1000152药剂学_第六章半固体制剂_1002解析
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《半固体制剂》PPT课件
避光密封保存
用于溃疡创面的应无菌，眼用软膏剂的配制需在无菌条
h
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二、软膏剂的基质
分类：油脂性
基质（ bases）是软膏剂的赋形剂和药 物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗效
有重要影响，它能影响药物的释放及在皮
亲水性或水肤溶内的性扩散，还能影响软膏剂的流变性、
外观等。
乳剂型（W/O，O/W）
h
6
二、软膏剂的基质
•有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左右的水，而形成
2、类脂类· W/O型乳剂；
•粘度过大，故常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性
有乳化与作渗用透•为性，较。可弱的吸W收/O较型多乳化量剂的；水，多与烃类油脂类 基质混合使用。•在O/W型乳剂基质中起稳定作用；
•调节稠度，增加稳定性。
(1)羊毛脂(wool fat)
高级脂肪醇与脂肪醇型硫乳酸皂剂酯基月类质桂· 醇硫酸钠（十二烷基硫酸钠）O/W
多元醇酯类
2. Tw2.e多en价型-2皂；0、（常6W0加、/入O8型0辅（）助O/乳W化型剂） Sp脂an肪-4酸0、的6钙0、、8镁0（、W鋁/O等型高）价类金·· 属盐。
聚氧乙烯醚的衍生物类
平平加O、卖泽52等： ①非离子表活；② O/W型乳化剂；
油脂性基质
软
膏
乳膏基质
基
质
水溶性基质
注意：基质类别和特殊性质
注意：乳化剂种类及性质
聚乙二醇
卡波姆
水性凝胶基质
h
甘油明胶
纤维素衍生 物
7
（一）油脂性基质
1、 烃类·
•液体烃与固体烃的半固体混合物； •分为黄、白两种；
(1)凡士林（vaselin）
1000152药剂学_第六章半固体制剂_1002
1.分类
W/O型——“冷霜”； O/W型—— “雪花膏”。
2. 乳剂型基质的特点
药物的释放和透皮吸收较快（O/W型） 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症， 忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症 忌用于遇水不稳定的药物，如金霉素、四环素等 油相 （硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸） 水相 乳化剂 调稠剂（液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度） 保湿剂（O/W型的乳剂型基质） 防腐剂
此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，药物释放 快，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮 肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于 遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯 酯类等有配伍变化。
例：含聚乙二醇的水溶性基质
• 处方
聚乙二醇3350
聚乙二醇400
400g
主要用来保护软膏剂的化学稳定性。常用的抗氧剂分为三 种： 第一种是能与自由基反应，抑制氧化反应。 如VE、没食 子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)和丁羟基甲苯(BHT)等；第二 种是由还原剂组成，如抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐等。 第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂， 如EDTA和巯 基二丙酸等。
（3）多元醇酯类
a. 硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
• 即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基
质的油相中。
• 本品分子的甘油基上有羟基存在，有一定的亲水性，但十八碳 链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化剂，
与较强的O/W型乳化剂合用时，则制得的乳剂型基质稳定，且
产品细腻润滑，用量为15%左右。
例：含硬脂酸甘油酯的乳剂型基质
[处方]
W/O型——“冷霜”； O/W型—— “雪花膏”。
2. 乳剂型基质的特点
药物的释放和透皮吸收较快（O/W型） 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症， 忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症 忌用于遇水不稳定的药物，如金霉素、四环素等 油相 （硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸） 水相 乳化剂 调稠剂（液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度） 保湿剂（O/W型的乳剂型基质） 防腐剂
