抗癫痫和抗惊厥药
抗癫痫药和抗惊厥药PPT课件
[作用和用途] 1 抗癫痫: 强直阵挛性发作为首选药, 部分性发作有效 失神性无效, 有时甚至使病情恶化。 2 抗外周神经痛: 对三叉神经、舌咽神经及坐骨 神经痛。 3 抗心律失常: 强心甙过量中毒所致心律失常的 首选药。
[不良反应]
(2) 复杂部分性发作: 精神运动性发作, 相当于颞叶癫痫, 主要表现为阵
发性精神失常, 伴有意识障碍, 发作持续时间长短不一。 2 全身性发作: 异常放电累及全脑, 意识丧失。
(1) 强直阵挛性发作: 又称大发作。 病人突然意识丧失, 摔到在地, 口吐
白沫,牙关紧闭, 四肢抽搐, 出现全身肌肉强直性痉挛, 约20秒后转入 阵挛, 持续数分钟。如发作频繁, 间歇期短, 患者持续昏迷, 则称为癫 痫持续状态。 (2) 失神性发作: 即小发作, 以突然神志丧失为主要表现, 持续5～30秒钟, 不出现抽搐, 清醒后对发作无记忆。 (3) 肌阵挛性发作: 突然、短暂、快速的肌肉收缩, 可遍及全身, 也可局限 于面部、躯干或四肢。
致畸作用
房室传导阻滞：静脉注射过快
苯巴比妥
[药理作用] ◆ 抑制病灶内细胞的兴奋性和异常高频放电； ◆ 提高病灶周围正常组织兴奋阈值，阻止病灶异常 放电向周围组织的扩散,
◆ 增加实验动物脑内GABA含量。
[临床应用]
强制阵挛发作及癫痫持续状态，首选,
复杂部分性发作有效, 小发作无效。
第十三章
抗癫痫药及抗惊厥药
Байду номын сангаас
第一节 抗癫痫药
癫痫是大脑局部病灶神经元兴奋性过高, 产生阵 发性放电, 并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。
中枢神经系统药理第十三章抗癫痫药和抗惊厥药
【作用机制】
➢ 苯妥英钠不能抑制病灶高频放电, 但可阻止放电向正常组织扩 散，对正常低频放电无影响。
1. 膜稳定作用: 阻断电压依赖性Na+、Ca ++通道,降低膜通透性, Na+、Ca + +内流↓, 影响动作电位形成, 细胞膜兴奋性↓, 兴奋阈 值升高, 在较高浓度时也可抑制K+外流, 延长动作电位时程和 不应期。
不良反应： 注射安全范围狭窄，可抑制延髓呼吸中枢和血 管运动中枢，引起呼吸抑制、血压骤降和心脏 骤停。 解救：立即人工呼吸，并缓慢注射氯化钙、葡 萄糖酸钙对抗。
第十四章
治疗中枢神经系统退 行性疾病药
大纲要求:
1. 掌握：左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临 床应用、不良反应。
2. 熟悉：左旋多巴增效药的分类及胆碱受体阻断药苯 海索在治疗帕金森病中的应用。
2. 增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取，诱导GABAA受体增 生等) 。
【不良反应】
1. 局部刺激：局部刺激性较大，口服可引起厌食、恶心、呕吐 和腹痛等胃肠刺激症状，故宜饭后服用。静脉注射可发生静 脉炎。
2. 齿龈增生：多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率20%, 这 与刺激胶原组织增生有关。
① 电压依赖的钠离子通道 ② 电压依赖的钾离子通道 ③ 电压依赖的钙离子通道 ④ 配体门控γ－氨基丁酸受体-氯离子通道
抗癫痫药可能的作用方式？
抗癫痫药作用原理：
➢ 目前防治癫痫的主要方法是长期服用抗癫痫药控制 症状。
① 抑制病灶神经元过度放电。 ② 作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩
抗癫痫药和抗惊厥药
药理学（第9版）
硫酸镁（magnesium sulfate）
口服：导泻、利胆。 注射：抗惊厥。 机制： Mg2+ 特异性竞争Ca2+ 结合位点→拮抗Ca2+的作用→阻滞神经肌接头→骨骼肌松弛； 可能部分与中枢抑制有关。 临床应用：缓解子痫、破伤风等惊厥，也常用于高血压危象。 过量：血压下降，呼吸抑制→死亡。 抢救：停药，人工呼吸，缓慢静脉注射氯化钙。（Ca2+-Mg2+对抗）。
第一节 癫痫及临床分类 第二节 抗癫痫药 第三节 抗惊厥药
重点难点
掌握 苯妥英钠、苯巴比妥、苯二氮䓬类、卡马西平、丙戊酸钠、 氟桂利嗪、乙琥胺及硫酸镁的药理作用、应用及不良反应。
熟悉 癫痫的发病机制。
了解 癫痫主要发作类型、临床特征。
第一节
癫痫及临床分类
药理学（第9版）
癫痫
癫痫的定义
癫痫（epilepsy）是由脑局部病灶的神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电， 并向周围组织扩散，导致大脑功能短暂失调的综合征。发作时可伴有脑电图异常。
