降血糖药物的分类及使用
降糖药分类说明
降糖药分类说明之五兆芳芳创作目前经常使用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体冲动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种.糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对缺乏，或靶细胞对胰岛素敏理性下降引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的产生是外周胰岛素抵抗和β细胞功效缺陷配合作用的结果.当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不克不及达到治疗目标时，需采取药物治疗.降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物.目前国际经常使用的口服降糖药物分为促胰岛素排泄剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素排泄剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类).注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体冲动剂和DDP-4酶抑制剂等.化学降糖药种类促胰岛素排泄剂促胰岛素排泄剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类.主要通过促进胰岛素排泄而阐扬作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素排泄.此外，还可增强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用增强.磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对下降餐后高血糖特别有效;由于其代谢产品无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反响，适合老年患者使用.(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效避免微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变.适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴瘦削症或伴血管病变者.老年人及肾功效消退者慎用.(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时.可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易产生低血糖反响，老人和肾功效不全者应慎用.(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更容易吸收、较少产生低血糖;其作用可持续24小时.可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次.适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以下降血糖浓度.口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收.血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产品不具有降血糖作用，代谢产品绝大部分经胆道消化系统排泄.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的排泄胰岛素功效，并且无严重的并发症.以上为目前经常使用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特.非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂可直接改良胰岛素早相排泄缺陷，对下降餐后血糖有着独特的优势.研究发明，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素排泄可恢复至安康对照组水平.瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式排泄，并在一定程度上改良胰岛素敏理性.经常使用药物有瑞格列奈、那格列奈.瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制.二甲双胍类盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几近无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显.它不影响胰岛素排泄，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、下降肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到下降血糖的作用.经常使用药物有二甲双胍.二甲双胍(格华止，美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素排泄，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改良脂肪代谢及纤维蛋白溶解、加重血小板聚集作用，有利于减缓心血管并发症的产生与成长，是儿童、超重和瘦削型2型糖尿病的首选药物.主要用于瘦削或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可削减胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反响大，应于进餐中或餐后服用.肾功效损害患者禁用.α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分化为葡萄糖，下降餐后血糖.其经常使用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖.(一)糖-100:主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的.枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素(DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性.(二)阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素适用.可用于各型糖尿病，以改良2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者.(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂.该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱.可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素适用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏理性，提高利用胰岛素的能力，改良糖代谢及脂质代谢，能有限下降空腹及餐后血糖.