解热镇痛抗炎药版PPT课件
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解热镇痛 药
抑制COX
14
Antipyretic effect
药理
解热特点:
降低发热者体温，对正常体温无影响
注 意
应在明确诊断后再 予以合理用药
(着重对因治疗)
15
解热镇痛抗炎药的分类
根据对COX作用的选择性
1. 非选择性COX抑制药 2. 选择性COX抑制药
根据化学结构
1. 水杨酸类 2. 苯胺类 3. 吡唑酮类及其他有机酸类
பைடு நூலகம்易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应
及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
18
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
19
二、作用与应用
作用
只能缓解症状，不能根治，也不 能阻止病程的发展或并发症的出现。
9
10
2、镇痛作用 痛觉感受器对致痛物质
PG
敏感↑
PG ：本身也有致痛作用。
用药后
对致痛物质敏感性
11
Aspirin、Morphine镇痛作用比较
作用部位
作用机制
效能
临床应用
不 欣快症
良 反
呼吸抑制
应 依赖性
Aspirin 主要在外周
25
1.胃肠道反应：
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
①对胃粘膜的直接刺激作用
可 能 的
机 制
②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐
③抑制了PG(如PGE2)对胃粘
膜的保护作用
注意：
●饭后服用； ●同服抗酸药； ●用肠溶片； ●合用米索前列醇； ●胃溃疡患者禁用。
1 解热镇痛抗炎抗风湿
2 影响血小板的功能 3 其他作用：酸化胆道
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓
栓塞性疾病
20
1. 解热镇痛抗炎抗风湿
作用较强
可降低发热患者的体温； 迅速解除各种慢性钝痛； 缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状
24-48h可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、
抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关 节炎的治疗。
（用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）
21
2. 影响血小板的功能
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集的诱导物，PGI2 与 TXA2 有生理拮抗作用，血小板中的cox对阿司 匹林的敏感性比血管中的高；
小剂量 抑制血小板中的COX-2 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成
大剂量 抑制血管壁细胞中COX-2
前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于防止血栓形成 22
SUCCESS
THANK YOU
2019/6/21
可编辑
3. 其他作用
儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
24
三、不良反应
1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响
1827年，英国科学家拉罗克斯首发现柳树含有叫水杨 甙的物质。
1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前 身---纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大， 对胃有强烈的刺激。
药物发展简史:
1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之 苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今 的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用， 毒性和副作用却大为降低。
2.凝血障碍
血管内皮可合成 COX
一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小
板聚集延长出血时间 抑制凝血酶原 形成（≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
严重肝损害
低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用
3.水杨酸反应
用量过大时可引起头痛、恶心、呕吐、视
抑制COX 抑制PG合成
中等 慢性钝痛
罕见
Morphine 中枢
激动阿片受体 抑制SP释放
强大 剧烈疼痛
易产生
12
3 . 解热作用
发热机制（ PG 基础）:
致热源
中枢PG↑
体温调节中枢 使体温调节点 ↑（>370C）
产热↑
散热↓
体温
13
Antipyretic effect
药理
解热机制:
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常
听功能减退等反应，称为水杨酸反应
严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄：静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
4.过敏反应
荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理：
抑制环氧酶
PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘
而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
7
COX-1 和 COX-2 的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中 具有强的致炎、 致痛作用 治疗作用
8
药物抗炎作用特点：
对风湿和类风湿性关节炎有肯定 的疗效。
1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿 斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。
4
共同的作用机制: 抑制前列腺
素（prostaglandin, PG）的生物合成。
5
6
1、抗炎作用
炎症介质 PG:
血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX)
16
第二节
药理
非选择性的环氧酶抑制药
COOH
O
O C CH3
水杨酸类（salicylates） 阿司匹林(aspirin)
一、体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g
t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除)
第二十章 解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
第一节 概述
解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而大部分
还具有消炎，抗风湿作用的药物。 大部分为有机酸，又称非甾体类抗炎
药。
2
药物发展简史:
2300多年前，希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和 皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。
