药理学—— 胆碱受体阻断药知识点归纳
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胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
抗胆碱药知识点总结
抗胆碱药
一、M受体阻断药
阿托品：是一种无色结晶或白色结晶性粉末的生物碱、无臭、味微苦、干燥易风化。
痉挛：肌肉突然做不随意挛缩，俗称抽筋；会使患者突然剧痛、肌肉动作不协调。
阿托品的作用：
1、松弛内脏平滑肌
2、抑制腺体
3、兴奋心脏
4、对眼的作用（散瞳、升高眼内压、调节麻痹）
5、扩张血管改善微循环（扩张血管作用与M受体阻断作用无关）
6、中枢兴奋作用
阿托品适应症：
1、解除平滑肌痉挛
2、抑制腺体分泌（可用于麻醉前给药）
3、抗心律失常
4、眼科应用（毛果芸香碱+阿托品可防止虹膜或晶状体粘连）
5、抗休克
6、解救有机磷酸酯类中毒缓解M样症状
不良反应及用药护理
皮肤潮红是阿托品扩张血管的反应
禁忌症：青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、老年人慎用
山苣若碱
作用：扩张血管，改善微循环松弛胃肠平滑肌作用较强
治疗：内脏绞痛、感染性休克
禁用：颅内压增高、脑出血急性期、青光眼
东葭若碱
可用于麻醉前给药
禁用：青光眼、前列腺肥大者
阿托品的合成代用品：后马托品、托毗卡胺、滨丙胺太林（普鲁本辛）哌仑西平
二、N受体阻断药
N受体阻断药一神经节阻断药
♦受体阻断药一骨骼肌松弛药除极化型肌松药一氯琥珀胆碱
.非除极化型肌松药一筒简毒碱
氯琥珀胆碱（司可林）
不良反应：1、肌痛2、用药过量可引起呼吸肌麻痹
3、血钾升高
4、眼压升高、青光眼禁用
筒箭毒碱（管箭毒碱）：口服难吸收、静脉给药。
胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药
80～100 30～60
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。
消除方式 肾脏消除，肝脏清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
血浆胆碱酯酶水解 肾脏消除，肝脏代谢和清除
肾脏消除，肝脏代谢和清除 肝脏代谢，肾脏消除
药理学 （第9版）
两类骨骼肌松弛药物异同点
相同点：均阻断神经冲动向骨骼肌传递。 不同点：
前期予以氯化筒箭毒碱 前期予以琥珀胆碱
一、除极化型肌松药 【作用机制】
分子构造与ACh相同，能产生与ACh相同但较持久旳除极化作用，使神经肌肉接头 后膜旳NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 Ⅰ 相阻断 •产生持久去极化，影响膜复极化，膜失去兴奋性。 Ⅱ 相阻断 •占据NM受体，使之构象变化，对ACh脱敏感。须待药物全部排除后NM受体才干恢复对 ACh旳敏感性。
药理学 （第9版）
【不良反应】
口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌降低等。
第二节
骨骼肌松弛药
药理学 （第9版）
一、概 念
骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants） 又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜旳NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞 作用，故亦称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），为全麻用药旳主要构 成部分。 肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者旳神志和感觉消失，也 不产生遗忘作用。
药理学 （第9版）
【作用特点】
1. 最初可出现短时肌束颤抖，与药物对不同部位旳骨骼肌除极化出现旳时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生迅速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不但不能拮抗其肌松作用，反能加强之，所以过量时不能用新斯旳明解救； 4. 治疗剂量并无神经节阻断作用。
药理学 胆碱受体阻断药
泮库溴铵
❖肌松作用比筒箭毒碱强 ❖无神经节阻断作用，也不促使组胺释放
故不引起血压下降及支气管收缩，哮喘病人也可 使用
❖阻断M受体，抑制NA的再摄取
较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第一节 M受体阻断药
阿托品(atropine)
从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱， 为消旋莨菪碱。
颠茄
白花曼陀罗
莨菪
Atropine Scopoloamine
Acetylcholine
阿托品与M-R结合， 竞争性地拮抗Ach 或胆碱受体激动药 对 M-R的激动作 用。
❖阿托品除了可以解救有机磷农药中毒 外还有什么作用和用途？
不良反应及注意事项 1)视力模糊，青光眼患者禁用 2)口鼻干燥，吞咽困难 3)皮肤干燥、潮红，炎热天气易中暑 4)心悸 5)排尿困难，前列腺肥大患者禁用
用量超过5mg时，即产生中毒，但死亡者不多， 因中毒量（5～10mg)与致死量（80～130mg)相 距甚远。
案例：
❖ 患者，男，56岁。因左眼老年性成熟期白内障 住院，欲在局麻下行白内障摘除手术。术前晚上 %阿托品溶液滴眼3次，每次1~2滴。滴药后 30分钟后，患者自觉口干，下腹胀满感，欲排 小便未果。检查发现：患者面色正常，左瞳孔扩 大5mm，膀胱区涨满隆起，导尿750ml。次 日再次使用阿托品后上述症状又出现。术后停用 阿托品上述症状消失。分析阿托品滴眼液导致尿 潴留的原因是什么？临床用药护理时应注意什么？
Pharmacology
