拉米夫定说明书

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双汰芝(齐多拉米双夫定片)说明书

双汰芝(齐多拉米双夫定片)说明书

【双汰芝用法用量】 双汰芝用法用量】 成人及12岁以上儿童:推荐剂量为每天 次 成人及 岁以上儿童:推荐剂量为每天2次,每次 岁以上儿童 1片,可与或不与食物同服。如果临床需要减少本 片 可与或不与食物同服。 药的剂量,或需减少或停用本药中的某一成分(拉 药的剂量,或需减少或停用本药中的某一成分 拉 米夫定或齐多夫定)时 则用拉米夫定(Epivir)及齐 米夫定或齐多夫定 时,则用拉米夫定 及齐 多夫定(Retrovir)的单独片剂 胶 的单独片剂/胶 多夫定 的单独片剂 囊和口服液。 囊和口服液。
【百济药师温馨提示】 百济药师温馨提示】
已知对拉米夫定、 已知对拉米夫定、齐多夫定或对制剂中的任何赋形 剂过敏者忌用本药。 剂过敏者忌用本药。齐多夫定忌用于中性粒细胞 <0.75 x 109/L或血红蛋白水平 或血红蛋白水平<7.5 g/dL或(4.65 或 或血红蛋白水平 mmol/L)的病人,故而本药也忌用于这类病人。拉 的病人, 的病人 故而本药也忌用于这类病人。 米夫定治疗儿童的资料还不多,因此, 米夫定治疗儿童的资料还不多,因此,拉米夫定对 岁以下的儿童忌用。 于12岁以下的儿童忌用。 岁以下的儿童忌用
【双汰芝成分】 双汰芝成分】 齐多夫定300mg和拉米夫定 齐多夫定 和拉米夫定150mg/片。 片 【双汰芝性状】 双汰芝性状】 双汰芝为白色至类白色胶囊型薄膜衣片, 双汰芝为白色至类白色胶囊型薄膜衣片,一面印 有GX FC3。 。
【双汰芝适应症】 双汰芝适应症】 适用于HIV感染的成人及 岁以上儿童,这些病 感染的成人及12岁以上儿童 适用于 感染的成人及 岁以上儿童, 人有进行性免疫缺陷(CD4计数 (smaller than 计数≤ 人有进行性免疫缺陷 计数 or equal to) 500个/mm3)。双汰芝可降低 个 。双汰芝可降低HIV-1 的病毒量,增加CD4+细胞数。临床结果表明拉 的病毒量,增加 细胞数。 细胞数 米夫定单独和齐多夫定的联合治疗, 米夫定单独和齐多夫定的联合治疗,或联合齐多 夫定和其它药物的方案, 夫定和其它药物的方案,结果能显 著地降低疾病进展的危险率和死亡 率。Βιβλιοθήκη 双汰芝价格、 双汰芝价格、优惠

拉米夫定片说明书

拉米夫定片说明书

核准日期:修订日期:拉米夫定片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:拉米夫定片英文名称:Lamivudine Tablets汉语拼音:Lamifuding Pian【成份】本品主要成份:拉米夫定化学名称:(-)-1-[(2R,5S)-2-(羟甲基)-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] 胞嘧啶化学结构式:分子式:C 8H 11N 3O 3S分子量:229.26【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品适用于治疗伴有丙氨酸氨基转移酶(ALT )升高和病毒活动复制的、肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。

【规格】0.1g【用法用量】本品应在对慢性乙型肝炎治疗有经验的医生指导下使用,推荐剂量为每日一次,每次100mg ,饭前或饭后服用均可。

疗程• 对于HBeAg 阳性的病人,根据已有的研究资料,建议应用本品治疗至少一年,且在治疗后发生HBeAg 血清转换(即HBeAg 转阴、HBeAb 阳性),HBVDNA 转阴,ALT 正常,经过连续2次至少间隔3个月检测确认疗效巩固,可考虑终止治疗。

