子宫平滑肌兴奋药和抑制药

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子宫平滑肌兴奋药和抑制(共10张PPT)

子宫平滑肌兴奋药和抑制(共10张PPT)
等,口服吸收差且不规则,起效慢而持久。
2. 氨基麦角碱类 主要为麦角新碱,口服 吸收良好,起效快但维持时间短。
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第6页,共10页。
一、药理作用
1. 兴奋子宫 也取决于性激素环境,妊娠 特别是晚期、分娩子宫比未孕子宫敏感。但不同 于缩宫素之处是对子宫底、体和宫颈平滑肌均兴 奋,并且剂量稍大即可致全子宫强直性收缩。该 作用为所有麦角生物碱类均有。因此,禁用于催 生、引产!
2. 其他作用 大剂量可致乳腺腺泡周围的肌上 皮细胞收缩,促进排乳;亦可产生一过性血管平 滑肌松弛,血压降低;尚有抗利尿作用。
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缩宫素作用机制未明。一是认为激动蜕膜上受 体,通过促进 PGF2 生成和释放发挥作用。也 有认为是激动子宫平滑肌上的受体,通过受体 二耦胞缩、联内及1临的胎C. 床催a儿G2+应产蛋浓情用和白度况引,,,产激兴调活奋整常胞-滴收稀内入缩释信速耦后号度联静传。加脉导强滴系而注统致,,。根增据加宫 参益1为益直催三附参该小产前子非直附氨催故但 兴现该但参三但前该 直子. 与母垂母接产、:与作剂后已宫妊接:基产主作奋已作不与、不已作接宫组 草 体 草 收 和 不 具 组 用 量 止 介 平 娠 收 具 酸 和 要 用子 证 用 同 组 不 同 介 用收 平成流后流缩引良子成为使血绍滑及缩子麦引用维 宫实为于成良于绍为 缩滑冬浸叶浸血产反宫冬所子激肌产血宫角产于持 其所缩冬反缩激所 血肌也眠膏的膏管应兴眠有宫动兴后管兴碱治时 含有宫眠应宫动有 管兴多常常取合可粗可及奋合麦平子奋子奋类疗间 多麦素合及素子麦 奋在稀稀决剂用制用注作剂角滑宫药宫作还尿短 种角之剂注之宫角 药长长长产释释于于剂于意用生肌平和出用可崩, 药生处意处平生 和期期期后后后性产,产事的物收滑抑血的产症应 理物是事是滑物 抑二二二使使使肌静静激后既后项中碱缩肌制中生。再活碱对项对肌碱制氢氢氢用用用注致脉脉素止含止草类频上草:用 性类子子上类麦麦5麦损损损~子滴滴环血有血药均率的药麦 物均宫宫的均角角角伤伤伤10宫注注境和缩和有有提有角 质有底底有ββ毒毒毒血血血22U平,,,复宫复益。高益碱 ,。、、。有有有管管管受受。滑根根妊原素原母、母。 有体体较较较内内内体体肌据据娠。,。草收草和和“强强强皮皮皮,,药强宫宫特亦、缩、宫宫的的的细细细可可理直缩缩别有当力当颈颈心心心胞胞胞产产学性及及是抗归增归平平血血血,,,生生的收胎胎晚利等强等滑滑管管管导导导舒舒宝缩儿儿期尿。,。肌肌运运运致致致张张库,情情、激产均均动动动肢肢肢作作”之机况况分素生兴兴中中中端端端用用称械,,娩(子奋奋枢枢枢干干干。。。性调调子宫,,a抑抑抑性性性n压整整宫底并并制制制坏坏坏tid迫滴滴比平且且作作作疽疽疽iu血入入未r滑剂剂用用用。。。et管速速孕肌量量i,,,c止度度子收稍稍h可可可o血。。宫缩大大扩扩扩rm。敏增即即张张张o感n强可可血血血e。,致致,管管管而全全又、、、宫子子称降降降颈宫宫加压压压平强强压。。。滑直直素肌性性)松收收。弛 缩 缩,。。类似正常分娩的宫缩,有利胎儿娩出。

