调脂药物的分类

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调脂药物的基本分类、作用机制与使用原则

调脂药物的基本分类、作用机制与使用原则

调脂药物的基本分类、作用机制与使用原则血脂异常是动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)发生发展最主要的危险因素。

有效控制血脂异常,对ASCVD防控具有重要意义。

一、什么是血脂及血脂异常血脂是血清中脂类的统称,包括甘油三酯(TG)、胆固醇(CH)、磷脂以及游离脂肪等。

血脂中70%~80%由体内合成,20%~30%由食物消化吸收。

由于血浆中TG和CH都是疏水性物质,必须与血液中的特殊蛋白质和磷脂等组成亲水性的球形大分子,才能在血液中被运输,并进入组织细胞。

这种球形大分子复合物称作脂蛋白。

载脂蛋白则通过结合和转运脂质、参与脂蛋白代谢关键酶活性的调节、参与脂蛋白受体的识别的作用,在血浆脂蛋白代谢中起到重要作用。

血脂异常通常指血清中总胆固醇(TC)、TG、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平升高,高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平降低。

其中LDL-C升高是动脉硬化(AS)的主要危险因素,在ASCVD致病中起着核心作用。

大量研究表明无论以何种干预方式降低LDL-C的水平均可降低ASCVD的发生率和病死率。

提倡以降低血清LDL-C水平来防控ASCVD,也是目前国内外血脂异常防治指南推荐的调脂治疗首要干预靶点。

二、如何应对血脂异常首先采用非药物方式进行干预,如改变饮食方式、适量运动、减轻体重、减少酒精摄入等。

当生活方式改变,LDL-C及非LDL-C水平仍未达标时,则需启动药物干预。

三、临床常用的调脂药物的作用机制及使用原则临床上应用的调脂药物大致分为两类:主要降低TG类药物及主要降低CH类药物。

值得一提的是,对于严重的血脂异常患者多需联合多种调脂药物才能取得理想效果。

1.主要降低CH类药物:包括他汀类药物、CH吸收抑制剂、PCSK9抑制剂、胆酸螯合剂等。

(1)他汀类药物:又称3羟基3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA )还原酶抑制剂。

能够抑制CH合成限速酶HMG-COA还原酶合成,从而降低CH的合成,继而上调细胞表面LDL受体,加速血清LDL分解代谢,此外还可以抑制极低密度脂蛋白(VLDL)合成。

最新十调脂药

最新十调脂药

十调脂药十二、调脂药1. 常用调脂药及其代表药物是哪些?高脂血症是动脉粥样硬化和冠心病的重要危险因素,而冠心病常可并发心绞痛及心肌梗死。

那么如何合理应用调脂药物,防治高脂血症呢?(1)HMG-CoA还原酶抑制剂:3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,俗称他汀类。

这一类药物降低血清总胆固醇效果十分明显,可以显著降低致病作用明显的血清总胆固醇和低密度脂蛋白,除调脂作用之外还有稳定粥样斑块,防止斑块破裂、出血血栓形成的临床效益,而且副作用较少,主要表现为乏力、肌痛、肝功能损伤、胃肠道轻微不适和皮疹,目前是临床应用最为广泛的调脂药物。

临床常用的药物包括氟伐他汀(来适可,20~40毫克/天)、洛伐他汀(美降脂,10~80毫克/天)、普伐他汀(普拉固、美百乐镇,10~40毫克/天)、阿托伐汀(立普妥、阿乐,10~80毫克/天)、辛伐他汀(舒降之,5~40毫克/天)等。

(2)烟酸类:烟酸是一种B族维生素,主要有降低甘油三酯和总胆固醇,增高高密度脂蛋白和扩张周围血管的作用。

口服宜从小剂量开始,一般起始剂量为0.1克/次,3次/天增加至1.0克/次,3次/天。

该类药物有较明显的副作用,有些患者服药以后常常出现皮肤潮红、瘙痒和胃部不适,故不易耐受,长期服用应注意检查肝功能。

目前烟酸类多和其他几类调脂药制成复合制剂,以利用其升高高密度脂蛋白的优势。

此类药物主要有阿西莫司(吡莫酸250毫克,1~3次/天)、烟酸、烟酸肌醇酯、戊四烯酯、维生素E烟酸脂(威氏克)等。

(3)纤维酸衍生物:俗称贝特类。

该类药物以降低甘油三酯为主,也有一定的降低血清总胆固醇的作用。

它还可以减少组织胆固醇沉积,降低血小板黏附性,削弱凝血作用。

可能出现的不良反应有胃肠道反应、皮肤瘙痒、荨麻疹,一过性血清转氨酶升高和肾功能改变,用药时宜定期复查肝、肾功能。

长期应用尤可能增加胆石症发病率。

为降低药物不良反应,临床常用这类药物的缓释剂,包括非诺贝特(微粒型制剂的商品名为力平之,200毫克/天)、吉非贝齐(缓释剂为900毫克/天)、苯扎贝特(缓释剂的商品名为必降脂,400毫克/天)等。

