盐酸吡格列酮片(朵英)的说明书

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盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片【药品名称】通用名称：盐酸吡格列酮片英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Tablets【成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

【适应症】用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM），盐酸吡格列酮可单独使用；当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或... 【用法用量】口服，每日一次，最大推荐剂量一次服3片(45mg);服药与进食无关。

【不良反应】主要有：①低血糖。

②吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。

与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。

与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。

与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。

血红蛋白平均降低2%～4%。

③浮肿。

④可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。

⑤ALT升高，吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。

偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。

⑥未见致畸作用。

【禁忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁用。

【注意事项】①本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。

②对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治疗，可导致重新排卵。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。

尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。

因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

【儿童用药】儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。

【老年患者用药】在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500名病人年龄在65岁或以上。

ACTOS吡格列酮中文说明书20110531(艾可拓)

注意观察是否发生水肿。 2．从一日 1 次 30mg 增量至一日 1 次 45mg 后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而在增量至 45mg
时，应注意观察是否发生水肿。 3．本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日 1 次 15mg 开始服药为
宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。 4．通常老年患者生理机能减退，因而从一日 1 次 15mg 开始服药为宜。
最大剂量 1 次 45mg。初始服用本品或剂量增加后，应密切观察患者所出现的与液体潴留相关的不良反应（例如，体
重增加、水肿），以及充血性心力衰竭的体征和症状等。初始服用本品前需要进行肝功能检查（血清中丙氨酸和天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸激酶
以及总胆红素）。在服用本品期间，如果患者无肝脏疾病，则不推荐进行例行的定期肝功能检测。在服用本品之前，肝功能检测不正常的患者或者服用本品期间发现肝功能异常的患者，应当采取警告和注意事项中的相应措施。 2 与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药
如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。
如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低 10%~25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。
<有关用法用量的注意事项> 1．有报道女性患者发生水肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为一日 1 次 15mg，并应
16 周安慰剂对照试验，报道发生率>5%以及发生率在本品 30mg+磺酰脲类药物组高于其它组的不良事件
事件名称
安慰剂+磺酰脲类药物
本品 15mg+磺酰脲类药物

格列吡嗪片

泰洛平(盐酸吡格列酮胶囊)【药品名称】商品名称：泰洛平通用名称：盐酸吡格列酮胶囊英文名称：Nimodipine for Injection【成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.90【适应症】2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

【用法用量】起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。

在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。

联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。

磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。

二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。

一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。

胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。

【不良反应】1.低血糖。

2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。

与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。

与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。

与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。

血红蛋白平均降低2%～4%。

3.浮肿。

4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。

5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。

偶尔出现肌酸激【禁忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。

【注意事项】1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。

艾可拓(盐酸吡格列酮片)

艾可拓(盐酸吡格列酮片)【药品名称】商品名称：艾可拓通用名称：盐酸吡格列酮片英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Tablets【成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐。

【适应症】2型糖尿病。

艾可拓仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。

仅给予饮食疗法和/或运动疗法。

使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物。

使用饮食疗法和/或运动疗法加-葡萄糖苷酶抑制剂。

注意事项：艾可拓只用于已明确诊断为糖尿病的患者。

必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常、尿糖阳性等有糖尿病样症状（肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等）的疾病。

【用法用量】通常，成人口服给药每次吡格列酮15-30 mg，1日1次早饭前或早饭后。

另外，根据患者性别、年龄和症状可适当调整，但最大限量为45 mg。

注意事项：报道在女性中发生浮肿的比较多。

因而女性用药时，要留意是否发生浮肿，可以从1日1次15 mg开始。

从1日1次30 mg增量至45 mg后，可见发生浮肿的病例更常见，因而增量至45 mg时，应留意是否发生浮肿。

老年人通常生理机能减退，因而从1日1次15 mg开始服药为宜。

【不良反应】截至日本批准时为止进行的临床试验中，在1日1次服用吡格列酮15 mg、30 mg或45 mg的1225例患者中，有311例患者（25.4%）出现包括临床检查值异常在内的不良反应。

