尼可地尔片推广幻灯
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第二十五章抗高血压药幻灯片
受体阻 断药
3.降低外周交感神经活性 阻断支配血管的 去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2-R ，抑 制其正反馈作用而减少NA释放
（倍他洛克，Betaloc） ❖阿替洛尔 atenolol等
三、β受体阻断药
（β-adrenoceptor blockers）
【作用机制】
1.↓心排出量 阻断心脏β1-R，↓心肌收缩力 ↓HR，↓心排出量→↓BP
2.抑制肾素分泌 肾交感神经通过β1-R使肾小 球旁细胞分泌并释放肾素，β受体阻断药 能抑制此过程，从而↓BP
第一节 抗高血压药物的分类
1.利尿药：氢氯噻嗪 2.肾素－血管紧张素系统抑制药: (1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 (2)血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 (3)肾素抑制药：雷米克林 3.钙拮抗剂：硝苯地平 4. 交感神经抑制药： (1)中枢性抗高血压药：可乐定 (2)神经节阻断药： 樟磺咪芬 (3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 (4)肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠
名成人中有１人患高血压。目前我国约有 1.3亿患者不知道自己患有高血压，接受治 疗的患者中有75%没有达标。
四、高血压分型
家族史,肥胖, 精神紧张, 盐摄入 多, 过量饮酒, 吸烟等
1、原发性：占90～95% ，原因未明 2、继发性：占5～10%，如肾A狭窄、肾炎、嗜铬细胞等
五、原发性高血压
1、病因和病机未明 2、高危因素：
尼群地平:温和而持久，用于各型高血压。
氨氯地平 (络活喜)
❖ 第三代长效，降压作用平缓，持续时间长； ❖ t1/2长，每日口服一次； ❖ 反射性作用小； ❖ 有靶器官保护作用，防止和逆转心血管重构；
三、β受体阻断药
尼可地尔片联合通心络胶囊治疗微血管性心绞痛的有效性研究
尼可地尔片联合通心络胶囊治疗微血管性心绞痛的有效性研究摘要：目的探讨采用尼可地尔片联合通心络胶囊治疗微血管性心绞痛的临床效果。
方法筛选本院收治的微血管性心绞痛患者为研究对象，纳入时间、样本量为2020年7月-2022年9月、50例。
随机将患者分为两组，分别为对照组、治疗组，均为25例。
对照组尼可地尔片单一治疗，治疗组在此基础上加用通心络胶囊。
比较两组治疗效果。
结果治疗组治疗总有效率高于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
结论微血管性心绞痛患者采用尼可地尔片联合通心络胶囊治疗临床效果显著，能够有效改善患者症状，值得应用。
关键词：尼可地尔片；通心络胶囊；微血管性心绞痛微血管性心绞痛是一种心绞痛样不适综合征，患者表现为劳累性心绞痛，又被称为X综合征[1]。
微血管性心绞痛发生后胸痛持续时间相对较长，若未能及时采取针对性的治疗，将对患者心功能产生严重影响，随着疾病进展可能发生心肌梗死等严重症状，可能威胁患者生命安全[2]。
因此，对于微血管性心绞痛患者治疗方案的研究具有重要意义。
本研究将尼可地尔片联合通心络胶囊治疗方案应用于微血管性心绞痛患者，分析临床应用价值。
1 资料与方法1.1 一般资料整群抽样50例本院收治的微血管性心绞痛患者，纳入年限范围为2020年7月-2022年9月。
按照随机数字表法将患者分为两组，即对照组（25例）和治疗组（25例）。
先对对照组、治疗组一般资料进行比较，结果可见两组基本资料符合研究要求，即差异无统计学意义（P>0.05）。
对照组：男性：女性=9:16，年龄区间72-43岁，平均年龄（56.38±4.75）岁；治疗组：男性：女性=8:17，年龄区间70-45岁，平均年龄（56.50±5.02）岁。
1.2方法全部患者入组后均接受基础调脂、抗血小板、抗心绞痛等治疗措施。
在此基础上，对照组给予患者尼可地尔片治疗，即尼可地尔片（牡丹江灵泰药业股份有限公司，国药准字H23022717）口服，每日3次，每次1片。
尼可地尔片推广幻灯
KATP通道和心肌缺血的预适应的机理
Mito KATP在心肌局部缺血预适应（IPC）和 心肌保护过程中起主导作用，是许多信号传导 系统的最终效应器。
Sarc KATP通道的开放主要是通过缩短3期动 作电极的复极和膜的超级化来提供心脏保护的。 这导致超负荷的减少及ATP的保留。
