放射性药物学习教材PPT课件
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检验核医学系列课件标记化合物与放射性药物2
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3、应用 ：
诊断
体外诊断
放射免疫分析
免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
功能显像
热区：111In-McAb, 直肠癌
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
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特点：
化学合成法能制备高比活度的标记化合物，标记位置 明确，稳定性佳，产品易于纯化。
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➢ 利用生物的生理代谢或离体酶的生物活性将简单的放射性物质 在活体内或试管中转化成为具有生物活性的放射性核素标记化 合物。
➢ 生物合成法包括全生物合成法和酶促合成法两类。前者是利用 生物整体或某一器官的生理活动在活体内进行的合成，后者则 利用生物组织中某一种或几种酶在试管中参加生化反应来制备 标记化合物。
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4、热原子反冲标记法
➢ 利用核反应产生放射性核素的高动能作用与有机化合物分 子发生反应，生成放射性核素的标记化合物
➢ 例如：3He(n,p)3H; 14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核素取 代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
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现在是18页\一共有75页\编辑于星期五
现在是19页\一共有75页\编辑于星期五
医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的问 世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应 用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显 示出独特优势 。
3、应用 ：
诊断
体外诊断
放射免疫分析
免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
功能显像
热区：111In-McAb, 直肠癌
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
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特点：
化学合成法能制备高比活度的标记化合物，标记位置 明确，稳定性佳，产品易于纯化。
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➢ 利用生物的生理代谢或离体酶的生物活性将简单的放射性物质 在活体内或试管中转化成为具有生物活性的放射性核素标记化 合物。
➢ 生物合成法包括全生物合成法和酶促合成法两类。前者是利用 生物整体或某一器官的生理活动在活体内进行的合成，后者则 利用生物组织中某一种或几种酶在试管中参加生化反应来制备 标记化合物。
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4、热原子反冲标记法
➢ 利用核反应产生放射性核素的高动能作用与有机化合物分 子发生反应，生成放射性核素的标记化合物
➢ 例如：3He(n,p)3H; 14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核素取 代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
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医用回旋加速器（cyclotron）和其它各种正电子显像仪器的问 世及推广应用，11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核素的应 用也逐年增多，在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显 示出独特优势 。
放射性药物
2、γ射线能量：以100～300KeV为宜。
3、物理半衰期：要能保证放射性药物的制备、 给药和完成显像过程。
