛋白 质，通过组装产生更多的病毒颗粒。
局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛 痘病毒的感染
对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好
全身应用毒性大，局部反应有疼痛、痒、 结膜炎和水肿等
利巴韦林（三唑核苷、病毒唑）
鸟苷类衍生物,抑制病毒DNA和RNA的合成 广谱抗病毒药：甲、乙型流感病毒；腺
病毒肺炎；甲、丙型肝炎；疱疹等均有 抑制作用 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效 果最佳 腹泻、乏力、白细胞减少、可逆性贫血 等。有致畸作用，孕妇忌用。
抗真菌药及抗病毒药ppt课件
6
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
7
8
抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
目前临床应用抗病毒药有五类
抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿 昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。
抑制核糖核酸型病毒（抗RNA）：病毒唑 （三氮唑）核苷。
激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒 繁殖，干扰素等。
抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止 病毒释放；异喹啉类等。
阻止病毒穿入宿主细胞和脱壳，防止宿主
细胞感染：金刚烷胺等。
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抗病毒药
无环乌苷 （Aciclovir）：用于局部和 全身的治疗或预防疱疹病毒性感染。 毒性低、口服副作用小。
疱疹净 （Idoxuridinum ）：主要用于 疱疹性眼病。长期使用可影响正常角 膜上皮代谢，可有过敏症状。
9
抗病毒药
病毒唑 （Ribavirin）：用于病毒性呼吸 道感染和疱疹病毒，如角膜炎、结膜炎、 口炎、小儿腺病毒肺炎等。妊娠不足3 个月的妇女禁用。
抗真菌药及抗病毒药
1
抗பைடு நூலகம்菌药
概述 各种抗真菌药的作用特点
2
抗真菌药
两性霉素B:于该药毒性较大，已减少 了对它的使用。
灰黄霉素:毒性较大、疗效差而停用。
酮康唑 (Ketoconazole):口服用于治疗 表皮和深部霉菌病的较好药物。不宜 与制酸药、抗胆碱药或H2受体阻滞药 合用。孕妇及有过敏史者禁用。
3
抗真菌药
密康唑 (Micoflazole ):临床用于白色 念珠菌、曲菌、新生隐球菌、芽生 菌及球孢子菌等深部霉菌病。 孕妇、 婴儿禁用。
氟康唑 (F1uconazo1e): 临床可用于 隐球菌病及阴道念珠菌病。口服或 静滴给药。 主要是胃肠道的反应， 偶有肝、肾及造血功能异常。
4
抗真菌药
伊曲康唑 (Itraconazole): 临床用于浅 表真菌感染，如体癣、股癣、手癣、 脚癣、头癣、甲癣阴道念珠菌病、霉 菌性角膜炎及某些全身性霉菌病。主 要是胃肠道反应，一般不影响用药。
27抗病毒药
New HIV particles
Nucleus Cellular DNA Protease CCR5/CXCR4 co-receptor
Reverse Transcriptase Integrase
Viral RNA
CD4 Receptor
Unintegrated double stranded Viral DNA
病毒分类
DNA病毒
RNA病毒
在RNA病毒中，有一组病毒含逆转录酶，
以其自身RNA合成互补的单股DNA，再转为
双股DNA，环化后整合入细胞染色体，随细
胞分裂传递给子细胞，即逆转录病毒.如人
类免疫缺陷病毒（HIV）。
病毒复制周期及作用靶点
Fusion Inhibitions Integrase RT Inhibitions Inhibitions Protease Inhibitions
变色
Comment: this illustrates the need for ‘benefit versus risk’ assessment. Whereas griseofulvin or terbinafine 灰黄霉素 are appropriate in the nonpregnant patient, their risks in this case are not warranted by the benefits. The woman should be advised of this, and treatment postponed. 特比萘芬
– 丙烯胺类(allylamine)抗真菌药
– 嘧啶类(pyrimidine)抗真菌药
隆起的 痒
Clinical sketch 损伤
Nucleus Cellular DNA Protease CCR5/CXCR4 co-receptor
Reverse Transcriptase Integrase
Viral RNA
CD4 Receptor
Unintegrated double stranded Viral DNA
病毒分类
DNA病毒
RNA病毒
在RNA病毒中，有一组病毒含逆转录酶，
以其自身RNA合成互补的单股DNA，再转为
双股DNA，环化后整合入细胞染色体，随细
