大环内酯类抗生素(1)
大环内酯类抗生素
应用
1. 厌氧菌感染 腹腔、盆腔感染，并与氨基糖苷类合用消除 需氧病原菌； 2. 敏感G+菌感染 呼吸道、关节、软组织、骨组织、胆道感 染及败血症、心内膜炎； 3.金葡菌骨髓炎 首选克林霉素
阿齐霉素 azithromycin
• 15元环 • 药动学特点 组织分布广，细胞内浓度高，每 日给药1次； • 抗菌谱 类似红霉素 对G+菌弱于红霉素，对G-菌活性升高 对流感嗜血杆菌、弯曲菌属活性更高； 肺炎衣原体、支原体、军团菌有活性
二、其它大环内酯类
乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等
第二节
抑菌，易被胃酸破坏，制成肠包衣片或含肠包 衣颗粒的胶囊。
分布 分布广，易扩散进细胞内液，组织浓度高 代谢 肝 排泄 随胆汁分泌排泄，胆汁中浓度高。
活性形式：红霉素碱
抗菌作用
1. 对需氧的G+球菌和G+杆菌强大抑菌； 2. 对大多需氧的G-杆菌无效 但对脑膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血杆 菌、多杀巴氏菌、梅毒螺旋体、百日咳杆菌、 空肠弯曲菌、嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙 眼衣原体有效。 3. 对病毒、酵母菌及真菌无效。
第三十七章
大环内酯类、林可霉素类 及其他抗生素
第一节
基本结构：
大环内酯类抗生素
是由一个多元碳的内酯大环附着一
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。
特点：抗菌谱与青霉素相似，但抗菌强度
较弱。
代表药物：
14元环内酯：红霉素、克拉霉素、罗红霉素
15元环内酯：阿齐霉素
动物医学-抗生素《大环内酯类》
大环内酯类理化特性弱碱性，微溶于水。
水溶液下易被分解，尤其在酸性条件下更不稳定。
所有的制剂均与无机酸成盐，如磷酸（泰乐菌素，替米考星），酒石酸（泰乐菌素，吉他霉素），硫氰酸（红霉素，动物专用红霉素），乳糖酸（红霉素），盐酸（螺旋霉素）代表药物第一代大环内酯类：红霉素（14元环）乙酰螺旋霉素麦迪霉素（16元环）吉他霉素交沙霉素第二代大环内酯类：克拉霉素（14元环）罗红霉素阿奇霉素（15元环）罗他霉素（16元环）抗菌作用1.抗菌谱较窄：2.对G+菌和部分G-菌有抗菌作用；3.对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；4.对产生β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。
5.通常为抑菌药，高浓度时杀菌。
耐药性与其他类抗生素无交叉耐药性，但大环内酯类抗生素之间有部分或完全的交叉耐药性。
作用机理生长期抑菌剂，作用于50S核糖体亚基，阻断转肽作用和mRNA位移而抑制蛋白质的合成。
14元大环内酯类阻断肽酰基t–RNA移位；16元大环内酯类抑制肽酰基的转移反应；与50S亚基上的L27 、L22 蛋白质结合，促使肽酰基t–RNA从核糖体上解离。
对哺乳动物核糖体无影响。
红霉素内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素易产生耐用性，用药不超过1周，停药后可恢复敏感性应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎（碱性溶液中抗菌效能强）不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状泰乐菌素（畜禽专用）可与铁、铜、铝、锡等金属离子形成络合物而失效。
对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对支原体有较强的抑制作用，对牛、猪、鸡还用促生长作用。
应用：1.防治鸡支原体病的首选药2.促生长，可做饲料添加剂3.浸泡种蛋不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性。
替米考星（畜禽专用）半合成畜禽专用抗生素。
药动学：肺组织、乳中药物浓度高。
药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。
大环内酯类(macrolides)抗生素 PPT课件
有14-16元大环内酯环结构的抗生素。
一. 分类：
天然大环内酯类：
第一代，窄谱
半合成大环内酯类： 第二代，广谱
一代： 14元环：红霉素（ erythromycin ）。1952年 16元环：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素。 半合成大环内酯类：二代
有抗生素后效应（PAE）。
抑菌药
作用机制：
与核糖体50s亚基不可逆结合，抑制转肽作
用和阻断肽酰基t-RNA移位，从而阻碍了细菌
的蛋白质合成而起到抑菌作用。使细菌处于静 止状态。 高浓度可杀菌。（不良反应）
︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
大环内酯类
林可霉素类
大环内酯类抑制蛋白合成机制
三. 耐药机制
林可霉素，克林霉素：
对G+菌敏感：球菌类， 部分G- 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。 对厌氧菌作用强， 机制：与细菌核糖体50S亚基结合， 抑制肽酰基转移酶活性。
不宜与大环内酯类合用？
临床应用
金葡球菌感染引起的骨髓炎（骨分布高） 首选
呼吸道感染、败血症、软组织感染。
心内膜炎等。 厌氧菌感染：口腔、腹腔、妇科感染。
欣弗药品不良事件 !