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

妊娠 末期
雌激素水平逐渐升高,使子宫对 缩宫素的敏感性逐渐增加,在临 产时最敏 感,有利于胎儿娩出。
子宫部位示意图
作用 其他作用
促 进 排 乳
( 大 剂 量 )
降 压 作 用
抗 利 尿 作 用
临床应用
产后 止血
催产
对胎位正 常,头盆相 称,无产道 障碍而宫 缩 无力,可用 小剂量以加 强子宫节律 性收缩,促 进分娩。
二、子宫平滑肌抑制药 利托君(ritodrine,羟苄羟麻黄碱) 本类药激动子宫平滑肌上的β2受体,引 起子宫平滑肌松弛,减少子宫的活动使妊 娠期延长,推迟分娩,有利于胎儿发育成 熟。主要用于防止20-37周内的早产;也用 于痛经。 不良反应有胸闷、胸痛,甚至心律失常 等心血管反应;静脉给药可致恶心、呕吐、 震颤、焦虑等中枢症状。此外还有血钾降 低和血糖身高等,故糖尿病患者禁用。
临床应用、不良反应
不良反应
1. 损伤血管 内皮(麦角 胺多见) 2. 禁用于催 产、引产、 动脉硬化、 冠心病。
1.子宫出血
2.产后子宫复原
3.偏头痛
前列腺素(PGs)
前列腺素是广泛存 在于人和动物的各种组织 中的不饱和脂肪酸。作为子宫收缩药应用的有地 诺前列素、地诺前列酮、卡前列素等。 【作用和临床应用】 1、兴奋子宫 对妊娠各期子宫都有兴奋作用,对 临产子宫子宫作用最强,在增强子宫平滑肌节律 性收缩同时,使子宫颈松弛。临床上主要用于引 产。 2、抗早孕 能溶解黄体,降低血中黄体水平,使 子宫内膜脱落形成月经,同时收缩子宫作用妨碍 受精卵着床,具有抗早孕作用。主要用于药物流 产。
加强子宫节律性收缩 (尤其妊娠末期子宫), 收缩性质与正常分娩相似。 一方面使子宫底部平滑肌 节律性收缩;另一方面使 子宫颈平滑肌松弛,促进 胎儿娩出。

第十一章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第十一章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药

【不良反应】 胃肠兴奋:恶心、呕吐、腹痛
支气管哮喘、青光眼禁用
二、 子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌舒张药,又称抗分娩药物, 主要用于治疗痛经和防止早产。 本类药物有: • β2受体激动药(如利托君) • 硫酸镁 • 钙拮抗剂 • 前列腺素合成酶抑制药 • 缩宫素拮抗药
• 利托君
• 【作用和用途】 • 选择性激动β2受体,抑制子宫平滑肌 收缩,使子宫活动减少。 • 用于防治早产
1、兴奋子宫平滑肌 加强子宫收缩力和收缩频率 剂量:小剂量(2-5U)使子宫体产生节律性收缩、 子宫颈松弛,促进胎儿娩出 大剂量(5-10U)子宫强直性收缩,不利于胎儿娩出 女性激素:孕激素降低子宫对缩宫素的敏感性 雌激素提高子宫对缩宫素的敏感性(末期) 2、其他:使乳腺导管的肌上皮细胞收缩,促进排乳 大剂量降低血压、抗利尿
第十一章 子宫平滑肌兴奋 药和抑制药
子宫兴奋药:选择性兴奋子宫平滑肌,
加强子宫收缩力 临床上用于:催产 引产/产后出血 子宫复原 药物:缩宫素、麦角新碱、前列腺素
缩宫素(催产素)
神经垂体释放的一种多肽激素 现多从猪、牛垂体提取、人工合成 易被酸、碱、消化酶破坏 口服无效、须注射给药
【药理作用】
【临床应用】
1、子宫出血 月经过多、产后或其他 原因引起的子宫出血 2、产晕、冷汗、面色苍 白、血压升高 2、过敏、严重者呼吸困难、血压下降
前列腺素
地诺前列酮、地诺前列素、卡前列素 【作用、用途】 1、妊娠各期子宫均有收缩作用、晚期最敏 感 用于足月引产和中期妊娠引产 2、抗早孕
【临床应用】
1、催产和引产 胎位、产道正常而宫缩乏力的产妇, 小剂量催产 过期妊娠、死胎、或因患严重心脏病、 肺结核要终止妊娠的,用缩宫素引产

32章 子宫平滑肌兴奋药

32章 子宫平滑肌兴奋药

前列腺素(PGS)
【药理作用】
对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫尤 为敏感,用于中期妊娠引产和足月妊娠引产,是一 种比较安全有效的引产药。除静脉滴注外,阴道内、 宫腔内或羊膜腔内给药,也都有效。
麦角生物碱
【药理作用】
肽生物碱类:麦角胺、麦角毒 胺生物碱类:麦角新碱
①兴奋子宫: 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用, 以麦角新碱作用最快最强,其作用强度取决于子 宫的生理状态,妊娠子宫比未孕子宫敏感,临产 时或新产后子宫最敏感。与缩宫素比较,作用强 大而持久,剂量稍大即引起子宫强直性收缩,且 对子宫体和子宫颈作用无选择性,因此只适用于 产后止血及子宫复原,不能用于催产和引产。
第三 十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药
第一节 子宫平滑肌兴奋药
子宫平滑肌兴奋药:是一类选择性 直接兴奋子宫平滑肌的药物。
缩宫素(oxytocin,催产素)
【来源】 猪、牛、羊的垂体后叶分泌,药用可提 取、
可人工合成。
【药理作用】
兴奋子宫
①生效:作用迅速、短暂。 ②部位:兴奋子宫体,松弛子宫颈,有利胎儿娩出。 ③剂量:子宫收缩的性质及强度取决于剂量的大小:小剂 量使子宫节律性收缩,类似正常分娩。大剂量可 引起子宫强直性收缩,对胎儿和母体都不利。 ④状态:作用受子宫生理状态影响:雌激素可提高子宫对 缩宫素的敏感性。孕激素可降低子宫对缩宫素的 敏感性。
【临床用途】
①催产和引产 对于胎位及产道正常的宫缩无力
性难产,可用小剂量的缩宫素加强子宫的节律性收缩, 促进分娩。对于死胎、过期妊娠、或因患严重心脏病、 肺结核等疾病的孕妇,需提前终止妊娠者,可用小剂 量缩宫素做引产。 ②产后止血 产后出血时立即皮下或肌内注射 较大剂量缩宫素,迅速引起子宫强直性收缩,压迫肌 层内血管而止血,但维持时间短。

