肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素2课件
1
肾上腺皮质激素分类
盐皮质激素： 醛固酮
去氧皮质酮 糖皮质激素：
氢化可的松 可的松 性激素：
肾上腺皮质激素2
2
肾
上
腺
皮
质
激
素
分
泌
的
调
节
肾上腺皮质激素2
3
第一节 糖皮质激素
[体内过程]
【吸收】口服、注射均可吸收。 吸收后： 10% 游离型；90%结合型。
【分布】全身分布，肝中较多
用于代替外科肾上腺皮质切除术，临床上常用的药 物有米托坦和美替拉酮。
米托坦
1.选择性使肾上腺皮质束状带和网状带萎缩坏死， 不影响球状带。 2.临床上用于不可切除的皮质癌、切除复发癌及皮 质癌术后辅助治疗。
美替拉酮 1.抑制11-β羟化酶，干扰氢化可的松的生成。 2.临床用于治疗肾上腺皮质肿瘤和皮质癌；还可用
（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
（6）其他 精神失常。
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2 停药反应
（1）医源性肾上腺皮质功能不全： 长期应用尤其是连续给药的病人，减量过快或
突然停药，可引起肾上腺皮质机能不全。 原因：长期大剂量使用糖皮质激素，反馈性地
抑制脑垂体前叶对 ACTH的分泌，引起肾上腺皮质 废用性萎缩。少数病人遇到严重应激情况如感染， 创伤时，可发生肾上腺危象。
GCs可作为辅助用药。
（3）异体组织、器官移植 足量长期应用后，
抑制对移植组织器官的排斥反应。
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4.抗休克治疗
适用于各种病因引起的休克，在与针对休克病 因的 治疗措施联合应用时，能帮助病人度过危险期。 1）感染中毒性休克多选用，在有效抗菌药物治疗， 及早、短时间突击使用大剂量GCs疗效好。 2）过敏性休克次选，可与首选药肾上腺素合用。 3）心源性、低血容量性休克，一般对因对症治疗， 可用。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素，也称为肾上腺皮质激素类固醇，是由肾上腺皮质合成并分泌的一类激素。
它们在人体中起着重要的调节功能，涉及许多不同的生理过程，包括免疫反应、代谢调控和抗炎作用等。
在本文中，我们将对肾上腺皮质激素进行详细的介绍。
一、肾上腺皮质激素的合成和分泌肾上腺皮质激素是由肾上腺皮质细胞合成和分泌的。
它们的合成过程可分为三个阶段：胆固醇摄取、胆固醇转化和激素合成。
胆固醇摄取是肾上腺皮质激素合成的第一步。
胆固醇是合成肾上腺皮质激素的原料，通过不同的途径进入细胞内，如胆固醇的摄取和脂质代谢。
胆固醇转化是合成过程的第二步。
在这个过程中，胆固醇被转化为可被利用的前体物质。
这些前体物质是一类名为波尔多氏体的化合物，经过一系列的酶催化反应逐步形成肾上腺皮质激素。
激素合成是合成过程的最后一步。
在这一步骤中，波尔多氏体被肾上腺皮质细胞内的酶转化为不同类型的激素。
肾上腺皮质细胞可以合成多种不同类型的皮质激素，包括著名的皮质醇、糖皮质激素和性激素等。
肾上腺皮质激素的分泌受到多种因素的调节，包括体内的生物节律、神经调节和体内外环境的刺激等。
这些因素可以通过正反馈机制和负反馈机制来调节肾上腺皮质激素的合成和分泌。
二、肾上腺皮质激素的生理功能肾上腺皮质激素在人体中具有多种生理功能。
以下是其中几种重要的功能：1. 免疫调节：皮质醇是肾上腺皮质激素中的一种，它具有抑制免疫反应的作用。
皮质醇能够调节免疫细胞的活性，抑制炎症反应，并降低过度免疫反应导致的组织损伤。
这对于预防和治疗一些免疫性疾病非常重要。
2. 代谢调控：糖皮质激素是肾上腺皮质激素中的另一类重要激素，它在维持血糖水平、调节蛋白质合成和分解以及调控脂肪代谢过程中起着关键的作用。
糖皮质激素能够增加肝脏对血糖的合成，并增加肌肉对葡萄糖的摄取，从而提高血糖水平。
3. 抗炎作用：糖皮质激素还具有强大的抗炎作用。
它们能够抑制炎症反应的发生，并减轻炎症反应导致的疼痛和组织损伤。
肾上腺皮质激素
三、皮质激素临床作用
①肾上腺皮质功能不全。 ②自身免疫性疾病。 ③变态反应性疾病。 ④抑制器官移植时的肝脏疾病。 ⑨眼科和皮肤疾病。 ⑩重症肌无力,及某些内分泌病的辅助诊断。 总之，皮质激素主要用于危重病人的抢 救及其他药物治疗无效的某些慢性病，如类 风湿性关节炎、频发性哮喘等。虽然它具有 肯定的解热镇痛疗效，但皮质激素又有过多 的严重不良反应。