降脂药物分类作用副作用

降脂药物分类作用副作用

降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。

一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。

自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。

他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。

资料来源:医学教育网(一)洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。

常用剂量为10~80mg/d, 每晚顿服。

对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低17%、24%和10%,升高HDL-C 6.6%;洛伐他汀40mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低22%、30%和14%,升高HDL-C 7.2%;洛伐他汀80mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低29%、40%和19%,升高HDL-C 9.5%。

该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。

可有肝功能异常, CK升高。

偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。

(二)辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。

5~80mg; 每晚顿服。

辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。

降血脂药

降血脂药
第二句话为“红、黄、绿、白、黑”:“红”是指每日可饮红葡萄酒50-100毫升,有助于升高血中高密度脂 蛋白,可预防动脉粥样硬化。还要每日进食1-2个西红柿,除去脂降压外,还可使男性前列腺癌的发生率降低45%。 “黄”是指胡萝卜、红薯、南瓜、玉米等,每天要适量食用其中的一种。“绿”是指饮绿茶水和食用深绿色蔬菜, 它们所含的维生素C、茶多酚、茶碱等,有去脂降压等多种功用。“白”是指燕麦片(或燕麦粉),每天可适量服 用,一般每日用50克水煮5一10分钟,兑入牛奶中合用,可起降血脂的作用。“黑”是指黑木耳或香菇等,每天 可用黑木耳10克,或香菇100克,泡发后,烹调入菜肴中服用,有降低血脂等功用。
胆酸整合剂
降血脂药这类药共同的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆 固醇的降解。这类药有树脂类、新霉素类、谷固醇及活性炭等。新霉素类及谷固醇因毒副作用大或疗效欠理想, 实际上已被淘汰。活性炭近曾试用于临床,其确切疗效与安全性尚待进一步证实。文献报道临床应用较多的有阴 离子碱性树脂。本类药适合于除纯合子家族性高胆固醇血症(FH)以外的任何类型的高胆固醇血症。对任何类型 的高甘油三酯血症无效。对血清总胆固(TC)与甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,须与其他类型的降血 脂药合用才能奏效。主要的胆酸整合剂有考来烯胺(ChoIestyramine)又名消胆胺;考来替泊(CoIestipol)又 名降胆宁;地维烯胺(Divistyramine),都是树脂类。
药物分类
(2)影响胆固醇 及胆酸吸收的药物
(1)影响脂质合 成、代谢和廓清的
药物
(3)多烯脂肪酸 类药物
按其化学结构及作用机制可分为: ①烟酸及其衍生物 (一)烟酸(NicotinicAcid,又名Niacin)属B族维生素。当用量超过作为维生素作用的剂量时,可有明显 的调节血脂的作用。 (二)阿西莫司(Acipimox) 又名氧甲吡请嗪、乐脂平(Olbetam)。是一种新的人工合成烟酸衍生物,它的适用范围与烟酸相似,但与 烟酸相比具有抗脂肪分解作用的持续时间较长,效能较强等优点。 (三)烟酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate) 是由1分子肌醇与6分子烟酸结合而成的酯。 ②氯贝丁酯类及苯氧乙酸类: 贝特类[Fibrates] (一)氯贝特(Clofibrate)近几年来,发现氯贝特的一些衍生物,能保持其降血脂等优点,而发生胆结石 等

常用调脂药物的分类、用途及主要副作用(续3)

常用调脂药物的分类、用途及主要副作用(续3)

常用调脂药物的分类、用途及主要副作用(续3)
刘梅林
【期刊名称】《中国循环杂志》
【年(卷),期】2010(025)001
【摘要】@@ 临床常用的调脂药物主要包括:他汀类、烟酸类及衍生物、贝特类、胆酸螯合剂及胆固醇吸收抑制剂.rn1 他汀类rn是目前国内外最常用、安全、有效的调脂药物.他汀与3-羟-3-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-COA)还原酶结构类似(胆固醇前体),通过竞争性抑制胆固醇合成的最后调节步骤-HMG-COA还原酶的活性,减少内源性胆固醇合成、极低密度脂蛋白(VLDL)分泌而降低细胞内胆固醇水平,并增加低密度脂蛋白(LDL)受体的数量和活性,加速LDL摄取及分解代谢;减少富含脂蛋白的载脂蛋白B的合成并减少其进入血循环,同时增加富含甘油三酯(TG)的脂蛋白清除而降低TG水平并轻度升高高密度脂蛋白(HDL)水平.
【总页数】2页(P69-70)
【作者】刘梅林
【作者单位】100034,北京市,北京大学第一医院,老年内科
【正文语种】中文
【中图分类】R54
【相关文献】
1.他汀类药物非调脂作用及其机制(续9-1) [J], 李建军
2.他汀类药物非调脂作用及其机制(续9-2) [J], 李建军
3.调脂药物联合应用的现状(续7) [J], 赵水平
4.老年人调脂药物与其他常用药物的相互作用 [J], 田清平;刘梅林
5.调脂药物的种类及副作用 [J], 李淑萍
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调脂药的分类及用药原则

