常用降糖药物及其注意事项ppt课件
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11
那格列奈快速恢复胰岛素分泌的第一时相
给药 80
瑞格列奈
胰岛素 的变化
(µU/ml)
60
40
20 0 –20
–60 –30 0 30 60 90 120 150 180 210
那格列奈 对照
时间(分钟)
1261
Dunning BE. Diabetes 1999;48(Suppl 1):446.
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
常用降糖药物
济南市第四人民医院内分泌科 边卫
1
血糖升高的原因及对策
胰岛素分泌不足－刺激胰岛素分泌 胰岛素分泌迟缓－延缓胃肠道糖吸收 周围胰岛素抵抗－抑制胰岛素抵抗 肝糖输出过多－减少肝糖输出
2
常用口服降糖药物的种类
• 磺脲类 • 非磺脲类促泌剂(格列奈类) • 双胍类 • 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类(格列酮类)
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
23
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
噻唑烷二酮类药物：TZD
3
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
4
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
25
噻唑烷二酮适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者
26
副作用
转氨酶升高 体重增加 水肿
27
不同OHA “剂量-最大效果”一览表
6
格列奈类
苯甲酸或苯丙氨酸衍生物，非磺脲类胰岛 素刺激物 与磺脲药受体相同，但作用位点不同 作用机制及副作用同磺脲药，作用较快， 刺激胰岛素快速分泌相，抑制肝糖输出
9
格列奈类适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌 血糖，尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
10
格列奈类
• 那格列奈 nateglinide 唐力 120mg/tab,推荐剂量120mg tid,最大 剂量540mg/d • 瑞格列奈 Repaglinide 诺和龙 0.5mg/tab,1mg/tab,2mg/tab,每次 最大剂量4mg,日最大剂量16mg 孚来迪 0.5mg/tab
• 罗格列酮（文迪雅、太罗），4mg/tab,最大剂 量8mg/d. • 吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平）， 15mg/tab,最大剂量45mg/d
24
作用机制
为PPAR－γ 激动剂。在多种水平降低机体 胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性 增强组织摄取和氧化葡萄糖，增加糖原和 脂肪的合成，减少糖原分解和肝糖输出， 降低血糖和血浆游离脂肪酸，减轻对B细胞 的“糖毒性”和“脂毒性”作用
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
13
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
双胍类
• 二甲双胍 metformin（降糖片、格华止、 迪化糖锭、美迪康），250mg/tab 、 500mg/tab、850mg/tab,最佳降糖剂量 1.5-2.0g/d • 苯乙双胍(降糖灵),25mg/tab,最大剂量 150mg/d • 服用方法：餐中或餐后服用
14
作用机制
抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收， 餐前服用为佳 加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵 解，抑制组织呼吸，生成乳酸 抑制肝和肾的糖异生作用 不刺激胰岛素的分泌，但能增强胰 岛素与其受体的结合及作用，即一 定的胰岛素增敏作用
患者发生低血糖时需要纠正时，应使 用葡萄糖
Байду номын сангаас21
糖苷酶抑制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平），50mg/tab， 最大剂量300mg/d • 伏格列波糖（倍欣），0.2mg/tab． • 米格列醇（奥恬苹），50mg/tab．
22
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲药适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌者 血糖，尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者
5
副作用
低血糖症：最常见也最危险 体重增加：未及时调整饮食和运动者 消化道反应：偶有，中毒性肝炎少见 皮肤过敏反应：不常见，较轻 血细胞减少：偶见
神经系统反应：头晕、视力模糊、共 济失调等，也不常见
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性 能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂， 延缓糖类的吸收，主要降低餐后血糖
在肠内吸收很少
19
葡萄糖苷酶抑制剂适用对象
各型糖尿病
餐后血糖较高者 IGT
20
副作用
阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等 消化道症状，坚持服用或减量可减轻
15
双胍药适用对象
各型糖尿病，食欲较为旺盛者 体重较重者 年龄不太大，无乳酸增高之虞者
16
副作用
乳酸性酸中毒：降糖灵剂量大， 老年，或者有心、肺、肝、肾病 变及缺氧者易发生 消化道反应：食欲下降、恶心、 呕吐、腹泻等 肝、肾损害：肝、肾功不全者
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各类口服降糖药物作用机理
那格列奈快速恢复胰岛素分泌的第一时相
给药 80
瑞格列奈
胰岛素 的变化
(µU/ml)
60
40
20 0 –20
–60 –30 0 30 60 90 120 150 180 210
那格列奈 对照
时间(分钟)
1261
Dunning BE. Diabetes 1999;48(Suppl 1):446.