①糖皮质激素。以皮质醇的活性最强，具有调节糖、蛋白质和 脂肪代谢的功能，可影响葡萄糖的合成和利用、脂肪的动员 及蛋白质合成。糖皮质激素与调控糖代谢的另一重要激素— —胰岛素的效应正好相反。两种激素的相对立的作用保证了 糖代谢的衡定态，糖皮质激素的合成和分泌受垂体分泌的促 肾上腺皮质激素（ACTH)所刺激而加速，血液中糖皮质激 素水平的升高又反过来抑制促肾上腺皮质激素的产生，形成 反馈关系。 ②盐皮质激素。维持体内正常水盐代谢不可缺少的激素，其中 以醛固酮的生理效应最强。极微量醛固酮便可产生明显的生 理效应。
一、皮质激素简介
皮质激素进入血液循环后，一般与血中特异的 蛋白质——皮质激素运载蛋白形成可逆的非共 价键复合物，使激素免受破坏，并可调节血中 游离甾体的浓度，从而调控作用于靶细胞的激 素的有效浓度。根据目前通行的假说，进入细 胞的皮质激素也如其他甾体激素一样，与细胞 内特异受体相结合，经激活后结合细胞核，影 响染色质的转录作用，诱导新的蛋白质合成， 表现为细胞功能的变化。
肾上腺皮质激素
中文名称：
肾上腺皮质激素
英文名称：
adrenal cortical hormone;corticoid 皮质素(cortin) 由肾上腺皮质分泌的一组类固醇激素。主要包括糖皮质 素和盐皮质素，以及少量的性激素。
肾上腺皮质激素的种类和主治疾病
肾上腺皮质激素的种类和主治疾病肾上腺皮质激素的种类和主治疾病肾上腺皮质激素，又称为肾上腺皮质激素激素（Adrenal Corticosteroids），是由肾上腺皮质合成和分泌的一类激素。
这些激素对于机体的正常功能发挥着重要的调节作用。
本文将介绍肾上腺皮质激素的种类和它们的主要治疗功能。
1. 糖皮质激素（Glucocorticoids）糖皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的激素，主要包括皮质醇（Cortisol）和皮质酮（Corticosterone）两种。
糖皮质激素在机体中具有广泛的调节作用，包括抗炎、抗过敏、免疫抑制等。
主治疾病：- 类风湿关节炎：糖皮质激素能够通过抑制炎症介质的合成和释放，减轻关节炎症状。
- 皮肌炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病：糖皮质激素能够抑制免疫反应，减轻病情。
- 慢性阻塞性肺疾病（COPD）：糖皮质激素可以减少气道炎症反应，以及具有支气管扩张作用。
- 哮喘：糖皮质激素具有抗炎、抗过敏作用，能够减轻哮喘发作的症状。
2. 盐皮质激素（Mineralocorticoids）盐皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类激素，主要包括醛固酮（Aldosterone）等。
盐皮质激素主要参与机体对钠、钾、水的代谢和平衡的调节，维持体内电解质的稳态。
主治疾病：- 原发性醛固酮增多症：盐皮质激素能够抑制醛固酮的合成与分泌，从而减少体内醛固酮的水平。
- 肾上腺皮质功能减退症：盐皮质激素可以补充患者体内缺乏的肾上腺皮质激素。
3. 性激素（Sex Steroids）性激素是肾上腺皮质分泌的一类激素，包括雄激素和雌激素。
雄激素主要指睾丸酮（Testosterone），雌激素主要指雌二醇（Estradiol）。
性激素在性别发育、生殖功能等方面发挥重要作用。
主治疾病：- 雄性激素缺乏症：性激素能够补充性激素缺乏症患者体内缺乏的性激素。
- 乳腺癌和前列腺癌：性激素可通过抑制癌细胞生长和分化来治疗乳腺癌和前列腺癌。
肾上腺皮质激素类药物 继续教育
肾上腺皮质激素类药物继续教育
肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质合成的激素，包括糖皮质激素和盐皮质激素。
这些激素在机体内起着调节代谢、免疫和炎症反应等作用。
以下是一些常见的肾上腺皮质激素类药物：
1. 糖皮质激素：
- 氢化可的松（Hydrocortisone）
- 泼尼松（Prednisone）
- 泼尼松龙（Prednisolone）
- 甲泼尼龙（Methylprednisolone）
- 氟替卡松（Fluticasone）
- 艾司洛尔（Beclomethasone）
- 丙酸氟替卡松（Fluticasone propionate）
2. 盐皮质激素：
- 氟氢可的松（Fludrocortisone）
- 21-乙酰氢化可的松（Fludrocortisone acetate）