4、必须具有良好的定位性能（血池显像 剂除外），还要求血液清除快、进入靶 器官快（即定位快）、靶/非靶器官的放 射性比值高。
治疗用放射性药物的特点
1、以半衰期较长的β-粒子为宜。因其电离密度大， 在局部产生的生物学效应比同能量的X线和γ射线 大得多；同时它在组织内具有一定的射程，能保 证一定的作用范围，而对稍远的正常组织不造成 明显损伤。
放射免疫分析 免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
正确使用、不良反应及其防治
一、正确使用总原则： 1、正当性判断 2、最优化分析 3、在保证显像或治疗效果的前提下使用放
射性剂量必须尽量小。 二、小儿使用原则：不作首选，用量较成
人小。
三、育龄妇女应用原则：妊娠期禁用，哺乳 期慎用。
四、放射性药物与普通药物的相互作用：
五、不良反应及其防治：
放射性药物不良反应是指注射了一般 皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药 物后出现异常生理反应，与放射性本身无关， 而是机体对药物中的化学物质的一种反应。 发生率为万分之二左右，主要为变态反应、 血管迷走神经反应，少数为热源反应。
临床常用99Mo-99mTc 发生器有两种：裂变 型99Mo-99mTc 发生器、凝胶型99Mo-99mTc 发生器。
3、物理半衰期：要能保证放射性药物的制备、 给药和完成显像过程。
4、必须具有良好的定位性能（血池显像 剂除外），还要求血液清除快、进入靶 器官快（即定位快）、靶/非靶器官的放 射性比值高。
治疗用放射性药物的特点
1、以半衰期较长的β-粒子为宜。因其电离密度大， 在局部产生的生物学效应比同能量的X线和γ射线 大得多；同时它在组织内具有一定的射程，能保 证一定的作用范围，而对稍远的正常组织不造成 明显损伤。
放射免疫分析 免疫放射分析 受体的放射配基结合分析 放射性自显影
核医学
体内诊断 照相，SPECT, PET
功能测定 eg. Na131I, 测定甲状腺功能
热区：111In-McAb, 直肠癌 功能显像
冷区：11C-棕榈酸，心肌显像
刀
治疗
体外治疗
敷贴法： 90Sr, ,表皮毛细血管瘤 60Co针：治疗食道癌
正确使用、不良反应及其防治
一、正确使用总原则： 1、正当性判断 2、最优化分析 3、在保证显像或治疗效果的前提下使用放
射性剂量必须尽量小。 二、小儿使用原则：不作首选，用量较成
人小。
三、育龄妇女应用原则：妊娠期禁用，哺乳 期慎用。
四、放射性药物与普通药物的相互作用：
五、不良反应及其防治：
放射性药物不良反应是指注射了一般 皆能耐受而且没有超过一般用量的放射性药 物后出现异常生理反应，与放射性本身无关， 而是机体对药物中的化学物质的一种反应。 发生率为万分之二左右，主要为变态反应、 血管迷走神经反应，少数为热源反应。
临床常用99Mo-99mTc 发生器有两种：裂变 型99Mo-99mTc 发生器、凝胶型99Mo-99mTc 发生器。
《放射性核素治疗学》课件
注射与分布监测
将放射性核素注射到患者体内 ，并实时监测其在体内的分布 情况。
疗效评估与后续治疗
根据治疗效果进行评估，决定 是否需要继续治疗或调整治疗 方案。
03
放射性核素治疗的临床应用
甲状腺癌
总结词
放射性核素碘-131是甲状腺癌的首选治 疗方法，尤其适用于分化型甲状腺癌。
VS
详细描述
通过口服碘-131，可对甲状腺癌细胞进 行精准的放射性杀灭，同时减少对周围正 常组织的损伤。该方法对于控制病情、降 低复发风险和提高生存率具有显著效果。
详细描述
放射线对骨髓造血干细胞的损伤导致骨髓抑 制，通常在治疗后1-2周出现。白细胞数量 减少增加感染风险，红细胞数量减少导致贫
血，血小板数量减少增加出血风险。
消化道反应
要点一
总结词
消化道反应是放射性核素治疗常见的副作用之一，表现为 恶心、呕吐、腹泻等症状。
要点二
详细描述
放射线对胃肠道的刺激导致消化道反应，通常在治疗后数 天内出现。恶心和呕吐是常见的症状，腹泻也可能发生。 这些症状可以通过药物治疗和饮食调整来缓解。
特点
具有高度专业性和技术性，涉及核物理、化学、生物学等多个领 域；放射性核素可精准定位并释放能量，对病变组织进行精确打 击；适用于多种疾病的治疗，尤其对肿瘤、心血管等疾病有显著 疗效。
历史与发展
历史
自20世纪初发现镭的放射性起，放 射性核素治疗学开始萌芽；随着科技 发展，更多放射性核素被发现并应用 于临床，治疗手段也不断丰富。
《放射性核素治疗学》PPT课 件
目
CONTENCT
录
• 放射性核素治疗学概述 • 放射性核素治疗学原理 • 放射性核素治疗的临床应用 • 放射性核素治疗的副作用与处理 • 放射性核素治疗的研究进展与展望 • 放射性核素治疗的安全与防护
放射性药物-
Company Logo
放射性核素来源
反应堆生产
加速器生产 放射性核素发生器
Company Logo