调脂药的分类及用药原则

调脂药的分类及用药原则调脂药是指用于调节血脂水平的药物,主要用于治疗高血脂症。

根据其作用机制和化学结构的不同,调脂药可以分为多个类别。

本文将详细介绍调脂药的分类及其用药原则。

一、胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是一类通过抑制肠道内胆固醇的吸收而降低血清胆固醇水平的药物。

常见的胆固醇吸收抑制剂包括依折麦布(Ezetimibe)和贝特双(Bempedoic acid)。

这类药物主要通过阻断肠道上皮细胞中的NPC1L1转运蛋白来发挥作用。

在使用胆固醇吸收抑制剂时,应注意以下原则:1. 适应症:适用于原发性高胆固醇血症患者,特别是与他汀类药物联合使用时。

2. 注意禁忌症:对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。

3. 副作用:常见的副作用包括胃肠道不适、头痛和肌痛等,一般可耐受。

但少数患者可能出现肝功能异常,需密切监测。

4. 注意药物相互作用:胆固醇吸收抑制剂与他汀类药物联合使用时,可能增加肌病和肝功能异常的风险。

二、他汀类药物他汀类药物是一类通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶(HMG-CoA 还原酶)来降低胆固醇合成的药物。

常见的他汀类药物包括辛伐他汀(Simvastatin)、阿托伐他汀(Atorvastatin)等。

使用他汀类药物时应注意以下原则:1. 适应症:适用于原发性高胆固醇血症患者,特别是伴有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者。

2. 注意禁忌症:对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。

3. 剂量选择:根据患者的具体情况和治疗目标,选择适当的剂量。

一般从小剂量开始,逐渐增加至维持剂量。

4. 副作用:常见的副作用包括肌痛、肝功能异常和消化道不适等。

部分患者可能出现横纹肌溶解和肝功能损害,需密切监测。

三、胆固醇合成抑制剂胆固醇合成抑制剂是一类通过抑制胆固醇的内源性合成来降低血清胆固醇水平的药物。

常见的胆固醇合成抑制剂有非诺贝特(Fenofibrate)和贝特妥(Gemfibrozil)等。

使用胆固醇合成抑制剂时应注意以下原则:1. 适应症:适用于高三酰甘油血症患者,特别是伴有低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的患者。

调脂药物的分类

调脂药物的分类

根据药物作用机制不同,调血脂药可分为主要降低TC和LDL的药物、主要降低TG及VLDL的药物。

主要降低甘油三酯TG及VLDL的药物一、烟酸类烟酸为B族维生素,是一种脂质生成的阻滞剂。

大剂量烟酸能降低血浆TG 和VLDL,降低LDL作用慢而弱。

增加脂肪细胞内磷酸酶的活性,减少肝脏内极低密度脂蛋白(VLDL)的分泌,加速脂蛋白中甘油三酯的水解。

因而其降低甘油三酯的作用明显。

烟酸类临床上常用有:阿西莫司、烟酸。

由于用量较大,不良反应较多。

最常见的不良反应是颜面潮红及瘙痒,其他有肝脏损害、高尿酸血症、高血糖、棘皮症、消化道不适等。

禁忌证有:慢性活动性肝病、活动性消化性溃疡、严重痛风。

二、贝特类作用机制尚未完全阐明,目前认为贝特类是核受体-过氧化物酶体增殖物激活受体-α(PPAR-α)的配体。

作用原理:该类药物能够抑制TG的作用,降低极低密度脂蛋白(VLDL)的合成,同时促使脂蛋白酯酶的活性提高,促进VLDL 的分解代谢而降低TG,促进在脂蛋白A1(ApoA1)和A2(ApoA2)的表达,使血浆中高密度脂蛋白(HDL)的含量增加,进一步达到延缓动脉粥样硬化发展的目的。

贝特类调脂药物于20世纪60年代上市后曾得到广泛使用,后经大规模和长期临床试验,发现严重不良反应,特别是肝胆系统并发症,且不降低冠心病的死亡率,现已少用。

欧洲药品管理局已经建议将贝特类药物作为二线调脂药物使用。

临床常见药物有:非诺贝特、苯扎贝特、吉非罗齐等。

主要降低TC和LDL的药物TC或LDL升高时冠心病的重要危险因素,降低TC或LDL的血浆水平可降低冠心病和脑血管病的发病率和死亡率。

此类药物通过抑制肝细胞内胆固醇的合成、加速LDL分解或减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用,包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂等。

一、他汀类:心血管防治史上的里程碑,抑制胆固醇的合成他汀类,即羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,作用机制:HMG-CoA还原酶抑制剂是肝细胞合成内源性胆固醇过程中的限速酶,在胆固醇合成早期阶段,他汀类药物对该酶产生竞争性抑制作用,从而使胆固醇合成受阻。