胞分裂传递给子细胞，即逆转录病毒.如人
类免疫缺陷病毒（HIV）。
病毒复制周期及作用靶点
Fusion Inhibitions Integrase RT Inhibitions Inhibitions Protease Inhibitions
变色
Comment: this illustrates the need for ‘benefit versus risk’ assessment. Whereas griseofulvin or terbinafine 灰黄霉素 are appropriate in the nonpregnant patient, their risks in this case are not warranted by the benefits. The woman should be advised of this, and treatment postponed. 特比萘芬
– 丙烯胺类(allylamine)抗真菌药
– 嘧啶类(pyrimidine)抗真菌药
隆起的 痒
Clinical sketch 损伤
抗病毒药和抗真菌药
抗病毒药和抗真菌药病毒和真菌是人类面临的两种常见微生物，它们都会引起很多疾病。
为了应对这些疾病，医生们开发了许多药物，其中最重要的就是抗病毒药和抗真菌药。
抗病毒药抗病毒药是一种治疗病毒性感染的药物，它可以杀死或抑制病毒的生长和复制。
病毒性感染包括流感、疱疹、艾滋病等病毒引起的疾病。
类型抗病毒药可分为以下几类：•核苷酸类：它们可以抑制病毒在细胞内进行复制，如阿昔洛韦、利巴韦林等。
•蛋白酶类：它们可以阻止病毒在细胞内制造自己的蛋白质，如舒巴曲宁、水杨酸钠等。
•其他类型：包括抗流感病毒药等。
用途抗病毒药主要用于以下几种情况：•预防：当一些人处于高风险病毒感染的环境下时，可以使用抗病毒药作为预防措施。
•治疗：当病毒感染的疾病已经发作时，可使用抗病毒药来治疗。
•疫苗辅助治疗：在接种疫苗后，抗病毒药可以帮助增强疫苗的效果。
副作用抗病毒药也有一些副作用：•晕眩、乏力、恶心、呕吐、腹泻、头痛等。
•一些抗病毒药物还可以引起药物过敏反应，包括皮疹、过敏性休克等。
抗真菌药抗真菌药是一类经过改良的药物，用于预防和治疗由真菌感染引起的疾病。
真菌可以引发各种各样的疾病，如念珠菌病、肺曲霉病、头皮屑病等。
类型抗真菌药大致有以下几种：•多糖类：由真菌菌丝体分泌，与菌体相接触后，会产生“棱柱型突起”，从而杀死真菌。
•联仲酮类：适用于治疗皮肤真菌感染、口腔真菌感染和肠道真菌感染等。
•铜唑类：适用于治疗念珠菌感染和抑制呼吸道真菌感染等。
•头孢菌素类：主要适用于治疗肺曲霉病等真菌感染等。
用途抗真菌药主要用于以下几种情况：•治疗已发生真菌感染的疾病。
•预防性使用：对于某些高危群体，如细胞免疫缺陷病人、器官移植和血液透析病人等，可以进行预防性使用抗真菌药。
副作用抗真菌药也有一些副作用：•皮疹、发热、恶心、呕吐、腹泻等。
•会影响肝脏和肾功能，特别是联仲酮类抗真菌药物使用的患者较多。
抗病毒药和抗真菌药都是治疗疾病的重要药物。
但是使用这些药物时应该注意其副作用，尤其是在存在患者身体健康问题时，应该在医生的指导下进行使用。
抗真菌药与抗病毒药
抗真菌药与抗病毒药
第一节 抗真菌药
真菌感染一般分为两大类： 浅表层真菌感染 致病菌多为各种癣菌 发生在皮肤、毛发、指（趾）甲、粘膜、皮下组织等部位。 发病率高，危险性小。 深部真菌感染 常见致病菌为白色念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌及皮炎牙生菌等。 发生在人体的粘膜深处、内脏、泌尿系统、脑和骨骼等。 发病率低，危害性大，甚至危害生命。
增殖。 ➢ 病毒侵入机体的三大重要门户：皮肤、呼吸道和消化道的上皮表层 ➢ 病毒可在侵入部位引起局部感染，或者通过淋巴、血流和神经到达机体的其他部位，引起全身感染。
艾滋病
➢ 获得性免疫缺陷综合症（AIDS） ➢ 由感染"HIV"病毒引起。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。 ➢ 20世纪末出现的严重威胁人类健康的疾病。 ➢ 艾滋病被称为“史后世纪的瘟疫”，也被称为“超级癌症”和“世纪杀手”。 ➢ 至今尚未研制出根治艾滋病的特效药物，也没有可用于预防的有效疫苗。
HN
N
➢ 抗疱疹病毒首选药物
➢ 作 链中用，机从制而：抑可制选病择毒性D地N被A感的染复细制胞和摄生取长，。进而抑制病毒的DNAH多2N聚酶，并N将自身掺N入到正在O 延伸的病毒ODHNA
➢ 应用：用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹及疱疹性脑阿炎，昔并洛用于韦治疗病毒性乙型肝炎
齐多夫定
➢ 叠氮胸苷，AZT ➢ 1964年首次合成，用于抗癌 ➢ 后来证明具有抗鼠逆转录酶活性 ➢ 1972年被用于抑制单纯疱疹病毒复制研究 ➢ 1984年发现对人免疫缺陷病毒有抑制作用 ➢ 1987年被批准作为第一个抗艾滋病毒药物上市
O
HN
CH3
O HO
O
4
1
N3 齐多夫定
谢谢！
第一节 抗真菌药
真菌感染一般分为两大类： 浅表层真菌感染 致病菌多为各种癣菌 发生在皮肤、毛发、指（趾）甲、粘膜、皮下组织等部位。 发病率高，危险性小。 深部真菌感染 常见致病菌为白色念珠菌、新型隐球菌、荚膜组织胞浆菌及皮炎牙生菌等。 发生在人体的粘膜深处、内脏、泌尿系统、脑和骨骼等。 发病率低，危害性大，甚至危害生命。
增殖。 ➢ 病毒侵入机体的三大重要门户：皮肤、呼吸道和消化道的上皮表层 ➢ 病毒可在侵入部位引起局部感染，或者通过淋巴、血流和神经到达机体的其他部位，引起全身感染。