药理学
第八章 胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
❖对胆碱受体亲和力强， 能与乙酰胆碱或其拟 似药竞争结合受体， 无内在活性。
分类:
M受体阻断药：平滑肌解痉药
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
药理学 7胆碱受体阻断药
2.选择性解除平滑肌痉挛，可用于内脏绞痛
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
15
2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
16
第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类：
一、N1胆碱受体阻断药
又称为：神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为：骨骼肌松弛药
17
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
18
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为：头颈部肌肉＞肩胛＞腹部＞ 四肢＞呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
22
第八章 胆碱受体阻断药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
THANKS
23
东莨菪碱
和阿托品相比 1.腺体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。
15
2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索）
第一节 M胆碱受体阻断药
二、阿托品的合成代用品
合成扩瞳药：后马托品(Homatropine)
1. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品短、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。
合成解痉药：普鲁本辛（Probanthine）
1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等
16
第二节 N胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
分类：
一、N1胆碱受体阻断药
又称为：神经节阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
又称为：骨骼肌松弛药
17
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2受体阻断药
又称骨骼肌松弛药(肌松药) 能与神经肌肉接头的运动终板上的N2受体结合, 阻断神经冲动的正常传递, 导致骨骼肌松弛。 [作用] 主要作为麻醉辅助药用于全身麻醉,使肌肉松 弛,减少麻醉药用量。 [分类] (一)去极化型肌松药 (二)非去极化型肌松药
18
第二节 N胆碱受体阻断药
二、N2胆碱受体阻断药
(一)去极化型肌松药 --- 琥珀胆碱 特点
给药后先出现短暂肌束颤动，随后松弛，5分钟 内作用消失。 肌松程度依次为：头颈部肌肉＞肩胛＞腹部＞ 四肢＞呼吸肌。 气管内插管、气管镜、食道镜等。 静脉滴注适用于较长时手术。 胆碱脂酶抑制药可增强此类药物的肌松作用 。
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第八章 胆碱受体阻断药
ＴＨＥ
ＥＮＤ
THANKS
23
药理学 第7章胆碱受体阻断药
唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺
强
弱
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气管、子宫 3、眼睛 ： 扩瞳： 用于检查眼底、虹膜炎； 眼内压升高：
调节麻痹：用于验光
4、心血管系统
（1）心脏:
低剂量时可抑制负反馈，使 ACh 释放增加、 心率轻度、短暂减慢；
中高剂量减弱或阻断迷走神经对心脏的抑 制作用，使心率加快。 治疗心动过缓和房室传导阻滞 （2）血管和血压 正常剂量： 大剂量：
合成扩瞳药 后马托品 (Homatropine)
托吡卡胺 (Tropicamide)
起效较快，扩瞳作用与调节麻痹作用持续时间 比阿托品明显缩短
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
扩瞳作用 高峰 （min） 30~40 40~60 20~40 消退（d） 7~10 1~2 0.25 调节麻痹 高峰 （h） 1~37 0.5~1 0.5 消退（d） 7~12 1~2 ＜0.25
5、 CNS：
低剂量对 CNS 作用不明显； 较大剂量兴奋中枢、烦躁不安、多言、 谵妄等
临床应用
1) 解除平滑肌痉挛: 2) 抑制腺体分泌: 3) 眼科： 4) 感染中毒性休克: 5) 抗心律失常: 6) 解救有机磷酯类中毒:
不良反应
1) 口鼻干燥，吞咽困难 2) 心悸 3) 视力模糊（青光眼患者禁用） 4) 皮肤干燥、潮红（炎热天气易中暑） 5) 排尿困难 ( 故前列腺肥大患者禁用）
阿托品 后马托品 托吡卡胺
合成解痉药
丙胺太林（普鲁本辛）
对胃肠道平滑肌 M 受体选择性相对较高， 故性作用于胃壁细胞上的 M1 受体，治疗 消化性溃疡
第二节 N1 胆碱受体阻断药
（神经节阻断药）
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易
第八章 胆碱受体阻断药
迷走神经过度兴奋 缓慢型心律失常
[不良反应]
心悸、增加 心肌耗氧量、 心律失常
（2）房室传导加快
[作用] 5、血管与血压