Mito KATP通道的活化可使线粒体内去极化并 减轻线粒体内钙的超负荷，减轻基质肿胀。从 而增加ATP的生成，因此减轻了心脏工作负荷 并增强了心肌活力。
6、米泊欣（尼可地尔片）具有平稳持久的 降压作用，且不引起反射性心率加速，适用 于高血压-冠心病患者。
米泊欣（尼可地尔片）主要通过增加细胞膜对钾离 子的通透性而更改或抑制细胞内钙离子的游离，从而产 生扩张血管和抑制冠脉痉挛作用。在降低血压的同时没 有反跳现象，也不引起反射性心率加速。
7、米泊欣（尼可地尔片）能够扩张全身血 管，降低心脏的前后负荷，降低心肌耗氧量。
米泊欣（尼可地尔片）的临床应用机理：
米泊欣（尼可地尔片）中的硝酸酯激活了胞 浆鸟苷环化酶，致使环鸟苷酸细胞水平增多 和胞浆钙减少，从而使血管平滑肌松弛。
另外米泊欣（尼可地尔片）中KATP开放剂 增加了钾离子外流，致使静息膜电位负值更 大（超极化），同时也缩短了动作电位的持 续时间。这样就抑制了钙的内流，引起细胞 内钙的减少，致使血管平滑肌松弛和血管舒 张（间接的钙通道阻滞作用），两者共同作 用扩张冠状动脉。
药代动力学
口服吸收快而完全，生物利用度为75%， 服药后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰 期（T1/2 ）约为1小时。主要分布在肝、 心、肾、肾上腺及血液中。在体内经水解脱 去硝基，代谢产物药理活性很小，主要从尿 中排泄。
适应症
适用于冠心病，心绞痛的治疗。对于劳力 型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有 效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、 对其它抗心绞痛药物需慎用的患者，可选用 本品。
尼可地尔治疗缺血性心肌病合并心力衰竭患者有效性及安全性的Meta分析演示稿件
尼可地尔与其他药物的相 互作用
尼可地尔可能与其他药物发生相互作用，如 硝酸酯类药物、β受体拮抗剂等，需注意用
药时的药物相互作用和配伍禁忌。
本研究的局限性
研究样本量较小
由于本研究的样本量较小，可能影响结 果的稳定性和可靠性。未来需要更大规 模的试验进一步验证尼可地尔在缺血性 心肌病合并心力衰竭中的疗效和安全性 。
低血压
尼可地尔可能导致低血压的发生率增加，特别是 在与利尿剂合用时，应注意监测患者血压情况。
3
心动过缓
心动过缓是尼可地尔的常见不良反应之一，但大 多发生在用药初期，随着用药时间的延长，症状 逐渐减轻或消失。
05
讨论
尼可地尔对缺血性心肌病合并心力衰竭患者的疗效
尼可地尔对心功能的影响
尼可地尔能够改善缺血性心肌病合并心力衰竭患者的心功能，提高左室射血分数，降低 左室舒张末期内径，从而改善患者的生活质量和预后。
VS
试验设计和方法学异质性
纳入的试验在研究设计、试验方法等方面 存在一定异质性，可能对结果的准确性和 可靠性产生一定影响。未来研究应尽量采 用统一、规范的研究方法和评价标准，以 提高研究质量。
06
结论
对临床实践的影响
尼可地尔对于缺血性心肌病合并心力衰竭患者具有显著的治疗效果，能够改善患者的心功能，提高生 活质量。
尼可地尔对心肌重构的抑制作用
心肌重构是心力衰竭发生发展的重要机制，尼可地尔能够抑制心肌重构，减轻心肌肥厚 和纤维化，从而延缓心力衰竭的进展。
尼可地尔对心肌缺血的改善作用
尼可地尔能够扩张冠状动脉，增加心肌供血，改善心肌缺血症状，对缺血性心肌病的治 疗具有积极作用。
尼可地尔的安全性
尼可地尔的不良反应
尼可地尔片市场分析报告
尼可地尔片市场分析报告1.引言1.1 概述概述部分:尼可地尔片是一种常见的药物，用于治疗高血压和心绞痛等心血管疾病。
本报告将对尼可地尔片市场进行全面分析，包括市场概况、主要竞争对手和市场发展趋势等内容。
通过对市场的深入研究和分析，我们旨在为相关行业提供有益的参考和建议，以促进尼可地尔片市场的健康发展。
1.2 文章结构文章结构部分本报告分为引言、正文和结论三部分。
在引言部分中，我们将概述该市场分析报告的主要内容和目的，并对未来发展趋势进行总结。
在正文部分，我们将详细介绍尼可地尔片市场的概况、主要竞争对手和发展趋势。
最后，结论部分将对市场分析进行总结，展望尼可地尔片市场的前景，并提出相应的建议和展望。
通过这样的文章结构安排，我们能够全面深入地分析尼可地尔片市场，为读者提供全面的市场分析报告。
"1.3 目的": {"本报告旨在对尼可地尔片市场进行深入分析，以便了解市场的概况、竞争对手情况以及发展趋势。
