药物化学——强心药
药物化学心血管系统药物习题及答案
心血管系统药物一、选择题：A型题（最佳选择题）（1题—20题）1．新伐他汀主要用于治疗A高甘油三酯血症； B 高胆固醇血症； C 高磷酯血症；D 心绞痛；E 心律失常；2．氯贝丁酯又称A普鲁脂芬； B 苯酰降酯丙酯； C 安妥明；D 舒降酯；E 辛伐他汀；3．非诺贝特为A降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；4．下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是A又名消心痛；B 具有右旋光性；C 遇强热或撞击会发生爆炸；D 在酸碱溶液中硝酸酯易水解；E 在光作用下可被氧化变色需遮光保存；5．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A非诺贝特； B 卡托普利； C 利血平；D 硝苯地平；E 硫酸胍乙啶；6．结构中含有-SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A硝苯地平； B 卡托普利； C 利血平；D 硫酸胍乙啶；E 盐酸可乐定；7．下列关于卡托普利的叙述错误的是A又名巯甲丙脯酸； B 有类似蒜的特臭；C 具左旋性；D 具氧化性；E 能与亚硝酸作用生成亚硝酰硫醇酯显红色；8．下列关于利血平的叙述错误的是A为吲哚生物碱；B 易被氧化变色；C 在酸性下比在碱性下更易水解；D 在光、热的影响下C3 位上能发生差向异构化；E 为抗高血压药9．阿替洛尔又称A氨酰心安； B 氯压定； C 蛇根碱；D 巯甲丙脯酸；E 消心痛；10．下列关于盐酸胺碘酮的叙述错误的是A又名乙胺碘呋酮；B 可于2，4-二硝基苯肼作用生成黄色苯腙衍生物；C 与硫酸共热可分解产生氯气；D 应遮光，密封保存；E 为抗心律失常药；11．硝苯地平又称A消心痛； B 安妥明； C 心痛定；D 可乐定；E 血安平；12．利血平的水溶液在酸碱催化下可使两个酯链断裂水解生成A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血平；C 利血平酸；D 3-异利血平；E 以上都不是；13．硝苯地平的性质与下列哪条不符A为黄色结晶性粉末； B 几乎不溶于水；C 遇光不稳定；D 与氢氧化钠液显橙红色；E 强热或撞击会发生爆炸；14．下列哪条叙述与硫酸胍乙啶相符A易溶于乙醚； B 具旋光性； C 含有咪唑环；D 具大蒜味；E 为去甲肾上腺素能神经末梢抑制药； 15．下列与非诺贝特相符的叙述是A易溶于水；B 含酯键易被水解；C 含有机氯可用氧瓶燃烧法进行氯化物的鉴别反应；D 为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂；E 为抗心绞痛药；16．常温下为液体的药物是A非诺贝特； B 氯贝丁酯； C 新伐他汀；D 硝酸异山梨酯；E 硝苯地平；17．阿替洛尔为A钠通道阻滞药； B β受体阻断药；C 延长动作电位时程药；D 钙通道阻滞药；E 血管平滑肌扩张药；18．地高辛为A降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；19．结构含有吲哚环的药物是A利血平； B 卡托普利； C 硝苯地平；D 盐酸可乐定；E 硫酸胍乙啶；20．非诺贝特的结构为NClClOOCHC OOCH3CH3H3CO CH2CH2CH2CCH3CH3COOH Cl COO CCH3CH3COOCH(CH3)2OHOH3CO CCH3CH3CH3CH2CH3OOCl O CCH3CH3COOC2H5ABCDEB型题（配伍选择题）（21题—25题）A 盐酸羟胺饱和溶液；B 新制儿茶酚溶液；C 新制香草醛溶液；D 2，3-丁二酮溶液；E 2，4-二硝基苯肼；21．可用于鉴别硝酸异山梨酯的试剂为22．利血平具吲哚结构，可与其显玫瑰红色的试剂为23．盐酸胺碘酮结构中有酮基，可与其反应生成黄色苯腙衍生物的试剂为24．氯贝丁酯具有酯的性质，可与其生成异羟肟酸，再与三氯化铁作用呈紫红的试剂为25．硫酸胍乙啶具有胍基的特征反应，可与其反应呈红色的试剂为（26题—30题）Cl O CCH3CH3COOC2H5ONO2O2NOOONNO2COOCH3H3COOCH3C CH3HNHS CH2CH CO COOHCH3H2NOCH2C OCH2CHCH2NHCHOHCH3CH3ABCDE26．卡托普利的结构为27．硝酸异山梨酯的结构为28．硝苯地平的结构为29．氯贝丁酯的结构为30．阿替洛尔的结构为C型题（比较选择题）（31题—35题）A硝酸异山梨酯；B 利血平；C 两者均有；D 两者均无；31．遇光易变质的药物是32．在酸催化下可被水解的药物是33．被硫酸水解后，缓缓加硫酸亚铁试液接界面显棕色的药物是34．在硫酸及冰醋酸存在下，遇对二甲氨基苯甲醛呈绿色，再变为红色的药物是35．为强心药的是（36题—40题）A硝苯地平；B 卡托普利；C 两者均有；D 两者均无；36．对光不稳定的药物是37．可发生歧化反应的药物是38．可发生自动氧化生成二硫化物的药物是39．可被水解破坏的药物是40．可与亚硝酸作用显红色的药物是X型题（多项选择题）（41题—50题）41．心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A降血脂药； B 抗心绞痛药； C 抗高血压药；D 抗心律失常药；E 强心药；42．属于抗高血压药的是A卡托普利； B 利血平； C 硫酸胍乙啶；D 盐酸可乐定；E 盐酸胺碘酮；43．结构中含有氯元素的降血脂药物是A非诺贝特； B 新伐他汀； C 氯贝丁酯；D 阿替洛尔；E 盐酸胺碘酮；44．硝酸异山梨酯与下列哪些叙述相符A又名心痛定；B 具有右旋性；C 水解生成脱水山梨醇及亚硝酸 ；D 遇强热或撞击会爆炸；E 为钙通道阻滞药；45．利血平可被氧化生成的产物是A 3，4-二去氢利血平；B 3，4，5，6-四去氢利血；C 黄色聚合物；D 利血平酸；E 3-异利血平；46．下列性质与卡托普利相符的是A为白色结晶粉末； B 有类似蒜的特臭；C 比旋度为-126°~-132°；D 可被氧化生成二硫化合物；E 与亚硝酸作用呈红色；47．需遮光、密封保存的药物是A硝酸异山梨酯； B 硝苯地平； C 卡托普利；D 利血平；E 阿替洛尔；48．下列哪些药物用于抗心绞痛Cl COO CCH3COOCH(CH3)2OHOH3CO CCH3CH3CH3CH2CH3OOCl O CCH3CH3COOC2H5ONO2O2NOOONNO2COOCH3H3COOCH3C CH3HA B C E CH3D49．下列哪些药物用于抗心律失常NHS CH2CH COCOOHCH32N CH2CH2NH NHNH2.H 2SO 4C NHNN HCl Cl.HClH 2NOCH2C OCH 2CHCH2NHCH OH CH3CH3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H5)2I IO CH 2CH 2CH 2CH3CABCED50．下列哪些药物用于抗高血压NHS CH2CH CO COOHCH32N CH2CH 2NH NHNH 2.H2SO 4C NHNNHCl Cl.HClH 2NOCH2C OCH 2CHCH2NHCH OH CH3CH3OHCl.OCH 2CH 2N(C 2H5)2I IO CH 2CH 2CH 2CH3CA BCED二、填空题51．非诺贝特分子结构中虽含有______键，但相对比较稳定。
药物化学简单整理
药物化学绪论药效团：符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。
具有某一特定药效团的分子，也就具有了与某一特定受体结合的主要性质，就会显现出某种生理活性。
脂水分配系数：P是药物在正辛醇（1-octanol）中和水中分配达到平衡时浓度之比值，即P＝CO /CW，常用logP 表示，logP＝log（CO/CW）。
脂溶性利于透过细胞膜；水溶性利于在体液中转运。
logP是构成整个分子的所有官能团的亲水性和疏水性的总和。
生物电子等排体：电子等排体是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团.生物电子等排体是指既符合电子等排体的定义，又具有相似的或相反生物学作用的化合物。
前药：(P172他汀类P289类环磷酰胺)药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
硬药：指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。
第一章麻醉药麻醉药：指通过抑制神经系统导致痛觉消失，从而起到麻醉作用的药物；分全身麻醉药和局部麻醉药。
