解热镇痛抗炎药版PPT课件
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《解热镇痛抗炎药》PPT课件
现状
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
目前，解热镇痛抗炎药已成为临床上广泛应用的药物之一，用于治疗各种疼痛、 发热和炎症等症状。随着新药的不断研发和上市，解热镇痛抗炎药的种类和疗效 也在不断提高。
市场需求与应用领域
市场需求
随着人们健康意识的提高和医疗水平的提高，解热镇痛抗炎 药的市场需求不断增加。尤其是在老龄化社会背景下，疼痛 、发热等症状的发生率增加，对解热镇痛抗炎药的需求更加 迫切。
05
药物不良反应及预防措施
常见不良反应类型及表现
过敏反应
皮疹、荨麻疹、红 斑、瘙痒等
肾损害
尿量减少、血尿、 肾功能异常等
胃肠道反应
恶心、呕吐、腹痛 、腹泻等
肝损害
黄疸、肝功能异常 等
血液系统反应
粒细胞减少、血小 板减少等
预防措施与应对策略
严格掌握用药指征，避免 滥用药物
按规定剂量和疗程使用药 物，避免超量使用
06
市场前景与行业发展趋势
市场规模及增长趋势分析
全球解热镇痛抗炎药市场规模 持续扩大，预计未来几年将保 持稳定增长。
亚太地区成为解热镇痛抗炎药 市场增长最快的地区，其中中 国和印度市场表现尤为突出。
随着人口老龄化加剧和慢性疼 痛患者数量增加，解热镇痛抗 炎药市场需求不断增长。
政策法规对行业影响解读
02
不同的解热镇痛抗炎药对体温调 节中枢的抑制程度不同，因此解 热作用也有强弱之分。
镇痛作用机制
抑制局部组织炎症反应，减少炎症介 质如前列腺素等的释放，降低局部痛 觉感受器的敏感性。
作用于中枢神经系统，抑制痛觉向大 脑的传导，提高机体的痛阈值。
抗炎作用机制
抑制炎症反应中前列腺素的合成，从而减轻红肿热痛等炎症 反应。
剂量调整
解热镇痛抗炎药PPT课件
作用机制
解热作用
通过抑制下丘脑前部神经元中的前列腺素E2（PGE2）的合成和释放，使体温调节中枢的 体温调定点恢复正常，从而达到解热作用。
镇痛作用
主要在外周通过抑制炎症时PG的合成，减轻PG的致痛作用，并降低痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性。同时，解热镇痛药还可通过抑制中枢神经系统中的某些酶的活性， 干扰痛觉冲动的形成，起到镇痛作用。
01
02
03
作用机制
抑制环氧化酶和血栓烷A2 的合成，达到解热镇痛、 抗炎、抗风湿的效果。
临床应用
主要用于感冒、流感等引 起的发热、头痛、关节痛 、肌肉痛等症状的缓解。
注意事项
部分患者可能出现过敏反 应、胃肠道不适等副作用ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，长期使用需注意肝肾功 能监测。
对乙酰氨基酚类药物
作用机制
通过抑制下丘脑体温调节中枢前 列腺素合成酶，减少前列腺素 PGE1的合成和释放，导致外周
处理措施
对于轻度不良反应，如恶心、呕吐等，可通过调整用药剂量、改变用药时间等方式缓解。对于严重不良反应，如 过敏反应、肝肾功能损害等，应立即停药并就医治疗。同时，医生应根据患者具体情况制定相应的处理方案。
05
合理使用原则及实践案例分享
合理使用原则阐述
明确诊断，对症下药
使用解热镇痛抗炎药前，需明确发热 、疼痛等症状的原因，确保药物选择 针对性强。
背景
解热镇痛抗炎药是临床常用药物之一，广泛应用于感冒、发热、疼痛等症状的 缓解。然而，不合理使用或滥用该类药物可能带来严重不良反应和药源性疾病 。
课程概述
内容
本课程将涵盖解热镇痛抗炎药的 定义、分类、作用机制、药理作 用、临床应用、不良反应及注意
事项等方面的内容。
药理学解热镇痛抗炎药【共20张PPT】
第二节 常用药物
二 、苯胺类
对乙酰氨基酚
❖对乙酰氨基酚 (acetaminophen)，又名扑热息痛
❖ 是非那西丁在体内的活性代谢物，仅有解热、 镇痛作用，无抗炎抗风湿作用。
❖ 起效较阿司匹林快，镇痛作用较弱。 ❖ 主要经肝脏代谢，肾脏排泄，给药剂量过大、
间隔时间过短或肝功能减退时，易引起中毒， 引起肝损伤。
药物抑制COX活性，体温调节中枢PG合成减少， 调定点下移，达到解热作用。
第一节 概述 NSAIDs
一、解热作用
❖ 注意： 1.降低发热病人的体温，但不会降到正常体温 以下。 2.作用于散热过程，对产热无影响。 3.对正常人的体温无影响。
解热镇痛抗炎药的解热作用与氯丙嗪的 降温作用有何不同？
？
第一节 概述 NSAIDs
❖ 不能消除炎症病因，不能阻断炎症病理过程和并 发症，属对症治疗。
第二节 常用药物
❖ 解热镇痛药分类:
1. 水杨酸类(salicylates) 2. 苯胺类(aniline) 3. 吡唑酮类(pyrazoketone) 4. 其他有机酸类
第二节 常用药物
一、水杨酸类 ❖ 水杨酸类药物包括:
▪ 阿司匹林 (aspirin) ▪ 对氨基水杨酸钠 (sodium salicylate)等 ❖ 本类药物最常用的是阿司匹林。
图17-1
吡P不前口本P过急GG服唑列良类量性具具吸酮腺反药可中有有收类素一一应物引毒快(是定定p较抑起可且y重的的r完少 制 高 采a要z致 致全o，炎铁用的k，痛 痛e偶症血洗t炎滑o作 作n见局红胃症膜e用 用)腔皮部蛋、介， ，浓质疹白催C且 且度O，、症吐能 能X较P药和、显 显活高GE著 著热肝应。性、提 提、、用，P高 高G粒肾乙减I神 神2细损酰少等经 经胞害半P除末 末G减。胱直梢 梢生少氨接对 对成引等酸缓 缓，起变或激 激能的肽 肽态 硫明炎等等反 乙显症其其应 胺减反他他。 等应轻致致措外炎痛痛施，症物物。还质质的可的的红增敏敏、强感感肿其性性、他，，热炎产产、症生生介痛持持质等续续的的的症致钝钝状炎性性，作疼疼可用痛痛缓。。。解风湿性及类风湿性关节炎的症状。