此类基质易溶于水，能与渗出液混合且易洗除，药物释放 快，能耐高温不易霉败。但由于其较强的吸水性，用于皮 肤常有刺激感，且久用可引起皮肤脱水干燥感，不宜用于 遇水不稳定的药物的软膏，对季胺盐类，山梨糖醇及羟苯 酯类等有配伍变化。
例：含聚乙二醇的水溶性基质
• 处方
聚乙二醇3350
聚乙二醇400
400g
主要用来保护软膏剂的化学稳定性。常用的抗氧剂分为三 种： 第一种是能与自由基反应，抑制氧化反应。 如VE、没食 子酸烷酯、丁羟基茴香醚(BHA)和丁羟基甲苯(BHT)等；第二 种是由还原剂组成，如抗坏血酸，异抗坏血酸和亚硫酸盐等。 第三种是抗氧剂的辅助剂，它们通常是螯合剂， 如EDTA和巯 基二丙酸等。
（3）多元醇酯类
a. 硬脂酸甘油酯(glyceryl monostearate)
• 即单、双硬脂酸的混合物，不溶于水，溶于热乙醇及乳剂型基
质的油相中。
• 本品分子的甘油基上有羟基存在，有一定的亲水性，但十八碳 链的亲油性强于羟基的亲水性，是一种较弱的W/O型乳化剂，
与较强的O/W型乳化剂合用时，则制得的乳剂型基质稳定，且
产品细腻润滑，用量为15%左右。
例：含硬脂酸甘油酯的乳剂型基质
[处方]
第六章 半固体制剂
(三)添加剂 1,硬化剂 , 2,增稠剂 , 3,乳化剂 , 4,吸收促进剂 , 5,着色剂 , 6,抗氧剂 , 7,防腐剂 ,
三,栓剂的制备及处方举例 (一)制备方法 1,冷压法 , 2,热溶法 , (二)包装材料与贮藏 (三)处方举例
置换价 :药物的重量与同体积基质重量的 比值. 比值.用DV表示 表示
2, 类脂类: , 类脂类:
(1)羊毛脂:粘性太大,不单独使用. 羊毛脂: 羊毛脂 具有良好的吸水性,常与凡士林合 用. (2)蜂蜡:性质稳定,常用作调节稠度, 蜂蜡: 蜂蜡 属弱的W/O乳化剂,在O/W型乳剂 中起稳定作用. (3)硅油:性质稳定,无刺激性,粘度 硅油: 硅油 变化小,疏水性,润滑性好,易涂 布.在乳膏剂中作润滑剂.
二,栓剂的处方组成
六号粉) (一)药物:液体,固体(六号粉 药物:液体,固体 六号粉 (二)基质 对基质的特殊要求: 对基质的特殊要求: 1.有适宜的硬度; 有适宜的硬度; 有适宜的硬度 2.水值较高;(水值系指 水值较高; 水值系指100g基质最大容纳水的克数 基质最大容纳水的克数) 水值较高 水值系指 基质最大容纳水的克数 3.基质的熔点与凝固点的间距不宜过大. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大 4.油脂性基质的酸价<0.2;皂化价 油脂性基质的酸价< ;皂化价200~245;碘价<7 油脂性基质的酸价 ;碘价<
按分散系统分有三类: 按分散系统分有三类: 溶液型,混悬剂和乳剂型. 溶液型,混悬剂和乳剂型. 按基质类型和特殊用途分有: 按基质类型和特殊用途分有: 油膏剂,乳膏剂,凝胶剂,糊剂,眼膏剂. 油膏剂,乳膏剂,凝胶剂,糊剂,眼膏剂.
3.软膏剂的质量要求: 软膏剂的质量要求
《半固体制剂》课件
3
质量控制标准的完善
随着半固体制剂的广泛应用，对其质量控制的要 求也越来越高，完善质量控制标准是未来的发展 趋势。
未来展望
拓展应用领域
01
随着半固体制剂研究的深入和技术的成熟，其应用领域将进一
步拓展，包括医疗器械、生物医学等领域。
提高生产效率
02
为了满足市场需求，提高半固体制剂的生产效率成为未来的重
要发展方向。
加强国际合作与交流
03
通过加强国际合作与交流，可以引进先进的技术和经验，推动
半固体制剂领域的快速发展。
05
实际应用案例分析
案例一：某药物半固体制剂的制备工艺研究
总结词
制备工艺优化
详细描述
通过对某药物半固体制剂的制备工艺进行研究，优化了 制备过程中的温度、压力、时间等参数，提高了制剂的 稳定性和质量。
详细描述
对某药物半固体制剂在不同温度、湿度、光照等条件下的 稳定性进行了研究，确定了制剂的有效期和贮存条件。
总结词
实验设计与数据分析
详细描述
采用正交实验设计方法，对不同工艺条件下制剂的性能 进行测试和数据分析，确定了最佳的制备工艺条件。
总结词
制备工艺验证
详细描述
通过对比实验，验证了优化后的制备工艺的可行性和可 靠性，为该药物半固体制剂的工业化生产提供了技术支 持。
案例二：某药物半固体制剂的质量控制研究
总结词
国外在半固体制剂领域的研究起步较 早，积累了丰富的经验和技术，为国 内的研究提供了有益的借鉴。
发展趋势分析
1 2
新型药物成分的开发
随着药物研究的深入，越来越多的新型药物成分 被发现，为半固体制剂的研发提供了新的选择。
制备工艺的改进
6-药剂学-半固体制剂
栓剂的形状
二、栓剂的处方组成
（一）药物 （二）基质 （三）添加剂
（一）药物
栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中 预先用适宜方法制成细粉,并全部通过六号筛
（二）栓剂基质的特殊要求
１. 室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不破碎。 在体温下易软化、融化，能与体液混合或溶于体液 ２. 具有润湿和乳化能力，水值较高 ３. 不因晶形的转化而影响栓剂的成型 ４. 基质的熔点与凝固点的间距不宜过大 ５. 适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模
（一）油脂性基质