抑制COX
14
Antipyretic effect
药理
解热特点:
降低发热者体温，对正常体温无影响
注 意
应在明确诊断后再 予以合理用药
(着重对因治疗)
15
解热镇痛抗炎药的分类
根据对COX作用的选择性
1. 非选择性COX抑制药 2. 选择性COX抑制药
根据化学结构
1. 水杨酸类 2. 苯胺类 3. 吡唑酮类及其他有机酸类
பைடு நூலகம்易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应
及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
18
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
19
二、作用与应用
作用
只能缓解症状，不能根治，也不 能阻止病程的发展或并发症的出现。
9
10
2、镇痛作用 痛觉感受器对致痛物质
PG
敏感↑
PG ：本身也有致痛作用。
用药后
对致痛物质敏感性
11
Aspirin、Morphine镇痛作用比较
作用部位
作用机制
效能
临床应用
不 欣快症
良 反
呼吸抑制
应 依赖性
Aspirin 主要在外周
25
1.胃肠道反应：
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
①对胃粘膜的直接刺激作用
可 能 的
机 制
②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐
③抑制了PG(如PGE2)对胃粘
膜的保护作用
注意：
●饭后服用； ●同服抗酸药； ●用肠溶片； ●合用米索前列醇； ●胃溃疡患者禁用。
1 解热镇痛抗炎抗风湿
2 影响血小板的功能 3 其他作用：酸化胆道
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓
栓塞性疾病
20
1. 解热镇痛抗炎抗风湿
作用较强
可降低发热患者的体温； 迅速解除各种慢性钝痛； 缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状
24-48h可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、
抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关 节炎的治疗。
（用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）
21
2. 影响血小板的功能
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集的诱导物，PGI2 与 TXA2 有生理拮抗作用，血小板中的cox对阿司 匹林的敏感性比血管中的高；
小剂量 抑制血小板中的COX-2 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成
大剂量 抑制血管壁细胞中COX-2
前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于防止血栓形成 22
SUCCESS
THANK YOU
2019/6/21
可编辑
3. 其他作用
儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
24
三、不良反应
1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响
1827年，英国科学家拉罗克斯首发现柳树含有叫水杨 甙的物质。
1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前 身---纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大， 对胃有强烈的刺激。
药物发展简史:
1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之 苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今 的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用， 毒性和副作用却大为降低。
2.凝血障碍
血管内皮可合成 COX
一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小
板聚集延长出血时间 抑制凝血酶原 形成（≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
严重肝损害
低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用
3.水杨酸反应
用量过大时可引起头痛、恶心、呕吐、视
抑制COX 抑制PG合成
中等 慢性钝痛
罕见
Morphine 中枢
激动阿片受体 抑制SP释放
强大 剧烈疼痛
易产生
12
3 . 解热作用
发热机制（ PG 基础）:
致热源
中枢PG↑
体温调节中枢 使体温调节点 ↑（>370C）
产热↑
散热↓
体温
13
Antipyretic effect
药理
解热机制:
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常
听功能减退等反应，称为水杨酸反应
严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄：静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
4.过敏反应
荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理：
抑制环氧酶
PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘
而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
7
COX-1 和 COX-2 的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中 具有强的致炎、 致痛作用 治疗作用
8
药物抗炎作用特点：
对风湿和类风湿性关节炎有肯定 的疗效。
1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿 斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。
4
共同的作用机制: 抑制前列腺
素（prostaglandin, PG）的生物合成。
5
6
1、抗炎作用
炎症介质 PG:
血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX)
16
第二节
药理
非选择性的环氧酶抑制药
COOH
O
O C CH3
水杨酸类（salicylates） 阿司匹林(aspirin)
一、体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g
t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除)
第二十章 解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
第一节 概述
解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而大部分
还具有消炎，抗风湿作用的药物。 大部分为有机酸，又称非甾体类抗炎
药。
2
药物发展简史:
2300多年前，希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和 皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。