第十四章激素及有关药物

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临床药理学第十四章肾上腺皮质激素的临床应用

吸收：口服、注射均可吸收
分布：全身分布，肝中含量最高
消除：主要在肝中代谢，大部分与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿排出。
肝、肾功能不全者， t 1/2延长，
甲亢，肝灭活加速，t 1/2缩短。
可的松和泼尼松需在肝转化成氢化可的松和泼尼松龙才有活性
【体内过程】
01
根据糖皮质激素t ½的长短分为：
4.血液病
可用于急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症等，可用于溶血性贫血；紫癜。
5.局部应用
对接触性皮炎，湿疹、牛皮癣等有效，氟轻松（肤轻松），氢化可的松霜剂，软膏，洗剂等。
替代疗法慢性肾上腺皮质功能不全
01
原发性：肾上腺次全切除术后及肾上腺感染性、自身免疫性或出血创伤等疾病之后。
免疫抑制作用对免疫过程的许多环节均有抑制作用抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原减少参与免疫活动的淋巴细胞（使淋巴细胞移行至血液以外的组织）小剂量时抑制细胞免疫（抑制T细胞→免疫母细胞→致敏小淋巴细胞及其与抗原的结合）。大剂量时抑制体液免疫（抑制B细胞→免疫母细胞→浆细胞及抗体与抗原结合反应）抑制炎症反应
目的：让患病部位直接接触药物，减少药物用量及吸收，减少全身作用和不良反应。
局部用药
谢谢！
演讲人姓名
01
02
(2)诱发或加重感染
GCs 抑制机体防御功能,长期应用常可诱发感染,或使潜在病灶扩散,尤其在机体抵抗力下降时。
(3)消化系统并发症
胃酸、胃蛋白酶分泌增加，抑制胃粘液分泌，降低胃肠粘膜的抵抗力，可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至消化道出血或穿孔。
骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
其他精神失常。

生物化学第十四章物质代谢调节

难点：
酶的诱导和阻遏的调节机制
第一节物质代谢的调节类型特点
一. 神经系统的调节作用
在中区神经的控制下，通过神经递质对效应器发生直接影响；或者改变某些激素的分泌，再通过各种激素的相互协调，对整个代谢进行综合调节。
特点：
短而快具整体性直接调节代谢的作用多数通过激素发挥作用
二. 激素水平的调节
第五节细胞水平的诱导与阻遏调节机制
一、构成酶与适应酶
根据酶的合成对环境影响的反应不同:
1.构成酶/组成酶
2.适应酶诱导酶阻遏酶
二、酶合成的诱导机制---乳糖操纵子
(一）阻遏蛋白的负调控
1. 关闭(无乳糖)
调节基因操纵启动子基因 lacZ lacY
lacA
mRNA
蛋白质阻遏蛋白 (有活性) Z: -半乳糖苷酶 Y: -半乳糖苷透过酶
通过改变生物体细胞代谢物的浓度,也可以改变某些酶的活性或含量从而影响代谢反应的速度。
具组织特异性和效应特异性缓慢而持久特点：局部性调节部分代谢由神经系统控制分泌
三. 细胞水平的调节
通过代谢物的浓度的改变,来调节某些酶促反应的速度。又称酶水平的调节酶的活性特点：酶的数量
细胞水平的调节类型：
3.沉寂子（silencer）
最早在酵母中发现，以后在T淋巴细胞的T抗原受体基因的转录和重排中证实沉寂子的作用的存在。作用特点：负调控顺式元件可不受序列方向的影响距离发挥作用并可对异源基因的表达起作用
如： UAS（upstream acticity sequence） CAATbox（－70～－80） GC BOX（－80～－110）
(放大效应)
激素与受体结合激活腺苷酸环化酶