局麻药分类：芳酸酯类（普鲁卡因）、酰胺类（利多卡因）、氨基酮类（电子等排体-CH2-代替酯基中的-O-，由于氨基酮类结构中的酮羰基较酯基和酰胺基稳定，因此麻醉作用持久，穿透力强，用作表面麻醉；达克罗宁）、氨基醚类（醚键代替酯或酰胺基，更稳定，麻醉作用强而持久；奎尼卡因）、氨基甲酸酯类（地派冬）；局麻药构效关系：结构三部分：亲酯性部分（I）、中间连接部分（II、III）、亲水性部分（IV）；（I）苯环作用最强，引入给电子基活性增强；反之减弱；（II、III）与麻药作用持效时间及作用强度有关：持效时间：酮>酰胺>硫代酯>酯;麻醉作用：硫代酯>酯>酮>酰胺。
药物化学——强心药
强⼼药是⼀类加强⼼肌收缩⼒的药物，⼜称正性肌⼒药。
临床上⽤于治疗⼼肌收缩⼒严重损害时引起的充⾎性⼼⼒衰竭。
强⼼药主要有强⼼苷类和⾮苷类（包括磷酸⼆酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。
⼀、强⼼苷类 强⼼苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒⽑旋花⼦、黄花夹⽵桃等强⼼苷的含量较⾼。
强⼼苷种类较多，临床上应⽤的强⼼苷类药物主要有洋地黄毒苷（Digitoxin）和地⾼⾟（Digoxin）等。
此类药物⼩剂量使⽤时有强⼼作⽤，能使⼼肌收缩⼒加强，但是⼤剂量时能使⼼脏中毒⽽停⽌跳动，安全范围⼩。
强⼼苷类药物的构效关系 1.强⼼苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。
2.强⼼苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。
强⼼苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。
因此配糖基甾核的⽴体结构对于活性影响较⼤，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。
3.C17位上的内酯环是强⼼苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，⼀般植物来源的为五元环的α，β-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾⼆烯羟酸内酯，Bufadienolide）。
C17位上的内酯环应取β构型。
4.强⼼苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强⼼作⽤，但可影响配糖基的药代动⼒学性质。
⼆、磷酸⼆酯酶抑制剂（Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI） 磷酸⼆酯酶抑制剂对磷酸⼆酯酶（Phosphodiesterase，PDE）的抑制能使cAMP⽔平增⾼，cAMP对⼼及功能的维持具有重要作⽤，cAMP⽔平增⾼能导致强⼼作⽤。
氨⼒农（Amrinone）是第⼀个⽤于临床的磷酸⼆酯酶抑制剂，但其副作⽤较多。
⽶⼒农（Milrinone）化学名：1，6-⼆氢-2-甲基-6-氧-[3，4′-双吡啶]-5-甲腈，对PDE-III的选择性更⾼，强⼼活性为氨⼒农的10~20倍，具有显著的正性肌⼒作⽤和扩⾎管作⽤，可以⼝服，不良反应少。
药物化学4影响RAS系统的药物
副作用 少数病人出现皮疹和味觉消失等。
特点 与其它降压药相比，该类药物具有以下特点：
①适用于各型高血压，在降压的同时，不伴有反射性心率加快
②长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍
③可防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌细胞增生肥大 ，可发挥直接及间接的心脏保护作用。
OO N
N H O COOH
4.2.7作用于离子通道的药物
1、钙拮抗剂 2、钾通道开放剂 钾通道开放剂的作用十分广泛，特别是作用于ATP敏感钾通道 ，其临床应用前景相当诱人。这些作用包括降压，抗心绞痛， 对心肌缺血的保护作用，治疗外周血管阻塞性疾病，抗哮喘， 对抗平滑肌（膀恍，输尿管等）过敏反应及治疗肌疲劳等。
钾通道开放剂降压作用是最早被发现的药理作用，与钙拮抗剂 不同，钾通道开放剂的降压活性来自对血管平滑肌的直接舒张 作用，降压活性比钙拮抗剂强。目前认为钾通道开放剂的降压 机理是：作用于ATP敏感的钾通道，使细胞膜发生超极化，降 低细胞内的钙离子浓度，而导致血管扩张，血压下降。
4.2.8 利尿剂
4.3抗心律失常药
起搏细胞功能失调或房室节传导阻滞都可以引起心律失常。
疾病如动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进以及肺病都可能是始发诱因。
心律失常可由冲动形成障碍和冲动传导障碍或二者兼有所引起。
针对心律失常发生的机制，药物的基本电生理作用概括如下：
1．降低自律性，药物抑制快反应细胞Na+内流或抑制慢反应细胞Ca2+内流 就能降低自律性。药物促进K+外流，增大最大舒张电位，使其较远离阈电 位，也将降低自律性。
Cl N
OH N
NN N NH
特异性的AT1受体拮抗剂。它的作用时间 长，无内在拟All活性。 可用于高血压和充血性心力衰竭。本品没
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲课程编号：11002课程名称：药物化学英文名称：Medicinal Chemistry课程类型：专业课总学时：108 讲课学时：72 实验学时：36学分：6适用对象：药学专业选修课程：一、课程的教学目标本课程以重点常用药物为中心，讲授中枢神经系统药物、外周神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物、解热镇痛药和非甾体抗炎药、抗肿瘤药、抗生素、化学治疗药、利尿药及合成降血糖药物、维生素、新药设计与开发共12章节内容，介绍学生所必须把握的药物化学知识，专门是与药物有关的化学〔包括体内、体外两方面〕内容，并深入浅出地介绍药物与生物大分子之间的作用模式同时也兼顾到同类药物的共同规律性的内容。
以期培养合格的药学专业人才。
二、教学差不多要求1.了解药物化学的起源与进展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和进展方向。
了解药物化学课的学习内容。
熟悉中国药品通用名称及化学名和命名规那么；了解商品名的作用及命名要求。
2. 在教学实践中通过引导学生如何以科学的方法学习本门课，明白得原理和经历规律相结合；分章把握和系统总结相结合的学习方法，积极参与科学实验，通过科研实践积存的体会和实验数据能够更好地补充和丰富药物化学的教学内容。
3.课程的考核方式为闭卷考试，期末总成绩为：平常成绩10%；实验成绩20%；期末考试成绩70%。
三、各教学环节学时分配教学课时分配四.教学内容第一章绪论【教学内容】1.药物化学的起源与进展；2.药物的命名；【课程考核要求】1.把握药物、药物化学的定义；2.把握药物化学的研究内容；3.把握药物化学的研究任务；4.了解药物化学的近代进展；【重点和难点】药物化学的研究内容以及药物的命名；【复习摸索题】1.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？什么缘故？2.简述药物的分类？第二章中枢神经系统药物第一节冷静催眠药【教学内容】1.异戊巴比妥；2.地西泮；3.酒石酸唑吡坦；【课程考核要求】1.熟悉冷静催眠药的结构类型和作用机制。
药物化学 第十二章 心血管药物-强心药
铃兰毒苷
β-L-Rha-
CHO H
毒毛花苷K
D-Glu-D-Glu-β-D-Cym-
CH3 OH
P-401
构效关系
糖苷基
① C3位多以-1,4-糖苷键与配糖基连接 ② 糖基本身并无活性，失糖后，配糖基3-OH迅
速转为3-OH而失活
R1
3
RO H
R2 R3
R4
17
OH
R1 H RO
H
R2 R3 R4
左室舒张期顺应性减退：即左室舒张充盈时的扩张能力减退。见于严重冠 心病、高血压和肥厚型心肌病患者。其左室舒张压明显增高，影响心室充盈致 心力衰竭。
诱发因素
诱发因素很多，主要包括过度劳累、情绪激动或钠盐摄入 过多；妊娠和分娩；感染，以肺部感染多见；严重的心律失常 ；贫血和出血；大量或快速输液；电解质平衡失调；有些药物
用于临床的1受体激动剂主要是多巴胺及其衍生物。
P-320、331
1受体激动剂类强心药
HO HO
CH2CH2NH2
多巴胺 Dopamine 加快心律副作用
HO HO
CH2CH2NH CH CH2 CH2
OH
CH3
多巴酚丁胺 Dobutamine 口服无效
P-331、405
O (CH3)2CHCO
H3C H2NHO
O O
OH
H3C
H
O
O
H H
OH H3C
OH CH3
H
H3CO
H3C
H3C O