这类基质可在皮肤表面形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表 皮有增厚、角化、皲裂有软化保护作用，主要用于遇水不稳定药物 制备软膏剂。 一般不单独使用，加入表面活性剂、制成乳剂基质 1．烃类 从石油中得到的各种烃类的混合物，大部分为饱和烃 凡士林、石蜡、液体石蜡 2．类脂类 由高级脂肪酸与高级脂肪醇化和而成的酯及其混合物 羊毛脂、蜂蜡、二甲基硅油、
四、油脂性软膏的制法
（1）研磨法（incorporation method） （2）熔融法（fusion method） （3）乳化法 (4) 药物加入的一般方法
（1）研磨法
incorporation method
基质为油脂性半固体 一般在常温下将药物与基质等量递加混合均匀 此法适用于不耐热药物 适合小量制备 常用工具是乳钵乳捧、软膏板及软膏刀
基质选择的原则
药物首先要从基质中释放出来并溶解于分泌液，才能被粘膜吸收 而产生疗效 根据药物的性质选择与药物溶解性相反的基质 弱酸弱碱性药物应调节基质的pH以保持药物的非解离状态 表面活性剂有助于药物的释放
第六章 半固体制剂
第一节 第二节 第三节 第四节
软膏剂 眼膏剂 凝胶剂 栓 剂
第六章 半固体制剂
应在0.2以下，皂化价应在200～245间，碘价低于7； ⑥适用于冷压法及热熔法制备栓剂，且易于脱模。
油脂性基质
可可豆脂 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 甘油明胶
水溶性基质
PEG
非离子型表 面活性剂
吐温—61
聚氧乙烯(40)单硬 酯酸脂类
泊洛沙姆
(1)可可豆脂（cocoa butter） 主要是脂肪三酸甘 油脂(硬质酸酯、棕榈酸酯、油酸酯)，有α、β、 β`、γ四种晶型，β型最稳定，晶型可转变，使冷 凝时间变长，为避免转型需缓慢升温，待熔化2/3 时停止加热，利用余热使其熔化。
一些疾病也影响直肠吸收，如腹泻、给肠梗塞以及组织脱 水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。
（2）药物的理化性质
①脂溶性与解离度 脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药 物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。酸性药 物 pKa在4以上、碱性药物 pKa低于8.5 者可被直肠 粘膜迅速吸收。故认为用缓冲剂以改变直肠部位的pH 值，由此增加非解离药物的浓度借以提高其生物利用 度。
乳剂型基质乳化剂
(1)肥皂类
A.一价皂:钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、三乙醇胺、三异 丙胺+脂肪酸(硬酯酸、油酸)→新生皂(HLB15-18), O/W型, 油相过多则成W/O型。未皂化部分成乳粒存在油相中增加基 质稠度。
配伍禁忌：酸、碱类药物；含钙镁离子的药物；
B.多价皂：二三价金属离子的氧化物+脂肪酸→多价皂，W/O型。
烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡
油脂性 油脂类：氢化植物油
类脂类：羊毛脂、蜂蜡
软
膏
硅酮
剂
基 质
乳剂型
肥皂类：一价皂、多价皂 高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类
油脂性基质
可可豆脂 半合成或全合成脂肪酸甘油酯 甘油明胶
水溶性基质
PEG
非离子型表 面活性剂
吐温—61
聚氧乙烯(40)单硬 酯酸脂类
泊洛沙姆
(1)可可豆脂（cocoa butter） 主要是脂肪三酸甘 油脂(硬质酸酯、棕榈酸酯、油酸酯)，有α、β、 β`、γ四种晶型，β型最稳定，晶型可转变，使冷 凝时间变长，为避免转型需缓慢升温，待熔化2/3 时停止加热，利用余热使其熔化。
一些疾病也影响直肠吸收，如腹泻、给肠梗塞以及组织脱 水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。
（2）药物的理化性质
①脂溶性与解离度 脂溶性药物容易透过类脂质膜而 被吸收，同时药物的吸收与解离常数有关。未解离药 物易透过肠粘膜，而离子型药物则不易透过。酸性药 物 pKa在4以上、碱性药物 pKa低于8.5 者可被直肠 粘膜迅速吸收。故认为用缓冲剂以改变直肠部位的pH 值，由此增加非解离药物的浓度借以提高其生物利用 度。
乳剂型基质乳化剂
(1)肥皂类
A.一价皂:钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐、三乙醇胺、三异 丙胺+脂肪酸(硬酯酸、油酸)→新生皂(HLB15-18), O/W型, 油相过多则成W/O型。未皂化部分成乳粒存在油相中增加基 质稠度。
配伍禁忌：酸、碱类药物；含钙镁离子的药物；
B.多价皂：二三价金属离子的氧化物+脂肪酸→多价皂，W/O型。
烃类：凡士林、固体石蜡、液体石蜡
油脂性 油脂类：氢化植物油
类脂类：羊毛脂、蜂蜡
软
膏
硅酮
剂
基 质
乳剂型
肥皂类：一价皂、多价皂 高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类
12-13 第六章 半固体制剂
第一节
软膏剂
1、油脂性基质：疏水、润滑、无刺激性，
不易涂布、不易洗涤、油脂类稳定性差（烃
类较好），药物释放性能差，主要用于遇水
不稳定药物软膏剂的制备
分类：烃类 、油脂类 、类脂类 1）烃类：石油中得到，其中大部分属于饱 和烃（凡士林、石蜡、硅酮 ）
第一节
软膏剂
凡士林：黄白两种，可局部覆盖和保护的作
4、挥发性共熔成分共存的 5、易氧化、水解的