常用降血脂药物

常用降血脂药物

常用降血脂药物有哪些?降血脂药物分类:降血脂药物主要有:贝特类、他汀类、胆汁酸隔离剂、烟酸类。

贝特类药物对三酰甘油有明显降低作用,如非诺贝特(立平脂)、吉非贝齐(诺衡)和苯扎贝特(必降脂)(1)降脂药的作用机制:降血脂药物是目前治疗高脂血症的主要手段之一,其主要作用机制有如下几个方面:①阻止胆酸和胆固醇从肠道吸收,促进胆酸和胆固醇随粪便排出;②抑制胆固醇的体内合成和促进胆固醇的转化;③促进细胞膜上低密度脂蛋白受体表达,加速脂蛋白分解;④激活脂蛋白代谢酶类,促进三酰甘油的水解;⑤阻止其他脂质的体内合成,或促进其他脂质代谢。

某一种降血脂药的作用机制可以是上述机制中的一种,也可能具有多种降血脂机制。

(2)降血脂药物分类:降血脂药物主要有:贝特类、他汀类、胆汁酸隔离剂、烟酸类。

贝特类药物对三酰甘油有明显降低作用,如非诺贝特(立平脂)、吉非贝齐(诺衡)和苯扎贝特(必降脂)等;他汀类药物对胆固醇和低密度脂蛋白有明显降低作用,如洛伐他汀(美降脂)、辛伐他汀(舒降脂)、普伐他汀(普拉固)、富伐他汀(来适可)和阿托伐他汀(力普妥)等;胆汁酸隔离剂和烟酸类药物现已较少应用。

此外,还有中药制剂,如红衄制剂(脂必妥、血脂康)等。

目前应用最广、疗效最为确定的是他汀类药物。

(3)常用降血脂药物的用法简介如下1)降总胆固醇药①考来烯胺:商品名消胆胺,口服,每次4~5g,每日1~6次;②考来替:商品名降胆宁,口服,每次10g,每日2次;③普罗布考:商品名丙丁酚,El服,每次0.5g,每日2次;④弹性酶:口服,每次0.5g,每日3次。

2)主要降总胆固醇兼降三酰甘油药:①洛伐他汀:商品名美降脂、乐瓦停、洛之达、洛特,每日晚饭后服10~80mg;②普伐他汀:商品名普拉固、美百乐镇、帕瓦停,每日晚饭后服10~40mg;③辛伐他汀:商品名舒降脂,塞瓦停每日晚饭后服5~40mg;④富伐他汀:每日晚饭后服20~80mg;⑤血脂康:口服,每次O.6g,每日2次。

他汀类调脂药

他汀类调脂药

乙酰辅酶A
硫解酶
乙酰乙酰辅酶AHMG CoAຫໍສະໝຸດ 合酶羟甲基戊二酸单酰辅酶A
HMG CoA 还原酶
甲羟戊酸
(一 ) 甲羟戊酸的合成
胆固醇的代谢
甲羟戊酸
ATP (脱羧,磷酸)
异戊烯焦磷酸 二甲基丙烯焦磷酸
焦磷酸法磷酯
内质网鲨烯酶
缩合 鲨烯
(二)鲨烯的合成
胆固醇的代谢
鲨烯+胞液中固醇载体蛋白
内质网单甲氧酶、环化酶
由上述的不良反应可以看出,用药期 应定期检测肝功,有肌痛者应监测肌酸磷酸 激酶(CPK),必要时停药。孕妇及有活 动性肝病(或转氨酶持续升高)者禁用。原 有肝病者慎用。
他汀不良反应的影响因素
他汀不良反应源于他汀浓度(抑或 两种药物浓度)变化或机体对药物的反 应。
他汀不良反应的影响因素
药物剂量
他汀不良反应的发生呈剂量依赖 性,随药物使用剂量增加而上升。无 论肝酶异常、肌病还是横纹肌溶解危 险性都与剂量有关。
羊毛固醇
氧化、脱羧、还原
胆固醇
(三)胆固醇的合成
胆固醇合成的调节
HMG CoA还原酶是胆固醇合 成的限速酶,各种因素对胆固醇合成 的调节主要是通过对HMG CoA还原 酶活性的影响来调节的。
他汀类的调脂作用
他汀类与HGM-CoA的化学结构 相似,且和HGM-CoA还原酶的亲和 力高出HGM-CoA数千倍,对该酶发 生竞争性的抑制,使Ch合成受阻,使 血浆Ch浓度降低。
一般20mg/日,晚餐时服用。必要时于4 周内调整剂量,可增至80mg/日,1次或分2次 服用。
常用他汀类调脂药
• 洛伐他汀
不良反应较轻,如头痛、倦怠、胃肠道反应(腹 胀,便秘,腹泻,恶心,消化不良等)、皮疹等。偶 有白细胞、血小板减少,肝功能异常等。可有肌痛、 磷酸肌酸激酶增加。

一文搞定两大类8种降脂药物的使用及联合应用

一文搞定两大类8种降脂药物的使用及联合应用

一文搞定两大类8种降脂药物的使用及联合应用临床上血脂代谢紊乱,出现高脂血症,需要降脂药治疗,常用降脂药你都了解,那怎么联合用药你了解吗?笔者参考文献给予总结,以飨读者。

常用的降脂药临床常用降血脂药按其作用不同分为主要降低胆固醇(TC)的药物包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、脂质抗氧化剂、胆酸螯合剂及其他调脂药(脂必泰、多廿烷醇)等和主要降低甘油三酯(TG)的药物包括贝特类、烟酸类和高纯度鱼油制剂。