艾滋病
➢ 获得性免疫缺陷综合症（AIDS） ➢ 由感染"HIV"病毒引起。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。 ➢ 20世纪末出现的严重威胁人类健康的疾病。 ➢ 艾滋病被称为“史后世纪的瘟疫”，也被称为“超级癌症”和“世纪杀手”。 ➢ 至今尚未研制出根治艾滋病的特效药物，也没有可用于预防的有效疫苗。
HN
N
➢ 抗疱疹病毒首选药物
➢ 作 链中用，机从制而：抑可制选病择毒性D地N被A感的染复细制胞和摄生取长，。进而抑制病毒的DNAH多2N聚酶，并N将自身掺N入到正在O 延伸的病毒ODHNA
➢ 应用：用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹及疱疹性脑阿炎，昔并洛用于韦治疗病毒性乙型肝炎
齐多夫定
➢ 叠氮胸苷，AZT ➢ 1964年首次合成，用于抗癌 ➢ 后来证明具有抗鼠逆转录酶活性 ➢ 1972年被用于抑制单纯疱疹病毒复制研究 ➢ 1984年发现对人免疫缺陷病毒有抑制作用 ➢ 1987年被批准作为第一个抗艾滋病毒药物上市
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N3 齐多夫定
谢谢！
抗病毒药与抗真菌药知识点归纳
抗病毒药与抗真菌药知识点归纳考情分析一、抗真菌药1.浅部真菌感染（局部抗真菌药）致病菌：各种癣菌，发病率高。
2.深部真菌感染（全身抗真菌药）致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等。
——见于免疫缺陷患者（一）全身性抗真菌药1.两性霉素B①作用：广谱抗真菌药。
对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。
②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。
注意：细菌不含固醇类物质，对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。
③应用：→主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）→静脉注射用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等；→口服给药用于肠道念珠菌感染；→局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。
④不良反应：◇肾损害（主要中毒反应）◇肝损害◇血液系统毒性◇神经系统毒性注意：·滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。
·滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。
·不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。
2.氟胞嘧啶①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。
②抗菌作用：抗菌谱较两性霉素B窄而弱；单用易产生耐药。
对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。
③临床应用：主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。
3.咪唑类和三唑类抗真菌药①代表药：·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑②作用机制：·广谱抗真菌药。
·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。
③临床应用：·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染；·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。
4.特比萘芬①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成；②抗菌谱：对各种浅部真菌，如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。
抗真菌药与抗病毒药
广谱抗真菌药，选择性抑制真菌膜的角鲨烯环氧化酶，抑制麦角
固醇合成。
可外用也可口服。皮肤、甲板和毛发聚积。 对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、手癣、足癣疗效较好，比灰黄霉
素和伊曲康唑疗效好。对酵母菌和白色念珠菌引起的癣病无效。
作用于真菌细胞膜
角鲨烯
丙烯胺类
角鲨烯环氧化酶 羊毛固醇 真菌细胞P450 14-去甲基酶 14-去甲基 羊毛固醇
道病毒感染 ② 气雾剂喷雾：呼吸道病毒引起的鼻炎、咽炎等； ③ 感染早期静脉滴注：流感、副流感病毒肺炎、小 儿腺病毒肺炎、拉萨热和病毒性出血热等； ④ 滴鼻：甲、乙型流感； ⑤ 乳膏剂：带状疱疹和生殖器疱疹；
⑥ 滴眼剂：流行性结膜炎、单疱病毒角膜炎等。
第五节 抗RNA病毒药
一、抗艾滋病病毒药
二、抗流感病毒药
病毒的分类
