天然药物化学绪论
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天然药物化学-绪论
3．学科迅速发展时期（20世纪——） 世纪——） 学科迅速发展时期（20世纪
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 特点三：研究深度、广度、
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡————1804速度：吗啡————1804-1925 利血平———1952利血平———1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个 1962-1972，3443个
1.原始和萌芽阶段（——18世纪末） 1.原始和萌芽阶段（——18世纪末） 18世纪末 原始和萌芽阶段
天然药物识别、使用经验——巫术 巫术、 天然药物识别、使用经验——巫术、迷信色彩 文明的进步——对疾病 文明的进步——对疾病、天然药物的认识趋于客观 对疾病、
231—341， 231—341，晋，葛洪，《抱卜子》 葛洪， 抱卜子》 1575， 1575， 1711, 明，李， 《医学入门》，没食子酸 医学入门》
海洋天然药物
3.天然药物相关术语 3.天然药物相关术语
天然药物 natural medicine 中草药
chinese herbal medicine
《本草纲目》，1892种 / 《本草纲目拾遗》，1021种 本草纲目》 1892种 本草纲目拾遗》 1021种 目前我国药用植物总数，15000余种 目前我国药用植物总数，15000余种
3．学科迅速发展时期（20世纪——） 世纪——） 学科迅速发展时期（20世纪
特点四: 特点四:生物活性测试普遍开展 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 单纯的化合物分离————活性跟踪分离 小规模测试——高通量筛选 小规模测试——高通量筛选 HTS high throungput screening
天然药物化学绪论
整理ppt
16
五、天然药物化学的发展与动向 （一）我国天然药物的种类和资源
● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资
植物化学 （Phytochemistry）
中药化学（The Chemistry of Traditional
Chinese Medicine）
中草药成分化学（The Chemistry of
Traditional Chinese and
Herbal Drugs）
整理ppt
4
二、天然药物化学的定义与研究内容 （一）天然药物的定义？
有效成分和无效成分的关系：二者的划分也是相对的。
一方面，随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高，
一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多
肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生
物活性或药效。
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8
天然药物中分离出有效成分：制剂
如：颠茄、曼陀罗：莨菪碱（阿托品）； 穿心莲：穿心莲内酯
- 涉及主要类型化学成分的生物合成途径；
- 目的：
其目的是探索安全高效的天然产物及衍生的新
化合物。为开发和创制新药奠定基础。
整理ppt
Байду номын сангаас10
三、 天然药物化学在医药事业中的作用
（一）探讨天然药物治病的 物质基础 —有效成分
（二）控制天然药物及其 制剂的质量
影响天然药物防病治病的主要因素：
天然药物化学-绪论
(四)天然药物化学发展历史沿革和现状
• 特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等 • 特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应——推导结构 碎片合成、全合成————证明结构 • 特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类———MVA
提取中药的挥发油、某些小分子生物碱如：麻 黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚类如：牡 丹酚等。