这些药物可以通过口服、注射、吸入或外用等不同途径给药。
具体的用药剂量和疗程需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
需要注意的是，肾上腺皮质激素类药物在长期大剂量使用时可能会引起一系列副作用，如免疫抑制、骨质疏松、高血压、水肿、易感染等。
因此，在使用这些药物时应严格按照医生的指导进行，并定期进行相关检查和随访。
医学课件 药理 29肾上腺皮质激素
激素结合功能区τ2与进入核内及形成二聚体有关
GR受体未活化时
01
03
02
GR受体激活后的反应
GCS与GR结合 Hsp90被解离 GCS-GR复合物活化 进入核内 与靶基因启动子序列的 糖皮质激素反应成分（GRE） 负性糖皮质激素反应成分（nGRE） 结合 相应转录增加或减少 通过mRNA影响蛋白质合成
4. 增强对应激的抵抗力 5. 血液与造血系统 红细胞、血红蛋白增加； 血小板增多，提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间； 提高中性白细胞数量，但其功能下降； LC、嗜酸性粒细胞数量减少
其他作用
6. 其他作用 退热作用 抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、减少内源性致热原的释放 中枢神经系统 减少脑中γ –氨基丁酸的浓度，提高中枢兴奋性; 消化系统 胃酸、胃蛋白酶分泌增多，提高食欲，促进消化 大剂量可诱发或加重溃疡 骨骼 骨质脱钙，骨质疏松
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱
第一节 糖皮质激素
三、作用机制
快速效应
糖皮质激素受体(GR)介导的经典甾体激素作用原理
糖皮质激素受体(GR)
由约800个氨基酸构成
1
其C端与GCS结合
2
中央两个锌指各结合4个半胱氨酸，为DNA结合区
N端的功能区τ1与DNA结合后的转录性基因转移活化及与其他转录因子结合有关
主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合，与未结合部分一起由尿排出
可的松与泼尼松须在肝内分别转化为氢化可的松与泼尼松龙而生效
严重肝功能不全者须给予氢化可的松与泼尼松龙
与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量
替代疗法：
急慢性肾上腺皮质机能减退症（肾上腺危象） 脑垂体前叶机能减退症 肾上腺次全切除
肾上腺皮质激素类药物
肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物是指具有肾上腺皮质激素相似或相同生物活性的药物。
肾上腺皮质激素（adrenocortical hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。
它们在临床上有广泛的用途，有时甚至是挽救濒危患者生命的重要手段，但也有许多不良反应，使用时应谨慎。
分类：①盐皮质激素（mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone, desoxycorticosterone）等。
②糖皮质激素（glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。
③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。
临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。
构效关系:肾上腺皮质激素的基本结构为甾核，构效关系非常密切：①C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需；②糖皮质激素的C17上有-OH；C11上有=O或-OH；③盐皮质激素的C17上无-OH；C11上无=O或有O与C18相联；④C1～2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；⑤C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。
糖皮质激素类[生理作用]生理剂量下主要影响三大物质和水盐代谢，当剂量过大或长期应用时，可导致各种物质代谢紊乱，以下是其不良反应和并发症的主要原因。