O
O O
H
OH
H
OH
OH
甲基地高辛（Methyldigoxin）
活性没有改变，但毒性大为降低
强心药幻灯片课件
简述强心药的研究进展。
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血脂调节药）是一类新型血脂调节药，主要 降低胆固醇水平。
抗心律失常药主要分为四类：（1）钠通道阻 滞剂（Ⅰ类）；（2）β-受体拮抗剂（Ⅱ类）； （3）钾通道阻滞剂（Ⅲ类）；（4）钙通道
阻滞剂（Ⅳ类）。
抗高血压药是临床常用药物，根据药 物作用部位不同，主要分为八大类， 其中ACE抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体 拮抗剂、钙拮抗剂是抗高血压药物的 研究前沿。
HO HO
H N
CH3
OH
地诺帕明
HO
N H OH
O CH3 O CH3
磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂（Phosphodiesterase inhibitor，PDEI）是一类带有正性肌力 作用和血管扩张作用的新型抗心力衰竭 药。它们通过选择性地抑制磷酸二酯酶 Ⅲ（Phosphodiesterase，PDEⅢ），使 cAMP水平增高，激活钙通道,增加细胞 内钙离子的浓度而发挥正性肌力作用。
钙拮抗剂、β-受体拮抗剂、ACE抑制 剂、磷酸二酯酶抑制剂及羟甲戊二酰 辅酶还原酶抑制剂是心血管药物的最 新研究进展。
抗高血压药可分为几大类？试各举一例药物。
试述新型抗高血压药物的研究方向。
血脂调节药物按结构可分为几大类？各举一例 药物，并简述血脂调节药物的研究方向。
抗心律失常药可分为几大类？各举一例药物。
HN O
H2N
CH3 HN
NO
N
NC
氨力农 （Amrinone），主 要用于对强心苷、利 尿剂和血管扩张治疗 无效的严重心力衰竭， 其可有效增加心输出
药物化学：第六节 强心药
抑制作用 60年代阐明其增强心肌收缩力的作用机制
来源
Digoxin是强心甙类 药物的典型代表
从毛花洋地黄的叶中提取
作用机制
抑制心肌细胞膜上Na+/K+-ATP酶活 性
膜内Ca2+增加，产生正性肌力作用
–使Na+-K+交换减少，由于Na+不 能主动泵出膜外，使膜内Na+增多， 兴奋Na+-Ca2+交换系统，促使Na+ 外流，Ca2+内流
第六节 强心药
Cardiac Agents
强心药
强心药是可以加强心肌收缩力的药物，又称正性 肌力药，临床上主要用于治疗充血性心力衰竭 (Congestive Hearts Failure，CHF)。CHF是由于 心肌局部缺血、高血压、非阻塞性心肌病变及先 天性心脏病等原因造成心力衰竭，心脏不能将血 液泵至外周部位所致。强心药可分为强心苷、β受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂和钙敏化药四类。 此外，血管紧张苏转化酶抑制剂和NO供体药物 对CHF也具有治疗作用。
作用机制
–同时与Na+/K+-ATP酶结合后， 改变了酶的结构及其脂质部分磷 脂酰丝氨酸的结构，使其在心肌 细胞除极时释放更多的Ca2+ 用于各种充血性心力衰竭
不良反应
安全范围小 –有效剂量与中毒剂量接近
加强临床血药浓度监测外 临床仍以天然强心甙类为主
主要学习内容
重点药物 –地高辛
强心药的分类
强心药的分类（P151表4-11）
药物的结构和作用机制不同 –硝酸酯类 –血管紧张素转化酶抑制剂 –钙敏化药 –磷酸二酯酶抑制剂 –多巴胺类非特异性β受体激动剂 –强心甙类
地高辛
强心药的临床应用(杨敏)
6
结构强特心点苷
7
8
9
10
常用的洋地黄制剂： 地高辛 西地兰 毒毛花苷K 洋地黄毒苷等。
11
体内过程
作用性质基本相同 药代动力学性状有别，使作用程度上有
15
临床应用
心律失常 心房纤颤时，导致严重循环障碍； 强心苷是主要药物 用药目的：减少心室频率，纠正循环障碍。 这是强心苷抑制房室传导的结果，使较多 冲动不能穿透房室结源自达心室而隐匿在房 室结中。16
临床应用
心房扑动时，心房的冲动与房颤时相比较少较强， 易于传入心室，使室率过快而难以控制。
强心苷的治疗功能：能不均一地缩短心房不应期， 引起折返激动，使心房扑动转为心房纤颤，然后再 发挥治疗心房纤颤的作用。
心衰病程较长、病情较重、左室扩大、射血分 数较低以及可闻及第三心音的患者从地高辛的 应用中获益较大，长期应用地高辛的慢性心衰 患者如停用地高辛后会表现出心衰症状加重。 对心功能下降的无症状患者，地高辛的效果不 明显。
20
地高辛在心力衰竭治疗中的作用
对慢性心衰病人 血流动力学效应：增加心排量、增高LVEF、降 低非毛细血管楔压（PCWP）； 神经体液效应：可增加迷走张力、降低交感活 性、减少肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RASS） 的激活、下降cytokine的浓度，增加ANP 、 BNP的释放； 实验室研究还发现可预防醛固酮制激导致的血 管周围纤维化。 电生理作用：可降低窦房结节律，减慢房室传 导，但有可能引起多种心律失常，而这也是它 重要的副作用。
快慢、久暂之分。
12
强心药的临床应用(詹芬芬)ppt课件
分类
洋地黄类正性肌力药：洋地黄毒苷，地 高辛
非洋地黄类正性肌力药： 儿茶酚胺类：肾上腺素，去甲肾上腺 素，多巴胺 磷酸二酯酶抑制剂：米力农，氨力农 钙增敏剂：左西孟坦
正性肌力药的强心机制
拟交感胺类 磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂 洋地黄
αβ受体
抑制cAMP降解
抑制Na+/K+ATP酶
cAMP↑
细胞内Ca2+ ↑
32
硝酸甘油
机制 ：产生NO 抗心绞痛机制： ①减少回心血流，减少心室舒末容积、 压 力以及室壁张力，降低心肌氧耗 ②扩张心外膜血管及侧枝血管，但对阻 力 血管的舒张作用微弱，增加供氧 特点： ①扩张小静脉作用强于扩张小动脉 ②冠脉扩张作用强
33
硝酸甘油
缺点：①心率增加明显 ②易为体外循环管道吸附 ③增加颅内压 应用：①防治围术期心肌缺血及心绞痛发作 ②心力衰竭 ③控制性降压 ④降低肺动脉压 ⑤低心排综合征 用法：0.5~10μg/kg/min
适应症： 对缺血性心脏病，高血压心脏病，慢性心瓣膜病及先 天性心脏病所致的慢性充血性心衰效果较好。这类患 者如有伴有房颤是应用洋地黄的最好指征。 对代谢异常而发生的高排量心衰如贫血性心脏病，甲 亢，Vit.B1缺乏性心脏病及心肌炎，心肌病所致心衰 洋地黄治疗效果欠佳。 肺源性心脏病导致右心衰，常伴有低氧血症，洋地黄 效果不好且易引起中毒；慎用。 相对禁忌症： 肥厚型心肌病主要是舒张不良，增加心肌收缩性可能 使原有的血流动力学障碍更为加重，禁用。
强心药的临床应用(詹芬芬)
概述
心肌收缩力取决于影响肌节中肌动蛋白和
肌球蛋白相互作用的因素。
因素：Ca2+浓度和ATP
正性肌力药物或通过一系列机制增加参 与收缩活动的Ca2+数量，或直接增大 Ca2+在收缩装置中的功效发挥作用
药物化学重点药物总结
一种常用的抗高血压药，通过抑制Ca²⁺通道来扩 张血管。
氯噻酮
一种利尿剂类抗高血压药，通过减少血容量来降 低血压。
调血脂药
调血脂药
用于调节血脂水平的药物，主要通过降低血脂水平来预防心血管 疾病。
洛伐他汀
一种常用的调血脂药，通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水 平。
非诺贝特
一种常用的调血脂药，通过抑制脂肪酶来降低甘油三酯水平。
04
神经系统药物
中枢兴奋药与镇静药
中枢兴奋药
这类药物能够提高中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗中枢抑 制和神经衰弱。例如，苯丙胺、 莫达非尼等。
镇静药
这类药物能够抑制中枢神经系统 的兴奋性，主要用于治疗焦虑、 失眠等症状。例如，地西泮、氯 硝西泮等。
抗癫痫药
传统抗癫痫药
这类药物通过抑制神经递质的释放来 控制癫痫发作。例如，苯妥英钠、卡 马西平等。
杂环类
如噻替派，用于治疗乳腺癌、 卵巢癌等。
抗代谢药
01
02
03
嘧啶拮抗剂
如氟尿嘧啶，用于治疗乳 腺癌、卵巢癌、宫颈癌和 膀胱癌等。
嘌呤拮抗剂
如巯嘌呤，用于治疗白血 病、绒毛膜上皮癌和恶性 葡萄胎等。
叶酸拮抗剂
如甲氨蝶呤，用于治疗急 性淋巴细胞白血病和恶性 葡萄胎等。
抗生素类
蒽环类抗生素
如阿霉素，用于治疗急性 淋巴细胞白血病、恶性淋 巴瘤和乳腺癌等。
抗心律失常药
抗心律失常药
用于治疗心律失常的药物，主要 通过改变心脏电生理特性来纠正
心律失常。
利多卡因
一种常用的抗心律失常药，通过 抑制Na⁺通道来降低心肌细胞的
兴奋性。
胺碘酮
药物化学复习重点(药学类)