第三节 提取分离方法
• 超临界流体萃取(supercritical fluid SFE)
What is…?
Supercritical Fluid Extraction (SFE)
第三节 提取分离方法
Phase Diagram
研究植物的系统发育。
(三) 天然药物化学在药学专业中的作用与地位 4. 功能性食品用及相关产品
功能食品 银耳、苦荞等
香料 natural perfume 美容化妆品 人参、珍珠、黄芪、当归、何首乌、白芷
天然色素
辣椒红色素 ----辣椒 叶黄素 ----万寿菊 紫草红----紫草根 姜黄素----姜黄
例：
紫杉醇（taxol）：今日抗癌之星
1963年美国化学家M.C. Wani和Monre E. Wall首次从太平洋杉（Pacific Yew）树 皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
红豆杉 Taxus mairei
1971年，他们才通过x-射线分析确定了 该活性成份的化学结构——一种四环二 萜化合物，并把它命名为紫杉醇 （taxol）。它能使细胞分裂停止于有丝 分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过 Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢 癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素 瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一
天然药物化学绪论ppt课件
萜类与挥发油的理化性质
挥发性、溶解性、稳定性等；呈色原理：无
甾体及其苷类的理化性质
溶解性、颜色反应等；呈色原理：内酯环和 酚羟基
生物碱类的理化性质
碱性、溶解性、颜色反应等；呈色原理：共 轭体系和酚羟基
提取分离方法
提取方法
溶剂提取法（水提法、醇提法）、 水蒸气蒸馏法、升华法等
分离方法
系统溶剂分离法、色谱分离法（薄 层色谱法、柱色谱法）、重结晶法 等
糖类的理化性质
醌类的理化性质
溶解性、旋光性、还原性等；呈色原 理：无
升华性、溶解性、颜色反应等；呈色 原理：共轭双键和酚羟基
苯丙素类的理化性质
溶解性、酸性、还原性等；呈色原理： 结构中的酚羟基和共轭双键
各类成分的理化性质与呈色原理
黄酮类的理化性质
溶解性、酸性、颜色反应等；呈色原理：交 叉共轭体系和酚羟基
及其衍生物。
天然药物化学的研究方法
01
02
03
04
提取分离
利用溶剂法、色谱法等方法从 天然药物中提取并分离出活性
成分。
结构鉴定
通过波谱学方法（如红外光谱、 紫外光谱、核磁共振等）对活
性成分进行结构鉴定。
生物活性筛选
通过体内或体外实验，评价活 性成分的药理作用及机制。
结构修饰与合成
对活性成分进行结构修饰或合 成，以提高药效、降低毒性或
01
02
03
单萜
由两个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如薄荷醇、 柠檬烯等。
倍半萜
由三个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如青蒿素、 山道年等。
二萜
由四个异戊二烯单元组成 的萜类化合物，如紫杉醇、 银杏内酯等。
苯丙素类
绪论(天然药化)课件
植物药的提取和制备方法有多种，如煎煮、醇提、水提等。不同提取方法会影响植 物药的成分和药效。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
动物药
动物药是指从动物中提取出来的具有药用价值的物质，如蛇毒、鹿茸、 麝香等。
动物药在传统医学中应用广泛，如中医、藏医等。动物药具有独特的治 疗效果，如鹿茸可以补肾壮阳、增强免疫力；蛇毒可以治疗脑血栓等。
动物药的采集和使用需要遵循相关法律法规，保护野生动物资源和生态 环境。
海洋生物和微生物的药用研究是 当前药物研发的热点领域之一， 已经发现了许多具有治疗作用的
化合物。
这些天然药物资源的可持续利用 和保护对于人类健康和生态平衡
具有重要意义。
CHAPTER
溶剂提取法
原理
利用溶剂将天然药物中 的可溶性成分溶解出来
的方法。
分类
应用
注意事项
根据溶剂性质不同，可 分为水提取法和有机溶
应用
适用于大分子天然药物成分的分离 和纯化，如蛋白质、多糖等。
注意事项
选择合适的膜材料和操作条件，以 保证分离效率和纯度。
CHAPTER
生物碱 类
具有氮原子的复杂环状化合物
