抗癌药物的研究发展历程教学内容

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抗癌药物的研发和应用研究

抗癌药物的研发和应用研究

抗癌药物的研发和应用研究引言癌症是当前世界上威胁人类生命健康的头号杀手之一。

随着科学技术的发展和人们健康意识的提高,人类对于抗癌药物的需求日益增长。

抗癌药物的研发和应用研究已成为人类医学领域的一个重要课题。

本文将从药物研发、应用研究等多个方面探讨抗癌药物的最新进展。

一、药物研发1.化学合成法目前,化学合成法是应用最广泛的抗癌药物研发方法。

该方法通过对化合物的结构进行分析、改良和合成,最终得到效果更佳的抗癌药物。

化学合成法可分为两种:一是根据已有药物进行化学改良,如美托洛尔,可待因等;二是从天然物质中找到活性成分,如紫杉醇等。

2.生物技术法生物技术法是目前深受关注的一种抗癌药物研发方法,它是利用生物系统制造药物。

与化学合成法不同的是,生物技术法不会污染环境,也不会产生废水、废气等污染物。

与此同时,生物技术法技术成熟,对药物的结构修饰灵活性强,可制备多种类型的抗癌药物。

虽然生物技术法的成本较高,生产速度慢,但是其未来的发展潜力巨大。

二、应用研究1.单药治疗单药治疗是指使用一种药物来治疗癌症,优点是治疗过程中不会出现多种药物相互作用而导致的不良反应,维持机体稳定状态。

但是,由于癌细胞的遗传变异性,单药治疗的效果有时并不理想。

2.联合治疗联合治疗是指使用两种或以上的药物来治疗癌症。

它可以充分发挥多种药物的优势,达到抗癌的疗效。

联合治疗除了可降低副作用外,还可以减少药物的用量,避免药物抗性产生。

目前,联合化疗已成为临床治疗癌症的常规方法之一。

3.手术辅助治疗癌症手术是治疗癌症的最常见方法之一,通常是联合化疗、放疗使用的。

手术可以切除癌症细胞,减轻患者痛苦和恶心等症状。

手术前使用化疗药物可以缩小肿瘤,提高手术成功率,是临床治疗中重要的手段之一。

4.新兴治疗除了传统的手术、化疗和放疗等方法外,近年来还出现了一些新兴治疗方法,如免疫治疗、靶向治疗、基因治疗、负压吸引等。

这些方法可以明显提高治疗的效果,同时相对副作用小、不易产生药物抗性等特点,因而受到广泛关注。

抗癌药物的研究发展历程

抗癌药物的研究发展历程

抗癌药物的研究发展历程抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载,但进行系统的科学研究一般认为是从20世纪40年代开始的[1],美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤,增强了用药物治疗肿瘤的信心,逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究。

50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选,找到了有抗癌活性的物质达数十种,60年代已累集了丰富的资料,研发出20多种有效的抗癌药物,对7~8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果,并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。

以后抗癌药物不断发展,在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。

我国抗癌药物的研究历程尚未有系统的论述,笔者从自身经历及接触的一些研究工作进行简要回顾,不可能做到全面,只选择性地整理史料,供作参考。

1 我国抗癌药物的发展历程新中国诞生以前,我国抗癌药物的研究处于空白。

解放后百废待兴,科研人才奇缺,对防治疾病的药物研究主要侧重于传染病和流行病,抗癌药物无人问津。

1955年全国提出向科学进军,抗癌药的问题也开始引起国内医药学界的注意。

1955年底在我国举办的一次国际性抗生素学术会议上[2],有人建议要中国科学院上海药物研究所承担抗癌抗生素类的药物研究任务,那时笔者刚从前苏联留学归国不久,在药物所接受了此任务。

1956年全国制定12年科学研究远景规划,抗癌药物研究被正式纳入国家科研规划之中,许多医药院校及科研机构相继参加到此项工作之中。

20世纪50年代末期是我国大跃进开始的年代,那时倡导解放思想,科学研究搞群众运动,抗癌药物的研究迅速升温。

人们积极进行抗癌中草药的调查,广泛收集单方、验方、复方及传统的中草药,群众性的抗癌药物筛选活动蓬蓬勃勃,发现了不少苗子药。

1966~1976年期间在全国逐渐掀起研究六类抗癌药物的热潮,即对喜树、斑蝥、三尖杉、农吉利、秋水仙及三棱莪术(亦称六匹马)的研究,取得了一定成绩。

此时期的工作可算是我国抗癌药的早期研究阶段,经过十多年的实践,积累了不少知识和经验,为后来的工作奠定了基础。

抗癌药物的研究和发展简介

抗癌药物的研究和发展简介
适应证: 1.慢性髓细胞白血病CML,缓解率55-75% 2.胃肠基质瘤,有效率80-90% 不良反应: 脸肿、头晕、疲劳,缺乏食欲,呕吐等
肿瘤的分子靶向治疗-小分子化合物 埃罗替尼(erlotinib,OSI-771)
肿瘤的分子靶向治疗-埃罗替尼
作用与用途: 抑制上皮细胞生长因子受体(HER1/ EGFR)的活性,用于非小细胞性肺癌 (NSCLC)的治疗。
1、抑制癌细胞粘附的药物:蛇毒; 2、抑制肿瘤对ECM降解的药物: BB-94,人工合成 的小分子量的基质金属蛋白酶抑制剂; 3、抑制癌细胞运动的药物:失碳长春碱、紫杉醇能 明显抑制自分泌移动因子诱导的肿瘤细胞运动和肿瘤 细胞对ECM的粘附,影响肿瘤细胞的转移; 4、抑制肿瘤新生血管形成药物。
肿瘤的分子靶向治疗
缺点:所需工作条件要求高、耗资大,不利于普 通研究室的开展。此外,出于知识产权保护的 缘故,各制药集团及研究机构常会对自己建立 起来的分子靶点分析技术采取保密措施,因而 不利于广泛的推广应用。
(三)抗肿瘤新药的筛选
3.体内筛选法: 以荷瘤动物为模型进行药物筛选 许多物质在体外具有很强的抗肿瘤活性,但在体内
抗肿瘤生物制剂-单克隆抗体
Bevacizumab (Avastin):
为新型的抗血管内皮生长因子受体 的人源化单克隆抗体与血管内皮生 长因子结合,阻止新生血管形成。
血管生成与抗肿瘤药物
前言
肿瘤的生长及转移需要有相应的血管生成, 肿瘤及其周围细胞具有分泌刺激因子促进血管 生成的能力。
抑制血管生成可产生抗肿瘤作用。
刺激血管生成的物质大体有7类:
1、生长因子: VEGF、bFGF、HGF、PDGF; 2、蛋白酶: 组织蛋白酶、尿激酶、白明胶酶; 3、微量元素: 铜离子; 4、癌基因: c-myc、ras、v-raf、c-jun; 5、细胞因子: IL-1、IL-6、IL-8; 6、信号传导分子: 胸腺嘧啶脱氧核苷磷酸化酶; 7、内源性诱导物: 整合素、NO合成酶、血小板

