循环系统疾病用药

第1季【冲刺前，明确3个基本事实TANG】A.不管难易，最终通过的比例是基本稳定的。

B.多选题——不管是10道还是20道——大家都难——尽力而为即可。

C.我们只要60%——72分。

稳妥一点，是80分（2/3）——不是90、100分，更不是120分！切实可行的目标——水到渠成的成功！一、按专题串讲，不求面面俱到——1.属于2.首选/主要应用3.特征性不良反应/禁忌症/用药监护4.机制二、冲刺强化训练——尽最大可能，秒杀！2015药学专业知识（二）·教材（TANG）三大战役——215/472页1.抗菌药、抗病毒、寄生虫药——106页——【基础班已总结，冲刺班靠后，二轮总结】；2.循环——心衰、心绞痛、高血压、高血脂、心律失常（54）；3.内分泌——甲亢、糖尿病、激素、避孕药（55）。

冲刺2015·药学专业知识（二）第1季第五章循环系统疾病用药1.心衰2.心律失常3.心绞痛4.高血压5.调血脂药一、属于1.毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）——速效2.毒毛花苷K：速效。

以原形经肾脏排出，蓄积性低3.地高辛——中效，口服4.洋地黄毒苷：长效（注——与基础班“速效”不同TANG）。

经肝代谢，受肾功能影响小，有蓄积性。

5.多巴胺、多巴酚丁胺（治疗心衰时）——β受体激动剂6.米力农、氨力农——磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂8.普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂：阻断β1+β2；9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂（阿替、比索参加选美TANG）；10.卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——（周围血管舒张）；11.奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张。

12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯——硝酸酯类13.选择性钙通道阻滞剂①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；②非二氢吡啶类——地尔硫（艹卓）和维拉帕米。

14.非选择性钙通道阻滞剂氟桂利嗪和桂利嗪——解除脑血管痉挛（另有尼莫地平）。

15.XX普利——血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）16.X沙坦——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂17.阿利克仑——肾素抑制剂18.利血平——交感神经末梢抑制剂19.可乐定、甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体20.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌21.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。

22.他汀类——羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——降低LDL-ch作用最强，还能改善动脉粥样硬化。

23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类调血脂药——侧重于TG,并升高HDL-ch。

24.烟酸类——B族维生素，大剂量时——降脂。

25.阿昔莫司——烟酸衍生物——作用时间较长，改善2型糖尿病患者血脂紊乱。

26.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂。

二、首选/主要应用1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药——地高辛；2.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）3.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）4.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）5.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）6.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是——β受体阻断剂8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。

9.临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去乙酰毛花苷。

10.缓慢型心律失常——阿托品、异丙肾上腺素（TANG——阿丙）。

11.妊娠期间心房颤动——心室率时：首先考虑——地高辛和维拉帕米；无效——β受体阻断剂。

12.硝酸甘油——起效最快；持续时间最短；舌下含服——心绞痛急性发作的首选。

13.亚硝酸异戊酯——起效快，维持时间短——急性发作。

14.冠心病的长期治疗、预防——硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——无肝脏首关效应，生物利用度近100%——中效。

15.钙拮抗剂A.变异型心绞痛——最有效。

其他心绞痛——也有效。

B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——扩张支气管平滑肌。

C.高血压。

D.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。

16.心绞痛治疗组合（1）β受体阻断剂+长效硝酸酯类——抗心绞痛首选。

（2）β受体阻断剂+CCB——CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用。

17.ACEI/ARB：（1）降压。

（2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。

（3）肾保护。

（4）脑血管保护。

ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病。

18.甲基多巴——妊娠高血压——首选药；19.硝普钠用于：A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；C.麻醉时产生的控制性低血压；D.急性心力衰竭，急性肺水肿。

20.高三酰甘油血症的治疗原则——重要！（1）TG>1.70 mmol/L——改善生活方式——基石。

（2）2～3个月后，若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。

（3）LDL-ch未达标者——首选他汀类；已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类、烟酸。

（4）伴糖尿病者——单用非诺贝特，或联合他汀。

（5）需要联合时——首选非诺贝特。

21.烟酸（1）高脂血症（除Ⅰ型外）。

（2）烟酸缺乏症——糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。

22.卡维地洛——慢性心衰一线药三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护1.洋地黄类A.胃肠道症状——中毒信号。

B.心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。

C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。

D.感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。

【洋地黄类药物——不良反应TANG】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。

红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。

3.胺碘酮——III——冲刺完善版TANG。

①心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。

②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。

③甲状腺功能——减退/亢进；④光过敏——显著。

⑤低血压和心动过缓。

⑥严重——肝炎和肝硬化。

⑦静脉推注可以诱发静脉炎。

【速记·冲刺完善版TANG】胺碘酮，含碘甲状腺受伤。

肺中毒，房子里面不见光。

静脉炎，肝脏变硬血压降。

4.奎尼丁——毒性大。

A.消化道反应。

B.心血管反应：（1）低血压。

（2）血管栓塞。

（3）心律失常：抑制心脏——心动过缓甚至停搏。

C.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。

D.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。

E.变态反应（过敏）。

奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。

会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。

血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！5.多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。

多巴胺突然停药——严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死——解救：酚妥拉明。

6.磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农①心律失常；②血小板减少。

7.硝酸甘油（1）舒张血管——A.搏动性头痛；B.面部潮红或有烧灼感；C.血压下降、晕厥；D.反射性心率加快。

（2）血硝酸盐水平升高。

硝酸甘油——用药注意：（1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。

（2）不应突然停药——避免反跳现象。

（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。

（4）不要与西地那非等药合用。

（5）防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。

克服——偏离心脏给药方法：①口服，保证8～12h的无或低硝酸酯浓度期。

②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。

③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。

小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8～12h的无药期。

【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？】加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。

心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。

8.钙拮抗剂A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。

D.牙龈增生。

9.ACEI——按考试的可能性TANG。

A.常见——长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多——处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；B.补充TANG——高血钾；C.首剂低血压反应；D.其他——胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味觉障碍（有金属味）。

10.ARB心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征（前后联系TANG：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。

禁忌证：双侧肾动脉狭窄、孕期。

11.利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。

12.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。

（2）活动性肝病。

13.硝普钠：（1）代偿性高血压。

（2）先天性视神经萎缩。

（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。

14.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。

15.他汀类A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。

记忆TANG——他常吃鸡肝，容易得高脂血症。

16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类A.主要——胃肠道反应。

B.肌痛、肌病C.肝脏转氨酶AST及ALT升高D.胆石症、胆囊炎记忆TANG——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！17.烟酸、阿昔莫司A.强烈的扩张血管——皮肤反应：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解：小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。

B.少见——肌毒性：肌痛、肌病；C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。

D.大剂量——肝毒性。

记忆TANG——烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。

四、机制1.强心苷类抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。

2.硝酸酯类——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，使钙离子从细胞释放，松弛平滑肌。

主要作用：（1）降低心肌氧耗量。

（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。

3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，XX普利）：是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（XX沙坦）5.阿利克仑——肾素抑制剂直接抑制肾素——降低血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。

6.利血平——交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。

使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——降压。