生物碱是一类具有显著生物活性的天然产物，通常具有复杂的环状结构，并含有 氮原子。它们广泛存在于植物、动物和微生物中，具有多种生物活性，如抗癌、 抗菌、抗炎和抗疟等。常见的生物碱包括麻黄碱、黄连素、长春碱等。
化学成分
是指天然产物中具有生物 活性或功能的化合物。
天然药化的发展历程
古代天然药物的使用
人类在长期的生活实践中，逐渐发现 并开始使用天然药物，如草药、植物 和动物等。
近代天然药物的研究
现代天然药物的发展
随着科技的进步，人们对天然药物的 研究更加深入，发现了许多具有生物 活性的化合物，并进行了人工合成和 改造。
天然药物化学,人卫第八版(药学类),第一章(总论)重点(简要)归纳
天然药物化学人卫第八版（药学类），第一章（总论）重点（简要）归纳一、绪论（名词解释）1.天然药物化学：是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
2.研究对象：化学成分。
3.有效成分：天然药物中具有一定生物活性能够带表天然药物临床疗效的化合物。
4.活性成分：经过药效实验或生物活性实验，证明对机体有一定生理活性的成分。
二、天然化合物的生物合成（理解即可）(一)初生代谢及次生代谢：初生代谢是维持植物生命活动来说不可缺少的过程，几乎存在于所有的绿色植物中。
次生代谢过程并非在所有的植物中都能发生，对维持植物生命活动来说也不是必须的。
(二)生物合成的基本构建单元：1.C1单元：最为简单的结构单位，由一个碳原子组成，通常以甲基的形式存在，它连接在氧、氮、碳上。
2.C2单元：多维乙酰辅酶A提供的两碳单位。
乙酰辅酶A在它聚合前要转化为反应活性更高的丙二酸单酰辅酶A。
3.C5单元：异戊二烯单位来源于甲戊二羟酸或去氧木酮糖磷酸酯代谢后的产物。
4.C6C3单元：维粉饼素结构单元多由L-苯丙胺酸和L-有氨酸转化而来，这两种氨基酸是盲草酸代谢途径中的芳香族氨基酸，在失去氧原子后可形成C3侧链，C3侧链可能是饱和的，也可能是不饱和的。
在C6C3基础上，消去一个碳，形成C6C2单位；消去两个碳原子形成C6C1单位。
5.C6C2N单元：前提也是L-苯丙氨酸和L-酪氨酸，但以L-酪氨酸为主要前体，该单元的形成过程中，氨基酸的一个羧基碳被消去。
6.C4N单元：C4N单元通常是杂环吡咯烷结构，它来源于非蛋白氨基酸的L-尿氨酸。
7.C5N单元：它与C4N单元的产生方式类似，但以L-赖氨酸作为前体。
8.吲哚C2N单元：L-色氨酸的结构中有云朵环，可经历与L-苯丙氨酸和L-酪氨酸当事的脱羧过程形成云朵C2N结构单元。
(三)生物合成途径1.乙酸-丙二酸途径：脂肪酸类、聚酮类、酚及其芳聚酮类。
2.甲戊二羟酸途径（萜和甾类化合物合成途径）：甲午二羟酸途径、脱氧木酮糖磷酸酯途径。
天然药化-绪论
三 常用 的提 取分 离方
法
有效成分
碱性化合物：生物碱 酸性化合物：黄酮、醌类、苯丙素、
有机酸、葡萄糖醛酸 两性化合物：氨基酸、蛋白质、结
构中既有碱性基团也有酸性基团 中性化合物：分子结构中既无碱性
基团也无酸性基团的化合物，如帖 类和挥发油、甾体等
三 常用 的提 取分 离方
无效成分
相似相溶原则
（一）
有效 成分 的提
萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物极性较 小，易溶于氯仿、乙醚等脂溶性溶剂中；
糖苷、氨基酸、短肽等成分极性较大，易溶 于水及含水醇中；
酸性、碱性及两性化合物，存在状态随溶液 pH不同而不同，故溶解度随溶液pH而改变。
取
（一）
有效 成分 的提
取
2、水蒸气蒸馏法
（二）
有效 成分 的分 离与 精制
酸碱溶剂法
（二）
有效 成分 的分 离与 精制
2. 根据物质在两相溶剂中的配比不同 进行分离
常用的有液－液萃取法、液滴逆流色 谱 法 (DCCC) 、 高 速 逆 流 色 谱 法 (HSCCC) 、 气液分配色谱法(GC)及液－液分配色谱法 (LC)等。
主要是利用不同的成分在两相溶剂中 溶解度的不同进行分离。
有效成分，右旋麻黄素具有消炎作用。
概
HO
CH3
述
HH
NHCH3
l-麻黄素
例如：
中药甘草(Glycyrrhiza uralensis的根及
一
根茎）含有多种皂苷类、黄酮类、淀粉等
成分，其中甘草酸具有抗炎、抗过敏、治
疗胃溃疡作用，是甘草的主要活性成分。
概
述
COOH
O H
药学医学天然药物化学ppt课件-第一章绪论
皂苷类
总结词
皂苷类化合物是一类由皂苷元和糖链构成的复杂化合物，具 有调节免疫、抗肿瘤等作用。
详细描述
皂苷类化合物主要分布于植物中，如人参、柴胡、甘草等。 常见的皂苷类化合物有人参皂苷、柴胡皂苷、甘草皂苷等。
强心苷类
