第17章_合成抗菌类药物的分析
药物化学第十七章 抗生素习题
第十七章 抗生素习 题A .单选题17-1.化学结构如下的药物是a.头孢氨苄b.头孢克洛c.头孢哌酮d.头孢噻肟e.头孢噻吩17-2.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化a .分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是a.干扰核酸的复制和转录b.影响细胞膜的渗透性c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成17-4.氯霉素的化学结构为17-5.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素a.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类. H 2O N H H OHS O O H2C 22C 22NO 2CCl 22CCl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3C Cl 2217-6.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂a.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林17-7.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是:a .大环内酯类抗生素b .四环素类抗生素c .氨基糖苷类抗生素d .β-内酰胺类抗生素e .氯霉素类抗生素17-8.阿莫西林的化学结构式为17-9.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是a.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星17-10.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素a.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南B. 配比选择题[17-11~17-15]a.b.a. b.c.d.e.17-11.头孢氨苄的化学结构为17-12.氨苄西林的化学结构为17-13.阿莫西林的化学结构为17-14.头孢克洛的化学结构为17-15.头孢拉定的化学结构为[17-16~17-20]a .泰利霉素 b. 氨曲南c .甲砜霉素 d. 阿米卡星e. 土霉素17-16.为氨基糖苷类抗生素17-17.为四环素类抗生素17-18.为 -内酰胺抗生素17-19.为大环内酯类抗生素17-20.为氯霉素类抗生素[17-21~17-25]a .氯霉素 b.头孢噻肟钠c .阿莫西林 d. 四环素e. 克拉维酸17-21.可发生聚合反应17-22.在 pH 2~6条件下易发生差向异构化17-23.在光照条件下,顺式异构体向反式异构体转化17-24.以1R ,2R (-)体供药用17-25.为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂C .比较选择题[17-26~17-30]a .氨苄西林 b.头孢噻肟钠c .两者均是 d. 两者均不是17-26.口服吸收好17-27.结构中含有氨基17-28.水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物17-29.对绿脓杆菌的作用很强17-30.顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍[17-31~17-35]e.c. d.a.罗红霉素 b.柔红霉素c.两者均是 d.两者均不是17-31.为蒽醌类抗生素17-32.为大环内酯类抗生素17-33.为半合成四环素类抗生素17-34.分子中含有糖的结构17-35.具有心脏毒性D.多选题17-36.下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物a.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素17-37.下列药物中,哪些可以口服给药a.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛17-38.氯霉素具有下列哪些性质a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39.下列哪些说法不正确a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差17-40.红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效17-41.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的a.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南17-42.头孢噻肟钠的结构特点包括:a.其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成b.含有氧哌嗪的结构c.含有四氮唑的结构d.含有2-氨基噻唑的结构e.含有噻吩结构17-43.青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效17-44.下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应17-45.克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用:a. 阿莫西林b. 头孢羟氨苄c. 克拉霉素d. 阿米卡星e. 土霉素E.问答题17-46.天然青霉素G有哪些缺点?试述半合成青霉素的结构改造方法。
药化总结(知识讲座)
课件中的思考题第十四章心脏疾病药物和血脂调节药1. 抗心律失常药可分为哪几大类?各举一例答:I类:钠通道阻滞剂——IA类:奎尼丁,IB类:美西律,利多卡因,苯妥英IC类:普罗帕酮,醋酸氟卡尼Ⅱ类:β受体阻断剂——普萘洛尔,美托洛尔III类:钾通道阻滞剂——胺碘酮Ⅳ类:钙通道阻滞剂——地尔硫卓,盐酸维拉帕米2. 降血脂药可分为哪几类?举例说明答:〔1〕烟酸类——烟酸〔2〕苯氧乙酸类——氯贝丁酯,吉非贝齐〔3〕羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂——洛伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀〔4〕其它类——右旋甲状腺素3. 何谓HMG-CoA 复原酶抑制剂?其临床主要用途是什么?答:即羟甲戊二酰辅酶A复原酶抑制剂,现临床使用的HMG-CoA 复原酶抑制剂为他汀类药物,包括洛伐他汀,辛伐他汀,氟伐他汀等6类。
此类药物能明显降低血浆总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,VLDL和甘油三酯水平,而是高密度脂蛋白胆固醇含量增加,临床用于血脂调节药。
〔他汀类药物对HMG-CoA 复原酶具有高亲和力,可竞争性抑制HMG-CoA 复原酶活性,阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化,是肝脏合成胆固醇明显减少,使LDL受体基因脱抑制,LDL受体表达增加,使血浆中的IDL及LDL被大量摄入肝脏,降低LDL及IDL的血浆浓度。
另一方面,肝脏合成载脂量B100减少,也使VLDL合成下降。
〕4. 简述他汀类降血脂药物的构效关系答:〔1〕3, 5-二羟基羧酸是产生活性的必需结构,含有内酯的化合物须经水解才能起效,可看作前体药物。