• 对于HBeAg 阴性的病人,尚未确定合适的疗程,在发生HBsAg 血清转换或治疗无效(HBVDNA 水平或ALT 水平仍持续升高)者,可以考虑终止治疗。

• 对于疑似出现YMDD 变异但尚未被证实的病人,如果其HBVDNA 和ALT 水平仍低于治疗前,可在密切观察下继续用药;一旦检测到YMDD 变异,应在密切监测下由医师视具体病情采取适宜的方案调整;如果其HBVDNA 和ALT 持续在治N N ONH 2OS HO疗前水平以上,应加强随访,在密切监察下由医师视具体病情采取适宜的方案调整。

如果经过2次至少间隔3个月检测确认HBeAg血清转换,HBVDNA转阴,可考虑终止治疗。

对于在本品治疗过程中合并肝功能失代偿或肝硬化的病人,不宜轻易停药,并应加强对症保肝治疗。

•如果治疗期间HBV DNA和ALT仍持续在治疗前水平以上,治疗前HBeAg阳性的病人未出现HBeAg血清转换,提示治疗无效,可考虑终止拉米夫定单药治疗,调整治疗方案。

恩替卡韦分散片说明书

恩替卡韦分散片说明书

恩替卡韦分散片说明书恩替卡韦分散片适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

下面是店铺整理的恩替卡韦分散片说明书,欢迎阅读。

恩替卡韦分散片商品介绍通用名:恩替卡韦分散片生产厂家: 苏州东瑞制药有限公司批准文号:国药准字H20100129药品规格:0.5mg*14片药品价格:¥260元恩替卡韦分散片说明书【通用名称】恩替卡韦分散片【商品名称】恩替卡韦分散片(雷易得)【英文名称】EntecavirDispersibleTablets【拼音全码】EnTiKaWeiFenSanPian(LeiYiDe)【主要成份】主要成份为:恩替卡韦,化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。

化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物分子式:C12H15N5O3H2O分子量:295.3【性状】恩替卡韦分散片(雷易得)为白色片。

【适应症/功能主治】恩替卡韦分散片(雷易得)适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

【规格型号】0.5mg*14s【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用恩替卡韦分散片(雷易得)。

推荐剂量:成人和16岁及以上的青少年口服恩替卡韦分散片(雷易得),每天一次,每次0.5mg。

拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg两片)。

恩替卡韦分散片(雷易得)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)表:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整肌酐清除率通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1mg)=50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1mg30到﹤50每48小时一次,每次0.5mg每48小时一次,每次1mg10到﹤30每72小时一次,每次0.5mg每72小时一次,每次1mg﹤10血液透析*或CAPD每5~7日一次,每次0.5mg每5~7日一次,每次1mg。

拉米夫定

拉米夫定

拉米夫定【药物名称】中文通用名称:拉米夫定英文通用名称:Lamivudine其它名称:贺普丁、雷米夫定、益平维、3TC、Epivir、Epivir HBV、Heptodin、Heptovir、Lamivadin 【临床应用】1.用于乙型肝炎病毒(HBV)感染:(1)治疗有乙型肝炎病毒复制的慢性乙肝。

(2)用于慢性肝硬化活动期。

2.与齐多夫定联合口服可用于艾滋病的辅助治疗。

【药理】1.药效学本药系合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药物。

感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的患者,联合口服本药和齐多夫定,可明显而持久地增加CD4+细胞数,使病毒负荷减轻;与此相反,单独使用本药则可能产生HIV 的急性耐药。

此外,本药对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)均有较强的抑制作用,口服吸收后在肝细胞内转换成活性三磷酸盐,对活动性乙型肝炎,可明显抑制HBV的复制从而减少病毒的总负荷量;同时,本药可使血清氨基转移酶降至正常,并可显著改善肝脏的炎症性病变,抑制肝纤维化的进展。