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内容介绍：商品简介商品编码：pdf56751出版社：天津电子出版社册   数：作者: 朱葆佺出版时间:2013年3月印刷时间2013年3月isbn：版次：第一版装帧：精装纸张：胶版纸印次：第一次页数：正文语种：中文开本：16开目录第一篇有机药物合成原理及其应用第一章有机药物合成概论第二章有机药物分子中原子间相互影响—电性效应第三章分子中原子间的相互影响—立体效应第四章构象分析第五章分子的构型、不对称合成和外消旋体的拆分第六章酸碱理论及其在有机药物合成中的应用第七章分子轨道法及其在药物化学中的应用第八章分子轨道对称守恒原理第二篇有机药物合成反应第一章有机药物合成反应概论第二章饱和碳原子工的新核取代反应第三章芳环亲电取代反应第四章羰基亲核取代反应第五章消除反应第六章碳碳重键上的电性加成反应第七章碳氧双键的加成反应第八章重排反应第九章自由基的反应第十章氧化反应第十一章催化氧化反应第十二章化学还原反应第十三章卤化反应第十四章酰化反应第十五章缩合反应第三篇有机药物合成的设计原理第一章合成设计的逻辑学第二章仿生合成法第三章计算机辅助合成路线设计第四篇有机药物合成设计原理之逆合成分析法第一章有机药物合成中的逆合成分析法概论第二章有机合成中的合成子第三章选择性官能团互换(FGI)第四章有机药物的逆合成分析第五篇有机药物及中间体合成法、合成路线图解第一章抗感染类药物第二章心血管类药物第三章神经系统药物第四章mazui药及其辅助药物第五章呼吸系统药物第六章消化系统药物第七章泌尿系统药物第八章抗变态反应药物第九章抗肿瘤药物第十章激素及其有关药物第十一章维生素类药物第六篇药物中间体的合成工艺第一章药物中间体合成工艺总论第二章杂环类医药中间体合成工艺第三章β—内酰胺类抗生素医药中间体合成工艺第四章甾族药物及其中间体合成工艺第五章脂肪胺类中间体合成工艺第七篇手性药物的合成制备和分离测定动力学原理第一章手性药物化合物基本知识第二章手性药物的生物活性研究第三章手性药物的药物动力学第四章手性药物的分离分析第五章手性药物的催化合成第六章手性药物的拆分第七章手性药物的不对称合成方法第八篇生物药物合成原理及实验技术制备工艺方法第一章生物药物合成概论第二章现代生物技术理论基础及其实验技术第三章生物合成药物的工程学基础及其生物制品研制原理与制备工艺第四章基因工程药物规范及质量控制第九篇最新生物合成药物的合成机理筛选测定制备工艺各论第一章核酸类药物第二章氨基酸类药物第三章维生素类药物第四章抗生素类药物第五章甾体类药物第六章生物碱类药物第七章酶类药物第八章酶抑制剂类药物第九章植物细胞培养技术在中药和植物药合成的应用第十章单克隆抗体药物第十一章基因工程在活性蛋白多肽药物研制中的应用《新编药物合成反应路线图设计与制备工艺新技木实务全书》巨邦文化发展有限公司服务宗旨让客户“买得放心、买得开心”是本公司的一贯服务宗旨，而且，我们也会始终将这一宗旨贯彻到底，并赋与其更丰富的涵义。

生物制药：第十四章糖类药物

小分子肝素粗品沉淀乙醇
沉淀小分子肝素精品
乙醇
4.硫酸软骨素（CS）
商品名为康得灵，是从动物软骨中提取制备的酸性粘多糖，主要是CSA和CSC，其所含的双糖单位是D葡萄糖醛酸和a-氨基-脱氧D-半乳糖。一般含有50～ 70个双糖单位，分子量1～3万。
硫酸软骨素B不被玻璃酸酶降解，其所含的双糖单位与A、C不同，显色反应也不同，因而早期的“硫酸软骨素B”命名是一个误称，现已改正过来，称为硫酸皮肤素，在皮肤中较多。
糖类药物的生理功能
（一）低聚糖的生理功能 1．低热值、防肥胖； 2．抑制腐败菌生长繁殖； 3．增殖作用； 4．抗龋齿、抗肿瘤。
糖类药物的生理功能
（二）多糖类的生理功能 1．调节免疫功能和抗肿瘤作用； 2．抗感染作用； 3．促进细胞DNA、蛋白质的合成； 4．抗幅射损伤作用； 5．抗凝血作用； 6．降血脂，降血胆固醇，抗动脉粥样硬化。
糖类药物制备的一般方法
（一）单糖及其衍生物的制备用水或在中性条件下以50%乙醇为提取溶剂，
也可以用82%乙醇，在70～78℃下回流提取
糖类药物制备的一般方法
（二）新型低聚糖的生产方法 1．多糖分解 2．单糖聚合 3．糖基转移 4．低聚糖异构化 5．从植物中提取
糖类药物制备的一般方法
肝素－原料来源
肝素广泛分布于哺乳动物的肝、肺、心、脾、肾、胸腺、肠粘膜、肌肉和血里，因此肝素常用猪牛的肠粘膜、牛肺、猪肺提取。
硫酸化程度高的肝素，具有较高的降脂活性。从牛肺、羊肠中提取的肝素，硫酸化程度高于从猪肠粘膜中提取的肝素。
肝素－生产工艺
肝素的生产工艺有盐解一离子交换法，盐解一季胺盐沉淀法，酶解一离子交换法等。
（三）多糖的分离纯化多糖在细胞内以游离型与结合型两种方式存在。结