惊厥（convulsion）是中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼 肌不自主地强烈收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。硫酸镁主要用于缓解子痫、破 伤风等惊厥。临床上常以肌内注射或静脉滴注给药。
药理学（第9版）
3. 更换药物时，采取逐渐过渡换药 即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。 4. 不可突然停药 症状完全控制后，还要维持治疗2～3年再逐渐停药，以防复发。 5. 注意不良反应 定期检查血象、肝功能等。孕妇慎用。
第三节
抗惊厥药
药理学（第9版）
执业药师考试-药理学《抗癫痫药及抗惊厥药》详细复习知识点
第十八章抗癫痫药及抗惊厥药第十八章抗癫痫药及抗惊厥药1.抗癫痫药（1）苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠的药理作用、临床作用及其不良反应（2）苯巴比妥、扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸、托吡酯的临床应用2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用和临床应用一、抗癫痫药（10个）●复习重点提示：每个药用一句话概括！●关键——首选用于？1.苯妥英钠----大发作首选。
临床最常用抗癫痫药。
【简单补充】癫痫的分类1.大发作：突然意识丧失，全身持续性强直性痉挛，而后转为阵挛性抽搐、昏睡，而后恢复，持续数分钟。
2.小发作：（失神性发作）短暂的意识突然丧失，常有对称的阵挛性活动。
每次持续5～30s。
3.单纯局限性发作：面部或一侧肢体或某肌肉群痉挛、抽搐，多无意识障碍。
4.复合性局限性发作（精神运动性发作）：通常伴有意识障碍，伴精神失常，每次发作持续0.5～2min。
【药理作用】“三抗”——抗癫痫、抗神经痛、抗心律失常。
抗癫痫机制：（1）阻止Na+内流，稳定神经细胞膜，提高病灶周围正常细胞的兴奋阈值【不容易兴奋了】——抑制癫痫异常高频放电向周围正常脑组织扩散。
（2）抑制神经末梢对γ-氨基丁酸的摄取，使GABA受体上调，从而间接增强GABA的作用，使Cl-【临床应用】（1）抗癫痫——大发作首选。
对局限性发作和精神运动性发作亦有效，亦可用静脉注射控制癫痫持续状态。
对小发作无效，甚至恶化。
（2）中枢性痛征：三叉神经痛（天下第一痛）、舌咽神经痛和坐骨神经痛。
（3）抗心律失常【详见第23章】。
【不良反应】（1）局部刺激：胃肠反应，宜饭后服用。
齿龈增生：多见于儿童及青少年，停药可自行消退。
静脉炎。
（2）神经系统反应：眩晕、精神紧张、头痛等。
药量过大——急性中毒，可致共济失调、眼球震颤、复视、精神错乱、昏睡甚至昏迷。
（3）造血系统：叶酸缺乏——巨幼红细胞性贫血。
（4）过敏反应。
苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊慌。
抗癫痫药与抗惊厥药
增强兴奋性传导的抗癫痫药
拉莫三嗪 1、用于其它抗癫痫药不能控制 患者的辅助治疗 2、副作用小
抗惊厥药
惊厥 2、Mg2+与Ca2+产生竞争性拮抗作用 3、安全范围窄，易引起系统抑制症状， 可对葡萄糖酸钙等对抗
抗癫痫药
癫痫分类： 1、大发作：苯妥英钠、卡马西平 2、小发作：乙琥胺、丙戊酸钠 3、癫痫持续状态：地西泮
抗癫痫药的作用方式及机制
1、抑制钠钙离子内流，抑制钾离 子外流：苯妥英钠、卡马西平等 2、增强GABA介导的抑制作用： 苯巴比妥、地西泮等 3、抑制谷氨酸介导的兴奋作用： 拉莫三嗪
抗癫痫药用药原则
卡马西平
1、广谱抗癫痫药，对精神运 动性发作和大发作为首选药 2、三叉神经痛 3、尿崩症 特点：可见骨髓抑制、肝损害 等严重不良反应
常用抗癫痫药
奥卡西平：不良反应较轻，可作 为儿童局限性发作是的辅助用药 乙琥胺：癫痫小发作的首选药， 副作用少 托吡酯：对部分性发作效果较好
增强GABA抑制性作用药
1、对症选药和单一用药原则 2、剂量渐增原则 3、先加后撤原则 4、久用慢停原则
常用抗癫痫药—苯妥英钠
体内过程：刺激性大，易透过血脑屏 障，按零级动力学消除，个体差异大 不良反应 1、与剂量有关的毒性反应 2、慢性毒性反应 3、过敏反应 4、致畸反应等
常用抗癫痫药—苯妥英钠