通过本报告，我们希望能够为相关企业和投资者提供一个全面的市场概况，帮助他们了解市场的现状和未来发展趋势，为他们的决策提供参考和支持。
同时，本报告也旨在为行业内的企业提供有针对性的建议，帮助他们更好地把握市场机遇，应对市场挑战，实现持续健康发展。
"}1.4 总结:在整个市场分析报告中，我们对尼可地尔片市场进行了全面的概况、竞争对手和发展趋势的分析。
通过对市场现状的调查和对竞争对手的分析，我们发现尼可地尔片市场面临着激烈的竞争，但也有着巨大的发展空间和潜力。
尼可地尔片在市场上的份额虽然受到一定的挑战，但依然有稳定的市场需求和销售增长。
尼可地尔片市场迎来了一定的发展机遇，但同时也需要在产品品质、市场营销和价格策略等方面做出更多的努力和改进。
最后，我们对尼可地尔片市场的前景进行了展望，并提出了相应的建议和展望。
希望本报告能对市场参与者和投资者提供有益的参考，促进尼可地尔片市场的持续健康发展。
尼可地尔片作用机理
尼可地尔片是一种钾离子通道增敏剂，其作用机理如下：
1. 尼可地尔可以激活血管平滑肌上的钾离子通道，促进钾离子的外流，导致细胞膜超极化。
这使得电压依赖性钙通道难以被激活，进而阻止钙离子内流。
这是一种间接的钙通道阻滞作用，可以舒张血管，降低血压，从而缓解心绞痛的症状。
2. 尼可地尔还具有一氧化氮供体的作用，可以增加血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶活性，促进环磷酸鸟苷的合成，从而进一步舒张血管平滑肌，改善心肌缺血。
因此，尼可地尔片主要用于治疗冠心病、心绞痛，尤其是稳定型心绞痛和变异型心绞痛，以及难治性的严重高血压。
尼可地尔心肌保护作用ppt正式完整版
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔 减少心肌梗死的作用没有影响
结论
Katp通道开放剂尼可地尔可以显著减少缺 血导致的心肌梗死面积。
阻断线粒体的Katp通道完全抵消尼可地尔 减少心肌梗死作用，阻断细胞膜的Katp通 道部分抵消尼可地尔减少心肌梗死作用。
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔 减少心肌梗死的作用没有影响。
尼可地尔作为有效的心肌保护机制，在冠状动脉血管成形术中可以减少QT离散度
QT段波动进行比较。
120s
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔减少心肌梗死的作用没有影响
阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
药物预适应 阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
5min
方尼法可： 地分尔60离在s兔稳预子定心性适脏心应，绞通痛（过患者3n0=中分1对钟2冠全）状心动缺脉血事件的疗效：6尼0可s 地尔对心绞痛治疗的影响（IONA） 120s
180s预适应（n=12） 在Ka第tp1通次道和开第放2作次用操在作尼过可程地中尔，的将缺球血囊预扩适张应中中V1起-V到4诱重导要的1作8S用T0段s上升总和与球囊5m扩张in结束1分钟后的
阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔减少心肌梗死的作用没有影响。 5min
阻断Katp尼通道可将地显著尔增加（梗n死=面1积2，）消减尼可地尔8的0u保g护/k作g用/m，尤in其是阻断线粒体Katp通道。
阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
结论
Katp通道开放剂尼可地尔可以显著减少缺 血导致的心肌梗死面积。
阻断线粒体的Katp通道完全抵消尼可地尔 减少心肌梗死作用，阻断细胞膜的Katp通 道部分抵消尼可地尔减少心肌梗死作用。
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔 减少心肌梗死的作用没有影响。
尼可地尔作为有效的心肌保护机制，在冠状动脉血管成形术中可以减少QT离散度
QT段波动进行比较。
120s
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔减少心肌梗死的作用没有影响
阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
药物预适应 阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
5min