抗癌药物的发展与研究

抗癌药物的发展与研究

抗癌药物的发展与研究随着科技的不断进步,医学领域也取得了长足的发展。

抗癌药物的研究与发展在近年来变得越发重要。

本文将从抗癌药物的历史背景、研究方法与技术、近年来的突破以及未来发展方向等几个方面进行论述。

一、抗癌药物的历史背景人类对癌症的治疗历史可以追溯到几千年前。

古代医学家通过自然草药和手术等方式试图治愈癌症。

然而,直到20世纪,抗癌药物的研究才逐渐成为一个独立的领域。

早期的抗癌药物主要是化学物质,并使用较为原始的化学合成方法。

这些药物往往具有较大的毒副作用,对人体造成了很大的伤害。

二、抗癌药物的研究方法与技术随着科技的进步,抗癌药物的研究方法与技术不断创新与发展。

如今,研究人员可以利用分子生物学的技术手段来深入了解癌症的发生机制,从而寻找到更加精确的靶点。

同时,药物筛选技术的发展也为抗癌药物的开发提供了更多的选择。

诸如高通量筛选技术、计算机模拟等方法的应用,使得研究人员能够更快速地发现具有抗癌活性的化合物。

三、近年来的突破近年来,抗癌药物的研究取得了许多重要的突破。

其中,靶向治疗是最为显著的进展之一。

靶向治疗主要通过针对肿瘤细胞的特定变异进行干预,从而抑制肿瘤的发展和扩散。

例如,鹿茸酸是一种新型的抗癌药物,它能够靶向突变的癌基因,抑制肿瘤的生长。

此外,免疫疗法作为一种新兴的治疗手段,也在近年来取得了巨大的成功。

免疫疗法可以激发机体自身的免疫系统,识别并杀死肿瘤细胞。

四、未来发展方向未来,抗癌药物的研究发展将围绕着个体化治疗和创新药物的开发展开。

个体化治疗是指根据患者的遗传信息和肿瘤特征,量身定制的治疗方案。

这种治疗模式能够更加精确地治疗患者的肿瘤,提高疗效和减少副作用。

另外,创新药物的开发也是抗癌药物研究的重要方向。

研究人员将继续寻找新的药物靶点、寻找新的药物结构和开发新的药物传递系统。

结论抗癌药物的发展与研究是当前医学领域的一个热门话题。

通过不断创新与突破,抗癌药物的研究取得了巨大的进展。

然而,仍然存在许多挑战和难题需要解决。

抗癌药物的研究与发展

抗癌药物的研究与发展

抗癌药物的研究与发展一、引言癌症是一种非常可怕的疾病,虽然现在医学技术的发展已经可以治愈很多种癌症,但是仍然有很多不同种类的癌症没有有效的治疗方法。

抗癌药物的研究与发展是缓解癌症患者的病痛和提高治愈率的重要手段。

本文将对抗癌药物的研究与发展进行介绍和分析。

二、抗癌药物的概念抗癌药物是指专门针对癌症细胞的药物,它们可以杀死或抑制癌症细胞生长和繁殖,从而达到治疗癌症的目的。

抗癌药物可以通过化学合成或天然产物的提取来获得。

三、抗癌药物的分类根据抗癌药物的作用机制和化学结构的不同,可以将抗癌药物分为以下几类:1.细胞周期特异性药物:这类药物在细胞分裂期间,通过抑制DNA合成或影响细胞有丝分裂过程,来杀死癌症细胞。

2.细胞周期非特异性药物:这类药物不受细胞周期的影响,可以在细胞分裂期和非分裂期杀死癌症细胞。

3.激素类药物:这类药物可以影响肿瘤生长的激素分泌和激素受体结构,从而控制癌症细胞的生长。

4.生物制剂:这类药物是通过利用生物学抗原和细胞凋亡途径来杀死癌症细胞。

五、抗癌药物的研究进展在近几十年来,抗癌药物的研究已经取得了很大的进步,其中比较成功的有以下三个方面:1.疫苗治疗:疫苗是一种生物制剂,它可以通过刺激人体免疫系统来杀死癌症细胞。

目前已经有一些针对乳腺癌、宫颈癌、黑色素瘤等的疫苗已经问世。

2.靶向治疗:靶向治疗是指利用针对癌症特定分子标志物的抗体或化合物来干预癌症细胞内部的信号转导通路,从而达到治疗癌症的目的。

3.基因治疗:基因治疗是指通过引入特定基因来调控或改变癌症细胞的遗传信息,从而抑制癌症细胞的生长和繁殖。

当然,与此同时,抗癌药物的研究也存在一些问题和挑战。

如药物的耐药性、治疗后的副作用等等。

六、结论抗癌药物的研究与发展是一个持续不断的过程,需要医学专家和科研人员的共同努力。

虽然目前已有一些较为成功的治疗方案,但是要实现对各种癌症的治愈,还需要持续不断的创新和进步。

抗癌药物的研究进展

抗癌药物的研究进展

抗癌药物的研究进展癌症是当今人类面临着的重大疾病之一,根据统计数据显示,全球每年因恶性肿瘤死亡的人数超过900万。

治疗癌症是一个漫长而且挑战性的过程,但是随着科学技术的不断进步,越来越多的抗癌药物被研发出来并在诊疗中得到广泛应用。

本文将探讨抗癌药物的研究进展,同时分析当前仍面临的挑战和未来可能的解决方案。

第一部分:抗癌药物的进化历程抗癌药物的进化历程可以追溯到上个世纪30年代,当时人们还处于对癌症缺乏了解的时期,争取治愈癌症的企图显得十分渺茫。

直到20世纪60年代,人们发现了第一批治疗癌症的化学药物,随后经过近半个世纪的发展,医学治疗手段已经得到了巨大的提升,抗癌药物的研究和发展也取得了重大进展。

例如,现今广泛使用的铂类化学药物,如顺铂、卡铂和奥沙利铂等都是在20世纪80年代开发的。

这些药物广泛用于各种类型的癌症治疗中,特别是在消化系统恶性肿瘤等较为复杂的疾病治疗方面,显示出较高的疗效。

第二部分:最新研究进展近年来,随着蛋白质组学、基因组学和细胞生物学等各项研究的深入,新型抗癌药物的出现使患者生存期延长了许多。

基于靶点的疗法强调针对癌症发展中的关键分子进行治疗,其中涉及的相关药物多以抑制异位激酶、PD-1结合调节因子等机制为核心,如早期的靶向蛋白酶抑制剂由于治疗的副作用导致应用较少,但是细胞因子治疗法、蛋白酶酶抑制剂(PARP、CDK、PLK等)等新型药物,正越来越受到科学家和患者的关注。