总结词
强心苷是一类具有强心作用的天然产 物，主要存在于洋地黄植物中。
详细描述
强心苷能够增加心肌收缩力，减慢心 率，主要用于治疗慢性心功能不全等 疾病。常见的强心苷有洋地黄毒苷、 地高辛等。
离子交换法
利用离子交换剂的离子交换作用， 将天然药物中的有效成分与离子交
换剂结合，与其他杂质分离。
结晶与重结晶
结晶
通过降低温度或蒸发溶剂等方法 ，使天然药物中的有效成分结晶 析出。
重结晶
将已经结晶的化合物进行再次结 晶，以提高其纯度。
04
天然药物化学成分的分类与鉴定
生物碱类
总结词
生物碱是一类具有复杂环状结构的含 氮有机化合物，具有显著的生物活性 。
超临界流体萃取法
利用超临界流体作为萃取剂， 通过调节压力和温度，将天然 药物中的有效成分提取出来。
分离纯化方法
沉淀法
通过加入沉淀剂，使天然药物 中的有效成分沉淀下来，与其
他杂质分离。
萃取法
利用不同溶剂对天然药物中各成 分溶解度的差异，将有效成分从 一种溶剂转移到另一种溶剂中。
吸附法
利用吸附剂的吸附作用，将天 然药物中的有效成分吸附在吸 附剂上，与其他杂质分离。
使得对天然药物中化学成的研究目的和意义
总结词
天然药物化学的研究目的是为了发现和开发新的药物，提高药物疗效和降低副作用，为人类健康事业做出贡献。
详细描述
绪论---天然药物化学课件
三、学习天然药化的目的和意义 1、去粗取精，增强疗效 2、控制质量，保证疗效 3、改进剂型，合理炮制采集 4、探索中药治病原理，追踪有效成分 5、改进结构，化学合成，创制新药
第二节 生物合成
Biosynthesis
一 、 一 次 代 谢 及 二 次 代 谢
一次代谢过程：对维持植物生命活动来说 是不可缺少的过程，且几乎存在于所有的 绿色植物中。 一次代谢产物：糖、蛋白质、脂质、核酸 等这些对植物机体生命活动来说不可缺少 的物质。 二次代谢过程：并非在所有的植物中都能 发生，对维持植物生命活动来说又不起重 要作用的过程。 二次代谢产物：
常用提取方法：浸渍、渗漉、煎煮、回流、 连续回流、索氏、超临界、超声 注意事项：水的霉变 含淀粉多的药材 对温度敏感成分 挥发性成分
(二) (三)
水蒸气蒸馏法 升华法
二、天然药物有效成分的分离与精制 1、根据物质溶解度差别进行分离 (1)、温度 (2)、改变溶剂极性：水提醇沉、醇提 水沉、醇/丙酮 (3)、利用酸碱官能团：碱溶酸沉、酸 溶碱沉 (4)、结晶、重结晶法 (5)、金属盐沉淀法：铅盐
二、生物合成假说 三、主要的生物合成途径 （一）醋酸 —— 丙二酸途径 （AA－MA途径） （二）甲戊二羟酸途径（mevalonic acid pathway） （三） 桂皮酸及莽草酸途径 —— （cinnamic acid pathway） （四） 氨基酸途径（amino acid pathway） （五） 复合途径
亲脂性有机溶剂 对化合物溶解选择性较强， 水溶性杂质少、易纯化 ， 游离生物碱 回流法 挥发性大、易燃烧、有毒 ， 苷元 连续回流法 价格昂贵，对提取设备要求高， 某些苷类 穿透力较弱，提取时间长， 作为提取溶剂不常用。 乙醚 bp. 35℃，极易燃 氯仿 bp. 61℃、d 1. 480，不易燃，毒性大 对生物碱溶解性好 苯 bp. 80.1℃，毒性大 石油醚 沸程 30~60℃、60~90℃、90~120℃ 脱脂、脱色常用 于甲醇、乙醇不能任意混溶
天然药物化学绪论ppt课件
③可开发性
.
18
有效成分具有：
①相对性
有效成分和无效成分的划分是相对的， 不是绝对的。根据临床用途决定取舍。
A. 相同类型成分，在不同天然药物中作用不同。
B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分。
C. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性
成分。
.
19
有效成分具有：
②多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故 可有多种临床用途。
植物 （为主） 87%
动物 （如土鳖虫、地龙等）12.3%
矿物 （如石膏CaSO4•2H2O） 0.6% 微生物 （如青霉菌、放线菌等）
海洋生物 （如芋螺等）
.
3
《神农本草经》列为上品，主
补五脏，安精神，定魂魄，止
惊悸，明目，开心益智，久服
有轻身延年之.功效。
4
白果是银杏的俗称，被 称作为是植物中的活化石。 白果含白果醇、白果酸，具 有杀菌功能，有化痰、止咳、 补肺、通经、止浊、利尿等 疗效。
溶解性
黄酮苷
易溶于热水和亲水性有机溶剂
难溶于苯、乙醚、三氯甲烷
等有机溶剂
.
