第五讲 非甾体抗炎药

第五章非甾体抗炎药

大纲要求：

掌握：解热镇痛药、非甾体抗炎药的结构类型。

掌握：代表药物阿司匹林（典、基）、对乙酰氨基酚（典、基）、吲哚美辛（典、基）、双氯芬酸钠（碘、基）、布洛芬（典、基）的化学名、结构、理化性质和用途。

掌握：贝诺酯（典）、安乃近（典）、萘普生（典、基）的结构、理化性质及用途。

熟悉：萘丁美酮（基）、芬布芬（典）、舒林酸（典、基）、酮洛芬（典）、吡罗昔康（典）、美洛昔康（基）、别嘌醇（典、基）、丙磺舒（典、基）和秋水仙碱（典、基）的结构、作用特点和用途。

了解：解热镇痛药、非甾体抗炎药和抗痛风药的发展和现状。

一、A型题（最佳选择题）

1．以下药物中，哪个药物对COX－2的抑制活性比COX－1的抑制活性强

A．吡罗昔康B．布洛芬C．吲哚美辛D、美洛昔康E、酮洛芬

2．以下药物中，哪个药物以右旋体供药

A．萘普生B．布洛芬C．萘丁美酮D．安乃近E．吡罗昔康

3．下列药物中，具有1，2一苯并噻嗪结构的药物是

A、吡罗昔康B．吲哚美辛C．萘普生D．芬布芬E．非诺洛芬

4．具有下列化学结构的药物是：

（以下为化学结构）

A、阿司匹林

B、安乃近C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．贝诺酯

5、具有下列化学结构的药物是

（以下为化学结构）

A、芬布芬

B、萘丁美酮C．吲哚美辛D．对乙酰氨基酚E．安乃近

6．下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液

A、布洛芬B对乙酰氨基酚C．双氯芬酸D．萘普生E．酮洛芬

7．下列药物中，哪个药物结构中不含有羧基却具有酸性

A．阿司匹林B、吡罗昔康C．布洛芬D．吲哚美辛E．舒林酸

8．非甾体抗炎药的化学结构类型可分为

A．水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类

B．3，5一吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、芬那酸类、l，2一本并噻嗪类及其他类

C．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类

D．吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类

E．3，5一吡唑烷二酮类、水杨酸类、l，2一苯并噻嗪类

9、下列哪个药物可以抑制青霉素在肾小管的分泌，增加其血药浓度，延长作用时间

（以下为化学结构式）

10．下列药物中，哪个药物可溶于水

A、吲哚美辛B．吡罗昔康C．安乃近D．布洛芬E、贝诺酯

11．非甾体抗炎药物的作用机制是

A．二氢叶酸还原酶抑制剂B．二氢叶酸合成酶抑制剂C．β一内酰胺酶抑制剂

D．花生四烯酸环氧化酶抑制剂E．粘肽转肽酶抑制剂

12．下列化学结构中哪个是别嘌醇

（以下为化学结构式）

13．药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中的水杨酸杂质

A．检查水溶液的酸性B．检查碳酸钠中的不溶物C．与高铁盐溶液呈色

D．与乙醇在浓硫酸存在下生成具有香味的化合物E．检查是否有酸味

14．吲哚美辛的化学结构为

（以下为化学结构式）

15．安乃近在下列哪种溶剂中的溶解度最大

A、乙醇B．水C．氯仿D．乙醚E．丙酮

16．具有下列化学结构的药物是

（以下为化学结构式）

A、安乃近B．保泰松C．萘普生D．吲哚美辛E．酮洛芬

17．下列叙述中哪一条与阿司匹林的性质不符

A．可溶于碳酸钠溶液中B．水溶液加热后与三氯化铁试液反应显紫堇色

C．在干燥状态下稳定，遇湿气缓慢分解D．具有解热镇痛作用，不具有抗炎作用

