抗生素及人工合成抗菌药
人工合成抗菌药
人工合成抗菌药近年来，抗菌药物的广泛使用导致了许多病原菌对传统抗生素的耐药性逐渐增强。
为了应对这一挑战，科学家们不断努力开发新型的抗菌药物，其中人工合成抗菌药成为了一个重要的研究方向。
本文将讨论人工合成抗菌药的意义、方法及前景。
一、人工合成抗菌药的意义传统的抗菌药物往往来源于天然产物，如青霉素等。
然而，这些天然产物的开发已经到了瓶颈期，并且很多病原菌逐渐产生了对这些药物的耐药性。
因此，通过人工合成抗菌药的方式可以突破传统的限制，创造更多新型的抗菌药物。
人工合成抗菌药的另外一个意义在于可以对抗一些传统抗生素无法应对的耐药菌株，比如“超级细菌”。
这些细菌对传统抗生素具有很高的耐药性，但是通过人工合成出的抗菌药物有可能对其具有较好的抑制效果，从而为人们治疗此类感染提供新的选择。
二、人工合成抗菌药的方法人工合成抗菌药的方法主要包括以下几种：1. 结构导向的合成：这种方法是通过分析已知抗菌药物的结构与活性之间的关系，设计并合成出新的有活性的化合物。
该方法需要对化学合成具有较高的要求，并且需要大量的实验验证。
然而，通过这种方法可以快速地获得具有较好抗菌活性的新化合物。
2. 高通量筛选：这种方法利用高通量筛选技术，通过筛选大量的化合物库，寻找具有较好抗菌活性的化合物。
高通量筛选技术能够快速筛选出大量药物候选化合物，为研发新型抗菌药物提供了高效的手段。
3. 机器学习与人工智能：随着机器学习和人工智能的发展，利用这些技术来预测抗菌药物的活性也成为了一种新的研究方向。
通过大数据的分析和机器学习算法的训练，可以快速地预测一种化合物是否具有抗菌活性，从而加速人工合成抗菌药物的进程。
三、人工合成抗菌药的前景人工合成抗菌药的研究前景广阔。
首先，人工合成抗菌药可以帮助科学家们理解抗菌药物抑制机制的更多细节。
通过对抗菌药物结构与活性之间的关系进行研究，可以为合成更多的新型抗菌药物提供理论指导。
其次，人工合成抗菌药还可以应对新兴的耐药性问题。
药理学教材人工合成抗菌药
药理学教材人工合成抗菌药人工合成抗菌药是药理学研究的重要内容之一。
随着抗生素耐药性的增加以及新型病原体的出现，人工合成抗菌药的研发和应用变得尤为重要。
本章将介绍人工合成抗菌药的分类、作用机制以及相关的临床应用。
人工合成抗菌药按照其化学结构的不同，可分为多个类别。
常见的有β-内酰胺类抗生素、氮杂菌素类抗生素、环酮类抗生素等等。
这些抗菌药物的合成过程包括了药物分子的设计合成、生物活性和药代动力学的研究等。
通过人工合成使得这些抗菌药物能够大规模制备，并且可以通过化学修饰来改变药物的活性和药理特性。
β-内酰胺类抗生素是人工合成抗菌药中应用最为广泛的一类。
它们通过抑制细菌细胞壁的合成来达到抗菌的效果。
β-内酰胺类抗生素的合成依赖于化学合成技术，其中包括活性组分的合成与赋形等步骤。
药物合成的选择性和产物的纯度直接关系到其抗菌活性和药代动力学效应。
通过人工合成，可以更好地控制药物的制备质量和量产能力，从而提高抗菌疗效和临床应用的效果。
氮杂菌素类抗生素是另外一类常见的人工合成抗菌药。
它们通过抑制细菌的蛋白质合成来达到抗菌的效果。
氮杂菌素类抗生素具有广谱的抗菌活性，可以用于治疗许多不同类型的感染。
人工合成氮杂菌素类抗生素通常包括了多步反应的合成过程，包括了催化剂的选择、反应物的研究和药物的活性评估等。
通过人工合成，可以提高药物的制备效率、纯度和稳定性，从而提高其在临床应用中的效果。
环酮类抗生素是另外一类重要的人工合成抗菌药。
它们通过抑制细菌的核酸合成来达到抗菌的效果。
环酮类抗生素具有广泛的抗菌活性，特别适用于治疗革兰阳性细菌感染。
人工合成环酮类抗生素的关键步骤包括了催化剂的筛选、底物的研究和中间体的合成等。
通过人工合成，可以提高环酮类抗生素的药物效位，改善其药代动力学特性，并且有助于开发更具活性的新型环酮类抗生素。
在临床应用中，人工合成抗菌药具有广泛的应用前景。
人工合成的抗菌药物可以通过对病原体的敏感性和病人的体质进行匹配，从而提高疗效和减少不良反应。
名词解释抗菌药物
名词解释抗菌药物
抗菌药物是一类用于预防和治疗由细菌引起的感染的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。
抗菌药物可以杀死或抑制细菌的生长和繁殖，对于治疗由细菌引起的感染如肺炎、肠道感染、皮肤感染等非常有效。
抗生素是由微生物（如细菌、真菌、放线菌）产生的具有抗菌活性的物质，种类繁多，包括青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类、四环素类、氟喹诺酮类等。