1、糖代谢：①糖原异生-肝、肌糖原合成-；②抑制细胞对糖的摄取和氧化利用、使血糖升高、糖尿（严重时）。
2、蛋白质代谢：合成ˉ、分解-负氮平衡，从而产生肌肉萎缩、皮肤变薄、生长发育迟缓、伤口难愈。
3、脂肪代谢：脂肪合成ˉ、分解-诱发酮症酸中毒；脂肪再分布向心性肥胖、满月脸。
4、水、电解质代谢：留钠排钾水钠潴留、低血钾、高血压；增加钙磷排泄骨质疏松。
肾上腺皮质激素的概述
肾上腺皮质激素的概述肾上腺皮质激素为一类甾体激素，根据其分泌部位、主要生理和药理作用可分为3类：①由肾上腺皮质中层的束状带所分泌的可调节糖、蛋白质、脂肪代谢的糖皮质激素；②由肾上腺皮质的最外层的球状带所分泌的可调节水、电解质代谢的盐皮质激素；③作用于性器官的氮皮质激素。
其中第一类糖皮质激素主要影响人体的糖、蛋白质和脂肪的代谢，在超过生理剂量时，表现出广泛而显著的药物作用，在临床中应用最多，其具有抗炎、抗过敏、抗病毒、抑制多种炎症细胞(抑制嗜酸性白细胞、中性粒细胞、单核细胞、巨噬细胞、肥大细胞等的趋化、游走、聚集)，增加人体对有害刺激的抵抗能力，控制气道高反应性，免疫抑制和对抗表皮细胞的增生等诸多作用，是肾内、血液、风湿免疫、变态反应、眼、耳鼻喉科和皮肤科疾病的主要治疗药物之一，主要用于替代治疗和药物治疗：(1)替代治疗糖皮质激素适用于急性肾上腺皮质功能减退症、慢性肾上腺皮质功能减退症及肾上腺次全切术后的替代治疗。
正常的肾上腺皮质可分泌氢化可的松，具有糖皮质激素活性和微弱的盐皮质激素活性。
肾上腺皮质还同时分泌盐皮质激素醛固酮。
(2)糖皮质激素的治疗应用除替代治疗外，利用糖皮质激素的抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，用于人体的过敏性、炎症性与自身免疫性疾病的治疗。
包括过敏性疾病(支气管哮喘、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等)；炎症性疾病(阶段性结肠炎、溃疡性结肠炎、损伤性关节炎等)；自身免疫性疾病(系统性红斑狼疮、多发性皮肌炎、风湿病、血管炎、肾病综合征、重症肌无力等)；血液疾病(急性白血病、淋巴瘤等)以及器官移植的抗排异反应(心、肝、肾、肺组织移植)等。
此外,其外用制剂也可用于眼科、耳鼻喉科、皮肤科的炎症和过敏性疾病的治疗。
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时，并无明显的不良反应，但在治疗应用时(超过生理剂量)多出现明显的不良反应，且与剂量、疗程、用法、给药途径密切相关。
《肾上腺皮质激素》课件
肾上腺皮质激素的合理使用
个体化剂量
根据患者疾病的严重程度和特点，制定个体化的用药方案。
定期监测
定期监测患者的血压、血糖和骨密度等指标，以便及时调整治疗方案。
逐渐减量
在长期使用后，逐渐减少剂量以减少副作用的风险。
结语和总结
肾上腺皮质激素在医学领域扮演着重要的角色，临床上的应用需要仔细权衡 其疗效和副作用，以达到最佳的治疗效果。
肾上腺皮质激素类药物的种类
皮肤类药物
用于治疗皮肤炎症、过敏和 其他皮肤病。
呼吸系统类药物
用于哮喘等呼吸系统疾病的 治疗。
眼科类药物
用于眼睛炎症和过敏的治疗。
肾上腺皮质激素在临床上的应用
1
免疫系统疾病
肾上腺皮质激素常用于治疗自身免
呼吸系统疾病2疫性疾病，如类湿性关节炎和系 统性红斑狼疮。
在哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸
《肾上腺皮质激素》PPT 课件
探索什么是肾上腺皮质激素，它是由肾上腺分泌的一类重要激素，影响人体 的多个生理功能。
肾上腺皮质激素的作用和功能
调节免疫系统
肾上腺皮质激素能够抑 制免疫系统的活性，帮 助减少炎症和过敏反应。
维持水盐平衡
它们调节肾脏的钠和水 的吸收，维持身体的水 盐平衡。
调控糖代谢
肾上腺皮质激素参与调 节血糖水平，确保机体 正常的糖代谢。
系统疾病治疗中，肾上腺皮质激素
发挥重要作用。
3
过敏反应
肾上腺皮质激素被用于缓解和控制 过敏反应，如过敏性鼻炎和过敏性 哮喘。
常用的肾上腺皮质激素类药物副作用
1 免疫抑制
高剂量使用可能导致免疫系统抑制，增加感染和癌症的风险。
2 骨质疏松
长期使用可引起骨质疏松，增加骨折的风险。
激素类药
盐酸苯海拉明注射液 规格：1毫升/20毫克
【药理毒理 】