治疗量无显著影响
[用途]
感染性休克
[不良反应]
较大剂量扩血管
T
皮肤潮红、 *除外伴HR和T 者 温热
直接扩血管
[作用] 6、CNS
小
[用途]
解救有机 磷中毒
[不良反应]
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定 向障碍、运动失调、惊 厥 昏迷、呼吸麻痹
掌握:1.阿托品的药理作用、作用机制、临床应
用及不良反应。 2.琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉:1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床 应用。 2.筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。
药理学教研室 崔泰震
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱
作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，
【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹。应行人工呼吸。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼 内压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后 有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。
又称神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），作用于神经肌肉接头后 膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用 。按其作用机制不同，可将其分为两类：
去极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非去极化型肌松药（nondepolarizing muscular
[不良反应]
心悸、增加 心肌耗氧量、 心律失常
（2）房室传导加快
[作用] 5、血管与血压
治疗量无显著影响
[用途]
感染性休克
[不良反应]
较大剂量扩血管
T
皮肤潮红、 *除外伴HR和T 者 温热
直接扩血管
[作用] 6、CNS
小
[用途]
解救有机 磷中毒
[不良反应]
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定 向障碍、运动失调、惊 厥 昏迷、呼吸麻痹
掌握:1.阿托品的药理作用、作用机制、临床应
用及不良反应。 2.琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要 不良反应。 熟悉:1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床 应用。 2.筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反应。
药理学教研室 崔泰震
概述
能与胆碱受体结合，不产生或较少产生拟胆碱
作用，妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，
【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹。应行人工呼吸。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼 内压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后 有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。
又称神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），作用于神经肌肉接头后 膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用 。按其作用机制不同，可将其分为两类：
去极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非去极化型肌松药（nondepolarizing muscular
药理学08胆碱受体阻断药
中毒解救 不能用新斯的明
能用新斯的明
【课后思考题】
试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的 药理作用有何不同。
第二节 N胆碱受体阻断药
Nn-R阻断药(神经节阻滞药)
美卡拉明(美加明)、樟磺咪芬
Nm-R阻断药(骨骼肌松弛药,肌松药)
除极化型肌松药
琥珀胆碱
非除极化型肌松药 筒箭毒碱
Nm胆碱受体阻断药
定义: 又称骨骼肌松弛药或神经肌肉阻断药， 能选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上的 Nm胆碱受体，从而干扰神经冲动向骨骼肌的 传递，表现为骨骼肌松弛。
6.M受体激动药是 毛果芸香碱 。
7.可用于治疗开角型和闭角型青光眼的
药物是 毛果芸香碱 。
8.对眼睛的作用比毛果芸香碱强而持久，
但毒性大的药物是
毒扁豆。碱
9.在用毒扁豆碱治疗青光眼时为防止吸
收后的毒副作用，
应 滴眼时压迫内眦 。
选择
1.新斯的明用于去神经的骨骼肌和眼则 出现（ D ）
A 肌肉松驰, 瞳孔扩大 B 肌肉松驰, 瞳孔缩小 C 肌肉兴奋，瞳孔缩小 D 肌肉兴奋, 瞳孔无变化 E 肌肉和瞳孔均无变化
分类： 除极化型：琥珀胆碱 非除极化型：筒箭毒碱
一、除极化型肌松药
又称为非竞争型肌松药，能与运动 终板膜上的Nm胆碱受体结合，产生与ACh 相似但较持久的除极化作用，使神经肌 肉接头的Nm受体不能对ACh 起反应。
琥珀胆碱