第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药H吗啡①N②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。
(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。
天然吗啡为左旋体。
(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。
(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。
(5) 整个分子呈T型。
③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。
用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。
主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。
还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼③供口服。
强心药--孙科-文档资料
孙科
1
•洋地黄类 •非洋地黄类
拟交感胺类药物 磷酸二酯酶抑制剂 钙增敏剂
2
洋地黄类——心衰适应证
适用于慢性HF-REF已应用利尿剂、ACEI(或ARB）、β受体阻滞 剂和醛因酮受体拮抗剂，LVEF≦45%，仍持续有症状的患者，伴有 快速心室率的房颤患者尤为适合（IIa类，B级）。
慢性心衰合并房颤控制心室率：慢性HF-REF、无急性失代偿、 症状性心衰患者合并持续性或永久性房颤，不能耐受β受体阻滞剂 者推荐地高辛（I类，B级）。
15-30
21
5-10min 0.5-2
3
9
洋地黄类——药代动力学
分类 药物 吸收
代谢
药物特点
临床选择
慢效 中效
速效
洋地黄毒 苷 地高辛
甲地高辛
去乙酰毛 花苷丙 毒毛花苷
口服吸收迅速完全（ 90%以上）
主要经小肠上部吸收 ，吸收受多种因素影 响，片剂吸收率60%80%，酏剂和凝胶剂 可达90%-100%. 经胃肠道吸收，吸收 率高达91%-95%
1-1.5
0.125-0.5 0.9-2.0 36
1-2
4-6
3-6
甲地高 PO
0.4（说明书 0.2-0.3
？
35-47 10-
1
6
辛
）
0.8-1.2（书
20min
籍）
速效 去乙酰 IV 毛花苷 丙
1.0-1.6
同地高辛 33-36 10min 1-2
3-6
毒毛苷K IV
0.25-0.5 0.25
以原形经肾排
体内转化为地高辛起效 有3个羟基，极性高，脂溶性
在体内水解成为地高辛，为速效强心
药物化学考试题库带答案(1)
药物化学试题及答案第六章心血管系统药物一、选择题（单选）1．能与2，4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A．普萘洛尔B．硝苯地平C．美西律D．胺碘酮2．属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的是A．氯贝丁酯B．洛伐他汀C．地高辛D．氯沙坦3．具有甾体母核的利尿药是A．螺内酯B．氢氯噻嗪C．乙酰唑胺D．依他尼酸4．下列不是抗心律失常药的是A．普鲁卡因胺B．普萘洛尔C．利多卡因D．可乐定5．可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔B．肾上腺素C．卡托普利D．普鲁卡因胺6．下列属无机酸酯的是A．硝酸毛果芸香碱B．硝酸异山梨酯C．氯贝丁酯D．非诺贝特7．下列药物具大蒜特臭的是A．卡托普利B．依那普利C．非诺贝特D．吉非贝齐8．属于HMG-CoA还原酶抑制剂的降血脂药是A．硝酸甘油B．卡托普利C．洛伐他汀D．美西律9．能发生自动氧化产生二硫化合物的药物是A．洛伐他汀B．普鲁卡因胺C．硝苯地平D．卡托普利10．氢氯噻嗪是属于下列哪类结构的利尿药A．多元醇类B．有机汞类C．蝶啶类D．磺酰胺类11.哪个是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂A.氯贝丁酯B.氯沙坦C.氟伐他汀D.利血平E.卡托普12.氯吡格雷的抗血栓机制是A.拮抗血小板ADP受体B. 抑制血栓素合成酶，减少血栓素TXA2的生成C.钙拮抗剂D. 磷酸二酯酶抑制剂及其他抗血小板药13.华法林钠为A.抗凝血药B.止血药C.钙拮抗剂D.磷酸二酯酶抑制剂E.抗血小板药14.硝酸异山梨酯体内的具有抗心绞痛活性代谢产物A.异山梨酸B.异山梨醇C.甘油酸D.单硝酸异山梨酯E.异山梨醇-2-硝酸酯15.硝酸甘油为A.甘油一硝酸酯B.甘油二硝酸酯C.1，3-丙三醇二硝酸酯D.1，2，3-丙三醇三硝酸酯E.1，2-丙三醇二硝酸酯16.地高辛的临床用途为A.抗心绞痛B.抗高血压C.调血脂D.抗心律失常E.抗心力衰竭17.下列属于磷酸二酯酶抑制剂的抗心力衰竭药的是A.阿托品B.硝苯地平C.地高辛D.米力农E.盐酸美西律18.缬沙坦属于下列哪种作用类型的药物A.磷酸二酯酶抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂D.肾上腺素α1受体阻滞剂E.钙通道阻滞剂19.与卡托普利性质不符的是A.具有强碱性B.水溶液不稳定，易氧化C.水溶液可使碘试液褪色D.具有旋光性，药用S构型左旋体E.血管紧张素转化酶抑制剂20.非诺贝特属于A.中枢性降压药B.烟酸类降血脂药C.苯氧乙酸类降血脂药D.抗心绞痛药E.强心药21.与洛伐他汀叙述不符的是A.结构中有多个手性碳原子，有旋光性B.对酸碱不稳定，易发生水解C.易溶于水，不溶于氯仿和丙酮D.为HMG-CoA还原酶抑制剂E.结构中含有氢化萘环22.属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是A.氟伐他汀B.卡托普利C.氨力农D.乙胺嘧啶E.普萘洛尔23.下面心血管药物，哪一种含有二氢吡啶结构A．洛伐他汀B．硝苯地平C．氯贝丁酯D．潘生丁E．桂利嗪24．结构与β-受体拮抗剂相似，具有轻度β-受体拮抗作用的抗心律失常药物是A．盐酸普鲁卡因胺B．盐酸利多卡因C．盐酸普罗帕酮D．奎尼丁E．盐酸美西律25．结构中含有六元内酯环的血脂调节药物是A．阿托伐他汀B．吉非贝齐C．非诺贝特D．洛伐他汀E．氯贝丁酯26.下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2,6 位取代基不同的药物是CA．尼莫地平B．尼群地平C．氨氯地平D．硝苯地平E．硝苯啶27. 属于钙通道阻滞剂的药物是（）A)H N ON N B)H NOOONO2OC)H NHS OOHO D)O OHO28. 下列哪个属于钾通道阻滞剂（）(A)盐酸胺碘酮(B)盐酸美西律(C)盐酸地尔硫(D)硫酸奎尼丁(E)洛伐他汀29.属于AngⅡ受体拮抗剂是（）A)氯贝丁脂B)洛伐他汀C)地高辛D)硝酸甘油E)氯沙坦30.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（）A)甲基多巴B)氯沙坦C)利多卡因D)盐酸胺碘酮E)硝苯地平31.盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂（）A)Ⅰa B)Ⅰb C)Ⅰc D)Ⅰd E)上述答案都不对32. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是（）A)依普沙坦B)氯沙坦C)坎地沙坦D)厄贝沙坦E)缬沙坦33.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物（）A)美伐他汀B)辛伐他汀C)洛伐他汀D)普伐他汀E)阿托伐他汀34.尼群地平主要被用于治疗（）A)高血脂病B)高血压病C)慢性肌力衰竭D)心绞痛E)抗心律失常35.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类（）A)降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B)抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C)降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D)降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E)抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素36.硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用，主要是由于（）A)减少回心血量B)减少了氧消耗量C)扩张血管作用D)缩小心室容积E)增加冠状动脉血量37. 