抗生素在临床治疗中广泛应用，可用于治疗各种细菌感染。
人工合成抗菌药是指通过化学合成方法制备的具有抗菌活性的物质，包括磺胺类、硝基咪唑类、喹诺酮类等。
人工合成抗菌药主要用于治疗由细菌引起的感染性疾病，也可用于预防术后切口和手术部位感染。
在使用抗菌药物时，必须根据医生的建议进行合理选用，注意药物的选择、剂量和使用时间。
如果不合理使用抗菌药物，不仅会导致抗药性的产生，还会引起不良反应和副作用。
因此，在使用抗菌药物时，必须遵循医生的指导，确保用药安全有效。
人工合成抗菌药物临床
人工合成抗菌药物临床人工合成抗菌药物临床应用引言：随着细菌耐药性的增加，抗菌药物在临床治疗中的作用日益凸显，特别是人工合成的抗菌药物。
本文将介绍人工合成抗菌药物在临床应用中的意义、现状和前景。
一、意义1. 扩大抗菌谱：人工合成抗菌药物可以通过有针对性地改变分子结构，拓宽抗菌药物的靶点范围，提高对多种细菌的杀伤效果。
2. 提高疗效：人工合成抗菌药物通过优化分子结构和合成方法，能够提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度，有效提高药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而提高抗菌疗效。
3. 减少毒副作用：人工合成抗菌药物可以通过改变分子结构，降低对宿主细胞的毒性，减少药物的副作用。
4. 解决耐药问题：由于人工合成抗菌药物的分子结构与传统抗菌药物不同，可以克服细菌对传统抗菌药物产生的耐药性，有效应对细菌耐药问题。
二、现状目前，人工合成抗菌药物已经在临床上得到了广泛应用，以下是其中几个具有较高临床应用价值的人工合成抗菌药物的例子。
1. 菌素类抗生素菌素类抗生素是一类由人工合成合成的抗生素，包括多肽类菌素和青霉胺肽类菌素。
这类抗生素对耐药细菌具有较高的活性，广泛应用于临床医疗中，特别是对多重耐药菌的感染具有较好的疗效。
2. 喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的广谱抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌活性。
该类药物在治疗泌尿系感染、肺炎和皮肤软组织感染等方面具有重要的临床应用价值。
3. 磺胺类抗菌药物磺胺类抗菌药物是一种通过合成改造磺胺结构得到的抗菌药物，对敏感细菌具有广谱的抗菌作用。
该类药物常用于治疗呼吸道感染、尿路感染和中耳炎等常见感染病症。
三、前景人工合成抗菌药物具有较高的研发和应用潜力，以下是其发展前景的几个方面。
1. 抗菌药物个性化治疗：人工合成抗菌药物可以根据患者的个体情况定制，提高抗菌疗效，降低药物不良反应。
2. 新型抗菌机制研究：人工合成抗菌药物可以通过改变分子结构和体内代谢方式，开拓抗菌药物新靶点，增加抗菌机制的多样性。
抗生素
口服不吸收，治疗肠炎和痢疾
甲硝唑（灭滴灵）
治疗厌氧菌感染、阴道滴虫、阿米巴原虫感染首选药
治疗贾第鞭毛虫、幽门螺杆菌和破伤风梭菌有高效
第四十四章
抗病毒药和抗真菌药
抗病毒药
病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢
系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传 信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在 胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种 方式自细胞释出而感染其他细胞。 抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭 病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、 抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿 主抗病毒能力等。
阿昔洛韦又名无环鸟苷，伐昔洛韦为其前体
药，是人工合成核苷类抗DNA病毒药。 它在感染细胞内抑制病毒DNA多聚酶。 抗单纯疱疹病毒作用最强，对带状疱疹病毒 和乙型肝炎病毒也有抑制作用。 本品首选用于单纯疱疹病毒所致的各种感染 ，局部滴眼治疗单纯性疱疹性角膜炎或用霜 剂治疗带状疱疹等疗效均佳；乙型肝炎。 不良反应较少。
阿糖腺苷
阿糖腺苷为核苷类抗DNA病毒药，能抑制