本药的作用特点为:(1)为纯左旋体(-)-对映体脱氧胞嘧啶类似物,与天然核苷构型完全相反,因此对人体细胞毒性较小。

(2)本药作用快,6-8周就可见HBV-DNA浓度下降,服药期间疗效好,停药可致反跳;服药12周,丙氨酸氨基转移酶(ALT)复常率达60%。

约30%的患者乙型肝炎病毒e抗原(HBeAg)转阴。

在进行长期治疗时会出现ALT又上升,HBV-DNA载量增加。

(3)YMDD变异株(HBV-P基因第741位核苷酸的A→G点突变)产生是本药耐药的主要原因,据Ⅲ期临床研究显示,用本药治疗1年后,14%-32%的病例中可检测到YMDD变异株。

2.药动学口服后吸收迅速,血药浓度达峰时间为0.5-1小时,绝对生物利用度稳定在80%-85%。

食物能延缓本药的吸收,但不影响吸收的总量。

本药在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,表观分布容积(Vd)为1.3-1.5L/kg。

(完整word版)拉米夫定说明书

(完整word版)拉米夫定说明书

拉米夫定说明书【别名】贺普丁, 拉米夫定【外文名】Lamivudine,Heptodin【药理毒理】拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。

拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。

拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。

拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。

拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。

对数乙型肝炎的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整治疗过程。

同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

【药动学】拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。

拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax 延迟0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不变。

静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg,平均系统清除率为0.3 L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,清除半衰期为5-7 hr。

在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。

体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。

拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。

拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除的70%左右,仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。

患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30 mL/分的患者,不建议使用本品。

肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30 mL/分时,才有影响。

多替阿巴拉米片说明书

多替阿巴拉米片说明书

多替阿巴拉米片说明书【药品名称】通用名称:多替阿巴拉米片商品名称:绥美凯®;TRIUMEQ®英文名称:Dolutegravir Sodium, Abacavir Sulfate and Lamivudine Tablets汉语拼音:Duoti Aba Lami Pian【成份】本品为复方制剂,每片含多替拉韦钠(以多替拉韦计)50mg、硫酸阿巴卡韦(以阿巴卡韦计)600mg和拉米夫定300mg。

【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】本品适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年(体重至少为40 kg)。

在感染HIV患者中,无论患者人种如何,开始使用含阿巴卡韦的产品治疗前,应当筛查是否携带HLA-B*5701等位基因。

如果已知患者携带HLA-B*5701等位基因,不应当服用含有阿巴卡韦成份的产品。

【规格】每片含多替拉韦钠(以多替拉韦计)50mg、硫酸阿巴卡韦(以阿巴卡韦计)600mg和拉米夫定300mg。

【用法用量】本品应在具有HIV感染治疗经验的医师指导下服用。

剂量成人和青少年(体重至少为40 kg)对于成人和青少年,本品的推荐剂量为每次一片,每天一次。

如果成人或青少年的体重低于40 kg,不应当给予本品,因为本品是固定剂量片剂,不能减少剂量。

本品是固定剂量片剂,不能用于需要剂量调整的患者。

如果需要停用活性成分之一或对其实施剂量调整,可以使用单独的多替拉韦、阿巴卡韦或拉米夫定制剂。

在这些情况下,医师应当参考这些药品各自的产品信息。

漏服如果患者漏服一次本品,并且离下次服药还有4小时以上,应当尽快服用本品。

如果离下次给药不到4小时,患者不应当服用已漏服药物,只需重新恢复平常的给药计划即可。

老年患者在年龄大于等于65岁的患者中,多替拉韦、阿巴卡韦和拉米夫定的用药数据有限。

没有证据表明,老年患者需要与年轻成人患者不同的剂量(见【药代动力学】)。

拉米夫定调研报告

拉米夫定调研报告

拉米夫定项目调研报告一、拉米夫定基本信息1、项目名称:拉米夫定英文名称:Lamivudine化学名: (2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮分子式:C8H11N3O3SCas No:134678-17-4分子量:229.252、剂型:原料药3、注册分类:化药64、规格:0.1g5、价格:170- 200元/盒(0.1克*14片/盒)6、适应症:适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎7、用法用量:口服,成人一次0.1g,一日1次8、质量标准:进口质量标准(未公开)9、知识产权:1、国内厂家SFDA注册批文查询结果:注:其余有进口的原料、片、口服液等制剂2、国内注册情况:注:另有10多家厂家申报片、胶囊、口服液、分散片等剂型1、目标市场状况乙肝市场主要在中国,中国是全球最大的乙肝药物市场,慢性乙肝病毒携带者占全世界的34%左右。