〔2〕改变C5与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。
〔3〕3,5-二羟基的绝对构型必须与美伐他汀和洛伐他汀中3, 5-二羟基的构型一致。
〔4〕在C6和C7间引入双键会使活性增加或减弱。
〔5〕环B中引入了4-氟苯基和异丙基,有助于产生较好的活性,4-氟苯基与中心芳环不能共平面。
第十五章甾体激素药1、举例说明雌激素、雄激素、同化激素、孕激素及糖皮质激素的结构特征。
第17章杂环化合物
HOOC CH3 CH 3 S N C O CH NH C R O
命名3:根据相应的碳环来命名。把杂环看作相应碳环 中的碳原子被杂原子取代而形成的化合物,命名时在 相应的碳环名称前加上杂原子的名称:
• 在没有误会的情况下,“杂”字可以省去。
杂环化合物(heterocyclic compounds):
构成环的原子除碳原子外还有其它原子 的一类环状化合物 , 常见的杂原子是O,N,S。
0.1361 0.1370 0.1382 0.1341
0.1430 0.1423 0.1417 0.1455
C C
C C
键长/nm 0.154 0.134
17.2 五元杂环化合物
17.2.1 五元杂环化合物的化学性质
X
X = NH,O,S
杂原子的+C 效应,增加了杂环的亲电 取代反应的活性。亲电取代反应活性顺序:
加成反应
呋喃的芳香性比较弱, 除进行亲电取代反应外;还 容易进行亲电加成和Diels-Alder环加成反应。
O O +
O S + O
OO
O O
O
30oC
O H O H 90%
100 C 1500MPa
o
SO O H H
H CH3OH Br CH
O
47%
+ Br2
O
CH3COOK CH3OH
H Br
《药学概论》考试重点
第一章绪论(1)第一阶段:主要利用天然药物;德国化学家塞特纳从鸦片中提取分离出第一个活性成分-—吗啡。
(2)第二阶段:开创化学药物的应用领域;磺胺药、抗生素的发现与大量使用成为了药物发展史上的第一次飞跃。
(3)第三阶段:60年代开始,β—肾上腺素受体拮抗剂普萘洛尔、H2受体拮抗剂雷尼替丁等药物的发现成为药物发展史上第二次飞跃的标志。
(4)第四阶段:生物技术药物;Hirose和Itakura用基因工程法表达了生长抑素,这是人类第一次用基因工程法生产具有药用价值的产品,标志着基因工程药物开始走向实用化阶段。
2。
药学的定义P5药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。
药学是研究药物的发现、开发、制备及其合理应用的科学,也称为药物科学。
药学与化学、医学有着密切的联系,化学是要学的理论基础,药学与医学相互依存,相互促进。
(1)化学是药学的研究基础。
(2)医学为药学研究提供理论指导。
(3)药学的发展也促进了医学的发展。
(1)研究新药及其制剂(2)阐明药物作用机制(3)研究药物制备工艺(4)制定药品的质量标准,控制药品质量(5)开拓医药市场,规范药品管理(6)促进、评估及保证药物治疗的质量,制定经济有效的治疗方案药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质。
(1)制定研究计划和制备新化合物阶段(2)药物临床前研究阶段(3)药物临床研究阶段:新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期.(4)药品的申报与审批阶段(5)新药监测阶段按照其适用范围可以将GMP划分为三类:(1)具有国际性质的GMP(2)国家权力机构颁布的GMP(3)工业组织制订的GMP8.国家在药品生产、经营、使用单位实行执业药师制度【熟悉】P16—17第二章生药学概论生药一般是指来源于天然的、未经加工或只经简单加工的植物类、动物类、矿物类药材的总称。
可分为植物药、动物药、矿物药。
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析(一)最佳选择题1.下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是()A。
Cu2+ B. Fe3+ C。
Co2+ D. Na+ E。
Au3+2.《中国药典》(2010年版)鉴别诺氟沙星采用的方法是()A.紫外分光光度法B.气相色谱法C.高效液相色谱法D.化学反应鉴别法E.红外分光光度法3.具有丙二酸呈色反应的药物是()A.诺氟沙垦B.磺胺嘧啶C.磺胺甲嗯唑D.司可巴比妥E.盐酸氯丙嗪4.《中国药典》(2010年版)氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是()A.紫外分光光度法B.薄层色谱法C.高效液相色谱法D.气相色谱法E.毛细管电泳法5.《中国药典》(2010年版)对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是( )A.紫外分光光度法B.非水溶液滴定法C.离子对高效液相色谱法D.气相色谱法E.荧光分光光度法6.左氧氟沙星原料药的含量测定,《中国药典》(2010年版)采用的是离子对高效液相色谱法,其中所用的离子对试剂是()A.高氯酸钠B.乙二胺C.磷酸二氢钠D.庚烷磺酸钠盐E.氢氧化四丁基铵7.复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是()A.磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B.磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C.磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D.磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E.磺胺和对氨基苯磺酸8.下列含量测定方法中,磺胺类药物未采用的方法是()A.沉淀滴定法B.溴酸钾法C.紫外分光光度法D.非水溶液滴定洼E.亚硝酸钠滴定法9.用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时,ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是( )A.永停法B.外指示剂法C.内指示剂法D.淀粉E.碘化钾—淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查.ChP2010采用的方法是()A.薄层色谱法B.紫外分光光度法C.高效液相色谱法D.比色法E.高效毛细管电泳法(二)配伍选择题[11-12]A.吸光度B.甲醇与乙醇C.光学异构体D.乙醚、乙醇与丙酮E.防腐剂11。
《生物化学》抗生素
利福霉素SV(rifamycin SV)为难溶的酸性化合物, 橙黄色结晶,其钠盐为红橙色结晶,能溶于水,水溶液能 在室温下保存3年。
利福霉素族抗生素为广谱抗生素,对G+和G-以及结核 分支杆菌均有明显的抗菌作用。在临床上主要用于治疗结 核病以及麻风病,对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等感染 也有明显疗效。
抗肿瘤抗生素的探索
肿瘤是蛋白质异常合成和细胞恶性增生的结果,现 在有趋势认为核酸分子的改变是细胞癌变最关键的原始 环节,抗肿瘤抗生素的作用机理可能与它干扰癌变细胞 的蛋白质和核酸的异常代谢有关。现介绍一种临床效果 较好的抗癌抗生素--争光霉素。
从植物中寻找抗肿瘤药物,在国内外已成为抗癌药 物研究的重要组成部分。例如,红豆杉中紫杉醇。
1. 四环素的化学结构 2. 四环素的理化性质 3. 四环素的抗菌作用
四环素
土霉素
四环素 理化性质
四环素族均为酸碱两性化合物,本身及其盐 类都是黄色或淡黄色的晶体,在干燥状态下极为 稳定。除金霉素外,其他四环素族的水溶液相当 稳定。四环素族能溶于稀酸、稀碱等,略溶于水 和低级醇。但不溶于醚及石油醚。
氯霉素的理化性质