加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
99mTc
注射放射性活度370MBq，
化学量仅10-9～10－10 mol
辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
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作用导致标记化合物自身分解
对诊断用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100～250 keV 有效半衰期（effective half-life）检查过程用 时的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中 清除快；2）在靶器官或组织中分布多。 平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
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对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
99 42
Mo
66 h
放射性核素来源
反应堆生产
加速器生产 放射性核素发生器
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加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高 11C、13N、15O、18F、 67Ga 、201Tl 反应堆生产：富中子核素，有载体，价格低 99Mo、125I、131I、32P、14C、 3H、89Sr、133Xe、186Re、153Sm 裂变产物提取： 99Mo、131I 、133Xe
99mTc
注射放射性活度370MBq，
化学量仅10-9～10－10 mol
辐射自分解 由于放射性核素电离辐射的
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作用导致标记化合物自身分解
对诊断用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘 获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100～250 keV 有效半衰期（effective half-life）检查过程用 时的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中 清除快；2）在靶器官或组织中分布多。 平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。
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对治疗用放射性药物的要求
衰变方式 (decay mode) -衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio， T/NT ） 靶/非靶比值越高越好
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《肿瘤放射治疗学》PPT课件ppt课件
技术
• 1、常规放射治疗 • 2、三维适形放射治疗-3DRT和调强适形放
疗-IMRT • 3、立体定向放射治疗 • 4、图像导引放射治疗-IGRT
常规放射治疗
• 常规放射治疗技术是指在X－线模拟定位下确定 病灶的治疗范围（靶区），通过钴－60治疗机或 直线加速器实施照射的放疗技术，已经历了大半 个世纪的临床应用。但是，在X－线模拟定位机 下确定靶区范围有很大的局限，常规放疗技术无 法实施多野非共面聚焦式照射，多数只能采用简 单的单方向照射或前后、左右两个方向对穿照射， 使过多的正常组织在照射范围内，无法提高肿瘤 的控制剂量，使得常规放疗的疗效一直不能提高。
1）止痛 ，如肿瘤骨转移及软组织浸润等所引 起的疼痛。
2）缓解压迫， 如肿瘤引起的消化道、呼吸道、 泌尿系统等的梗阻，上腔静脉压迫、脊髓压迫 。
3）止血， 如宫颈癌出血、肺癌或肺转移病灶 引起的咯血等。
4）促进溃疡癌灶控制 ，如伴有溃疡的大面 积皮肤癌、口腔癌、乳腺癌等。
种类
放射治疗装置按产生方式可分为人工加速 治疗装置和放射性核素治疗装置两大类； 按照射方式可分为体外远距离用的外照射 治疗机及在人体腔内或肿瘤组织间近距离 照射用的内照射治疗机两大类，在外照射 治疗机中又有新发展起来的立体定向放射 外科治疗装置，被称为第三大类。
伽玛（γ）刀和X刀区别