方尼法可： 地分尔60离在s兔稳预子定心性适脏心应，绞通痛（过患者3n0=中分1对钟2冠全）状心动缺脉血事件的疗效：6尼0可s 地尔对心绞痛治疗的影响（IONA） 120s
180s预适应（n=12） 在Ka第tp1通次道和开第放2作次用操在作尼过可程地中尔，的将缺球血囊预扩适张应中中V1起-V到4诱重导要的1作8S用T0段s上升总和与球囊5m扩张in结束1分钟后的
阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
NO和氧自由基介导的PKC激活对尼可地尔减少心肌梗死的作用没有影响。 5min
阻断Katp尼通道可将地显著尔增加（梗n死=面1积2，）消减尼可地尔8的0u保g护/k作g用/m，尤in其是阻断线粒体Katp通道。
阻断Katp通道将显著增加梗死面积，消减尼可地尔的保护作用，尤其是阻断线粒体Katp通道。
无所不能尼可地尔指南引领你开创美好未来
02
尼可地尔在临床应用中的价值
心绞痛治疗中的应用
改善心肌缺血
尼可地尔通过扩张冠状动脉，增加心肌血 流量，有效改善心肌缺血症状。
减轻心绞痛发作
尼可地尔能够降低心肌耗氧量，减轻心绞 痛发作的频率和程度。
提高运动耐量
尼可地尔能够改善患者的运动耐量，提高 生活质量。
心力衰竭治疗中的应用
改善心脏功能
尼可地尔通过扩张血管、 降低心脏前后负荷，改善
误区二：忽视个体差异和不良反应
1 2
个体差异大，效果因人而异
不同患者对尼可地尔的敏感性和耐受性存在差异 ，需根据个体情况调整用药方案。
警惕不良反应，及时就医处理
尼可地尔可能引起头痛、恶心、呕吐等不良反应 ，如出现严重不适，应立即就医。
3
长期使用需监测肝肾功能
尼可地尔经肝肾代谢，长期使用可能对肝肾功能 产生影响，需定期监测相关指标。
心脏功能。
缓解症状
尼可地尔能够缓解心力衰 竭患者的呼吸困难、水肿
等症状。
提高生存率
研究表明，尼可地尔能够 降低心力衰竭患者的死亡
率，提高生存率。
其他心血管疾病治疗中的应用
高血压治疗
尼可地尔可用于高血压患者的辅助治疗， 通过扩张血管降低血压。
心律失常治疗
尼可地尔对于某些心律失常也有一定的治 疗作用。
回顾本次指南重点内容
尼可地尔的药理作用
作为一种钾通道开放剂，尼可地尔具有独特的双重作用机 制，既能改善心肌微循环，又能缓解心绞痛。
尼可地尔的临床应用
本指南详细介绍了尼可地尔在心血管领域的广泛应用，包 括稳定性心绞痛、不稳定性心绞痛、心力衰竭等，为临床 医生提供了有力的治疗武器。
尼可地尔的安全性与耐受性
尼可地尔对造影剂肾病预防作用的荟萃分析PPT演示课件
06
结论与建议
结论总结
尼可地尔显著降低造影剂 肾病的发生率
通过荟萃分析发现，尼可地尔能够显著降低 接受造影剂检查的患者发生造影剂肾病的风 险。
尼可地尔改善患者肾功能
研究结果显示，尼可地尔能够改善患者的肾功能， 降低血清肌酐水平，提高肾小球滤过率。
尼可地尔安全性良好
荟萃分析结果表明，尼可地尔在预防造影剂 肾病的过程中安全性良好，未增加严重不良 事件的发生率。
对临床实践的启示和建议
推荐使用尼可地尔预防造影剂肾病
对于接受造影剂检查的患者，尤其是高危患者，推荐使用尼可地尔以降低造影剂肾病的 发生率。
个体化治疗方案
在临床实践中，应根据患者的具体情况制定个体化的治疗方案，包括尼可地尔的剂量、 使用时机等。
加强患者教育和沟通
医生应加强与患者的沟通和教育，告知患者造影剂肾病的风险及预防措施，提高患者的 依从性和治疗效果。
尼可地尔对造影剂肾病预防作 用的荟萃分析
汇报人:XXX
2024-01-10
目
CONTENCT
录
• 引言 • 尼可地尔与造影剂肾病 • 荟萃分析方法 • 研究结果 • 讨论 • 结论与建议
01
引言
研究背景和意义
80%
造影剂肾病的现状
造影剂肾病是医源性急性肾损伤 的常见类型，发病率逐年上升， 严重影响患者预后及生活质量。
发病机制
造影剂肾病的发病机制复杂， 涉及造影剂对肾脏的直接毒性 作用、肾脏血流动力学改变、 肾小管阻塞等多个方面。
临床表现
造影剂肾病患者可出现尿量减 少、水肿、高血压等临床表现 ，严重者可导致急性肾衰竭。
荟萃分析的目的和重要性
荟萃分析的定义
荟萃分析是一种对多个独立研究结果进行定量合并的统计学方法，旨在得出更全面、更准 确的结论。
尼可地尔-从循证看心绞痛进展-武汉PPT优秀课件
• 许多患者不能耐受足够剂量的-阻滞剂、钙拮抗剂或硝酸酯 • -阻滞剂和非二氢吡啶类钙拮抗剂对血压、心率和房室结传导
有明显抑制作用 • 临床需要研发没有上述限制因素的新型抗心绞痛药物
Eugene Braunwald, MD, FAC18C
COURAGE: Freedom from Angina