单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药适用，能产生明显的协同作用.其经常使用药物有罗格列酮、吡格列酮.(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素排泄量少少的2型糖尿病无效.老年患者及肾功效损害者服用时无需调整剂量.贫血、浮肿、心功效不全患者慎用，肝功效不全患者不适用.作为经常使用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广任务，专家建议酌情慎用.(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可削减外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并削减肝糖的输出.适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM).在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素适用，能提高疗效.同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或禁止，吡格列酮的市场将有所扩大.二肽基肽酶-4二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国度取得批准，2010年在中国上市.它提高一种被称为"肠促胰岛激素"GLP-1的生理机制削减GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平.目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀.GLP-1受体冲动剂胰高血糖素多肽，GLP-1受体冲动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素.GLP-1受体冲动剂以葡萄糖浓度依赖性的方法增强胰岛素排泄、抑制胰高血糖排泄、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来削减进食量.具有加重体重作用，并且可能在下降血压等方面有较好的前景.GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件.2004年发明，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化.GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子(使新生增加)、生长因子(使复制增强)和生存因子(使生存时间延长、凋亡削减).2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不克不及充分控制血糖的2型糖尿病人.胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一.对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素.目前国际外多家研究机构都在抓紧对胰岛素非注射剂的研发.降糖药反作用降糖药配合的反作用为低血糖.α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能产生.患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚颤抖、眼睛发花、头疼、发愣等现象，严重时会产生昏倒.应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料，严重时应立即注射葡萄糖.双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒.单独用药不会产生低血糖.磺脲类1、低血糖.2、白细胞削减.可出现嗓子痛，伴随寒噤的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状.应去医院查抄白细胞，如白细胞削减，则改换药物.3、溶血性贫血.尿呈黄褐色或白色，皮肤及眼睛有黄染，发烧，颜面发白，疲劳无力.苯茴酸类衍生物促泌剂增加体重.单独用药根本不会低血糖.α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜唐苹)等α-糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反响较少.胰岛素增敏剂水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药. GLP-1受体冲动剂胰腺炎病史患者禁用本药.中药种类现代药理研究证明，良多单味中药具有降糖作用.但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个别差别性和复方的使用.中医药治疗糖尿病不但在于下降血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用.单味降糖中药(一)黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用.临床经常使用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病.(二)黄连:煎剂有下降血糖作用.从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可削减体重，显著改良葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，削减脂肪分解.(三)黄精:有明显的降血糖作用.(四)地黄(包含生地、熟地):具有下降血糖作用，且可改良血脂异常.临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等.(五)人参:人参多糖有降血糖作用.人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响.对轻症糖尿病，人参可与生地适用，人参每日用量为3~9克.(六)山药:可显著下降实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高.(七)鬼箭羽:有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生.(八)麦冬:可下降血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加.单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等.服用时间糖尿病的用药是有讲求的.口服降糖药种类较多，因降糖机制不合而用法不合，且多与进餐时间有关，好几种降糖药是不克不及在餐后补服的.1.a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等.这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服.如果在餐后服用，无法起到降糖效果.2.格列奈类经常使用的有诺和龙、唐力等，属胰岛素促泌剂.