2006年8月, SFDA通报： 安徽某药业公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄 糖注射液（欣弗）引发的药品不良事件。 原因：违反规定生产。
第三节 多肽类抗生素
一. 万古霉素类 万古霉素(vancomycin) 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁(teicoplanin)
发展过程：
第一代：链霉素（1944年），一线抗结核药。 第二代：庆大霉素（1963年）、妥布霉素 （1967年），抗菌作用有所扩大，增强。 第三代： 半合成衍生物，
大环内酯类
具有大环内酯的一类抗生素，多为碱性 亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑 制活性较高。大环内酯基团和糖衍生物以苷 键相连形成的大分子抗生素。由链霉菌产生 的一类弱碱性抗生素
按来源：
分类
天然药物（第一代），红霉素、麦迪霉素、交沙 霉素、乙酰螺旋霉素 半合成药物（第二代），罗红霉素、阿奇霉素、 克拉霉素
注意事项
1.严重肾功能障碍及对大环内酯类药物过敏 者禁用。 2.肝肾功能不全者，孕妇、哺乳期妇女慎用。 3.禁与麦角衍生类药物配伍。
药物评价
1.本品为红霉素的结构改造物，具有15元大 环内酯结构。克服了红霉素口服给药，不 耐酸的缺点，使口服稳定性增加，生物利 用度提高，作用增强。 2.本品半衰期长，每天只需给药一次，连续 给药2或3日后药效可持续数天。 3.病人对本品耐受良好，不良反应发生率较 低。
不良反应
本品有潜在的肝毒性，长期及大剂量服 用可引起胆汁淤积和肝酶升高，尤其是酿化 红霉素较易引起。还可致耳鸣、听觉减退， 注射给药较易引起。其他常见消化道反应， 药物热、皮疹、荨麻疹等过敏反应。心血管 系统可见室性心律失常、室速、QT间期延长 等。
禁忌症
对本药或其他大环内酯类药过敏者禁用。 慢性肝病及肝功能损害者、妊娠期妇女禁用。
药物相互作用
（1）与氯霉素、林可霉素类药物相互拮抗。 （2）本品可抑制阿司咪唑、特非那定、西沙必利 等药物的代谢，诱发尖端扭转性心律失常。 （3）本品可干扰茶碱的代谢，使茶碱血药浓度升 高，毒性增加。 （4）β-内酰胺类药物与本品联用，一般认为可 发生降效作用；本品可阻挠性激素类的肠肝循环， 与口服避孕药合用可使之降效。
按结构：
14元大环内酯 红霉素 15元大环内酯 阿奇霉素 16元大环内酯 麦迪霉素
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素(1)
第三节 多肽素类
多粘菌素
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• 抗菌机制：窄谱慢效杀菌药，使细菌细胞内重要物质 外漏而造成细菌死亡。
第二页，编辑于星期六：二十一点 二十九分。
第一节 大环内酯类
抗菌作用：
• 抗菌谱较窄，第1代主要对大多数G+菌、厌氧球菌 和部分G―菌有强大抗菌活性，
• 对嗜肺军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体、弓形 虫、非典型分枝杆菌等也具有良好作用。
• 对MRSA有一定抗菌活性。 • 第2代增加和提高了对G-菌的抗菌活性。 • 大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作
第一节 大环内酯类
红霉素（erythromycin）
• 体内过程：不耐酸，分布广、不易透过血脑屏障；
碱性环境中抗菌活性强、主要经胆汁排泄.血药 浓度低，组织浓度较高（痰，皮下，胆汁中>血 液）。
• 抗菌机制：作用于50S亚基，可能与P位结合，抑 制转肽作用及mRNA移位。
• 不良反应：胃肠反应，静注易引起血栓性静脉炎。
• 临床应用：一般不首选。用于敏感菌引起的骨髓炎， 关节感染，混合感染。
• 不良反应 ： 胃肠反应，假膜性肠炎。
第十四页，编辑于星期六：二十一点 二十九分。
第三节 多肽素类
万古霉素
• 抗菌机制：胞壁粘肽合成，对胞浆中RNA合成也具抑制 作用。
• 体内过程：口服不吸收。分布广不易透过血脑屏障。 不易产生耐药性。
• 临床应用：1、白喉带菌；支原体肺炎；沙眼衣
第三十九章 大环内脂内及其他抗生素