Baseline At 1 year At 3 years At 5 years
0.20
TRANSCEND: Time to Primary Outcome
Telmisartan Placebo
0.15
0.10
Cumulative Incidence Rates
0.05
0
上海瑞金医院施仲伟
0.0
HR: 0.92 (0.81~1.05) P = 0.2158
1
2
3
4
Years of Follow-up
6
12 18
24
30
36
42
48
54
60
Time (month)
14 Pepine CJ, et al. 2003
15
上海瑞金医院施仲伟
COURAGE：无死亡或心肌梗死生存率
1.0
0.9
0.8
0.7
0.6
0.5
0.0
0
Number at Risk
Medical Therapy 1138
PCI
1149
硝酸酯
肥厚梗阻型心肌病 重度主动脉瓣狭窄 使用西地那非类药物
上海瑞金医院施仲伟
钙拮抗剂
心动过缓 * 窦房结功能异常 * 房室传导阻滞 * 失代偿心力衰竭
* 非二氢吡啶类
有明显抑制作用 • 临床需要研发没有上述限制因素的新型抗心绞痛药物
Eugene Braunwald, MD, FAC18C
COURAGE: Freedom from Angina
Baseline At 1 year At 3 years At 5 years
0.20
TRANSCEND: Time to Primary Outcome
Telmisartan Placebo
0.15
0.10
Cumulative Incidence Rates
0.05
0
上海瑞金医院施仲伟
0.0
HR: 0.92 (0.81~1.05) P = 0.2158
1
2
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Years of Follow-up
6
12 18
24
30
36
42
48
54
60
Time (month)
14 Pepine CJ, et al. 2003
15
上海瑞金医院施仲伟
COURAGE：无死亡或心肌梗死生存率
1.0
0.9
0.8
0.7
0.6
0.5
0.0
0
Number at Risk
Medical Therapy 1138
PCI
1149
硝酸酯
肥厚梗阻型心肌病 重度主动脉瓣狭窄 使用西地那非类药物
上海瑞金医院施仲伟
钙拮抗剂
心动过缓 * 窦房结功能异常 * 房室传导阻滞 * 失代偿心力衰竭
* 非二氢吡啶类
尼可地尔片临床应用优势共23页PPT
尼可地尔片临床应用优势
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵， 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法， 总体上 来说， 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日，便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持，法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例，它们 迅速累 聚，进 而变成 法律。 ——朱 尼厄斯
Thank youห้องสมุดไป่ตู้
40、人类法律，事物有规律，这是不 容忽视 的。— —爱献 生
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵， 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法， 总体上 来说， 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日，便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持，法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例，它们 迅速累 聚，进 而变成 法律。 ——朱 尼厄斯
Thank youห้องสมุดไป่ตู้
40、人类法律，事物有规律，这是不 容忽视 的。— —爱献 生
6、最大的骄傲于最大的自卑都表示心灵的最软弱无力。——斯宾诺莎 7、自知之明是最难得的知识。——西班牙 8、勇气通往天堂，怯懦通往地狱。——塞内加 9、有时候读书是一种巧妙地避开思考的方法。——赫尔普斯 10、阅读一切好书如同和过去最杰出的人谈话。——笛卡儿