第十四章影响组织代谢药物

组胺受体效应及抗组胺药的效应
组胺受体器官效应肠道：收缩支气管：收缩血管：扩张冠状血管：扩张心房肌：收缩加强房室交界：传导减慢胃壁细胞：胃液分泌增加血管：扩张冠状血管：扩张心房肌：收缩加强窦房结：心率加快抗组胺药效应
苯海拉明、异丙嗪、氯苯吡胺、曲吡那敏，用于皮肤、黏膜过敏反应疾病的治疗。作用强度及时问：氯苯吡胺>异丙嗪 >曲吡那敏>苯海拉明。中枢抑制作用：异丙嗪>苯海拉明> 曲毗那敏>氯苯毗胺
不良反应
1．类肾上腺皮质功能亢进症这是长期过量应用引起的水盐、糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱的结果。一般不需特殊治疗，停药后症状可逐渐消失，必要时可对症治疗。 2．诱发或加重感染长期使用可使机体防御能力降低，易诱发细菌感染，甚至使体内潜在性或局部的感染扩散，故一般感染性疾病不宜用。 3．停药后的不良反应（1）肾上腺皮质功能不全长期大量应用皮质激素通过负反馈作用，抑制丘脑下部和垂体前叶，减少促肾上腺皮质激素的释放，导致肾上腺皮质萎缩和机能不全。突然停药后肾上腺皮质不能立即恢复正常分泌，出现精神沉郁、肌无力、低血糖和低血压等症状，故须缓慢停药，必要时用促肾上腺皮质激素治疗，以促进肾上腺皮质机能恢复。（2）反跳现象某些疾病使用激素治疗后，症状完全控制或部分缓解，突然停药后原病复发或恶化，称为反跳现象。这并非肾上腺皮质机能不全，此时可恢复激素治疗，症状缓解后再缓慢停药。
网状带
束状带球状带
促肾上腺皮质激素(ACTH) 抗利尿激素(ADH) 促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)
糖皮质激素（GCS）药理作用 1.抗炎作用(非特异、全过程抗炎作用)：
(1)稳定溶酶体膜,减少炎性物质释放;