DNA复制，对疱疹病毒有作用。脑脊液中 药物浓度约为血药浓度的35%，主要经肾 排出。临床用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎 ，局部外用治疗疱疹病毒性角膜炎。 不良反应 消化道反应及血液造血系统异 常。孕妇禁用。毒性较大，已较少应用。
碘苷
碘苷又名疱疹净，竞争性抑制胸苷酸合成酶
，使DNA合成受阻，故能抑制DNA病毒。 本品全身应用毒性大，临床仅限于局部用药 ，以治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的 感染，对浅表上皮型疱疹性角膜炎疗效好， 对深层疱疹性角膜炎无效。局部反应有痛、 痒，结膜炎和水肿等。
环丙沙星(ciprofloxacin) 抗菌活性强 用于G—菌、耐药菌株感染，厌 氧菌不敏感。
第43章人工合成抗菌药
第43章人工合成抗菌药第一节喹诺酮类抗菌药一、概述人工合成的广谱抗菌药，发展分三个阶段:第一代产品：60年代初萘啶酸：抗G-菌作用弱，毒性大，已淘汰第二代产品：70年代初砒哌酸：强于第一代，仅用尿道、肠道感染第三代产品：79年后氟喹诺酮类：口服吸收好，广谱，杀菌强与其他药无交叉耐药，不良反应少。
药物：诺氟沙星、氧氟沙星（氟嗪酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、司氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟洛沙星等。
90年代：莫西沙星、吉米沙星已应用于临床。
【构效关系】以4-喹诺酮为基本结构，在N1、C3、C6、C7、C8引入不同的基团，形成各具特点的喹诺酮类。
1．增强抗菌活性；2．扩大抗菌谱；3．提高药物的脂溶性；4．光敏反应；5．中枢神经系统毒性。
【抗菌特点】1．抗菌谱广，杀菌。
抗G-菌强：大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌，淋球菌（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）;抗G+菌有效：金葡菌、链球菌（环丙、氧氟沙星强）.2．新品种：抗厌氧菌（脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属、厌氧芽孢梭菌属）、衣原体、支原体强（司氟沙星）、结核分支杆菌、军团菌增强。
【抗菌原理】（1）与DNA非配对碱基结合，抑制DNA回旋酶（切割与连接功能），阻止DNA复制（对人影响较小）。
（2）抑制拓扑异构酶IV；（3）抑制细菌RNA及蛋白质合成，诱导菌体DNA复制错误及抗菌后效应等等。
【耐药性】交叉耐药。
常见耐药菌：金葡菌、肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌等。
【体内过程】1．口服吸收良好，但富含Fe2+、Ca2+、或Mg2+的食物会降低其其生物利用度。
2．肺脏、肾脏、前列腺组织、尿液、胆汁、粪便、巨噬细胞和中性粒细胞中的药物含量均高于血浆。
脑脊液、前列腺、骨组织中的药物浓度低于血药浓度。
3．肝、肾消除均很重要。
【临床应用】1．泌尿生殖道感染环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与β-内酰类同为首选，用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎；环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药；对敏感菌所引起的前列腺炎均有较好疗效。
抗生素的定义及相关概念
抗生素的合理应用一、抗生素的定义及相关概念（一）抗生素的定义抗生素是指由细菌、真菌或其它微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。
如青霉素。
半合成抗生素则是对天然抗生素进行结构改造所获得的产品。
如：氨苄西林。
那些完全由人工合成的对细菌或真菌有抑制或杀灭作用的物质，严格的说只能称为抗菌药或抗真菌药，而不能称为抗生素。
如：喹诺酮类、磺胺类抗菌药。
（二）相关概念1.抗生素合理应用的含义是指在明确的指征下，选用适宜的抗生素并采用适当的剂量与疗程，以达到杀灭致病微生物和（或）控制感染的目的，同时又要防止各种不良反应的发生。
2.抗生素合理应用的评价指标安全、有效、简便、及时、经济是国际合理用药调研中心对合理用药的评价指标。