子宫平滑肌兴奋药与抑制药

子宫平滑肌兴奋药与抑制药
2. 可引起恶心、呕吐, 发热 ?哮喘和青光眼病人 口服或注射给药均可,但是只有在紧急情况下
沙丁胺醇,克仑特罗,利托君。
不宜用? 口服或注射给药均可,但是只有在紧急情况下
妊娠初期:孕激素水平高,子宫对缩宫素不敏感,
麦角生物碱
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌 的干燥菌核,状如角,故称麦角,现已人工合成。 一、分类
四、不良反应 1. 损伤血管内皮(麦角胺多见) 2. 催产、引产禁用麦角新碱?高血压、冠心病禁用 麦角胺? 3. 麦角新碱注射可引起恶心、呕吐及血压升高。
缩宫素(oxytocin)
又称催产素,是垂体后叶分泌的多酞类激素。 可从动物垂体后叶提取,也可人工合成 一、 体内过程
临床主要注射给药(口服被破坏)。 肌肉注射或静脉注射
1. 作用 (1)兴奋子宫:直接兴奋子宫平滑肌,使收缩力 加 强,其收缩性质与子宫正常分娩相似, 但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生 理状态。
但子宫收缩强度取决于用药剂量和子宫的生
义。 宫),收缩性质与正常分娩相似。
麦角是寄生在黑麦或其它禾本科植物的一种麦角菌
理口状服态 或。注射1给.药对均可妊,但是娠只有各在紧期急情况子下 宫都有兴奋作用,分娩前子宫尤为 2口. 服或注射给药敏均可感,但是。只有在在紧增急情况强下 子宫平滑肌节律性收缩同时,使子
子宫生理状态: 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内雌激素 和孕激素水平密切相关。ห้องสมุดไป่ตู้
A. 雌激素:可提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。
B. 孕激素:可降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 妊娠初期:孕激素水平高,子宫对缩宫素不敏感, 可保证胎儿安全发育。 妊娠末期:雌激素水平逐渐升高,使子宫对缩宫 素的敏感性逐渐增加,在临产时最敏 感,有利于胎儿娩出。

子宫平滑肌兴奋药和抑制药ppt课件

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缩宫素能使乳腺泡周围的肌上皮细胞 (属平滑肌)收缩,促进排乳。
大剂量可松弛血管平滑肌,引起血压下 降,并有抗利尿作用。
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Pharmacokinetics
口服无效。肌内注射3~5min内生效。效 果维持20~30min。
Clinical uses
1.催产和引产 小剂量静滴(2-5U)
2.产后止血 大剂量肌注(5-10U)
Adverse reactions
①严格掌握剂量 ②严格掌握禁忌证,以 防引起子宫破裂或胎儿窒息。
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垂体后叶素(pituitrin)
所含加压素能与肾脏集合管的受体相 结合,增加集合管对水分的再吸收,使 尿量明显减少;可用于治疗尿崩症。
加压素能收缩血管(特别是毛细血管和小
spontaneous and oxytocin-induced
contractions of the pregnant uterus.
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产后子宫复原第二节子宫平滑肌抑制药受体激动药如沙丁醇胺舒喘灵利托君nitodrine克伦特罗clenbuterol等都有松弛子宫平滑肌作用可用于防治早产
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
一、子宫平滑肌兴奋药(oxytocics)
缩宫素(oxytocin;催产素pitocin)
半-酪-异-谷 ·NH2-门 ·NH2-半-脯-亮-甘 ·NH2
动脉),在肺出血时可用来收缩小动脉而
止血。它也能收缩冠状血管,故冠心病
者禁用。
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前列腺素(prostaglandins,PGs)
地诺前列酮(PGE2),地诺前列素(PGF2α) 对各期妊娠子宫都有显著的兴奋作用,