从遗传物质分类：DNA病毒、RNA病毒、蛋白质病毒（如： 朊病毒） 从病毒结构分类：真病毒（Euvirus，简称病毒）和亚 病毒（Subvirus，包括类病毒、拟病毒、朊病毒） 从寄主类型分类：噬菌体（细菌病毒）、植物病毒（如 烟草花叶病毒）、动物病毒（如禽流感病毒、天花病毒、 HIV等） 从性质来分：温和病毒（HIV）、烈性病毒（狂犬病毒）
第一个口服有效的广谱抗真菌，治疗多种浅、深
部真菌病。 在酸性环境中有利于本药吸收，因此不能与抗酸
药、胆碱受体阻断药及H2受体阻断药同服。吸收后分布 广泛，血浆蛋白结合率高，脑脊液药物浓度低。主要
在肝代谢，大部分由胆汁排泄。
对人细胞色素P450影响较大，因此不良反应和药物 相互作用较多。
临床用途：
酮康唑
采乐洗剂是治疗头 屑过多的抗真菌外 用水剂，是西安杨 森公司的又一产品， 1994年已进入中国 市场，销售逐年稳 步上升.
化学治疗药—抗真菌药和抗病毒药(药理学)
3. 丙烯胺类 特比萘芬
4. 嘧啶类抗真菌药 氟胞嘧啶
两性霉素B
【药理作用】
广谱抗真菌药，几乎对所有真菌均有抗菌活性。对新生 隐球菌、白色念珠菌、芽生菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子 菌、孢子丝菌等有较强抑菌作麦角固醇结合，从而改变膜通 透性，引起真菌细胞内小分子物质(如氨基酸、甘氨酸等)和电 解质(特别是钾离子)外渗，导致真菌生长停止或死亡。
两性霉素B
【临床应用】
1. 静脉滴注用于治疗深部真菌感染。真菌性脑膜炎时，除静 脉滴注外，还需鞘内注射。如对新生隐球菌病的治愈率为 75％，死亡率下降25％～30％。
2. 口服仅用于肠道真菌感染。 3. 局部应用治疗皮肤、黏膜及眼角膜等表浅部真菌感染。
两性霉素B
【不良反应及注意事项】
1. 较多，常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血 压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功 能损害等。
2. 如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素，可 减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
3. 应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时 调整剂量。
第二节 抗病毒药
1. 广谱抗病毒药 利巴韦林、干扰素、转移因子、胸腺肽α1
2. 抗HIV药 齐多夫定、拉米夫定、扎西他宾、司他夫定
3. 抗疱疹病毒药 阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、阿糖腺苷
4. 抗流感病毒药 金刚烷胺、金刚乙胺、奥司他韦、扎那米韦
5. 抗肝炎病毒药 拉米夫定、干扰素、阿德福韦、恩替卡韦
利巴韦林
➢ 利巴韦林是一种人工合成的鸟苷类衍生物，为广 谱抗病毒药。
➢ 对多种RNA和DNA病毒有效，甲型和乙型流感病 毒、腺病毒、疱疹病毒和呼吸道合胞病毒等。
➢ 以多种机制抑制病毒核苷酸的合成。 ➢ 治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎效果较佳。
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作用机制：选择性与真菌细胞膜麦角固 醇结合，使通透性增加而死亡。高浓 度杀菌。
＃ 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
精品医学ppt
5
临床应用：口服难吸收－肠道真菌感 染；静脉注射－全身真菌感染
不良反应：毒性较大
① 急性毒性反应：寒战、高热等
② 肾损害
③ 血液系统毒性反应
④ 心血管系统毒性反应（血压）
精品医学ppt
作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合，
干扰真菌核酸合成，阻止癣菌继续侵
入，对各类癣菌有抑制作用。
给药途径 口服有效，外用无效。
不良反应 多、轻，与青霉素部分交叉过敏
为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用。
精品医学ppt
4
两性霉素B (amphotericin B)
药理作用：多烯类，对深部真菌有强大 抑制作用, 首选治疗深部真菌感染
病毒不能独立生活，寄生于活细胞；
人类传染病中，病毒引起的占3／4； 传染性强，流行广泛；
病毒感染后有潜伏期：
1～3天，流感病毒；
数月－数年，狂犬病毒。
精品医学ppt
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二）主要流行的病毒性疾病
病毒性肝炎； 脊髓灰质炎； 流行性感冒；
麻疹 ；水痘；
带状疱疹；
狂犬病； 艾滋病。
精品医学ppt
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三）病毒感染性疾病的防治
精品医学ppt
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干扰素
具有广泛的抗病毒作用； 可用于治疗流感、疱疹性角膜炎、 病毒性肝炎及癌症。 剂量大可致发热，粒细胞减少，血 小板减少。
精品医学ppt
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2）抗病毒中草药
对病毒性疾病有预防或治疗作用；
直接抑制病毒增殖；
通过增强机体特异和非特异性免疫力 而发挥抗病毒作用；