具有抗心律失常作用的麻醉药是A.盐酸利多卡因B.盐酸氯胺C.盐酸普鲁卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因38. 不用于抗心律失常的药物有A.盐酸美西律B.普罗帕酮C.盐酸普鲁卡因胺D.盐酸胺碘酮E.硝酸异山梨酯39. 属于钾通道阻滞剂的抗心律失常药物是A.盐酸利多卡因B.盐酸胺碘酮C.盐酸普罗帕酮D.奎尼丁E.普萘洛尔40. 与氨氯地平的结构特点相符的是A.不含有邻氯苯基B.3位5位取代基相同C. 含有双醚结构D.含有手性碳原子二、配比选择题[41-45]A.盐酸地尔硫卓B.硝苯吡啶C.盐酸普萘洛尔D.硝酸异山梨酯E.盐酸哌唑嗪41. 具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂42. 具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药43. 具有氨基醇结构的受体阻滞剂44. 具有酯类结构的抗心绞痛药45. 具有苯并嘧啶结构的降压药[46-50]A．桂利嗪B．氯沙坦C．氢氯噻嗪D．卡托普利E．利血平46. 利尿降压药是47. 作用于交感神经系统的降压药是48. 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂是49. 血管紧张素II 受体拮抗剂是50. 钙通道阻滞剂是[51-53]A．桂利嗪B．氢氯噻嗪C．呋塞米D．依他尼酸E．螺内酯51. 含有甾体结构的药物是52. 含有双磺酰胺结构的药物是53. 含有单磺酰胺结构的药物是[54-58]A.普罗帕酮B.美托洛尔C.双嘧达莫D.米诺地尔E.依那普利54. Ic 型钠通道阻滞剂类抗心律失常药55. ACE 抑制剂类抗高血压药56. β受体阻滞剂类药物57. 血管扩张药58. 抗血小板药[59-62]A．马来酸依那普利B．盐酸哌唑嗪C．氯沙坦D．盐酸地尔硫卓E．利血平59．属肾上腺素α1 受体拮抗剂的药物是60．属血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂的药物是61．属血管紧张素II 受体拮抗剂的药物是62．属钙通道阻滞剂的药物是[63-65]A.盐酸普萘洛尔B.盐酸维拉帕米C.盐酸美西律D.盐酸胺碘酮E.盐酸普鲁卡因胺63. 钠通道阻滞剂类抗心律失常药Ia型64. 延长心肌动作电位时程的抗心律失常药65. 钙拮抗剂类，用于抗心律失常和抗心绞痛[66-68]A.盐酸胺碘酮B.奎尼丁C.维拉帕米D.硝苯地平E.盐酸索他洛尔66. 为非二氢吡啶类钙通道阻滞剂类抗心律失常药67. 为钠通道阻滞剂类抗心律失常药68. 为钾通道阻滞剂类抗心律失常药[69-72]A.洛伐他汀B.非诺贝特C.氟伐他汀D.卡托普利E.吉非贝齐69. 含氟降血脂药70. 含氯降血脂药71. 含内酯环结构降血脂药72. 含苯氧戊酸结构降血脂药[73-77]A氯贝丁酯B硝酸甘油C硝苯地平D卡托普利E普萘洛尔73.属于抗心绞痛药物（）74.属于钙拮抗剂（）75.属于β受体阻断剂（）76.降血酯药物（）77.降血压药物（）第七章消化系统药物一、选择题（单选）1. 属于呋喃类抗溃疡药物的是( )A.西咪替丁B. 雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁2. 组胺H2受体拮抗剂主要用于( )A. 抗过敏B. 抗溃疡C. 抗高血压D. 抗肿瘤3. 下列属于质子泵抑制剂的是( )A.盐酸昂丹司琼B. 法莫替丁C. 奥美拉唑D. 多潘立酮4.属于外周性多巴胺D2受体拮抗剂的药物是( )A.昂丹司琼B.甲氧氯普胺C.莫沙必利D.多潘立酮5. 下列属于前药的是( )A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮6. 经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是( )A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁7. 属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药是( )A. 昂丹司琼B. 甲氧氯普胺C. 氯丙嗪D. 多潘立酮8．对甲氧氯普安说法错误的是( )A．是多巴胺D2受体拮抗剂B．结构与普鲁卡因相似，为苯甲酰胺的类似物C．有中枢神经系统的副作用D．可用于局部麻醉9.关于奥美拉唑的叙述，下列哪项是错误的( )A.本身无活性B.为两性化合物C.经H+催化重排为活性物质D.质子泵抑制剂E.抗组胺药10.奥美拉唑的作用机制是( )A.质子泵抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.组胺H2受体拮抗剂E.血管紧张素转化酶抑制剂11. 以下哪个药物的作用机制与5-HT3或5-HT4受体无关( )A.盐酸格拉司琼B.莫沙必利C.托烷司琼D.多潘立酮E.盐酸昂丹司琼12.有关奥美拉唑的叙述不符的是( )A.结构中含有磺酰胺基B.对强酸不稳定C.奥美拉唑钠盐也可供药用D.为质子泵抑制剂E.属于非可逆的质子泵抑制剂13.盐酸雷尼替丁在H2 受体拮抗剂中属于哪一结构类型( )A．咪唑类B．噻唑类C．呋喃类D．哌啶甲苯类E．其他类14. 下列说法正确的是的( )A．埃索美拉唑是奥美拉唑的R-(-)-异构体B．埃索美拉唑的疗效和作用时间优于奥美拉唑C．硫糖铝为果糖硫酸酯的碱式铝盐D．哌仑西平对胃壁细胞和唾液腺的毒覃碱受体均有高度亲合性E．枸橼酸铋钾主要通过抑制胃酸分泌而发挥疗效15．体外没有活性，进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个A．法莫替丁B．西咪替丁C．雷尼替丁D．奥美拉唑E．西替利嗪16.可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是( )A.盐酸氯丙嗪B.奋乃静C.西咪替丁D.盐酸丙咪嗪E.多潘立酮17.下列药物中，不含带硫的四原子链的H2受体拮抗剂为( )A.尼扎替丁B.罗沙替丁C.甲咪硫脲D.西咪替丁E.雷尼替丁18.下列药物中，具有光学活性的是（）A.雷尼替丁B.多潘立酮C.西咪替丁D.奥美拉唑E.甲氧氯普胺19.西咪替丁主要用于治疗（）A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎D.麻疹E.驱肠虫20.与莫沙必利结构不符的是( )A.具有苯甲酰胺结构B.含有两个手性碳C.含有吗啉环D.含有芳伯胺基E.含有4-氟苯基二、配伍选择题[21-24]A.奥美拉唑B.西咪替丁C.雷贝拉唑D.埃索美拉唑E.泮托拉唑21. 是奥美拉唑的S异构体22. 化学性质不稳定，制成有肠溶衣的胶囊23. 第一个可逆的质子泵抑制剂24. 属于前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合[25-29]A阿托品B西替利嗪C西咪替丁D格拉司琼E多潘立酮25. 5-HT3受体拮抗剂( )26. H1组胺受体拮抗剂( )27. 多巴胺受体拮抗剂( )28. 乙酰胆碱受体拮抗剂( )29. H2组胺受体拮抗剂( )第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药一、选择题（单选）1. 阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀A.乙酰水杨酸B. 醋酸C. 水杨酸D. 水杨酸钠2. 下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药B．易溶于水C．微带醋酸味D．遇湿酸、碱、热均易水解失效3. 区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．NaOH试液B．HCl C．加热后加HCl试液D．三氯化铁试液4. 为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬B．美洛昔康C．双氯芬酸钠D．吲哚美辛5. 显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林B．吲哚美辛C．萘普生D．吡罗昔康6.非甾体抗炎药物的作用机制是A.β-内酰胺酶抑制剂B.花生四烯酸环氧化酶抑制剂C.二氢叶酸还原酶抑制剂D. 磷酸二酯酶抑制剂7.萘普生属于下列哪一类药物A.吡唑酮类B.芬那酸类C.芳基乙酸类D.芳基丙酸类E.1，2-苯并噻嗪类8.下列哪个药物属于选择性COX-2抑制剂A.安乃近B.塞来昔布C.吲哚美辛D.甲芬那酸E.双氯芬酸钠9.下列哪个药物化学结构属吡唑酮类A.贝诺酯B.萘普生C.安乃近D.芬布芬E.阿司匹林10.