第32章作用于消化系统的药物

法莫替丁(famotidine)
尼扎替丁(nizatidine) 罗沙替丁(roxatidine )
H2受体阻断药
不良反应
胃肠道反应 心脏抑制
抑制肝药酶
男性青年女性化
西咪替丁
质子泵抑制药
第一代：奥美拉唑（Omeprazole, 洛赛克）
药理作用、作用机制 奥美拉唑 与酶的α亚单位结合 H+-K+-ATP酶失活 抑制泌酸(强大持久) 抑制幽门螺杆菌生长
促胃液素受体阻断药
质子泵抑制药
抗酸药
代表药 氢氧化镁（Magnesium hydroxide） 三硅酸镁(Magnesium trisilicate)
氢氧化铝（Aluminum hydroxide)
药理作用 临床应用 反流性食管炎 弱碱性化合物，能中和胃酸 降低胃蛋白酶活性 消化性溃疡 保护粘膜
复习思考题与课后训练
1. 论述抗消化性溃疡药的分类及作用 机理，并各举一代表药物 2. 英译中
Ranitidine Omeprazole
P108
复习思考题与课后训练
3. 西咪替丁抑制胃酸分泌的机制是： A阻断M受体 B保护胃粘膜 C阻断H1受体 D促进PGE2合成 E阻断H2受体 4. 硫糖铝治疗消化道溃疡的机制是： A 中和胃酸 B 抑制胃酸分泌 C 抑制H+-K+-ATP酶 D 保护溃疡粘膜E抑制胃蛋白酶活性
斯达舒
【主要成分】 维U颠茄铝胶囊Ⅱ
氢氧化铝、 维生素U、 颠茄提取物
H2受体阻断药
作用机制 竞争性拮抗胃壁细胞H2受体
药理作用
临床应用 抑制各种原因引起的胃酸分泌 十二指肠溃疡、胃溃疡
胃酸分泌过多的疾病
西咪替丁<雷尼替丁、尼扎替丁<法莫替丁
H2受体阻断药
西咪替丁(cimetidine)
雷尼替丁(ranitidine)
）
米索前列醇
药理作用
细胞或粘膜保护作用
促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌
抑制胃酸分泌
临床应用 防治非甾体类抗炎药引起的溃疡 消化性溃疡
枸橼酸铋钾 硫糖铝
思密达
硫糖铝
枸橼酸铋钾 思密达
药理作用 抵御胃酸和消化酶的侵蚀（覆盖粘 膜，形成保护膜） 促进胃粘液和碳酸氢盐等的分泌 抗幽门螺杆菌 临床应用 消化性溃疡 不良反应及禁忌症 便秘 肾功能不良禁用
地芬诺酯 作用机制 直接抑制胃肠蠕动 增加肠液再吸收
临床应用
急性功能性腹泻
人工合成阿片制剂
洛哌丁胺 作用机制 直接抑制胃肠蠕动 减少肠壁神经末梢释放ACh
临床应用
急、慢性腹泻
止泻药
抑制肠蠕动药 复方樟脑酊 阿片制剂
地芬诺酯（苯乙哌啶） 人工合成 洛哌丁胺（苯丁哌胺） 阿片制剂
减轻对肠粘膜刺激药 收敛剂 鞣酸蛋白 次碳酸铋
质子泵抑制药
第二代 兰索拉唑 （Lansoprazole, 达克普隆） 第三代 潘多拉唑（Pantoprazole）
质子泵抑制药
临床应用 消化性溃疡 反流性食管炎 不良反应
上消化道出血
幽门螺杆菌感染
胃肠道反应 头痛、头昏
肝功能损害
M胆碱受体阻断药
哌仑西平(Pirenzepine)
作用于消化系统的药物
Drugs Affecting Gastrointestinal Function 药理学教研室 尤婷婷
P287
P103
◆