其降糖作用迅速而短暂，模拟生理性胰岛素排泄，主要用于控制餐后高血糖，也称餐时血糖调节剂.餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖，故应在餐前5~ 30分钟服用，不进餐不服药.3.磺脲类药物经常使用的有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等.大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效，而降糖作用的岑岭一般在服药后2~3小时出现.因此，建议在餐前20~ 30分钟服用磺脲类降糖药.降糖药的分类与服用不合降糖药降糖作用有不合目前经常使用的口服降糖药包含以下几大类：一、促胰岛素排泄剂这类药物主要刺激胰岛素的排泄，可分为磺脲类和格列奈类.磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的排泄来降糖.按其创造的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用.第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和搅扰少，反作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类.格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对下降餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物.第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素排泄又能增加胰岛素敏理性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少产生低血糖，是一种较好的降糖药. 为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，削减低血糖产生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等.磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功效尚存的轻、中度2型糖尿病患者.但长期应用可促进β细胞衰竭. 格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理排泄，对β细胞有庇护作用，克服了磺脲类的缺点.较少产生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者.二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的排泄，而是通过增强胰岛素的作用而阐扬治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，庇护β细胞功效，不会产生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮.三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素排泄，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏理性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改良胰岛素抵抗，庇护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最经常使用的药物，不会产生低血糖，可使胰岛素敏理性增加20%～30%.单用磺脲类不克不及取得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再下降20％.二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以避免其成长成为糖尿病.四、α—葡萄糖苷酶抑制剂：通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有下降餐后高血糖的作用.因不增加胰岛素排泄，故不容易产生低血糖.降糖作用较弱，主要配合其他药物治疗，使血糖趋于平稳.单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者，是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的定药物.不合降糖药服药时间有讲求由于不合降糖药作用机制不合，服药办法和时间也各有不合.有些药需餐前服，有些药需餐后服，也有少数需餐中服；有些药物只需一天一次，有些需要一天两次或三次服用.有些患者常需服用两种以上药物，常感无所适从，容易凌乱.一、需餐前服用药物1.早餐前一次服用药物：各类缓（控）释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次，长效类药如格列美脲（亚莫利）及胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮等），一般在早餐前15～30分钟服用.2.需三餐前服用的药物：磺脲类中短效制剂，如格列吡嗪、格列喹酮等，因作用时间较短，需三餐前服用.格列奈类药一般为短效类，也需三餐前服用或进餐前即刻服用.3.只需早晚餐前服用的药物：中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特，只需早晚餐前服用，不需一天三次.二、需餐后服用的药物：一般口服降糖药多数在餐前服用，只有二甲双胍这类药物，因为明显的胃肠道反响，可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等，为加重胃肠道反响，一般在餐后服用.现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用.三、餐中服用的药物：这类药物比较特殊，主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖，因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α—葡萄糖苷酶才干阐扬作用，故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下，这样才干阐扬最大效果，不然餐前或餐后服用都会削弱药物的疗效.。
口服降血糖药的分类及代表药
口服降血糖药的分类及代表药
一、口服降血糖药的分类及代表药二、降血糖的食物三、血糖高对身体的危害
口服降血糖药的分类及代表药1、口服降血糖药的分类及代表药
1.1、双胍类
双胍类药物主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出而降低血糖,目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。
这类药物包括降糖灵(苯乙双胍、DBl)、二甲双胍(二甲双胍片、美迪康、迪化糖锭、格华止)。
1.2、磺脲类
磺脲类药物属于促胰岛素分泌剂,主要药理作用是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平。
磺脲类如果使用不当可以导致低血糖,特别是在老年患者和肝、肾功能不全者,磺脲类药物还可以导致体重增加。