氯霉素为白色或无色的针状或片状结晶, 熔点149.7—150.7ºC。易溶于甲醇、乙醇、丙 醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于苯 及石油醚。氯霉素极稳定,其水溶液经5h煮沸 也不失效。
四环素族抗生素
临床上应用的四环素族抗生素主要是金霉素 (aureomycin)、土霉素(terranmycin)和四环素 (tetracycline)。
红霉素 Erythromycin
具有大环内酯的基本结构
结构特征
1.内酯结构有14元~16元大环
2.通过内酯环上羟基和去氧氨基糖 或6-去氧糖缩合成碱性甙
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析(一)最佳选择题1.下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是()A. Cu2+ B. Fe3+ C. Co2+ D. Na+ E. Au3+2.《中国药典》(2010年版)鉴别诺氟沙星采用的方法是()A.紫外分光光度法B.气相色谱法C.高效液相色谱法D.化学反应鉴别法E.红外分光光度法3.具有丙二酸呈色反应的药物是()A.诺氟沙垦B.磺胺嘧啶C.磺胺甲嗯唑D.司可巴比妥E.盐酸氯丙嗪4.《中国药典》(2010年版)氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是()A.紫外分光光度法B.薄层色谱法C.高效液相色谱法D.气相色谱法E.毛细管电泳法5.《中国药典》(2010年版)对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是()A.紫外分光光度法B.非水溶液滴定法C.离子对高效液相色谱法D.气相色谱法E.荧光分光光度法6.左氧氟沙星原料药的含量测定,《中国药典》(2010年版)采用的是离子对高效液相色谱法,其中所用的离子对试剂是()A.高氯酸钠B.乙二胺C.磷酸二氢钠D.庚烷磺酸钠盐E.氢氧化四丁基铵7.复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是()A.磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B.磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C.磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D.磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E.磺胺和对氨基苯磺酸8.下列含量测定方法中,磺胺类药物未采用的方法是()A.沉淀滴定法B.溴酸钾法C.紫外分光光度法D.非水溶液滴定洼E.亚硝酸钠滴定法9.用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时,ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是()A.永停法B.外指示剂法C.内指示剂法D.淀粉E.碘化钾-淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查.ChP2010采用的方法是()A.薄层色谱法B.紫外分光光度法C.高效液相色谱法D.比色法E.高效毛细管电泳法(二)配伍选择题[11—12]A.吸光度B.甲醇与乙醇C.光学异构体D.乙醚、乙醇与丙酮E.防腐剂11.除去吸光度外,诺氟沙星滴眼液应检查的是()12.左氧氟沙星应检查的是()[13—15]A.重氮化反应B.与生物碱沉淀剂反应C.铜盐反应D.A与B两项均有E.以上各项均没有13.利用磺胺类药物结构中的磺酰胺基进行鉴别的反应有()14.利用磺胺类药物结构中N1上具有嘧啶类取代基的分解产物,而进行鉴剔的反应有()15.利用磺胺类药物结构中N1上的含氮杂环取代基进行鉴别的反应有()[16—19]A.紫外分光光度法B.双波长分光光度法C.非水酸量法D.两步滴定法E.高效液相色谱法16. ChP2010复方磺胺嘧啶片中的甲氧苄啶含量测定采用()17. ChP2005复方磺胺甲嚼唑片中的甲氧苄啶含量测定采用()18. ChP2010中诺氟沙星乳膏的含量测定采用()19. ChP2010中磺胺异嗯唑的含量测定采用()[20—23]A.溴化钾B.盐酸C.NOBr D.快速重氮化法E.分子间反应用永停滴定法测定磺胺类药物含量时,反应条件为:20.为使反应速度加快,可加入21.为避免亚硝酸挥发与分解,缩短滴定时间,可采用()22.在酸性溶液中,溴化钾与亚硝酸反应可生成()23.重氮化反应为()(三)多项选择题24.喹诺酮类药物采用的鉴别反应或方法有()A.硫酴铜反应B.红外光谱法C.高效液相色谱法D.丙二酸反应E.紫外分光光度法25.喹诺酮类药物的含量测定方法有()A.非水溶液滴定法B.紫外分光光度法C.HPLC法D.荧光分光光度法E.配位滴定法26.磺胺类药物的鉴别方法有()A.红外光谱法B.烯丙基的反应C.与硫酸铜的反应D.三氯化铁反应E.芳香第一胺的反应27.测定磺胺类药物含量常用的方法有()A.电泳法B.紫外分光光度法C.非水溶液滴定法D.永停滴定法E.碘量法28.能与金属离子C02+反应显色的药物有()A.巴比妥B.磺胺嘧啶C.阿托品D.异烟肼E.氧氟沙星29.具有酸碱丙性的药物有()A.磺胺嘧啶B.磺胺异嗯唑C.吡哌酸D.依诺沙星E.硫喷妥钠30.复方磺胺甲嗯唑注射液中有关物质检查包括()A.磺胺B.对氨基苯磺酸C.甲氧苄啶降解产物D.光学杂质E.甲醇(四)是非判断题31.喹诺酮类药物有关物质的来源主要分为2个途径,一是工艺杂质,二是降解产物()32. ChP2010规定了左氧氟沙星原料药中右氧氟沙星的限量,采用手性色谱柱法测定()33.磺胺甲嗯唑用亚硝酸钠滴定法测定含量时,选用外指示剂法指示终点()34. ChP2010规定磺胺异嚼唑中有关物质检查采用薄层色谱法()35.磺胺类药物的含量测定方法有高效液相色谱法、滴定法(非水溶液滴定法、永停滴定法和络合滴定法)等()(五)计算题36.盐酸左氧氟沙星胶囊含量测定:取装量差异项下的内容物,混匀,精密称取适量(约相当于左氧氟沙星40mg),置100ml星瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过。
国开电大2024年秋季《药物化学》形考任务3(第12-17章)
国开电大2024年秋季《药物化学》形考任务3(第12-17章)1.阿奇霉素属于哪一类抗生素(大环内脂类)。
A.β-内酰胺类B.四环素类C.大环内脂类D.氨基糖苷类2.青霉素不具有什么性质(为广谱抗生素)。
A.有严重的过敏反应B.不能口服C.为广谱抗生素D.易产生耐药性3.氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。
这些钝化酶不包括(β-内酰胺酶)。
A.β-内酰胺酶B.磷酸转移酶C.核苷转移酶D.乙酰转移酶4.四环素类抗生素属于哪一类化合物(两性)。
A.酸性B.碱性C.两性D.中性5.烷化剂按照化学结构分类不包括(乙二胺类)。
A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.乙二胺类6.下列药物中,不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是(阿糖胞苷)。
A.阿糖胞苷B.环磷酰胺C.美法仑D.洛莫司汀7.脂肪氮芥类药物的烷化历程为(双分子亲核取代反应)。
A.单分子亲电取代反应B.双分子亲电取代反应C.单分子亲核取代反应D.双分子亲核取代反应8.环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括(磷酰基氮芥)。
A.丙烯醛B.4-酮基环磷酰胺C.磷酰基氮芥D.去甲氮芥9.下列药物中,为抗代谢药物的是(磺巯嘌呤钠)。
A.磺巯嘌呤钠B.丝裂霉素CC.米托蒽醌D.苯丁酸氮芥10.睾酮为哪一类化合物(雄甾烷)。
