咪达唑仑说明书
咪达唑仑
咪达唑仑
中文正式名咪达唑仑
商品名及别名咪唑安定，速眠安
英文名 Midazolam（Dormicum）
制剂片剂：7.5mg； 15mg。
注射剂：5mg/lml； 15mg/3ml。
目录
1作用与用途
2禁忌症
3不良反应
4作用机理
1
作用与用途
本品具有抗焦虑、镇静、安眠、肌肉松弛、抗惊厥作用。
药理作用特点为作用快，代谢灭活快，持续时间短。
用于治疗各种失眠症、睡眠节律障碍。
注射剂用于内窥镜检查及手术前给药。
2禁忌症
1、严重呼吸功能不全者慎用，孕妇忌用。
2、长期服用可产生依赖性。
3、注射用药后应至少观察3小时。
3不良反应
注射后会出现疼痛、触痛和血栓性静脉炎。
个别患者可出现遗忘现象，少数可成瘾，麻醉诱导时少见呃逆、恶心、呕吐及咳嗽。
服用方法口服： 7.5mg～15mg，睡前服用。
肌注：术前30分钟，10－15mg。
静注：术前准备2.5－5mg。
麻醉诱导5－10mg。
4作用机理
口服吸收迅速完全，达峰时间为30分钟，半衰期为1.5－2.5小时，生物利用度在90%以上，血浆蛋白结合率为96%。
口服后60%代谢物由肾脏排泄，40%经肝脏代谢，给药7小时后体内无残留作用。
[1]
参考资料
词条标签：。
咪达唑仑说明书模板
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8分子式： C18H13ClFN3 分子量： 325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ 受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑 5mg
咪达唑仑5mg/1ml本品具有明显的镇静，肌松，抗惊厥，抗焦虑药。
用于麻醉前给药，全麻醉诱导和维持，椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药，诊断或治疗性操作时病人镇静，ICU病人镇静。
●不良反应：较常见的为嗜睡，镇静过度，头痛幻觉，共济失调，呃逆和喉痉挛，静脉注射可以发生呼吸抑制及血压下降。
●注意事项：对苯二氮唑过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
肾上腺素1mg/1ml●心血管系统药\抗休克的血管活性药●直接兴奋β及α受体，使周围血管收缩，心率加快，血压升高。
用于支气管哮喘，过敏性休克及心脏停博复苏●不良反应：头痛，心悸，血压升高，震颤，无力，眩晕，四肢发冷，有时可出现心律失常，肺水肿，用药局部可有水肿，充血，和炎症。
●注意事项：妊娠和孕妇慎用。
外伤及出血性休克、心源性哮喘、器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进、糖尿病、洋地黄中毒患者慎用。
多巴胺20mg/2ml●抗休克的血管活性药●主要兴奋β受体，能增强心肌收缩及排血量，以升高血压。
用于中毒性，出血性及心源性休克。
●不良反应：可有胸痛，呼吸困难，心律失常，乏力；偶见心动过缓，头痛，恶心，呕吐；长期时可出现手足疼痛或发冷，严重者可导致局部坏死或坏疽。
●注意事项：使用前应补充血容量及纠正酸中毒。
静滴时，应观察血压、心率、尿量和一般情况。
阿托品0.5mg/1ml●解毒药●为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
●适应症】(1)抢救感染中毒性休克。
(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征：(3)治有机磷农药中毒(4)缓解内脏绞痛(5)用为麻醉前给药(6)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
可达龙150mg/3ml●抗心律失常药●降低主动脉压力，减少外周阻力，从而维持心输出量，减慢窦性心率，延长房室结、心房、心室肌的动作电位时程和有效不应期，减慢传导，对旁路前向逆向有效期均延长。
咪达唑仑注射液
白。有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。健康志愿者的药物清除半
衰期为1.5－2.5小时, 血浆清除率为300－500毫升/分钟。静脉输
注咪达唑仑的药代动力学与单Байду номын сангаас静脉注射没有差异。
药代动力学
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化, 于体内广泛分布, 包括
脑脊液和大脑组织。广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。咪
• 3．长期静脉注射咪达唑仑,突然撤药可引起戒断综合症,推荐逐渐减少剂用量。
• 4．高危手术或老年患者, 不论是否给药前用药, 都应用较低剂量。有慢性阻塞性肺部疾病的病人对有呼吸抑制 作用的咪达唑仑有异常的敏感性。肾功能减退和老年病人首剂量应减少。慎用于体质衰弱者或慢性病、 肺阻塞 性疾病、 慢性肾衰、 肝功能损害或充血性心衰病人,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。