1主要降低胆固醇的药物(1)胆酸螯合剂类(树脂类)代表药物:烤来烯胺,考来替泊。

本品在肠道内通过阴离子交换与胆酸结合,减少胆酸的肠肝循环,阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,促进胆固醇的降解。

适用于Ⅱa型高脂血症、高胆固醇血症。

长期服用有出血倾向,影响脂溶性维生素的吸收。

(2)胆固醇吸收抑制剂:代表药物:依折麦布是第一个也是唯一个胆固醇吸收抑制剂。

通过选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白,有效减少肠道内胆固醇吸收,降低血浆胆固醇水平以及肝脏胆固醇储量。

适应于治疗原发性高胆固醇血症。

安全性和耐受性良好,其不良反应轻微且多为一过性,主要表现为头疼和消化道症状,与他汀联用也可发生转氨酶增高和肌痛等副作用,禁用于妊娠期和哺乳期。

(3)脂质抗氧化剂代表药物:普罗布考。

本品有显著的抗氧化作用,其降脂作用是通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解使血胆固醇和低密度脂蛋白降低,改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能,使血高密度脂蛋白胆固醇降低。

主要适用于高胆固醇血症,尤其是家族性高胆固醇血症(HoFH)及黄色瘤患者,有减轻皮肤黄色瘤的作用。

常见不良反应为胃肠道反应;也可引起头晕、头痛、失眠、皮疹等;极为少见的严重不良反应为QT间期延长。

室性心律失常、QT 间期延长、血钾过低者禁用;服用本品对诊断有干扰:可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。

(4)HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)代表药物:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

常用的五大类降脂药

常用的五大类降脂药

For personal use only in study and research; not for commercial use常用的五大类降脂药高脂血症根据发生异常改变的血脂成分的不同,可分为以下四种:1.单纯性高胆固醇血症(正常人的血总胆固醇应低于5.2mmol/L,如超过5.7mmol/L,即可诊断为高胆固醇血症)。

2.单纯性高甘油三酯血症(指血甘油三酯超过1.7mmol/L)。

3.混合型高脂血症(指既有血浆胆固醇水平升高,又有血浆甘油三酯水平升高)。

4.低高密度脂蛋白血症(高密度脂蛋白小于40mg/dl)。

目前,在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。

1 他汀类三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,即胆固醇生物合成酶抑制剂(他汀类药物),是细胞内胆固醇合成限速酶,即HMG-CoA还原酶的抑制剂,为目前临床上应用最广泛的一类调脂药物。

由于这类药物的英文名称均含有“statin”,故常简称为他汀类。

现已有5种他汀类药物可供临床选用:(1)洛伐他汀(lovastatin ),常见药物有美降之、罗华宁、洛特、洛之特等,血脂康的主要成分也是洛伐他汀、苏之、辛可等。

(3)普伐他汀(pravastatin),常用药有普拉固、美百乐镇。

(4)氟伐他汀(fluvastatin),常见药有来适可。

(5)阿托伐他汀(atorvastatin ),常见药为立普妥、阿乐。

他汀类药物是目前治疗高胆固醇血症的主要药物。

该类药物最常见的不良反应主要是轻度胃肠反应、头痛。

与其他降脂药物合用时可能出现肌肉毒性。

2 贝特类贝特类药物的主要适应症为:高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。

目前临床应用的贝特类药物,主要有环丙贝特、苯扎贝特、非诺贝特及吉非贝齐。

据临床实践,这些药物可有效降低甘油三酯22 %~43%,而降低TC仅为6%~15%,且有不同程度升高高密度脂蛋白的作用。

降脂药物

降脂药物

药物治疗目前临床选用的调脂药物包括:他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂及其他类等六大类。

5.3.1 他汀类:3羟基3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。

因能竞争性地抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性,从而上调细胞表面LDL受体,加速血浆LDL的分解,还可抑制VLDL的合成,故而降低TC、LDL-C,也降低TG和轻度升高HDL-C。

此外,他汀类还具有抗炎、保护血管内皮功能等调脂外的作用,故对防止和治疗动脉粥样硬化性疾病发挥了重要的作用。

目前国内上市的主要有五种他汀类,下表是其对血脂及脂蛋白影响的比较表10他汀类药物对高胆固醇血症患者脂质和脂蛋白影响的比较应用他汀类药物时应该注意以下几点:①其降脂疗效虽与剂量有相关性,但并不成直线相关关系,药物剂量增加1倍,降脂幅度仅增加6%左右(TC为5%,LDL -C为7%),故不应为追求降脂幅度而一味加大剂量。

②他汀类的主要副作用:a、副作用较轻而短暂的包括:头疼、失眠、抑郁、消化不良、腹泻、腹痛、恶心等消化道症状。

b、肝酶升高:约0.5%~2%的病例发生丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,且呈剂量依赖性。