作用机制 1、阻止异常电位向正常脑组织扩散 2、膜稳定作用 临床用途 1、癫痫大发作和局限性发作的首选药物， 对小发作无效。 2、三叉神经痛等中枢疼痛综合征 3、抗心律失常
巴比妥类 1、苯巴比妥：大发作、癫痫持续状态 2、扑米酮：大发作及精神运动性发作 苯二氮卓类 1、地西泮：癫痫持续状态的首选药 2、氯硝西泮：广谱抗癫痫药，不良反应 轻 3、硝西泮：肌阵挛性发作等
抗癫痫药和抗惊厥药
CBZ、OXC
根据综合征类型的选药原则
癫痫综合征
儿童失神 青少年失神 青少年肌阵挛
仅有全面强直 阵挛发作 部分性癫痫
婴儿痉挛
L-G综合征
一线药物
VPA、LTG VPA、LTG VPA、LTG
VPA、CBZ
VPA、CBZ、 TPM、LTG、
机制： 1.降低Na+、Ca2+的通透性 2.增强GABA的功能
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
卡马西平
1. 精神运动性发作、大发作和部分性 发作；对癫痫并发的精神症状、 锂盐无效 的躁狂症以及抑郁症有效
2. 中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神 经痛）
【体内过程】
卡马西平
口服吸收不规则 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连 续用药3～4周后，半衰期可缩短50％
【体内过程】
口服吸收慢而不规则 不同制剂的生物利用度显著不同，且 有明显的个体差异 强碱性（pH=10.4）
【临床应用】
1.抗癫痫 大发作和部分性发作的首选药。
2.治疗中枢疼痛综合征 包括三叉神经痛 和舌咽神经痛等。 3.抗心律失常
【不良反应】
1.与剂量有关的毒性反应
静脉注射过快引起心律失常 血压下降 口服过量影响小脑和前庭功能，导致小脑-前庭 系统功能失调，表现为眼球震颤、复视、共济失 调等。严重者可出现语言障碍、精神错乱，甚至 昏睡、昏迷等。
癫痫分型 ：见表12-1(p125)
一、局限性发作
1.单纯局限性发作 2.复合性局限性发作（精神运动性）
二、全身性发作
1.失神性发作（小发作） 2.肌阵挛性发作 3.强直-阵挛性发作(大发作) 4.癫痫持续状态
药理-抗癫痫药和抗惊厥药(精华)
抗癫痫药和抗惊厥药：癫痫(Epilepsy)是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴脑局部病灶的神经元兴奋性过高，而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合症．表现：突然发作，短暂运动、感觉功能或精神异常，可伴有异常的脑电图．癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式：1、直接抑制异常放电2、遏制异常放电扩散药物作用机制：抑制Na+通道，增强GABA作用，抑制Ca2+通道.苯妥英钠(大仑丁)【作用机制】1、阻滞电压依赖性钠通道2、阻滞电压依赖性钙通道3、对钙调素激酶系统的影响4、对强直后增强的影响【药理作用与临床应用】1、抗癫痫：除失神小发作外各型有效,大发作及部分发作(首选),癫痫持续状态(iv).2、治疗中枢疼痛综合征：用于三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛等.3、抗心律失常药【不良反应】1、急性毒性：(1) 口服有胃肠道刺激反应（宜饭后服）；(2)静注可致静脉炎2、慢性毒性：(1)齿龈增生，青少年多见.(2)肝药酶诱导剂→Vit D代谢加速→缺钙,同时也能加速多种药物代谢. (3)巨幼红细胞性贫血:因叶酸吸收和代谢障碍(4)过敏反应: 皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少、肝损害.(5)神经系统反应：运动障碍和视力障碍.(6)致畸：妥因综合症：妊娠早期用药致畸胎，表现为小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等.）卡马西平（结构类似三环类抗抑制药；抗癫痫作用类似苯妥英钠，但副作用小；肝药酶诱导剂）临床应用: 除小发作外各型有效,其中精神运动性发作疗效好、三叉神经痛、舌咽神经痛、情绪稳定剂乙琥胺失神小发作首选，其它类型癫痫无效。
易引起精神异常：表现焦虑、抑郁、短暂的意识丧失、攻击行为、多动、幻听等。
精神病史者慎用。
丙戊酸钠特点：大发作不及苯妥英钠，小发作优于乙琥胺。
各型癫痫，多用于其他药物未能控制的顽固性癫痫（肝毒性大）；情绪稳定剂。