解热镇痛抗炎药PPT
对乙酰氨基酚常用于治疗头痛、关节 痛、牙痛、肌肉痛等轻至中度疼痛， 也可用于缓解感冒引起的发热。
布洛芬
药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过 抑制环氧化酶，减少炎症介质的合成，从而发挥抗炎作用。
临床应用
布洛芬常用于治疗轻至中度的疼痛、发热和炎症，如头痛、关节痛、 肌肉痛等。也可用于缓解类风湿性关节炎等慢性疾病的疼痛。
药物作用机制及分类
作用机制
主要通过抑制体内环氧化酶活性 ，减少局部组织前列腺素的生物 合成，从而发挥解热镇痛抗炎作 用。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛 抗炎药可分为水杨酸类、苯胺类 、吡唑酮类及其他有机酸类等。
临床应用范围
解热
镇痛
抗炎
抗风湿
适用于感冒、流感等引 起的发热症状。
适用于轻至中度疼痛， 如头痛、牙痛、关节痛、
根据医生建议，及时调整治疗方 案，如更换药物、调整剂量等。
06
总结与展望
解热镇痛抗炎药研究现状总结
药物种类丰富
目前解热镇痛抗炎药种类繁多， 包括水杨酸类、苯胺类、吡唑酮 类等，各类药物在疗效和副作用
方面存在差异。
临床应用广泛
解热镇痛抗炎药在临床上应用广泛， 主要用于缓解轻度至中度疼痛、发 热和炎症等症状，是家庭常备药物 之一。
04
长期使用可能增加心血 管事件风险，应定期评 估患者心血管状况。
特殊人群用药指导
01
02
03
04
孕妇及哺乳期妇女
在权衡利弊后，可谨慎使用部 分解热镇痛抗炎药，但应避免
长期使用或高剂量使用。
儿童
儿童用药应根据年龄、体重等 因素调整剂量，并密切观察不
良反应。
解热镇痛抗炎药PPT课件
处理：严重时，停药，NaHCO3 iv .d
17
5．瑞夷（Reye）综合征： 见肝功损伤合并脑病，病毒感染者易发生。 6.肾损害： 水肿、多尿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰
18
合并药物
双香豆素 格列吡嗪 糖皮质激素 甲氨喋呤 青霉素 呋塞米
【药物相互作用】
相互作用
机制
出血
竞争与血浆蛋白结合
低血糖
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 8
第一节 非选择性COX抑制药
9
一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin
（乙酰水杨酸 ）
10
[药动学]
吸收：口服小肠→ 水杨酸（蛋白结合率> 80％） 置换作用
分布：水杨酸盐分布于关节腔、脑脊液、胎盘等
消除：< 1g，一级动力学，t1/22~3h ≧ 1g, 零级动力学， t1/215~30h，水杨酸反应
有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺 胺类过敏者禁用。
氟康唑、氟发他汀通过抑制CYP2C9，减慢 塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。
25
罗非昔布(rofecoxib)
选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃 肠道反应轻
尼美舒利（nimesulide）
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
11
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病水肿；过敏性休克； “Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用
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5．瑞夷（Reye）综合征： 见肝功损伤合并脑病，病毒感染者易发生。 6.肾损害： 水肿、多尿、间质性肾炎、肾病综合症、肾衰
18
合并药物
双香豆素 格列吡嗪 糖皮质激素 甲氨喋呤 青霉素 呋塞米
【药物相互作用】
相互作用
机制
出血
竞争与血浆蛋白结合
低血糖
美洛昔康 塞来昔布 罗非昔布 尼美舒利 8
第一节 非选择性COX抑制药
9
一、水杨酸类 阿司匹林 aspirin
（乙酰水杨酸 ）
10
[药动学]
吸收：口服小肠→ 水杨酸（蛋白结合率> 80％） 置换作用
分布：水杨酸盐分布于关节腔、脑脊液、胎盘等
消除：< 1g，一级动力学，t1/22~3h ≧ 1g, 零级动力学， t1/215~30h，水杨酸反应
有水肿、多尿、肾损害；出血倾向慎用、磺 胺类过敏者禁用。
氟康唑、氟发他汀通过抑制CYP2C9，减慢 塞来昔布代谢，两类药合用可提高疗效。
25
罗非昔布(rofecoxib)
选择性抑制COX-2, 对血小板无抑制作用。 具有解热、镇痛、抗炎作用，主用骨关节炎。胃 肠道反应轻
尼美舒利（nimesulide）
肾排泄：pH ↑，促进水杨酸盐排泄； iv.d 碳酸氢钠，解毒。
11
【作用及应用】
1. 解热镇痛：强、快---慢性钝痛、多种原因 所致的发热。
2. 抗炎抗风湿：治疗风湿性疾病、诊断急性 风湿性关节炎。最大耐受量，3～5g/d,分4 次餐后服用。
3. 抑制血小板聚集： 小剂量防止动脉、脑、 术后等血栓形成；降低缺血性心脏病、心 肌梗塞的病水肿；过敏性休克； “Aspirin哮喘” （肾上腺素无效），用