为此特提出“五个正确”来指导医生合理使用抗生素：正确地选择抗生素种类、正确的用法用量、正确给药途径、正确的疗程以及正确的治疗终点。
“五个正确”中以正确地选择抗生素为首要，抗生素的选择是否恰当直接关系到抗生素的疗效。
二、抗生素的合理应用（一）合理使用抗生素的前提条件要做到合理使用抗生素，首先必须充分了解和掌握各种抗生素的作用特点，为针对性地选用药物提供坚实的理论基础；其次还要充分了解各种常见致病菌的耐药机制，特别是本地区、本单位的细菌耐药状况，为选用致病菌敏感的抗生素提供合理的依据。
抗菌药物的作用机制主要有：抑制细菌细胞壁合成；影响胞浆膜通透性；抑制蛋白质合成；影响叶酸及核酸代谢。
1.抗生素的分类及其作用特点根据抗生素的化学结构和临床用途，可将抗生素分为β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。
下面重点介绍抗细菌抗生素及人工合成抗菌药的作用特点。
（1）β—内酰胺类β—内酰胺类抗生素依据化学结构的特点又可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类以及其他非典型β—内酰胺类抗生素。
抗生素及合成抗菌药
舒巴坦
青霉烷砜类不可逆β内酰胺酶抑制剂。 常与氨苄西林以1:2混合，但不太稳定。
舒它西林Sultamicillin
口服后迅速吸收，在体内非特定酶的作用下使其水解， 给出较高的血清浓度的氨苄西林和舒巴坦
克拉维酸钾
u为氧青霉烷类 uβ-内酰胺酶抑制剂（G+、G-均有效），抗菌增效 u单独使用无效与阿莫西林配伍增效（奥格门汀）
耐酸的半合成青霉素
青霉素V钾
6-位侧链的α-碳上都具有 吸电性的取代基,阻止侧链 羰基电子向β-内酰胺环的 转移,增加对酸的稳定性
非奈西林（耐酸）
氨苄西林（广谱）
u6位引入苯甘氨酸 u半合成β-内酰胺类抗生素 u氨基的存在易聚合
阿莫西林（广谱）
u苯甘氨酸的苯环4位引入羟基 u半合成β-内酰胺类抗生素
ß 修饰原因：C-3位的克拉定糖引起细菌耐药 ß 结构特征：内酯环3位去克拉定糖， 氧化为羰基；11、12位间形成环状 的氨基甲酸酯；6位羟基被烷基取代
麦迪霉素、螺旋霉素
麦迪霉素类
ß 属于16元环内酯的母核结构，与碳霉胺糖和碳霉糖结合 成碱性苷，性状比较稳定
麦迪霉素、螺旋霉素
螺旋霉素类
u双烯结构16元环大环内酯抗生素 在其内酯环的9位糖苷衍生物 u味苦，口服吸收较差 u对其不同位置的羟基酰化：增加 抗菌活性、提高生物利用度稳定性
半合成头孢菌素衍生物的分类
ß 第一代对革兰氏阳性菌作用强,对阴性菌的β-内酰胺 酶的抵抗力较弱，较易产生耐药性。
ß 第二代对革兰氏阳性菌的抗菌效能与第一代相近或 较低，而对革兰氏阴性菌的作用较为优异。主要特 点为：抗酶性能强，抗菌谱广。
ß 第三代对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代 (个别品种相近)，对革兰氏阴性菌的作用较第二代更 为优越。耐酶性能强.
兽用抗生素合理运用
• 喹乙醇：副作用大，容易中毒
• 青霉素：不能抗肠道感染，且口服后被胃酸破坏 • 不能控制支原体感染的药物：不能切断垂直传播 • 有效成份不明的药物：最危险
Bayer (Si chuan) Anima Health Co. Ltd. 拜 耳（四 川）动 物 保 健 有 限 公 司
产蛋鸡慎用或禁用的药物
兽用抗菌剂合理运用 与临床常见问题的处理
拜耳（四川）动物保健有限公司
Bayer(Sichuan)Animal Health Co. Ltd.
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抗菌剂的分类 •天然抗生素：青霉素 •半合成抗生素：氨苄青霉素 •人工合成抗菌剂：恩诺沙星、磺胺
Bayer (Si chuan) Anima Health Co. Ltd. 拜 耳（四 川）动 物 保 健 有 限 公 司
细菌产生耐药性的特殊机理及拜耳产品特点
• 有一种理论认为：细菌的耐药性是天生的，天然抗生素的最初产物是由 细菌突变所致，并认为细菌含有保护自己免受自己产生的抗生素侵害的 基因，因此在用抗生素杀菌时，耐药基因随之进入致病菌中使之产生耐 药性，而使得耐药致病菌存活并繁殖 • 拜耳公司开发的抗菌剂，主要是以人工合成为主，从而避开了上述缺陷
Bayer (Si chuan) Anima Health Co. Ltd. 拜 耳（四 川）动 物 保 健 有 限 公 司
几种人工合成的兽用抗菌剂