诊断或治疗性操作(如心血管造影、 心律转复、 支气管镜检查、 消 化道内镜检查等)时病人清醒性镇静。静脉给药当用于清醒性镇静时, 剂量也须个体化和逐步调整, 不应单次大量或快速静脉内注射, 建议 1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射, 1mg/ml和5mg/ml的二种 剂型能够用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。维持剂量: 如要维持 所希望的镇静作用, 剂量能够比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢, 特 5 别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。这种增加剂量仅限于全面临床 评估后有明显需要的病人。 对60岁以下的成年患者, 初始剂量为2.5 mg, 在操作开始前5－10分钟给药。根据需要能够1mg的剂量追加给药。 总剂量平均为3.5－7.5mg。总剂量一般不超过5.0mg。对于60岁以上的 老年患者、 体弱或者患有慢性疾病的患者, 初始剂量必须降低至约 1.0mg, 在操作开始前5－10分钟给药。根据需要能够0.5－1mg的剂量追 加给药。由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢, 因此追 加给药需要缓慢而谨慎。总剂量一般不超过3.5mg。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑说明书一、药品名称通用名称：咪达唑仑商品名称：＿____英文名称：Midazolam汉语拼音：Midazuolun二、成分本品主要成份为咪达唑仑，其化学名称为：8-氯-6-（2-氟苯基)－1-甲基-4H咪唑并1,5-a1,4苯并二氮杂䓬。
化学结构式：＿____分子式：C₁₈H₁₃ClFN₃分子量：32577三、性状本品为无色至微黄色的澄明液体。
四、适应症1、用于麻醉前给药。
2、全麻醉诱导和维持。
3、椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4、诊断或治疗性操作（如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等）时的镇静。
5、重症监护病房患者的镇静。
五、规格1、 1ml:5mg2、 2ml:10mg3、 5ml:5mg六、用法用量1、麻醉前给药在麻醉诱导前 20 60 分钟使用，剂量为 005 0075mg/kg 肌内注射。
老年患者、体弱患者及慢性病患者剂量酌减。
2、全麻诱导静脉注射，一般剂量为 01 025mg/kg，年老体弱者剂量酌减。
3、全麻维持持续静脉输注，速度为 003 02mg/kg/h。
4、局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药分次静脉注射 003 004mg/kg。
5、诊断或治疗性操作时的镇静缓慢静脉注射 1 25mg，必要时可重复给药。
6、重症监护病房患者的镇静先静脉注射 2 3mg，继之以 005mg/kg/h 静脉输注维持。
七、不良反应1、较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。
2、静脉注射还可能引起呼吸抑制及血压下降，极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。
3、有时可出现血栓性静脉炎。
4、长期用作镇静后，患者可能会出现精神运动障碍。
5、可能会出现反常的兴奋反应。
八、禁忌1、对苯二氮䓬类过敏者禁用。
2、重症肌无力患者禁用。
3、严重的急性酒精中毒者禁用。
4、严重的精神抑郁者禁用。
5、严重的慢性阻塞性肺疾病患者禁用。
九、注意事项1、用作麻醉前给药时，在麻醉诱导前 20 60 分钟给药。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑说明书
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液药品名称：【通用名称】咪达唑仑注射液【商品名称】弗赛得 FULSED【英文名称】 Midazolam Injection【汉语拼音】 Mi Da Zuo Lun Zhu She Ye成份：本品主要成份是咪达唑仑，其化学名为8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑[1,5-a][1,4]苯（并）二氮卓。
分子式：C18H13ClFN3。
分子量：325.75所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 抗精神失常药>> 抗焦虑药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 麻醉药及麻醉辅助用药>> 麻醉药>> 全身麻醉药性状：本品为无色至浅黄色澄明液体。
适应症：1．术前镇静。
2．诊断或内镜操作前的清醒性镇静。
3．麻醉诱导，全麻或硬膜外麻醉的术中镇静。
规格：安瓿瓶：1ml：5mg小瓶装：5ml：5mg用法用量：咪达唑仑是一种强力镇静剂，注射速度要求缓慢，并根据个人情况调整用药量。
咪达唑仑可以与5%的葡萄糖溶液，0.9%的氯化钠或林格氏溶液配伍应用。
一般成人剂量1.术前镇静肌注对60岁以下成人，建议在手术前一小时以0.07-0.08mg/kg的剂量给药。
而对以下这些病人应剂量个体化和作减量调整：慢性阻塞性肺部疾病；年龄大于60岁；病人正在应用镇疼药或其它中枢神经系统抑制药物；其它高危手术病人。
咪达唑仑应在大肌群进行深部肌肉注射。
2.清醒性镇静静脉给药当用于清醒性镇静时，剂量也须个体化和逐步调整，不应单次大量或快速静脉内注射，建议1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。
维持剂量如要维持所希望的镇静作用，剂量可以比首剂量增加25%，但点滴速度应缓慢，特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。