他汀类导致肝功能衰竭者罕见,但胆汁淤积和活动性肝病是该类药物使用的禁忌证。

c、肌病:包括肌痛(肌肉疼痛、触痛和无力)、肌炎(肌肉症状并伴肌酸激酶升高)和横纹肌溶解(肌肉症状、伴肌酸激酶显著升高超过正常上限的10倍和肌酐升高),后者是最危险的不良反应,严重者可致死亡。

他汀类的肌肉不适发生率一般在5%左右,为了预防相关性肌病的发生,应注意可增加其发生危险的以下几种情况:( a)高龄,尤其是女性,(b)体型瘦小,虚弱,(c)多系统疾病(如慢性肾功能不全),(d)合用多种药物,(e)围手术期,(f)合用下列特殊药物或饮食:贝特类(尤其吉非贝齐)、烟酸(罕见)、环孢霉素、红霉素、克拉霉素、吡咯抗真菌药、奈法唑酮(抗抑郁药)、维拉帕米、胺碘酮以及大量西柚汁和酗酒,(g)剂量过大。

调脂药物

调脂药物

调脂药物【概述】血脂异常俗称高脂血症,指血清中总胆固醇TC或低密度脂蛋白胆固醇LDL、三酰甘油TG升高或同事存在高密度脂蛋白胆固醇HDL降低。

血脂异常是动脉粥样硬化和心脑血管病发病的高危因素。

许多有关降低胆固醇防治心脑血管病的研究结果表明,降低血浆胆固醇可降低冠心病、脑卒中时间发生的危险性。

对于血脂异常的治疗以改变生活方式(包括饮食到运动的改变)为基础。

当生活方式改变无效时,开始药物治疗,同时坚持控制饮食和改善生活方式。

临床可选用调脂药物可分为6类:1.羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(他汀类)2.贝丁酸类(贝特类)3.烟酸类(例如烟酸、阿昔莫司)4.胆固醇吸收抑制剂(例如依折麦布)5.多稀不饱和脂肪酸(亚油酸、亚麻酸、花生四烯酸---人体必需脂肪酸、只能通过食物补充)6.其他类(中药制剂)第一大类,他汀类(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂)羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂简称为他汀类要,其与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似,且对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的亲和力更大,对该酶产生竞争性的抑制作用,结果使血总胆固醇、低密度脂蛋白和载脂蛋白B水平降低,对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用,该类药也降低三酰甘油水平和轻度升高高密度脂蛋白。

此外,他汀类药物还有以下作用:1.对抗应激2.减少心血管内皮过氧化,减少血管内皮炎症和内皮素生成。

(内皮素是迄今所知最强的缩血管物质。

内皮素还有强大的正性肌力作用,并且缩血管升血压效应还可反射性引起心率抑制,造成心肌供血不足.而且还可诱发心肌细胞糖超载,心律失常以及心肌能量代谢障碍。

目前大量研究表碍严重心绞痛、AMI、心肌1/R损伤、经皮腔内成形术的机体内皮素合成和释放明显增加,或血管对内皮素反应性亢进,都可能促进上述病理过程的发生发展。

)3.稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块4.减少脑卒中和心血管事件5.抑制血小板聚集6.降低血清胰岛素,改善胰岛素抵抗。

他汀类是现有调脂药中减低低密度脂蛋白作用最强(没有之一)的一类药物。

高血脂的用药

高血脂的用药

首先我们来了解高血脂用药有哪些种类,治疗高血脂的药物品种繁多,目前将调脂药分为他汀类、贝特类以及中药类。

1.他汀类常用药有:辛伐他汀(舒降之、普伐他汀、洛伐他汀等,常见的药品名有立普妥、舒降之、来适可、普拉固、辛可、京必舒新、清芝灵片、脉舒胶囊等。

2.贝特类常用药有:非诺贝特、吉非罗齐等,常见的药品名有力平之、利必非等。

3.中药类以及其它类常用药有:红花注射液、松龄血脉康胶囊、茶色素胶囊、脂脉康胶囊、心脉通片、心血宁片、丹田降脂丸、血脂康胶囊等。

了解了高血脂用药类别及药品名后必须要知道的就是高血脂用药的注意事项了。

高血脂用药注意事项一:防治结合,非药物应用相结合。

高血脂用药注意事项二:据高血脂种类不同而辨型,如服用长效调脂药,宜每晚服用一次,在医生的指导下正确用药。

高血脂用药注意事项三:用药后至少每3-6个月或按医生嘱咐去医院复查,根据血脂、肝肾功能等随时调整用药剂量并监测副作用。

高血脂用药注意事项四:要了解什么情况下禁忌使用何种降脂药,肾功能障碍患者禁忌使用苯扎贝特(优降脂)、非诺贝特等贝特类降脂药,丙丁酚(普罗布考)有可能诱发心律失常,严重心律失常者忌用。

他汀类降脂药忌与贝特类降脂药同时使用,丙丁脂降脂药不得与特非那定(得敏功)、阿司咪唑(息斯敏)同时使用,树脂类降脂药不得与降糖药阿卡波糖或降脂药氟法他汀同时使用,否则可影响前二种药物吸收。