欣地平尼可地尔片-科室会9.25
总有效率 劳力型心绞痛
卧位心绞痛
心肌梗死后心绞痛 混合性心绞痛 变异型心绞痛
不稳定性心绞痛
0%
20%
40%
60%
80%
Pharma Medica ; Vol 21, 163-168
100%
2、欣地平显著减少心绞痛发作，优于同类
每周心绞痛发作次数减少50%患者比例 心绞痛发作次数/周
与ISMN的比较
硝普 钠
小血管内缺乏催化硝酸盐类与体内半胱氨 酸和谷胱甘肽等含巯基的物质脱硝基生成 NO所必需的酶，对≤300μm的微血管无效
钙离子拮抗剂主要作用于心室肌上的L型钙通道，而冠脉微血管上主要为T-型 钙通道
主要使非缺血区域的微血管扩张，易产 生冠脉“窃血”现象，对血压影响大
•欣地平全球唯一双机 制、全冠脉 血管扩张 剂
Wenling Zhu; Circ J ; 71:826-833
14
3、欣地平（尼可地尔片）无耐药性，作用时间持久！
硝
酸
ESC、AHA、ACC及中国等指南均指出：
酯 需注意耐药性问题
类
尼 可 无耐药性 地 24小时持续有效 尔
尼可地尔
Am Heart J. 1994; 127 (4 Pt 1): 866-873
全因死亡--累积发生率
35%
S H, A Y, H Y, et al. Effects of nicorandil on cardiovascular events in patients with coronary artery disease in the Japanese Coronary Artery Disease (JCAD) study.[J]. Circulation Journal, 2010, 74(2):111-119.
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KATP通道和心肌缺血的预适应的机理 通道和心肌缺血的预适应的机理
Mito KATP在心肌局部缺血预适应（IPC）和 心肌保护过程中起主导作用，是许多信号传导 系统的最终效应器。 Sarc KATP通道的开放主要是通过缩短3期动 作电极的复极和膜的超级化来提供心脏保护的。 这导致超负荷的减少及ATP的保留。 Mito KATP通道的活化可使线粒体内去极化并 减轻线粒体内钙的超负荷，减轻基质肿胀。从 而增加ATP的生成，因此减轻了心脏工作负荷 并增强了心肌活力。
禁 忌
1．青光眼患者禁用。 2．严重肝、肾疾病患者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药
慎用。
药物过量
一般每日用量不宜超过60mg，大剂量用药 易引起血压的过度降低。
谢谢
10 20 50（ ）
250 200 硝酸甘油 米泊欣
图４
持 续 时 150 间
（ ）
100 50 0 10 20 50 100 250 500 剂量（ v） x±SD( 剂量 （ μ g / kg i v ） x±SD ( N = 5 )
药理毒理
抗心绞痛药。 本品属硝酸酯类化合物，具有阻止细胞内钙离 子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，扩张 冠状血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制 冠状动脉痉挛的作用，在扩张冠状血管时，并 不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧 量。 本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作 用。
药代动力学
口服吸收快而完全，生物利用度为75%， 服药后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰 期（T1/2 ）约为1小时。主要分布在肝、 心、肾、肾上腺及血液中。在体内经水解脱 去硝基，代谢产物药理活性很小，主要从尿 中排泄。
适 应
症
适用于冠心病，心绞痛的治疗。对于劳力 型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有 效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、 对其它抗心绞痛药物需慎用的患者，可选用 本品。
米泊欣（尼可地尔片）主要通过增加细胞膜对钾离 子的通透性而更改或抑制细胞内钙离子的游离，从而产 生扩张血管和抑制冠脉痉挛作用。在降低血压的同时没 有反跳现象，也不引起反射性心率加速。