属于磺脲类的药品按每片剂量从小到大包括优降糖、美吡达(优达灵)、克糖利、达美康(格列齐特)、糖适平(格列喹酮)等。
1.3、胰岛素增敏剂
主要是增加机体对胰岛素敏感性,从而提高胰岛素的利用率而发挥作用的。
主要品种有文迪雅(罗格列酮)或艾汀(吡格列酮)等。
体重增加和水肿是此类药物的常见副作用。
2、用降糖药要了解药物禁忌如果排泄某种药物的脏器有障碍,这种药就不能用,否则会引起药物在体内的蓄积,降糖药蓄积可以造成低血糖,肾功能不全者用苯乙双胍(降糖灵)产生的乳酸排不出去会引起乳酸性酸中毒。
所以,当第一次看病的时候,首先要检查肾功能和肝功能,保证用药的安全。
口服降糖药物
物
释放。
与
Su
不
仅在葡萄糖浓度为3~10mmol/L时，才具有刺激
同
胰岛素分泌作用
点
格列奈类药物（Meglitinide）
作用机制
这些特点决定了格列奈类药物恢复餐后早 期胰岛素分泌时相的作用更显著、更符合生 理需求、控制餐后血糖的效果更好、发生低 血糖的机会更低，且对功能受损的胰岛细胞 可起到保护作用。
临床常用磺脲类药物
格列喹酮(Gliquidone,糖适平)
迅速吸收或近乎完全吸收，口服后2－3小时出现血药峰值；属
短效磺脲类主要在肝脏代谢, 约95%由胆汁排出，少量(约5％) 由肾脏排泄，对肾功能较差者可应用，常用量每日30－90mg
，分2－3次服用
格列美脲（Glimepiride, 亚莫利）第三代磺脲类
葡萄糖激酶
葡萄糖
葡萄糖
G-6-P
代谢
信号 分泌颗粒
ATP
K+ATP
ADP
钙内流
去极化
胰岛素分泌
钙内流
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
适应症
新诊断的T2DM非肥胖患者经饮食控制、运动治疗后血 糖控制不满意者。
年龄大于40岁、病程小于5年、空腹血糖小于10mmol/l时效果 较好。
随着疾病进展，需与其他作用机制不同的口服降糖药 或胰岛素联用。
促进第一时相与第二时相胰岛素分泌，增加胰岛素敏感性，与 优降糖相比，降糖作用快而持久。常用剂量1-6mg。分1-2次服 用。
磺脲类药物（Sulfonylureas， SU）
磺脲类主要临床特点及应用
名称
片剂量 剂量范围 服药次数 （mg） （mg/d) （每天)
降糖药物的分类
降糖药物的分类
一、降血糖类药物的分类
1、二甲双胍：MET
2、胰高血糖素样肽-1受体激动剂：GLP1-RA
3、葡萄糖依赖性促胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂：双重GIP/GLP1-RA（用于2型糖尿病）
4、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂：SGLT2i
5、噻唑烷二酮：TZD
6、二肽基肽酶4抑制剂：DPP-4i
7、磺脲类：SU
8、格列奈类：GLN
9、α-葡萄糖苷酶抑制剂：AGi
10、考来维仑：COLSVL（可单用或与他汀类药物联合来降低原发性高胆固醇血症。
考来维仑还能与二甲双胍、磺酰脲类降糖药或胰岛素联合用于2型糖尿病）
11、溴隐亭：BCR（具有降低肥胖患者体重、改善胰岛素抵抗；2009年溴隐亭获FDA批准用于2型糖尿病治疗）
12、普兰林肽：PRAML（可用作1型和2型糖尿病的辅助治疗，普兰林肽用于治疗1型糖尿病，可与胰岛素合用，但不能取代胰岛素）
二、不同降糖药物的作用特点
1、动脉粥样硬化性心血管疾病：ASCVD
2、心脏不良事件：MACE
3、充血性心力衰竭：CHF
4、慢性肾脏病：CKD
5、非酒精性脂肪肝病：NALFD
6、胃肠道不良反应：GI副作用症状。
糖尿病药物分类
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物
抑制小肠粘膜α-葡萄糖苷酶，延缓糖类的分解和吸收，降低 餐后血糖。降糖作用弱。常见腹胀、腹泻、腹痛、排气增 多等副作用。可与其他降糖药合用。
常见制剂:阿卡波糖 （拜唐苹） 伏格列波糖（倍欣）
最佳用药时间：最好在吃第一口饭时嚼碎服用。饮食成分中 应有一定量的碳水化合物，否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发 挥作用。
磺脲类降糖药物，可能使体重进一步增加，一般首选双胍类降糖药或糖苷酶抑制剂。
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
常用制剂:罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（艾汀）
• 降糖原理：提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的 作用下启动γ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道，使血 中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈的车 轴里上润滑油）。
降糖药物的分类ppt课件优选全文
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血糖浓度的相对平衡受激素和神经调控
降低血糖浓度的激素： - 胰岛素
升高血糖浓度的激素： - 胰高血糖素 - 儿茶酚胺 - 生长激素 - 糖皮质激素 - 肾上腺素
正常人体内血糖浓度维持在一个相对狭窄的范围，空腹血糖在3.9-6.1mmol/L之间，餐后2h血糖不会超过7.8mmol/L 血糖浓度能维持动态平衡的调节机制：
-糖苷酶抑制剂的安全性和副作用
安全性： 单用无低血糖，并能使体重下降 合用此药时出现低血糖，需用葡萄糖或蜂蜜纠正，食用蔗糖或淀粉类食物纠正效果差 副作用： 常见腹胀、排气、腹泻等胃肠道反应 偶见转氨酶升高
促进胰岛素分泌-胰岛素促泌剂
↓ 外周胰岛素抵抗
↑ 胰岛素分泌
↓ 中央胰岛素抵抗
肝糖生成 ↑
需要注射
增加血糖去路
其他
HbA1c
纠正胰岛素 抵抗
改善胰岛素 分泌缺陷
磺脲类 格列奈类 DPP-4 抑制剂 GLP-1类似物 胰岛素替代治疗
二甲双胍 噻唑烷二酮类
其他：不针对病理生理机制 α-葡萄糖苷酶抑制剂：减少血糖来源 SGLT2 抑制剂： 增加血糖去路
降糖药物针对病理生理机制分类
食物
胃肠
食物刺激引起的 GLP-1反应
DPP-4酶降解GLP-1 使之失活
DPP-4酶
GLP-1R
胰岛β细胞
GLP-1
GLP-1受体激动剂类似天然GLP-1，且不易被DPP-4酶降解
葡萄糖依赖性的 胰岛素分泌↑
肠促胰岛素
GLP-1受体激动剂的代表药和疗效
代表药： 艾塞那肽(百泌达®)：一天2次注射 利拉鲁肽(诺和力®)：一天1次注射 疗效：
激素调节为主
神经调节为辅
口服降糖药物及低血糖处理
日8mg，一日1次或分2次服用 • 半衰期约为3.64-3.78小时 • 与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低
血糖的频率 • 与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应
的发生率，不增加血浆乳酸浓度
α-葡萄糖苷酶抑制 剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂的代表药物
– 阿卡波糖
各种药物的作用环节
双胍类
抑制脂肪组织分解，
胰腺
降低游离脂肪酸水平
抑制肝糖产生，主 要降低空腹血糖
磺脲类 促进胰岛素分泌
双胍、噻唑烷二酮类 增加外周组织对葡萄糖摄 取，有效降低餐后血糖
高血糖症
外周组织
双胍类 延缓肠道对葡萄糖的吸收