必须同时使用时,在医生指导下,延长两类药用药间隔。

以上就是对高血脂用药的简述,总之在高血脂用药的时候一定要遵医嘱,希望能早日恢复健康。

目前能有效降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的药物,俗称他汀类药物。

应用他汀类药物能降低冠心病事件发生的相对危险性达30%~35%,除了能显著降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇作用以外,还能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇并降低甘油三脂。

现在市场上出售的他汀类药物除血脂康(洛伐他汀)外,大多是进口产品如普拉固(普伐他汀)、舒降之(辛伐他汀)、来适可(氟伐他汀)、力必妥(阿托伐他汀)。

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他汀类调脂药物
这类药物可使血TC降低25%~35%,LDL-C减少30%~40%,但对降低TG和升高HDL-C的疗效略差,所以主要用于高胆固醇血症的防治。

目前我国上市的有6种,阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀及瑞舒伐他汀。

他汀类被称为“血管清道夫”。

临床主要适应证为冠心病及高胆固醇血症,对轻中度高TG血症也有一定疗效。

此外,这类药物还具有稳定内皮细胞
功能、抗炎、抗血栓和稳定动
脉粥样硬化斑块的作用。

它不
仅能调脂,还可逆转动脉硬化,
对抗心绞痛和抗心律失常,以
及对高血压、糖尿病、冠心病
等,都有一定的治疗作用。

服用方法他汀类药物一
般只需每日服药1次,以晚餐
后服用效果最好。

如辛伐他汀
每晚口服5mg,约4周后疗
效便很明显。

普伐他汀和氟伐
他汀每晚服用10~20mg。


述各药如服用1个月后效果不
佳,可适当增量。

国产的血脂
康也含他汀类调脂成分,疗效
亦佳,可每天服用2次,0.6
g/次。

大规模长期的临床研
究证明,他汀类可防治动脉粥
样硬化,使冠心病人的心肌梗
死发生率或复发率大为降低,
脑卒中和死亡人数都明显减
少,因而受到广泛好评。

凡已
患冠心病者,最好长期服用他
汀类药物,并使血TC控制
在<4.7mmol/L(170mg/dl)。

不良反应①转氨酶升
高:这与用药剂量的大小有
关。

有基础肝脏病变者(包括
脂肪肝),用药后常引起转氨
酶的轻度升高,一般不影响治
疗,若明显升高,应减量或停
药。

②肌肉症状、肌酶谱升
高:少见,但如不能及时停
药,有可能导致致命的横纹肌
溶解综合征。

为避免其发生,
用药早期应注意观察肌酶谱和
肌肉症状。

③消化道症状:少
数患者用药后出现恶心、纳
差、腹胀、便秘、消化不良
等。

与用药剂量有关,减量后
症状可以减轻或消失。

他汀类药物虽可有上述不
良反应,但大多数患者还是能
耐受的,转氨酶升高的发生率
为0.5%~2.0%,肌病发生率
约0.1%,在用药期间即使出
现肌肉痛、消化不良等不适,
患者也不要自行停药,而应咨
询相关临床医生,由医生根据
症状及相关检查结果来决定是
否调整剂量或者停药。

目前我国上市的有3种,非诺贝特、吉非贝齐及本扎贝特,主要作用是降低血清TG 及升高H D L-C,可轻度降低TC 与LD L-C,主要用于高TG血症的防治。

贝特类可降低TG30%~40%,H D L-C上升20%~30%,是高TG血症的首选药物,其中以非诺贝特和诺衡为常用。

主要适用于除纯合子家族性高胆固醇血症及Ⅰ型高乳糜微粒血症以外的其他类型血脂异常。

他汀类和贝特类药物也可
联合应用,治疗混合性血脂异
常,即血TC和TG同时升高者。

服药注意事项①医生需
叮嘱患者严格按照处方服药,
不可自行随意更改药物和剂
量。

②长期坚持不可中断,
只有这样才能稳定调脂疗效,
防治冠心病等心脑血管疾患。

③初次服药1~3个月内复查
血脂和肝肾功能等,长期治
疗过程中也应定期检查以上
项目,以便及时调整剂量,
纠正不良反应。

④同时坚持
饮食治疗,培养良好的生活
习惯。

⑤这些药物都有一些
不良反应,如引起恶心、厌
食、转氨酶升高、肌肉疼痛
等,所以如有不良反应出现
应及时纠正,包括减量服药
与停药。

目前,他汀类和贝特类是
防治血脂异常的一线药物,都
具有增高HDL-C的作用,在
我国已广泛应用,并深得专家
的好评。

贝特类调脂药物
烟酸类调脂药物目前上市的有2种,烟酸缓释片及烟酸衍生物,主要作用是降低TG及升高HDL-C,可轻中度降低胆固醇与LDL-C。

胆固醇吸收抑制剂依泽麦布抑制肠道对膳食和胆汁中胆固醇的吸收而降低血TC与LDL-C,若联合他汀类药治疗可进一步提高疗效,无严重不良反应。

鱼油制剂它们都含有从海洋鱼类中提炼出来的多价不饱和脂肪酸,主要可以降低TG,升高HDL-C,防治动脉粥样硬化与血栓形成。

必须指出的是,这类药物可能引起胃肠道出血、肝功能受损甚至视力下降,其安全性与疗效还有待更多的临床验证。

烟酸肌醇酯和以中草药为原料制成的调脂药物尚缺乏大规模的科学临床验证,难以确定治疗效果,通常不作为一线调整血脂的药物。

其他调脂药物
血脂异常的治疗原则和治疗目标
▲017000内蒙古鄂尔多斯市中心医院杨玺
必须明确诊断要求患者进行血脂测定,若血清脂质在需治水平以上,必须在2~4周内进行复查。

