放射性药物学习教材PPT课件
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第五章 放射性药物 （radiopharmaceuticals）
基本概念 放射性药物的制备 临床常用的放射性药物简介 放射性药物的质量控制与质量检验 放射性药品的管理
第一节 基本概念
放射性药物的定义 放射性药物的分类 放射性药物的特点 放射性药物的摄取机制
一.放射性药物的定义
重水反应堆
利用（n，γ）反应生产的医用放射性核素
放射性核素
24Na 51Cr 55Fe 59Fe 99Mo 125I 131I 133Xe
半衰期T1/2
核反应
23Na（n，γ）24Na 50Cr（n，γ）51Cr 54Fe（n，γ）55Fe 58Fe（n，γ）59Fe 98Mo（n，γ）99Mo
一.放射性核素
医用放射性核素主要由反应堆和加速器 生产，部分可通过放射性核素发生器和 核燃料后处理获得。后两者实际上也是 通过反应堆、加速器或反应堆中使用过 的核燃料来提取。
1．反应堆生产
本法是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶 材料引起核反应来实现的，它生产的放射性核 素多，成本低，是目前医用放射性核素的主要 来源。 由反应堆生产的放射性核素是丰中子核素，主 要发生β-衰变，同时放出γ射线
271.77d
EC
加速器生产的重要医用放射性核素（续表）
放射性核素 T1／2 67Ga 78.3h 主要衰变方式 EC 生成反应 66Zn（d，n）67Ga， 67Zn（p，n）67Ga 68Zn（p，2n）67Ga 69Ga（p，2n）68Ge， 66Zn（α，2n）68Ge
109Ag（α，2n）111In， 111Cd（p，n）111In 123I 124Te（p，2n）123I 121Sb（α，2n）123I
放射性药物是指用于人体内进行医 学诊断或治疗的含示踪放射性核素 标记的化合物或生物制剂。
二.放射性药物的分类
放射性药物
体外放射性药物
体内放射性药物
治疗用放射性药物
诊断用放射性药物
显像放射性药物
非显像放射性药物
诊断药剂1996年在美国市场销售额为5.31亿美 元，2000年为7亿美元，估计2020年可达160亿 美元。
正常脑池显像
5.细胞吞噬 网状内皮系统 99mTc－硫胶体（肝） 6.毛细血管阻断 大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像 7.特异导向结合 受体－配体， 抗原－抗体 高特异性，高亲和力 应用于肿瘤、脑受体显像等
第二节 放射性药物的制备
放射性核素 配基—非放射性的被标记物 放射性核素与配基的标记方法 制备中应考虑的要素
124Xe(n,
2．加速器生产
加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、 氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应， 从而获取放射性核素。 多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ）， 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。 同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位 素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的 放射性核素。
核治疗药剂在美国1996年为0.48亿美元，2000 年为0.62亿美元，预计2020年可达60亿美元。
品种多 范围广：神经系统、内分泌系统、循 环系统、呼吸系统、消化系统、泌尿 和生殖系统、血液系统、骨骼系统 优势：功能显像
三.放射性药物的特点
1.具有放射性 双重性: 有效性及毒性 2.不恒定性 放射性核素的半衰期 “记录时间” 3.引入量少 微克水平 几乎不存在体内蓄积引起的化学危害 4.辐射自分解 分瓶供应 及时配制
122s
β+ β+ β+ β+，EC β+，EC
12C（d，n）13N， 10B（α，n）13N
15O 18F
14N（d，n）15O 18O（p，n）18F， 16O（3He，p）18F
109.8min 2.602a 8.27h
22Na 52Fe 57Co
24Mg（d，α）22Na 50Cr（α，2n）52Fe， 52Cr（α，4n）52Fe 56Fe（d，n）57Co