中草药种类较多：板兰根、穿心莲、 大青叶、金银花、黄芩、紫草、贯众 、大黄、菌陈、虎杖等。
第三十六章 抗真菌药及抗病毒药
第一节 抗真菌药
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2
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
新型隐球 菌
白色念珠 菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎 心内膜炎
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灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素 咪唑类 三唑类
3
一、抗生素类
灰黄霉素(griseofulvin)
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9
作用机制 抑制真菌P450酶，抑制
真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透 性增加。
临床应用 深部—氟康唑
浅部、深部—伊曲康唑 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑
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10
三、其他类抗真菌药
特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨
烯环化酶，抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病
局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病。
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8
二、唑类抗真菌药
① 咪唑类(imdazole)
克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
② 三唑类(triazole)
氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
带状 疱疹
常用抗病毒药可分为四类：
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（1）抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）：
抗疱疹病毒作用强；
用于皮肤、粘膜、外生殖器感染及免疫 缺陷者发生的单纯疱疹病毒（HSV）感 染。治疗HSV脑炎的首选药物。
口服阿昔洛韦几乎无毒，静注时1%病人 会发生脑病，高剂量静注可引发神经系 统障碍。
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1.以防为主
1）免疫预防尤为重要：
天花（灭绝）脊髓灰质炎、乙型脑炎、麻 疹、腮腺炎、乙型肝炎等。
03年的SARS病毒，现正研制疫苗
04年的禽流感，有疫苗预防家禽感染
2）体温下降，身体内抵抗细胞基本停
止工作时，病毒易繁殖致病。
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16
2.药物治疗：疗效差
1）化学疗法
缺少特效治疗药物；
原因是病毒在胞内， 药物要杀死病毒， 对宿主也有损害；
18
碘苷
阻碍DNA合成，对DNA病毒有效； 对人的毒性大，只局部用于眼、皮 肤的疱疹病毒、牛痘病毒感染。 用药局部可有刺激症状及损伤。
（2）抗逆转录病毒药
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19
齐多夫定（AZT）
美国批准用于HIV感染的第一个药物。对 HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病 毒均有抑制作用。
用于治疗HIV感染的患者，改善临床症状 ，使病毒转阴，生存期延长。
能防止母体蛋白质分裂成新的HIV感 染细胞并抑制病毒复制，对齐多夫定 耐药的HIV亦有效。
沙喹纳韦：
抑制HIV蛋白酶作用选择性高；
可单用也可与其它药物合用，对AZT
耐药者也有活性。
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22
（4）其它抗病毒药
利巴韦林（病毒唑）：
具有广谱抗病毒活性，对DNA和 RNA病毒均有抑制作用。
可用于防治甲、乙流感病毒，单纯 疱疹病毒性口腔炎及小儿腺病毒性 肺炎。
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11
氟胞嘧啶 (flucytosine)
作用机制：转变为氟尿嘧啶，抑制 胸苷酸合成酶，干扰DNA和蛋白质 合成。
临床应用：与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎
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12
第二节 抗病毒药
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13
一、病毒概述
病毒是一种极微小的非细胞型微生物（核 酸及蛋白质壳）；