下述的艾可拓不良反应出现在上述临床试验和自发报告中。

有临床意义的不良反应因可能会出现或加重心力衰竭，服用艾可拓期间应密切观察。

如出现浮肿、体重突然增加和心力衰竭症状，应采取停药，并给予袢利尿剂等适当措施。

患有心脏疾病的患者服用艾可拓后可能引发心力衰竭，应密切注意。

由于循环血浆容量的增加可能引起浮肿（7.6%，93/1125例）【禁忌】心力衰竭或有心力衰竭病史的患者（在动物研究中，伴随循环血浆容量的增加有可能出现代偿性变化而引起心脏重量增加。

盐酸吡格列酮片使用说明书

盐酸吡格列酮片使用说明书[药品名称 ]通用名：盐酸吡格列酮片商品名：艾汀（ActIns ）英文名： Pioglitazone Hydrochloride Tablets汉语拼音： Yansuan Bigelietong Pian本品主要成分为盐酸吡格列酮，其化学名为（±） 5-[4-[2-(5- 乙基 -2-吡啶 ) 乙氧基 ]苯甲基 ] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐其结构式为：C19H20N 2O3S·HCl 392.89[性状 ] 本品为白色片。

[药理作用 ]本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。

其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

[ 药代动力学 ] 据国外文献报道1 次 / 日口服给药24 小时后，总吡格列酮（吡格列酮和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。

7 天内，吡格列酮和总吡格列酮达到稳态血清浓度。

稳态时，吡格列酮的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ）和Ⅳ（ M-Ⅳ），血清浓度达到或超过吡格列酮的水平。

在健康志愿者和2 型糖尿病人中，吡格列酮占总吡格列酮峰浓度的30%～ 50%，占血清浓度 -时间曲线下面积（AUC）的 20%～ 25%。

分别给药 15mg/日（相当于 1 片 / 日）及 30mg/日（相当于2 片/ 日），吡格列酮和总吡格列酮的血清峰浓度（C max）、 AUC和谷血清浓度（C min）均成比例增加。

而以60mg/日（相当于4 片 / 日）给药时，吡格列酮和总吡格列酮的增长略低于此比例。

吸收：口服给药后，空腹情况下， 30 分钟后可在血清中测到吡格列酮，2 小时后达到峰浓度。

食物会将峰浓度时间推迟到3～4 小时，但不改变吸收率。

分布：单剂给药后吡格列酮的平均表观分布容积（Vd/F ）是 0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。

盐酸吡格列酮片(pioglitazone hydrochloride tablets)

盐酸吡格列酮片（pioglitazone hydrochloride tablets）盐酸吡格列酮片（盐酸吡格列酮片）本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为（±）5 [ 4 [ 2（5乙基- 2 -吡啶）乙氧基]苯甲基] - 2, 4 -噻唑烷二酮盐酸盐。

【性状】本品为白色或类白色片。

【药理毒理】药理作用本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。

其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

毒理研究重复给药毒性：小鼠（100mg／kg）、大鼠（≥14mg/kg）和犬（3mg/kg）经口重复给予本品（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、1和2倍），均发现心脏增大。

在大鼠经口给药1年的试验中，160mg／kg／日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍）组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相同的动物提前死亡。

猴口服本品剂量≥8.9mg／kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的4倍）13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32 mg/kg（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的13倍）却未见心脏增大。

遗传毒性：Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验（Cho／HPRT 和AS52／XPRT）、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：在交配前及整个妊娠期，每日经口给予本品剂量达40毫克/公斤/日（按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的9倍），对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。

在器官形成期经口给药，大鼠剂量达80毫克/公斤、家兔达160毫克/公斤/日（按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的17和40倍），均未见畸形。

夷友(盐酸吡格列酮分散片)

夷友(盐酸吡格列酮分散片)【药品名称】商品名称：夷友通用名称：盐酸吡格列酮分散片英文名称：Nicardipine Hydrochloride T ablets【成份】化学名称:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯甲基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

化学结构式:分子式:C19H20N2O3S·HCl分子量:392.9【适应症】对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。

盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

【用法用量】本品为分散片，使用时将其加入适量水中，搅拌均匀分散后服用，也可直接用水送服。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。

治疗反应用HbA1C评价更理想，与单用FB克相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。

HbA1C反映了过去2到3个月的血糖情况。

临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月)，以评价HbA1C的改变。

单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15毫克30毫克1次/日。

如对初始剂量反应不佳，可加量，直至45毫克1次/日。

如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。

联合治疗:磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。

当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。

当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。

二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。

开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。

一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。

胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。

开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。

顿灵(盐酸吡格列酮胶囊)