7、米泊欣（尼可地尔片）能够扩张全身血 管，降低心脏的前后负荷，降低心肌耗氧量。
8、尼可地尔片与硝酸甘油比较治疗效果明显占 优势（图2、图3、图4）。
图1 45 40 35 30 25 20 15 10 5 0
对照品
硝苯地平
米泊欣
参考文献：1journal of cardio—Vasculpharmacology20(supp1.3):s22s28c 1992Ravenpress.Ltd.New.york
6、米泊欣（尼可地尔片）具有平稳持久的 降压作用，且不引起反射性心率加速，适用 于高血压-冠心病患者。
200 血 流 量 150 变 化 百 100 分 率 （ 50 ） 0 10
硝酸甘油 米泊欣
图２
20 50 剂量( v) 剂量 ( μ g / kg i v )
100
200 500 x±SD( x±SD ( N = 5 )
0 -10 血 压 变 化 百 分 比 -20 -30 -40 -50 -60 -70 -80 -90 -100 剂量（ v） 剂量 （ μ g / kg i v ） x±SD( x±SD ( N = 5 )
5、对劳累型、静息型或二者兼有的心绞痛 对伴有心房 颤动、心瓣膜病及心脏扩大的心绞痛患者应首选米泊欣 （尼可地尔片）。 6、降低慢性阻塞性肺炎患者动脉和肺循环阻力，改善肺心 病患者的心功能。 7、本品可单独用药亦可与常规抗心绞痛药联用。 8、用于对B受体阻滞剂不能忍受的病人
产 品 特 点
1、生物利用度高，无肝脏首过效应，不产 生耐药性，与硝酸酯类药物亦无交叉耐药性。 2、本品使用后对心脏传导系统、心率和心 肌收缩力无影响；可单用或与其他抗心绞痛 药的合用。 3、作用持续时间长，起效时间快。 4、对冠状动脉血管具有高度的选择作用。
5、独特的心脏保护作用使心肌梗塞的范 围缩小50%
米泊欣（尼可地尔片）可直接作用于心肌，促进节 段性室壁功能障碍的恢复，增加心肌内ATP及腺嘌呤核 苷酸的贮存，减轻组织水肿，抑制白细胞介导的氧自由 基产生，减轻再灌注损伤。 （如图1所示）心肌梗死体积数据由对照品与硝苯 地平和米泊欣（尼可地尔片）处理的狗作对照，以危险 区域的百分率（AAR）表示。与对照组相比有显著差异 （P〈0.01〉。所有数值为平均值平均标准误差（每组 N=9）。
1、稳定型心绞痛 米泊欣（尼可地尔片）对稳定型心绞 痛具有很强的抗心肌缺血和抗心绞痛功效。
2、血管痉挛型心绞痛 对治疗自发性的或麦角新碱引起 的冠状动脉痉挛效果明显。 3、不稳定型心绞痛 通过提高心肌缺血的预适应，明显 减少无痛或疼痛的短暂性心肌缺血，非持续性室性和室 上性心律失常的发作。 4、急性心肌梗死 米泊欣（尼可地尔片）具有很好的安 全性和耐受性，使用后内膜下心肌梗死的病人呈现Ｑ波 缩小趋势，心律失常也明显改善。
米泊欣（尼可地尔片） 米泊欣（尼可地尔片）的治疗功能
米泊欣（尼可地尔片）硝酸酯样作用减轻了心 脏前负荷，钾通道开放剂作用减轻了心脏后负 荷。因此说米泊欣（尼可地尔片）扩张冠状动 脉血流却不改变心搏量指数，不明显降低血压， 更不减少心肌收缩力。
米泊欣（尼可地尔片）在心肌短暂缺血缺氧时 会引起KATP通道开放，使心肌细胞膜发生超极 化，通过减少ca2+ 内流降低ATP消耗，从而使 细胞在代谢损害期间得到保护，并减少随后长 时间缺血所带来的心肌损伤，所以对左心室功 能衰竭的病人来说米泊欣（尼可地尔片）是首 选药物。
尼可地尔片Nicorandil Tablets
商品名：米泊欣片
海南登峰药业有限公司
分子式：C8H9N3O4
分子量：211.2
结 构
式
性 状
本品为白色或类白色片。
药品简介： 药品简介：
米泊欣（尼可地尔片）是一种同时具备KATP通道 开放剂和硝酸酯类两种属性的理想的冠心病药物， 在减少冠心病心绞痛发作及缩小心肌梗塞面积治疗 方面具有显著疗效。 美国心脏病学会科学会议2001年发布了尼可地尔 治疗冠心病疗效（IONA）研究数据，研究表明 ――米泊欣（尼可地尔片）治疗冠心病的疗效具有 划时代的意义。首次证明了可以有一种具体的抗心 绞痛药物在较大的实验中显示在减少冠心病发作方 面具有显著疗效。（附后：新华社信息北京2001年11月19日电 美 国心脏病学会发布对尼可地尔治疗绞痛疗效的研究结果）
用法用量
口服。一次1片，一日3次；症状改善不明显 时可增加剂量：一次2片，一日3次。
不良反应
1. 偶见有头痛、头晕、耳鸣、失眠等反应， 服用阿司匹林可减轻症状，否则应停药；出 现皮疹等过敏反应时应停药。 2. 胃肠症状：腹痛、腹泻、食欲不振、消 化不良、恶心、呕吐、便秘等，偶见口角炎， 可有氨基转移酶升高。 3. 心血管系统：心悸、乏力、颜面潮红、 下肢浮肿，还可引起反射性心率加快，严重 低血压等反应。.