我国现阶段有1亿多慢性乙肝病毒携带者,3000多万慢性乙肝患者,目前每年用于乙肝治疗费用超过3000亿元人民币。

在中国,抗乙肝药物主要有中药和西药两大块,在乙肝药的零售市场上,正上演一场中成药和化学药的份额争夺战。

中成药占比逐渐萎缩,由2005年的54.8%跌到2007年的41.0%。

中成药以保肝护肝类药为主,产品多数以“保肝、护肝、缓慢调理、舒缓平常轻微不适”为主要诉求,其中以护肝片销量占领先,尤以葵花护肝片占据主要市场,哈药六厂、吉林修正和广州奇星居其次。

自上世纪90年代末期,葛兰素史克、百时美施贵宝、诺华等跨国公司纷纷将目光锁定中国市场,进口肝病药物随即进入,并迅速占据了市场主导地位。

近几年,国内企业也纷纷加入竞争,市场竞争异常激烈,目前,国产与进口西药已逐渐占据国内抗乙肝药主要市场。

2、同类产品状况(1)干扰素目前,全球市场上的乙肝药物主要包括两大类,一种是免疫调节剂——干扰素,主要包括普通干扰素和聚乙醇化干扰素,即长效干扰素,临床上常用的干扰素制剂有如下品种:①自然干扰素:人体淋巴母细胞样多亚型天然干扰素(IFN-N1),葛兰素威康公司(英国)生产,商品名为惠福仁。

恩替卡韦片说明书

恩替卡韦片说明书

恩替卡韦片说明书药品名称通用名称:恩替卡韦片商品名称:_____英文名称:Entecavir Tablets汉语拼音:Entikawi Pian成份本品主要成份为恩替卡韦。

性状本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

适应症本品适用于病毒复制活跃,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

规格05mg/片;1mg/片用法用量患者应在有经验的医生指导下服用本品。

推荐剂量:成人和 16 岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次 05mg。

拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次 1mg。

本品应空腹服用(餐前或餐后至少 2 小时)。

肾功能不全的患者:肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或 CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量。

肝功能不全患者:无需调整用药剂量。

不良反应在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。

拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。

在这 4 项研究中,分别有 1%的恩替卡韦治疗的患者和 4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

在中国进行的临床试验中,最常见的不良事件有:ALT 升高、疲劳、眩晕、恶心、腹痛、腹部不适、上腹痛、肝区不适、肌痛、失眠和风疹。

这些不良事件多为轻到中度。

禁忌对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

注意事项1、患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。

2、应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。

3、使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播 HBV 的危险性。

因此,需要采取适当的防护措施。

4、开始治疗前,需要对患者进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体的检测。

如果患者感染了 HIV 而未接受有效的 HIV 药物治疗,恩替卡韦可能会增加对 HIV 药物治疗耐药的机会。

齐多拉米双夫定片说明书

齐多拉米双夫定片说明书

For the use of a Registered Medical Practitioner or a Hospital or a Laboratory only仅供注册医生、医院、实验室使用Lamivudine, Zidovudine and Nevirapine Tablets IP拉米夫定,齐多夫定和奈韦拉平片(印度药典级)Duovir-N(商品名)Warning警告Duovir-N is not intended for use in patients who are just initiating therapy with nevirapine. Duovir-N should be administered only to patients who have received Zidovudine + Lamivudine (standard doses) + Nevirapine (200 mg OD) for 2 weeks and have demonstrated adequate tolerability to Nevirapine (see Indications, Dosage and Administration).Duovir- N不适合那些刚开始使用奈韦拉平治疗的患者,Duovir- N只应施用于那些已经接受齐多夫定+ 拉米夫定(标准剂量)+ 奈韦拉平(200毫克,每天一次)达2周,并证明对奈韦拉平具有足够耐受性的患者(见适应症、剂量和服用)。