药物分析笔记

目录第十四章维生素类药物分析 (1)第十五章.甾体激素类药物的分析 (6)第十七章.合成抗菌药物的分析 (10)第十二章.喹啉与青蒿素类抗疟药物的分析 (13)第十六章.抗生素类药物的分析 (15)第六章芳酸类非甾体抗炎药物的分析 (19)第九章.二氢吡啶类钙通道阻滞药物的分析 (22)第八章.对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类局麻药物的分析 (24)第七章.苯乙胺类拟肾上腺素药物的分析 (27)第十章.巴比妥及苯并二氮卓类镇静催眠药物的分析 (30)第十一章.吩噻嗪类抗精神病药物的分析 (32)第十三章.莨菪烷类抗胆碱药物的分析 (33)第一章.药品质量研究的内容与药典概况 (35)第二章.药物鉴别试验 (38)第三章.药物的杂质检查 (41)第四章.药物的含量测定方法与验证 (45)第五章．体内药物分析 (49)第十八章.药物分析概论 (51)第十九章.中药及其制剂分析的概论 (53)第十四章维生素类药物分析○1维生素A一.结构与性质（一）结构1.维生素A结构为具有一个共轭多烯酸侧链的环乙烯2.天然维生素A主要是全反式维生素A3.VitA→VitA2（-2H），VitA1→VitA3（-H2O）（二）性质1.溶解性（与CHCl3，乙酸中微溶，在水中不溶）2.不稳定性（制成酯，凉暗处保存，充氮气或加入合适的抗氧剂以提高药物的稳定性）3.紫外吸收特性（具有共轭多烯的侧链结构，在325-328nm有最大吸收，可用于鉴别或含量测定）4.与三氯化锑呈色（VitA在三氯甲烷中能与三氯化锑试剂作用，产生不稳定蓝色，可用于鉴别或用比色法测量）二.鉴别试验（一）三氯化锑反应（Carr-Price反应）1.原理：维生素A在饱和无水三氯化锑的无醇三氯甲烷溶液中即显蓝色，渐变成紫红色机制：行成不稳定的蓝色碳正离子（二）紫外吸收光谱维生素A分子中含有5个共轭双键，其无水乙醇溶液在326nm的波长处有最大吸收峰。

当在盐酸催化下加热，生成脱水维生素A（vita3），最大吸收峰向长波长位移（红移），同时在350-390nm的波长间出现三个吸收峰。

14第十四章激素类药

第十四章激素类药一、教学目标1.掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。

2.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。

3.掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。

4.了解避孕药的作用和应用。

二、课时分配本章共4个任务，本章安排4课时。

三、教学重点我们通过本章节的学习，掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。

掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。

掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。

了解避孕药的作用和应用。

四、教学难点1.掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。

2.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。

3.掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。

五、教学内容第一节肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素（glucocorticoids，GCs）的作用广泛而复杂，且随剂量不同而变化。

在生理情况下所分泌的皮质激素主要影响正常物质的代谢过程。

缺乏时，将引起代谢失调以致死亡。

但是不正确的使用或长期大剂量的使用可导致多种不良反应和并发症，甚至危及生命。

临床常用的糖皮质激素类药物：短效：氢化可的松、可的松；中效：泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙；长效：倍他米松、地塞米松。

【作用】1.对物质代谢的影响：①蛋白质代谢。

②糖代谢。

③脂质代谢。

④水和电解质代谢。

2.抗炎作用。

3.抗毒作用。

4.抑制免疫与抗过敏作用。

5.抗休克作用，其机制为：(1)稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。

(2)抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态。

(3)提高机体对细菌内毒素的耐受力。

(4)兴奋心脏，加强心脏收缩力和扩张痉挛收缩的血管。

第十四章作用于胆碱能神经系统的药物

加兰他敏 Galantamine 乙酰胆碱酯酶抑制和乙酰胆碱M1受体激动双重作用 AchE的竞争性、可逆性抑制剂，易透过血脑屏障，故中枢作用较强，选择性抑制中枢的AchE
石杉碱甲 Huperzine A 选择性、生物利用度和改善记忆的作用高于他克林和多奈哌齐，而且作用时间长
2.不可逆性胆碱酯酶抑制剂
东莨菪碱 Scopolamine
O N CH3
HO
O O
OH
O O
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
硫酸阿托品
CH3
Atropine Sulphate
N
OH O O
. H2SO4 . H2O
2
托品（莨菪醇）
托品酸（莨菪酸）稳定性（碱性易水解）酯
托品Tropine的立体化学
对心血管系统的选择性较强，对胃肠道平滑肌作用较弱，也可收
缩支气管平滑肌。
用于血管性痉挛及房性心动过速，
提高了药物对M受体选择性，同时还增加了对胆碱酯酶降解的稳定性。支气管哮喘、甲状腺功能亢进症作用较持久，性质稳定，可以口服。
禁用于房室结性和室性心动过速、
的患者，禁止静脉注射。
O H3C
O N N CH3
有机磷酸酯由于可与乙酰胆碱酯酶的催化中心反应生成磷酰化AchE，从而阻断酶对乙酰胆碱的催化水
解，属不可逆酶抑制剂(Irreversible Inhibitor)
OH Cl Cl Cl p O OCH3 OCH3 Cl Cl O p O OCH3 OCH3
美曲膦酯 Metrifonate 敌百虫
敌敌畏 Dichlorvos，DDVP
抗胆碱药分类
• 按作用部位和选择性阻断受体亚型的不同，