顿灵(盐酸吡格列酮胶囊)【药品名称】商品名称：顿灵通用名称：盐酸吡格列酮胶囊英文名称：Nimodipine for Injection【成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮化学名为(）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3SHCl分子量：392.90【适应症】2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。

【用法用量】起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。

在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。

联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。

磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。

二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。

一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。

【不良反应】1 低血糖。

2 吡格列酮组贫血症发生率为1.0％，安慰剂组为0。

与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6％。

与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3％，安慰剂组为1.6％。

与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2％，安慰剂组为0。

血红蛋白平均降低2％～4％。

3 浮肿。

4 可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。

5 ALT升高，吡格列酮组有0.26％（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。

偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。

6 未见致畸作用。

【禁忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。

【注意事项】1 本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。

胰岛素与降血糖药

胰岛素及降血糖药药品名称通用名:胰岛素注射液商品名称：胰岛素注射液英文名:Neutrul Insulin Injection主要成分：本品主要成份为：胰岛素（猪或牛）的灭菌水溶液。

每100ml中可含甘油1.4～1.8g与苯酚0.25g。

药品信息【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【药理作用】本品为降血糖药。

胰岛素的主要药效为降血糖，同时影响蛋白质和脂肪代谢，包括以下多方面的作用。

1．抑制肝糖原分解及糖原异生作用，减少肝输出葡萄糖。

2．促使肝摄取葡萄糖及肝糖原的合成。

3．促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白质和脂肪的合成和贮存。

4．促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使极低密度脂蛋白的分解。

5．抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白质的分解，抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。

【药代动力学】口服易被胃肠道消化酶破坏。

皮下给药吸收迅速，皮下注射后0.5～1小时开始生效，2～4小时作用达高峰，维持时间5～7小时；静脉注射10～30分钟起效，15～30分钟达高峰，持续时间0.5～1小时。

静注的胰岛素在血液循环中半衰期为5～10分钟，皮下注射后半衰期为2小时。

皮下注射后吸收很不规则，不同注射部位胰岛素的吸收可有差别，腹壁吸收最快，上臂外侧比股前外侧吸收快；不同病人吸收差异很大，即使同一病人，不同时间也可能不同。

胰岛素吸收到血液循环后，只有5%与血浆蛋白结合，但可与胰岛素抗体相结合，后者使胰岛素作用时间延长。

主要在肾与肝中代谢，少量由尿排出。

【适应证】1．Ⅰ型糖尿病。

2．Ⅱ型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况，以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等。

3．糖尿病酮症酸中毒，高血糖非酮症性高渗性昏迷。

4．长病程Ⅱ型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低，经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者，Ⅱ型糖尿病具有口服降糖药禁忌时，如妊娠、哺乳等。

5．成年或老年糖尿病病人发病急、体重显著减轻伴明显消瘦。

六大类口服降糖药

酮类
罗格列酮
慢性肝病、心衰、水肿、严重骨质疏松患者
吡咯列酮
水钠潴留、体重增加 1、严重心肝肾功能不全者； 2、肝功能受损（谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高）者。
糖尿病口服降糖药的分类
双胍类抗糖药—餐前、餐中、餐后服用
主要作用
适用对象
p 提高胰岛素敏感
p 抑制肝糖过多输出
p 抑制肠葡萄糖吸收
p 降脂、减肥和心血管保护作用。
高价
可能减轻体重恶心，无征兆的低血糖，价格高
副作用不明显，低血糖风险较低
不能减轻体重，价格高
糖尿病常用药物一览表（口服降糖药物）
类别
作用机理
常用药物
胰岛素促泌剂
磺脲类
促进胰岛素分泌
第二代药物：格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮
第三代药物：格列美脲
格列奈类
促进胰岛素第一时相分泌，降瑞格列奈、那格列奈、米格列
二甲双胍二甲双胍肠溶
食口欲苦下、降口症、干状恶、。心金、属腹味泻等、3.4缺.血氧管状内态使：用冠放心射2病.肝性感活、造染动肾影等期功剂应、能者激肺不检状功查全态能前者；不后；全4，8小高时烧内、禁贫服血；、
二甲双胍缓释
5.酗酒者。
阿卡波糖
α-糖苷酶抑制剂
伏格列波糖腹胀、排气增多，部分肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其他肠道疾病患者不宜使
价格低廉
体重增加
不增加体重，肾
衰患者可用，通过厌恶反应限制
腹胀、腹部不适、腹泻、价格相对高
碳水化合物
可能对残留β细胞有保护作用
水潴留（可致心衰），脂肪组织蓄积
清除时间短，因此低血糖风险比
磺脲类小
作用时间过短，必须饭前服用，价格偏高