核燃料在反应堆中受中子照射进行核裂变，生 成几百种核素，其中有些放射性核素如90Sr-90Y、 99Mo-99Tcm、131I、133Xe、89Sr等可用于医学，但 涉及复杂的核燃料后处理废液成分，目前已成 功制得的是99Mo-99Tcm发生器。
放射性药物对核素的要求
1 具有合适的射线类型和能量 诊断：γ（100～300keV ）β＋（1.02MeV） 治疗：α（<6MeV） β－（<1MeV） 2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等 131I 123I
回旋加速器
加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少， 可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。
加速器生产的重要医用放射性核素
放射性Leabharlann Baidu素
11C
T 1 ／2 20.38min
主要衰变方式
生成反应
10B（d，n）11C，
11B（d，2n）11C， 14N（p，α）11C
β+
13N
9.96min
153Sm
198Au 203Hg
14.659h 27.7d 2.7a 44.6d 66.02h 60.2d 8.04d 5.25d 46.8h 2.696d 46.8d
γ )125I 130Te(n, γ )131I 132Xe（n，γ）133Xe 152Sm（n，γ）153Sm 197Au（n，γ）198Au 202Hg（n，γ）203Hg
四.放射性药物的摄取机制
1.功能性吸收与排泄 脏器的某些细胞能选择性地吸收某种放射性药并通过 途径排泄或分泌。药物未经代谢。 131I－邻碘马尿酸（肾图） 2.参与代谢 被吸收的放射性药物参与细胞内的有关代谢过程。 如131I，18F－FDG 3.离子交换 骨显像剂：PO43－（99mTc-焦磷酸盐），Ca2＋（32P） 4.简单的弥散和分布 显示体内腔隙的大小和形态, 如血池、脑室等
68Ge 68Ga
288d 68.1m in 2.83d
EC β+，EC
111In
EC EC
13.0h
201Tl
74h
EC
123I 124Xe（p，pn）123Xe 123I Hg（d，xn）201pb 201Tl 203Tl（p，3n）201Pb 20lTl
127I（p，5n）123Xe
3．核燃料后处理
基本概念 放射性药物的制备 临床常用的放射性药物简介 放射性药物的质量控制与质量检验 放射性药品的管理
第一节 基本概念
放射性药物的定义 放射性药物的分类 放射性药物的特点 放射性药物的摄取机制
一.放射性药物的定义
重水反应堆
利用（n，γ）反应生产的医用放射性核素
放射性核素
24Na 51Cr 55Fe 59Fe 99Mo 125I 131I 133Xe
半衰期T1/2
核反应
23Na（n，γ）24Na 50Cr（n，γ）51Cr 54Fe（n，γ）55Fe 58Fe（n，γ）59Fe 98Mo（n，γ）99Mo
一.放射性核素
医用放射性核素主要由反应堆和加速器 生产，部分可通过放射性核素发生器和 核燃料后处理获得。后两者实际上也是 通过反应堆、加速器或反应堆中使用过 的核燃料来提取。
1．反应堆生产
本法是利用反应堆提供的高通量中子流照射靶 材料引起核反应来实现的，它生产的放射性核 素多，成本低，是目前医用放射性核素的主要 来源。 由反应堆生产的放射性核素是丰中子核素，主 要发生β-衰变，同时放出γ射线
271.77d
EC
加速器生产的重要医用放射性核素（续表）
放射性核素 T1／2 67Ga 78.3h 主要衰变方式 EC 生成反应 66Zn（d，n）67Ga， 67Zn（p，n）67Ga 68Zn（p，2n）67Ga 69Ga（p，2n）68Ge， 66Zn（α，2n）68Ge
109Ag（α，2n）111In， 111Cd（p，n）111In 123I 124Te（p，2n）123I 121Sb（α，2n）123I
放射性药物是指用于人体内进行医 学诊断或治疗的含示踪放射性核素 标记的化合物或生物制剂。
二.放射性药物的分类
放射性药物
体外放射性药物
体内放射性药物
治疗用放射性药物
诊断用放射性药物
显像放射性药物
非显像放射性药物
诊断药剂1996年在美国市场销售额为5.31亿美 元，2000年为7亿美元，估计2020年可达160亿 美元。
正常脑池显像