咪达唑仑说明指导书
力月西说明书【同意文号】国药准字H19990027【汉字名称】咪达唑仑注射液【产品英文名称】Midazolam Injection 【生产企业】江苏恩华药业集团【成效主治】 1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时关心用药。
4．诊疗或诊疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检验、消化道内镜检验等)时病人冷静。
5． ICU 病人冷静。
【化学成份】本品关键成份：咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
分子式：咪达唑仑盐酸盐C18H13ClFN3·HCl分子量：362.2【药理作用】动物试验结果说明，本品含有显著冷静、肌松、抗惊厥、抗焦虑药理作用。
小鼠急性毒性结果，静脉 LD5，0雄91.32mg/kg、雌93.26mg/kg；腹腔LD50、雄240.05mg/kg、雌212.82mg/kg。
【药品相互作用】 1.咪达唑仑可增加催眠药、冷静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和冷静性抗组胺药中枢抑制作用。
2.局部肝酶抑制药，尤其是细胞色素P450 3A 抑制药品，可影响咪达唑仑药代动力学，使其冷静作用延长。
3.酒精可增加咪达唑仑冷静作用。
【不良反响】 1.较常见不良反响为嗜睡、冷静过分、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛；2.静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降,极少数可发生呼吸暂停、停顿或心跳骤停。
有时可发生血栓性静脉炎；3. 直肠给药,局部病人可有欣快感。
【禁忌症】对苯二氮卓过敏病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严峻抑郁状态患禁用。
【产品规格】1ml:5mg【使用方法用量】本品为强冷静药，注射速度宜缓慢，剂量应依据临床需要、病人生理状态、年纪和伍用药品状况而定。
1肌内注射用 0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用 0.9%氯化钠注射液、5％或 10%葡萄糖注射液、5% 果糖注射液、林格氏液稀释。
2麻醉前给药在麻醉诱导前 20-60 分钟使用，剂量为 0.05-0.075mg/kg 肌内注射，老年患者剂量酌减;全麻诱导 常见 5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
咪达唑仑 5mg
咪达唑仑5mg/1ml本品具有明显的镇静，肌松，抗惊厥，抗焦虑药。
用于麻醉前给药，全麻醉诱导和维持，椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药，诊断或治疗性操作时病人镇静，ICU病人镇静。
●不良反应：较常见的为嗜睡，镇静过度，头痛幻觉，共济失调，呃逆和喉痉挛，静脉注射可以发生呼吸抑制及血压下降。
●注意事项：对苯二氮唑过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
肾上腺素1mg/1ml●心血管系统药\抗休克的血管活性药●直接兴奋β及α受体，使周围血管收缩，心率加快，血压升高。
用于支气管哮喘，过敏性休克及心脏停博复苏●不良反应：头痛，心悸，血压升高，震颤，无力，眩晕，四肢发冷，有时可出现心律失常，肺水肿，用药局部可有水肿，充血，和炎症。
●注意事项：妊娠和孕妇慎用。
外伤及出血性休克、心源性哮喘、器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进、糖尿病、洋地黄中毒患者慎用。
多巴胺20mg/2ml●抗休克的血管活性药●主要兴奋β受体，能增强心肌收缩及排血量，以升高血压。
用于中毒性，出血性及心源性休克。
●不良反应：可有胸痛，呼吸困难，心律失常，乏力；偶见心动过缓，头痛，恶心，呕吐；长期时可出现手足疼痛或发冷，严重者可导致局部坏死或坏疽。
●注意事项：使用前应补充血容量及纠正酸中毒。
静滴时，应观察血压、心率、尿量和一般情况。
阿托品0.5mg/1ml●解毒药●为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环)；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
●适应症】(1)抢救感染中毒性休克。
(2)治疗锑剂引起的阿-斯综合征：(3)治有机磷农药中毒(4)缓解内脏绞痛(5)用为麻醉前给药(6)用于眼科：可使瞳孔放大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
可达龙150mg/3ml●抗心律失常药●降低主动脉压力，减少外周阻力，从而维持心输出量，减慢窦性心率，延长房室结、心房、心室肌的动作电位时程和有效不应期，减慢传导，对旁路前向逆向有效期均延长。
咪达唑仑
咪达唑仑编辑锁定声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
咪达唑仑，用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