• 磺胺类药物：随着近年来人医临床很少使用，此类药用在控制动物细菌感 染方面疗效还不错，磺胺最大的副作用是乙酰化反应对肾脏产生毒副作用 和侵害母禽的生殖系统，但可通过先进的生产工艺，减少最低抑菌浓度来 克服，故磺胺仍有利用价值
抗菌类药物合理的应用
前言抗菌药物(antibacterial agents)按其来源分抗生素、半合成抗生素、抗菌素三类。
抗生素(antibiotics):由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)在生长繁殖过程中，为了生存竞争，产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。
如：青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素。
半合成抗生素(semisynthetic antibiotics):以微生物生物合成为基础，对其结构改造获得的新的合成物。
如：氨苄西林、头孢唑啉、二甲氨四环素、利福平。
抗菌药(antibacterial drug):完全由人工合成，如：磺胺类药物、喹诺酮类药物。
抗菌药物是防治疾病的主要手段，临床应用广泛，而在国内，抗菌药物不合理应用甚至滥用的现象十分普遍，不仅造成医疗资源的浪费，而且易使细菌对抗生素产生耐药性。
一旦产生了耐药性，将会难以控制感染，对治疗造成极大的困扰，严重者甚至危及患者的生命。
正常情况下，大多数新启用的抗生素在若干年内都会因病原菌产生抗药性而失去原有效力，而不正确的使用，更加重了耐药细菌的急剧增长。
一般来说，几乎所有临床医师都基本了解抗生素在应用过程中可能出现的不良反应如0 -内酰胺类的致敏性；氨基糖甙类的耳毒性；大环内脂抗生素在临床上应用量大，面广、品种多、更新快、各类药品之间相互作用关系复杂，联合用药日趋增多，预防用药日趋广泛。
因此临床上抗菌药物的不良反应发生率及耐药性仍然逐年增加。
这些问题的发生，除抗生素本身的因素外，与药物的有效选择、合理应用都有重要关系。
而合理使用抗生素需具体病人具体分析，制定出个体化治疗方案。
绝没有一个固定方案可以在不同情况下套用。
选择针对性较强的抗生素是及进取得抗感染疗效关键。
因此，抗菌药物的合理选用与合理用药是合理使用抗生素的两个关键性问题。
1.抗菌药物发展简史1929年，弗来明(Alexander Fleming)发现青霉素。
194O年，弗劳雷(Florey and Chain)分离提纯青霉素成功，开创了抗生素化学治疗的新纪元。
人工合成抗菌药物
04
人工合成抗菌药物的市场分析
全球人工合成抗菌药物市场规模
总结词：持续增长
详细描述：随着全球范围内抗生素耐药性的日益严重，人工合成抗菌药物市场规 模不断扩大。根据市场研究报告，全球人工合成抗菌药物市场规模在未来几年内 将以年复合增长率逐年增长。
中国人工合成抗菌药物市场规模
人工合成抗菌药物
• 抗菌药物的概述 • 人工合成抗菌药物的介绍 • 人工合成抗菌药物的研发与生产 • 人工合成抗菌药物的市场分析 • 人工合成抗菌药物的未来展望
01
抗菌药物的概述
抗菌药物的分类
大环内酯类
如红霉素等，通过抑制细菌蛋 白质合成发挥抗菌作用。
四环素类
如四环素、土霉素等，通过抑 制细菌蛋白质合成发挥抗菌作 用。
人工合成抗菌药物的优势与局限性
优势
抗菌谱广、疗效显著、使用方便 等。
局限性
可能出现耐药性、不良反应、交 叉感染等问题。
03
人工合成抗菌药物的研发与生产
人工合成抗菌药物的研发流程
靶点筛选
确定药物作用的微生物靶点，如细菌的细 胞壁、DNA或RNA等。
临床试验
将候选药物进行临床试验，进一步验证其 疗效和安全性，并确定适应症、剂量、给 药方式等。
等。
21世纪初至今
03
新型抗菌药物的研究和开发，针对耐药菌的抗菌药物成为研究
重点。
02
人工合成抗菌药物的介绍
人工合成抗菌药物的种类
磺胺类药物
如磺胺嘧啶、磺胺甲恶 唑等，主要用于治疗细
菌感染。
喹诺酮类药物
抗生素类
其他
如环丙沙星、左氧氟沙 星等，具有广谱抗菌活
性。
如青霉素、头孢菌素等， 通过抑制细菌细胞壁合
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共同特点
抗菌作用 抗菌谱广：G+、G-细菌、厌氧菌、军团菌、 衣原体、支原体、分枝杆菌(环丙、司帕等) 作用机制独特：抑G-菌DNA回旋酶和G+菌 拓扑异构酶IV，与其他抗菌药无明显交叉 耐药性
给药途径广（口服、注射均可） 生物利用度较高，通透性较好 不良反应较小
共同特点