培训资料-作用于子宫的药物

培训资料-作用于子宫的药物
本类药物有: β-2受体激动药(如利托君ritodrine) 硫酸镁 钙拮抗剂 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
二、子宫平滑肌抑制药
益母草(Leonurus heterophyllus)为唇形科植物,又名益母蒿,药用全草,全国各地都有分布。有效成分为生物碱(如益母草碱leonurine等)。动物实验显示益母草能兴奋子宫平滑肌,增加子宫收缩频率,也能提高其张力,但作用较脑垂体后叶制剂为弱。临床用于产后止血和促使产后子宫复原
当归(Angelica sinensis)为伞形科植物,药用其根,为中医妇科常用药物,应用历史悠久。动物实验证明,当归对子宫的作用与其化学成分及子宫机能状态有关。当归所含挥发油成分对子宫有抑制作用;其水溶性非挥发性碱性成分则对子宫具有兴奋作用。当子宫内加压时,当归使其收缩力加强;不加压时,则有轻微抑制作用。用于治疗痛经和月经不调
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静滴过程中,应每10~15min听胎心音及测产妇血压、脉搏各1次,并检查宫缩及宫口开大情况。
若宫缩时间延长,间歇时间在2min以下,收缩压约50mmHg或收缩时间持续在1.5min或更长时间,应停止给药,以防胎儿宫内窘迫。
如胎心音减弱或心率增高至150次/min或更多,无论宫缩如何,都应立即报告医师,采取助产措施。
麦角新碱注射剂0.2mg*1
用法:0.2mg 肌注
提示:麦角新碱兴奋子宫的作用强大、迅速而持久,剂量稍大即可引起子宫强直性收缩,对宫体和宫颈的兴奋作用无明显差别。
处方分析
前列腺素 Prostaglandins
从羊精囊中提取故名,现人工合成
作用广泛,成分复杂,对心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用
用于兴奋子宫的有:
地诺前列酮 dinoprostone PGE2

子宫平滑肌兴奋药和抑制药讲义

子宫平滑肌兴奋药和抑制药讲义

• 药理学(第9版)
【临床应用】
催产、引产 ——小剂量缩宫素 产后出血 ——大剂量缩宫素
• 药理学(第9版)
【不良反应和注意事项】
过量可引起子宫高频率甚至持续性强直收缩,用做催产或引产时,必须注意:①剂 量;②禁忌证,凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及三次妊娠以上的经产 妇或有剖宫产史者禁用。
缩宫素:可兴奋子宫平滑肌,小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性收缩,使 子宫颈松弛,可促使胎儿娩出;还可促进乳腺分泌;大剂量能短暂松弛血管平滑 肌,引起血压下降。临床主要用于催产、引产及产后出血的治疗。 垂体后叶素:具有缩宫素及抗利尿的作用。临床主要用于治疗尿崩症及肺出血。 麦角生物碱:具有兴奋子宫平滑肌,收缩血管及阻断α受体的作用。临床主要用 于治疗子宫出血,促进子宫复原,偏头痛和人工冬眠等。
作用强度 维持时间
宫底 宫颈 临床应用
不良反应
缩宫素与麦角新碱作用的比较
缩宫素
麦角新碱
强(与剂量有关)



节律性收缩
强ห้องสมุดไป่ตู้收缩
松弛
与宫底同等收缩
催产、引产、产后出血、产后复原 子宫出血、产后复原、偏头痛
过量可引起子宫强直收缩
可引起子宫强直,禁用于催产、引产
• 药理学(第9版)
四、前列腺素类
• 地诺前列素(PGF2α,前列腺素F2α) 地诺前列酮(PGE2,前列腺素E2)
• 药理学(第9版)
【临床应用】
子宫出血 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用于预防和治疗产后或其他原因引起的子宫出血。 子宫复原 偏头痛 麦角胺能使脑血管收缩。可与咖啡因联合应用。 人工冬眠 氢化麦角碱对中枢神经系统有抑制作用,可以与异丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂。

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药

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缩宫素(oxytocin;催产素pitocin) 来源
自身合成:丘脑下部(室旁核、室上核)-垂体束-垂体
后叶-神经末梢。 垂体后叶激素,9肽,含缩宫素和升压素,二者只有3 位和8位AA不同;两者作用有一定交叉性但又各具 特点。
人工合成:缩宫素
提取:猪、牛垂体后叶
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药理作用及机制
3.PGE2可↑眼压,青光眼者不宜用。
4.引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。
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第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药又称抗分娩药 (tocolytic drugs),主要应用于痛经 和防治早产。 具有治疗价值的药物:
2受体激动药:特布他林(terbutaline)、
利托君,防止早产。
3、催乳
鼻粘膜滴药。
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不良反应及注意事项
严格掌握剂量和适应证:防窒息、子宫破裂 严格掌握禁忌证: 凡产道异常,胎位不正,头盆不称,前置胎 盘,三次妊娠以上的经产妇,有剖宫史者
禁用。
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垂体后叶素(pituitrin)
含缩宫素及升压素,多为提取的粗制品,
纯度不高。升压素用于治疗尿崩症及肺
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硫酸镁(magnesium sulfate):防早产、妊 娠高血压综合征、子痫 钙拮抗药:硝苯地平(nifedipine) 前列腺素合成酶抑制药:吲哚美辛
(indomecin)
催产素拮抗药阿托西班(atosiban)
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课后思考题
• 简述缩宫素和麦角新碱对子宫作用的 异同点。
松弛。
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药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药

