药用高分子化合物

概 述
药用高分子化合物
定 义：
• 系指在药物制备过程中，根据功能高分子聚 合物的理化特性，分别用于药物的稀释剂、 粘合剂、包埋材料、微型胶囊、包衣或内外 包装材料等，其本身不具有药理活性，只是 在制剂成型过程中，起着不可缺少的辅助或 强化作用。
分 类：天然高分子与合成高分子。
概 述
药用高分子化合物的发展
口服无毒，对皮肤无刺激性。
概 述
药用高分子的特点
1.低毒：与生物体的相容性好，停留时间长；
2.高效：通过与药物发生结合或聚合的方式，
提高药物的活性；
3.缓释：调节药物的释放速率，达到降低毒性 和副作用的目的； 4.定向：进入机体后，可有效达到症患部位。
因此以合成高分子药物补充或取代传统的低 分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。
2.纤维素及其衍生物
微晶纤维素
• 纤维素经酸或碱处理，相对分子量约为3.6万， 平均粒径<100µ m； • 具有较强的吸附能力，可吸收2～3倍水， 1～1.5倍油，因此膨胀性能较强；
• 不溶于水，因此不能形成凝胶，不干扰药物
的溶出，可作为优良的崩解剂。
第一节 药用高分子化合物
2.纤维素及其衍生物
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药用高分子化合物应具备：
1.低毒：本身及分解产物应无毒，不会引起炎 症和组织变异反应，没有致癌性；
2.生物相容性：进入血液系统不会引起血栓；
3.具有水溶性或亲水性：能增加难溶性药物溶 解度；
4.靶向性：能有效地到达病灶处，并在病灶处 积累，保持一定浓度； 5.无蓄积性：聚合物主链必须是易分解的，才 能排出人体或被人体所吸收。
早在东汉，张仲景在《伤寒论》和《金匮要略》记 载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为 多种制剂的赋形剂，并且至今仍然沿用。
近一个世纪来，大量的低分子药物为推动全球医疗 事业起了巨大的作用。但……
• 1.在生物体内代谢速度快，半衰期短，易排泄；
• 2.进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是给 药量增多、疗效较低的原因之一。
渗透型
在胃酸和肠液中均不溶解。主要用于药 物释放速度。
第一节 药用高分子化合物
6.卡波姆
由丙烯酸与丙烯基蔗糖共聚而成。
在水中不溶，但可溶胀。当在水溶液中加入 碱时可溶解，形成凝胶。
在很低的用量下(常规用量0.25～0.5%)就能产生 高效的增稠作用，从而制备出很宽粘度范围和不 同流变性的乳液、凝胶、透皮及生物黏附制剂。
在日本被确定为唯一可以宣传疗效的保健食品，
可抑制癌症、肝病、糖尿病，降低胆固醇，增 强人体免疫力，防止老化等。
第一节 药用高分子化合物
5. 丙烯酸树脂
是一种安全无毒的药用高分 子化合物，主要用作片剂、 微丸等薄膜包衣材料。
胃溶型 肠溶型
在胃酸中可以溶解，对药物的溶出影响 较小。可作为薄膜包衣材料，起到防潮、 避光、掩色和掩味等作用； 在胃酸中可以不溶解。用于受胃酸破坏 或胃刺激性较大药物的包衣；
4.甲壳质和脱乙酰甲壳质
甲壳质
不溶于水与有机溶剂 主要从虾、蟹等外壳 中提取得到。
溶于有机溶剂，与盐 酸、乙酸等结合可溶 于水形成凝胶。
壳多糖
可作为控释制剂的赋形剂、微囊和微球的囊材、 植入剂的载体材料等。
第一节 药用高分子化合物
4.甲壳质和脱乙酰甲壳质
在自然界中，是除了纤维素外第二大资源，有 α、β 、γ 三种晶型，以α型最多最稳定； 是自然界唯一带阳离子的天然活性多糖，被誉 为除糖类、蛋白质、脂肪、维生素、矿物质之 外的人体第六生命要素；
可作为助悬剂、增稠剂与稳定剂，也可作为片剂 的粘合剂。 可溶于水，能形成凝胶，影响药物溶出。
第一节 药用高分子化合物
2.纤维素及其衍生物
羟丙基纤维素HPC
系纤维素被羟丙基取代而成，水与有机溶剂 均不溶解。 广泛应用的是低取代的纤维素L-HPC，取代 基含量在7～12%。 具有溶膨性，随着取代度的增加，膨胀度增 加。1%溶膨性达500%；15%能达到720%. 是片剂良好的崩解剂，适合黏性强物料。
醋酸纤维素类CAP
可溶于丙酮与甲基乙 基酮及醚醇混合液。
在pH为6.0以下不能溶解；在6.0以上可以溶解。 故在胃酸中不被破坏。 可作为肠溶性制剂的包衣材料。
第一节 药用高分子化合物
2.纤维素及其衍生物
羧甲基纤维素钠CMC-Na
在水中可溶，但在有 机溶剂中几乎不溶。 其黏性受pH值影响较大。pH值 为6～8时，黏性最大。
第一节 药用高分子化合物
3.明 胶
主要由动物的皮革或骨骼经过处理获得。
• 按来源可分为皮胶和骨胶；
• 按处理方式可分为酸法（A）与碱法（B）明
胶。 • 主要由氨基酸组成，其中甘氨酸＋丙氨酸＋ 脯氨酸＋羟基脯氨酸占总量的近70%. • 可作为硬胶囊、软胶囊等的材料及包衣的隔 离层等。
第一节 药用高分子化合物
因此膨胀性大大提升，作为崩解剂，比淀粉迅速。
能在水中形成凝胶，干扰药物溶出。
第一节 药用高分子化合物
2.纤维素及其衍生物
纤维素
主要来自于棉纤维， 少数来自木材。
β－1，4苷键
为长键线型高分子化合物，分子量在18万～2亿。
具有一定吸湿性，可作为片剂的填充剂、粘合剂、 崩解剂等。
第一节Leabharlann Baidu药用高分子化合物
第一节 药用高分子化合物
1.淀粉及其衍生物
淀粉
α－1，4苷键 α－1，4苷键 α－1，6苷键
直链淀粉 分子量3.2万～16万
支链淀粉 分子量1千万～2亿
不溶于水、乙醇、乙醚，但吸湿性极强； 可作为稀释剂、崩解剂、粘合剂，助流剂等。
第一节 药用高分子化合物
1.淀粉及其衍生物
羧甲基淀粉钠
水溶性较淀粉增 强，在乙醇中溶 解度为2%.
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高分子化合物
定 义：
• 以相对分子质量区分，相对分子质量<1千的 化合物成为低分子化合物；相对分子质量>1 万的称为高分子化合物。 • 相对分子质量在1千～1万之间的，称为中等
分子化合物。
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聚合物及聚合度
聚合物
• 高分子化合物通常用若干个可重复单元组成。 – 如：葡聚糖 聚合度 • 高聚物：n的增减，不影响其物理性质； • 低聚物：n的增减，其物理性质有显著变化。 – 高聚物与低聚物统称为高分子聚合物 Polymer.