药物名称咪达唑仑药品类型基本药物英文名称Midazolam中文别名咪唑安定；咪唑二氮卓英文别名Ro-21-3981目录1 化学名称2 分子结构式3 分子式4 分子量5 理化性质6 药理学7 适应症8 用法和用量9 不良反应10 禁忌症11 注意事项12 药物相互作用13 制剂14 药典介绍化学名称1-甲基-8-氯-6-(2-氟苯基)-4H-咪唑并[l，5-a][l,4]苯并二氮杂䓬分子结构式分子式C18H13C1FN3分子量325理化性质本品为白色至微黄色的结晶或结晶性粉末；无臭；遇光渐变黄。
在冰醋酸或乙醇中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。
熔点为160—164°C。
药理学本品具有典型的苯二氮䓬类药理活性，可产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛作用。
肌内注射或静脉注射后，可产生短暂的顺行性记忆缺失，使患者不能回忆起在药物高峰期间所发生的事情。
本品作用特点为起效快而持续时间短。
服药后可缩短入睡时间(一般自服药到入睡只需20分钟)，延长总睡眠时间，而对快波睡眠（REM)无影响，次晨醒后，患者可感到精力充沛、轻松愉快。
无耐药性和戒断症状或反跳。
毒性小，安全范围大。
本品口服与肌内注射均吸收迅速而完全，可分布于全身，分布容积为1〜2L/kg，充血性心力衰竭的患者，分布容积会增加2〜3倍，肥胖患者也会增加。
本品的血浆蛋白结合率为97%，经肝脏代谢或与葡萄糖醛酸结合而失活，最后自肾脏排出。
血浆浓度可分为两个时相,分布时相为10分钟，消除时相t1/2为1.5〜2.5小时，充血性心力衰竭的患者t1/2可延长2〜3倍。
长期用药无蓄积作用，药动学数据及代谢保持不变。
适应症用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
用法和用量由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
马来酸咪达唑仑片
马来酸咪达唑仑片药品名称：【通用名称】马来酸咪达唑仑片【商品名称】多美康 Dormicum ( 速眠安 )【英文名称】 Midazolam Maleate Tallet【汉语拼音】 Ma Lai Suan Mi Da Zuo Lun Pian成份：本品主要成份为：马来酸咪达唑仑。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1，5-α][1，4]苯并二氮杂卓顺丁烯二酸盐。
分子式：C18H13ClFN3.C4H4O4分子量：441.86所属类别：化药及生物制品>> 神经系统药物>> 镇静催眠药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 抗精神失常药>> 抗焦虑药>> 苯二氮卓类化药及生物制品>> 麻醉药及麻醉辅助用药>> 麻醉药>> 全身麻醉药性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。
适应症：各种失眠症的短期治疗，特别适用于入睡困难者或手术前及器械性诊断性检查前用药。
规格：7.5毫克（以咪达唑仑计）15毫克（以咪达唑仑计）用法用量：口服：一般推荐每日一次，每次7.5毫克。
剂量范围7.5～15毫克。
成人剂量范围：每晚睡前7.5～15毫克。
应从低剂量开始，治疗期限以数天至2周为宜。
老年及虚弱病人：推荐剂量为7.5毫克，每日一次。
手术及器械性诊断性检查前用药，应在操作前30～60分钟用药。
不良反应：可能出现头晕、乏力、偶见血压下降或腹胀。
国外报道偶见过敏性皮疹，短暂顺行性遗忘或长期服用本品可出现躯体性和精神性依赖；骤然停药可出现反跳性失眠。
禁忌：对苯二氮䓬类药物过敏者；重症肌无力；严重心、肺功能不全者；严重肝功能不全者；睡眠呼吸暂停综合征及儿童患者禁用。
注意事项：1．应在医师指导下用药；剂量应个体化。
2．心肺功能及肝、肾功能异常者慎用。
3．为预防反跳性失眠发生，建议在失眠障碍改善后逐渐减少用量，限定治疗时限。
咪达唑仑
咪达唑仑中文正式名：咪达唑仑化学结构式式：化学式：C18H13CIFN3分子量：325.78生物利用度：Oral-36%I.M.90%+蛋白结合：97%代谢：肝脏半衰期：1.8-6.4小时商品名及别名咪唑安定，速眠安英文名Midazolam（Dormicum）制剂片剂：7.5mg；15mg。
注射剂：5mg／lml；15mg／3ml。
咪达唑仑，片剂、针剂，适用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
本品具有抗焦虑、镇静、安眠、肌肉松驰、抗惊厥作用。
特点为作用快，代谢灭活快，持续时间短。
用于治疗各种失眠症、睡眠节律障碍【适应症】本品适用于治疗失眠症，亦可用于外科手术或诊断检查时作诱导睡眠用。
【作用与用途】本品具有抗焦虑、镇静、安眠、肌肉松驰、抗惊厥作用。
药理作用特点为作用快，代谢灭活快，持续时间短。
用于治疗各种失眠症、睡眠节律障碍。
注射剂用于内窥镜检查及手术前给药。
禁忌症1、严重呼吸功能不全者慎用，孕妇忌用。
2、长期服用可产生依赖性。
3、注射用药后应至少观察3小时。
不良反应注射后会出现疼痛、触痛和血栓性静脉炎。
个别患者可出现遗忘现象，少数可成瘾，麻醉诱导时少见呃逆、恶心、呕吐及咳嗽。
服用方法口服：7.5mg～15mg，睡前服用。
肌注：术前30分钟，10－15mg。
静注：术前准备2.5－5mg。
麻醉诱导5－10mg。
咪达唑仑- 【作用机理】口服吸收迅速完全，达峰时间为30分钟，半衰期为1.5－2.5小时，生物利用度在90％以上，血浆蛋白结合率为96％。
口服后60％代谢物由肾脏排泄，40％经肝脏代谢，给药7小时后体内无残留作用。
【药物相互作用】1、咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