A.雌甾烷B.雄甾烷C.孕甾烷D.胆甾烷11.下列药物中,遇硝酸银试液产生白色沉淀的是(炔雌醇)。
A.己烯雌酚B.甲睾酮C.炔雌醇D.苯丙酸诺龙12.下列药物中,为抗孕激素的是(米非司酮)。
A.黄体酮B.甲地孕酮C.炔诺酮D.米非司酮13.下列药物中,含有氟原子的是(地塞米松)。
A.地塞米松B.氢化泼尼松C.羟甲烯龙D.达那唑14.下列药物中,可与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜橙色沉淀的是(地塞米松)。
A.黄体酮B.地塞米松C.雌二醇D.甲睾酮15.下列药物中,不是水溶性维生素的是(维生素E )。
A.维生素EB.维生素CC.维生素B12D.维生素B216.通过干扰细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用的是(青霉素)。
分子生物学第17章 蛋白质生物合成
第17章蛋白质生物合成一、选择题A型题1.关于密码子的描述正确的是A.遗传密码的阅读方向为N-端→C-端 B.密码子与反密码子遵守严格碱基配对原则C.密码子的第3位碱基决定编码氨基酸的特异性D.密码子的简并性降低了基因突变的效应 E.亮氨酸有5个密码子2.核蛋白体小亚基的主要功能是A.结合模板mRNA B.具有转位酶活性 C.提供结合氨基酰-tRNA的部位D.提供结合肽酰-tRNA的部位 E.具有酯酶活性3.翻译的起始密码子是A.UAA B.UAG C.UGA D.ATG E.AUG 4.蛋白质生物合成过程中氨基酸活化的专一性取决于A.密码子 B.mRNA C.核蛋白体 D.氨基酰-tRNA合成酶 E.转肽酶5.氨基酰-tRNA的合成需要A.ATP B.UTP C.GTP D.CTP E.TTP 6.关于氨基酰-tRNA合成酶的描述,错误的是A.特异性高 B.能催化氨基酸的α羧基活化 C.需要ATP供能D.存在于胞液 E.是核蛋白体大亚基的组分之一7.蛋白质生物合成的直接模板是A.DNA编码链 B.DNA有意义链 C.mRNA D.rRNA E.tRNA 8.关于原核生物mRNA的描述,正确的是A.带有一种蛋白质的编码信息 B.必须经过剪接才能起模板作用C.可编码多种蛋白质 D.PolyA尾巴较短 E.包含有内含子和外显子9.遗传密码的简并性是指A.1种氨基酸可能有2个以上的密码子 B.2个密码子可以缩合形成l个密码子C.所有的氨基酸均有多个密码子 D.同一密码子可以代表不同的氨基酸E.1种氨基酸只有1个密码子10.对应于mRNA密码子5′CGA3′的tRNA反密码子是A.5′GCU3′ B.5′UCG3′ C.5′CCA3′ D.5′UCU3′ E.5′ACU3′11.为蛋白质生物合成提供场所的是A.核仁 B.mRNA C.rRNA D.核蛋白体 E.小亚基12.1个氨基酸活化需要消耗A.1个高能磷酸键 B.2个高能磷酸键 C.3个高能磷酸键D.1个高能硫酯键 E.2个高能硫酯键13.在真核细胞翻译起始过程中起作用的因子是A.IF B.EE-Tu C.EF-1 D.EF-2 E.eIF 14.注册是指A.氨基酰-tRNA进入核蛋白体的A位 B.氨基酰-tRNA进入核蛋白体的P位C.肽酰-tRNA转到核蛋白体的A位 D.肽酰-tRNA转到核蛋白体的P位E.RF进入核蛋白体的A位15.若向mRNA的ORF的中间部分插入一个核苷酸,则会出现A.翻译出的蛋白质的第一个氨基酸残基改变 B.翻译出的蛋白质的氨基酸残基不发生改变 C.插入处上游翻译出来的氨基酸完全改变 D.插入处下游翻译出来的氨基酸完全改变 E.仅插入处一个氨基酸残基改变16.肽链合成的方向是A.从N-端→C-端进行 B.从C-端→N-端进行 C.没有固定的方向D.先从N-端→C-端合成小片段,再连接成一条多肽链E.从中间部位向N-端和C-端两个方向同时进行17.蛋白质生物合成时,催化转位的酶是A.转肽酶 B.转位酶 C.水解酶 D.酯酶 E.拓扑异构酶18.真核生物mRNA的特性是A.一个mRNA分子一般只带有编码一条多肽链的信息 B.一个mRNA分子带有多种蛋白质的编码信息 C.不一定有蛋白质的编码信息 D.不需要修饰加工即能起模板作用 E.一个mRNA分子上的所有核苷酸均编码氨基酸19.原核生物中,多肽链合成时的起始氨基酸是A.甲硫氨酸 B.N-甲酰甲硫氨酸 C.半胱氨酸 D.胱氨酸 E.色氨酸20.翻译起始完成时,mRNA序列上哪个密码子占据核蛋白体的P位A.AGU B.AUG C.UAA D.UAG E.UGA 21.下列哪种因子参与了蛋白质生物合成的终止过程A.RF B.ρ C.σ D.EF E.IF 22.释放因子的功能是A.诱导转肽酶显示酯酶活性 B.诱导转位酶活化显示酯酶活性C.使肽酰-tRNA从核蛋白体中释放 D.阻止氨基酰-tRNA进入核蛋白体E.具有解螺旋酶活性23.信号肽的氨基酸组成主要是A.支链氨基酸 B.酸性氨基酸 C.疏水氨基酸 D.芳香族氨基酸 E.含硫的氨基酸24.链霉素抗菌作用的原理是A.抑制氨基酰-tRNA进位 B.抑制GTP水解 C.阻止肽酰基转位D.与原核细胞核蛋白体小亚基结合,使之变构,引起密码误译 E.抑制转位酶25.核蛋白体循环中不需要A.mRNA B.氨基酰-tRNA C.核蛋白体 D.EF E.CTP26.白喉毒素抑制真核细胞翻译的机制是A.使eEF-2发生ADP糖基化而失活 B.促进eEF-2水解失活C.使eEF-2磷酸化失活 D.使磷酸化的eEF-2脱磷酸失活 E.使eEF-2乙酰化失活27.蛋白质生物合成过程中,提供能量的核苷三磷酸是A.ATP B.GTP、ATP C.CTP D.UTP E.TTP 28.信号肽的作用是A.保护N-端的甲硫氨酸残基 B.引导多肽链进入内质网腔C.保护蛋白质不被水解 D.维持蛋白质的空间构象 E.传递蛋白质之间的信息29.关于分泌型蛋白质的叙述,错误的是A.N-端有信号肽 B.合成后不能直接在本细胞内使用C.经血液运输到靶细胞发挥功能 D.新生肽链先由信号序列引导进入内质网E.6-磷酸甘露糖是它的靶向输送信号30.合成蛋白质后才由前体转变而成的氨基酸是A.脯氨酸 B.羟脯氨酸 C.丝氨酸 D.赖氨酸 E.半胱氨酸31.下列关于蛋白质生物合成的描述,错误的是A.参与蛋白质合成的氨基酸必须经活化 B.合成时肽链延伸的方向是由N-端至C-端C.GTP参与蛋白质合成过程 D.体内所有的氨基酸都有相应的密码子E.肽链的合成是在核蛋白体上进行的32.关于核蛋白体移位的描述,正确的是A.空载tRNA的脱落发生在A位上 B.肽酰-tRNA的转位需要EF-G和GTP C.核蛋白体沿mRNA3′→5′方向移动 D.肽酰-tRNA由P位前移至A位E.核蛋白体与mRNA相对移动距离相当于1个核苷酸的长度33.只有一个密码子的氨基酸是A.甘氨酸和甲硫氨酸 B.精氨酸和丝氨酸 C.色氨酸和甲硫氨酸D.天冬氨酸和赖氨酸 E.脯氨酸和亮氨酸34.关于反密码子的描述,正确的是A.由tRNA中相邻的3个核苷酸组成 B.由mRNA中相邻的3个核苷酸组成C.由DNA中相邻的3个核苷酸组成 D.由rRNA中相邻的3个核苷酸组成E.由多肽链中相邻的3个氨基酸组成35.AUG除代表甲硫氨酸的密码子外还可作为A.肽链起始因子 B.肽链释放因子 C.肽链延长因子D.肽链合成的起始信号 E.肽链合成的终止信号36.在蛋白质生物合成过程中催化氨基酸之间肽键形成的酶是A.氨基酸合成酶 B.转肽酶 C.羧基肽酶 D.氨基肽酶 E.转位酶37.分泌型蛋白质合成的场所是A.细胞核内 B.线粒体内 C.滑面内质网 D.附着核蛋白体 E.游离核蛋白体38.真核生物在蛋白质生物合成中的起始tRNA是A.亮氨酰tRNA B.丙氨酰tRNA C.赖氨酰tRNA D.甲酰蛋氨酰tRNA E.蛋氨酰tRNA 39.使核糖体大小亚基保持分离状态的蛋白质因子是A.IFl B.IF2 C.IF3 D.EFTu E.EFTs 40.蛋白质生物合成中不需要能量的步骤是A.氨基酰-tRNA合成 B.起始 C.肽链延长 D.转肽 E.终止41.反密码子IGG的相应密码子是A.ACC B.GCC C.UCC D.CCA E.CCG 42.