-糖苷酶抑制剂
竞争性抑制-糖苷酶，减 少肠道对葡萄糖的吸收
• 第三代磺酰脲类
– 格列美脲(Glimepiride,亚莫利)
磺脲类药物的适应症
• 胰岛β细胞仍旧有分泌胰岛素的功 能
• 新诊断的非肥胖2型糖尿病患者， 通过饮食、运动治疗后，血糖控 制不满意
• 肝、肾功能正常者，如果有轻、 中度肾功能不全患者应选用糖适 平
磺脲类药物的禁忌症
• 1型糖尿病患者 • 严重肝、肾功能不全 • 合并严重感染、创伤及大手术期间 • 糖尿病酮症、酮症酸中毒期间 • 糖尿病妊娠和哺乳期间 • 对磺脲类药物过敏或出现明显副作用
• 促使与白蛋白结合的SU分离出来：阿斯匹 林、 降血脂药贝特类 抑制SU由尿中排泄：治痛风的丙磺舒、别 嘌呤醇
• 延缓SU的代谢：酒精、H2阻滞剂、抗凝药 • 本身具致低血糖作用：酒精、阿斯匹林 • 肾上腺β阻滞剂：掩盖低血糖的警觉症状，
并干扰低血糖时机体的升血糖反应
(完整版)常见口服降血糖药分类
(完整版)常见口服降血糖药分类常见口服降血糖药分类
口服降血糖药是用于治疗糖尿病的一类药物，可以帮助降低血糖水平并控制糖尿病症状。
根据其作用机制和药物类型的不同，口服降血糖药可以分为以下几类：
1. 胰岛素增敏剂
- 儿茶酚胺类增敏剂：如格列美脲，可增加胰岛素敏感性并提高胰岛素的分泌。
- 基于胰岛素受体激活的类增敏剂：如噻唑烷酮类药物，作用于胰岛素受体，增加胰岛素敏感性。
2. 胰岛素促泌剂
- 磺脲类：如格列奈，可刺激胰岛素的分泌。
- 肽类促泌剂：如胰岛素释放肽-1（GLP-1）受体激动剂，通过促进GLP-1的释放来刺激胰岛素的分泌。
3. 胰岛素抑制剂
- α-葡萄糖苷酶抑制剂：如阿卡波糖，可以抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性，减少葡萄糖的吸收。
- 葡萄糖生成酶抑制剂：如二甲双胍，通过抑制肝脏中葡萄糖生成酶的活性，降低肝脏对葡萄糖的产生。
4. 二重性治疗药物
- 胰岛素增敏剂与促泌剂联合用药：如格列奈联合胰岛素，可以同时增加胰岛素的敏感性和促进胰岛素的分泌。
- 二甲双胍与胰岛素联合用药：通过减少葡萄糖的产生和增加胰岛素的分泌，有效降低血糖。
以上是常见的口服降血糖药物分类，每种药物都有其特定的作用机制和适用对象。
在使用口服降血糖药物时，应根据糖尿病患者的具体情况和医生的建议来选择合适的药物。
同时，请遵循医生嘱托，并按照药物说明书中的用法用量来使用药物。
内分泌及代谢系统药物
一、降糖药
（二）常用降糖药介绍
瑞格列奈
【适应症】 2型糖尿病。 【用法用量】 ●口服：起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。餐前15分钟服用。 【不良反应】常见：低血糖、视觉异常；腹痛、腹泻等。 【注意妊娠期、哺乳期妇女、12岁以下儿童、对本品 过敏者禁用。▲不进餐不服用。 【相互作用】β受体阻滞剂、ACEI、非甾体抗炎药、乙醇，可增强或延长本品降血糖作用。口服避孕药、 皮质激素、甲状腺激素、噻嗪类，减弱本品降血糖作用。
一、降糖药
（二）常用抗降糖药介绍
格列本脲
【适应症】 轻、中度2型糖尿病 【用法用量】 ●口服：开始2.5mg，轻症者1.25mg，一日三次，餐前服，7日后递增每日2.5mg，最大用量每日不超过 15mg。 【不良反应】 低血糖；腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；少见皮疹、黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞 减少、血小板减少症等。 【注意事项】 ▲体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人慎用。▲2型糖尿病痛症酸中毒，昏迷、严 重烧伤、感染等应激情况，肝肾功能不全、磺胺药物过敏者禁用。▲用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白 和肝、肾功能及眼科。 【相互作用】β受体阻滞剂，掩盖低血糖症状，增加危险。氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、丙磺舒、 水杨酸盐、磺胺类，加强降血糖作用。香豆素类，需调整两者的剂量。
一、降糖药
（二）常用降糖药介绍
阿卡波糖
【适应症】 2型糖尿病；降低糖耐量低的餐后血糖。 【用法用量】●口服：起始剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次0.1g，一日3次。 餐前即刻吞服或与第一口主食一起咀嚼服用。 【不良反应】 常见胃肠胀气，腹泻，腹部疼痛等胃肠道功能紊乱；少见恶心、呕吐、消化不良及肝酶升 高症状；罕见有水肿和黄疸。 【注意事项】 ▲大剂量，会发生无症状的肝酶升高。▲如发生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而应该使用 葡萄糖纠正低血糖反应。▲妊娠期、哺乳期妇女、18岁以下儿童、对本品过敏者禁用。 【相互作用】蔗糖或含有蔗糖的食物，引起腹部不适，甚至腹泻。磺酰脲类、二甲双胍或胰岛素，低血 糖，需减少合用药物的剂量。地高辛，影响地高辛生物利用度。考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类，影 响本品疗效。
《降血糖药物》课件
注意事项
胰岛素注射的正确方法和如何调整剂量。
口服药物
1 分类及适用人群
不同类型的口服药物，适用于不同类型的糖 尿病患者。
2 注意事项
如何正确服用口服药物，并注意可能的控制血糖的装置，可以持续输送胰岛素。
2
适用人群及使用方法
胰岛素泵适用于特定的糖尿病患者，需要按照指示使用。
常用药物及副作用
药物 二甲双胍 磺脲类药物 α-葡萄糖苷酶抑制剂 谷胱甘肽
副作用 胃肠道反应 低血糖风险 消化道不适 过敏反应
了解这些药物的副作用，并遵循医生的建议和注意事项。
结束语
合理应用
根据个人情况，选择合适的降血糖药物，并按照医 生的指示使用。
生活方式
与药物治疗结合，包括健康饮食和适量运动，以达 到更好的控制血糖的效果。
《降血糖药物》PPT课件
在本PPT课件中，我们将探讨降血糖药物的作用及分类，胰岛素的注射方法， 口服药物的适用人群，胰岛素泵的使用，以及常用药物和副作用。
降血糖药物的作用及意义
作用
通过不同机制降低血糖水平，帮助控制糖尿病。
意义
改善患者的生活质量，并减少并发症的发生。
胰岛素及其注射
种类及特点
不同类型的胰岛素注射剂，包括笔型注射器等。
降糖药与降压药的种类与用法
非磺脲类药物【促进胰岛素分泌（ATP通道阻断）】 促进胰岛素的合成和分泌（DDP-4抑制剂）
促进胰岛素利用（双胍类）
减慢碳水化合物吸收（α-糖苷酶抑制剂）
减少胰岛素抗药性（噻唑烷二酮类，TZD，PPAR激动 剂）
药品名称 甲笨磺丁脲
日剂量 1-2g
1.低血糖反应：本品含有磺酰脲类药物，所有磺酰 脲类药物都有可能导致严重的低血糖。 2.胃肠道 反应：食欲不振、恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、 1、胃肠道反应可有腹泻、恶心、恶吐、胃痛不适 、口中有金属味。 2、有时有乏力、疲倦、头 晕、头痛、皮疹。 3、乳酸性酸中毒发生率很 阿卡波糖因糖类在小肠内分解及吸收缓慢，停留时 间延长，经肠道细菌的酵解而产气增多，因此可引 起腹胀、腹痛及腹泻等。 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现 低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也 偶见低血糖。该品可延迟双糖类的消化、吸收，出 胃肠道反应：胃肠道症状是米格列醇最常见的不良 反应。主要表现为腹痛，泻泄，胃胀气。其中腹痛 和腹泄的发生率会随着持续给药而有所减轻。 严重的副作用：与其它糖尿病药物并用时有时出现 低血糖。另外，也有报告不并用其它糖尿病药物也 偶见低血糖。本品可延迟双糖类的消化、吸收，出 不良反应可见有ALT轻度可逆性增高，国外在2510 例中有2例出现黄疸。但据Scrip报道，1997年当年 因肝脏毒性，本品被英国MCA撤销，自1997年上市