作用特点:（起效快、持续时间短）： 1.在肌肉松弛作用前，一般都有短暂的 肌束颤动 2.无神经节阻断作用 3.抗胆碱酯酶药增强其作用，中毒时不 能用新斯的明抢救 4.用于小手术麻醉的辅助药，如气管内 插管、气管镜等短时操作
【不良反应】
中毒的解救：中毒的解救主要是对症处理。 1.用镇静药或抗惊厥药对抗其中枢兴奋症状。 2.用胆碱受体激动药毛果芸香碱或毒扁豆碱、
药理学：胆碱受体阻断剂(抗胆碱药)
0.30.5mg
口干,皮肤干燥
M1 R
M-R激动药与 M-R阻断药对眼的作用
尤过度活动/痉挛的内脏平滑肌
异丙基阿托品可 治疗8 喘息型慢支
选择性抗胆碱能药物: M1和M3受体，是安全有效 的支气管扩张剂 ，如噻托溴铵
异丙托溴胺 （Ipratropium bromide）
选择性抗胆碱药物 对支气管平滑肌M1和M3受体选择性较高 松弛支气管平滑肌作用较强
少量经消化道和乳汁排出。
【阿托品不良反应]
➢ 临床应用广泛，应注意不良反应。 ➢ 与剂量有关,当一种药理作用作为治疗作用时,
其他作用即成为副作用. ➢ 警惕阿托品类植物中毒: 颠茄,洋金花,曼陀罗,
莨菪等过量食用,也可出现阿托品样中毒
•禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）
阿托品样中毒 vs 胆碱能危象
阿托品对M受体选择性高，但组织选择性不高
阻断 M受体
阿托品
腺体 M1,M3,M4 眼 M3
平滑肌 M3 心脏 M2 血管 M3 CNS M1-M5
【药理作用】
阿托品药理作用广泛，随剂量增加依次是：
1 抑制腺体分泌 2 眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3 松弛内脏平滑肌 4 心脏的作用 5 扩张血管 6 兴奋中枢神经系统
2.合成解痉药
（1）季胺类：
溴丙胺太林(普鲁本辛）
propantheline bromide
作用：阻断胃肠平滑肌 M-AchR，
抑制胃肠平滑肌、减少胃液分泌
临床应用： 胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、 消化性溃疡辅助药; 遗尿症; 妊娠呕吐
口服吸收较差, N节阻断作用（呼吸麻痹）
（2）叔胺类：口服易吸收;易进入中枢
胆碱受体阻断剂 (抗胆碱药)
西医药理学胆碱受体阻断药.pptx
二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛
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2024/10/10
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阿托品（atropine）
• 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的
生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药动学] 1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消 失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快，主要经肾排泄，也可乳 汁排泄。（原型占1/3）
小结：五大作用,六大用途
第16页/共45页
2024/10/10
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[不良反应] 1.副作用：口干、便秘、视力模糊、皮肤干 燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2.过量中毒：除上述症状加重外,CNS症状突 出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
3.中毒治疗:①口服者洗胃;②注射拟胆碱药, 如新斯的明,毒扁豆碱,或毛果芸香碱,对抗MR 阻断作用; ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短 效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成人为80～130ｍg， 儿童约为10ｍg。
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禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁 用于前列腺肥大患者。
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品
(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。
(2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
睫状肌 悬韧带
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5. CNS
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。
胆碱受体阻断药
张血管改善微循环：大剂量可引起血管扩张，对于处于痉挛状态的微血管作用明显，可改善微循环，增加重要脏器组织血流灌注，缓解缺氧状态，其机制尚未阐明。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。
2.大剂量阿托品的作用
中枢神经系统作用：
阿托品可通过血脑屏障，常用剂量(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑；此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。
后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