特别是在细胞因子治疗方面,以克隆的抗体为代表的生物制剂类药物,其治疗效果已经得到临床实验验证。

比如利妥昔单抗是一种在治疗乳腺癌,结直肠癌和淋巴瘤等方面显示出良好疗效的生物制剂。

此外,随着技术的不断进步,研究者对免疫疗法(如采用特殊的T细胞)或使用基因编辑技术(如CRISPR)等方式来治疗癌症也在不断研究发展中。

虽然这些新型药物在治疗癌症方面具有良好的前景,但是仍需进一步加强研究,以将其发展成为癌症治疗的重要支柱。

抗癌药物的发现与研发

抗癌药物的发现与研发

抗癌药物的发现与研发患上癌症,是现代医学面对的一个巨大挑战。

癌症是由于体内某些细胞发生变异,长时间脱离了正常生理控制而失去狂奔,最终形成肿瘤。

肿瘤的生长迅速,对身体造成巨大的压迫,甚至是生命威胁。

抗癌药物的发现和研发已经成为全球医学领域的重要课题。

这篇文章将讨论抗癌药物的发现和研发的历史、现状和未来发展趋势。

一、历史概述抗癌药物的发现和研发是一个漫长而艰苦的历程,其始于20世纪初。

最早的抗癌药物是氮芥,它具有对某些癌症的杀灭作用,曾于第二次世界大战时期作为化学武器被使用。

20世纪50年代增加了骨髓瘤的治疗药物--甲氨蝶呤和氟尿嘧啶,青霉素G的衍生物斯特雷普托肌霉素也被发现可用于治疗某些类型的淋巴瘤。

20世纪60年代中期,又出现了卡宾肽和重组人类干扰素等药物,它们的出现不仅丰富了抗癌药物的种类,更把人们对治疗癌症的信心提升到了一个新的高峰。

历经70年代和80年代的发展,新的抗癌药物不断涌现,包括茚达赖,培美曲塞,云南白药等等。

到了21世纪,基于人类基因组计划的大量基础研究,抗癌药物研究和开发取得了巨大的进步,癌症治疗进步了。

二、现状分析癌症依然是严重威胁人类健康的疾病,据数据显示,世界每年约有98万新的癌症病例。

各国的抗癌药物研发工作持续展开,如美国,欧洲,日本等国一直是研发抗癌药物的重点国家。

但是,抗癌药物开发周期逐年变长,批准数量缩减。

虽然新药的研发方向日益明确,研发手段和技术也有所更新,但开发难度依旧非常大,导致成效并不十分乐观。

当前的抗癌药物也存在一些问题,如代价高昂、副作用大等等。

这些问题不仅增加了治疗的经济负担,也限制了抗癌药物在实践中的应用范围。

随着癌症病例的不断增加,控制抗癌药物价格的重要性已经受到大量关注,但这依然是一个复杂和具有挑战性的问题。

三、未来展望对抗癌药物研究和开发持续的数十年的探索中,科学家们已经获得了很多了解癌症基础科学的知识以及抗癌药物可行性等方面的知识。

他们研发出的新型增强免疫功能的药物、基因靶向疗法、抗血管新生疗法、核酸药物、单克隆抗体等等,为全球癌症患者数字的持续增加提供了曙光。

抗癌药物研发及临床应用

抗癌药物研发及临床应用

抗癌药物研发及临床应用第一章:抗癌药物的研发历程在现代医学发展的历史背景下,癌症一直是威胁人类健康的重要疾病之一。

而在对抗癌症的过程中,抗癌药物的研发及其临床应用扮演着重要的角色。

本章将介绍抗癌药物研发的历程及其相关技术。

抗癌药物研发的历程可以追溯至20世纪初。

最初,人们试图通过化学合成药物来治疗癌症。

第一个成功的抗癌药物是氮芥,它在二战期间被用作毒剂。

而后,科学家开始广泛研究植物提取物,寻找具有抗癌潜力的化合物。

这个时期的重要突破是发现了来自紫杉醇的类似物,最终导致了紫杉醇的研发,成为一种重要的抗癌药物。

随着科技的进步,分子生物学和基因工程技术的应用也推动了抗癌药物研发的发展。

研究人员开始利用分子标记和生物信息学工具来研究癌症细胞内的异常信号传导路径。

通过深入了解癌症细胞的生物学特性,科学家可以设计针对特定靶点的药物,并提高治疗效果。

第二章:抗癌药物的分类抗癌药物可以按照其作用机制和化学结构进行分类。

根据作用机制,常见的抗癌药物包括细胞毒性药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物。

细胞毒性药物是常用的抗癌药物之一,它们通过破坏癌细胞的DNA或细胞分裂过程来抑制肿瘤生长。

例如,阿霉素是一种干扰DNA合成的抗癌药物,多柔比星则通过干扰微管的动态平衡来阻碍癌细胞的分裂。

靶向治疗药物是根据癌症细胞中的特定分子靶点进行设计的药物。

这些药物通常能更为精确地识别癌细胞并抑制其生长。

例如,厄洛替尼是一种针对表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗非小细胞肺癌。

免疫治疗药物是近年来取得重要突破的一类药物。

它们通过调节免疫系统来增强抗癌作用。

免疫检查点抑制剂是免疫治疗药物的代表,通过抑制癌细胞对免疫细胞攻击的阻碍作用,增强免疫系统对癌症的攻击能力。

第三章:抗癌药物的临床应用抗癌药物的临床应用涉及多个方面,包括癌症的早期筛查和预防、治疗和康复期的用药。

在癌症的早期筛查和预防中,抗癌药物的作用在于干扰肿瘤生长的早期阶段。

抗癌药物紫杉醇的研究进展ppt课件

抗癌药物紫杉醇的研究进展ppt课件

聚甲基丙烯酸的共聚物 2
聚谷氨酸、聚天冬氨酸衍 3 生物
4
5