注意药物加入的温 根据溶解性质： 6、乳剂型 度（<60˚C）。 •先研磨使共熔后，再混入基质（樟 溶解在水、油中，
脑、薄荷脑）； •或先以少量溶剂溶解； •或加热使熔，再混入基质<40℃）
7.中草药：炸取、提取 溶于油者，可用热油炸取 或用适宜溶剂提取，浓缩成稠膏备用； 水浸膏制油膏先用羊毛脂混匀； 干浸膏加少量溶媒软化或研成糊状。 8.软膏调节剂应用： 软膏过硬，加液体石蜡调节。 软膏过软，加石蜡，蜂蜡调节
第一节
软膏剂
二、各种半固体制剂中所用基质
分类：油脂性基质、水溶性基质、乳剂型基
质
美国药典分类：
oleaginous bases
absorption bases
emulsion bases（ water in oil /oil in water ）
water soluble bases
第一节
软膏剂
2）纤维素衍生物类 常用甲基纤维素（MC）、 羧甲基纤维素钠（CMC-Na）等。CMC-Na是阴 离子型化合物，遇酸、多价金属离子及阳离 子型药物均可形成沉淀，应予以避免。 3）卡波姆：羧基离子可与碱性物质中和，形 成凝胶。可用于制备:增稠剂、 助悬剂、凝胶基质、生物粘附材 料、控缓 释制剂的骨架材料等
(药剂学课件)13半固体制剂
• 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG）， • 能吸收组织渗出液，易洗除， • 不适用于遇水不稳定的药物， • 需加保湿剂、防腐剂， • 有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差
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copyright (your organization) 2003
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1.3软膏剂的附加剂
5）中药浸出物为液体(如煎剂，流 浸膏)时，可先浓缩至稠膏状再 加入基质中。
1.5软膏剂的质量检查
1) 药物的含量， 2) 软膏剂的性状，熔程，粘度流变
性 3) 刺激性， 4) 稳定性等的检测以及软膏中药物
释放，吸收的评定。
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如苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵。
(8其他类，使用浓度0.002~0.01%。
如葡萄糖酸洗必泰。
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1.4软膏剂的制备及举例
1) 制备方法 • 研磨法
基质为油脂性的半固体时，可直 接采用研磨法(水溶性基质和乳 剂型基质不宜用)。
• 羊毛脂（wool fat）：特点是吸水量 大，常用的吸水量为30％，当吸收两 倍水时成为乳剂基质
• 蜂蜡和鲸蜡
• 二甲基硅油：液态，在应用温度内粘 度变化小
• 植物油：麻油、棉籽油、花生油
等
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2）乳剂型基质：油相和水相在加热 的条件下，在乳化剂作用下乳化 ，在常温下变为半固体。
一般在常温下将药物与基质等量 递加混合均匀。此法适用于小量 制备，且药物为不溶于基质者。
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1.3软膏剂的附加剂
5）中药浸出物为液体(如煎剂，流 浸膏)时，可先浓缩至稠膏状再 加入基质中。
1.5软膏剂的质量检查
1) 药物的含量， 2) 软膏剂的性状，熔程，粘度流变
性 3) 刺激性， 4) 稳定性等的检测以及软膏中药物
释放，吸收的评定。
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如苯扎氯铵、溴化烷基三甲基铵。
(8其他类，使用浓度0.002~0.01%。
如葡萄糖酸洗必泰。
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1.4软膏剂的制备及举例
1) 制备方法 • 研磨法
基质为油脂性的半固体时，可直 接采用研磨法(水溶性基质和乳 剂型基质不宜用)。
• 羊毛脂（wool fat）：特点是吸水量 大，常用的吸水量为30％，当吸收两 倍水时成为乳剂基质
• 蜂蜡和鲸蜡
• 二甲基硅油：液态，在应用温度内粘 度变化小
• 植物油：麻油、棉籽油、花生油
等
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2）乳剂型基质：油相和水相在加热 的条件下，在乳化剂作用下乳化 ，在常温下变为半固体。
一般在常温下将药物与基质等量 递加混合均匀。此法适用于小量 制备，且药物为不溶于基质者。
执业药师2017年药剂学常考难点：半固体制剂
执业药师2017年药剂学常考难点：半固体制剂要想取得好的成绩，就要好好备考哦，希望大家都能取得好的成绩。
执业药师考试栏目为大家提供“执业药师2017年药剂学常考难点：半固体制剂”，希望对大家有所帮助!第六章半固体制剂第一节软膏剂定义：系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。
二、分类：溶液型、混悬型和乳剂型三类。