药理学——子宫平滑肌兴奋药和抑制药
诊断:子宫破裂;休克;胎儿窘迫;持续性枕横位 处理:剖宫产 分析?
第二节
子宫平滑肌抑制药
子宫平滑肌抑制药
分类 β肾上腺受体激动药
硫酸镁
钙通道阻滞剂 前列腺素合成酶抑制剂
商品名
临床应用
舒喘灵(沙 丁胺醇 )、 克伦特罗 利君托
硫酸镁
早产
早产 妊高征 子痫发作
硝苯地平
早产
吲哚美辛
痛经
机理 兴奋β2RcAMP Ca2+
一、 缩宫素
体内来源:左图
临床制剂: 人工合成 垂体后叶提取 (含微量ADH)
体内过程: 鼻口粘膜、肌 注或静脉给药 口服无效
缩宫素药理作用与机制
兴奋子宫平滑肌: 剂量; 雌激素 子宫对缩宫素敏感性 孕激素 子宫对缩宫素敏感性 缩宫素受体密度 缩宫素促进前列腺素的产生和释放
促进排乳:乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩
降压作用:大剂量作用,松弛血管平滑肌 抗利尿作用:大剂量,轻微
缩宫素临床应用
1 催产和引产:
小剂量
节律性收缩
适应证
胎位正常,头盆相称, 催产 无产道障碍,宫缩乏力
死胎,过期妊娠,需提前终止妊娠
引产
2 产后止血:
大剂量
3 催乳:
强直性收缩
缩宫素注意事项
催产和引产时:严格掌握剂量 禁忌证:经产妇,产道异常,前置胎盘
平滑肌细胞内钙 运动神经末梢释 放Ach 松弛子宫平滑肌 抑制PG合成
小结
子宫平滑肌兴奋药和抑制药
分类
兴奋药 抑制药
缩宫素 垂体后叶素 前列腺素 麦角生物碱
Β肾上腺素受体激动药 硫酸镁 钙拮抗药 前列腺素合成酶抑制药 缩宫素拮抗药
胎位不正,头盆不称, 瘢痕子宫

药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药

药理学子宫平滑肌兴奋药和抑制药
1.兴奋子宫平滑肌
作用机制:缩宫素+缩宫素受体 →子宫收缩
①缩宫素+G蛋白偶联缩宫素受体→激活磷脂酶C →增 进磷酸肌醇生成→↑胞质中Ca2+→收缩↑
②作用于子宫内膜和蜕膜受体→增进PG合成和释放 →PG兴奋子宫,宫颈变软,展平及扩张。
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作用特点
缩宫素
受体分布规律(受性激素影响) ①妊娠子宫受体数目>未孕子宫 ②宫体受体数量>宫颈 ③孕早期<孕中后期
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不良反应及注意事项
前列腺素
1、消化道兴奋症状; 2、PGF2a可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不宜用; 3、PGE2可升高眼压,青光眼者不宜用; 4、引产时旳禁忌症和注意事项同缩宫素。
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麦角生物碱(ergot)
认识于2023数年前 ,临床应用已经有400余年
分类
肽生物碱类(氨基酸类) ----麦角胺(ergotamine)、麦角毒(ergotoxine
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ergot
药理作用
2.收缩血管 肽生物碱类能直接受缩血管:可收缩末梢血管 ,长久服用造成肢端干性坏死;大剂量可损伤 血管内皮; 麦角胺可降低脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3.阻断ą-R 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴) 4.镇定作用 肽生物碱类二氢麦角毒(海得琴)
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麦角生物碱
临床应用
治疗子宫出血: 麦角新碱 口服 0.2-0.5mg/次 i.m. i.v. 0.1-0.3mg/次 1-2次/日
禁忌症:
伴有妊娠高血压者慎用;禁用于催生引产; 血管硬化及冠心病患者忌用
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作用与用途
前列腺素
兴奋子宫平滑肌 对妊娠各期子宫都有明显兴奋作用,分娩前更敏感;
PGE2、PGF2a对初、中期作用强于缩宫素; 对子宫旳兴奋作用同生理性收缩,同步使宫颈松弛。 所以用于早、中期流产,足月妊娠引产 应用: 早期流产——20 mg/次,隔3-5 h/次,17 h起效 过期妊娠、葡萄胎、死胎引产——羊膜腔内给药

作用于子宫平滑肌的药物

作用于子宫平滑肌的药物
Ergot alkaloids
Serotonin receptor
α-Adrenoceptor
Dopamine receptor
Uterine smooth muscle stimulation
Clinical use
Lysergide(LSD)
+ + in CNS
0
+++
+
作用于子宫平滑肌的药物 Drugs Affect Uterine Smooth Muscles
添加副标题
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药物分类
增强子宫平滑肌收缩,促进子宫复原、止血、催产和引产。包括缩宫素、前列腺素和麦角生物碱类。
抑制子宫平滑肌收缩,防治早产和痛经。包括肾上腺素受体激动药、钙通道阻滞药、硫酸镁、前列腺素合成酶抑制药和缩宫素受体拮抗药。
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第二节 子宫平滑肌抑制药
一、β2-肾上腺素受体激动药
(一) 利托君 (ritodrine) 【药理作用及机制】 选择性激动β2-受体,减少子宫收缩频率,减弱收缩力和缩短宫缩时间。
【临床应用】 主要用于防治早产。孕妇使用后可延缓分娩,使妊 娠时间接近正常。
缩宫素(oxytocin;催产素,pitocin)
【药理作用及机制】 1. 兴奋子宫 增强子宫收缩力,加快收缩频率。其收缩强 度取决于所用剂量及子宫生理状态。 小剂量加快宫底节律性收缩,有利胎儿娩出。大剂量引起子宫强直性收缩,用于产后止血。 雌激素提高子宫对oxytocin的敏感性;孕激素则降低此敏感性。
麦角流浸膏(extractum ergotae liquidum)
【临床应用】