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎、抗风湿作用A.芬布芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康11.解热镇痛和非甾体抗炎药主要是抑制那种物质发挥抗炎作用A.前列腺素B.5-羟色胺C.组胺D.多巴胺12.哪个不是非甾体抗炎药的结构类型A.选择性COX-2抑制剂B.吡唑酮类C.芳基烷酸类D.芬那酸类E.1.2-苯并噻嗪类13.下列非甾体抗炎药物中哪个具有1，2-苯并噻嗪类的基本结构A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬E.非诺洛芬14.具有此化学结构的药物是A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.对乙酰氨基酚E.贝诺酯15.具有此化学结构的药物是A.磺胺甲嚼唑B.丙磺舒C.甲氧苄啶D.别嘌醇E.芬布芬16.不符合对乙氨基酚的描述是A.pH 6时最稳定B.暴露在潮湿条件下，颜色会逐渐变深C.代谢产物之一是N-羟基衍生物，有毒性反应，应服用N-乙酰半胱氨酸对抗D.可以抑制血小板凝聚E.加FeCl3显蓝紫色17.下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质A.苯酚B.水杨酸酐C.醋酸苯酯D.乙酰水杨酸酐E.乙酰水杨酸苯酯18.下列既有解热镇痛、抗炎、抗风湿作用，又可以抑制血小板凝聚的药物是A.布洛芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.吡罗昔康19.一位60岁女性患者，误服过量对乙酰氨基酚，引起肝毒性，应使用哪种药物解毒A.半胱氨酸B.乙酰半胱氨酸C.甘氨酸D.胱氨酸E.谷氨酸20.贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的A.布洛芬和对乙酰氨基酚B.舒林酸和丙磺舒C.舒林酸和对乙酰氨基酚D.阿司匹林和丙磺舒E.阿司匹林和对乙酰氨基酚21.与布洛芬叙述不符的是A.含有异丁基B.含有苯环C.为白色结晶性粉末，不溶于水D.广泛用于类风湿关节炎E.为选择性环氧合酶抑制剂22.临床上使用的布洛芬为何种异构体A)左旋体B)右旋体C)内消旋体D)外消旋体23.设计吲哚美辛的化学结构是依于A)组胺B)5-羟色胺C)组胺酸D)赖氨酸24.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A)中枢兴奋B)抗癫痫C)降血脂D)抗病毒E)消炎镇痛25.对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死A)葡萄糖醛酸结合物B) 硫酸酯结合物C)氮氧化物D)N-乙酰基亚胺醌E) 谷胱甘肽结合物26.下列哪一个说法是正确的A)阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的B)制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应C)阿司匹林主要抑制COX-1D)COX-2在炎症细胞的活性很低27.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符A)具退热作用B)遇湿会水解成水杨酸和醋酸C)极易溶解于水D)具有抗炎作用E)有抗血栓形成作用28.下列哪个药物是抑制尿酸生成的抗痛风药A.对乙酰氨基酚B.别嘌醇C.吲哚美辛D.阿司匹林E.丙磺舒29.下列哪个药物是促进尿酸排泄的抗痛风药A.对乙酰氨基酚B.别嘌醇C.吲哚美辛D.阿司匹林E.丙磺舒30.下列药物中哪个具有解热消炎镇痛作用A.依他尼酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.克拉维酸E.双氯芬酸钠（二）、配比选择题[41-45]A吡唑烷二酮类B邻氨基苯甲酸类C吲哚乙酸类D芳基乙酸类E芳基丙酸类41. 甲灭酸42. 布洛芬43. 双氯芬酸钠44. 吲哚美辛45. 保泰松[46-49]A.贝诺酯B.安乃近C.双氯芬酸D.酮洛芬E.吡罗昔康46.芳基丙酸类非甾体抗炎药47. 1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药48. 吡唑酮类解热镇痛药49. 芳基乙酸类非甾体抗炎药第九章抗肿瘤药物一、选择题（单选）1．环磷酰胺做成一水合物的原因是A．易于溶解B．不易分解C．可成白色结晶D. 提高生物利用度2．下列药物中不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是A．环磷酰胺B．塞替派C．氟尿嘧啶D．白消安3. 下列药物中，哪些药物不是前体药物：A．紫杉醇B．贝诺酯C．环磷酰胺D．异环磷酰胺4．下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱B．鬼臼毒素C．白消安D．紫杉醇5．白消安属哪一类抗癌药A．抗生素B．烷化剂C．金属络合物D．抗代谢类6．下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派B．环磷酰胺C．巯嘌呤D．氮甲7．环磷酰胺在肿瘤组织中生成的具有烷化作用的代谢产物是A．4-羟基环磷酰胺B．4-酮基环磷酰胺C．醛基磷酰胺D．磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥8. 具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素B．青霉素钠C．红霉素D．博来霉素9.下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是A. 顺铂B. 卡莫司汀C. 氟尿嘧啶D. 阿糖胞苷10.烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A．氮芥类B．乙撑亚胺类C．亚硝基脲类D．硝基咪唑类11.环磷酰胺毒性较小的原因是A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B.烷化作用强，剂量小C.体内代谢快D.抗瘤谱广E.注射给药12.紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A.白血病B.乳腺癌、卵巢癌C.脑瘤D.黑色素瘤E.淋巴瘤13.按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.磺酸酯类D.多元醇类E.亚硝基脲类14.不符合甲氨蝶呤特点的是A.是二氢叶酸还原酶抑制剂B.强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸C.主要用以治疗急性白血病D.大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救E.是二氢叶酸合成酶抑制剂15. 阿霉素的主要临床用途为( )A)抗菌 B)抗肿瘤 C)抗真菌 D)抗病毒 E)抗结核16.抗肿瘤药物卡莫司汀属于( )A)亚硝基脲类烷化剂 B)氮芥类烷化剂 C)嘧啶类抗代谢物D)嘌呤类抗代谢物 E)叶酸类抗代谢物17.阿糖胞苷的化学结构为( )A)N NONHCOC 15H 13O HO OH HO B)N N N O NH 2O OH HO OHC)NNONH 2O HO OHHO D) 18.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物( )A)紫杉特尔 B)伊立替康 C)多柔比星 D)长春瑞滨 E)米托蒽醌19.化学结构如下的药物的名称为( ) O O OH OH HN HN N H OHH N OHA)喜树碱 B)甲氨喋呤 C)米托蒽醌 D)长春瑞滨 E)阿糖胞苷20.下列哪个药物不是抗代谢药物( )A)盐酸阿糖胞苷 B)甲氨喋呤 C)氟尿嘧啶 D)卡莫司汀 E)巯嘌呤21.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的( )A)盐酸多柔比星B)紫杉醇C)伊立替康D)鬼臼毒素E)长春瑞滨22.氟尿嘧啶是( )A)喹啉衍生物B)吲哚衍生物C)烟酸衍生物D)嘧啶衍生物E)吡啶衍生物23塞替派按照化学结构分类属于A.金属配合物B.亚硝基脲类C.甲基磺酸酯类D.乙撑亚胺类E.氮芥类24.治疗膀胱癌的首选药物是A.环磷酰胺B.去甲氮芥C.塞替派D.美法E.卡莫司汀25.阿霉素的化学结构特征为( )A)含氮芥B)含有机金属络合物C)蒽醌类D)多肽类E)羟基脲类（二）、配比选择题[26-30]A)伊立替康B)卡莫司汀C)环磷酰胺D)塞替哌E)多西他赛26.