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抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关 节炎的治疗。
（用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）
21
2. 影响血小板的功能
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集的诱导物，PGI2 与 TXA2 有生理拮抗作用，血小板中的cox对阿司 匹林的敏感性比血管中的高；
小剂量 抑制血小板中的COX-2 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成
1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿 斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。
4
共同的作用机制: 抑制前列腺
素（prostaglandin, PG）的生物合成。
5
6
1、抗炎作用
炎症介质 PG:
血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX)
而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
7
COX-1 和 COX-2 的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中 具有强的致炎、 致痛作用 治疗作用
8
药物抗炎作用特点：
对风湿和类风湿性关节炎有肯定 的疗效。
大剂量 பைடு நூலகம்制血管壁细胞中COX-2
前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于防止血栓形成 22
SUCCESS
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2019/6/21
可编辑
3. 其他作用
儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
24
三、不良反应
1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响
25
1.胃肠道反应：
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
①对胃粘膜的直接刺激作用
可 能 的
机 制
②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐
③抑制了PG(如PGE2)对胃粘
膜的保护作用
注意：
●饭后服用； ●同服抗酸药； ●用肠溶片； ●合用米索前列醇； ●胃溃疡患者禁用。
16
第二节
药理
非选择性的环氧酶抑制药
COOH
O
O C CH3
水杨酸类（salicylates） 阿司匹林(aspirin)
一、体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g
t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除)
第二十章 解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
第一节 概述
解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而大部分
还具有消炎，抗风湿作用的药物。 大部分为有机酸，又称非甾体类抗炎
药。
2
药物发展简史:
2300多年前，希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和 皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。
听功能减退等反应，称为水杨酸反应
严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄：静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
4.过敏反应
荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理：
抑制环氧酶
PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘
2.凝血障碍
血管内皮可合成 COX
一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小
板聚集延长出血时间 抑制凝血酶原 形成（≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
严重肝损害
低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用
3.水杨酸反应
用量过大时可引起头痛、恶心、呕吐、视
1 解热镇痛抗炎抗风湿
2 影响血小板的功能 3 其他作用：酸化胆道
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓
栓塞性疾病