子宫平滑肌兴奋药和抑制药 本章小结

子宫平滑肌兴奋药和抑制药 本章小结

兴奋子宫平滑肌:与缩宫素比较,此药剂量稍大即可引起 包括子宫体和子宫颈在内的子宫平滑肌发生强直性收缩
收缩血管
阻断α受体,抑制中枢
子宫出血 子宫复原
偏头痛
人工冬眠
不良反应
大剂量可引起子宫高频率甚至持续性 强直收缩,从而可能导致Байду номын сангаас儿宫内窒 息或子宫破裂
偶见过敏反应
面色苍白、心悸、恶心、腹痛 过敏反应
恶心、呕吐及血压升高 偶见过敏反应 麦角制剂禁用于催产和引产 血管硬化及冠心病患者忌用麦角生物 碱类药品 麦角胺可引起手、趾、脸部麻木和刺 痛感,下肢水肿,偶见焦虑或精神错 乱、幻觉、胸痛、胃痛
分类 缩 宫 素 垂 体 后 叶 素 麦 角 生 物 碱
药理作用 兴奋子宫平滑肌:小剂量的缩宫素使子宫底部产生节律性 收缩,使子宫颈松弛,可促使胎儿娩出 促进乳腺分泌 大剂量能短暂松弛血管平滑肌,引起血压下降
缩宫素作用
抗利尿作用,较大剂量时可以收缩血管,升高血压
临床应用
催产、引产 产后出血
产科多不用 尿崩症 肺出血

第28章_子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第28章_子宫平滑肌兴奋药和抑制药

2、血管: 麦角胺及麦角毒可收缩动、静脉,大剂 量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽 麦角胺可↓脑血管搏动幅度,缓解偏头痛 3、阻断α受体 (氨基酸麦角碱类) 使肾上腺素作用翻转,中枢抑制作用
【体内过程】
口服无效,鼻、口粘膜可吸收 i.m. i.v. 3ˊ—5ˊ起效 快、短 维持20ˊ—30ˊ 需要静脉滴注维持疗效。
大部分经肝代谢,少部分以原形经肾排泄。
【药理作用及机制】
1.兴奋子宫平滑肌,收缩力↑、频率加快
作用特点:
(1)与剂量有关
小剂量:2—5 U
1 U=2μ g纯缩宫素,呈节律性收
第二十八章
子宫平滑肌收缩药和舒张药
修水县第一人民医院药剂科朱烈彬
学习目标
1.掌握缩宫素的药理作用和临床应用和应用注意事项。
2.熟悉麦角生物碱的药理作用和临床应用。
3.了解其它子宫平滑肌收缩药和舒张药的药理作用和 临床应用。
第一节
子宫平滑肌收缩药

是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的, 使子宫产生节律性收缩或强直性收缩的药 物。其作用因药物种类、用药剂量和子宫 的生理状态而差异。 小剂量—节律性收缩—催生、引产 大剂量—强直性收缩—产后出血及产后子 宫复原
缩,子宫颈松弛,同正常分娩 ,促进胎儿娩出。
半衰期(t1/2)较短,多在5~12分钟之间
可透过胎盘
大部分经肝、肾破坏
大剂量:5—10U
对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。
(2)作用受体内性激素的影响:
雌激素↑子宫对催产素的敏感性,孕激素↓其敏感
性。 妊娠期:孕激素水平 由高→低 雌激素水平 由低→高 子宫浆膜有缩宫素受体,不同妊娠期,受体密度 不同。 (3)作用出现快维持时间短。