O C 6 H 5 O 1 8 A c 1 1 O 1 0 9 O 1 9 O R 2 C 6 H 5 H N 3 ' O 2 ' R 1 1 ' O 1 H 2 1 O 3 1 4 1 1 5 2 1 1 7 H 6 3 8 H 4 7 2 5 6 0 O
半合成 以10-DABⅢ和Baccatin
Ⅲ作为半合成原料获得紫 杉醇
新方法用10-DAT
优点:1、原料枝叶含量丰富、 提取相 对容易,充分利用再生资源
2、产率高 3、最具实用价值可以工业化生产 4、获取紫杉醇构效关系信息,进
行结构改造
缺点:合成过程相对复杂 (11步化学转化和7步分离)
药源问题解决办法(三)
参考文献
Ramesh Panchagnula, Pharmaceutical Aspects of Paclitaxel, International Journal of Pharmaceutics.1998(172)1-15.
Oberlies NH, Kroll DJ Camptothecin and Taxol:Historic achievemetns in natural products research,Journal of Natural Products,2004 67 (2): 129-135 FEB
药效问题解决
——紫杉醇药物输送体系
脂质体
药物包封于磷脂、胆固醇等类脂质中 靶向给药新剂型
药质体:药物通过共价键与脂质结合
提高靶向性,增加稳定性
环糊精包合
提高药物的稳定性、生物相容性
大分子结合物给药系统

抗肿瘤中药研究进展ppt课件

抗肿瘤中药研究进展ppt课件

骨肿瘤等
对S180艾氏腹水癌 有抑制
多种肿瘤
22
附表Ⅴ 扶正固本类药
编号 药名 主要成分
药理作用
应用
Ⅴ-5
核桃 枝
胡桃醌 黄酮甙
对S37使白细胞 消化道癌
血小板有抑制

Ⅴ-6
人参
人参甙、人参 对S180、腺癌755 甙半萜醇总甙 有抑制作用
多种肿瘤
Ⅴ-7
甘草
三萜皂甙、甘 草酸、甘草素
对骨髓瘤、艾氏 腹水癌、吉田肉
药理作用
Ⅳ -1
野葡 萄根
黄酮类、氨基 酸酚类
对S180有抑制
应用
消化道肿 瘤、妇科
肿瘤
Ⅳ -2
半边 莲
生物碱
对S180有抑制 多种肿瘤
Ⅳ -3 翟麦
生物碱VitA
对体外人贲门癌 食管贲门 膀胱癌有抑制 癌膀胱癌
Ⅳ -4
了哥 王
黄酮类
对S180、U14有
肝癌
抑制作用 消化道癌
18
附表Ⅳ 利水化湿类药
2
一、清热解毒类
清热解毒属中医祛邪治疗法则 之一,多用抗恶性肿瘤热证、实证。 这类药物的较广的抗菌谱,能抑制 病毒,提高机体非特异性免疫力; 对一些实验动物肿瘤有一定抑制作 用;对癌细胞与白细胞也有杀伤活 性,因而具有消炎、杀菌、抑癌、 排毒和退热等作用。
3
一、清热解毒类
本类药物较多,包括屯梨根、
支花
生物碱 体癌有抑制作用 种肿瘤
Ⅰ-4 水杨梅 水杨梅素、 对宫颈癌、AK肉 消化道肿瘤

β-谷甾醇 瘤、Walke有抑
制作用
6
附表Ⅰ 清热解毒类药
编号 药名 主要成分

靶向抗癌药物学习ppt课件

靶向抗癌药物学习ppt课件
14
作用前提与机制
• 作用前提:叶酸受体在大部分恶性肿瘤细胞表 面均有过度表达,而在正常组织中的表达高度 保守 ;叶酸通过γ-羧基偶联其它小分子化合物 如抗肿瘤药物后,仍能保持与叶酸受体的高亲 合性。
• 作用机制:叶酸-药物偶联物与肿瘤细胞表面的 叶酸受体特异性结合后,通过内吞作用进入肿 瘤细胞。在细胞内的弱酸性环境(pH 5)中,叶 酸受体构型发生改变,释出叶酸-药物偶联物, 而受体又可回到细胞
5
靶向抗癌药物分类
1Leabharlann 酪氨酸激酶抑制剂2
单克隆抗体药物
3
叶酸受体靶向药物
4
磁性靶向药物
6
1.酪氨酸激酶抑制剂
• 蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一组催化蛋白质酪氨 酸残基磷酸化的酶,参与正常细胞生长和肿瘤 细胞恶性转化。
• 有资料表明,超过50%的原癌基因和癌基因产 物都具有蛋白酪氨酸激酶活性,它们的异常表 达将导致细胞增殖调节发生紊乱,进而导致肿 瘤发生。
11
美罗华®Mabthera(利妥昔单抗)
• 美罗华®Mabthera(利妥昔单抗)是全球第一个 被批准用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤(NHL) 的单克隆抗体。
• 利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,该 抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此 抗原位于前B和成熟B淋巴细胞,但在造血干细 胞,后B细胞,正常血浆细胞,或其他正常组织 中不存在。
对正常组织细胞作用较小
4
靶向抗癌药物
• 关键——靶点的确定。将肿瘤形成、发展过程 中的关键因素作为“靶” ,再去寻找狙击它的
药物 。 癌细胞内特定基因(如c-myc
癌基因)转录的mRNA增加
癌细胞表面或其血管表面具有一系 列特异或过度表达的抗原或受体