6
防治措施：
① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时
给皮质激素；
② 补钾；
③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血
钾、心电图；
④ 肝肾功能不良者慎用。
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7
制霉菌素(nystatin)
作用机制 多烯类，作用及机制同两性霉素B 对阴道滴虫也有抑制作用
不良反应 较两性霉素B更大，不能注射。 临床用途 口服用于胃肠真菌病（S小）；
AZT+3TC+蛋白酶抑制剂混合疗法，可大 大提高疗效，延缓耐药性的产生，减轻毒 副作用。
常见不良反应是头痛、恶心、呕吐，严重
－神经系统反应及骨髓抑制。
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20
拉米夫定（3TC）：
核苷类逆转录酶抑制剂； 对AZT产生耐药的HIV病毒有效；
细胞毒性低பைடு நூலகம்AZT。
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（3）HIV蛋白酶抑制剂
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23
金刚烷胺
1)用于预防流感甲型(A2)病毒感染 可阻止某些病毒侵入宿主细胞 2)用于治疗震颤性麻痹症
其作用原理可能是阻滞多巴胺贮存颗 粒的重摄取,阻止多巴胺的贮存,增加 多巴胺的释放。 3)不良反应：中枢兴奋和胃肠道反应
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24
吗啉呱
主要干扰病毒RNA多聚酶,干扰病毒 核酸复制； 主要对DNA病毒和RNA病毒有抑制作 用； 临床用于防治流感； 滴眼用于病毒性角膜、结膜炎
＃ 对细菌无效，对哺乳动物有毒性。
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5
临床应用：口服难吸收－肠道真菌感 染；静脉注射－全身真菌感染
不良反应：毒性较大
① 急性毒性反应：寒战、高热等
② 肾损害
③ 血液系统毒性反应
④ 心血管系统毒性反应（血压）
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作用机制 渗入皮肤角质层与角蛋白结合，
干扰真菌核酸合成，阻止癣菌继续侵
入，对各类癣菌有抑制作用。
给药途径 口服有效，外用无效。
不良反应 多、轻，与青霉素部分交叉过敏
为肝药酶诱导剂，减弱香豆素作用。
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4
两性霉素B (amphotericin B)
药理作用：多烯类，对深部真菌有强大 抑制作用, 首选治疗深部真菌感染
病毒不能独立生活，寄生于活细胞；
人类传染病中，病毒引起的占3／4； 传染性强，流行广泛；
病毒感染后有潜伏期：
1～3天，流感病毒；
数月－数年，狂犬病毒。
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二）主要流行的病毒性疾病
病毒性肝炎； 脊髓灰质炎； 流行性感冒；
麻疹 ；水痘；
带状疱疹；
狂犬病； 艾滋病。
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三）病毒感染性疾病的防治
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干扰素
具有广泛的抗病毒作用； 可用于治疗流感、疱疹性角膜炎、 病毒性肝炎及癌症。 剂量大可致发热，粒细胞减少，血 小板减少。
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2）抗病毒中草药
对病毒性疾病有预防或治疗作用；
直接抑制病毒增殖；
通过增强机体特异和非特异性免疫力 而发挥抗病毒作用；
中草药种类较多：板兰根、穿心莲、 大青叶、金银花、黄芩、紫草、贯众 、大黄、菌陈、虎杖等。
第三十六章 抗真菌药及抗病毒药
第一节 抗真菌药
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2
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
新型隐球 菌
白色念珠 菌
浅部真菌病 头癣 体癣 指甲癣
深部真菌病 脑膜炎 肺炎 心内膜炎
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灰黄霉素 制霉菌素 特比萘芬 咪康唑
两性霉素 咪唑类 三唑类
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一、抗生素类
灰黄霉素(griseofulvin)
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作用机制 抑制真菌P450酶，抑制
真菌细胞膜麦角固醇合成，使通透 性增加。
临床应用 深部—氟康唑
浅部、深部—伊曲康唑 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑
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三、其他类抗真菌药