25
(三)蒽醌类化合物
包括蒽醌衍生物及其氧化蒽醌、
OH O OH
蒽酚、蒽酮及蒽酮的二聚体等不同
程度的还原产物，显酸性，以游离HO
CH3
O
或苷的形式存在。
大黄素
在吡啶、N-二甲基甲酰胺中溶解度较大
溶解性
蒽醌苷元
溶于苯、三氯甲烷、和乙醚 可溶于甲醇、乙醇、丙酮
天然药物化学
第一章 总论
（Generation）
.
1
一、天然药物的来源及应用。
二、天然药物化学的学习内容。
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期孕妇引产）。 7、抗疟药，青蒿素。 8、改善学习记忆和抗老年痴呆的人参皂苷。
开发新药和质量控制
三：天然药物化学的应用价值
21世纪天然药物的研究成为各国新药研究者的开发热点。 （一）、开辟扩大药源、促进新药开发
从天然产物中寻找生物活性成分和先导物，以研究创制 新药，是世界各国新药研究科学工作者公认的有效 途径，已取得许多重要成果。据不完整资料统计： 1984-1955年世界各国来源于植物的抗癌药和抗炎免 疫药占60％以上。近十年来国际上研究已发现，几 十种天然产物活性成分正在进行ⅠⅡ期药物临床研 究。
1、药物疗效确定，但资源缺乏时，我们可以根据有 效成分的化学结构和理化性质，在其他植物中寻找。 例如小檗碱：黄连、三颗针、古山龙。
2、根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改 造，以扩大药源和创制高效低毒的新药物。例如麻黄 碱、天麻苷、小檗碱。
有些天然化合物含量低，资源有限，不适合大规模生 产，可以利用全合成是生产天然产物的有效方法
区别几组概念
中药与天然药物： 中药化学与天然药物化学： 天然药物与植物药： 中药与植物药： 有效成分与无效成分：有时蛋白质、多糖也
是有效成分。
中药化学:是一门结合中医药基本理论和临床用药经验, 主要运用化学的理论和方法及其他现代科学理论和技 术等研究中药化学成分的学科.
有效成分:是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体 化合物,能用结构式表示,并具有一定的物理常数.
制首乌中具有致泻作用的蒽醌苷水解为几无泻下作用 的游离的蒽醌衍生物。
四:天然药物化学成分的溶解性能
1、水溶性成分 单糖及低聚糖；淀粉；黏液质；氨基酸；蛋白质；无机成分。
2、水醇共成分 生物碱盐；苷；水溶性色素；鞣质；水溶性有机酸。
3、醇脂共溶性成分 游离生物碱；苷元；脂溶性色素；挥发油；非水溶性有机酸；树脂。
石杉碱甲（抗老年性痴呆药）
中国科学院上海药物研究所甾国际上首先完成了
外销旋石杉碱甲的全合成
对于一些结构复杂的天然化合物，用合成方法较难获 得，或反应复杂，收率低没有工业生产价值，使用天 然及非天然易的的结构类似无或天然产物及其衍生物 的办法北称为天然产物的半分或部分合成。
天然产物固然可以直接药用，但也存在诸如毒性，成 本，活性，资源，理化性质等问题，因此，以天然产 物为先导，经结构修饰和改造，进而开发活性更强， 毒性更低，理化性质更优越，成本更低廉的天然产物 的衍生物或合成作用品湿当今新药开发的主要途径之 一，有许多成功的例子。
南京理工大学化工学院 制药工程与精细化工系
王传金
绪论
教学目标: 1、熟悉天然药物的性质、研究的主要内容、学 习天然药物化学的意义。 2、了解天然药物化学的发展简况。 3、掌握有效成分的概念，理解有效成分与无效 成分之间的辨证关系。
天然药物化学:应用现代理论、方法与技 术研究天然药物中化学成分的学科。
有效部位:具有生物活性的混合成分.