抗消化性溃疡药
◆
◆ ◆
助消化药
止吐药与胃肠促动药 泻药
◆
止泻药 利胆药
◆
抗消化性溃疡药
攻击因子
胃酸/胃蛋白酶 幽门螺杆菌感染
前列腺素 胃粘膜屏障 粘液-碳酸氢盐屏障
红细胞的生成与成熟 药理学：
作用于血液及造血系统药物 难点：血液凝固与纤溶过程
预
习
吸附剂
药用炭
思密达
黄连素
利胆药
促胆汁分泌药 溶胆石药 去氢胆酸 熊去氧胆酸
硫酸镁
促进胆囊排空药
去氢胆酸
药理作用 增加胆汁分泌
增加胆汁流动 胆汁淤滞 急慢性胆道感染 禁忌症
临床应用
胆道完全梗阻
严重肝肾功能减退
熊去氧胆酸
药理作用 减少小肠吸收胆固醇
减少胆固醇合成
临床应用 胆固醇性胆结石
P107
复习思考题与课后训练
5.能引起便秘的抗酸药是： A 氢氧化铝 B 乳果糖 C三硅酸镁 D 碳酸氢钠 E 硫酸镁 6. 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡 有特效的药是： A 奥美拉唑 B米索前列醇 C西咪替丁 D 硫糖铝 E 枸橼酸铋钾
P108
预
生理学：
习
止血过程、血液凝固及抗凝系统
H+
胃酸
胃酸分泌示意图
M受体阻断药
壁细胞 MR Ca2+
cAMP
ACh Hist Gast
K+
质子泵 抑制药
H2R GR
+-ATP +-ATP H+-K 酶酶 H+-K
H2受体阻断药
Ca2+
H+
抗酸药
促胃液素受体 阻断药
中和胃酸及抑制胃酸分泌药
中和胃酸及抑制胃酸分泌药
抗酸药
H2受体阻断药 M受体阻断药
胆囊及胆道功能失调
硫酸镁总结表
给药途径 口服 口服 注射 注射 注射 外敷 用途 便秘、排毒、驱虫 胆石症 慢性胆囊炎 抗惊厥 破伤风惊厥、子痫 解痉 胃肠绞痛、胆绞痛 降压 高血压危象 消肿止痛 外伤 作用 导泻 利胆
本 章 重 点
掌握各类中和、抑制胃酸分泌药的药理作用 掌握胃粘膜保护药的药理作用、临床应用和不 良反应 掌握常用助消化药的药理作用、临床应用 掌握常用止吐药的药理作用、临床应用 掌握各类泻药作用特点、临床应用和不良反应
侵袭 因素
防御因子
防御 因子
消化性溃疡 发病机制
中和胃酸及抑制胃酸分泌药 抗酸药 H2受体阻断药 质子泵抑制药
M受体阻断药 促胃液素受体阻断药
粘膜保护药
抗幽门螺杆菌药
壁细胞 ACh
Hist Gast
MR
H2R GR
受体
Ca2+
cAMP
K+
H+,K+-ATP酶
Ca2+
第二 信使 质子泵
替仑西平（Telenzepine）
阻断M1受体，使壁细胞内Ca2＋减少
抑制泌酸
治疗胃、十二指肠溃疡
不良反应 消化道症状
促胃液素受体阻断药
丙谷胺(Proglumide) 阻断促胃液素受体 抑制泌酸
胃黏膜的保护作用
胃粘膜保护药
米索前列醇 （Misoprostol
硫糖铝（Sucralfate） 思密达（Smectite） 枸橼酸铋钾（Bismuth potassium citrate） 麦滋林（Marzulene）
前庭器官
组胺能、胆碱能神经纤维
催吐化学感 受区(CTZ)
组胺H1受体 胆碱能M受体
延髓呕 吐中枢
呕吐
多巴胺D2受体
内脏
5-羟色胺5-HT3受体
呕吐反射示意图
止吐药与胃肠促动药
M胆碱受体阻断药 H1受体阻断药