三、软膏剂的基质(一)油脂性基质1.烃类(多种饱和烃的混合物)：凡士林、石蜡与液体石蜡2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡与鲸蜡、二甲硅油(简称硅油或硅酮)(二)乳剂型基质(三)水溶性基质四、制备方法：1.研磨法 2.熔融法3.乳化法第二节眼膏剂(一)眼膏剂的概念、质量要求1.眼膏剂：是指药物与适宜基质均匀混合，制成无菌乳膏状的眼用半固体制剂。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作，不得加入抑菌剂或抗氧剂;2眼膏剂基质：黄凡士林，液体石蜡，羊毛脂;白凡士林为黄凡士林的漂白物，与硅酮一样对眼有刺激，故不能用于眼膏剂。
第三节凝胶剂(一)凝胶剂：指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液型稠厚液体或半固体制剂(二)水性凝胶常用基质水性凝胶基质易涂布与清除，无油腻感，能吸收渗出物，释药快，但易失水与霉变，故需加入保湿剂与防腐剂。
1.卡波姆：商品名为卡波普，为丙烯酸与丙烯基蔗糖共聚物2.纤维素衍生物第四节栓剂一、栓剂的概念栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定性状供腔道给药的固体形外用制剂。
二、栓剂基质油性基质1.可可豆脂：具有多晶型(α、β、β′、γ)，β型最稳定，熔点为34℃，加热与冷却速度快结晶转型，熔点降低，故使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化，让余热使其全部熔化，以防止晶型转化，降低熔点2.半合成或全合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯)水溶性基质三、栓剂的作用及其特点1.局部作用2.全身作用：栓剂的全身作用主要是通过直肠给药。
栓剂引入直肠的深度愈小(距肛门处约2cm )药物在吸收时不经过肝脏的量愈多，一般为总给药量的50%～75%。
第六章半固体制剂讲解
1）羊毛脂（Wool fat） 常与凡士林合用，并可改善凡 士林的吸水性与穿透性。
2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
第六章 半固体制剂
（semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体
பைடு நூலகம்半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质 混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ） ， 含 有 大 量 药 物 粉 末 可 称 为 糊 剂 （Paste）。
（二）乳剂型基质
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W
型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收 较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病， 如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进 入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于 亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙 痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
2）蜂蜡(Beeswax)与鲸蜡(Spermaceti) 增加稳定性与调节 稠度。
4．硅酮(Silicones) 俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧 化物的聚合物，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物， 为较理想的疏水性基质。本品常与其它油脂性基质合 用制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等 对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。本 品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。
第六章 半固体制剂
（semisolid preparation）
制剂物理状态：液体、半固体、 固体、气体
பைடு நூலகம்半固体：软膏剂、眼膏剂、凝胶 剂、栓剂
第一节 软膏剂
概念:软膏剂(Ointments)是系指药物与适宜基质 混合制成的容易涂布于皮肤、粘膜或创面的半 固体外用制剂。乳剂型基质可称为乳膏剂 （ Creams ） ， 含 有 大 量 药 物 粉 末 可 称 为 糊 剂 （Paste）。
（二）乳剂型基质
特点：含有乳化剂 分类：乳剂型基质分为W/O型和O/W
型两类。W/O型乳剂基质被称为“冷 霜”。O/W型乳剂基质被称为 “雪花 膏”。
O/W型乳剂基质软膏中药物的释放和透皮吸收 较快，但是，但不适于分泌物较多的皮肤病， 如湿润性湿疹时，其所吸收的分泌物可重新进 入皮肤而使炎症恶化。通常乳剂型基质适用于 亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙 痒症，忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症。