一、合成扩瞳药
作用快，维持时间短。 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
特点：
阿托品的合成代用品
二、合成解痉药 1.季铵类 溴丙胺太林(普鲁本辛) 奥芬溴铵(oxyphenonium bromide) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。 临床：常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。
第一节 M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。
05
04
02
03
01
阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小，一般不产生激动作用。
05
(ganglionic blocking drugs)
02
樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)
04Βιβλιοθήκη 药物对神经节的阻滞作用无选择性， 交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低； 静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。 降压作用强大而可靠，维持时间短。
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
药理学第七章、胆碱受体阻断药
通过散瞳作用使虹膜退向外缘，前房角间隙变窄， 阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
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03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
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目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
药理课件胆碱受体阻断剂
【临床应用】
麻醉辅助用药。
【不良反应】
血压短时下降、心跳减慢、支气管痉挛和唾液分泌过
多。
【禁忌症】
重症肌无力、支气管哮喘、严重休克者、儿童。
小结：N受体阻断药：
1、除极化型肌松药 代表药：琥珀胆碱 不能被新斯的明解救
2、非除极化型肌松药 代表药:筒箭毒碱 能被新斯的明解救
思考题：
1、试述阿托品的作用机制药理作用及临床应用。 2、东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有哪些特点？
为许多其他因素影响H+分泌。
3、眼睛
扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
调节麻痹：
阿托品能阻断睫状肌 上的M受体，睫状肌 松弛而退向边缘，使 下悬韧带收缩，晶体 变扁平，屈光度降低， 导致视远物清楚，近 物不清的作用。
4、心脏
1）加快心率
治疗量 ：短暂减慢，不伴血压、心输出量变化小 。 较大剂量：心率加快（阻断窦房结M2-R，拮抗迷走 神经的抑制。）
2）加速房室传导，可拮抗迷走神经兴奋引起的缓慢型 心律失常。
5、血管和血压
治疗量 无明显变化 （许多血管缺乏胆碱能神经支 配。）
大剂量 血管舒张，改善微循环。
机制未明，但与阻断M受体无关。
可能原因
抑制汗腺→体温↑→散热 直接舒血管
6、中枢神经系统
过量中毒症状：
先兴奋：
（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥）
副交感神经 扩大，视物不清
腺体
副交感神经 分泌下降 少汗
二、骨骼肌松弛药
与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合后，阻碍神经
肌肉接头处神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛的 药物。
（一）除极化型肌松药 ：（不易被胆碱酯酶破坏）
可与N2受体结合,发生如下效应：使终板膜及邻近 的肌细胞膜持久去极化（I相），而后长期处于不应期 状态，阻断神经肌肉的化学传递（II相，受体脱敏）。
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药理学——胆碱受体阻断药知识点归纳
一、M胆碱受体阻断药
（一）阿托品和阿托品类生物碱
【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】
阿托品用于全麻前给药的目的是
A.增强麻醉效果
B.减少麻醉药用量
C.减少呼吸道腺体分泌
D.预防心动过缓
E.辅助骨骼肌松弛
『正确答案』C
『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。
阿托品滴眼引起
A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛
C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹
D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹
E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛
『正确答案』A
『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品禁用于
A.胃痉挛
B.虹膜睫状体炎
C.青光眼
D.胆绞痛
E.缓慢型心律失常
『正确答案』C
『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品抗感染性休克的主要原因是