5-HT3受体阻断药
多巴胺(D2)受体阻断药 胃肠促动药 西沙必利
H1受体阻断药
苯海拉明、茶苯海拉明(乘晕宁) 异丙嗪(非那根)、美克洛嗪等
胃舒平(复方氢氧化铝)
【主要成分】 氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏
氢氧化铝中和胃酸时产生的氯化铝具 有收敛的作用，可引起便秘 三硅酸镁中不被吸收的镁离子起了轻 泻作用，去除氢氧化铝的便秘副作用，两药组合， 相得益彰 颠茄浸膏则具有解痉止痛的作用
胃仙-U片(维仙优)
【主要成分】 双层片 内层含维生素U； 外层含氢氧化铝、 氢氧化镁
慢性门脉高压及肝性脑病
（较大剂量）
酚酞、比沙可啶、蒽醌类
作用机制 直接刺激肠壁，使肠蠕动增加 临床应用 便秘 腹部X线或内窥镜检查 术前排空肠内容
润滑性泻药
代表药
液体石蜡、50%甘油
作用机制
润滑肠壁，软化大便
临床应用
儿童及老人的便秘
泻药应用注意事项
原则
选药
排除毒物
一般便秘ຫໍສະໝຸດ Baidu
老人、动脉瘤、肛门手术 禁忌症 腹痛患者在诊断不明、年老体弱、
西沙必利
作用机制
药理作用 临床应用
促进肠肌层释放ACh
促进全消化道动力 胃食管返流
消化不良
胃轻瘫
5-HT3受体阻断药
代表药
昂丹司琼（Ondansetron,枢复宁）
临床应用
化疗、放疗引起的呕吐
泻药
渗透性泻药（容积性泻药）
硫酸镁、硫酸钠、乳果糖
刺激性泻药（接触性泻药）
酚酞（果导）、比沙可啶、蒽醌类
润滑性泻药(大便软化药)
液体石蜡、50%甘油
硫酸镁 (magnesium sulfate) 硫酸钠（sodium sulfate ）
作用机制 肠腔内形成高渗，促进肠蠕动 十二指肠分泌缩胆囊素
临床应用 排毒、排虫 阻塞性黄疸、慢性胆囊炎
乳果糖
药理作用 轻泻 降低血氨 临床应用
慢性便秘
慢性胃炎
麦滋林
增强胃粘膜屏障、抗炎
抗幽门螺杆菌药
奥美拉唑+阿莫西林+甲硝唑/
克拉霉素 枸橼酸铋钾+阿莫西林/四环素+ 甲硝唑
助消化药
10%稀盐酸 慢性胃炎、胃癌、消化不良 胃蛋白酶 胃蛋白酶缺乏症
胰酶
乳酶生
胰功能障碍 消化不良、小儿腹泻
助消化药
妈咪爱
枯草杆菌肠球菌二联 活菌多维颗粒
补充正常生理活菌， 调整肠道菌群 ，促 进肠道消化、吸收； 抑制肠内致病菌，减 少肠源性毒素的产生 和吸收
妊娠及月经期妇女
止泻药
抑制肠蠕动药 复方樟脑酊 阿片制剂
地芬诺酯（苯乙哌啶） 人工合成 洛哌丁胺（苯丁哌胺） 阿片制剂
减轻对肠粘膜刺激药 收敛剂 鞣酸蛋白 次碳酸铋
吸附剂
药用炭
思密达
阿片制剂
复方樟脑酊 作用机制 提高胃肠平滑肌和括约肌张力 中枢抑制
临床应用
较严重的非细菌感染性腹泻
人工合成阿片制剂
药理作用 抗外周H1受体效应 中枢抑制作用 镇静 镇吐、抗晕
M胆碱受体阻断药
东莨菪碱 药理作用、临床应用 拮抗M受体效应 镇吐、抗晕
胃复安
吗丁啉
多巴胺(D2)受体阻断药
代表药 甲氧氯普胺（metoclopramide） 多潘立酮（domperidone,吗丁啉） 药理作用 中枢神经系统 止吐 临床应用 高催乳素血症 各种呕吐 锥体外系反应(吗丁啉罕见) 胃肠道促动作用 胃肠运动障碍