真核生物中代表色氨酸的密码子,是A.TICA B.UAG C.UAA D.UGG E.UGA或UAG 43.兼可抑制真、原核生物蛋白质生物合成的抗生素是A.放线菌酮 B.四环素 C.链霉素 D.氯霉素 E.嘌呤霉素44.关于核糖体转肽酶,错误的叙述是A.转肽不需要GTP B.转肽不需要ATP C.活性中心在小亚基D.活性中心在大亚基 E.活性中心与rRNA有关45.凡AUG都是A.蛋白质合成的终止信号 B.线粒体蛋白质合成启动信号C.起始tRNA的反密码子 D.代表蛋氨酸或甲酰蛋氨酸 E.蛋白质合成的起始信号46.蛋白质合成时,氨基酸的活化部位是A.烷基 B.羧基 C.氨基 D.硫氢基 E.羟基47.多核糖体指A.多个核糖体 B.多个核糖体小亚基C.多个核糖体附着在一条mRNA上合成多肽链的复合物D.多个核糖体大亚基 E.多个携有氨基酰tRNA的核糖体小亚基48.与核糖体无相互作用的物质,是A.氨基酰tRNA B.起始因子 C.mRNA D.终止因子 E.氨基酰tRNA合成酶49.关于核糖体循环的叙述错误的是A.终止因子可识别UGA B.终止因子与"受位"结合C.终止因子可识别UAA D.终止因子可识别UAG E.终止因子与"给位"结合50.一个氨基酸参入多肽链需要A.两个ATP分子 B.一个ATP分子,两个GTP分子C.一个ATP分子,一个GTP分子 D.两个ATP分子,一个GTP分子E.两个GTP分子51.不稳定配对是指密码子第3个核苷酸与反密码子哪个核苷酸配对不按G-C、A-U原则A.第1或第3个 B.第2个 C.第3个 D.第1个 E.第2或第3个52.氨基酰tRNA合成酶A.只对氨基酸有特异性 B.只对tRNA有特异性C.对氨基酸和tRNA都有特异性 D.对GTP有特异性 E.对ATP无特异性53.多肽链的氨基酸顺序直接取决于A.rRNA B.tRNA C.DNA D.mRNA的阅读框 E.mRNA全长54.原核生物蛋白质生物合成中的起始tRNA是A.tRNA Leu B.tRINA Ala C.tRNA Lys D.tRNA fmet E.tRNA Met55.有活性的血红蛋白是A.翻译结束时的产物 B.转录的产物 C.复制的产物D.多肽链经加工、修饰的产物 E.多条肽链和辅基聚合后的产物B型题A.信号肽酶 B.氨基酰tRNA合成酶 C.磷酸酶 D.蛋白激酶 E.GTP酶1.蛋白质合成后加工,磷酸化所需的酶 D2.氨基酸活化所需的酶 B3.蛋白质合成启动和肽链延长所需酶活性 E4.分泌蛋白合成时特别需要的酶 AA.肽链延长因子 B.不稳定配对 C.肽链延长D.氨基酰tRNA合成酶 E.IFl、IF2与IF3因子5.氨基酸活化和转运阶段所需 D6.蛋白质合成启动阶段所需因子 E7.与密码子识别有关 B8.构成核糖体循环的有 CA.UAG B.AUG C.AAA D.起始部位的AUG E.UGG 9.蛋白质合成的终止信号是 A10.高等动物中代表所有蛋氨酸的密码子是 B11.蛋白质合成的起始信号是 DA.多作用子的mRNA B.tRNA C.转肽酶 D.40S亚基E.含7甲基三磷酸鸟苷"帽"及polyA尾的mRNA 12.原核生物蛋白质合成的模板 A13.氨基酸搬运所需 B14.核糖体上肽键合成所需 C15.真核生物蛋白质合成的模板 E 16.可与真核生物mRNA结合 D 附:近年研考及执考试题A 型题1.下列属于终止密码子的是(2003研考)A.UCA B.UCG C.UAC D.UAA E.UGC2.AUC为异亮氨酸的遗传密码,在tRNA的反密码为:(2000研考)A.UAG B.TAG C.GAU D.GAT E.LAG3.一个tRNA的反密码为5′-UGC-3′,它可识别的密码是(2009研考)A.5′-GCA-3′B.5′-ACG-3′C.5′-GCU-3′D.5′-GGC-3′4.遗传密码的简并性是指(2005研考)A.蛋氨酸密码可作起始密码 B.一个密码子可代表多个氨基酸C.多个密码子可代表同一氨基酸D.密码子与反密码子之间不严格配对E.所有生物可使用同一套密码5.下列有关遗传密码的叙述,正确的(2002研考)A.遗传密码只代表氨基酸 B.一种氨基酸只有一个密码子C.一个密码子可代表多种氨基酸D.每个tRNA上的反密码子只能识别一个密码子E.从病毒到人,丝氨酸的密码子都是 AGU6.下列关于氨基酸密码的描述,哪一项是错误的?(1998研考)A.密码有种属特异性,所以不同生物合成不同的蛋白质B.密码阅读有方向性,5′端起始,3′端终止 C.一种氨基酸可有一种以上的密码D.一组密码只代表一种氨基酸E.密码第 3 位(即 3′端)碱基在决定掺入氨基酸的特异性方面重要性较小7.能出现在蛋白质分子中的下列氨基酸,哪一种没有遗传密码?(1994研考)A.色氨酸B.蛋氨酸C.谷氨酰胺D.脯氨酸 E.羟脯氨酸8.下列氨基酸中,无相应遗传密码的是(2008研考)A.异亮氨酸B.天冬酰胺C.脯氨酸D.羟赖氨酸9.下列RNA中,参与形成原核生物50S大亚基的是(2008研考)A.28SrRNAB. 23SrRNAC. 16SrRNAD.hnRNA10. 在体内,氨基酸合成蛋白质时,其活化方式为(1994研考)A.磷酸化 B.与蛋氨酸相结合C.生成氨基酰辅酶 AD.生成氨基酰 tRNA E.与起始因子相结合11. 蛋白质生物合成中,能在核蛋白体E位上发生的反应是(2010研考)A.氨基酰tRNA进位B.转肽酶催化反应C.卸载tRNAD.与释放因子结合12. 下列因子中,不参与原核生物翻译过程的是(2004研考)A.IF B.EF1 C.EFT D.RF E.RR13. 分子伴侣可以协助蛋白质形成正确的空间构象,下列分子中属于分子伴侣的是(2007研考)A.胰岛素原B.热休克蛋白C.组蛋白D.DNA结合蛋白14. 参与新生多肽链正确折叠的蛋白质是(2012研考)A.分子伴侣B.G蛋白C.转录因子D.释放因子15. 下列选项中,属于蛋白质生物合成抑制剂的是(2011研考)A.5-氟尿嘧啶B.卡那霉素C.甲氨蝶呤D.别嘌呤醇16. 对真核和原核生物翻译过程均有干扰作用,故难用作抗菌药物的是(2009研考)A.四环素B.链霉素C.卡那霉素D.嘌呤霉素17. 氯霉素可抑制原核生物的蛋白质合成,其原因是(1999研考)A.特异地抑制肽链延长因子(EFT)的活化B.与核蛋白体的大亚基结合,抑制转肽酶活性,而阻断翻译延长过程C.活化一种蛋白激酶,从而影响起动因子(IF)磷酸化D.间接活化一种核酸内切酶使 mRNA 降E.阻碍氨基酰 tRNA 与核蛋白体小亚基结合18. 干扰素抑制蛋白质生物合成是因为(1997研考)A.活化蛋白激酶,而使eIF2磷酸化失活B.抑制肽链延长因子C.阻碍氨基酰tRNA与小亚基结合D.抑制转肽酰酶E.使核蛋白体60s亚基失活19. 放射菌酮抗肿瘤作用机制是(2004执考)A.引起DNA链间交联,妨碍双链拆开 B.插入DNA双链,破坏模板作用C.抑制细胞DNA聚合酶活性 D.抑制细胞RNA聚合酶活性E.抑制蛋白质的合成C型题A.GTPB.ATPC.两者都需要D.两者都不需要1.糖原合成时需要(1999研考)B2.蛋白质生物合成时需要的是(1999研考)CA.AUU B.GUA C.AUG D.UCA E.UGA3.遗传密码中的起始密码子是(1992、2004研考)C4.遗传密码中的终止密码子是(1992、2004研考)EA.链霉素 B.氯霉素 C.林可霉素 D.嘌呤霉素E.白喉毒素5. 对真核及原核生物的蛋白质合成都有抑制作用的是(2001研考)D6. 主要抑制哺乳动物蛋白质合成的是(2001研考)EA.四环素B.氯霉素C.链霉素D.嘌呤霉素E.放线菌酮7. 能与原核生物核蛋白体小亚基结合,改变其构象,引起读码错误的抗菌素是(2006研考)C8. 能与原核生物核蛋白体大亚基结合的抗菌素是(2006研考) BX型题1.能够影响蛋白质合成的物质有(2013研考)ACDA.毒素B. 泛素C.抗生素D.干扰素2.一个 tRNA 上的反密码子为 IAC,其可识别的密码子是(2004研考)ABD A.GUA B.GUC C.GUG D.GUU3.下列哪些因子参与蛋白质翻译延长(2005研考)BCA.IF B.EFG C.EFT D.RF4.能促使蛋白质多肽链折叠成天然构象的蛋白质有(2010研考)CDA.解螺旋酶B.拓扑酶C.热激蛋白70D.伴侣蛋白5.下列选项中,属于蛋白质生物合成后加工的有(2009研考)ABCDA.亚基聚合B.辅基连接C.个别氨基酸的羟化D.去除N-甲酰基或N-甲硫氨酸6.蛋白质多肽链生物合成后的加工过程有(2012研考)ABCDA.二硫键形成B.氨基端修饰C.多肽链折叠D.辅基的结合二、名词解释1.密码子2.翻译后修饰3.遗传密码的摆动现象4.S-D序列5.分子伴侣6.开放阅读框架7.信号序列三、填空题1.合成蛋白质的原料是,有种。