2、一些肝酶抑制药，特别是细胞色素p4503a抑制药物，可咪达唑仑的药物动力学，使其镇静作用延长。
3、酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。
[副作用与毒性]1.不良反应少见，极少数病人可出现短时间的呼吸功能影响，多半由于剂量过高或静注过快所致，因此静注时速度勿过快。
多美康(马来酸咪达唑仑片)使用说明
多美康(马来酸咪达唑仑片)【用法用量】口服：一般推荐每日一次，每次7.5毫克。
剂量范围7.5～15毫克。
成人剂量范围：每晚睡前7.5～15毫克。
应从低剂量开始，治疗期限以数天至2周为宜。
老年及虚弱病人：推荐剂量为7.5毫克，每日一次。
手术及器械性诊断性检查前用药，应在操作前30～60分钟用药。
【注意事项】1.应在医师指导下用药;剂量应个体化。
2.心肺功能及肝，肾功能异常者慎用。
3.为预防反跳性失眠发生，建议在失眠障碍改善后逐渐减少用量，限定治疗时限。
4.对酒，药物依赖者慎用。
5.服药期间，应避免驾驶或其他机械性操作。
【不良反应】可能出现头晕、乏力、偶见血压下降或腹胀。
国外报道偶见过敏性皮疹，短暂顺行性遗忘或长期服用本品可出现躯体性和精神性依赖;骤然停药可出现反跳性失眠。
【禁忌】对苯二氮䓬类药物过敏者;重症肌无力;严重心、肺功能不全者;严重肝功能不全者;睡眠呼吸暂停综合征及儿童患者禁用。
【适应症】本品用于各种失眠症的短期治疗，特别适用于入睡困难者或手术前及器械性诊断性检查前用药。
【药物相互作用】1.本品与酒饮料有协同作用。
2.与各种中枢神经系统抑制药有协同作用。
3.与降压药合用时，可增强降压作用，因此应注意控制血压。
4.本品与抑制肝脏酶类（特别是细胞色素P450）的化合物之间具有潜在的相互作用。
如西米替丁，雷尼替丁，红霉素，地尔硫䓬，酮康唑，维拉帕米和依他康唑等。
【药理毒理】马来酸咪达唑仑为一种作用时间相对较短的苯二氮䓬类中枢神经抑制药。
通过苯二氮䓬类受体、GABA受体和离子通道（氯离子）结合及产生膜过度去极化和神经元抑制两方面的作用而产生镇静、催眠，抗惊厥、抗焦虑、肌松作用。
【儿童用药】儿童患者禁用。
【老人用药】老年人用药时应注意监测血压，心肺功能，以低剂量为宜。
【包装】双铝复合膜8片/盒【药物过量】1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。
咪达唑仑注射液
4．ICU病人镇静,先静注2-3mg,继之以 0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
不良反应
1．较常见的不良反应为嗜睡、镇静过度、 头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛：
2．静脉注射还可发生呼吸抑制及血压下降, 极少数可发生呼吸暂停、停止或心跳骤停。 有时可发生血栓性静脉炎；
适应症
1．麻醉前给药。 2．全麻醉诱导和维持。 3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律
转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等) 时病人镇静。 5． ICU病人镇静。
用法用量
本品为强镇静药,注射速度宜缓慢,剂量应根 据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用 药物情况而定。
药物过量
1．过量一般主要表现是药理作用的增强:中 枢抑制—从过度镇静到昏迷、精神失常、 昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大多数情 况下,只需注意监测生命体征即可。
2．严重过量可导致昏迷、反射消失、呼吸 循环抑制和窒息,需采取相应的措施(人工呼 吸、循环支持),以及采用苯二氮卓类受体拮 抗剂如氟马西尼逆转。
1．肌内注射 用0.9%氯化钠注射液稀释。 静 脉给药 用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡 萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀 释。
2．麻醉前给药 在麻醉诱导前20-60分钟使用, 剂量为0.05-0.075mg/kg肌内注射,老年患者剂 量酌减;全麻诱导常用5-10mg(0.1-0.15mg/kg)。
3．直肠给药,一些病人可有欣快感。
禁忌症
对苯二氮卓过敏的病人 重症肌无力患者 精神分裂症患者 严重抑郁状态患禁用
孕妇及哺乳期妇女用药
1．咪达唑仑不能用于孕妇,在分娩过程中应 用须特别注意,单次大剂量注射可致新生儿 呼吸抑制,肌张力减退,体温下降以及吸吮无 力。
【F'A】咪达唑仑说明书
【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：汉语拼音名：ɑ咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：氯(氟苯基)甲基咪唑并[][]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐·分子量：分子式：马来酸盐·分子量：分子式：分子量：咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（受体）结合发挥作用。
受体位于神经元突触膜上，与受体相邻。