5.细胞吞噬 网状内皮系统 99mTc－硫胶体（肝） 6.毛细血管阻断 大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像 7.特异导向结合 受体－配体， 抗原－抗体 高特异性，高亲和力 应用于肿瘤、脑受体显像等
第二节 放射性药物的制备
放射性核素 配基—非放射性的被标记物 放射性核素与配基的标记方法 制备中应考虑的要素
124Xe(n,
2．加速器生产
加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、 氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应， 从而获取放射性核素。 多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ）， 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。 同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位 素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的 放射性核素。
核治疗药剂在美国1996年为0.48亿美元，2000 年为0.62亿美元，预计2020年可达60亿美元。
品种多 范围广：神经系统、内分泌系统、循 环系统、呼吸系统、消化系统、泌尿 和生殖系统、血液系统、骨骼系统 优势：功能显像
三.放射性药物的特点
1.具有放射性 双重性: 有效性及毒性 2.不恒定性 放射性核素的半衰期 “记录时间” 3.引入量少 微克水平 几乎不存在体内蓄积引起的化学危害 4.辐射自分解 分瓶供应 及时配制
122s
β+ β+ β+ β+，EC β+，EC
12C（d，n）13N， 10B（α，n）13N
15O 18F
14N（d，n）15O 18O（p，n）18F， 16O（3He，p）18F
109.8min 2.602a 8.27h
22Na 52Fe 57Co
24Mg（d，α）22Na 50Cr（α，2n）52Fe， 52Cr（α，4n）52Fe 56Fe（d，n）57Co
核燃料在反应堆中受中子照射进行核裂变，生 成几百种核素，其中有些放射性核素如90Sr-90Y、 99Mo-99Tcm、131I、133Xe、89Sr等可用于医学，但 涉及复杂的核燃料后处理废液成分，目前已成 功制得的是99Mo-99Tcm发生器。
放射性药物对核素的要求
1 具有合适的射线类型和能量 诊断：γ（100～300keV ）β＋（1.02MeV） 治疗：α（<6MeV） β－（<1MeV） 2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等 131I 123I
回旋加速器
加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少， 可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。
加速器生产的重要医用放射性核素
放射性Leabharlann Baidu素
11C
T 1 ／2 20.38min
主要衰变方式
生成反应
10B（d，n）11C，
11B（d，2n）11C， 14N（p，α）11C
β+
13N
9.96min
153Sm
198Au 203Hg
14.659h 27.7d 2.7a 44.6d 66.02h 60.2d 8.04d 5.25d 46.8h 2.696d 46.8d
γ )125I 130Te(n, γ )131I 132Xe（n，γ）133Xe 152Sm（n，γ）153Sm 197Au（n，γ）198Au 202Hg（n，γ）203Hg
四.放射性药物的摄取机制
1.功能性吸收与排泄 脏器的某些细胞能选择性地吸收某种放射性药并通过 途径排泄或分泌。药物未经代谢。 131I－邻碘马尿酸（肾图） 2.参与代谢 被吸收的放射性药物参与细胞内的有关代谢过程。 如131I，18F－FDG 3.离子交换 骨显像剂：PO43－（99mTc-焦磷酸盐），Ca2＋（32P） 4.简单的弥散和分布 显示体内腔隙的大小和形态, 如血池、脑室等
68Ge 68Ga
288d 68.1m in 2.83d
EC β+，EC
111In
EC EC
13.0h
201Tl
74h
EC
123I 124Xe（p，pn）123Xe 123I Hg（d，xn）201pb 201Tl 203Tl（p，3n）201Pb 20lTl
127I（p，5n）123Xe
3．核燃料后处理