Zidovudine has been associated with haematologic toxicity including Neutropenia and severe anaemia. Particularly in patients with advanced disease (see Warnings and Precautions) .Prolonged use of Zidovudine has been associated with symptomatic myopathy.齐多夫定与血液学毒性相关,包括中性粒细胞减少和严重贫血,特别是长期使用齐多夫定,一直伴随症状肌病的晚期患者(见警告和注意事项)。

齐多拉米双夫定片-详细说明书与重点

齐多拉米双夫定片-详细说明书与重点

齐多拉米双夫定片【成分】本品为复方制剂,其组份为每片含齐多夫定300 mg 和拉米夫定150 mg。

【性状】白色或类白色胶囊形薄膜衣刻痕片,两面均印有“GX FC3”。

【适应症】本品单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。

【规格】每片含拉米夫定150 mg 和齐多夫定300 mg。

【用法用量】本品在进食或不进食时均可服用。

为确保服用剂量的完整,本品应吞服而不要碾碎。

对于无法吞服的患者,可将本品碾碎加入到少量的半固体或液体的食物中,并立即服用。

(见【药代动力学】)成人及体重≥ 30 kg 的青少年:本品的推荐剂量是每日二次,每次1 片,每日总剂量为齐多夫定600 mg,拉米夫定300 mg。

体重为21-30 kg 的儿童:本品的推荐剂量是早半片,晚1 片。

体重为14-21 kg 的儿童:本品的推荐剂量是每日2 次,每次半片。

对于体重不到14 kg 的儿童,应按照拉米夫定口服液和齐多夫定糖浆单方制剂处方剂量用药。

在处方齐多拉米双夫定片之前,应评估儿童是否可以吞服药片。

如果儿童不能吞服齐多拉米双夫定片,应处方液体口服剂型:拉米夫定口服液和齐多夫定糖浆单方制剂。

当必须停用或减低本品中活性成分之一的剂量时,可选用拉米夫定片或口服溶液,和齐多夫定胶囊或糖浆单方制剂。

患者监测:血液学毒性可能与治疗前骨髓储备和剂量及疗程相关。

对骨髓储备差的患者,特别是晚期有症状的HIV 疾病患者,建议应频繁监测血液学指标,以检测严重贫血或粒细胞减少(见【注意事项】)。

在经历血液学毒性的患者中,可在早至2-4 周就可能发生血红蛋白降低,而粒细胞减少通常在6-8 周后才发生。

剂量调整:显著的贫血(血红蛋白<7.5 g/dL 或从基线减少> 25%),及/或显著的粒细胞减少(粒细胞计数<750 细胞/ mm3 或从基线减少> 50%)的患者,需要调整剂量,直至看到骨髓恢复的证据(见【注意事项】)。

拉米夫定片说明书

拉米夫定片说明书

拉米夫定片说明书
一、药物名称
通用名称:拉米夫定片
商品名称:根据不同地区可能有所不同,请咨询专业人士。

二、成分
每片拉米夫定含有:
活性成分:拉米夫定
辅助成分:乳糖、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、双氧水、硬脂酸镁、喹硫平
三、适应症
拉米夫定片适用于以下情况的治疗:
1. 癫痫发作
2. 精神分裂症
3. 双相情感障碍
4. 抑郁症
请在使用前咨询专业医生,仅按照医嘱使用。

四、禁忌症
下列情况下患者禁止使用拉米夫定片:
1. 对拉米夫定或本品成分过敏者
2. 孕妇、哺乳期妇女
3. 重度肝功能受损者
4. 心脏病患者
五、用法与用量
请在专业医生的指导下使用拉米夫定片。