• 放疗常用的射线有γ射线、X射线、β射线 等。γ射线是由放射性元素钴-60（或其他放 射性元素）自发衰败中产生；X射线由加速 器（高速电子撞击钨靶）产生。所以由钴60作为放射源的立体定向放疗称为伽玛（γ） 刀，由加速器作为放射源的立体定向放疗 俗称为X刀。
因医用电子直线加速器具有非常好的精确度和可
靠性，所以X-刀适用于比γ-刀更大的颅内病灶 （γ-刀适用病灶<18mm，X-刀适用病灶<50mm）。 X-刀利用直线加速器作为照射源，不象γ-刀那样 需要定期更换放射物质。X-刀的价格仅为γ-刀的 1/5～1/6，具有更高的性能价格比，从而减少了 治疗费用。1994年中国开始引进X-刀。由于X-刀 设备简单、造价低、不使用钴源，因此它的发展 甚为迅速，已有逐步取代γ-刀的趋势。
放射性药物-核医学与核药学教学、学习课件
11C、15O、13N等
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
等
3、放射性核素发 生器生产
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性 核素(母体)中分离得到短半衰期的衰变产物(子 体 ) 的一种装置，俗称母牛 (cow) 。由于母体和 子体之间半衰期的差别，这种分离可以以一定 的时间间隔反复多次地进行，直至母体衰变完， 就好象母牛可以每天按时挤奶一样。最常用的 是99Mo-99mTc及113Sn-113mIn两种发生器。
生素、血液成分、生化制剂（多肽、激素等）、生物制品
（单克隆抗体等），也有一小部分为放射性核素的无机化 合物，如 Na131I、氯化亚铊（ 201TlCl）氯化锶（89SrCl ）等。
一 .分 类
1、按照放射性药物的用途分类：
2、按照放射性药物的理化性质分类：
（ 1 ）离子型放射性药物：该药物以离子形式在体 内特定组织器官发生特殊分布而被使用。如 113mIn 离子能与血浆的输铁蛋白结合，可以作血池扫描； 相反 99mTcO4- 和血浆蛋白结合不紧密，故不能作血 池扫描，但它能穿过内皮细胞而适合作脑扫描。 （2）胶体型放射性药物：放射性胶体是许多颗粒 的混悬液，静脉注入的胶体可作为机体的异物被网 状内皮系统的巨噬细胞所吞噬，故放射性胶体是网 状内皮系统最好的显像剂。如 99mTcO4- 植酸钠与血 浆中的Ca2+鳌合形成不溶性的胶体作肝显像。
（3）放射性核素标记化合物：其生理、代谢和生物学 特性取决于被标记物本身固有的特性。如放射性碘与 玫瑰红结合后，则不被甲状腺所吸收，而为肝脏的多 角细胞所摄取。 （4）放射性核素标记生物活性物质：如标记核酸、蛋 白质、多肽等，广泛用于生命科学研究。 3.其他分类:按放射性核素的物理半衰期、生产来源、 剂型及辐射类型等又分成不同的种类。
现浓聚而进行显像的。
放射性药物 ppt课件
从这些例子不难看出，非放射性被标记物（配体）的作用，是携带 放射性核素并将其浓集在所希望的靶器官或组织，以达到诊断或治 疗的目的。配体可以是一般的化学药物，如二硫丁二钠（ DMS， 二疏基丁二酸钠），抗生素如博来霉素（BLM），血液成分如红细 胞（RBC），生物制品如单克隆抗体。但也有一些配体是专门为核 医学诊断或治疗设计的，如大多数心肌灌注显像放射性药物的配体 等。
PPT课件
14
1、铝罐 2、玻璃交换柱 3、筛板， 4、淋洗液排出管 5、钼酸锆胶体， 6 、生理盐水进口 接头，7、8、14、 连接胶管， 9、空气过滤 10生理盐水瓶， 11、发生器提把， 12、小铝罐， 13、淋洗液收集瓶 15、淋洗液出口接 头 16、装料管头， 17、塑料外壳
PPT课件
15
PPT课件 10
核反应堆生产的放射性核素优点是：能同时辐照多种 样品；生产量大；辐照时短；操作简单等。缺点是：多为 富中子核素，通常伴有β衰变，不利于制备诊断用放射性 药物；核反应产物与靶核大多数属同一元素，化学性质相 同，难以得到高比活度的产品。 2、加速器生产回旋加速器是通过电流和磁场使带电粒 子得到加速，以足够的能量克服原子核势垒，引起不同核 反应，生成多种放射性核素。这些核反应可分别用符号 （d， α ）、（ α ，d）、（ α ， α ）、（ α ，n）表示； n为中子，d为氘核，p为质子， α为氦核。
PPT课件
13
二）次级来源 放射性核素发生器是一种从放射性核素母子体系中周期性分离 出子体的装置。放射性母子体系中，母体核素不断衰变，子体核 素不断增加，最后达到母子体放射性平衡。由于母子体系不是核 素，易于用放射化学方法分离。每隔一段时间，分离一次子体， 犹如母牛挤奶，故放射性核素发生器又称“母牛”。以母子体系 分离方法的不同，分为色谱发生器、苹取发生器和升华发生器。 当前均以母子体系的核素名称命名发生器，常用 99Mo-99mTc 、 188W-188Re、 82Sr-82Rb、82Rb-82mKr。
医疗用毒性药品、放射性药品使用管理相关知识PPT医学课件
医疗用毒性 药品的定义
2
医疗用毒性 药品品种及 分类
3
医疗用毒性 药品管理