毒理学——14生殖毒性

2、浓度的确定 3、代谢活化 4、对照 5、方法 6、结果判定
二）哺乳动物培养细胞染色体畸变试验试验方法
1、细胞 2、浓度设置 3、代谢活化 4、药物作用时间 5、标本制作时间 6、对照 7、镜检 8、判定
三）啮齿动物微核试验
试验方法 1、动物 2、给药途径及方法 3、骨髓采样时间 4、剂量与剂量组 5、对照组 6、标本制作 7、镜检 8、判定
物后，能造成永久性结构或功能畸形。
4、致畸剂具有致畸性并使出生缺
陷发生率明显增加的物质。
5、母体毒性指对怀孕动物的毒性
效应。
6、致畸指数指药物等对母体的半
数致死量与最小致畸量之比。
二、男性生殖毒性学男性生殖毒性学
精子的产生精子输送神经系统内分泌系统
一）精子发生易感性精子的产生过程
小结
一、遗传改变产生和潜在结果遗传与突变 2、哺乳动物培养细胞染色体畸变试验 3、啮齿动物微核试验
二、遗传功能和遗传变化评价三、致突变试验方法 1、鼠伤寒沙门氏菌营养缺陷型回复突变试验
三、女性生殖毒理学女性生殖毒理学
女性生殖系统的功能
一）卵细胞毒性
阻滞原始卵母细胞，影响进一步的成熟和排卵。如抗癌药--白消安。
二）卵巢体细胞和生殖道毒性
卵巢体萎缩—环氧树脂、呋喃妥因输卵管和子宫萎缩—镉
三）生殖功能激素调节和相关毒性
下丘脑-垂体-性腺轴促性腺激素释放激素（GnRH）黄体生成素LH 促卵泡素FSH 雌激素孕激素
三）围生期毒性试验生殖过程第三阶段，反映药物对胚胎发育后期、母代分娩过程、哺乳期的影响。实验方法： 1、动物 2、剂量与给药途径 3、给药时间 4、对照组 5、观察与报告

14 药理学第十四章抗骨质疏松药习题及答案

第十四章抗骨质疏松药一、选择题【A型题】1．雌激素间接减少骨吸收的原因应不包括（）A.增强肾1α羟化酶活性B.增强肝25羟化酶C.促进降钙素分泌D.降低甲状旁腺激素E.增加前列腺素E2浓度2.降钙素（）A.不参与钙及骨质代谢B.不能改善骨质疏松引起的骨痛C.其分泌不受血钙影响D.属于骨吸收抑制剂E.骨转移癌所致高钙血症禁用3．降钙素的药理作用不包括（）A.降血钙作用B.刺激成骨细胞的形成和活性C.抑制破骨细胞活性D.止痛作用E.抑制钠、镁和氯的排泄4．抑制骨吸收的药物不包括（）A.二膦酸盐B.降钙素C.雌激素D.依普黄酮E.维生素D5．二膦酸盐的药理作用是（）A.促进正常的骨矿化B.抑制骨吸收C.促进磷酸盐晶体的生长D.增加骨吸收E.抑制破骨细胞凋亡6．关于他莫苷芬的说法错误的是（）A.选择性雌激素受体调节剂B.是雌激素受体完全激动剂C.能调节血脂代谢D.主要用于乳腺癌的辅助治疗E.有静脉栓塞史的患者禁用7．骨矿化促进药是（）A.氯化钠和钙剂和钙剂B.维生素D3C.依普黄酮和维生素D3D.地塞米松和钙剂E.降钙素和依普黄酮【X型题】8. 骨形成刺激药包括（）A.氟制剂B.二膦酸盐C.雷洛昔芬D.降钙素E.甲状旁腺激素9. 防治骨质疏松的骨健康基本补充剂是（）A.氟制剂B.钙制剂C.维生素DD.降钙素E.双磷酸盐10. 老年性骨质疏松的三联药物包括（）A.阿仑膦酸钠B.雷洛昔芬C.维生素DD.雌二醇E.钙剂二、填空题1.防治骨质疏松的药物主要分为3类，即________、________、________。