盐酸吡格列酮片说明书

表-1 安慰剂对照的盐酸吡格列酮单药治疗临床研究：盐酸吡格列酮治疗病人中不良反应达到 5% 不良反应情况
（病人百分比）
安慰剂
盐酸吡格列酮
N=259
N=606
上呼吸道感染
8.5
13.2
头痛
6.9
9.1
鼻窦炎
4.6
6.3
肌痛
2.7
5.4
牙齿疾病
2.3
5.3
糖尿病恶化
8.1
Hale Waihona Puke 5.1喉炎0.8
5.1
盐酸吡格列酮与磺脲（N=373）、二甲双胍（N=168）或胰岛素（N=379）合用时，临床不良反
2 型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。这些努力不仅在 2 型糖尿病的初始治疗时很重要，在药物维持治疗时也是如此。【规格】
15mg（以 C19H20N2O3S 计）【用法用量】
盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用 HbA1c（糖化血红蛋白）评价更理想，与单用 FBG（空腹血糖）相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbA1c（糖化血红蛋白）反映了过去 2 到 3 个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长（3 个月），以评价 HbA1c（糖化血红蛋白）的改变。单药治疗单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为 15mg（相当于 1 片）或 30mg（相当于 2 片）1 次/日。如对初始剂量反应不佳，可加量，直至 45mg（相当于 3 片）1 次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。联合治疗磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为 15mg（相当于 1 片）或 30mg（相

盐酸吡格列酮用药需要注意的地方

郑州鑫昌生物技术有限公司
盐酸吡格列酮用药需要注意的地方
很多糖尿病患者都在服用各种各样的糖尿病药物，可是估计很少人听说过盐酸吡格列酮，其实它也是一种用于降糖的糖尿病药物，也是很多其它相关类药物的原料之一。

它的效果比较单一但却是比较明显，服用后段时间就会有显著的效果，但是关于它的应用，一定要小心。

盐酸吡格列酮用药应该注意哪些方面呢？
1、吡格列酮每次用药剂量不要超过45毫克，每日最多服用一次。

如果服用超过这个剂量，用药尚未进行安慰剂对照的临床研究。

剂量超过30毫克的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。

2、该药主要由胆道排泄，即使肾功能不全的患者，剂量也无需调整。

3、治疗开始之前，患者如果出现活动性肝病的临床表现或血清氨基转移酶水平升高，就不适宜用吡格列酮治疗。

所有患者在开始使用吡格列酮前就应该检测肝酶，治疗中也应该检测。

4、目前还没有盐酸吡格列酮在18岁以下患者食用的数据，所以目前不建议儿童服用此药。

5、服用该药期间患者会出现短暂水肿，隐私有心功能不全的患者不应服用。

6、该药治疗时可能会导致尚未绝经而不排卵的一旦苏抵抗患者重新排卵，因此要加强避孕措施。

7、该药在降低血糖的同时，也会明显降低胰岛素水平，降低胰岛素抵抗，保护胰岛功能，因此应该尽早使用。

虽然它的效果非常好，但是由于服用期间有很多禁忌，所以也一直没有作为单独的糖尿病药物去投放生产。

服用此药一定要在医生的指导下，在血糖和身体其它情况监测下进行，这点要非常注意。

文章发布于：/knowledge/view_37.html。

吡格列酮说明书

【药物名称】中文通用名称：吡格列酮英文通用名称：Pioglitazone其他名称：艾可拓、艾汀、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、吡福、顿灵、佳普喜、绛爽、卡司平、凯宝维元、可成、列洛、倩尔、瑞格临、瑞彤、泰洛平、唐敏、万成、万苏敏、维元、盐酸吡格列酮、夷友、亿奈佳、ActIns、Actos、Pioglitazone Hydrochloride。