抗肿瘤药物的研究与发展

抗肿瘤药物的研究与发展

抗肿瘤药物的研究与发展近些年来,癌症在全世界范围内愈发普遍,成为人们健康的第一大敌。

而对于癌症的治疗,药物治疗是其中最为重要的手段之一。

抗肿瘤药物的研究与发展,也是当代医学领域的热点之一。

一、抗肿瘤药物的发展历程抗肿瘤药物的历史可以追溯到化学的早期。

20世纪50年代中期,抗癌化学疗法的兴起改变了医学领域治疗癌症的格局。

最早的抗癌药物是氮芥,用于治疗恶性淋巴瘤和白血病。

其后,又陆续开发出了其他一系列的抗肿瘤药物,如丝裂霉素和长春新碱等,用于治疗多种癌症。

二、抗肿瘤药物的分类目前,抗肿瘤药物可以分为多种类别,包括:1. 细胞周期特异性药物:这类药物对特定阶段的细胞生长有较强的靶向作用,如鲍威尔森碱等。

2. 细胞周期非特异性药物:这类药物对细胞周期各个阶段都具有一定的作用,如环磷酰胺等。

3. 纳米药物:这是一种新型的抗肿瘤药物,通过纳米材料的特殊性质,能够更精准地靶向肿瘤细胞,提高抗癌药物的治疗效果。

4. 免疫治疗药物:这类药物通过激发机体免疫系统的应答,来击败癌细胞,如PD-1/PD-L1抗体等。

三、抗肿瘤药物的研究进展1. 抗肿瘤药物的毒副作用降低传统的化学疗法常常会对患者的正常细胞造成损伤,导致毒副作用较大。

然而,一些新型药物在研发时注重降低毒副作用,从而提高其在临床应用中的安全性。

比如,通过对药物的分子结构进行优化,大大降低了毒副作用的风险。

2. 抗肿瘤药物的靶向治疗目前,靶向抗癌疗法正在成为癌症治疗的一个热点。

这种疗法利用药物与肿瘤细胞的特异性结合来产生靶向作用,抑制癌细胞的生长。

这种治疗方法可以通过调节药物分子的结构,来更加精准地靶向肿瘤细胞,从而提高治疗效果。

3. 多种药物联合治疗多种药物联合治疗是目前癌症治疗领域的一个新的趋势。

不同的药物可以通过不同的机制共同作用,相互协调,来增强治疗效果。

比如,针对多发性骨髓瘤的多种药物联合治疗已经被证明可以提高治疗效果,并减轻患者的毒副作用。

四、抗肿瘤药物的未来发展趋势1. 加强新型药物的研发目前,纳米技术、单克隆抗体等新技术正得到人们的广泛关注。

抗癌药物的研究

抗癌药物的研究

目录一、抗癌药物的研究历程 (3)1氮芥 (3)2 氨甲喋呤 (3)3嘌呤拮抗剂 (4)4放线菌素D (4)5长春花 (4)6顺铂 (4)7抗雌激素药物 (5)8鬼臼提取物 (5)9紫杉醇 (5)10干扰素 (6)11诱导分化治疗 (6)二、现在的抗癌药物 (6)1 抗癌药物种类 (6)2 识别各类抗癌药物 (7)三、抗癌药物的发展前景 (8)1 肿瘤研究的根本目的 (9)2 抗癌药物筛选的特点及趋势 (9)3 纳米技术的应用 (10)1 引言恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病。

目前治理恶性肿瘤多采用综合手段,除了手术、放射治疗、免疫治疗及中药治疗以外,化学治疗的重要性日益受到重视,因其强调全身治疗,对已扩散、转移的晚期恶性肿瘤亦具有治疗作用。

但现有药物在临床实用中存在许多不尽如人意的地方,仅有5%的恶性肿瘤有可能通过化学治疗得到治愈,而且抗癌药物普遍存在选择性差的缺点,在杀伤恶性肿瘤细胞的同时,对某些正常组织也有一定程度的损害,易产生严重不良反应。

所以,新药的研究刻不容缓。

2 抗癌药物的发展进程2.1 抗癌药物的研究历程用药物治疗恶性肿瘤有悠久的历史,我国早在公元前一些古籍如《黄帝内经》中已有一些肿瘤的症状及防治方法的记载,国外亦在500年前已用银、锌、汞等金属治疗肿瘤,随后又通过不断的研究和总结,相继发现并研究了多种抗癌药物,主要代表性研究成果如下:2.1.1 氮芥肿瘤药物治疗作为一门学科,是从20世纪40年代应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来才逐步形成。

氮芥是硫芥的衍生物,硫芥早在1917年第一次世界大战期间用作毒气,它有很强的刺激性,一旦接触,除了刺激眼、皮肤及上呼吸道,引起组织起疱坏死外,还可引起白细胞减少,骨髓再生不良,淋巴组织萎缩及胃黏膜溃疡形成等。

曾有人以硫芥局部涂布或瘤内注射,终因毒性太大而放弃。

Alfred Gilman用其衍生物氮芥对淋巴瘤小鼠进行抗肿瘤试验取得成功。

于1941年Gilman和Goodman等遇到一例晚期恶性淋巴瘤病人,纵隔、腋下及周身淋巴结均明显肿大,引起呼吸困难,吞咽困难,病人命在旦夕,于是觉得用氮芥一试,剂量为每天0.1mg/kg。

抗肿瘤药物的研究及其发展简介ppt课件

抗肿瘤药物的研究及其发展简介ppt课件
抗肿瘤药物的研究及其 发展简介
主讲人: L09003 林旭升
内容
1.抗肿瘤药的分类 2.抗肿瘤药PK-PD研究 3. 思考与讨论
精品ppt
2
肿瘤细胞的分类
按细胞增殖动力学分类:
1. 增殖细胞群: M期,G1期,S期和G2期
2.非增殖细胞群
无静增止殖(力G0)或期已细分胞化的细胞 死亡细胞
精品ppt
▪ 剂量-毒性的关系和给药方案有关
精品ppt
11
抗肿瘤药物PK-PD研究
分析
大丸药和灌流MTX的明显差异可能是 摄取MTX的细胞饱和 代谢MTX的活跃的谷丙酸盐饱和 MTX产生细胞周期的某个阶段的细胞毒素
讨论
建立时间解离模型来预测体内的毒性和剂量关系 ,减少毒性反应的发生。
可以模仿抗药抗体的作用,应用于肿瘤的治疗。
精品ppt
10
抗肿瘤药物PK-PD研究
▪ 实验材料
▪ 大鼠
▪ 口服或者灌注不同浓度的MTX
▪ 分析方法
▪ HPLC
PK
▪ MTX的PD研究表明,肠的上皮细胞对MTX比骨髓组
织更敏感,而且,MTX对肠的上皮细胞的损害会导致 吸收障碍和体重减少。体重减少 TD
▪ 结果
▪ 体重减少时间明显滞后于给服MTX后的达峰时间
(3)嵌入DNA干扰转录RNA的药物: 放线菌素D和柔红霉素。
(4)干扰蛋白质合成的药物: 长春碱类、三尖杉酯碱和门冬酰胺酶等。
(5) 影响激素平衡,抑制肿瘤的药物: 肾上腺皮质激素及雄激素等。
精品ppt
7
抗肿瘤药物的分类
3.按化学结构和来源分类:
烷化剂:氮芥类、亚硝脲类等。 抗代谢物:叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 抗肿瘤抗生素:丝裂霉素、博来霉素等。 抗肿瘤植物药:长春碱类、喜树碱类、