米泊欣（尼可地尔片）的临床应用机理： 米泊欣（尼可地尔片）的临床应用机理：
米泊欣（尼可地尔片）中的硝酸酯激活了胞 浆鸟苷环化酶，致使环鸟苷酸细胞水平增多 和胞浆钙减少，从而使血管平滑肌松弛。 另外米泊欣（尼可地尔片）中KATP开放剂 增加了钾离子外流，致使静息膜电位负值更 大（超极化），同时也缩短了动作电位的持 续时间。这样就抑制了钙的内流，引起细胞 内钙的减少，致使血管平滑肌松弛和血管舒 张（间接的钙通道阻滞作用），两者共同作 用扩张冠状动脉。
美国心脏病学会发布对尼可地尔治疗绞痛疗效的研究结果
新华社信息北京１１月１９日电 亚洲网加利福尼亚阿纳海姆消息 美国心脏病学会２００１年度科学会议日前发布了最新的尼可地尔治疗绞痛疗效（IONA） 研究数据，数据显示抗绞痛药物尼可地尔（Nicorandil）可以减少长期受稳定性心绞痛困扰 的患者冠心病死亡、心力衰竭和因为冠心病相关的心脏疼痛突发性入院的几率（１）。 对尼可地尔治疗绞痛疗效进行研究是为了确定尼可地尔是否能够在剧烈并且威胁生命的 冠心病发作时，对已经接受稳定性心绞痛治疗的患者起到保护作用。这一研究是由英国的格 拉斯哥大学进行的。共有５１２６名心绞痛患者参加了这项研究，他们比一般人群更容易面 临心血管疾病的危险。研究收集了大约８５００个病人年的数据。 在IONA研究的过程中发 IONA 现，尼可地尔可以减少长期受稳定性心绞痛困扰的患者冠心病死亡、非致命性心肌梗塞和由 于胸部疼痛而突然住院的几率[-17% p=0.014]。这使得以往临床和临床前研究中显示出的 尼可地尔对心脏的保护性能得到了证明（２）。 这一结果表明，尼可地尔有可能成为一种疗效显著的拯救冠心病患者生命的良方，并能 使症状得以减轻。 尼可地尔治疗绞痛疗效研究首席研究员，格拉斯哥大学亨利•达奇教授评论道："对尼可 地尔治疗绞痛疗效进行的研究显示，尼可地尔可以改善慢性稳定性心绞痛患者的疗效。这一 研究具有划时代的意义，它首次证明了可以有一种具体的抗心绞痛药物在较大的实验中显示 在减少冠心病发作方面具有显著疗效。 自从１９８４年在日本和１９９４年在欧洲推出后，尼可地尔已经成为了一种应用广泛 的抗绞痛药物。经过在全球１７年的临床应用，由于尼可地尔所保持的安全纪录，一直以来， 内科医生在治疗这一重要患者群时都保持了充足的信心。
作用机理
KATP通道定义和机理： 通道定义和机理： 通道定义和机理
继1983年Noma在心脏中首次发现ATP (KATP)通道 后，又先后在许多组织，包括胰腺B细胞、骨骼肌、 平滑肌、神经元、内皮以及肾上皮细胞等发现该通道， 它是将细胞电活动与代谢联系在一起的重要通道。根 据通道电流特性、核苷调节模式、药理学特性等对 KATP通道定义：KATP通道是弱的内向整流k+选择 性通道，通道活动的显著特征是呈簇状开放，通道被 细胞ATP抑制，被mg2+NDP激活; KATP通道还有两 个显著的药理学特性，即被磺酰脲类（SUS）复合物 抑制，被多种钾通道开放剂（kcos）激活。