特比萘芬 (terbinafine) 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨
烯环化酶，抑制麦角固醇合成。 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病
局部用于皮肤、口腔、阴道真菌病。
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二、唑类抗真菌药
① 咪唑类(imdazole)
克霉唑 (clotrimazole) 咪康唑 (miconazole) 酮康唑 (ketoconazole)
② 三唑类(triazole)
氟康唑 (fluconazole) 伊曲康唑(itraconazole)
带状 疱疹
常用抗病毒药可分为四类：
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（1）抗疱疹病毒药
阿昔洛韦（无环鸟苷）：
抗疱疹病毒作用强；
用于皮肤、粘膜、外生殖器感染及免疫 缺陷者发生的单纯疱疹病毒（HSV）感 染。治疗HSV脑炎的首选药物。
口服阿昔洛韦几乎无毒，静注时1%病人 会发生脑病，高剂量静注可引发神经系 统障碍。
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1.以防为主
1）免疫预防尤为重要：
天花（灭绝）脊髓灰质炎、乙型脑炎、麻 疹、腮腺炎、乙型肝炎等。
03年的SARS病毒，现正研制疫苗
04年的禽流感，有疫苗预防家禽感染
2）体温下降，身体内抵抗细胞基本停
止工作时，病毒易繁殖致病。
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2.药物治疗：疗效差
1）化学疗法
缺少特效治疗药物；
原因是病毒在胞内， 药物要杀死病毒， 对宿主也有损害；
18
碘苷
阻碍DNA合成，对DNA病毒有效； 对人的毒性大，只局部用于眼、皮 肤的疱疹病毒、牛痘病毒感染。 用药局部可有刺激症状及损伤。
（2）抗逆转录病毒药
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齐多夫定（AZT）
美国批准用于HIV感染的第一个药物。对 HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病 毒均有抑制作用。
用于治疗HIV感染的患者，改善临床症状 ，使病毒转阴，生存期延长。
能防止母体蛋白质分裂成新的HIV感 染细胞并抑制病毒复制，对齐多夫定 耐药的HIV亦有效。
沙喹纳韦：
抑制HIV蛋白酶作用选择性高；
可单用也可与其它药物合用，对AZT
耐药者也有活性。
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22
（4）其它抗病毒药
利巴韦林（病毒唑）：
具有广谱抗病毒活性，对DNA和 RNA病毒均有抑制作用。
可用于防治甲、乙流感病毒，单纯 疱疹病毒性口腔炎及小儿腺病毒性 肺炎。
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11
氟胞嘧啶 (flucytosine)
作用机制：转变为氟尿嘧啶，抑制 胸苷酸合成酶，干扰DNA和蛋白质 合成。
临床应用：与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎
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第二节 抗病毒药
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一、病毒概述
病毒是一种极微小的非细胞型微生物（核 酸及蛋白质壳）；
6
防治措施：
① 先给解热镇痛药和抗组胺药，同时
给皮质激素；
② 补钾；
③ 定期监测血尿常规、肝肾功能、血
钾、心电图；
④ 肝肾功能不良者慎用。
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制霉菌素(nystatin)
作用机制 多烯类，作用及机制同两性霉素B 对阴道滴虫也有抑制作用
不良反应 较两性霉素B更大，不能注射。 临床用途 口服用于胃肠真菌病（S小）；
AZT+3TC+蛋白酶抑制剂混合疗法，可大 大提高疗效，延缓耐药性的产生，减轻毒 副作用。
常见不良反应是头痛、恶心、呕吐，严重
－神经系统反应及骨髓抑制。
精品医学ppt
20
拉米夫定（3TC）：
核苷类逆转录酶抑制剂； 对AZT产生耐药的HIV病毒有效；
细胞毒性低பைடு நூலகம்AZT。
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21
（3）HIV蛋白酶抑制剂
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23
金刚烷胺
1)用于预防流感甲型(A2)病毒感染 可阻止某些病毒侵入宿主细胞 2)用于治疗震颤性麻痹症
其作用原理可能是阻滞多巴胺贮存颗 粒的重摄取,阻止多巴胺的贮存,增加 多巴胺的释放。 3)不良反应：中枢兴奋和胃肠道反应
精品医学ppt
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吗啉呱
主要干扰病毒RNA多聚酶,干扰病毒 核酸复制； 主要对DNA病毒和RNA病毒有抑制作 用； 临床用于防治流感； 滴眼用于病毒性角膜、结膜炎