②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月 桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W 型乳化剂。
（3）多元醇酯类 ①硬脂酸甘油酯 乳化能力较弱的W/O型乳化剂。 ②脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 商品名称为司盘与吐温
第六章 半固体制剂
Warm the mixture to about 65°C.
Remove from the hot plate and stir until congealed.
举例
鱼肝油软膏 处方：
鱼肝油 羊毛脂 凡士林 200g 50g 加至1000g
制备：取羊毛脂 、凡士林水浴上加热熔化， 冷凝前加入，鱼肝油，搅匀即得。 用途：局部涂搽，2次/日。适用于鱼鳞病、 慢性溃疡等。
Melt the stearyl alcohol and white petrolatum on a hot plate. Heat this mixture to 70°C. Dissolve remaining ingredients in water and heat the solution to 70° C. Add the oleaginous phase slowly to the aqueous phase, stirring constantly. Remove from heat and stir the mixture until it congeals.
Melt the white wax on a hot plate. No need to heat beyond 70 - 75°C When the wax has completely melted, add the petrolatum and allow the entire mixture to remain on the hot plate until liquefied. Following liquefication, remove from heat and allow the mixture to congeal. Stir the mixture until it begins to congeal.
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4. 二甲基硅油（dimethicone）
又称硅油或硅酮（silicones），是一系列不同分子量的 聚二甲硅氧烷的总称。 为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味， 粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶， 随粘度增大，溶解度逐渐降低。 对皮肤无刺激，常用于乳膏中作润滑剂。
（二） 乳剂型基质
2. 因其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差， 不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤 损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使 用。
1．烃类
系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分 属于饱和烃。
• 凡士林
（1）性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能 与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。 （2）吸水性能差，不适宜急性而且多量渗出液的患处。 （3）若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等 可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。 （4）水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂 如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。
• 乳膏剂
系指药物溶解或分散于乳液型基质中形成均匀的半固体外用 制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为W/O型乳膏剂与O/W乳膏剂。
二、软膏剂的基质
• 作用
基质（bases），赋予软膏剂的形成，同时有决定 了软膏剂的质量和和治疗作用。
• 软膏剂的基质要求
1. 性质稳定，与主药不发生配伍变化
2. 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布
新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱类药物制备 的软膏，特别是忌与含钙、镁离子的药物配方。
例：含有机铵皂的乳剂型基质
• 处方
硬脂酸 100g （油相基质、部分与三乙醇胺 反应生成有机胺皂，作乳化剂） 油相 蓖麻油 液体石蜡 100g （调节稠度） 100g （调节稠度）
三乙醇胺
8g（与硬脂酸反应生成有机胺皂，
均不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合 后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。