在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与受体结合，通过干扰的再吸收，导致蓄积，增强与其受体的结合，使能神经元传递增强，并依据和受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至思想消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以的剂量（正常人体用量的倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量的倍剂量给药，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药代动力学】本品为亲脂性物质，在＜的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，。
在生理性值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），～小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为，分布半衰期（）为～分钟，消除半衰期（）短，约～小时，蛋白结合率高达，清除率为～（·）。
咪达唑仑注射液说明介绍模板之欧阳数创编
咪达唑仑注射液说明书时间：2021.03.02 创作：欧阳数【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，通过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA 受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
马来酸咪达唑仑
马来酸咪达唑仑【药物名称】中文通用名称：马来酸咪达唑仑英文通用名称：Midazolam Maleate其它名称：多美康片、咪达唑仑马来酸盐、速眠安、力月西，【临床应用】1.各种失眠症的短期治疗，特别适用于入睡困难或过早觉醒者。
【药理】1.药效学本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。
其作用与劳拉西泮相似，具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等)，催眠作用尤其显著。
可能的机制为刺激上行网状激活系统的抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的受体，从而增强皮质和边缘系统觉醒的抑制和阻断。
2.药动学咪达唑仑为亲脂性物质，马来酸盐为其稳定的水溶性盐。
在生理性pH 值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速起效。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，0.5-1小时血药浓度达峰值，吸收后分布于全身各部位，可透过血-脑脊液屏障及胎盘屏障。
因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，蛋白结合率高达96%。
分布半衰期为5-10分钟，分布容积为1-2L/kg。
药物主要在肝脏代谢，活性代谢产物有1-羟甲基咪达唑仑、4-羟咪达唑仑等。
代谢产物多数以葡萄糖醛酸结合物形式经肾由尿排泄，也可泌入乳汁。
消除半衰期短，约2-3小时，充血性心力衰竭者，半衰期约延长2-3倍，肾功能不全者无明显改变。
【注意事项】1.禁忌症(1)对苯二氮卓类药过敏者。
(2)重症肌无力患者。
(3)精神分裂症患者。
(4)严重抑郁状态者。
(5)急性酒精中毒者。
2.慎用(1)器质性脑损伤患者。
(2)心肺功能及肝功能不全者。
3.药物对老人的影响老年患者的中枢神经系统对咪达唑仑的敏感性较强，服用本药时应减量。
4.药物对妊娠的影响本药脂溶性高，易透过胎盘屏障，妊娠初期的三个月不宜服用。
在分娩过程中应用须特别注意，单次大剂量注射可致新生儿呼吸抑制、肌张力减退、体温下降以及吸吮无力等。
5.药物对哺乳的影响本药能分泌入乳汁，哺乳期妇女应暂停用药。
咪达唑仑注射液说明书
咪达唑仑注射液说明书咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a[1,4苯并二氮杂。
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量： 362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量： 441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
【药理毒理】本品为苯二氮类的一种，经过和苯二氮受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/2～1小时血药浓度达峰值，因经过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。
肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。
【适应症】1．麻醉前给药。
2．全麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液商品名：多美康（上海罗氏制药）弗塞得（印度兰伯西生产，广州南新制药公司代理）力月西（恩华药业）瑞太（宜昌人福药业）英文名：Midazolam Injection汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。