第17章 杂环化合物
双烯合成:呋喃、吡咯、噻吩都含有共轭二烯结构, 理论上都能发生Diels-Alder反应。 芳香性最弱的呋喃很容易进行双烯合成反应,和顺丁
烯二酸酐加成,主要生成内式异构体。
CO
O +
O O
30℃
O H H + O O
O O H O H
CO O
吡咯一般不发生双烯合成。
内式(90%)
噻吩基本上不发生双烯加成,即使在个别情况下生成也 是一个不稳定的中间体,直接失硫转化为别的产物。
H3C
CH3COONO2
N H
(CH3CO)2O , -10 ℃
N H
NO2
CH3COONO2
S
(CH3CO)2O , -10℃
S
NO2
呋喃比较特殊,先生成稳定的或不稳定的2,5-加成产物, 然后加热或用吡啶除去乙酸,得到硝化产物。
CH3COONO 2
O
5℃ -30 ~ -
O
+
H NO 2
H CH 3COO
(1965年)获诺贝尔化学奖。
Ⅲ、与生物有关的杂环及其衍生物举例
CH2 H3C N H3C H N H H O O COOCH3 CH3 CH3 Mg N CH3 N R CH3
叶绿素A和叶绿素B
R=CH3:叶绿素A R=CHO:叶绿素B
O
CH3 CH3 CH3
Ⅲ、与生物有关的杂环及其衍生物举例 血红素:
Ⅰ、杂环化合物的分类和命名 杂环的命名常用音译法,是按外文名词音译成 带“口”字旁的同音汉字。
N H (pyrrole) 吡咯 N N (pyrimidine) 嘧啶
O (furan) 呋喃
S (thiophene) 噻吩
17药物的化学结构与药效的关系
(2) 由带电荷的大分子层所组成的细胞膜, 能排斥或吸附离子,阻碍离子的通过 -----(如组成蛋白质的部分氨基酸可解离 为羟基负离子和铵基正离子)
计算公式
弱酸或弱碱类药物在体液中解离后,离 子与未解离分子的比率由酸(或碱的共轭 酸)的解离常数(pKa值)和体液介质的pH 值决定。
弱酸性药物在胃中的吸收
药物的化学结构与生物活性(包括 药理与毒理作用)之间的关系,简称构 效关系(structure-activity relationships SAR)。 研究药物的构效关系是药物化学的中 心内容之一。
根据药物化学结构对生物活性的影 响程度或药物在体内分子水平上的作用 方式,宏观上将药物分子分为两种类型: 结构非特异性药物 (structurally nonspecific drug) 结构特异性药物 (structurally specific drug)
分布 组织 血浆蛋白 排泄
(一)药物在作用部位的浓度
药物必须以一定的浓度到达作用部位, 才能产生应有的药效 ---该因素与药物的转运(吸收、分布、 排泄)密切相关,如
口服 抗疟药 人体 胃肠道粘膜
血流
红细胞膜
疟原虫体内
疟原虫细胞膜
(二)药物作用的体内靶点
• 药物的作用靶点:是指与药物在体内发生 相互作用的生物大分子,如酶、受体、离 子通道、核酸等。
• • 巴比妥酸的pKa值约为4.12, 在生理pH7.4时,有99%以上呈离子型, 不能通过血脑屏障进入中枢神经系统而起 作用。
O H R O R
5
OH NH N N OH OHH+ R
-O
ON N O-
N H
O
HO
苯巴比妥的生物活性
药物化学复习题(第十~十七章)
药物化学复习题第十章抗寄生虫药一、选择题(一)A型题1、临床用作血吸虫病防治的药物是(D)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、吡唑酮2、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑特点不符的是(C)A、其为广谱驱肠虫药B、白色或类白色的针状结晶,具有左旋性C、其为抗血吸虫病药D、水溶液显氯化物的性质反应3、临床用作抗滴虫病的药物(B)A、枸橼酸哌嗪B、甲硝唑C、阿苯达唑D、吡喹酮4、驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中具有的共同母核是(D)A、苯并噻唑环B、苯并噻嗪环C、苯并吡唑环D、苯并咪唑环5、吡唑酮属于(B)A、抗真菌药B、抗血吸虫病药C、抗疟药D、抗职校米巴病和滴虫病药6、抗疟药磷酸伯氨喹的化学结构属于(C)A、2,4-二氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、8-氨基喹啉衍生物D、4-氨基喹啉衍生物7、下列药物不属于抗疟药的是(A)A、吡喹B、乙胺嘧啶C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹8、抗疟药氯喹属于下列哪种结构类型(D)A、为2-氨基喹啉衍生物B、为6-氨基喹啉衍生物C、为8-氨基喹啉衍生物D、为4-氨基喹啉衍生物9、青蒿素加氢氧化钠试液加热后,遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁,这是因化学结构中含有(D )A、羧基B、羟基C、醚键D、内酯结构10、水溶液加氢氧化钠试液并煮沸,放冷,加亚硝酸基铁氰化钠试液,即显红色,放置后色渐变浅的驱肠虫药是(C)A、枸橼酸哌嗪B、盐酸左旋咪唑C、阿苯达唑D、甲苯咪唑11、磷酸伯氨喹为(D)A、解热、镇痛药B、麻醉药C、抗菌药D、抗疟药12、下列哪种性质与甲硝唑的性质相符合(B)A、为黄色油状液体B、加氢氧化钠溶液并温热后,立即显紫红色,加稀盐酸成酸性后即变成黄色,再加过量的氢氧化钠试液则溶液变成橙红色C、能发生重氮化偶合反应,显橘红色D、具有酸性,能与碱成盐13、下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色(A)A、青蒿素B、磷酸氯喹C、乙胺嘧啶D、奎宁14、阿苯达唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中(C )A、含杂环B、有丙基C、含丙巯基D、含苯环15、阿苯达唑在稀硫酸中遇碘化铋钾试液产生红棕色沉淀,是因为本品含有(B )A、硫原子B、叔胺基C、酰胺结构D、含苯环(二)X型题(多项选择题)16、以下哪些叙述与青蒿素相符(ABD)A、我国发现的新型抗疟药B、分子结构中有过氧键C、分子结构中具有羧基D、分子结构中具有内酯键17、下列药物不属于驱肠虫药的是(BD)A、盐酸左旋咪唑B、甲硝唑C、阿苯达唑D、枸橼酸乙胺嗪18、下列叙述内容与盐酸左旋咪唑的特点相符的是(A BC D)A、化学结构中含有咪唑环B、化学结构中含有噻唑环C、化学结构中含有一个手性碳原子,具有光学活性,药用品通常用左旋体D、其为广谱驱肠虫药19、加碘化钾试液,再加淀粉指示剂,即不显紫色的抗疟药是(ABD)A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、头羟基哌嗪20、下列叙述内容与磷酸伯氨喹的特点不相符的是(BD)A、临床上用作抗疟药B、为4-氨基喹啉的衍生物C、为8-氨基喹啉的衍生物D、为伯氨喹与磷酸1:1形成的盐21、下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是(ABC)A、2,4-二氨基嘧啶的衍生物B、为二氢叶酸还原酶抑制剂,抑制细胞核的分裂,使疟原虫繁殖受到抑制C、结构中含对-氯苯基D、4-基嘧啶的衍生物22、有关青蒿素的化学结构特点,说法不正确的是(BD)A、含有过氧桥键B、无内酯键C、属于倍半萜类化合物D、环上取代有羟甲基23、下列叙述内容与青蒿素的特点不相符的是(CD)A、为高效、速效的抗疟药B、为倍半萜内酯的衍生物C、遇碘化钾试液被氧化析出碘,加淀粉指示剂,即显紫色D、能发生重氮化偶合反应24、有关甲硝唑的化学结构特点,说法不正确的是(CD)A、结构中含有母核咪唑环B、5-位取代硝基C、2-位取代硝基D、4-位取代甲基25、下列哪些与磷酸氯喹相符合(BD)A、结构中有一个手性碳原子B、易溶于水,水溶液显碱性C、易溶于水,水溶液显酸性D、为控制疟疾症状的首选药物二、填空题1、盐酸左旋咪唑遇碱不稳定,噻唑环被破坏,其产物与亚硝基铁氰化钠听亚硝酰基结构结合,生成红色配位化合物。