二：天然药物化学的发展与未来
从天然药物中提取活性成分始于1805年由德国药师塞图 尔从阿片中提取吗啡碱。 随着科技的发展，发现新化合物的速度越来越快，19521962间发现新的生物碱数目是1107种；1962-1972间发现 新的生物碱数目是3443种；目前生物碱总数是一万多个。
研究主要内容：天然药物中各类型化学 成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结 构检识、鉴定和测定等知识。还涉及天 然药物活性成分研究的技术路线和中药 制剂分析等内容。
一：概述
天然药物的来源：植物药11146种、动物药1581种、矿物 药80种，还有海洋药物是目前新药研究的热点。 天然药物防治疾病的物质基础，在于所含有的活性成分。 例如麻黄中的麻黄碱（平喘、解痉作用）；伪麻黄碱 （升压、利尿作用）。黄连、虎杖。
抗肿瘤，毒性大。但10—羟基喜树碱毒性小。
香菇中的香菇嘌呤有降低胆固醇的作用，但如将香菇 嘌呤分子中的羧基转变为酯的结构，其降低胆固醇的 活性可提高十倍。
（二）、探索中药防治疾病的原理
麻黄平喘药，平喘成分是麻黄碱。中药复方的作用机 理？中药走向世界的瓶颈是什么？两方面：质量控制 和药理作用的机理。
建国以来，我国对天然药物化学的研究取得很大进步， 目前已有100多种活性成分被开发成新药。 1、作用于中枢神经系统的山莨菪碱、樟柳碱、罗通定等。 2、抗癌药，如紫杉醇、羟基喜树碱等。 3、心脑血管药物，蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。 4、作用于肝脏的药物，五味子丙素（降低血清谷丙转氨 酶）
5、作用于免疫系统的药物，灵芝多糖等。 6、抗生育药，棉酚（男性不育）、天花粉蛋白（中
麻黄汤:由麻黄、桂枝、杏仁、甘草组成。中药复方的 作用机制非常复杂，尚有很多问题需要深入探索，如 复方的实验设计、病理模型、药理指标及化学成分之 间的变化等等。
（三）、控制天然药物及其制剂的质量（控制药材的质 量和制剂的质量，例如中药银黄注射液中是金银花和 黄芩，测定绿原酸和黄芩苷）。
（四）、改进药物剂型，提高临床疗效（去粗存精，研 究中药剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律， 创制新剂型）。
（五）、为中药炮制提供科学依据 通过炮制，使中药中的成分发生变化，达到增强疗效，
降低副作用。
一种药物经过不同炮制也可发挥多方面疗效：
酒制大黄使泻下作用减弱，增强了清热、消炎、活血 化淤的作用。
蜜制大黄适用于老年体弱多病的便秘。 大黄炭适用于体内出血。 石灰制大黄则适用于外伤出血。 醋制大黄活血化淤的作用突出。
4、脂溶性成分 油脂；蜡。
开发新药和质量控制
三：天然药物化学的应用价值
21世纪天然药物的研究成为各国新药研究者的开发热点。 （一）、开辟扩大药源、促进新药开发
从天然产物中寻找生物活性成分和先导物，以研究创制 新药，是世界各国新药研究科学工作者公认的有效 途径，已取得许多重要成果。据不完整资料统计： 1984-1955年世界各国来源于植物的抗癌药和抗炎免 疫药占60％以上。近十年来国际上研究已发现，几 十种天然产物活性成分正在进行ⅠⅡ期药物临床研 究。
1、药物疗效确定，但资源缺乏时，我们可以根据有 效成分的化学结构和理化性质，在其他植物中寻找。 例如小檗碱：黄连、三颗针、古山龙。
2、根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改 造，以扩大药源和创制高效低毒的新药物。例如麻黄 碱、天麻苷、小檗碱。
有些天然化合物含量低，资源有限，不适合大规模生 产，可以利用全合成是生产天然产物的有效方法
区别几组概念
中药与天然药物： 中药化学与天然药物化学： 天然药物与植物药： 中药与植物药： 有效成分与无效成分：有时蛋白质、多糖也
是有效成分。
中药化学:是一门结合中医药基本理论和临床用药经验, 主要运用化学的理论和方法及其他现代科学理论和技 术等研究中药化学成分的学科.
有效成分:是指经药理和临床筛选具有生物活性的单体 化合物,能用结构式表示,并具有一定的物理常数.