【临床应用】用于接受下列疗法而未得到充分疗效的2型糖尿病的患者，推断为有胰岛素抵抗性的患者：(1)仅使用饮食疗法和(或)运动疗法。

(2)使用饮食疗法和(或)运动疗法加磺酰脲类药物。

(3)使用饮食疗法和(或)运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制药。

【药理】1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂，具有高选择性。

本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制葡萄糖的生成、转运和利用。

)约为2小时，表观分布2.药动学本药口服给药后，血药浓度达峰时间(tmax延迟3-4小时。

本容积为(0.63±0.41)L/kg。

进食不改变本药的吸收率，但tmax药血浆蛋白结合率大于99%。

通过羟基化和氧化作用而代谢，部分代谢产物仍有活性，半衰期为3-7小时，总吡格列酮(吡格列酮及其活性代谢产物)的半衰期为16-24小时。

大部分药物以原形及代谢产物形式随粪便排出。

在中、重度肾功能不全者中，本药的消除半衰期与正常人无差异；老年人与年轻人比较，总吡格列酮的血药浓度无明显差异；在肝功能不全者中，总吡格列酮的血药峰浓度(C)平均降低约45%，而平均曲线下面积(AUC)无差异。

max3.遗传与生殖毒性(1)遗传毒性：Ames试验、CHL细胞体外细胞遗传学试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果均为阴性。

吡格列酮罗格列酮用法区别

吡格列酮与罗格列酮用法区别列酮的治疗效益，权衡用药利弊，为患者制定合理、安全的糖尿病治疗方案。

8.现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品9.肾功能不全患者用药无须调整。

肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%，而平均AUC值不变。

如患有活动性肝疾病的临床证据或血清丙氨酸氨基转移转氨酶（ALT）水平超过正常高限的2.5倍时，不应用盐酸吡格列酮治疗。

7.水肿患者应慎用。

对有心衰危险的患者应严密监测其心衰的症状和体征。

老年患者可能有轻至中度浮肿及轻度贫血。

8.肾损害患者单服本品毋需调整剂量。

因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。

相互作用 1.与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使2种激素的血浆浓度降低约30%。

2.本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。

3.CYP3A4对本品的代谢有一定作用。

4.酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。

5.除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。

1.对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。

2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。

3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。

4.与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。

5.与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。

孕妇及哺乳期用药妊娠类型C。

在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。

尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。

因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。

孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。

动物(大鼠)实验表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间应避免哺乳。

儿童用药尚无儿童的药代动力学数据儿童用药的安全性尚未确定。

老年人用药老年患者毋需调整剂量。

盐酸罗格列酮片说明书

盐酸罗格列酮片说明书通用名：盐酸罗格列酮片生产厂家: 浙江万马药业有限公司批准文号：国药准字H20211408药品规格：2mg*14片药品价格：￥25元【通用名称】盐酸罗格列酮片【商品名称】盐酸罗格列酮片宜力喜【英文名称】RosiglitazoneHydrochlorideTablets【拼音全码】YanSuanLuoGeLieTongPianYiLiXi【主要成份】盐酸罗格列酮。

化学名：±5-[4-[2-5-乙基-2-吡啶乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.89【性状】盐酸罗格列酮片宜力喜为薄膜衣片，除去薄膜衣显白色或类白色。

【适应症/功能主治】盐酸罗格列酮片宜力喜适用于治疗2型糖尿病。

【规格型号】2mg*14s【用法用量】口服，服药与进食无关。

糖尿病治疗应个体化。

单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日8mg。

与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。

与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次。

12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日8mg。

大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。

【不良反应】1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。

2.贫血，发生率约为1%。

盐酸罗格列酮片宜力喜可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。

3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。

4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。

5.血脂增高。

【禁忌】盐酸吡格列酮禁用于对盐酸罗格列酮片宜力喜或盐酸罗格列酮片宜力喜中的任何成分过敏的患者。

【注意事项】1.盐酸罗格列酮片宜力喜不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。

2.盐酸罗格列酮片宜力喜可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。

胰岛素及降血糖药