复查结果仍属异常,即可明确诊断。

明确血脂异常的类型继发性血脂异常应着重治疗引发血脂异常的原发病,若原发病得到基本控制,则血脂异常可随之被纠正;原发性血脂异常是由先天性基因缺陷或后天性基因突变、饮食习惯、生活方式及环境因素等相互作用所致,治疗时要全面考虑。

按不同冠心病危险程度,给予不同强度的治疗用药或其他处理膳食疗法是治疗血脂异常的基础,尤其是对原发性血脂异常患者,更应重视饮食疗法;当必须增加药物治疗时,饮食治疗仍然是长期需要采取的治疗措施。

随访血脂异常的治疗是一个长期过程,有些患者将终生服药。

因此,服药期间应定期随访,根据情况每1~3个月复查血脂水平及监测安全指标,及时进行适当调整。

血脂异常调脂治疗的原则
开始调脂治疗的TC和LD L-C值在决定采用药物进行调脂治疗时,需要全面了解患者患冠心病及伴随的危险因素情况。

在进行调脂治疗时,应将降低LDL-C 作为首要目标。

不同的危险人群,开始药物治疗的LDL-C水平以及需达到的LDL-C目标值有很大差异,见表1。

LD L-C作为首要治疗目标
血脂异常的治疗目标
表1血脂异常患者开始调脂治疗的TC和LD L-C值及其目标值
危险等级TLC开始药物治疗开始治疗目标值
低危:10年危险性<5%TC≥6.22mmol/L TC≥6.99mmol/L TC<6.22mmol/L
(240mg/dl)(270mg/dl)(240mg/dl)
LDL-C≥4.14mmol/L LDL-C≥4.92mmol/L LDL-C<4.14mmol/L
(160mg/dl)(190mg/dl)(160mg/dl)中危:10年危险性5%~10%TC≥5.18mmol/L TC≥6.22mmol/L TC<5.18mmol/L
(200mg/dl)(240mg/dl)(200mg/dl)
LDL-C≥3.37mmol/L LDL-C≥4.14mmol/L LDL-C<3.37mmol/L
(130mg/dl)(160mg/dl)(130mg/dl)高危:冠心病或冠心病TC≥4.14mmol/L TC≥4.14mmol/L TC<4.14mmol/L
等危症,或10年危险性(160mg/dl)(160mg/dl)(160mg/dl)
10%~15%LDL-C≥2.59mmol/L LDL-C≥2.59mmol/L LDL-C<2.59mmol/L
(l00mg/dl)(l00mg/dl)(100mg/dl)极高危:急性冠脉综合TC≥3.11mmol/L TC≥4.14mmol/L TC<3.11mmol/L
征或缺血性心血管病合(120mg/dl)(160mg/dl)(120mg/dl)
并糖尿病LDL-C≥2.07mmol/L LDL-C≥2.07mmol/L LDL-C<2.07mmol/L
(80mg/dl)(80mg/dl)(80mg/dl)
调脂药物的分类
▲017000内蒙古鄂尔多斯市中心医院杨玺
·专题讲座·
6版CHINESE COMMUNITY DOCTORS 栏目编辑:张丽敏电话:(010)58302828-6867美编:代代2009年12月15日
糖尿病伴心血管病为极高危状态,对此类患者不论基线LDL-C水平如何,均提倡采用他汀类治疗,将LDL-C降至<2.07mmol/L(80mg/dl)或较基线降低30%~40%。

大多数糖尿病患者即使无明确冠心病,也应视为高危状态,治疗目标为LDL-C<2.59 mmol/L(100mg/dl),首选他汀类药物。

无心血管病的糖尿病患者基线LDL-C<2.59mmol/L(100mg/dl)时,是否
启用降LDL-C药物必须结合
临床判断。

高TG血症作为治疗目标
血清TG水平临界升高,在
1.70~
2.25mmol/L(150~
199mg/dl)时,治疗措施是
非药物治疗。

如血清TG水
平在 2.26~5.65mmol/L
(200~499mg/dl)时,可应用
贝特类药物。

低H D L-C血症作为治疗
目标低HDL-C与胰岛素
抵抗密切相关,因此能改善
机体胰岛素敏感性的TLC(如
减肥和增加体力活动)和药物
(如胰岛素增敏剂)都有助于
提高HDL-C水平。

HDL-C≥1.04mmol/L(40
mg/dl)应作为已有(或无)心血
管疾病,且已是高危患者的
治疗目标,TLC未能达标时
加用药物治疗,选用贝特类
或烟酸类。

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