制首乌中具有致泻作用的蒽醌苷水解为几无泻下作用 的游离的蒽醌衍生物。
四:天然药物化学成分的溶解性能
1、水溶性成分 单糖及低聚糖；淀粉；黏液质；氨基酸；蛋白质；无机成分。
2、水醇共成分 生物碱盐；苷；水溶性色素；鞣质；水溶性有机酸。
3、醇脂共溶性成分 游离生物碱；苷元；脂溶性色素；挥发油；非水溶性有机酸；树脂。
石杉碱甲（抗老年性痴呆药）
中国科学院上海药物研究所甾国际上首先完成了
外销旋石杉碱甲的全合成
对于一些结构复杂的天然化合物，用合成方法较难获 得，或反应复杂，收率低没有工业生产价值，使用天 然及非天然易的的结构类似无或天然产物及其衍生物 的办法北称为天然产物的半分或部分合成。
天然产物固然可以直接药用，但也存在诸如毒性，成 本，活性，资源，理化性质等问题，因此，以天然产 物为先导，经结构修饰和改造，进而开发活性更强， 毒性更低，理化性质更优越，成本更低廉的天然产物 的衍生物或合成作用品湿当今新药开发的主要途径之 一，有许多成功的例子。
南京理工大学化工学院 制药工程与精细化工系
王传金
绪论
教学目标: 1、熟悉天然药物的性质、研究的主要内容、学 习天然药物化学的意义。 2、了解天然药物化学的发展简况。 3、掌握有效成分的概念，理解有效成分与无效 成分之间的辨证关系。
天然药物化学:应用现代理论、方法与技 术研究天然药物中化学成分的学科。
有效部位:具有生物活性的混合成分.
二：天然药物化学的发展与未来
从天然药物中提取活性成分始于1805年由德国药师塞图 尔从阿片中提取吗啡碱。 随着科技的发展，发现新化合物的速度越来越快，19521962间发现新的生物碱数目是1107种；1962-1972间发现 新的生物碱数目是3443种；目前生物碱总数是一万多个。
研究主要内容：天然药物中各类型化学 成分的结构特点、理化性质、提取分离 的方法与技术以及各类型化学成分的结 构检识、鉴定和测定等知识。还涉及天 然药物活性成分研究的技术路线和中药 制剂分析等内容。
一：概述
天然药物的来源：植物药11146种、动物药1581种、矿物 药80种，还有海洋药物是目前新药研究的热点。 天然药物防治疾病的物质基础，在于所含有的活性成分。 例如麻黄中的麻黄碱（平喘、解痉作用）；伪麻黄碱 （升压、利尿作用）。黄连、虎杖。
抗肿瘤，毒性大。但10—羟基喜树碱毒性小。
香菇中的香菇嘌呤有降低胆固醇的作用，但如将香菇 嘌呤分子中的羧基转变为酯的结构，其降低胆固醇的 活性可提高十倍。
（二）、探索中药防治疾病的原理
麻黄平喘药，平喘成分是麻黄碱。中药复方的作用机 理？中药走向世界的瓶颈是什么？两方面：质量控制 和药理作用的机理。
建国以来，我国对天然药物化学的研究取得很大进步， 目前已有100多种活性成分被开发成新药。 1、作用于中枢神经系统的山莨菪碱、樟柳碱、罗通定等。 2、抗癌药，如紫杉醇、羟基喜树碱等。 3、心脑血管药物，蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。 4、作用于肝脏的药物，五味子丙素（降低血清谷丙转氨 酶）
5、作用于免疫系统的药物，灵芝多糖等。 6、抗生育药，棉酚（男性不育）、天花粉蛋白（中
麻黄汤:由麻黄、桂枝、杏仁、甘草组成。中药复方的 作用机制非常复杂，尚有很多问题需要深入探索，如 复方的实验设计、病理模型、药理指标及化学成分之 间的变化等等。
（三）、控制天然药物及其制剂的质量（控制药材的质 量和制剂的质量，例如中药银黄注射液中是金银花和 黄芩，测定绿原酸和黄芩苷）。
（四）、改进药物剂型，提高临床疗效（去粗存精，研 究中药剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律， 创制新剂型）。
（五）、为中药炮制提供科学依据 通过炮制，使中药中的成分发生变化，达到增强疗效，
降低副作用。
一种药物经过不同炮制也可发挥多方面疗效：
酒制大黄使泻下作用减弱，增强了清热、消炎、活血 化淤的作用。
蜜制大黄适用于老年体弱多病的便秘。 大黄炭适用于体内出血。 石灰制大黄则适用于外伤出血。 醋制大黄活血化淤的作用突出。
4、脂溶性成分 油脂；蜡。