可能出现超敏反应；肝酶升高；上呼吸道感染；鼻 咽炎。
沙格列汀的不良反应主要为淋巴细胞减少，皮疹， 血肌酐及磷酸肌酸激酶升高，通过肾和肝排泄。沙 格列汀用于中度肝功能受损患者需谨慎，不推荐用 于重度肝功能不全的患者,沙格列汀及其活性代谢 物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的 可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎
降糖药物的分类及选择
各类降糖药的优缺点口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。
各类降糖药有具有各自特点。
1.双胍类该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。
双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。
二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。
较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。
该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。
常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。
2.胰岛素促泌剂主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。
磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。
磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。
短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。
格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。
胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。
格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。
3.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。
服用方式为餐前半小时口服。
其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。
对降血糖药物的正确用量和用法解读
对降血糖药物的正确用量和用法解读降血糖药物的正确用量和用法解读降血糖药物在治疗糖尿病患者中起到了重要的作用。
然而，由于药物的副作用和不正确的用量和用法，很多患者并未真正受益于这些药物。
因此，了解降血糖药物的正确用量和用法变得至关重要。
本文将对降血糖药物的正确用量和用法进行解读，以帮助糖尿病患者更好地管理自己的血糖水平。
一、降血糖药物的分类根据作用机制和药理特点，降血糖药物可以分为多种类型，包括胰岛素、口服降糖药等。
其中，胰岛素主要用于血糖控制不理想的糖尿病患者，而口服降糖药则适用于不同类型的糖尿病患者。
针对不同类型的糖尿病，医生会制定相应的治疗方案，并根据患者的具体情况来选择合适的降血糖药物。
二、正确用量和用法的重要性正确的用量和用法是保证降血糖药物疗效的关键。
通过合理使用降血糖药物，可以有效地控制血糖水平，减少糖尿病相关并发症的风险。
然而，若用量和用法错误，不仅会导致治疗效果不佳，还可能出现药物过量或副作用的问题。
因此，在使用降血糖药物之前，患者必须了解正确的用量和用法，并严格按照医生的指导进行用药。
三、降血糖药物的用量和用法1. 口服降糖药物的用量和用法口服降糖药物的用量和用法根据药物的种类和患者的具体情况而定。
通常情况下，医生会根据患者的血糖水平、胰岛功能等因素来确定用药方案。
有些口服降糖药物需要每日多次服用，而有些则只需要一次或两次。
在用药期间，患者必须按时按量服药，并遵循医生的嘱咐，不得擅自调整剂量。
2. 胰岛素的用量和用法胰岛素的用量和用法需要根据患者的具体情况进行调整。
在开始使用胰岛素之前，患者应该接受医生的指导和培训，了解正确的注射技巧。
每次注射胰岛素前，患者必须洗净双手并使用专用的针头和注射器。
注射胰岛素时，应轮换注射部位以防止局部皮肤变厚和组织坏死。
此外，胰岛素的用量也需根据血糖监测结果和饮食情况进行调整。
四、降血糖药物的用量和用法注意事项在使用降血糖药物期间，患者需要注意以下事项：1. 饮食控制：合理的饮食结构对糖尿病患者来说非常重要。
降血糖药物分类
降血糖药物分类文章目录*一、降血糖药物分类1. 降血糖药物的分类2. 降血糖的中药有哪些3. 降血糖药物如何选择*二、降血糖药物的服用时间*三、服降糖药有什么禁忌降血糖药物分类1、降血糖药物的分类 1.1、磺脲类病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用的长效类药物。
代表药物有格列吡嗪、格列美脲、格列齐特、格列苯脲等等。
1.2、双胍类双胍类药物主要不刺激胰岛素分泌,它的主要作用是让身体里的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以双胍类药不会引起低血糖。
双胍类药物由于对肠道有点刺激,因此刚开始用药的时候,一般主张一顿饭用一半。
代表药物有苯乙双胍、二甲双胍等。
1.3、a-糖苷酶抑制剂在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。
单独应用或与其他降糖药物合用,可以降低病人餐后血糖。
代表药物:阿卡波糖、伏格列波唐。
1.4、胰岛素增敏剂作用于细胞核受体,调节细胞的基因表达,增加外周组织对胰岛素的反应性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗,从而起到降糖作用。
代表药物有罗格列酮、吡格列酮等。
1.5、胰岛素促泌剂促进储存的胰岛素分泌。
代表药物有苯甲酸衍生物、D-苯甲氨酸的衍生物等。
2、降血糖的中药有哪些1、黄芪黄芪具有加强心肌收缩力、舒张冠状血管、降低血压、保护肝细胞、降低血糖作用。
临床常用黄芪配合滋阴药(如生地、玄参、麦冬等)治疗糖尿病。
2、地骨皮地骨皮具有明显的降血压及降低血糖作用。
给家兔灌服地骨皮煎剂,先使血糖短时间升高,然后持久降低。
3、葛根葛根中提取的黄酮能增加脑及冠状血管流量,血管阻力降低,具有降血压作用。
葛根素可使四氧嘧啶性糖尿病鼠血糖明显下降,降糖作用持久。
4、玄参玄参具有降低血压、降低血糖作用,动物试验表明玄参流浸膏可使正常家兔的血糖下降。
5、枸杞枸杞具有降低血压,血脂和血糖的作用,能防止动脉结业证样硬化,保护肝脏,抑制脂肪肝,促进肝细胞再生。
口服降血糖药物简介.