一般建议如下:
1. 癫痫发作:初始剂量为每日150 mg,分2-3次服用,根据患
者反应逐渐增加剂量。

2. 精神分裂症:根据临床情况调整剂量,通常为每日100-600 mg,分2-3次服用。

3. 双相情感障碍:根据医生评估调整剂量,通常为每日600 mg。

六、不良反应。

贺普丁产品知识

贺普丁产品知识
3 4
通用名及化学结构
贺普丁作用机制

通用名:拉米夫定片 核苷类似物 2’3’-二脱氧3’-硫代胞嘧啶的左旋镜像体 与核苷相互作用的人体蛋白质只对右旋镜像体构型有高度选择性
NH2 N N O HO S
拉米夫定片说明书.核准日期:2006年8月21日.修改日期:2012年2月29日
阻止HBV DNA合成,通过:
部分双链 DNA
DNA多聚酶 (-)-DNA
RT
HBsAg 衣壳

排泄: - 拉米夫定主要以原形经肾小球过滤和分泌(有机阳离子转运系统),自尿
cccDNA
A(n) mRNA
被包裹的 前基因组 mRNA
中排泄,肾清除约占其总清除的70%,平均系统清除率为0.3L/h/kg,清除 半衰期为5~7小时
核苷类似物通过与天然核苷竞争逆转录酶的结合位点而发挥作用,由于与天然核苷的结构相似,核苷类似物可与逆转录酶结合并成 为合成中的病毒DNA链的一部分,一旦与病毒基因结合,核苷类似物即阻止其它核苷进入合成中的DNA链,从而终止病毒基因的复制。

拉米夫定的肝脏代谢程度低(5-10%) 临床上明显的药物相互作用少见 与食物同时服用,不会改变其生物利用度 肌酐清除率<50ml/分的患者应降低用药剂量 (国内贺普丁说明书此类患 者为禁用)



拉米夫定片说明书.核准日期:2006年8月21日.修改日期:2012年2月29日
9
拉米夫定片说明书.核准日期:2006年8月21日.修改日期:2012年2月29日
Yuen MF, Lai CL. Treatment of chronic hepatitis B. Lancet Infect Dis. 2001,4:232-241 拉米夫定片说明书.核准日期:2006年8月21日.修改日期:2012年2月29日

拉米夫定片Lamivudine Tablets-说明书

拉米夫定片Lamivudine Tablets-说明书

拉米夫定片Lamivudine Tablets适应症本品与其它抗反转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。