耐药性：本类间交叉耐药，与其他抗菌药间无 交叉耐药性 基因突变—A亚基与药亲和力↓ 外膜膜孔蛋白基因失活——膜通道关闭 形成特殊的转运蛋白，将药物自菌体内泵出 体内过程 吸收：po好，可螯合二价、三价阳离子 分布：广，Vd大;可入骨、关节、前列腺 代谢与排泄：原形肾排泄（多）
三代
常用药物
环丙沙星（ciprofloxacin，环丙氟哌酸） F为60%~80%，仅比诺氟高，比其他喹诺 酮低
应用广、体外抗菌活性最强，对氨基苷类, 三代头孢耐药者仍敏感－用于对其他抗菌 药耐药的G-杆菌感染
应用：胃肠道、泌尿道、呼吸道、骨关节 及皮肤软组织感染，第二线治疗伤寒及抗 结核药
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
➢ ↑抗菌活性 ➢ ↑抗菌谱 ➢ 延缓耐药性
复习思考题
简述喹诺酮类的抗菌机制。 简述磺胺类的抗菌机制。 试述磺胺类与甲氧苄啶合用抗菌效力增强的
机制。
人工合成的抗菌药:完全由人工合成的具有抑 制或杀灭微生物作用的药物
喹诺酮类药物 磺胺类药物 其他合成抗菌药物
第一节
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
是含有4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药 第一代：萘啶酸，已淘汰（1962） 第二代：吡哌酸，已淘汰（1973） 第三代：诺氟沙星（1979） 第四代：莫西沙星（1997）
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抗生素及人工合成抗菌药抗菌药物概论β-内酰胺类抗生素大环内酯类、林克霉素类机多肽类抗生素氨基糖苷类抗生素四环素类及氯霉素类人工合成抗菌药抗病毒药及抗真菌药抗结核药和抗麻风药抗寄生虫药抗恶性肿瘤药物影响免疫功能的药物基因治疗（一）单选题1．抗菌药物是（）A.对病原菌有杀灭作用的药物B.对病原菌有抑制作用的药物C.对病原菌有杀灭或抑制作用的药物D.能用于预防细菌性感染的药物E.能治疗细菌性感染的药物2．抗菌谱是（）A.药物的治疗指数B.药物的抗菌范围C.药物的抗菌能力D.抗菌药的治疗效果E.抗菌药的适应证3．下列药物哪种是静止期杀菌药（）A.氯霉素B.青霉素C.头孢唑啉D.万古霉素E.庆大霉素4．下列药物哪种是繁殖期杀菌药（）A.青霉素B.庆大霉素C.多粘菌素D.四环素E.阿米卡星5．化疗指数是指（）A. ED95/LD5B. LD95/ED5C. LD50/ED50D. LD50=ED50E. ED5=LD956．有关化疗指数（CI）的描述中错误的是（）A. CI反映药物的安全性B. LD50/ED50反映CIC.CI大说明药物临床应用更安全D.CI是衡量药物安全性的有效指标E.CI也可用 LD5/ED95表示7．可产生抑制骨髓造血功能不良反应的药物是（）A.四环素B.米诺环素C.氯霉素D.红霉素E.氨苄西林8.四环素的抗菌谱中不包括（）。
A.金葡菌B.真菌C.大肠埃希菌D.立克次体E.支原体9.大剂量可损伤肝功能的药物是（）。
A.青霉素B.庆大霉素C.四环素D.头孢曲松E.氧氟沙星10.下列四环素类药物中抗菌作用最强的是（）。
A.米诺环素B.多西环素C.四环素D.土霉素E.金霉素11. 治疗伤寒和副伤寒的药物是（）。
A.氯霉素B.金霉素C.四环素D.红霉素E.米诺环素12．四环素类的不良反应中不包括（）。
A.二重感染B.胃肠道反应C.肝肾毒性D.内分泌紊乱E.过敏反应13. 新生儿使用磺胺类药物易出现脑核黄疸，是因为药物（）。
A.减少胆红素的排泄B.与胆红素竞争血浆蛋白结合部位C.降低血脑屏障功能 D.促进新生儿红细胞溶解 E.抑制肝药酶14. 竞争性对抗磺胺类药物作用的是（）。
A.PABAB.6-APAC.TMPD.7-ACAE.GABA15. 蛋白结合率最低，容易透过各种组织的磺胺药是（）。
A. 磺胺二甲基嘧啶B.磺胺甲噁唑C.磺胺嘧啶D.磺胺间甲氧嘧啶E. 以上都不是16．TMP的抗菌作用机制是抑制（）。
A.二氢叶酸还原酶B.过氧化物酶C.二氢蝶酸合酶D.DNA回旋酶E. -内酰胺酶17．喹诺酮类药物中对小鼠皮肤具有光致癌作用的是（）。
A.氧氟沙星B.环丙沙星C.洛美沙星D.诺氟沙星E.左氧氟沙星18．TMP与磺胺甲噁唑联合用药的机制是（）。
A.增加吸收B.促进分布C.减慢药物的消除D.发挥协同抗菌作用E.以上都不是19．喹诺酮类药物对革兰阴性菌的抗菌作用机制为（）。
A.抑制β-内酰胺酶B.抑制细菌DNA回旋酶C.抑制二氢蝶酸合酶D.抑制细菌细胞壁的合成E.增加细菌胞浆膜的通透性20. 下述药物中，体外抗菌活性最强的是（）。