口服降血糖药物简介一、促胰岛素分泌剂（一）磺脲类：1、服用药物时间：早餐前服用，每日一次；2、作用机制：与胰岛β细胞膜的药物受体结合，促使胰岛素分泌。
此外，磺脲类药物尚可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。
3、分类：第一代磺脲类：甲磺丁脲、氯磺丙脲第二代磺脲类：格列苯脲（优降糖）、格列奇特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）、格列喹酮（糖适平）第三代磺脲类：格列美脲（亚莫利、伊瑞）4、磺脲类药物治疗适应症：（1）胰腺β细胞仍旧有功能---胰腺仍能分泌足够的胰岛素；（2）在18岁以后被诊断为2型糖尿病的患者；（3）新诊断的非肥胖的2型糖尿病患者；（4）能够规律进食不会忘记进餐的2型糖尿病患者，并且对饮食治疗掌握较好的患者；（5）不需要胰岛素治疗的糖尿病患者；（6）肥胖的2型糖尿病患者服用双胍类、噻唑烷二酮类、α糖苷酶抑制剂效果不满意或不能耐受。
5、不宜应用磺脲类药物的患者：（1）1型糖尿病患者；（2）妊娠或哺乳期妇女；（3）需要接受大手术的糖尿病患者；（4）处于严重创伤或者应激状态的糖尿病患者；（5）以往服用磺脲类药物出现问题的患者，或者对磺脲类药物过敏的患者；（6）存在肝肾功能不全的患者；（7）急性心梗、脑血管意外等应激状态；（8）糖尿病视网膜病变至增殖期，糖尿病肾脏病变，糖尿病神经病变导致严重腹泻吸收不良综合症；（9）患者同时使用糖皮质激素；（10）显著消瘦的病人。
6、磺脲类药物的不良反应：（1）低血糖；（2）胃肠道反应小；（3）肝肾功能不全的病人慎用；（4）少数病人发生皮疹、多形性红斑；（5）水肿。
7、目前市场畅销药物：（1）商品名：达美康，通用名：格列齐特，生产厂家：天津施维雅制药；（2）商品名：糖适平，通用名：格列喹酮，生产厂家：北京万辉双鹤药业；（3）商品名：美吡哒，通用名：格列吡嗪，生产厂家：海南赞邦制药有限公司；（4）商品名：瑞易宁，通用名：格列吡嗪控释片，生产厂家：辉瑞制药有限公司（二）格列奈类：1、作用机制：是苯丙氨酸的衍生物。
糖尿病药物分类及应用
糖尿病药物分类及应用
一、糖尿病药物分类及应用二、糖尿病患者服用降糖药须知的三个技巧三、糖尿病常见药物的副作用
糖尿病药物分类及应用1、糖尿病的治疗药物一:磺脲类药物
1.1、常见药物:达美康、优降糖、美吡达、糖适平
1.2、作用机理:磺脲类药物是2型糖尿病的主要口服降糖药物,它是通过与β-细胞表面特异受体的相互作用,刺激胰岛素分泌,当细胞外液中葡萄糖浓度上升时,胰岛β-细胞内ATP/ADP比值上升,细胞膜上K+通道关闭,细胞膜去极化,Ca++通道开放,Ca++内流并启动胰岛素β-细胞释放胰岛素。
2、糖尿病的治疗药物二:双胍类药物
2.1、常见药物:美迪康、格华止、迪化糖锭
2.2、作用机理:二甲双胍类药物能改善胰岛素的敏感性,能减少肝糖的输出,增强周围葡萄糖的摄取,减少脂肪酸氧化和增加葡萄糖转运载体的数量,不刺激内源胰岛素分泌,单独使用不引起低血糖,不仅可降低空腹血糖及糖化血红蛋白,还可使HbA1c进一步降低,并能降低2型糖尿病患者的胰岛素用量。
3、糖尿病的治疗药物三:α-葡萄糖苷酶抑制剂
3.1、种类:阿卡波糖、伏格列波糖。
本品可用于Ⅰ型、Ⅱ型糖尿病病人,可改善糖尿病病人餐后的高血糖。
服用期间可出现腹胀,偶见过敏。
3.2、副作用:消化道反应,结肠部位未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻。
4、糖尿病如何合理用药。
常用降糖药物精选全文
DPP-4酶 抑制剂
DPP-4 酶
GLP-1 类似物
GLP-1在人体中的效用: 肠促胰岛素调节血糖的作用机制
促进饱胀感 降低食欲
细胞: 增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌
肝脏: 胰高糖素水平下降 减少肝糖输出
α细胞: 抑制餐后胰高糖素分泌
胃: 帮助调节胃排空
提高β 细胞反应
减轻β 细胞工作量
水钠潴留
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
*
RECORD研究： 罗格列酮显著增加心力衰竭风险
13
胰腺
肠
营养物质信号 ● 葡萄糖
激素信号 GLP-1 GIP
胰高血糖素 （GLP-1）
胰岛素 （GLP-1,GIP）
神经信号
细胞 细胞
以肠促胰岛激素为根底的治疗: 作用机制
肠道 GLP-1 释放
无活性 GLP-1 (9-36)
进餐
活性 GLP-1 (7-36)
*
禁忌及副反响
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
TZD的不良反响——水钠潴留
机制不明
血管扩张
直接血管活性效应
毛细血管内皮细胞通透性
可能原因1
水肿和体重增加 加重心衰风险
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
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降血糖药物的分类及使用