A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因
B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压
C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量
D.扩张支气管，缓解呼吸困难
E.兴奋中枢，对抗中枢抑制
『正确答案』C
下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关
A.扩大瞳孔
B.松弛内脏平滑肌
C.加快心率
D.扩张血管
E.抑制腺体分泌
『正确答案』D
50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。
给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。
心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。
测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。
诊断为地高辛中毒。
除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗
A.利多卡因
B.阿托品
C.苯妥英钠
D.普萘洛尔
E.奎尼丁
『正确答案』B
『答案解析』此患者为地高辛中毒，心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。
A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。
利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常；
普萘洛尔——首选用于窦性心动过速；
奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来，升高其血浓度而加重中毒；
唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。
【阿托品类生物碱的药理作用、临床应用和不良反应】
◆东莨菪碱——对中枢作用强
◆山莨菪碱——对外周作用强
可作为麻醉前给药的是
A.哌仑西平
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.安贝氯铵
E.贝那替嗪
『正确答案』B
山莨菪碱突出的特点是
A.有中枢兴奋作用
B.拟制腺体分泌作用强
C.扩瞳作用强
D.抗晕动作用
E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强
『正确答案』E
（二）阿托品的合成代用品
【按药理作用分类】
1.合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品——作用较阿托品起效快，持续时间短。
2.合成解痉药：季铵类：异丙托溴铵
溴丙胺太林（普鲁本辛）
叔铵类：贝那替嗪（胃复康）
【常用阿托品的合成代用品及临床应用】
A.替仑西平
B.东莨菪碱
C.山莨菪碱
D.贝那替嗪
E.后马阿托品
用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是
『正确答案』E
具有中枢抗胆碱作用的是
『正确答案』B
对M1受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是
『正确答案』A
对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克，主要用于内脏平滑肌绞痛『正确答案』C
具有安定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者
『正确答案』D
阿托品
莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌；
瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快；
大量改善微循环，中枢兴奋须防范；
作用广泛有利弊，应用注意心血管。
临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓；
抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检；
防止“虹晶粘”，能治心动缓；
感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。
二、N胆碱受体阻断药：
（一）N1受体阻断药——神经节阻断药
◆美卡拉明
◆樟磺咪芬（速效、短效）
【N1受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应】
（二）N2受体阻断药——神经肌肉阻断药（肌松药）
【分类】
筒箭毒碱口服难吸收，静脉注射后2～3分钟即产生肌松作用，5分钟可达高峰，可维持80～120分钟。
除小部分药物在肝代谢经胆汁排出，大部分以原形从肾排出。
肾功能不全时药物排出受阻，药物作用时间延长。
较多药物可在体内再分布，故重复用药需减量以避免蓄积中毒。
琥珀胆碱，作用特点是起效快，维持时间短，剂量易于控制。
给患者注射琥珀胆碱10～30mg，首先出现短暂的肌束颤动。
1分钟内产生肌肉松弛，2分钟时肌松作用最强，5分钟后作用消失。
肌肉松弛的顺序是从颈部肌肉开始，逐渐波及肩胛及四肢。
其中四肢和颈部肌肉所受影响最大，而舌、咽喉及咀嚼肌次之，呼吸肌松弛作用最弱。
【琥珀胆碱的药理作用、临床应用、不良反应和中毒解救】
【筒箭毒碱的药理作用、临床应用、不良反应和中毒解救】
新斯的明在临床不可用于
A.阵发性室上性心动过速
B.琥珀胆碱过量中毒
C.阿托品中毒
D.手术后肠胀气
E.重症肌无力
『正确答案』B。