机制：提高Glu脱羧酶活性，使GABA生成增多含量；抑制GABA转胺酶活性，减少其代谢其他抗癫痫药物：苯巴比妥（主要用于大发作及癫痫持续状态）苯二氮卓类（地西泮用于癫痫持续状态；硝西泮用于小发作、肌阵挛发作及婴儿痉挛；氯硝西泮是广谱的抗癫痫药物。
抗癫痫药与抗惊厥药bupd
四、关于停药换药
癫痫治疗过程中，不宜随便更换药物，如因药物毒 副作用需更换时，应采取逐渐过渡的方法，先在原药基础 上加用新药，而后逐渐减少原药至完全停用，以免出现癫 痫持续状态。
苯妥英钠
乙琥胺
卡马西平
卡马西平
苯妥英钠 静注安定 丙戊酸钠
抗癫痫药
抗癫痫药（antiepileptic drugs）发 展较慢，自1912年发现苯巴比妥后，直到1938年 才发现苯妥英。两种传统药物一直应用至今。 1964年发现了丙戊酸钠。近20余年，又合成了很 多新的药物，仍停留在对症治疗水平。
小发作 乙琥胺（首选）、丙戊酸钠、硝西泮等。
二、长期、规律用药 抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗，用药
时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化，导致癫痫持续 状态。一般说，大发作减药过程至少需要1年，失神性发作 6个月，有少数病人需终身用药，要长期规律服药，以保证 有效药物浓度。
三、剂量个体化
乙琥胺（ethosuximide）
小发作首选药，对其他癫痫无效，主要不良反
应：粒细胞↓
丙戊酸钠（Sodium Valproate）
属广谱类抗癫痫药，尤对小发作效好，但因有
肝毒性，不作首选。
机制：抑制GABA代谢，增强GABA功能。
不良反应：可致肝损伤，S卓类
地西泮 癫痫持久状态首选（iv）。
硝西泮(nitrazepam)
主要用于小发作，但
氯硝西泮（clonazepam） 引起嗜睡，不作首选
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
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抗癫痫和抗惊厥药
[单项选择题]
1、关于苯二氮卓类药物的叙述，哪项错误（）
A.是最常用的镇静催眠药
B.治疗焦虑症有效
C.可用于小儿高热惊厥
D.可用于心脏电复律前给药
E.长期用药不产生耐受性和依赖性
参考答案：E
[单项选择题]
2、不属于苯二氮卓类药物作用特点的是（）
A.具有抗焦虑作用
B.具有外周性肌松作用
C.具有镇静作用
D.具有催眠作用
E.用于癫痫持续状态
参考答案：B
[单项选择题]
3、能诱导肝药酶加速自身代谢的药物是（）
A.乙琥胺
B.苯妥英钠
C.地西泮
D.丙戊酸钠
E.硫酸镁
参考答案：B
[单项选择题]
4、对癫痫小发作最好选用（）
A.乙琥胺
B.苯妥英钠
C.地西泮
D.丙戊酸钠
E.硫酸镁
参考答案：A
[单项选择题]
5、对各型癫痫都有效的药物是（）
A.乙琥胺
B.苯妥英钠
C.地西泮
D.丙戊酸钠
E.硫酸镁
参考答案：D
[单项选择题]
6、一名癫痫大发作的患者，因服用过量的苯巴比妥而引起昏迷，呼吸微弱，送医院急救。
不该采取哪项措施（）
A.人工呼吸
B.静滴呋塞米
C.静滴碳酸氢钠
D.静滴氯化铵
E.静滴贝美格
参考答案：D
[单项选择题]
7、一位临产孕妇，突感头痛，恶心，相继发生抽搐，查血压为
22.0/14.6kPa，下肢水肿。
对此病人最适用哪种抗惊厥药（）
A.地西泮
B.水合氯醛
C.苯巴比妥钠
D.硫酸镁
E.硫喷妥钠
参考答案：D
[单项选择题]
8、治疗癫痫持续状态的首选药物是（）
A.苯妥英钠
B.苯巴比妥钠
C.硫喷妥钠
D.地西泮
E.水合氯醛
参考答案：D
[单项选择题]
9、对癫痫小发作疗效最好的药物是（）
A.乙琥胺
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.地西泮
E.扑米酮
参考答案：A
[单项选择题]
10、三叉神经痛首选（）
A.氯硝西泮
B.苯妥英钠
C.卡马西平
D.氯丙嗪
E.丙咪嗪
参考答案：C
[单项选择题]
11、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药物（）
A.苯巴比妥
B.苯妥英钠
C.丙戊酸钠
D.硝西泮
E.乙琥胺
参考答案：C
[单项选择题]
12、关于苯妥英钠，哪项错误（）
A.不宜肌内注射
B.无镇静催眠作用
C.抗癫痫作用与开放钠通道有关
D.血药浓度过高则按零级动力学消除
E.有诱导肝药酶的作用
参考答案：C。