[全面版]金属抗癌药物的研究与发展ppt资料

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特点: 乐 顺铂铂的和抗 卡肿 铂瘤 所效 获果 得与 的顺 成铂就和 极卡 大铂 地的 鼓作 舞用 了相 各当 国或 学者 者更 去好 研, 究毒 更性 好C作 、a用 更rb与 有o卡 效p铂 的la相 新tin同 药, 。且与顺铂无交叉耐药。
原癌基因 同时,还在进一步研究顺铂和卡铂的联合用药方案,以扩大它们在癌症治疗中的适应证和提高疗效。
合 文。

铂 类 配 合 物
1.第一代铂类抗癌药物——顺铂
l.顺铂 顺铂名为顺式-二氨二氯合铂(Ⅱ),又称顺氯氨铂。
最早于1844制得,1898 年分离得到顺反异构体,直到1967年 密执安州立大学教授Rosenberg等人才发现其顺式异构体有抗癌作 用,而反式异构体无此作用,并于1969年开始应用于临床。
R试e。hmann使用2-呋喃基富烯(、21-苯)硫基化富学烯和稳1-甲定基性-2-吡好咯,基富溶烯分解别度合成比了三顺种铂二氯高二茂1钛6,倍并。利用猪肾癌细胞进行细胞毒性测 二丁基锡(IV)的配合物的二(肽2)毒副作用低于顺铂,主要毒副作用是骨髓抑制,通 西 X=方O国、家S、ⅡN期-M临e床试验表明过,自对顺身铂有骨效髓的肿移瘤,植使和用卡采铂同用样克有效隆。 刺激因子可防止骨髓的毒性。
图 二茂铁类抗癌配合物
1、Hana Kostrhunova深入研究了锇与DNA的作用机理,证实了金属
锇类抗癌药物的药理学行为,合成了四种芳烃基铂类配合物,如图所
示。所有配合物都表现出抗癌活性,并且作用机理不同于顺铂。对耐

顺铂的A2780细胞株,1~3配合物展现出很高的活性
DDP与BLM、VLB的联合化疗,对非精原细胞睾丸癌的有效率与治愈率分别达到80%和60%。
X=O、S、N-Me

抗癌药物研发过程及其临床应用

抗癌药物研发过程及其临床应用

抗癌药物研发过程及其临床应用随着现代医学的不断发展,抗癌药物的研发和临床应用在近几十年来取得了巨大的突破。

抗癌药物是指能够抑制癌细胞生长和扩散的药物,它们可以通过不同的机制,如抑制DNA合成、影响细胞分裂或激活免疫系统等,从而达到治疗癌症的效果。

本文将详细介绍抗癌药物的研发过程以及其在临床上的应用。

一、抗癌药物研发过程抗癌药物的研发过程是一个复杂而漫长的过程,一般包括以下几个阶段:药物发现、药物筛选、临床前研究和临床试验。

1. 药物发现:药物发现是抗癌药物研发的第一步,其中包括大量的基础科学研究,如分子生物学、细胞生物学和药物化学等。

研究人员通过对癌细胞生长、分裂和扩散机制的深入了解,探索潜在的分子靶点,以寻找能够有效干预这些过程的化合物。

2. 药物筛选:在药物发现阶段,研究人员通常会合成大量的化合物,并通过显微镜、细胞培养和动物模型等方法对这些化合物进行筛选,以筛选出对癌细胞有抑制作用的化合物。

药物筛选的目的是筛选出具有良好疗效和安全性的潜在抗癌药物候选物。

3. 临床前研究:在药物筛选出潜在候选物后,需要进行临床前研究以评估其药理学、药代动力学、毒理学和代谢特性等。

这些研究旨在评估候选物的药物潜力、适应症、剂量选择和不良反应等。

4. 临床试验:在经过严格的临床前研究后,潜在的抗癌药物候选物将进入临床试验阶段。

临床试验分为三个阶段,分别为I期、II期和III期。

I期临床试验是在健康志愿者中进行,目的是评估药物的耐受性和最佳剂量。

II期临床试验是在患者中进行,目的是评估药物的疗效和安全性。

III期临床试验是在大样本患者中进行,目的是评估药物与现有治疗方案的比较和确认其疗效。

二、抗癌药物的临床应用抗癌药物的临床应用范围广泛,根据药物的作用机制和适应症不同,可以分为化疗药物、靶向药物和免疫治疗药物。

1. 化疗药物:化疗药物是传统的抗癌药物,通过抑制癌细胞的DNA合成和细胞分裂来杀死癌细胞。

常见的化疗药物包括顺铂、阿霉素和环磷酰胺等。

第三讲抗肿瘤药物研究进展2讲课文档

第三讲抗肿瘤药物研究进展2讲课文档

第8页,共60页。
抗肿瘤药物领域创新的典范——恒瑞医药
➢ 十几年抗肿瘤药研发和销售经验 ➢ 05年抗肿瘤药销售收入超7亿元,为国内最大抗肿瘤药厂
商,占国内抗肿瘤药市场的20% ➢ 拥有十几个主打的抗肿瘤药品种组成的产品方阵,其
中年销售收入超亿元的品种有三个
➢ 与澳大利亚维奥集团合作,正致力于奥沙利铂的靶向给药 研究,以减少治疗中发生的肾毒性
第28页,共60页。
五、抗肿瘤药物新进展
——分子靶向药物
第29页,共60页。
肿瘤治疗新手段——分子靶向药物
分子靶向
组织靶向
器官靶向
常规化疗
➢肿瘤分子靶向治疗:在肿瘤分子细胞生物学的基础上,利用肿瘤
组织或细胞所具有的特异性(或相对特异的)结构分子作为靶点 ,使用某些能与这些靶分子特异结合的抗体、配体等达到直 接治疗或导向治疗目的的一类疗法。
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(四)抑制蛋白质合成与功能的药物
1.微管蛋白活性抑制药 长春碱类 与微管蛋白相结合,抑制微管聚集,破坏纺锤 丝的形成。属周期特异性药物,作用于M期, 也能干扰蛋白质合成和RNA多聚酶,对G1期 也有作用。 长春碱(vinblastine) 长春新碱(vincristin) 长春地辛(vindesine)长春瑞宾
Data from the EUROCARE II study
第6页,共60页。
二、抗肿瘤药物现状
60年来 ,新的抗肿瘤药物不断涌现 ,且疗效确切、 不良反应少、 价格适中。 抗肿瘤药物占全球药品市场总销售额的4.6%, 年 增速15%以上,2004年,全
球抗肿瘤药品市场规 模已突破238亿美元,2010年将突破500亿美元。
➢ VEGF(新生血管抑制因子,YN968)研究已取得重大突 破,对消化道癌的治疗效果显著,国内市场容量不低于10
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抗癌药物的研究发展历程抗癌药物在国内外古籍中虽早有记载,但进行系统的科学研究一般认为是从20世纪40年代开始的[1],美国耶鲁大学发现氮芥能治疗恶性淋巴瘤,增强了用药物治疗肿瘤的信心,逐步展开了抗癌药的实验模型和筛选方法来寻找新药的研究。