第三十九章大环内脂内及其他抗生素第一节大环内酯类抗生素一、概述1、大环内酯类抗生素是一类由链霉菌产生的含有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。
2、大环内酯类抗生素迄今为止已有三代,第一代大环内酯类抗生素可口服,体内分布广,对大多数革兰阳性菌、某些革兰阴性菌和厌氧菌均有效,可用于对β-内酰胺类抗生素过敏或耐药患者的治疗,以红霉素为代表。
但第一代为抑菌剂,其弱点是抗菌谱窄,不耐酸,胃肠道反应和肝损害多见。
3、与第一代比较,第二代半合成大环内酯类具有抗菌谱广、生物利用度高、半衰期长、对酸稳定、不良反应少、抗生素后效应明显等优点,代表药有阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素。
4、第三代大环内酯类抗生素,称为酮内酯类抗生素,这类抗生素具有抗菌活性强,较少产生耐药性,具有较好的临床应用前景。
5、大环内酯类抗生素按照化学结构分为:（1）14元大环内酯类红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等。
（2）15元大环内酯类阿奇霉素。
（3）16元大环内酯类麦迪霉素、醋酸麦迪霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素等。
6、本类药的共同特点是:①抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性③在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收⑤血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度,但透过血脑屏障量少⑥主要经胆汁排泄,进行肝肠循环⑦毒性低微。
7、口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎。
大环内酯类抗生素之间有部分交叉耐药性。
8、主要耐药机制为:①抗菌药物作用靶位改变:RNA甲基化酶对细菌核糖体50S亚基23S rRNA进行特定核苷酸残基的甲基化,从而导致对大环内酯类、林可酰胺、链阳菌素B的耐药②外排系统作用增强:RND家族中的外排泵AdeABC表达增加,导致药物积聚减少,介导细菌对14和15元环大环内酯类和链阳菌素B的耐药,但对林可酰胺敏感(MS型耐药)③大环内酯磷酸转移酶、红霉素酯酶和大环内酯糖基转移酶使大环内酯类药物结构改变。
大环内酯类抗生素
阿奇霉素
azithromycin
抗菌谱广，除对革兰阳性菌活性与 红霉素相似外，特点是对革兰阴性菌也 有较强的作用且抗菌范围较广，对某些 细菌有杀菌作用。对肺炎支原体、沙眼 衣原体、梅毒螺旋体以及溶组织阿米巴 原虫等均有明显作用。阿奇霉素抗肺炎 支原体为本类中最强者。 口服生物利用度比红霉素稍高。
林可胺类抗生素
体内过程: 不耐酸，用肠溶片或糖衣片 无味红霉素耐酸可口服。 体内分布广泛，胆汁中浓度达血浓 度10-25倍。 炎症时可透过血脑屏障 主要在肝脏灭活，t1/2为1.5-2小时。
应用:
替代青霉素治疗G＋菌感染。 耐青霉素金葡菌严重感染。 首选：百日咳杆菌、弯曲杆菌、军团 菌、肺炎支原体感染。 白喉带菌者和衣原体所致婴儿肺炎及 结肠炎。 还可用于螺旋体、衣原体、立克次体 等感染。
与庆大霉素、妥布霉素有协同作用。
抗菌谱
对 G＋菌作用强大，尤其 G+ 球菌；对 G－ 菌无效。 厌氧菌：较强 不易产生耐药性 万： PO 难吸收，不能肌注。替考： IM ， 半衰期长。 分布广。 代谢少。
应用
用于耐青霉素、头孢菌素 G+ 菌引起严 重感染。 MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、 MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、耐 青霉素肺炎链球菌、肠球菌
代表药物：
林可霉素（洁霉素） 克林霉素（氯洁霉素，氯林可 霉素）
抗菌谱:
似红霉素。 G＋需氧菌具有较高抗菌活性。 G－厌氧菌作用较好。 G－需氧菌作用较弱。 人型支原体+沙眼衣原体 对红霉素敏感肠球菌，肺炎支原体对林可 耐药。 与庆大霉素合用，协同。
作用机制:
与50S亚基结合，阻止肽链延伸， 抑制蛋白质的合成 抗菌作用：克林>林可4－8倍 与红霉素、氯霉素不宜合用。 二者之间完全交叉耐药。
1大环内酯类抗生素.