规格300mg用法用量患者的初始治疗应由有治疗HIV 感染经验的医师进行。

益平维可与食物同时服用,也可单独服用。

为确保给药剂量,片剂应整片吞服,不可碾碎。

不能吞服片剂的患者可服用拉米夫定口服溶液,或者可将片剂碾碎后加入少量半固体食物或液体中,立即同服(见【药代动力学】)。

1. 成人、青少年和儿童(体重≥25 kg):推荐剂量为拉米夫定每日300 mg。

可选择服用150 mg 每日两次或300 mg 每日一次。

(见【注意事项】)。

300 mg 片仅适用于每日一次用药。

如患者从每日两次服药改为每日一次,则需在服用150 mg 片每日两次的次日清晨服用300 mg 片,每日一次。

如果患者从每日两次服药改为每日晚上服药一次,可在早晨服用150 mg 片一次,晚上再服用300 mg 片。

如果患者希望从每日一次服药改为每日两次,则需在当日服用足够治疗剂量,在次日清晨改为服用150 mg 片,每日两次。

2. 儿童(3 月龄且体重<25 kg):由于处方无法获得准确的给药剂量,推荐依照体重范围给药。

可根据儿童年龄及体重情况,选择150 mg 片剂及拉米夫定口服溶液。

3 月龄以下儿童:目前掌握的数据很少,不足以向该患者群提出特殊推荐剂量(见【药代动力学】)。

3. 肾损害:中重度肾损害的患者对拉米夫定的清除减少,使拉米夫定的血浆浓度(AUC)升高。

因此对肌酐清除率< 50 ml/min 的患者,应减少拉米夫定的剂量,方法见下表。

剂量推荐-成人、青少年及体重25 kg 的儿童:肾损害的儿童患者使用拉米夫定的资料尚不充分。

鉴于儿童和成人对拉米夫定的清除是近似的,因此对于肾损伤的儿童患者,按照同样百分比减少药物剂量。

剂量推荐-年龄≥3 个月且体重低于25 kg 的儿童:4. 肝损害:来自中重度肝损害患者的资料显示,肝功能不全对拉米夫定的药代动力学影响不显著。

拉米夫定片说明书

拉米夫定片说明书

核准日期:2007年2月20日修改日期:2013年6月20日修改日期:2014年12月9日拉米夫定片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称:拉米夫定片商品名称:益平维®;EPIVIR® (3TC®)英文名称: Lamivudine Tablets汉语拼音: Lamifuding Pian【成份】化学名称:(2R,顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基 -5-(1,3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮化学结构式:NH2N分子式:C8H11N3O3S分子量:229.26【性状】本品为灰色钻石型薄膜衣片,一面刻有“GX EJ7”。

【适应症】本品与其它抗反转录病毒药物联合使用,用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。

【规格】300mg【用法用量】患者的初始治疗应由有治疗HIV感染经验的医师进行。

益平维 可与食物同时服用,也可单独服用。

为确保给药剂量,片剂应整片吞服,不可碾碎。

不能吞服片剂的患者可服用拉米夫定口服溶液,或者可将片剂碾碎后加入少量半固体食物或液体中,立即同服(见【药代动力学】)。

成人、青少年和儿童(体重≥25kg):推荐剂量为拉米夫定每日300mg。

可选择服用150mg每日两次或300mg每日一次。

(见【注意事项】)。

300mg片仅适用于每日一次用药。

如患者从每日两次服药改为每日一次,则需在服用150mg片每日两次的次日清晨服用300mg片,每日一次。

如果患者从每日两次服药改为每日晚上服药一次,可在早晨服用150mg片一次,晚上再服用300mg片。

如果患者希望从每日一次服药改为每日两次,则需在当日服用足够治疗剂量,在次日清晨改为服用150mg片,每日两次。

儿童(≥3月龄且体重<25kg):由于处方无法获得准确的给药剂量,推荐依照体重范围给药。

可根据儿童年龄及体重情况,选择150mg片剂及拉米夫定口服溶液。

3月龄以下儿童:目前掌握的数据很少,不足以向该患者群提出特殊推荐剂量(见【药代动力学】)。

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拉米夫定说明书
【别名】贺普丁, 拉米夫定
【外文名】Lamivudine,Heptodin
【药理毒理】拉米夫定是核苷类抗病毒药,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用。

拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。

拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成。

拉米夫定三磷酸盐不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,它对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。

拉米夫定对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。

对数乙型肝炎的血清HBV DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整治疗过程。

同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

【药动学】拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。

拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax 延迟0.25-2.5 hr,Cmax下降10-40%,但生物利用度不变。

静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg,平均系统清除率为0.3 L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)经有机阳离子转运系统经肾清除,清除半衰期为5-7 hr。

在治疗剂量范围内,拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。

体外研究显示与血清白蛋白结合率<16-36%。

拉米夫定可通过血脑屏障进入脑脊液。

拉米夫定主要以药物原型经肾脏排泄,肾脏排泄约占总清除的70%左右,仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。

患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30 mL/分的患者,不建议使用本品。

肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30 mL/分时,才有影响。

【适应证】乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。

【不良反应】患者对本品有很好的耐受性。

常见的不良反应有上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。

【相互作用】[联合用药的考虑] 在综合研究中将拉米夫定或α-干扰素单一治疗的患者与α-干扰素和拉米夫定联合治疗的患者相比较,发现接受α-干扰素治疗的患者发生不良反应多,在所有接受过α-干扰素治疗的病人中约有2/3发生"流感样"副反应。