药剂学17章
到90%以上。 至少选3个取样点:①t为开始0.5~1h(累积释放率约30%),
用于考察药物是否有突释;②t为中间时间点(累积释放率 约50%),用于确定释药特性;③最后的取样时间点(累积 释放率约﹥75%),用于考察释药量是否基本完全。
2. 压制包衣技术
压制包衣脉冲片按其外层材料可分为半渗透型、 溶蚀型和膨胀型三类。
半渗透型脉冲制剂的包衣材料主要是蜡类加致 孔剂;溶蚀型脉冲制剂的常用材料为低粘度羟 丙甲纤维素;
膨胀型脉冲制剂选用的材料主要有高粘度的 HPMC,羟乙基纤维素(HEC)等。
(三)柱塞型定时释药胶囊
组成:水不溶性胶囊壳体、药物贮库、定 时塞、水溶性胶囊帽。
一、缓、控释制剂释药原理和方法
➢缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 ➢药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各
种载体材料中,则形成骨架型缓、控释制剂; ➢药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形成贮库
型缓、控释制剂。 ➢两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主
要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作 用。
缓释部分没有时滞,缓释部分为一级释放时: DT=(X0 –DmkrlTmax) +kCV/krl
近似计算:
DT=Di+Dm=X0+ X0ktd= X0[1+ (0.693/t1/2)td ]
(三)缓释、控释制剂常用材料
缓、控释制剂需要采用适宜的材料,控 制药物的释放速度和释放量。
常用材料有:骨架材料、包衣材料。
若药物吸收部位主要在胃和小肠,宜设计 每12h服一次,若药物在结肠也有吸收, 则可考虑每24h服一次。
【药剂学】第十七章 包合物的制备技术
β-Cyclodextrin
Oral
Ulgut, Lonmiel
Japan
Dexamethasone(地塞米松) Dermal
Glymesason
Japan
Iodine(碘)
Topical
Mena-Gargle
Japan
Nicotine(烟碱) Nimesulide(尼美舒利) Nitroglycerin(硝酸甘油) Omeprazole(奥美拉唑)
39
(四)冷冻干燥法
药物 CD
冷冻干燥
溶 解
去溶剂
包合物
• 本法的优点:适合不容易析出沉淀的CD或热不稳定性 药物。
• 成品疏松,溶解性好,可制成注射用冻干粉针。
40
(五)喷雾干燥法
药物 CD
喷雾干燥
溶 解
去溶剂
包合物
• 本法的优点:适合不容易析出沉淀的CD;生产效率高。 • 成品溶解性好。
41
第十七章 包合物的制备技术
1
内容提要
• 包合物是指药物客分子包合于环糊精类主分子的 空穴结构内形成的特殊复合物。药物的包合技术 是提高难溶性药物的生物利用度、提高药物的稳 定性、掩味、油性药物固体化方面的有效方法之 一。
2
生物药剂学分类(BSC)
3
内容概要
• 掌握包合物的概念及特点; • 熟悉常用包合物材料; • 熟悉包合作用的影响因素; • 了解包合物的制备方法: • 了解包合物的物相鉴定。
CARAMEL
23
甲基-β-环糊精(M-β-CD)
M-β-CD主要有2,6-M-β-CD(570g/L)和2,3,6-M-β-CD (310g/L) ,溶解度均大于β-CD (18.5 g/L)
第17章药物的化学结构修饰
第17章药物的化学结构修饰药物的化学结构修饰是指通过改变药物的分子结构来改善其药理性质和药效。
这种方法可以提高药物的选择性、活性和代谢稳定性,延长药物的半衰期以及减少其毒性。
下面将介绍药物化学结构修饰的主要方法和应用。
药物化学结构修饰的方法包括如下几种:1.改变药物的取代基团:通过改变药物分子中的取代基团,可以调整药物的溶解性、脂溶性、酸碱性以及药物与靶标结合的亲和力。
例如,通过引入烷基、酯基或氨基取代基团,可以增加药物与细胞膜的亲和性,提高药物的渗透性。
此外,还可以通过引入酮、羧酸、羟基等取代基团,改变药物的活性和代谢途径。
2.合成药物的类似物:药物的类似物是指与原始药物在结构上相似,但存在微小差异的化合物。
通过合成药物的类似物,可以改变药物的药理性质和代谢途径。
例如,对一种抗生素进行结构修饰,可以得到其类似物,从而增强抗菌活性、扩展抗菌谱。
3.构建药物的融合化合物:融合化合物是指两个或更多不同结构的药物分子通过共价键结合形成的新化合物。
通过构建融合化合物,可以利用两种药物分子的互补性质,增加药物的活性和选择性。
例如,通过将化学结构类似的两种抗癌药物融合在一起,可以提高药物对癌细胞的杀伤力。
4.引入荧光标记基团和放射性同位素:通过引入荧光标记基团或放射性同位素,可以使药物具有一定的目标定位能力。
荧光标记的药物可以用于观察药物在生物体内的分布和代谢动力学。
放射性同位素标记的药物则可以用于放射性示踪和治疗。
药物化学结构修饰的应用主要包括:1.提高药物的活性和选择性:通过结构修饰可以增加药物分子与靶标的相互作用,提高药物的活性和选择性。
例如,通过引入新的取代基团或类似物,可以增强药物的效果,减少不良反应。
2.改善药物的药代动力学:药代动力学包括药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
通过结构修饰,可以改变药物的药代动力学,延长药物的半衰期,减少药物的毒性副作用。
3.降低药物的代谢和消除:药物的代谢和消除过程是影响药物疗效的重要因素。
药物化学作业【精选文档】
药物化学第一部分;绪论及药学基本概念6,2绪论第一章:新药研究与开发概论第二章:药物设计的基本原理和方法第三章:药物的结构和生物活性第四章:药物代谢第二部分:中枢神经系统用药9, 6第五章:镇定催眠药和抗癫痫药第六章:精神神经病治疗药第七章:神经退行性疾病治疗药第八章:镇痛药第三部分:外周神经用药10,8第九章:局部麻醉药第十章:拟胆碱和抗胆碱药第十一章:组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药第十二章:作用于肾上腺能受体的药物第四部分;与血有关疾病用药7, 4第十三章:抗高血压药和利尿药第十四章:心脏疾病药物和血脂调节药第十六章:降血糖药和骨质疏松治疗药第五部分:抗病毒及抗菌及抗寄生虫药9,7第十七章:合成抗菌药第十八章:抗病毒药第十九章:抗生素第二十一章:抗寄生虫药第六部分;其他7, 5第十五章:甾体激素药物第二十二章:非甾体抗炎药第二十章:抗肿瘤药第二十三章:维生素药物化学习题第一部分:绪论及药学基本概念 61. 什么是药物?什么是药物化学?药物化学的主要任务?2.什么是先导化合物?发现先导物主要有哪些途径,举出二种从天然产物中发现先导物的例子。
3.什么是前体药物(前药)举例说明。
4.应用前药原理进行化学结构修饰的目的主要有哪些?5.为什么药物的脂水分配系数在一定范围内,才能显示最佳的药效?6.为什么药物的解离度对药效有影响?7.药物分子中电子密度分布是否均匀,对药效有何影响?8.药物分子与受体作用的键合形式主要有哪些?9.立体异构对药效的影响主要包括那些?10.举出至少三个对映异构体的药理活性有显著差异的例子。
11. 什么是药物代谢?举例说明药物代谢所涉及的反应类型。