3.万古霉素耐药基因抑制剂
第一节 大环内酯类抗生素
1.大是分子中含有一个内酯
结构的十四元或十六元大环。通过环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩
G-菌 杆：百日咳、军团、布氏（肠道杆、
流感不敏感）
体内过程：
1. 2. 3. 碱性，不耐酸（被破坏)，在碱性条件其活性增强 分布均匀 大部分在肝代谢，肝功能障碍时应调整剂量，肾排泄少（约2.5~15%）。
临床应用：
1、对青霉素过敏或耐药的金葡菌轻、中度感染 2 、敏感菌感染：大叶性肺炎、链球菌所致扁桃体 炎、中耳炎、猩红热、丹毒、预防风湿热、替代青 霉素治疗炭疽、放线菌病、梅毒
合成碱性苷。 （2）作用机制
不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，
选择性抑制蛋白质合成。
2.分类
（1）天然:
红霉素（erythromycin） 乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）
麦迪霉素（medecamycin） 麦白霉素（meleumycin）
吉他霉素（kitasamycin） 交沙霉素（josamycin） 米欧卡霉素（miocamycin）
不良反应（毒性低）
1. 2. 3. 4. 5. 口服制剂：消化道反应，苦味 刺激性：不宜肌注，静注可致静脉炎 肝损害：依托红霉素、琥乙红霉素 血浓度过高（注射）：暂时性耳聋，心脏毒性 金葡菌易耐药 不宜久用：<两周 联合用药：氨基糖苷、喹诺酮等
半合成大环内酯类：
阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素、 地红霉素、氟红霉素
（2）半合成：
阿奇霉素（azithromycin） 罗红霉素（roxithromycin） 克拉霉素（clarithromycin, 甲红霉素）
第36章 大环内酯类(已打印,药理学)
军团菌病
目前使用中央空调的单位不断增 多，从1987年至今，北京市共有6次 以上军团病爆发，其中3次发生在写 字楼和宾馆中。 发达国家已把对军团菌的检测 作为常规卫生检测项目，对使用中 央空调的地方每年检测一次，如细 菌超标，及时消毒清洗。
克拉霉素 ( Clarithromycin,甲红霉素)
对胃酸稳定，口服吸收好。
原体、衣原体的活性优于红霉素。
对G—菌具有更高的抗菌活性。
对肺炎支原体的作用为本类中最强
者。
胃肠道刺激较红霉素轻。
泰利霉素 ( Telithromycin )
是酮内酯类 ( ketolides )抗生 素，为半合成的14元环大环内酯 类。 口服吸收良好，组织和细胞 穿透力强，主要在肝脏代谢，可 经胆道和尿道排泄。 抗菌谱同红霉素，抗菌作用 强于阿奇霉素。
大环内酯类的共同特点：
4. 药动学
组织中浓度相对较高，肝、肾、 肺、脾、胆汁、皮下组织中药物浓 度明显超过血药浓度，不易通过血 脑屏障。
大环内酯类的共同特点：
5. 毒性较低，严重不良反应少见。
（1）口服有胃肠道反应，静注可引起 血栓性静脉炎。 （ 2）肝损害 转氨酶升高、黄疽和 肝肿大，停药几天后可恢复。 （3）二重感染 长期使用引起，特别 是念珠菌感染。 （4）过敏反应 皮疹、药热、嗜酸性 粒细胞增多、肠痉挛等。
大环内酯类的共同特点：
1. 抗菌谱
抑菌剂，高浓度杀菌，在碱性 环境中抗菌活性增强。 对大多数G＋ 菌（包括耐甲氧西 林金葡菌（MRSA))、部分G— 球菌、 某些G—杆菌（军团菌、胎儿弯曲菌、 百日咳、流感、布氏）、某些螺旋 体、衣原体、支原体、立克次体等 有高效。
大环内酯类的共同特点：
抗生素类药—大环内脂类抗生素
红霉素衍生物和类似物
大环内酯类抗生素在非感染性疾病的临床应用
以红霉素及其衍生物克拉霉素、罗红霉素、阿奇 霉素等为代表的大环内酯类抗生素是迄今发现的抗菌 药物中唯一一类具有诸多非抗菌活性的品种，在许多 非感染性疾病的治疗中发挥卓越疗效。
红霉素衍生物和类似物
主要表现为： 防治心血管疾病，如冠心病、高血压、动脉粥样硬化等； 治疗呼吸系统疾病，如支气管哮喘、肺间质纤维化、支气 管扩张等； 治疗消化系统疾病，如口腔溃疡、胃轻瘫、非溃疡性消化 不良、胆囊疾病等； 治疗某些皮肤疾病，如特发性慢性荨麻疹、痤疮、酒渣鼻、 寻常性银屑病等； 免疫系统疾病的治疗，如类风湿性关节炎、干燥综合症、 自身免疫性血小板减少性紫癜； 抗肿瘤，如克拉霉素有可能成为治疗胃淋巴瘤的药物之一。
红霉素
细菌对红霉素容易产生耐药，故用药时间不宜超 过一周。此种耐药不持久，停药数月可恢复其敏 感性。本类抗生素之间存在不完全交叉耐药。与 其它抗生素之间无交叉耐药；
应避免与β-内酰胺类等繁殖期杀菌药合用，以免 发生拮抗作用。
红霉素
【临床用途】
（1）用于对青霉素耐药的革兰氏阳性球菌(尤其是金葡 菌)感染患者。
红霉素衍生物和类似物
近十年来由于发现红霉素对某些流行日益广泛 的病原体和一些较难控制的病原体有活性，所以对 本类药物的研制日趋活跃，研制出一批衍生物和类 似物，在临床上广泛应用。 与天然制剂比较：药代动力学改善以及副作用减少
不稳定性
• 多个羟基及9位羰基 • 在酸性条件下不稳定
–易发生分子内的脱水环合
教学单元二十九
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
大环内酯类 （macrolides）
• 由链霉菌产生 • 弱碱性抗生素 • 结构特征