一、医疗用毒性药品定义：
医疗用毒性药品（poisonous substances ）：指毒性剧烈、治疗剂量与 中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡 的药品。
二、医疗用毒性药品品种及分类：
毒性中药品种
砒石（红砒、白砒）、砒霜 、水银、生马钱子、 生川乌 、生草乌、生白附子 、生附子、 生半夏、 生南星 、生巴豆 、斑蝥、青娘虫 、红娘虫 、生 甘遂、生狼毒、生腾黄、生千金子、生天仙子、闹 阳花、雪上一枝蒿、红粉（红升丹）、白降丹、蟾 酥、洋金花、轻粉、雄黄。
（三）放射性药品使用管理
配备有相应的经核医学技术培训技术人员的 医疗机构可以设置核医学科室（同位素室）。非核 医学技术人员未经培训，不得从事放射性药品的使 用工作。
持有《放射性药品使用许可证》的医疗机构 必须符合国家放射性同位素卫生防护管理的有关规 定，方可使用放射性药品。
无许可证的医疗机构不得在临床上使用放射 性药品。《放射性药品使用许可证》有效期为5年 。
第一，《医疗用毒性药品管理办法》中所指的 毒性药品，医药品种是指原料药，中药品种系指原 药材和饮片，不包含制剂；
第二，毒性药品管理品种，西药品种士的宁、 阿托品、毛果芸香碱等包括其盐类化合物；
第三，毒性中药闹阳花、生马前子应按《中 国药典》（1985年版）所用名称闹羊花、生马钱 子；
第四，毒性中药红粉、红升丹系同物异名。 《中国药典》（1985年版）以“红粉”收载。今 后毒性药品品种表修订时将取消“红生丹”的名称 。
任何单位和个人不得乘坐公共交通运输 工具携带放射性药品。
违反《放射性药品管理办法》法律责任 对违反《放射性药品管理办法》规定的
2
医疗用毒性 药品品种及 分类
3
医疗用毒性 药品管理
一、医疗用毒性药品定义：
医疗用毒性药品（poisonous substances ）：指毒性剧烈、治疗剂量与 中毒剂量相近，使用不当会致人中毒或死亡 的药品。
二、医疗用毒性药品品种及分类：
毒性中药品种
砒石（红砒、白砒）、砒霜 、水银、生马钱子、 生川乌 、生草乌、生白附子 、生附子、 生半夏、 生南星 、生巴豆 、斑蝥、青娘虫 、红娘虫 、生 甘遂、生狼毒、生腾黄、生千金子、生天仙子、闹 阳花、雪上一枝蒿、红粉（红升丹）、白降丹、蟾 酥、洋金花、轻粉、雄黄。
（三）放射性药品使用管理
配备有相应的经核医学技术培训技术人员的 医疗机构可以设置核医学科室（同位素室）。非核 医学技术人员未经培训，不得从事放射性药品的使 用工作。
持有《放射性药品使用许可证》的医疗机构 必须符合国家放射性同位素卫生防护管理的有关规 定，方可使用放射性药品。
无许可证的医疗机构不得在临床上使用放射 性药品。《放射性药品使用许可证》有效期为5年 。
第一，《医疗用毒性药品管理办法》中所指的 毒性药品，医药品种是指原料药，中药品种系指原 药材和饮片，不包含制剂；
第二，毒性药品管理品种，西药品种士的宁、 阿托品、毛果芸香碱等包括其盐类化合物；
第三，毒性中药闹阳花、生马前子应按《中 国药典》（1985年版）所用名称闹羊花、生马钱 子；
第四，毒性中药红粉、红升丹系同物异名。 《中国药典》（1985年版）以“红粉”收载。今 后毒性药品品种表修订时将取消“红生丹”的名称 。
任何单位和个人不得乘坐公共交通运输 工具携带放射性药品。
违反《放射性药品管理办法》法律责任 对违反《放射性药品管理办法》规定的
放射性药物1
第二节 放射性药物的制备
标记
放射性核素 生产
放射性药物
临床应用
质量控制
一、医用放射性核素的来源
临床应用的放射性核素可通过加速 临床应用的放射性核素可通过加速 生产、反应堆生产 放射性核素发生 生产、 器生产、反应堆生产、放射性核素发生 ）淋洗获得。 器（generator）淋洗获得。
1．反应堆生产
放射性药物的分类
核素的物理半衰期—长、短、超短半衰期放射 性药物 核素的生产来源—核反应堆、加速器、核素发 生器放射性药物 核素的辐射类型—单光子、正电子、β粒子等 放射性药物 剂型—注射液、口服溶液、胶囊、胶体、气溶 胶等 临床核医学用途—体内、体外放射性药物
放射性药物的常用分类
诊断放射性药物： 诊断放射性药物：诊断用放射性药物通过一 定途径引入体内获得靶器官或组织的影像或 功能参数，亦称为显像剂 显像剂（ agent） 功能参数，亦称为显像剂（imaging agent） 示踪剂（tracer）。 或示踪剂（tracer）。 治疗放射性药物： 较长的β 治疗放射性药物：利用发射T1/2较长的β-粒子 的放射性核素或其标记化合物高度选择性浓 集在病变组织而产生电离辐射生物效应， 集在病变组织而产生电离辐射生物效应，从 而抑制或破坏病变组织，起到治疗作用。 而抑制或破坏病变组织，起到治疗作用。
14.659h 27.7d 2.7a 44.6d 66.02h 60.2d 8.04d 5.25d 46.8h 2.696d 46.8d