2.骨吸收抑制剂药物包括________、________、________、________等。

参考答案:一、单项选择题【A型题】1．E 2．D 3．E 4．E 5．B 6．B 7．B【X型题】8．AE 9．BC 10．ACE二、填空题1．促进骨矿化剂，骨吸收抑制剂，骨形成刺激剂。

2. 双磷酸盐类，降钙素，雌激素调节剂，雌激素。

国家基本药物处方集

国家基本药物处方集文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、阿莫西林6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素：1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药：1、异烟肼2、利福平3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素(十二)抗病毒药：1、阿昔洛韦2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3-1齐多夫定3-2司他夫定3-3拉米夫定3-4去羟肌苷3-5奈韦拉平3-6依非韦伦3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3-1蒿甲醚3-2青蒿琥酯3-3双氢青蒿素哌喹片3-4青蒿素哌喹片3-5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药：1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)局部麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、普鲁卡因(二)全身麻醉药：1、氯胺酮第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经系统用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、尼莫地平2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、尼可刹米3、洛贝林第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦虑药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：心血管系统用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药：1、美西律2、普罗帕酮3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、维拉帕米(三)抗心力衰竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、尼群地平6、吲达帕胺7、酚妥拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药：1、肾上腺素2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托维林2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药：1、复方氢氧化铝2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药：1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿系统用药(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗贫血药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素 B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素 K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1-1、中性胰岛素注射液1-2、胰岛素注射液1-3、低精蛋白锌胰岛素注射液1-4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章：抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.赛庚啶4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素：1、维生素 B12、维生素 B23、维生素 B64、维生素 C5、维生素 D2(三)矿物质类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA）注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱平衡调节药1.乳酸钠林格注射液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货物中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药：1、亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物制品1破伤风抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破伤风联合疫苗（成人及青少年用）4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎联合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂3、水杨酸三、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏四、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药：1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1-1、环丙孕酮1-2、炔诺酮1-3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1-5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇1-7、壬苯醇醚。

14章精神药

②中脑边缘系统通路 ③中脑皮质通路 ④结节——漏斗通路
与精神活动有关
脑内DA受体及其亚型脑内受体及其亚型
已证实脑内存在5种DA 亚型受体（D1、D2、D3、D4、D5） D1样受体（D1—like receptors）——D1、D5亚型 D2样受体（D2—like receptors）—— D2、D3、D4亚型中脑边缘系统主要存在D2样受体，值得注意的是D4 亚型中脑皮质通路受体特异性地存在这两个DA通路，新近报道，尸检结果发现精神分裂症患者脑内D4 亚型受体上调高达600%，表明D4 亚型受体与精神分裂症的发生和发展密切相关。目前仅发现氯氮平对其具有高亲和力，这是十分富有意义的发现。结节——漏斗通路主要存在D2样受体中的D2 亚型。
氯氮平（clozapine)
艹作用特点本品属苯二氮卓类，为一广谱抗精神病药。抗精神病作用机制为阻断5-HT2A受体和D2受体，协调5-HT和DA 系统的相互平衡而发挥治疗作用，被称为5-HT-DA受体拮抗药 (serotonin-dopamine antagonist;SDA）。作用较强，其他药物无效者常能奏效。有镇静催眠作用，能较快控制各种类型精神分裂症的兴奋躁动、幻觉、妄想、焦虑不安、木僵等症状，而对情感淡漠、逻辑思维障碍等作用差。亦用于治疗躁狂症病人，对长期应用经典抗精神病药（如氯丙嗪）而引起的迟发性运动障碍也有明显改善作用。
[临床应用] 1、精神分裂症氯丙嗪主要用于Ⅰ型精、神分裂症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为主）的治疗，尤其对急性患者效果显著，但不能根治，对慢性精分症疗效差，对Ⅱ型精分症（情感淡漠、主动性缺乏）无效，甚至加重病情；对各种器质性精神病（如脑动脉硬化、感染中毒性精神病等）和症状性精神病的兴奋、幻觉和妄想症状也有效，但剂量要小，症状控制后须立即停药。 2、止吐氯丙秦对多种药物（如强心苷、、吗啡、四环素等）和疾病（尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐有显著止吐作用；对顽固性呃逆也有显著疗效，但对晕动症引起的呕吐无效。