大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 (1)
2.林可霉素类主要特点：骨组织浓度高；主要作用于厌氧菌、
需氧G+菌对G-杆菌无效；首选用于：金葡菌性急、慢性骨髓
炎；
3.万古霉素类对G+菌作用强大，对G-菌无效；主要不良反应: 耳、肾毒性，红人综合征； 4.多粘菌素类仅对G-杆菌作用强大，尤其绿脓杆菌，为窄谱 杀菌剂。
思考题
1.简述大环内酯类抗生素抗菌作用机制 及耐药机制。
克拉霉素（clarithromycin）
进食不影响口服吸收，但首关消除明显，生物利用度低
血药浓度与t1/2具有剂量依赖性，无给药蓄积
对肺炎衣原体抗菌活性最强
临床适应证同罗红霉素，对衣原体或不明原因的非淋球
菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效，可防治幽门螺杆菌感 染，治疗消化性溃疡
不良反应少，耐受性好
第二节 林可霉素类抗生素
林可霉素（lincomycin，洁霉素） 【体内过程】
口服吸收差，生物利用度低；分布广，骨组 织中浓度最高，能透过胎盘屏障，不能通 过血脑屏障。
【抗菌谱】G+菌，G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生 素中较好的，对G-需氧菌无效
【机制】作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽 链延长，影响蛋白质合成 与大环内酯类交叉耐药，不宜与红霉素合用
（三）临床应用
1.耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的
患者；
2.军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、 白喉带
菌者——首选
3. 也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放线菌病、
梅毒等的治疗
（四）不良反应 1.直接刺激反应： 口服——胃肠道反应，主要不良反应 静滴——血栓性静脉炎 2.肝损害：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3.过敏反应：药热、药疹、荨麻疹等。 4.伪膜性肠炎： 口服红霉素偶可致肠道菌株失调引起伪膜性肠炎 。 红霉素为肝药酶抑制剂。
大环内酯类抗生素介绍
大环内酯类抗生素介绍大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类均具有14 ~ 16元大环内酯环状化学结构的抗生素。
包括：第一代大环内酯类：14元环：红霉素16元环：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素14元环：罗红霉素、克拉霉素第二代大环内酯类：15元环：阿奇霉素16元环：罗他霉素（一）第一代大环内酯类红霉素（Erythromycin）红霉素是于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类抗生素[体内过程]1. 吸收：红霉素为碱性不耐酸，口服用肠溶片在小肠崩解吸收，酯化物制剂有相当的耐酸能力亦易于吸收；2. 分布：广泛分布于各种组织及体液中，尤以胆汁中分布浓度高，但不易透过血脑屏障；3. 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，肝功能不全者药物排泄速度减慢。
[抗菌作用]1. 抗菌谱：① 红霉素对金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性；② 对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用；③ 对军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用；④ 本品对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性，但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属除外；⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也有抑制作用，2. 抗菌机理作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽酰基转移酶，阻止转肽作用和mRNA位移，抑制细菌蛋白质的合成。
[耐药性]细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性：对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；耐药机制：① 改变靶位结构：23S核糖体RNA腺嘌呤甲基化是最常见的耐药机制；② 细菌胞膜对药物的通透性降低：药物渗入菌体内减少；③ 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外；④ 细菌产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使红霉素失活。
大环内酯类抗生素目前沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。