50年代从合成化合物及植物、动物、微生物产物等方面进行大量筛选,找到了有抗癌活性的物质达数十种,60年代已累集了丰富的资料,研发出20多种有效的抗癌药物,对7~8种恶性肿瘤取得良好的治疗效果,并出现了癌细胞动力学、抗肿瘤药物药理学、肿瘤化学治疗学等新的分支学科。

以后抗癌药物不断发展,在肿瘤的治疗中发挥越来越重要的作用。

我国抗癌药物的研究历程尚未有系统的论述,笔者从自身经历及接触的一些研究工作进行简要回顾,不可能做到全面,只选择性地整理史料,供作参考。

1 我国抗癌药物的发展历程新中国诞生以前,我国抗癌药物的研究处于空白。

解放后百废待兴,科研人才奇缺,对防治疾病的药物研究主要侧重于传染病和流行病,抗癌药物无人问津。

1955年全国提出向科学进军,抗癌药的问题也开始引起国内医药学界的注意。

1955年底在我国举办的一次国际性抗生素学术会议上[2],有人建议要中国科学院上海药物研究所承担抗癌抗生素类的药物研究任务,那时笔者刚从前苏联留学归国不久,在药物所接受了此任务。

1956年全国制定12年科学研究远景规划,抗癌药物研究被正式纳入国家科研规划之中,许多医药院校及科研机构相继参加到此项工作之中。

20世纪50年代末期是我国大跃进开始的年代,那时倡导解放思想,科学研究搞群众运动,抗癌药物的研究迅速升温。

人们积极进行抗癌中草药的调查,广泛收集单方、验方、复方及传统的中草药,群众性的抗癌药物筛选活动蓬蓬勃勃,发现了不少苗子药。

1966~1976年期间在全国逐渐掀起研究六类抗癌药物的热潮,即对喜树、斑蝥、三尖杉、农吉利、秋水仙及三棱莪术(亦称六匹马)的研究,取得了一定成绩。

此时期的工作可算是我国抗癌药的早期研究阶段,经过十多年的实践,积累了不少知识和经验,为后来的工作奠定了基础。

20世纪70年代后期,在全国改革开放形势的推动下,国际交往增加,不少人有机会到国外去访问考察,进行合作研究,参加国际学术交流。

了解到国际上的最新动向,学者们逐步认识到我国抗癌药的研究需追赶国际上的先进水平,从国外引进新的肿瘤实验模型、研究方法和一些新的思路。

把国外成熟的经验和产品迅速地移植到国内,仿制了多种抗癌药,满足临床使用的需求。

70年代抗癌药物的创新研究也取得了一定成绩,例如中国科学院上海药物研究所研发了十多种抗癌新药(见表1)。

表1 中国科学院上海药物研究所在20世纪60~70年代研发的抗癌新药(略)回顾这段时期的工作,研制的新药在原创性方面尚嫌不足。

创新性较强的药物如抗癌锑,临床疗效不够突出,未能大范围推广。

有几种药的疗效较好,如羟基喜树碱、高三尖杉酯碱、消瘤芥等,国内做了大量工作,显示了我国学者的自力更生和坚持性的精神。

此时期是我国抗癌药物发展的提高阶段,医药研究体制渐趋正规,学术气氛变浓。

20世纪70年代以后,抗癌药物研究在我国全面发展,药化、药理等基础研究、临床应用评价、化学治疗、综合治疗和生产技术革新及推广等方面都取得令人瞩目的成就。

新学科、新药品、新理论不断出现,国外生产的抗癌药在国内绝大部分都能生产,与国外的合作大量增加,我国的成就引起国际的广泛关注。

抗癌药物药理和化疗学术会议有计划地举行(见表2),笔者担任多届该专业委员会的主任委员,在组织和参加会议的学术交流中,深感从20世纪80年代到本世纪初我国肿瘤药理和临床化疗的学科建设发展迅速,专业队伍明显壮大,化疗学习班多次举办,全国的学术水平显著提高,推广了许多新知识和新经验。

表2 全国肿瘤药理和化疗学术会议*(略)注:*会议包括抗癌药物基础研究、临床应用及生产推广等内容,进行综述、论文报告、组织协作及会务活动。

现在回顾抗癌药物的研究历程,总结过去的经验教训,明确前进方向,展望未来,提出新的奋斗目标十分必要。

目前,组合化学、高通量筛选、基因工程新技术、蛋白组学、药物基因组学等新学科迅速发展,新知识、新药品不断涌现,我们正面临着抗癌药研究思路和创新药物的新挑战和机遇,发挥基础、临床和生产专家群体的集体智慧,作出新的更大贡献。

2 几项研究工作的回顾2.1 更生霉素的研究 20世纪50年代国外学者报道放线菌素C、J等有抗癌活性,后因毒性大未能推广。

中国科学院上海药物研究所从中国桂林土壤中分离出新的放线菌株1779号即Streptomyces melanochromogenes No.1779,产生的活性成分经药理筛选发现有抗癌作用[3],深入研究后推荐到临床试用,证明对人绒癌和恶性淋巴瘤的疗效颇佳。

此放线菌素当时命名为放线菌素K,投产时定名为更生霉素。

经过纯化及化学结构测定,证明其中主要成分K2的化学结构与美国同时期报道的放线菌素D相同,当时我国与美国的交往中断,药物研究资料无法交流。

后来我国的产品进一步纯化,将更生霉素亦命名为放线菌素D。

笔者对更生霉素的作用机制研究表明[4],此药能明显抑制RNA的合成,使癌细胞核仁产生分离现象,以定量电子显微镜等方法证明,它能抑制从 rDNA转录为rRNA,提供了新的实验资料。