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1. 解热镇痛抗炎抗风湿
作用较强
可降低发热患者的体温； 迅速解除各种慢性钝痛； 缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状
24-48h可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、
解热镇痛 药
抑制COX
14
Antipyretic effect
药理
解热特点:
降低发热者体温，对正常体温无影响
注 意
应在明确诊断后再 予以合理用药
(着重对因治疗)
15
解热镇痛抗炎药的分类
根据对COX作用的选择性
1. 非选择性COX抑制药 2. 选择性COX抑制药
根据化学结构
1. 水杨酸类 2. 苯胺类 3. 吡唑酮类及其他有机酸类
1827年，英国科学家拉罗克斯首发现柳树含有叫水杨 甙的物质。
1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前 身---纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大， 对胃有强烈的刺激。
药物发展简史:
1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之 苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今 的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用， 毒性和副作用却大为降低。
只能缓解症状，不能根治，也不 能阻止病程的发展或并发症的出现。
9
10
2、镇痛作用 痛觉感受器对致痛物质
PG
敏感↑
PG ：本身也有致痛作用。
用药后
对致痛物质敏感性
11
Aspirin、Morphine镇痛作用比较
作用部位
作用机制
效能
临床应用
不 欣快症
良 反
呼吸抑制
应 依赖性
Aspirin 主要在外周
易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应
及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
18
体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
19
二、作用与应用
作用
抑制COX 抑制PG合成
中等 慢性钝痛
罕见
Morphine 中枢
激动阿片受体 抑制SP释放
强大 剧烈疼痛
易产生
12
3 . 解热作用
发热机制（ PG 基础）:
致热源
中枢PG↑
体温调节中枢 使体温调节点 ↑（>370C）
产热↑
散热↓
体温
13
Antipyretic effect
药理
解热机制:
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常
（用于抗风湿时，剂量较大，应防止中毒）
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2. 影响血小板的功能
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集的诱导物，PGI2 与 TXA2 有生理拮抗作用，血小板中的cox对阿司 匹林的敏感性比血管中的高；
小剂量 抑制血小板中的COX-2 血小板中TXA2↓ 抑制血小板聚集和血栓形成
1899年，德国化学家拜尔创立了以工业方法制造阿 斯匹林的工艺，大量生产阿斯匹林，畅销全球。
4
共同的作用机制: 抑制前列腺
素（prostaglandin, PG）的生物合成。
5
6
1、抗炎作用
炎症介质 PG:
血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX)
而抑制PG的合成
COX-1
COX-2
7
COX-1 和 COX-2 的特性比较
生成 功能 抑制
COX-1 结构型 固有的，存在于 正常组织中
稳定细胞功能， 保护细胞
不良反应
COX-2 诱导型 诱导产生，存在 于受损伤的组织中 具有强的致炎、 致痛作用 治疗作用
8
药物抗炎作用特点：
对风湿和类风湿性关节炎有肯定 的疗效。
大剂量 பைடு நூலகம்制血管壁细胞中COX-2
前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于防止血栓形成 22
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可编辑
3. 其他作用
儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征（川崎病）
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三、不良反应
1. 胃肠道反应 2. 凝血障碍 3. 水杨酸反应 4. 过敏反应 5. 瑞夷综合征 6. 对肾脏的影响
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1.胃肠道反应：
发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适; 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。
①对胃粘膜的直接刺激作用
可 能 的
机 制
②浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐
③抑制了PG(如PGE2)对胃粘
膜的保护作用
注意：
●饭后服用； ●同服抗酸药； ●用肠溶片； ●合用米索前列醇； ●胃溃疡患者禁用。
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第二节
药理
非选择性的环氧酶抑制药
COOH
O
O C CH3
水杨酸类（salicylates） 阿司匹林(aspirin)
一、体内过程
代谢: 水杨酸主要在肝脏代谢，自肾排泄；
Aspirin≤ 1g Aspirin≥ 1g
t1/2=2-3 h (恒比消除) t1/2=15-30 h (恒量消除)
第二十章 解热镇痛抗炎药
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
第一节 概述
解热镇痛抗炎药 是一类具有解热镇痛作用，而大部分
还具有消炎，抗风湿作用的药物。 大部分为有机酸，又称非甾体类抗炎
药。
2
药物发展简史:
2300多年前，希波克拉底就已发现，水杨柳树的叶和 皮具有镇痛和退热作用，但弄不清它的有效成份。
听功能减退等反应，称为水杨酸反应
严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄：静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗
4.过敏反应
荨麻疹，血管神经性水肿，过敏性休克(少数) 某些可诱发阿司匹林哮喘
发生机理：
抑制环氧酶
PG 合成受阻
经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘
2.凝血障碍
血管内皮可合成 COX
一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小
板聚集延长出血时间 抑制凝血酶原 形成（≥5g）
较大剂量或长期应用还可造成出血倾向
严重肝损害
低凝血酶原血症 维生素K缺乏及血友病患者禁用 临产前不宜应用；术前一周应停用
3.水杨酸反应
用量过大时可引起头痛、恶心、呕吐、视
1 解热镇痛抗炎抗风湿
2 影响血小板的功能 3 其他作用：酸化胆道
应用
1 发热 2 慢性钝痛 3 风湿性和 类风湿性关节炎 4 预防血栓
栓塞性疾病
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1. 解热镇痛抗炎抗风湿
作用较强
可降低发热患者的体温； 迅速解除各种慢性钝痛； 缓解因炎症引起的红、肿、热、痛等症状
24-48h可缓解急性风湿患者的症状，是抗炎、
解热镇痛 药
抑制COX
14
Antipyretic effect
药理
解热特点:
降低发热者体温，对正常体温无影响
注 意
应在明确诊断后再 予以合理用药
(着重对因治疗)
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解热镇痛抗炎药的分类
根据对COX作用的选择性
1. 非选择性COX抑制药 2. 选择性COX抑制药
根据化学结构
1. 水杨酸类 2. 苯胺类 3. 吡唑酮类及其他有机酸类
1827年，英国科学家拉罗克斯首发现柳树含有叫水杨 甙的物质。
1853年，德国化学家杰尔赫首次合成水杨酸盐类的前 身---纯水杨酸。它具有退热止痛作用，但毒性大， 对胃有强烈的刺激。
药物发展简史:
1897年，德国化学家霍夫曼为解除父亲的风湿病之 苦，将纯水杨酸制成乙酰水杨酸，这即是沿用至今 的阿斯匹林。它保持了纯水杨酸的退热止痛作用， 毒性和副作用却大为降低。
只能缓解症状，不能根治，也不 能阻止病程的发展或并发症的出现。
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2、镇痛作用 痛觉感受器对致痛物质
PG
敏感↑
PG ：本身也有致痛作用。
用药后
对致痛物质敏感性
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Aspirin、Morphine镇痛作用比较
作用部位
作用机制
效能
临床应用
不 欣快症
良 反
呼吸抑制
应 依赖性
Aspirin 主要在外周
易中毒
大剂量治疗风湿、类风湿时应根据患者的反应
及血药浓度监测确定给药的剂量及间隔时间
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体内过程
排泄:
尿液pH值对水杨酸盐排泄影响很大，水杨酸 为弱酸性，尿液碱化时药物解离多，肾小管重 吸收少。 如药物过量中毒时，可用NaHCO3碱化尿液， 使排泄加速，降低血药浓度。
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二、作用与应用
作用
抑制COX 抑制PG合成
中等 慢性钝痛
罕见
Morphine 中枢
激动阿片受体 抑制SP释放
强大 剧烈疼痛
易产生
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3 . 解热作用
发热机制（ PG 基础）:
致热源
中枢PG↑
体温调节中枢 使体温调节点 ↑（>370C）
产热↑
散热↓
体温
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Antipyretic effect
药理
解热机制:
解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少 PG合成与释放，使体温调节点恢复正常