十六醇及十八醇用于 O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性 和稠度。 常用的有十二醇硫酸酯钠，又名月桂醇硫酸钠。
b. 脂肪醇硫酸酯类
是阴离子表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。常用量0.5~2%。
例：含多价皂的乳剂型基质
• 处方
硬脂酸
单硬脂酸甘油酯 蜂蜡 地蜡 液体石蜡 白凡士林 双硬脂酸铝 氢氧化钙 羟苯丙酯 蒸馏水
12.5 g
17 g 5g 75 g 410 g 67 g 10 g 1g 1g 401.5 g
（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯
a. 高级脂肪醇
常用的有十六醇（鲸蜡醇）及十八醇（硬脂醇）， 为弱的W/O型 乳化剂。
1.分类
W/O型——“冷霜”； O/W型—— “雪花膏”。
2. 乳剂型基质的特点
药物的释放和透皮吸收较快（O/W型） 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤和皮肤瘙痒症， 忌用于糜烂、溃疡、水庖及脓庖症 忌用于遇水不稳定的药物，如金霉素、四环素等 油相 （硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪酸） 水相 乳化剂 调稠剂（液状石蜡、凡士林或植物油调节稠度） 保湿剂（O/W型的乳剂型基质） 防腐剂
3. 乳剂型基质的组成
4. 常用的乳化剂及乳剂型基质的处方分析
（1）皂类
a. 一价皂
常为一价金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙 醇胺、 三异丙胺等有机碱与脂肪酸 (如硬脂酸或油酸) 作用 生成新生皂，HLB15~18，降低水相的表面张力强于降低油 相的表面张力，易形成 O/W 基质，但油相过多时易转换为 W/O型基质。 一价皂的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12到18而递增，但在 18以上乳化能力又降低。
常与其他W/O型乳化剂（如十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂 肪酸山梨坦类等）合用。
本品与阳离子表面活性剂作用形成沉淀并失效，加入1.5~2%氯化 钠使之丧失乳化作用，适宜pH6~7，不应小于4或大于8。
例：含有十二烷基硫酸钠的乳剂型基质
• 蜂蜡与鲸蜡
蜂蜡主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯，并含少量的游离醇及游 离酸。鲸蜡主要成分为棕榈酸鲸蜡醇及少量游离醇类。蜂蜡和 鲸蜡均为弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起增加稳定 性与调节稠度的作用。
3. 油脂类
பைடு நூலகம்
多来源于动、植物的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 氢化植物油性质稳定，不易酸败。
3. 具有吸水性，能吸收伤口分泌物 4. 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能 5. 易洗除，不污染衣服
（一） 油脂性基质
• 性质
为一类强疏水性物质
• 特点
1. 润滑、无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油 膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护、软化作用， 不易长菌，适用于表皮增厚、角化、被裂等慢性皮 损和某些感染性皮肤病的早期。
作乳化剂）
甘油
40g （保湿剂）
水相
羟苯乙酯
蒸馏水
0.8g（防腐剂）
452g （水相）
b. 多价皂
系由二、三价金属离子钙、镁、铝的氧化物与脂肪酸作 用生成多价皂，HLB＜6， 形成W/O基质。 多价皂在水中解离度小，亲水基的亲水性小于一价皂， 其亲油性强于亲水性。 多价皂形成的W/O基质比一价皂形成的O/W基质稳定。
• 固体石蜡
为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软膏的稠度。
• 液状石蜡
为各种液体烃的混合物，主要用于调节软膏稠度，在油脂 性基质或 W／ O型软膏中用以研磨药物粉末以利于与基质混合。
2．类脂类
系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物， 具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。
• 羊毛脂
一般是指无水羊毛脂，吸水性强，可吸收约 2倍其重量的 水分，形成W/O型乳剂基质。常与凡士林合用，并可改善凡士 林的吸水性与穿透性。含30％水分的羊毛脂称为含水羊毛脂。
第六章
半固体制剂
——软膏剂、眼膏剂、凝胶剂和栓剂
第一节、软膏剂
一、概述
• 软膏剂
系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成均匀的半固体外用 制剂。因药物在基质中分散状态不同，有溶液型软膏剂和混悬型 软膏剂之分。溶液型软膏剂为药物溶解（或共熔）于基质或基质 组分中制成的软膏剂；混悬型软膏剂为药物细粉均匀分散于基质 中制成的软膏剂。