糖尿病是一类因胰岛素分泌绝对不足或相对不足而引起的渐进性糖、脂肪、蛋白质、水和电解质紊乱，且以高血糖为主要标志的疾病，可分为1型糖尿病、2型糖尿病（T2DM）、特殊类型糖尿病和妊娠期糖尿病（GDM）。
目前降糖药物主要包括9大类，即胰岛素及其类似物、胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂、双胍类、磺脲类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂（AGI）、噻唑烷二酮类（TZDs）、二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂等。
降糖药物的分类
糖尿病可合并肥胖、动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）、心力衰竭（HF）或慢性肾脏疾病（CKD）等，降糖药物选用时需综合考虑糖尿病并发症或合并症、低血糖风险、对体重的影响、不良反应风险等因素。
那么，9大类降糖药物有什么区别呢？下面具体看下。
1
不增加低血糖风险的药物
糖尿病病程>15年、既往发生过无感知性低血糖、有严重伴发疾病（如肝肾功能不全）或全天血糖波动较大并反复出现低血糖症状者，需注意防范低血糖的发生。
低血糖风险较高或低血糖危害较大者（如独居老人），建议选用不增加低血糖风险的降糖药物：GLP-1受体激动剂、二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂（AGI）、噻唑烷二酮类（TZDs）、二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂。
二甲双胍、AGI、TZDs、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂单独使用不会引发低血糖，5类药物之间联用也不会发生严重低血糖反应。
单独使用GLP-1受体激动剂极少增加低血糖发生的风险。
胰岛素及其类似物、磺脲类、格列奈类有致低血糖的风险，其中低血糖风险：德谷胰岛素/U-300甘精胰岛素＜U-100甘精胰岛素/地特胰岛素＜中性精蛋白锌胰岛素，此外在相同降糖效力下，格列奈类低血糖的风险和程度都较磺脲类低。
2
具有体重获益的药物
肥胖和超重是糖尿病发生的危险因素，可加重胰岛素抵抗，并使心脑血管疾病患病风险升高。
另外，肥胖也是糖尿病肾脏病变的独立危险因素，可致慢性肾脏病的恶化。
在降糖药物选用时，应优先考虑有利于减轻体重或对体重无明显影响的药物：GLP-1受体激动剂、二甲双胍、AGI、DPP-4抑制剂、SGLT2抑制剂，且SGLT2抑制剂、GLP-1受体激动剂既可减轻体重又可减少内脏脂肪。
对合并超重或肥胖（尤其是腹型肥胖）的糖尿病者，优先考虑使用兼有减轻体重和减少内脏脂肪的降糖药物。
可增加体重的降糖药物有胰岛素及其类似物、磺脲类、格列奈类、TZDs，其中胰岛素及其类似物的
增重效应呈剂量依赖性，并具有个体差异性。
另外，基础胰岛素增重效应小于预混胰岛素。
降糖药物对体重、内脏脂肪的影响
3
具有血压获益的药物
高血压是糖尿病常见并发症或合并症之一，且高血压也是糖尿病的高危因素。
随血压水平的升高，糖尿病并发症的发生风险、发展速度及其危害也会增加。
此外，糖尿病与高血压的并存可使心血管疾病、卒中、肾病及视网膜病变的发生和进展风险明显增加。
因而控制高血压可显著降低糖尿病并发症发生和发展的风险。
降糖药物如GLP-1受体激动剂、二甲双胍、TZDs、SGLT2抑制剂等均有降压作用。
降糖药物对血压的影响
4
具有心血管、肾脏获益的药物
ASCVD 和/或CKD 是T2DM 常见的合并疾病，也是T2DM 患者致残和致死的首要原因。
因此，应优先选用对心血管和肾脏有明确临床获益证据的降糖药物，可降低ASCVD 和心衰风险，延缓肾脏病变的进程。
SGLT2抑制剂有保护心血管和肾脏的作用，可延缓慢性肾脏病进展和/或降低心血管事件发生风险。
GLP-1受体激动剂有保护心血管和肾脏的作用，可延缓慢性肾脏病的进展和/或降低心血管事件发生风险。
此外，《2型糖尿病合并慢性肾脏病患者口服降糖药治疗中国专家共识（2019年更新版）》中指出，DPP-4抑制剂（利格列汀、沙格列汀）、格列喹酮可能有独立于降糖作用之外的肾脏保护作用，即有肾脏获益。
《2020年美国糖尿病学会糖尿病医学诊疗标准解读》（2020年）中指出，新一代磺脲类格列美脲经证实有与DPP-4抑制剂相似的心血管安全性。
《中国成人2型糖尿病患者糖化血红蛋白控制目标及达标策略专家共识》中指出，格列美脲是目前唯一有心血管安全性评估证据的磺脲类药物。
TZDs、沙格列汀和阿格列汀可能增加心衰的发生风险，尽量避免用于合并心衰的糖尿病者。
5
降低尿酸的药物选择
血尿酸水平增高可增加2型糖尿病的患病风险，且是非糖尿病人群未来发生2型糖尿病的独立危险因素，还是糖尿病肾病进展和恶化的重要预测因子，同时还与动脉粥样硬化、外周神经病变相关。
老年糖尿病合并高尿酸血症更常见，约20%-40%。
降糖药物磺脲类、AGI、TZDs、SGLT2抑制剂可降尿酸。
降糖药物对尿酸的影响。