12. 药物代谢在药物开发中有哪些主要用途?第二部分:中枢神经系统用药91.写出苯二氮卓类的基本结构及化学命名2.地西泮在体内胃肠道发生什么样的化学变化?对其生物利用度有何影响?3.奥沙西泮与地西泮在化学结构上有何区别,如何进行鉴别?4.艾司唑仑化学结构与地西泮有何区别,对活性有何影响?5.写出巴比妥类药物的基本结构,为什么巴比妥酸无活性?6.为什么苯巴比妥显弱酸性,可与碱成盐?7.苯妥英钠属哪种结构类型?写出卡马西平的结构及用途?8.写出抗精神病药物主要结构类型,各举出一例药物。
抗生素和激素
广谱金霉素、土霉素、四环素 四环素族的化学结构具有共同的骨架四环素是这一族最基本的化合物。为酸碱两性化合物,黄色,水溶液稳定。四环素的生物功能相似,有较广的抗菌谱。对革兰氏阳性和革兰氏阴性都有效。 封闭30S亚基上的A部位(氨酰基部位)使氨酰-tRNA的反密码子不再能在A部位与mRNA结合,阻断了肽链的延长
05
脑肽
06
胰岛及甲状旁腺等的激素
3.2 重要多肽类激素
在内分泌系统中起主导作用。直接受下丘脑分泌的物质刺激,并受神经控制。
促肾上腺皮质激素(ACTH) 、促甲状腺素(TSH)、促卵泡激素(FSH)、促黄体生成素(LH); 生长激素(GH)、催乳激素(LTH)
1)垂体前叶激素
2)垂体中叶激素
促黑素细胞激素(MSH)
03
作用机理-----与它干扰癌变细胞的蛋白质和核酸的异常代谢有关
02
认为:核酸分子的改变是细胞癌变最关键的原始环节
3 抗肿瘤抗生素的探索
3.1 自力霉素
与丝裂霉素吲咪醌的衍生物。
深蓝色针状结晶,其水溶液对酸、碱、日光、氧化剂敏感,对还原剂稳定,治疗肺癌,乳腺癌效果较好。
分子中有氮丙啶,氨甲酸酯,氯基苯醌---抗肿瘤活性基因。
促黑激素释放抑制因子
促黑激素释放因子
促肾上腺皮质激素释放因子
黄体生成素释放因子
促卵泡激素释放因子
促甲状腺激素释放因子
催乳激素释放抑制因子
催乳激素释放因子
生长激素释放抑制因子(somatostatin)
生长激素释放因子
释放抑制因子 (RIF)
释放因子 (RF)
1975年有人从猪脑中分离出两种具有吗啡活性的肽:
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3.荧光特性 硫酸奎宁和硫酸奎尼 丁在稀硫酸溶液中均显蓝色荧光。
三.鉴别反应
(一)绿奎宁反应 反应机制:奎宁和奎尼丁为6-位含氧喹啉,经氯水
(或溴水)氧化氯化,再以氨水处理缩合,生成绿色的 二醌基亚胺的铵盐。
(二)光谱特征 1. 紫外吸收光谱特征(Ch.P盐酸环丙沙星的鉴别) 2. 荧光光谱特征(硫酸奎宁及奎尼丁的鉴别) 3. 红外吸收光谱特征(硫酸奎宁及盐酸环丙沙星的鉴
3.其他生物碱检查 本品的水溶液加入氨试液不得发生混浊。
当有其他生物碱,如阿扑阿托品、颠茄碱存 在时,则产生混浊;
本品水溶液加入氢氧化钾试液,则有东 莨菪碱析出显浑浊,瞬间消失。因东莨菪碱 在碱性条件下水解,生成异东莨菪醇和莨菪 酸,前者在水中易溶;后者生成碱式盐在水 中也能溶解,故可使瞬即发生的浑浊消失。
2.易氧化物 主要是检查本品在生产过 程中可能引入的杂质阿扑东茛菪碱及其
它含有不饱和双键的有机物质,可使高 锰酸钾溶液褪色。
检 查 方 法 : 取 本 品 0.15g , 加 水 5m1 溶解后,在15℃一20℃加高锰酸钾滴定 液(0.02mo1/L)0.05ml,l0min内红色不 得完全消失。
1.酸度 东莨菪碱碱性很弱,对石 蕊试纸几乎不显碱性反应。氢溴酸东 莨菪碱为强酸弱碱形成的盐,通过其 5%水溶液的pH值为4.0-5.5,来控制 本品中的酸性杂质。
检查方法:取本品0.l0g,加水 2m1 溶 解 后 , 分 成 两 等 份 : 一 份 中 加氨试液2一3滴,不得发生浑浊; 另一份中加氢氧化钾试液数滴,只 许发生瞬即消失的类白色浑浊。
(二)硫酸阿托品中有关物质检查
本品为消旋体,无旋光性,利用旋光 度测定法可对莨菪碱杂质进行检查。
第四节 吩噻嗪类药物的分析
基本结构硫氮杂蒽母核
6
S
1 2 R'
R
一、结构与性质
(一)结构分析 1. 硫氮杂蒽母核
(1)含S、N的三环共轭的大体系,S、 N与苯环形成p-共轭——具有紫外吸收光 谱特征
现仅以典型药物硫酸阿托品和氢溴 酸东莨菪碱为例进行讨论
一 基本结构与化学性质 (一)典型药物的结构
(二)主要化学性质
1.水解性 阿托品和东莨菪碱分子结构中,具 有酯的结构,易水解。以阿托品为例,水解生 成莨菪醇(I)和莨菪酸(II)
2.碱性 阿托品和东莨菪碱的分 子结构中,五元脂环上含有叔胺 氮原子,因此,具有较强的碱性, 易与酸成盐。如阿托品的pKb1为 4.35.
别) (三)无机酸盐
利用硫酸奎宁和硫酸奎尼丁中硫酸根,在酸性条件下 与氯化钡反应生成白色的沉淀。
四. 有关物质检查
(一) 硫酸奎宁中有关物质检查 有关物质主要是生产过程中产生的中间体
及副产物。 通过检查酸度、三氯甲烷-乙醇中不溶物
质和其他金鸡纳碱等加以控制。 1. 酸度 本项检查通过测定pH控制酸性物 质 2. 三氯甲烷-乙醇中不溶物质
碱沉淀剂生成沉淀。如阿托品与氯化 汞醇试液反应,则生成黄色沉淀,而 东莨菪碱与氯化汞醇试液反应,则生 成白色复盐沉淀。
(四)硫酸盐与溴化物反应 硫酸阿托品的水溶液,加氯化钡试液,
即生成白色沉淀,沉淀在盐酸或硝酸中均 不溶解;加醋酸铅试液,也生成白色沉淀, 但沉淀在醋酸胺或氢氧化钠试液中溶解。
氢溴酸东莨菪碱的水溶液,加硝酸银 试液,即生成淡黄色凝乳沉淀,沉淀能在 氨试液中微溶,但在硝酸中几乎不溶;滴 加氯试液,溴即游离,加氯仿振摇,氯仿 层显黄色或红棕色。
鉴别方法:取供试品约10mg,加发烟硝酸5滴,置水 浴上蒸干,得黄色的残渣,放冷,加乙醇2一3滴湿 润,加固体氢氧化钾一小粒,即显深紫色。
(二)氧化反应 本类药物水解后,生成的莨菪
酸,可与硫酸和重铬酸钾在加热的 条件下,发生氧化反应,生成苯甲 醛,而逸出类似苦杏仁的臭味。
(三)沉淀反应 本类药物具有碱性,可与生物
3.旋光性 氢溴酸东莨菪碱分子 结构中含有不对称碳原子,呈左旋 体。比旋度为-240至-270,而阿托 品结构中虽然也含有不对称碳原子, 但因外消旋化而为消旋体,无旋光 性。利用此性质可区别阿托品与东 莨菪碱。
二 鉴别试验
(一)托烷生物碱一般鉴别试验 本类药物为酯类生物碱,水解
后生成的莨菪酸,经发烟硝酸加热 处理,转变为三硝基衍生物, 再与氢氧化钾醇溶液和固体氢氧化 钾作用,则转成有色的醌型产物, 开始呈深紫色。以阿托品为例,其 反应式为:
代表药物硫酸奎宁、硫酸奎尼丁、盐 酸环丙沙星
一 基本结构与化学性质 (一)典型药物的结构
H HO
H H HO
H
N
N
O
O
N
硫酸奎宁
N
硫酸奎尼丁
F F N HN N HN
OO
O O OH
OH · HCl· H2O
N
· HCl· H2O
N
盐酸环丙沙星
二、化学性质: 1.碱性:喹啉环芳环氮碱性较弱,
不能与硫酸成盐,脂环氮碱性较强, 可与酸成盐。
本项检查控制药物制备过程中引入的醇 不溶性杂质和无机盐。
3. 其他金鸡纳碱的检查 主要控制硫酸奎宁中的其他生物碱,
采用HPLC和TLC中的主成分自身对照法或 对照品对照法。
Ch.P TLC法 BP HPLC法
第三节 托烷类药物
托烷类药物大多数是由莨菪烷衍生 的氨基醇与不同的有机酸缩合成酯的生 物碱,常见的有颠茄生物碱和古柯生物 碱。
三 有关物质检查
四(一)氢溴酸东莨菪中有关物质检查 氢溴酸东莨菪碱是从茄科植物颠茄、
白曼陀罗、莨菪等中提取得到的莨菪碱 的氢溴酸盐。我国是从茄科植物白曼陀 罗的干燥品(洋金花)中提取东莨菪碱, 然后制成氢溴酸盐。
根据其制备工艺,本品在生产和贮 藏过程中可能引人的特殊杂质,通过 酸度、其他生物碱和易氧化物检查进 行控制。
第十七章 合成抗菌类药物的分析
合成抗菌药,也称化学杀菌剂。 包括喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗 真菌药等
第一节 喹诺酮类药物的分析
一、化学结构及性质
喹诺酮类药物主要有吡啶酮酸并联 苯稠、吡啶环或嘧啶环组成的化合物。 环上杂原子的反应性能与吡啶相同
第二节 喹啉类药物
喹啉类药物含有吡啶与苯稠和而成 的喹啉杂环。环上杂原子的反应性能与 吡啶相同