第十四章抗过敏药及抗溃疡药

第十四章抗过敏药及抗溃疡药内容提要一、组胺与疾病组胺是存在于人体组织的自身活性物质，具有十分广泛的生理作用，并参与多种疾病的病理与生理过程，组胺在体内主要由组氨酸脱羧形成，化学名为4（5）-（2-氨乙基）咪唑。

组胺与体内Ｈ1受体结合，可引起肠道、子宫、支气管等处的平滑肌收缩；毛细血管的舒张，导致血管壁渗透性增加；参与变态反应，引起过敏性疾病。

组胺与体内Ｈ1受体结合，可引起胃酸和胃蛋白酶分泌的增加，导致消化道溃疡。

通过竞争性地与组胺的Ｈ1或Ｈ2受体结合，从而拮抗组胺与其受体结合而导致疾病的药物称为Ｈ1或Ｈ2受体拮抗剂。

二、Ｈ1受体拮抗剂—抗过敏药（一）经典的Ｈ1受体拮抗剂可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类，其结构通式为：其中，Ar1为苯基，Ar2可以是苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等，且只有Ar1和Ar2不共平面时，药物才具有较大活性，否则活性很低。

X可以是CH、CH-O或N。

n一般为2，使芳环和叔胺N原子间距离保持在5～6Å。

经典的Ｈ1受体拮抗剂由于易通过血脑屏障与中枢神经系统的Ｈ1受体结合，所以常伴有不同程度的嗜睡、镇静等副作用。

经典的Ｈ1受体拮抗剂的代表药物：芬苯扎胺（phenbezamine）盐酸苯氧拉明（diphenhydramine hydrochloride）马来酸氯苯那敏（chlorphenamine maleate）盐酸赛庚啶（cyproheptadine hydrochloride）富马酸酮替芬（ketofifen fumarate）盐酸西替利嗪cetirizine hydrochloride）其中，芬苯扎胺为第一个用于临床的乙二胺类Ｈ1受体拮抗剂，本海拉明为第一个氨基醚类Ｈ1受体拮抗剂，马来酸氯苯拉敏是丙胺类Ｈ1受体拮抗剂的代表，盐酸赛庚啶和富马酸酮替芬为三环类Ｈ1受体拮抗剂的代表性药物，富马酸酮替芬不仅具有较强的Ｈ1受体拮抗作用，而且还能够抑制过敏性介质的释放。

《基础护理学》第五版电子文字简版(第四部分：第14-18章)

《基础护理学》（第五版）电子文字简版主编：李小寒、尚少梅第四部分：第十四章～第十八章（5号宋体，22磅行距）第十四章标本采集第一节概述标本采集：是指采集患者少许的血液、排泄物、分泌物、呕吐物、体液和脱落细胞等样本，通过物理、化学或生物学的实验室技术和方法进行检验，作为判断患者有无异常存在的依据。

一、标本采集的意义1.协助明确疾病诊断2.推测病程进展3.制定治疗措施4.观察病情二、标本采集的原则1.遵照医嘱2.充分准备：明确标本采集的相关事宜患者准备、物品准备、护士自身准备3.严格查对4.正确采集第二节各种标本的采集一、血液标本的采集(一)毛细血管采血法：一般由检验科工作人员具体实施(二)静脉血标本采集法1.常用的静脉：四肢浅静脉、颈外静脉、股静脉2.目的：1)全血标本：测定血沉、血常规及血液中某些物质的含量。

2)血清标本：测定肝功能、血清酶、脂类、电解质等。

3)血培养标本：培养检测血液中的病原菌。

3.采血：注射器采血、真空采血器采血4.注意事项1)严格执行查对制度和无菌操作制度2)采集标本的方法、采血量和时间要准确：肘部采血不要拍打患者前臂，止血带结扎的时间以1分钟为宜; 严禁在输液、输血的针头处抽取血标本; 真空管采血时，不可先将真空采血管与采血针头相连。