为乙撑亚胺类烷化剂27.为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂28.为亚硝基脲类烷化剂29.为氮芥类烷化剂30.半合成紫杉烷类抗肿瘤药[31-35]A)阿糖胞苷B)阿糖腺苷C)氟尿嘧啶D)氟胞嘧啶E)环孢素31.胞嘧啶结构抗肿瘤药物32.胞嘧啶结构抗真菌药33.腺嘌呤结构抗病毒药34.尿嘧啶结构抗肿瘤药35.多肽类抗免疫排斥抗生素第十章激素类药物一、选择题（单选）1.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构2.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物3.取代基位于甾环环平面上方，用实线“——”相连，为A.α构型B.β构型C.γ构型D.ζ构型4.黄体酮属于哪一类甾体药物A.雌激素B.雄激素C.孕激素D.盐皮质激素5.睾酮在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是A.可以口服B.蛋白同化作用增强C.雄激素作用增强D.雄激素作用降低6.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处7.在具有较强抗炎作用的氢化可的松的化学结构中，哪个位置上修饰可使抗炎作用增强，副作用减少A.C-5位B.C-7位C.C-11位D.C-16位E.C-15位8.醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A.5个B.6个C.7个D.8个E.9个9.具有下列化学结构的药物为A.氢化可的松B.醋酸可的松C.泼尼松龙D.醋酸地塞米松E.醋酸氟轻松10.具有噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是A.盐酸吡格列酮B.格列本脲C.阿卡波糖D.那格列奈E.苯乙双胍11.下列哪个是α-葡萄糖苷酶抑制剂A.胰岛素B.格列本脲C.阿卡波糖D.那格列奈E.二甲双胍12.下列药物中不属于孕甾烷类的是A.氯地孕酮B.醋酸甲地孕酮C.甲睾酮D.黄体酮E.醋酸甲羟孕酮13.下列药物中其反式异构体有效，顺式异构体无效的是A.黄体酮B.己烯雌酚C.米非司酮D.苯丙酸诺龙E.左炔诺孕酮14.下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物A.雌二醇B.黄体酮C.炔诺酮D.甲睾酮E.米非司酮15.下列药物具有雄甾烷母核的是A.他莫昔芬B.黄体酮C.甲睾酮D.氢化可的松E.地塞米松16.甾类药物按化学结构特点可分为A.雌激素类、雄激素类、孕激素类B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类C.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类E.雄激素类、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类17.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具18.可以口服的雌激素类药物是A)雌三醇B)炔雌醇C)黄体酮D)雌二醇E)炔诺酮19.未经结构改造直接药用的甾类药物是A)黄体酮B)甲基睾丸素C)炔诺酮D)炔雌醇E)氢化泼尼松20. 黄体酮灵敏专属的鉴别反应是A)亚硝基铁氰化钠反应B)与斐林试剂反应C)与强酸的呈色反应D)有机氟的呈色反应21.下列能和三氯化铁反应的药物是A)甲睾酮B)苯丙酸诺龙C)炔诺酮D)乙烯雌酚E)黄体酮22.和米非司酮合用，用于抗早孕的前列腺素类药物是哪一个A．米索前列醇B．卡前列素C．前列环素D．前列地尔E．地诺前列醇23.胰岛素主要用于治疗A)高血钙症B)骨质疏松症C)糖尿病D)高血压E)不孕症24. -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A)增加胰岛素分泌B)减少胰岛素清除C)增加胰岛素敏感性D)抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E)抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度25.下列叙述哪个与黄体酮不符A.为孕激素类药物B.结构中有羰基，可与盐酸羟胺反应生成肟C.结构中有乙炔基，遇硝酸银生成白色沉淀D.有甲基酮结构，可与高铁离子络合呈色E.用于先兆性流产和习惯性流产等症（二）、配比选择题[26-30]A.泼尼松B.炔雌醇C.苯丙酸诺龙D.甲羟孕酮E.甲睾酮26.雄激素类药物27.同化激素28.雌激素类药物29.孕激素类药物30.皮质激素类药物[31-35]A.甲睾酮B.苯丙酸诺龙C.米非司酮D.雌二醇E.黄体酮31.3-位有羟基的甾体激素32.临床上注射用的孕激素33.可用于治疗子宫内膜异位症的雄激素34.用于慢性消耗性疾病，骨折后愈合、发育不良等35.具有雌甾环结构的抗孕激素[36-40]A.胰岛素B.格列喹酮C.吡格列酮D.阿卡波糖E.二甲双胍36.含有磺酰脲结构的药物是37.有51个氨基酸组成的药物是38.α-葡萄糖苷酶抑制剂39.噻唑烷二酮结构的胰岛素增敏剂是40.分子呈强碱性的降糖药是第十一章维生素一、选择题（单选）1.维生素C有酸性，是因为其化学结构上有：A)羰基B) 连二烯醇C)酸羟基D)共轭系统2.属于水溶性维生素的是A)维生素A B)维生素B1C)维生素E D)维生素K3.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A)维生素A B)维生素B C)维生素C D)维生素E4.属于脂溶性维生素的是A)维生素A B)维生素B1 C)叶酸D)维生素C5.可用于抗佝偻病的维生素是A)维生素A B)维生素B C)维生素C D)维生素D6.维生素C又称抗坏血酸，指出分子中哪个羟基酸性最强A)2-位羟基B)3-位羟基 C.4-位羟基 D.5-位羟基 E.6-位羟基7.在临床上用于治疗妊娠呕吐的药物是A)维生素C B)维生素B6 C)维生素B1 D).维生素D3 E)维生素B28.维生素C的化学结构式中含有2个手性中心，有4个异构体，临床上用其A). L（+）抗坏血酸B). L（+）异抗坏血酸C). D（-）抗坏血酸D). D（-）异抗坏血酸E)混旋体9.维生素A仅有6种异构体存在，指出其中最稳定、活性最强的异构体A)全反式B)3-顺式C)7-顺式D)5-顺式E)7,3-顺式10.下列维生素中哪个本身不具有生物活性，须经体内代谢活化后才有活性A)维生素C B)维生素D3 C)维生索K3 D)维生素A E)维生素E11.下列哪个药物具有多烯结构，侧链上含有4个双键，目前仅有6个异构体A)维生素A B)维生素C C)维生素B6 D)维生素B2 E)维生素B112.关于维生素D的描述哪个不正确A)维生素D3的活性结构是1，25-二羟基维生素D3B)阿法骨化醇在体内可进一步转化为1α，25-羟基维生素。
药物化学重点难点总结
药物化学重点难点总结计算机辅助药物设计用计算机处理并在屏幕上显示生物大分子和药物分子模型，特别是计算机辅助设计技术与合理药物设计过程的结合则称为计算机辅助药物设计。
计算机辅助合成路线设计提出化合物结构搜索合成反应数据库提供相关的反应路线实例：CISOC-RetroSyn软件先导化合物发现的主要途径合理药物设计，组合化学方法，药物合成中间体，偶然发现与随即筛选，天然有效成分，已有药物。
药物化学(IUPAC )药物化学是基于化学的学科，也含有生物学，医学和药学的相关知识。
它是关于具有生物活性的化合物的发明，发现，设计，鉴定和制备的科学，也研究这些化合物的代谢，分子水平上的作用机制和构效关系的建立。
药物化学的研究对象化学本质：–分子式、分子量、化学结构–性状、理化性质药物的生物活性：药理作用，治疗作用、毒副作用药物的特性：物质性: 特殊化学品生物活性: 预防、治疗、诊断疾病、调节人体生理机能药物(Drug Substances)概念是指对机体具有预防、治疗和诊断作用的物质。
1). 特殊化学品2). 用来预防、治疗、诊断疾病3). 调节生理机能、提高生活质量、保持身体健康化学药物已知确切结构的单一化合物。
药物化学是一门建立在多种化学和生物学科基础上，应用化学和生物学原理研究药物和开发新药的一门学科。
药物化学的研究内容1. 发现新化学实体2. 合成化学药物3. 化学结构与理化性质的关系4. SAR and QSAR5. 药物与受体(酶,核酸等) 的相互作用规律吡唑咪唑脂水分配系数p表示药物的脂溶性和水溶性的相对大小化合物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的浓度Co和水相中的浓度Cw的比值为脂水分配系数PNNHNNH首关消除（第一关卡效应或首过消除）：有些口服药物首次通过肝脏就发生转化，减少进入体循环量，称首关消除。