A.诺氟沙星B.环丙沙星C.萘啶酸D.吡哌酸E.氧氟沙星21．可首选治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是（）。
A.甲氧苄啶B.司氟沙星C.氧氟沙星D.磺胺嘧啶银E.磺胺嘧啶22.抗菌谱广，但是单独应用易使细菌产生耐药性，一般无法单独应用的药物是（）。
A.甲氧苄啶B.氧氟沙星C.环丙沙星D.磺胺嘧啶E.甲硝唑23.关于抗疟药下列说法正确的是（）A.奎宁可以根治良性疟B.青蒿素治疗疟疾最大缺点是复发率高C.乙胺嘧啶不能作为抗疟药的病因性预防D.伯氨喹可以作为抗疟药的病因性预防E.氯喹对阿米巴肝脓肿无效24.通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成的药物是（）A.伯氨喹B.奎宁C. 青蒿素D.双氢青蒿素E.乙胺嘧啶25.能阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，起控制疟疾传播的药物是（）A.青蒿素B.乙胺嘧啶C.青蒿琥酯D.伯氨喹E.咯萘啶26.伯氨喹（primaquine）引起特异质者发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症的原因是（）A.缺乏乳酸脱氢酶B.缺少叶酸C.肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少D.红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶E.胃粘膜萎缩导致“内因子”缺乏，影响维生素B12吸收27.关于氯喹（chloroquine）下列说法错误的是（）A.是用于控制症状的抗疟药B.对间日疟原虫和三日疟原虫以及敏感的恶性疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用C.具有在红细胞内浓集的特点，有利于杀灭疟原虫D.可以根治间日疟E.不能用于病因学治疗28.根治间日疟最好选用（）A.伯氨喹＋氯喹B.氯喹＋青蒿素C.青蒿素＋乙胺嘧啶D. 青蒿琥酯＋乙胺嘧啶E.伯氨喹＋乙胺嘧啶29.为延缓耐药性的发生，可以与青蒿素（artemisinin）合用的药物是（）A.青蒿琥酯B.咯萘啶C.双氢青蒿素D.长效磺胺E. 伯氨喹30.关于咯萘啶（malaridine）说法错误的是（）A.为我国研制的一种抗疟药B.对耐氯喹的恶性疟有效C.治疗剂量时不良反应多D.作用机制是破坏疟原虫复合膜和食泡结构E.可以治疗各种类型的疟疾31.某疟疾患者突然出现昏迷性休克，医生给予静脉滴注硫酸奎宁（quininesulfate）抢救，抢救过程中出现高热、寒战、血红蛋白尿，急性肾功能衰竭，应改用下列那种药物继续治疗（）A.氯喹B.乙胺嘧啶C.甲氟喹D.伯氨喹E.青蒿素32.甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）的抗阿米巴作用是通过杀灭（）A.阿米巴包囊B.肠腔内原虫C.阿米巴大滋养体D.阿米巴包囊＋阿米巴大滋养体E. 阿米巴包囊＋肠腔内原虫33.对心肌有严重毒性的药物是（）A.甲硝唑B.巴龙霉素C.二氯尼特D.依米丁E.替硝唑34.既可治疗阿米巴肝脓肿，又可以控制疟疾症状的药物是（）A.二氢依米丁B.氯喹C.乙胺嘧啶D.阿苯达唑E.甲硝唑35.二氯尼特（diloxanide）杀灭阿米巴包囊，主要是依靠（）A.吸收后进入血液循环的部分B.经首次消除后部分C.经肝肠循环重吸收的部分D.口服后肠道未吸收的部分E.经肝药酶水解后的部分36.治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿的首选药是（）A.二氯尼特B.巴龙霉素C.甲硝唑D.二氢依米丁E.伯氨喹37.甲硝唑最常见的不良反应是（）A.白细胞减少B.急性溶血性贫血C.恶心和口腔金属味D.肢体麻木E.致突变38.应用甲硝唑治疗阴道毛滴虫的最佳给药方式是（）A.栓剂阴道内给药B.口服C.静脉滴注D.皮下注射E.肌肉注射39.某患者最近出现腹痛、腹泻、粪便带脓血，遂取粪便作病原学检查，检出阿米巴滋养体，经替硝唑治疗后，症状消失，为了防止复发，应选用下列哪种药物继续治疗（）A.甲硝唑B.巴龙霉素C.二氯尼特D.伯氨喹E.二氢依米丁40.抗血吸虫并的首选药物是（）A.吡喹酮B.酒石酸锑钾C.乙胺嗪D. 阿苯达唑E. 乙胺嘧啶41.乙胺嗪（diethylcarbamazine，海群生）对下列哪种寄生虫最有效（）A.