γ)125I 130Te(n, γ)131I
132Xe（n，γ）133Xe 152Sm（n，γ）153Sm 197Au（n，γ）198Au 202Hg（n，γ）203Hg
24Mg（d，α）22Na Mg（ ） 50Cr（α，2n）52Fe， Cr（ ，2n） Fe， 52Cr（α，4n）52Fe Cr（ ，4n）
放射性药物
放射性核素的获得
医用放射性核素，都不是天然的， 医用放射性核素，都不是天然的， 人工放射性核素来源： 人工放射性核素来源： 1.反应堆、 反应堆、 2.加速器、 加速器、 3.核素发生器
庞大的反应堆 Nuclear Reactor
反应堆生产的医用放射性核素
通用加速器 Cyclotron
现代医用加速器 Cyclotron
18F-FDG
HMPAO(六甲基丙叉二胺肟）
MIBI(甲氧异腈）
四、对放射性药物的特殊要求
放射性药物象其他药物一样，保证它的安全、 放射性药物象其他药物一样 ， 保证它的安全 、 有效是基本要 此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、 求。此外根据临床使用的目的，对放射性核素的选择、被标记物 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 的理化、生物学行为、标记方法以及标记后的人体吸收、分布、 代谢和清除有着不同要求。 代谢和清除有着不同要求。 ( 一 ) 具有合适射线类型和能量 ： 用于显像诊断的放射性药物 具有合适射线类型和能量： 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子( 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少 发射β 射线，以减少机体不必要的辐射损伤。 发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射 机率要高， 100个衰变能给出95～100个光子 个衰变能给出95 个光子， 机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就 能量最好在100 100～ kev，以达到既能透过区体， 高。γ能量最好在100～400 kev，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射 不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β 线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应 Mev以下 以下， 应在6 Mev以下 以下。 在1 Mev以下，α应在6 Mev以下。
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回旋加速器
加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少， 可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。
加速器生产的重要医用放射性核素
放射性核素
11C
T 1 ／2 20.38min
主要衰变方式
生成反应
10B（d，n）11C，
11B（d，2n）11C， 14N（p，α）11C
β+
13N
9.96min
124Xe(n,
2．加速器生产
加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、 氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应， 从而获取放射性核素。 多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ）， 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。 同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位 素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的 放射性核素。
正常脑池显像
5.细胞吞噬 网状内皮系统 99mTc－硫胶体（肝） 6.毛细血管阻断 大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像 7.特异导向结合 受体－配体， 抗原－抗体 高特异性，高亲和力 应用于肿瘤、脑受体显像等
第二节 放射性药物的制备
放射性核素 配基—非放射性的被标记物 放射性核素与配基的标记方法 制备中应考虑的要素