E．与对乙酰氨基酚缩合的成酯的产物，对胃肠道刺激性小，称为贝诺酯

18．吡罗昔康的化学结构为

（以下为化学结构式）

19．下列叙述中哪条与布洛芬不符

A、含有异丁基B．含有苯环C．为白色结晶性粉末，不辞于水。

D、临床用其右旋体E．为环氧酶抑制剂

20、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是

A、抗癫痫B．中枢兴奋C．抗病毒D、降血脂E．消炎镇痛

21．双氯芬酸钠的化学名为

A、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠

B、2—[（2，4—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠

C、2—[（2，3—二氯苯基）氨基]—苯甲酸钠

D、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]—苯乙酸钠

E、2—[（2，4—二氯苯基）氨基]—苯乙酸钠

22、化学名为2—（4—异丁基苯基）丙酸的药物名称为

A、萘普生B．布洛芬C．酮洛芬D．芬布芬E．萘丁美酮

23、化学名为2一甲基一l－（4一氯苯甲酸基）－5一甲氧基一1H—吲哚一3一乙酸的药物的主要临床用途是

A．为麻醉性的镇痛药物B．为分离麻醉剂C．为非甾体抗炎药

D．为抗痛风药物E．为抗精神病药物

24．下列哪个药物具有一定的抗肿瘤作用

A、秋水仙碱

B、贝诺酯C．双氯芬酸钠D．吡罗昔康E．别嘌醇

25．贝诺酯是由哪两种药物拼合而成的

A、阿司匹林和丙磺舒B．阿司匹林和对乙酸氨基酚

C．萘丁美酮和对乙酰氨基酚D．舒林酸和丙磺舒

E．舒林酸和对乙酸氨基酚

二、B型题（配伍选择题）

[1—2]

（此处为结构式）

1、为布洛芬的结构式

2、为吡罗昔康的结构式

[3—5]

A、萘普生

B、阿司匹林

C、布洛芬

D、丙磺舒

E、双氯芬酸钠

3、2—[（2，6—二氯苯基）氨基]苯乙酸钠

4、2-（乙酰氧基）苯甲酸

5、2—（4—异丁基苯基）丙酸

[6—9]

A、贝诺酯

B、吲哚美辛

C、美洛昔康

D、萘普生

E、安乃近

6、为1，2—苯并噻嗪类药物

7、为水杨酸类药物

8、为芳基乙酸类药物

9、为芳基丙酸类药物

[10—13]

A、舒林酸

B、萘丁美酮

C、吲哚美辛

D、芬布芬

E、安乃近

10、结构中含有萘环

11、结构中含有甲砜基

12、结构中含有磺酸钠基

13、结构中含有联苯基

[14—15]

（此处为化学结构式）

14．可选择性抑制尿酸的生物合成

15．可增加尿酸的排泄

[16一18]

A、阿司匹林

B、布洛芬C．萘丁美酮D、萘普生E．别嘌醇

16、为前体药物

17、以右旋体供药用

18．以外消旋体供药用

[19－20]

A、丙磺舒B．双氯芬酸钠C．舒林酸D、阿司匹林E．对乙酰氨基酚

19．遇三氯化铁试液显蓝紫色

20．直接加入三氯化铁试液不显色，但加热后可显紫堇色

[21一24]

A、秋水仙碱

B、美洛昔康C．丙磺舒D．对乙酰氨基酚E．吲哚美辛

21．可以抑制青霉素在肾小管的分泌，与其合用起到增效作用

22．能抑制细胞菌丝分裂，具有一定的抗肿瘤活性

23．仅有解热镇痛作用，无抗炎活性

24．具有抗痛风作用

[25－27]

A、安乃近B．阿司匹林C．萘普生D．舒林酸E．吡罗昔康

25．易溶于水

26．结构中含有一个手性碳原子

27．不含有羧基却具有酸性

[28一29]

A．盐酸溴己新B、盐酸吗啡C．盐酸布桂嗪D．枸橼酸芬太尼E．盐酸曲马多28．可发生重氮化一偶合反应

29．遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色

三、X型题（多项选择题）