阴道毛滴虫B.丝虫C.血吸虫D.贾第鞭毛虫E.钩虫42.关于吡喹酮（praziquantel，环吡异喹酮）下列说法错误的是（）A.抗虫谱比较广B.不良反应少且短暂C.服药期间避免高空作业D.有致突变、致畸及致癌作用E.孕妇禁用43.关于甲苯达唑（mebendazole）的作用机制，下列说法错误的是（）A.影响虫体的多种生化代谢途径B.与微管蛋白结合抑制微管聚集，抑制分泌颗粒转运和其他细胞器运动C.减少ATP生成，干扰虫体生存及繁殖而死亡D.促进虫体对葡萄糖的摄取，使虫体内葡萄糖浓度急剧升高E.抑制虫体延胡索酸还原酶系统44.关于恩波维铵（pyrvinium embonate）的说法错误的是（）A.口服吸收良好B.抗虫作用机制是选择性干扰虫体呼吸酶系统，抑制虫体需氧代谢C.不良反应少D.服药后粪便呈红色E.对蛲虫有效45.对蛔虫、鞭虫、蛲虫、绦虫感染均有效的是（）A.氯硝柳胺B.甲苯达唑C.乙胺嗪D.噻嘧啶E.巴龙霉素46.既是抗血吸虫病的首选药，又是抗绦虫病的首选药是（）A.氯硝柳胺B.二氢依米丁C. 吡喹酮D.乙胺嗪E.阿苯达唑47.作用机制为抑制虫体琥珀酸脱氢酶活性，阻止延胡索酸还原为琥珀酸，使虫体肌肉麻痹的抗寄生虫药物是（）A.噻嘧啶B.哌嗪C.二氯尼特D.左旋眯唑E.依米丁48.治疗蛔虫和钩虫混合感染的药物是（ E ）A.阿苯达唑B.氯硝柳胺C.吡喹酮D.乙胺嗪E.甲苯达唑49.某一大学学生，因食用未煮熟的米猪肉，出现癫痫发作，伴头痛，视力模糊颅内压增高等症状，经确诊为脑囊虫病，应首选下列哪个药物进行治疗（）A.氯硝柳胺B.阿苯达唑C.二氢依米丁D.巴龙霉素E.甲苯达唑50.某一农村患儿，男，8岁，剑突下突然出现阵发性钻顶样疼痛，大汗淋漓，但腹部体征不明显，经急诊处理后好转，为了防止再次复发，应首选下列哪种药物进行治疗（）A.氯硝柳胺B. 二氢依米丁C. 吡喹酮D. 乙胺嗪E. 甲苯达唑51.某一干部，参加长江下游某城市抗洪抢险归来后2月，出现腹泻，肝区不适等症状，检查确诊为血吸虫病，应选用下列哪个药物进行治疗（）A.阿苯达唑B.氯硝柳胺C.吡喹酮D.乙胺嗪E.甲苯达唑52.抑制细胞线粒体氧化磷酸化，而对虫卵无杀灭作用的驱绦虫药物是（）A.噻嘧啶B.哌嗪C. 甲苯达唑D. 甲苯达唑E. 氯硝柳胺53.作用机制为使虫体肌肉细胞膜超级化，虫体无法逆肠道蠕动的驱绦虫药物是（）A.噻嘧啶B.哌嗪C. 二氢依米丁D. 甲苯达唑E. 氯硝柳胺54. 阿苯达唑（albendazole，丙硫咪唑）的抗虫作用机制是（）A.抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少糖原量，减少ATP生成，妨碍虫体发育B.使虫体肌肉超级化，抑制神经-肌肉传递，使虫体发生弛缓性麻痹而随肠蠕动排出C.使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹D.抑制线粒体内ADP的氧化磷酸化E.增加体被对钙离子的通透性，干扰虫体钙离子平衡单选题答案1．C 2．B 3．E 4．A 5．C 6．C 7．C； 8．B； 9．C； 10．A； 11．A；12．D； 13.B； 14.A； 15.C； 16.A； 17. C； 18.D； 19.B； 20.B； 21.E； 22.A;23.B; 24. E 25.B 26.D 27.D 28.A 29.D 30.C 31.E 32.C 33.D 34.B 35.D 36.C 37.C 38.B 39.C 40.A 41.B 42.D 43.D 44.A 45.B 46.C 47.D 48.E 49.B 50.E 51.C 52.E 53.B 54.A（二）多选题1．抗菌药物的作用机制包括（）A.抑制细菌细胞壁的合成B. 产生灭活酶C. 改变细菌体内靶位结构D. 抑制菌体蛋白质合成E.改变细菌代谢途径2．广谱抗菌药的抗菌范围是（）A.革兰阳性菌B.革兰阴性菌C.衣原体D.真菌E.立克次体3．化学治疗（）A.能治疗寄生虫引起的疾病B.能治疗癌细胞引起的疾病C.能治疗病毒引起的疾病D.能治疗细菌引起的疾病E.能治疗真菌引起的疾病4．化学治疗药物（）A.对病原体有较高选择作用B.对病原体抑制作用较弱C.对病原体杀灭作用较强 D.对机体毒副作用小 E.易引起过敏反应5．耐药性亦称抗药性，包括（）A.固有耐药性B.原有耐药性C.获得耐药性D.固有耐受性E.获得耐受性6．联合用药指征为（）A.未明病原菌的感染B.单药不能控制的混合感染C.延缓耐药性产生D.扩大抗菌谱E.减少毒副反应7．半合成四环素类药物包括（）。