其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：362.2分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：441.8分子式：C18H13ClFN3 分子量：325.75咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【性状】无色至淡黄色的澄明液体。
（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）【药理毒理】本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。
通过和苯二氮卓受体（BZ 受体）结合发挥作用。
BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。
GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。
苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA 的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。
咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液毒理研究：致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。
经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
妊娠、生殖毒性实验：以人类剂量0.35mg/kg的10倍剂量给药，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。
在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。
因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg·min）。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。
静脉注射后由于迅速进入脑组织，随后再大量分布到脂肪组织，脑内浓度迅速下降，故静注后出现中枢作用快而短。
静脉注射咪达唑仑后，药时曲线表现出1个或者2个明显的分布相，稳态分布容积为0.7－1.2升/千克，血浆蛋白结合率为96%－98%，所结合的血浆蛋白主要为白蛋白。
有微量的咪达唑仑缓慢进入脑脊液。
健康志愿者的药物清除半衰期为1.5－2.5小时，血浆清除率为300－500毫升/分钟。
静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射没有差异。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化（咪达唑仑被细胞色素酶P450 3A4同工酶羟化），于体内广泛分布，包括脑脊液和大脑组织。
广泛与血浆蛋白结合,其蛋白结合率为97%。
咪达唑仑主要以葡糖苷酸结合物的形式从肾脏排出。
本品在体内完全被代谢，仅有小于1%的药物以原药的形式从尿中排出。
尿和血浆中的主要代谢产物为α－羟基咪达唑仑。
给药剂量的60%～80%以与葡萄糖醛酸结合的α－羟基咪达唑仑形式排泄到尿中。
α－羟基咪达唑仑的血浆浓度为母体化合物的12%。
代谢物的清除半衰期小于1小时。
通过肝脏排出的部分估计占30%～60%。
α－羟基咪达唑仑具有药理活性，但其药效仅占静脉注射咪达唑仑药效作用的很小一部分（约为10%）。
其药理作用与药物原形相比可以忽略不计。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【适应症】1．麻醉前给药。
2．麻醉诱导和维持。
3．椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。
4．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人清醒镇静。
5．ICU病人镇静。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【用法用量】本品为强效镇静药,使用时需要缓慢给药。
并且剂量个体化（剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药物情况而调整）。
1．肌内注射用0.9%氯化钠注射液稀释。
静脉给药用0.9%氯化钠注射液、5％或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀释。
混合比例为每100－1000毫升输注液中含15mg咪达唑仑。
不能用6％的葡聚糖溶液稀释或者与碱性注射液混合。
2．麻醉前给药：于麻醉诱导前30－60分钟深部大肌肉注射。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液成人：0.05～0.075mg/kg体重，最大量不超过5 mg。
老年体弱者：必须减少剂量并进行个体化调整。
如不合并使用麻醉药物，推荐剂量为0.025－0.05mg/kg体重，常用剂量为2－3 mg。
对70岁以上患者肌肉注射药物时应谨慎并严密观察，因为可能发生过度镇静。
儿童：0.15～0.2 mg/kg体重，平均剂量稍高。
3、麻醉诱导和维持：麻醉诱导：缓慢静注，注射时间20－30秒、药物起效观察时间2分钟即可。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液对60岁以下的健康成人，通常静脉注射剂量为0.15～0.2 mg/kg体重，全麻诱导常用5～10mg。
风险不大（ASAI和II）的老年外科手术患者的推荐初始剂量为0.2毫克/千克。