5.播放视频：静脉血标本采集法操作(三)动脉血标本采集法1.常用动脉：股动脉、桡动脉2.目的：采集动脉血标本，作血液气体分析。

3.注意事项：1)严格执行查对制度和无菌操作原则。

2)穿刺点定位要准确。

3)拔针后局部用无菌纱布或砂袋加压止血。

4)血气分析标本必须与空气隔绝，立即送检。

5)有出血倾向者慎用动脉穿刺法采集动脉血标本。

4.播放视频：动脉血标本采集法操作（动脉血气分析标本采集）二、尿液标本的采集（一）目的：尿常规标本：用于检查尿液的颜色、透明度，测定比重，检查有无细胞和管型，并作尿蛋白和尿糖定性检测等。

尿培养标本：用于细菌培养或细菌敏感试验，以了解病情，协助临床诊断和治疗。

药理14-19

第十四章局部麻醉药1.局部麻醉药 Local Anaesthetics：以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。

2.构效关系：化学结构上由三部分组成，即芳香族环、中间链和胺基团，中间链可为酯链或酰胺链。

根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。

3. 局麻药局麻作用：1. 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。

2. 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。

3.局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。

4. 神经纤维的种类对局麻药作用的影响。

局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。

粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大；细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。

4. 1. 因为细的神经纤维，表面积小，药物易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。

2.交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。

3.神经纤维末梢、神经节、中枢神经系统的突触部位对局麻药最为敏感。

4.在混合神经中，根据神经纤维粗细的作用顺序是：持续性钝痛→短暂性锐痛→冷觉→温觉→触觉→压觉消失→运动麻痹5. 局麻药作用机制1.稳定细胞膜，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断电压门控Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。

第十四章药物不良反应

评分标准： ≥9分者为肯定 5～8分很可能 1～4分可能 ≤0分可疑
二、瑞典国家ADR监察中心制定的原则
1、不良反应是在服药后还是在服药同时发生的； 2、是否符合该种药物的不良反应类型； 3、停药后是否有所改善； 4、再次使用时是否重复出现和得到再次治疗； 5、反应能否用已知疾病的特征和其他治疗解释。将符合以上五项条件的多少，判断为“肯定”、 “很可能”、“可能”、“可疑”和“否定”
四、药物相互作用
药物相互作用联合用药不当，由于药物的相互作用，不良反应的发生率亦随之增高，据报告5种药并用的发生率为 4.2%，6~10种为7.4%，11~15种为 24.2%，16~20种为40%，21种以上达45%。
第三节药物不良反应的判断及测量指标
一、我国卫生部药物不良反应监测中心制定的判定原则 1、开始用药时间与可疑药物不良反应的出现有无合理的时间先后关系。 2、可疑药物不良反应是否符合该药品已知的药物不良反应。 3、可疑药物不良反应能否用药物的药理作用、病人的临床状况或其他疗法的影响来解释。 4、停药或减量后可疑药物的不良反应是否消失或减轻。 5、再次接触同样药品后同样的反应是否重新出现。
二、我国药物不良反应监测情况

1984年上海医科大学药学院及临床药理研究所进行试点，先后在上海9所医院的选择性病房对1 200名住院病人进行3个月～1年的ADR监测。 1985年5月，由中国药学会、中华医学会、中华护理学会等3 个上海分会联合召开了“上海市医院ADR监测专题讨论会”。以后几年中，上海华东、华山、儿科医院分别召开了分科学术会，逐渐扩大、逐步网络化。 1987年12月，卫生部颁布“卫生部ADR监察试点工作方案”，指定上海、北京等10所医院于1988年开展ADR监察试点工作， 1989年召开ADR监察试点工作总结会。 1989年11月成立卫生部ADR监测中心，首批参加监测单位有北京、上海、广东、哈尔滨、湖北、解放军总后卫生部等14 个单位，1994年10月已发展为26个省、市、自治区共66个医疗单位，并举行多次会议。