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

子宫平滑肌兴奋药和抑制药

第一节 子宫平滑肌兴奋药
麦角生物碱 [作用及临床应用] 1. 子宫出血,子宫复原 2. 偏头痛(收脑缩血管)
[不良反应及用药监护]
偶见变态反应,严重者出现呼吸困难、血压下 降。麦角制剂禁用于催产及引产、血管硬化及 冠心病患者。
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缩宫素 ❖ 缩宫素 (oxytocin),又名催产素 ❖ 由丘脑下部生成,沿下丘脑-垂体束转运至神
经垂体贮存及分泌的激素。 [体内过程] 口服易被消化酶破坏而无效。 常采用静脉滴注以维持疗效。 大部分经肝肾消除,小部分以结合的形式由
尿液排出。
上海医药高等专科学校 Shanghai Institute of Health Sciences
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第一节 子宫平滑肌兴奋药
前列腺素 [临床应用] 1. 除用于足月引产外,妊娠中期引产亦可获得
比较确实的效果。 2. 对妊娠早期引产需用较大剂量,但易导致严
重不良反应。 3. 除静脉滴注外,阴道内、宫腔内或羊膜强内
第二节 子宫平滑肌抑制药
第第一二节 十一子章宫平作滑用肌于兴子奋宫麦药平滑角肌药胺物 (ergotamine)、麦角毒(ergotoxine) 除静脉滴注外,阴道内特、宫点腔内:或羊收膜强缩内给血药,管也能作奏效用。 显著,起效缓慢但维持时间较
久。
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第一节 子宫平滑肌兴奋药
缩宫素 [作用] 1. 兴奋子宫平滑肌,加强子宫的收缩力,增加
收缩频率; ❖ 小剂量加强子宫的节律性收缩, ❖ 大剂量可引起子宫强直性收缩。
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【用于催产和引产时的注意事项】 用于催产和引产时的注意事项】
①严格掌握剂量,避免发生子宫强直收缩; 严格掌握剂量,避免发生子宫强直收缩; ②严格掌握禁忌证。凡产道异常,胎位不正, 严格掌握禁忌证。凡产道异常,胎位不正, 头盆不称,前置胎盘, 头盆不称,前置胎盘,三次妊娠以上的经产 有剖宫史者禁用。 妇,有剖宫史者禁用。
2、收缩血管: 、收缩血管: 麦角胺及麦角毒可收缩血管; 麦角胺及麦角毒可收缩血管; 大剂量可损伤血管内皮→肢端干性坏疽 肢端干性坏疽; 大剂量可损伤血管内皮 肢端干性坏疽; 麦角胺可↓脑血管搏动幅度 缓解偏头痛。 脑血管搏动幅度, 麦角胺可 脑血管搏动幅度,缓解偏头痛。 3、拮抗α受体,使肾上腺素?作用翻转。 、拮抗 受体 使肾上腺素?作用翻转。 受体,
【不良反应及注意事项】 不良反应及注意事项】
1、消化道兴奋症状; 、消化道兴奋症状; 2、PGF2α可兴奋支气管平滑肌,哮喘者不 可兴奋支气管平滑肌, 、 宜用; 宜用; 3、PGE2可↑眼压,青光眼者不宜用; 眼压, 、 眼压 青光眼者不宜用; 4、引产时的禁忌症和注意事项同缩宫素。 、
子宫平滑肌松弛药
【不良反应】 不良反应】
1、伴有妊娠高血压者慎用; 伴有妊娠高血压者慎用; 2、过敏; 过敏; 3、损害血管内皮:可致血拴、坏疽; 损害血管内皮:可致血拴、坏疽; 4、禁用于催生引产; 禁用于催生引产; 5、血管硬化及冠心病患者忌用。 血管硬化及冠心病患者忌用。
前列腺素类
用于兴奋子宫的有: 用于兴奋子宫的有: 地诺前列酮( dinoprostone, 地诺前列酮( dinoprostone,PGE2 ) 地诺前列素( dinoprost, 地诺前列素( dinoprost,PGF2α ) 硫 前 列 酮( sulprostone ) 卡 前 列 素( carboprost )
【临床应用 临床应用】 临床应用
1.子宫出血 子宫出血
缩宫素 作用强度 维持时间 宫 底 宫 用 颈 途 强、与剂量 有关 短 节律性收缩 松 弛 麦角类 强 久 强直收缩
收缩 催生、引产、 子宫出血、产后复原 产后出血 偏头痛 产后复原 禁用于催生引产 损害血管内皮,不宜 久用
不良反应
2.子宫复原: 子宫复原: 子宫复原 麦角流浸膏。 麦角流浸膏。 3.偏头痛: 偏头痛: 偏头痛 麦角胺可用于诊断与治疗,有效率达90%。 麦角胺可用于诊断与治疗,有效率达 。 与咖啡因合用效果更好 。 4.中枢抑制作用: 中枢抑制作用: 中枢抑制作用 二氢麦角胺具有抑制中枢,舒张血管, 二氢麦角胺具有抑制中枢,舒张血管,降低 血压作用,可以与哌替啶、 血压作用,可以与哌替啶、异丙嗪配成冬眠 合剂。 合剂。
【药理作用】 药理作用】
1.缩宫作用 缩宫作用