中国科学院上海药物研究所对更生霉素的化学结构和活性之间关系作了大量研究,合成了许多新衍生物,进行系统筛选,拓宽了药物的种类,有利于临床应用和选择。

关于更生霉素的研究当时的报章杂志报道甚多,颇引起轰动,誉为自力更生的范例。

科学院等上级单位授予奖励。

胥彬等曾多次到国际学术会议报告介绍此药, 提高了我国抗癌药研究在国际上的地位。

2.2 氮芥衍生物的研究中国科学院上海药物研究所对氮芥类抗癌化合物曾研究过100多种,药理筛选实验显示有抗癌活性的约有20种[5],推荐临床试用的有3P、AT-16、AT-222、AT290、AT-346、AT-581、AT-1258等;进入生产的有3P(甲氧芳芥)、AT-581(抗瘤新芥)和AT-1258(消瘤芥或硝卡芥)。

当时研究这类药物有一种指导思想,认为国外需合成1000多种化合物才能找到一种有效药,工作量太大,如果从有效基团出发优化原来结构,能明显提高筛选命中率,也就是“我也有”的新药设计思路。

这样能节省人力物力,缩短药研周期。

实践证明这样的研究思路有一定成效。

其中甲氧芳芥迅速正式生产成为治疗白血病及淋巴瘤新药,并在1977年收载入《中国药典》,消瘤芥生产后迅速获得推广,多年来成为我国的常用抗癌药物。

它们均取得明显的社会效益和经济效益。

国内其他单位研究的氮芥类新药亦获得类似结果。

从原创性角度分析,此类新药有一定的创新性,但还不够突出,新的氮芥类药很少能跳出原来的作用机制,尤其是作用靶点上缺乏专一性,尽管氮芥类抗癌新药近年来仍有进展,意图从中找到崭新的新药实属不易。

现在坚持此种做法的学者已不多,不再是发展新抗癌药的主要方向。

当然也不能绝对排除今后仍会出现新的有特色的氮芥类药物的可能性。

2.3 锑类抗癌化合物笔者在筛选合成化合物时,曾试验了不少针对治疗血吸虫病用的锑类化合物,发现数种有抗癌活性,其中以抗癌锑(Sb-71)的作用较强[6],经过药理、毒性、药代等研究后推荐临床使用,发现对纤维肉瘤、胃癌等的疗效较好,后来投入生产。

药理资料显示,此药能阻止癌细胞的核分裂,对癌细胞微量金属锌有明显抑制作用,有关论文在国际会议介绍和发表后,引起人们重视。

可惜深入的工作由于文化革命形势的动荡而中断,第二代的产品未再开发。

国外后来研究类似金属铂类化合物时取得明显成效,出现了顺铂、卡铂等。

锑类抗癌物质近年来又引起学者们的兴趣,厦门大学胡盛志等[7]在国际上发表论文,提出Sb-71的化学结构有特点,创新性强,研究此类药物的抗癌思路远远超前于国外的设计。

3 天然抗肿瘤药物的研究[8]我国有丰富的中药资源和临床医学的宝贵经验,天然药物作为一门学科,在不断吸收多学科的成果,利用现代科学技术的手段,得以丰富和发展。

自从50年代以来,我国的医药专家根据各民族运用天然抗癌药物的经验,从民族医药中研究开发了不少疗效确切且无不良反应的天然抗癌药物,为癌症的防治作出了贡献。

80年代以来我国研制的各类天然抗肿瘤药物显著增多,并应用于临床医疗。

在合成的化学类抗癌药物中许多化合物亦都是以天然抗癌活性成分为先导的,包括计算机模拟和仿生设计也常常以天然抗癌活性成分为基础。

人们对中医药抗癌寄予很高的希望, 进行了大量的研究。

我们与研究所内外医药专家合作,曾筛选了数百种植物成分的抗癌活性。

研究较仔细的植物药及中药约有10多种,简述如下。

3.1 喜树碱类 20世纪60年代国外报道从中国喜树皮中分离的喜树碱有抗癌活性,引起我们的重视。

中国科学院上海药物研究所的科研人员先后研究了喜树不同部位的多种成分,包括树枝、皮、叶、果实中的组分和化合物,发现喜树碱、羟基喜树碱、11-甲氧基喜树碱等10多种生物碱,并进行化学全合成、新剂型混悬剂及解毒药等方面的研究。

其中,比较成功的是10-羟基喜树碱[9](HCPT),发表了20多篇系统的研究论文,国内外十分重视。

临床上也证明对头颈部肿瘤、肝癌、胃癌、膀胱癌等有效,生产厂家从一家增加到七八家,成为我国的常用抗癌药[10],发挥了较大的社会和经济效益。

国际上近年来研发的依林特肯(Irinotecan,CPT-11)和拓扑特肯(Topotecan,TPT)从结构上归类都是HCPT的同型物,是当前国际抗癌药的研究热点,为治疗肠癌、卵巢癌及肺癌的有效药物。

我国的HCPT正面临国内外产品的竞争,此方面仍有大量工作要做,需推陈出新,研究其系列制剂及更好的产品,为肿瘤病人服务。

3.2 三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱 20世纪60年代国外曾报道三尖杉树中含有抗癌活性成分,并分离出三尖杉酯碱(HRT)和高三尖杉酯碱(HHRT),但未进行系统的药理和临床研究,长期以来未开发成药物。

1971年[11]中国科学院上海药物研究所等单位从三尖杉属植物中分离筛选出HRT、HHRT等成分,广州、福建、北京等地都开展了三尖杉植物成分的研究,在60年代中期至70年代初期列为六匹马之一。

1977年中国科学院上海药物研究所和其他单位在福州一同举行鉴定会正式通过此药,将HRT和HHRT研究开发成抗癌药物,许多临床医院参加了此项研究工作,证明对急性白血病及淋巴瘤的疗效较好,多家单位都因此项研究获得了科学奖励,此是我国许多单位大协作的成绩,我们在国内外也发表了一些论文[12]。

但对HHRT,美国进行了长期的临床试验,近年来才获得批准。

3.3 紫杉醇 1971年美国化学家 Wani 和 Wall 从太平洋紫杉 ( Pacific yew ) 树皮中分离提取出 Taxol ( Paclitaxel ) 紫杉醇, 研究其化学结构, 筛选时具有抗癌活性。

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