半衰期：血药浓度下降一半的时间，称半衰期，用t1/2表示。
构效关系(SAR)Structure-activity relationships化学构造决定药物的效应，化学结构是药物特异性的物质基础。
药物化学
药物化学一中枢神经系统药物1镇静催眠药：异戊巴比妥，地西泮，酒石酸唑吡坦2 抗癫痫药物：苯妥英钠，卡马西平，卤加比3 抗精神药物：盐酸氯丙嗪，氯哌啶醇，氯氮平4 抗抑郁药：盐酸丙咪嗪，盐酸氯西汀5 镇痛药：盐酸吗啡，盐酸哌替啶，盐酸美沙酮，喷他佐辛6 中枢兴奋药：咖啡因，吡拉西坦二外周神经系统药物1 拟胆碱药：胆碱受体激动药（氯贝胆碱，毛果芸香碱）乙酰胆碱酯酶抑制剂：（溴新斯的明，盐酸多奈哌齐）2 抗胆碱药：M受体拮抗剂（硫酸阿托品，溴丙胺太林，哌仑西平）N受体拮抗剂（苯磺阿曲库铵，泮库溴铵）3 肾上腺受体激动药：肾上腺素，盐酸麻黄碱，沙丁胺醇4 组胺H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏，氯雷他定，盐酸西替利嗪咪唑斯汀5 局部麻醉药：盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因，盐酸达克罗宁三循环系统药物1 受体阻滞剂：盐酸普奈洛尔2 钙通道阻滞剂：硝苯地平，盐酸地尔硫卓3 钠钾通道阻滞剂：钠通道阻滞剂（硫酸奎尼丁，盐酸美西律）钾通道阻滞剂（盐酸胺碘酮）4 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：血管紧张素转化酶抑制剂（AC EⅠ）–卡托普利血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂–氯沙坦5 NO供体药物：硝酸甘油6 强心药：地高辛7 调血脂药：羟甲戍二酰辅酶A还原酶抑制剂（洛伐他汀）影响胆固醇和甘油三脂代谢药物（吉非贝齐）8 抗血栓药：氯吡格雷，华法林钠9 其他心血管系统药物：作用于肾上素受体的药物，作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物（利血平）四消化系统药物1 抗溃疡药：H2受体拮抗剂（西咪替丁，盐酸雷尼替丁）质子泵抑制剂（奥美拉唑）2 止吐药：昂丹司琼，盐酸地芬尼多，马来硫酸乙拉嗪3 促动力药：西沙必利，甲氧氯普胺，多潘立酮4 肝胆疾病辅助治疗药物：肝病辅助治疗药（联苯双脂，水飞蓟宾）胆病辅助治疗药（熊去氧胆酸）五解热镇痛药和非甾体抗炎药1 解热镇痛药：阿司匹林，对乙酰氨基酚2 非甾体抗炎药：羟布宗，甲芬那酸，吲哚美辛，布洛芬，萘普生，双氯芬酸钠，吡罗昔康，塞来昔布六抗肿瘤药1 生物烷化剂：盐酸氮芥，环磷酰胺，卡莫司汀，白消安，顺铂2 抗代谢药物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷，嘌呤，甲氨蝶呤3 抗肿瘤抗生素：放线菌素D，盐酸博莱霉素，盐酸多柔比星，盐酸米托蒽醌4 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物：羟基喜树碱，硫酸长春碱，紫杉醇七抗生素1 -内酰胺抗生素：青霉素类（青霉素钠，苯唑西林钠，阿莫西林）2 头孢菌素类（头孢氨苄，头孢噻钠）非经典的–内酰胺抗生素及–内酰胺抑制剂（克拉维酸钾，氨曲南）2 四环素类抗生素：四环素3 氨基糖苷类抗生素4大环内酯类抗生素：红霉素，泰利霉素5 氯霉素类抗生素：氯霉素八化学治疗药1 奎喏酮类抗菌药（吡哌酸，诺氟沙星，盐酸环丙沙星）2 抗结核药：异烟肼，利福平3 磺胺类药物及抗菌曾效剂：磺胺嘧啶，甲氧苄啶4 抗真菌药：抗真菌抗生素（两性霉素B）唑类抗真菌药物（硝酸益康唑，氟康唑）5 抗病毒药物：盐酸金刚烷胺，利巴韦林，齐多夫定，阿昔洛韦6 抗寄生虫药：驱肠虫药（阿苯达唑）抗血吸虫病药（吡喹酮）抗疟药（硫酸奎宁，青蒿素）九利尿药及合成降血糖药物1 口服降血糖药：甲苯磺丁脲，格列苯脲，盐酸二甲双胍，那格列奈，马来酸罗格列酮2 利尿药：呋塞米，氢氯噻嗪，乙酰唑胺，螺内酯，氨苯蝶啶十激素1前列激素：米索前列醇2 肽类激素：胰岛素，降钙素3 甾体激素：甾体雌激素（雌二醇）非甾体及选着性雌激素受体调节剂（几烯雌酚，枸橼酸他莫昔芬）雄性激素和蛋白同化激素（丙酸睾酮）孕激素（醋酸甲羟孕酮）甾体避孕药（左炔诺孕酮）孕激素拮抗药（米非司酮）肾上腺皮质激素（氢化可的松，醋酸地塞米松）十一维生素1 脂溶性维生素：维生素A醋酸酯维生素D3 维生素E醋酸酯2 水溶性维生素：维生素C 生物素药物稳定性研究1药品的稳定性是指：原料药及其制剂保持其物理，化学，生物学和微生物学性质的能力2稳定性研究目的：是考查原料药或制剂性质在温度，湿度，光线的条件影响下随时间的变化规律，为药品的生产，包装，储存，运输条件和有效期的确定提供科学依据，以保障临床用药的安全有效。
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强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。
临床上用于治疗心肌收缩力严重损害时引起的充血性心力衰竭。
强心药主要有强心苷类和非苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。
一、强心苷类强心苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。
强心苷种类较多，临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷（Digitoxin）和地高辛（Digoxin）等。
此类药物小剂量使用时有强心作用，能使心肌收缩力加强，但是大剂量时能使心脏中毒而停止跳动，安全范围小。
强心苷类药物的构效关系 1.强心苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。
2.强心苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。
强心苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。
因此配糖基甾核的立体结构对于活性影响较大，其中A/B环和C/D 环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。
3.C17位上的内酯环是强心苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，一般植物来源的为五元环的α，β-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾二烯羟酸内酯，Bufadienolide）。
C17位上的内酯环应取β构型。
4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强心作用，但可影响配糖基的药代动力学性质。
二、磷酸二酯酶抑制剂（Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI）磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）的抑制能使cAMP水平增高，cAMP 对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。
氨力农（Amrinone）是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂，但其副作用较多。
米力农（Milrinone）化学名：1，6-二氢-2-甲基-6-氧-[3，4′-双吡啶]-5-甲腈，对PDE-III的选择性更高，强心活性为氨力农的10~20倍，具有显著的正性肌力作用和扩血管作用，可以口服，不良反应少。
三、钙敏化剂（Calciumsensitizers）钙敏化剂可以增强肌纤维丝对于的敏感性，在不增加细胞内的浓度的条件下，增强心肌收缩力，多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用，其代表药物为苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯（Pimobendan）等。
四、β受体激动剂多巴胺有强心利尿作用，多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺（Dobutamine）为心脏β1受体激动剂。
能激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP，从而增强心肌收缩力，增加心排血量。