拉米夫定和干扰素的联合应用并未改善α-干扰素发生不良反应的情况。

总之,除了治疗后ALT升高的发生
率略高之外,拉米夫定100mg每天一次安全性与安慰剂相似。

且在些有ALT升高的病人中,绝大多数是无临床症状的。

【用法用量】口服,成人每次0.1g,每日一次。

儿童慢性乙肝患者的最佳剂量为3mg/kg,每天一次。

12岁后,须用成人剂量100mg每天一次。

【疗程】·根据病情恢复情况而定,达显效病人,继续用药3-6个月,经复查仍为显效者,可停药观察。

·有前C区变异患者,不能以HBeAg血清转换作为疗效考核标准,疗程应适当延长,可考虑血清HBV DNA PCR转阴且伴肝功能正常后3-6个月,经复查后考虑停药观察。

【注意事项】对拉米夫定和本品中其他成分过敏者禁用。

治疗期间应对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。

少数患者停止使用本品后,肝炎病情可能加重。

因此如果停用本品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用本品治疗。

对于肌酐清除率<30 mL/分的患者,不建议使用本品。

本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。

尚无16岁以下患者的疗效和安全性资料。

对妊娠和哺乳的影响妊娠期间一般不应使用本品,除非在特殊情况下,医生考虑使用本品对孕妇有利,妊娠最初三个月的患者不宜使用本品。

哺乳妇女服用本品时不必停止哺乳。

除非拉米夫定对婴儿的潜在危险超过对母亲的益处。

目前尚未资料显示孕妇服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。

故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。

【病人的选择】1.适合治疗对象慢性乙型肝炎;按全国病毒性肝炎防治方案,确诊为慢性乙型肝炎,性别不限,年龄16岁或以上,并且符合下列标准。

· HBeAg阳性,HBV DNA 阳性(HBV DNA阳性系指斑点杂交法,不是PCR法阳性,有条件者可作HBV DNA定量测定。

没有条件检测HBV DNA的地方,可以HBeAg阳性为准)。

· HBeAg阴性,抗- HBe阳性,HBV DNA阳性者,考虑有前C区变异情况也适于治疗。

· ALT高于正常,胆红素低于
50μmol/L (3.0mg/dL)。

2.不适应治疗对象·自身免疫性肝病。

·遗传性肝病:如肝豆状核变性、Wilson病、血色病、α抗胰蛋白酶缺乏症等。

·骨髓抑制:血红蛋白<10g/L、白细胞<4x109/L、血小板<80x109/L(迄今为止,在临床研究中并未发现拉米夫定有骨髓抑制作用。

对于有骨髓抑制倾向的患者严格遵照医嘱)。

·有明显心、脑、神经、精神病和不稳定糖尿病。

·妊娠妇女。

【注意事项】1.治疗期间应由有经验的肝炎专科医生对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查2.少数患者停止使用本品后,肝炎病情可能加重。

因此如果停用本品,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用本品治疗。

3.对于肌酐清除率<30毫升/分的患者,不建议使用本品。

4.妊娠期间一般不应使用本品,除非在特殊情况下,医生考虑使用本品对孕妇有利,妊娠最初三个月的患者不宜使用本品哺乳妇女服用本品时不必停止哺乳。

除非拉米夫定对婴儿的潜在危险超过对母亲的益处。

5.目前尚无资料显示孕妇服用
本品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。

故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。

6.本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。

7.拉米夫定与具有相同排泄机制的药物(如:甲氧苄啶)同时使用时、拉米夫定血浓度可增加40%,无临床意义,但有肾脏功损害的患者应注意。

8.目前尚无16岁以下患者的疗效的安全性资料。

9. 酗酒者在用药开始前,首先要戒酒;吸毒者在治疗用药前应严格戒毒; 10.对拉米夫定和本品中其他成分过敏者禁用。

【停药标准】·治疗一年无效者。

·治疗期间发生严重不良反应者。

·治疗期间合并妊娠者。

·出现病毒变异和耐药性,伴有临床恶化者。

·病人依从性差,不能坚持服药者。

停药后,继续随访观察6-12个月复查HBV DNA、HBeAg、ALT、AST等。

【规格】100MG/片。

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