纯缩宫素) (1)小剂量:2~5 U (1 U=2µg纯缩宫素) )小剂量: ~ 纯缩宫素 呈节律性收缩,子宫颈松弛,同正常分娩。 呈节律性收缩,子宫颈松弛,同正常分娩。 (2)大剂量:5~10U )大剂量: ~ 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。 对宫底、宫颈产生同等持续强直性收缩。 子宫对催产素的敏感性, 其敏感性 (3)雌激素↑子宫对催产素的敏感性,孕激素 其敏感性。 雌激素 子宫对催产素的敏感性 孕激素↓其敏感性。 妊娠期:孕激素水平由高→ 妊娠期:孕激素水平由高→低;雌激素水平由低→高。 雌激素水平由低→
1.催产和引产: 1.催产和引产: 催产和引产 催产:正常胎位,头盆相称, 催产:正常胎位,头盆相称,无产道异常的宫缩无 力者的滞产; 力者的滞产; 引产:死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、 引产:死胎、过期妊娠、严重心脏病、TB、需中止 妊娠。 妊娠。 使用方法: 5U用 500ml稀释 稀释, 使用方法:2~5U用5% Glucose 500ml稀释,先以 10滴 gtt。 8~10滴/min iv gtt。然后根据子宫的收缩和胎心 情况调整滴速,最快不能超过40 40滴 情况调整滴速,最快不能超过40滴/min !!! 2.产后止血 2.产后止血 产后大出血时, ih./im.。 产后大出血时,5~10U ih./im.。 注意: 胎盘娩出后方可用; 注意:①胎盘娩出后方可用; 因作用时间短,应加用麦角制剂。 ②因作用时间短,应加用麦角制剂。
【药理作用及特点】 药理作用及特点】
对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用, 对妊娠各期子宫均有显著兴奋作用,分 娩前更敏感; 娩前更敏感; PGE2、PGF2α对初、中期作用>缩宫素; 对初、中期作用>缩宫素; 对子宫的兴奋作用同生理性收缩; 对子宫的兴奋作用同生理性收缩; 松弛宫颈。 松弛宫颈。
【临床应用】 临床应用】
沙丁胺醇 利托君:专门作为子宫松弛药而开发。 利托君:专门作为子宫松弛药而开发。 硫酸镁 钙通道阻滞药: 钙通道阻滞药:硝苯地平
2.其他作用: 其他作用: 其他作用
乳腺:促进排乳; 乳腺:促进排乳; 血管:大剂量有扩血管作用; 血管:大剂量有扩血管作用; 抗利尿作用。 抗利尿作用。
缩宫素(Oxytocin) 缩宫素(Oxytocin)
小剂量( 小剂量(2~5u)作用 )
大剂量( 大剂量(5~10u)作用 )
【临床应用】 临床应用】
作用特点: 作用特点: ①其作用取决于子宫的机能状态,妊娠子宫对 其作用取决于子宫的机能状态, 麦角碱类比未妊娠子宫敏感。 麦角碱类比未妊娠子宫敏感。在临产时或新产 后则最敏感; 后则最敏感; ②作用比缩宫素强而持久,剂量稍大即引起子 作用比缩宫素强而持久, 宫强直性收缩; 宫强直性收缩; ③对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别。 对子宫体和子宫颈的兴奋作用无明显差别。
1)氨基酸麦角碱类(肽麦角碱类): )氨基酸麦角碱类(肽麦角碱类): 麦角胺 ergotamine 麦角毒 ergotoxine 2)氨基麦角碱类 (胺麦角碱类) : ) 胺麦角碱类) 麦角新碱 ergometrine 甲基麦角新碱 methylergometrine
【药理作用】 药理作用】 1.兴奋子宫 兴奋子宫
子宫平滑肌兴奋药与抑制药
学 习 要 点
1.掌握缩宫素的药理作用和临床应用。 2.掌握麦角生物碱的药理作用和临床应用。
子宫平滑肌兴奋药(Oxytocics) 子宫平滑肌兴奋药(Oxytocics)
是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。 是一类选择性直接兴奋子宫平滑肌的药物。 作用可因子宫的生理状态及所用剂量不同而 不同。 不同。 节律性收缩—催产、引产; 节律性收缩—催产、引产; 强直性收缩—产后出血及产后子宫复原。 强直性收缩—产后出血及产后子宫复原。
①早、中期流产;足月引产;过期妊娠; 中期流产;足月引产;过期妊娠; 葡萄胎;死胎引产等。 葡萄胎;死胎引产等。 产后顽固性出血。 ②产后顽固性出血。 卡前列素: 卡前列素: 特点: 作用强, 10倍 特点: 作用强,为PGF2α的10倍。 作用时间长 用量小,安全、 用量小,安全、简便 使用方便。静滴、阴道内、宫腔内、 使用方便。静滴、阴道内、宫腔内、 羊膜腔内给药。 羊膜腔内给药。
禁忌症(Contraindication) 禁忌症
横位 臀位
胎位不正
禁忌症(Contraindication前置胎盘
头盆不称和前置胎盘
麦角生物碱
麦角是寄生在 黑麦麦穗上的一种 麦角菌干燥菌核。 麦角中含有多种生 物碱,均为麦角酸 的衍生物。
包括: 包括:
缩宫素(Oxytocin) xytocin)
可透过胎盘
大部分经肝、 大部分经肝、肾破坏
【体内过程】 体内过程】
口服无效,鼻腔、口腔粘膜可吸收。 口服无效,鼻腔、口腔粘膜可吸收。 im.: im.:3~5ˊ起效,维持20~30ˊ; 5ˊ起效,维持20~30ˊ; 起效 20 iv.:起效快、作用时间短。 iv.:起效快、作用时间短。t1/2:5~12ˊ 。
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