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
常用降糖药物
济南市第四人民医院内分泌科 边卫
1
血糖升高的原因及对策
胰岛素分泌不足－刺激胰岛素分泌 胰岛素分泌迟缓－延缓胃肠道糖吸收 周围胰岛素抵抗－抑制胰岛素抵抗 肝糖输出过多－减少肝糖输出
2
常用口服降糖药物的种类
• 磺脲类 • 非磺脲类促泌剂(格列奈类) • 双胍类 • 糖苷酶抑制剂 • 噻唑烷二酮类(格列酮类)
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
23
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
噻唑烷二酮类药物：TZD
3
各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
4
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
25
噻唑烷二酮适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 胰岛素抵抗较重者
26
副作用
转氨酶升高 体重增加 水肿
27
不同OHA “剂量-最大效果”一览表
6
格列奈类
苯甲酸或苯丙氨酸衍生物，非磺脲类胰岛 素刺激物 与磺脲药受体相同，但作用位点不同 作用机制及副作用同磺脲药，作用较快， 刺激胰岛素快速分泌相，抑制肝糖输出
9
格列奈类适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌 血糖，尤其是餐后血糖较高者 体重较轻或正常者
10
格列奈类
• 那格列奈 nateglinide 唐力 120mg/tab,推荐剂量120mg tid,最大 剂量540mg/d • 瑞格列奈 Repaglinide 诺和龙 0.5mg/tab,1mg/tab,2mg/tab,每次 最大剂量4mg,日最大剂量16mg 孚来迪 0.5mg/tab
• 罗格列酮（文迪雅、太罗），4mg/tab,最大剂 量8mg/d. • 吡格列酮（艾汀、瑞彤、卡司平）， 15mg/tab,最大剂量45mg/d
24
作用机制
为PPAR－γ 激动剂。在多种水平降低机体 胰岛素抵抗，增强胰岛素的敏感性 增强组织摄取和氧化葡萄糖，增加糖原和 脂肪的合成，减少糖原分解和肝糖输出， 降低血糖和血浆游离脂肪酸，减轻对B细胞 的“糖毒性”和“脂毒性”作用
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
13
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
双胍类
• 二甲双胍 metformin（降糖片、格华止、 迪化糖锭、美迪康），250mg/tab 、 500mg/tab、850mg/tab,最佳降糖剂量 1.5-2.0g/d • 苯乙双胍(降糖灵),25mg/tab,最大剂量 150mg/d • 服用方法：餐中或餐后服用
14
作用机制
抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收， 餐前服用为佳 加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵 解，抑制组织呼吸，生成乳酸 抑制肝和肾的糖异生作用 不刺激胰岛素的分泌，但能增强胰 岛素与其受体的结合及作用，即一 定的胰岛素增敏作用
患者发生低血糖时需要纠正时，应使 用葡萄糖
Байду номын сангаас21
糖苷酶抑制剂
• 阿卡波糖（拜糖苹、卡博平），50mg/tab， 最大剂量300mg/d • 伏格列波糖（倍欣），0.2mg/tab． • 米格列醇（奥恬苹），50mg/tab．
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各类口服降糖药物作用机理
格列奈类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲药适用对象
2型糖尿病，有胰岛素分泌者 血糖，尤其是空腹血糖较高者 体重较轻或正常者
5
副作用
低血糖症：最常见也最危险 体重增加：未及时调整饮食和运动者 消化道反应：偶有，中毒性肝炎少见 皮肤过敏反应：不常见，较轻 血细胞减少：偶见
神经系统反应：头晕、视力模糊、共 济失调等，也不常见
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性 能阻止葡萄糖自多糖链或双糖的断裂， 延缓糖类的吸收，主要降低餐后血糖
在肠内吸收很少
19
葡萄糖苷酶抑制剂适用对象
各型糖尿病
餐后血糖较高者 IGT
20
副作用
阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等 消化道症状，坚持服用或减量可减轻
15
双胍药适用对象
各型糖尿病，食欲较为旺盛者 体重较重者 年龄不太大，无乳酸增高之虞者
16
副作用
乳酸性酸中毒：降糖灵剂量大， 老年，或者有心、肺、肝、肾病 变及缺氧者易发生 消化道反应：食欲下降、恶心、 呕吐、腹泻等 肝、肾损害：肝、肾功不全者
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各类口服降糖药物作用机理