对那些患有严重系统疾病或体弱的患者，所需剂量可能减小。
对60岁以下未给予术前用药的成人，所需静脉注射剂量可能较大（0.3－0.35 mg/kg体重）。
如需完全诱导，则追加初始剂量的25％。
也可以合用挥发性液体吸入麻醉剂来完成诱导。
对耐药病例，用于诱导的总剂量最高可至0.6 mg/kg体重，但如此大的剂量可能使恢复期延长。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液未给予术前用药的老年患者诱导时所需的剂量通常较小，推荐的初始剂量为0.3 mg/kg体重。
患有严重系统性疾病或体弱的患者所需剂量通常更小。
初始剂量0.2－0.25 mg/kg体重即可，某些病例所需剂量甚至低至0.15毫克/千克。
由于经验有限，不推荐将用于儿童的麻醉诱导。
麻醉维持：维持剂量及间隔视患者反应而调整，可在合并使用其它麻醉药物的同时间断缓慢静脉注射或连续静脉输注，一般0.03～0.1 mg/kg体重/小时。
4．局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药:分次静脉注射0.03～0.04mg/kg。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液5．诊断或治疗性操作(如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人清醒性镇静。
静脉给药当用于清醒性镇静时，剂量也须个体化和逐步调整，不应单次大量或快速静脉内注射，建议1mg/ml的咪达唑仑用于清醒性镇静作缓慢注射，1mg/ml和5mg/ml的二种剂型可以用0.9%的氯化钠或5%的葡萄糖溶液稀释。
维持剂量：如要维持所希望的镇静作用，剂量可以比首剂量增加25%,但点滴速度应缓慢，特别是老年有慢性病者或者极度衰弱病人。
这种增加剂量仅限于全面临床评估后有明显需要的病人。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液对60岁以下的成年患者，初始剂量为2.5 mg，在操作开始前5－10分钟给药。
根据需要可以1mg的剂量追加给药。
总剂量平均为3.5－7.5mg。
总剂量通常不超过5.0mg。
对于60岁以上的老年患者、体弱或者患有慢性疾病的患者，初始剂量必须降低至约1.0mg，在操作开始前5－10分钟给药。
根据需要可以0.5－1mg的剂量追加给药。
由于药物在这些患者中达到峰值药效的速度有所减慢，因此追加给药需要缓慢而谨慎。
总剂量通常不超过3.5mg。
6．ICU病人镇静:先静注2～3mg,继之以0.05mg/(kg·h)静脉滴注维持。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【不良反应】中枢和外周神经系统紊乱以及精神紊乱：困倦和长时间镇静、警觉性降低、精神混乱、欣快、幻觉、疲劳、头疼、头昏、共济失调、术后镇静、顺行性遗忘，这些不良反应的持续时间与给药剂量直接相关。
在用药后期可能仍有顺行性遗忘的表现，并且曾有长时间遗忘的个例报道。
异常反应如易激惹、无意识运动（包括肌强直/肌阵挛和肌颤）、亢进、敌对、愤怒、攻击性、阵发性激动或攻击等均有报道，尤其多见于儿童和老年患者。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液咪达唑仑应用后最常见的反应是生命体征的不稳定。
静脉注射后可能出现窒息。
降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%～23.3%；静脉注射后，有15%患者可发生呼吸抑制。
严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。
即使是治疗剂量，使用咪达唑仑也可能导致生理性依赖。
在长期静脉注射后如果中断给药，尤其是骤然停药，可能会伴随戒断症状，如戒断性痉挛等。
胃肠系统紊乱：恶心、呕吐、打嗝、便秘、口干。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液心肺功能紊乱：在极少数病例中出现了严重的心肺功能紊乱，包括呼吸抑制、呼吸暂停、呼吸中断和/或心脏骤停。
60岁以上的老年患者、有呼吸功能不全或心脏功能受损病史的患者更易发生这些威胁生命的不良事件，尤其是在快速注射或使用高剂量时（见注意事项部分）。
下述其它心肺功能紊乱的不良事件也有报道，包括：低血压、轻微心率增加、血管舒张、呼吸困难等。
此外，还有注射咪达唑仑后出现喉痉挛的个例报道。
皮肤和附属系统：皮疹、荨麻疹反应、瘙痒。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液全身反应：有过全身过敏的个例报道，其中包括轻度皮肤反应到严重过敏性反应的病例。
局部反应：注射部位红斑和疼痛、血栓静脉炎、血栓。
【禁忌】对苯二氮过敏的病人、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。
咪达唑仑禁用于已知对苯二氮卓过敏的病人，苯二氮卓禁用于急性闭角性青光眼的病人，而用于开角性青光眼时，病人应接受适当的治疗。
咪达唑仑注射液咪达唑仑注射液【注意事项】1．本品按照第二类精神药品管理，滥用本品可导致身体依赖性或精神依赖性。
只有在与患者年龄和体重相匹配的复苏设备齐全时，才能对患者使用咪达唑仑注射液。
每次使用咪达唑仑都应按每个人的不同情况调整剂量，用药之前，应备好氧气、抢救仪器和可以保持病人呼吸道通畅的急救人员，另一方面，应严密观察病人的呼吸体征，以便及时发现病人的呼吸困难和采取应有的急救措施，否则可能导致低氧血症和心脏骤停。