核燃料在反应堆中受中子照射进行核裂变，生 成几百种核素，其中有些放射性核素如90Sr-90Y、 99Mo-99Tcm、131I、133Xe、89Sr等可用于医学，但 涉及复杂的核燃料后处理废液成分，目前已成 功制得的是99Mo-99Tcm发生器。
放射性药物对核素的要求
1 具有合适的射线类型和能量 诊断：γ（100～300keV ）β＋（1.02MeV） 治疗：α（<6MeV） β－（<1MeV） 2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等 131I 123I
271.77d
EC
加速器生产的重要医用放射性核素（续表）
放射性核素 T1／2 67Ga 78.3h 主要衰变方式 EC 生成反应 66Zn（d，n）67Ga， 67Zn（p，n）67Ga 68Zn（p，2n）67Ga 69Ga（p，2n）68Ge， 66Zn（α，2n）68Ge
109Ag（α，2n）111In， 111Cd（p，n）111In 123I 124Te（p，2n）123I 121Sb（α，2n）123I
第五章 放射性药物 （radiopharmaceuticals）
基本概念 放射性药物的制备 临床常用的放射性药物简介 放射性药物的质量控制与质量检验 放射性药品的管理
第一节 基本概念
放射性药物的定义 放射性药物的分类 放射性药物的特点 放射性药物的摄取机制
一.放射性药物的定义
放射性药物是指用于人体内进行医 学诊断或治疗的含示踪放射性核素 标记的化合物或生物制剂。
二.放射性药物的分类
放射性药物
体外放射性药物
体内放射性药物
治疗用放射性药物
诊断用放射性药物
显像放射性药物
非显像放射性药物
诊断药剂1996年在美国市场销售额为5.31亿美 元，2000年为7亿美元，估计2020年可达160亿 美元。
核治疗药剂在美国1996年为0.48亿美元，2000 年为0.62亿美元，预计2020年可达60亿美元。
品种多 范围广：神经系统、内分泌系统、循 环系统、呼吸系统、消化系统、泌尿 和生殖系统、血液系统、骨骼系统 优势：功能显像
三.放射性药物的特点
1.具有放射性 双重性: 有效性及毒性 2.不恒定性 放射性核素的半衰期 “记录时间” 3.引入量少 微克水平 几乎不存在体内蓄积引起的化学危害 4.辐射自分解 分瓶供应 及时配制
68Ge 68Ga
288d 68.1m in 2.83d
EC β+Байду номын сангаасEC
111In
EC EC
13.0h
201Tl
74h
EC
123I 124Xe（p，pn）123Xe 123I Hg（d，xn）201pb 201Tl 203Tl（p，3n）201Pb 20lTl
127I（p，5n）123Xe
3．核燃料后处理
重水反应堆
利用（n，γ）反应生产的医用放射性核素
放射性核素
24Na 51Cr 55Fe 59Fe 99Mo 125I 131I 133Xe
半衰期T1/2
核反应
23Na（n，γ）24Na 50Cr（n，γ）51Cr 54Fe（n，γ）55Fe 58Fe（n，γ）59Fe 98Mo（n，γ）99Mo
153Sm
198Au 203Hg
14.659h 27.7d 2.7a 44.6d 66.02h 60.2d 8.04d 5.25d 46.8h 2.696d 46.8d
γ )125I 130Te(n, γ )131I 132Xe（n，γ）133Xe 152Sm（n，γ）153Sm 197Au（n，γ）198Au 202Hg（n，γ）203Hg
122s
β+ β+ β+ β+，EC β+，EC
12C（d，n）13N， 10B（α，n）13N
15O 18F
14N（d，n）15O 18O（p，n）18F， 16O（3He，p）18F
109.8min 2.602a 8.27h
22Na 52Fe 57Co
24Mg（d，α）22Na 50Cr（α，2n）52Fe， 52Cr（α，4n）52Fe 56Fe（d，n）57Co
一.放射性核素
医用放射性核素主要由反应堆和加速器 生产，部分可通过放射性核素发生器和 核燃料后处理获得。后两者实际上也是 通过反应堆、加速器或反应堆中使用过 的核燃料来提取。
1．反应堆生产
本法是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶 材料引起核反应来实现的，它生产的放射性核 素多，成本低，是目前医用放射性核素的主要 来源。 由反应堆生产的放射性核素是丰中子核素，主 要发生β-衰变，同时放出γ射线
四.放射性药物的摄取机制
1.功能性吸收与排泄 脏器的某些细胞能选择性地吸收某种放射性药并通过 途径排泄或分泌。药物未经代谢。 131I－邻碘马尿酸（肾图） 2.参与代谢 被吸收的放射性药物参与细胞内的有关代谢过程。 如131I，18F－FDG 3.离子交换 骨显像剂：PO43－（99mTc-焦磷酸盐），Ca2＋（32P） 4.简单的弥散和分布 显示体内腔隙的大小和形态, 如血池、脑室等