为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作 用持续时间也较短，镇静作用两药一致，有局麻、 镇吐和抗M胆碱样作用。 （1）抗组胺作用，可与组织中释放出来的组胺竞争 效应细胞上的H1受体，从而制止过敏反应； （2）对中枢神经活动的抑制引起镇静催眠作用 （3）加强镇咳药的作用。 （4）也有抗眩晕、抗震颤麻痹作用。
【贮藏方法】
未调配的药品：储存于室温下（15-30°C）。已调配之溶液：于室温下 （15-30°C）储存，并在48小时内使用。
注射用氢化可的松琥珀酸钠 （氢考）
规格：20毫升/100毫克
【药理毒理 】
肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是氢化可 的松的盐类化合物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等 多种药理作用。 (1)抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反 应，从而减轻炎症的表现。 (2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应， 延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。 (3)抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素 对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的 作用。
【注意事项 】
3. 下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿 病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性 真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、 高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素作 用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎 或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。 4. 随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查 以下项目： （1） 血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖 尿病倾向者。 （2） 小儿应定期检测生长和发育情况。 （3） 眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的 发生。 （4） 血清电解质和大便隐血。 （5） 高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。
肾上腺皮质激素(共49张PPT)
和 C17引入缩丙酮，成为氟轻松，抗炎作用更强、水盐 代谢作用亦很强。
胆固醇
胆酸
孕烯醇酮
可的松
睾酮
孕酮 雌二醇
醛固酮
第一节 糖皮质激素类药
糖皮质激素的分泌调节
Normally, the control of cortisol production involves the interaction of the hypothalamus, anterior pituitary gland and the adrenal cortex.
炎症各个阶段的反应
早期：红肿热痛
晚期：肉芽组织，疤痕
※注意：在减轻症状的同时，也降低了防御功能， 也使炎症后期组织的修复功能降低，易使病灶扩 散，伤口愈合障碍。
[抗炎作用机制]： （1）对炎症抑制蛋白及某些靶酶的影响： ① 蛋白脂皮质素的生成，抑制 PLA2 → AA →
PG → 抗炎；
② NO合成酶和环氧化酶的表达
③ 干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖，抑 （1）自身免疫性疾病：风湿病、红斑狼疮、肾
A healthy individual will produce cortisol throughout the day, following a diurnal pattern, with peak 影响细胞因子及黏附分子的生物效应的发挥 * 降低：外周淋巴细胞、单核细胞、嗜酸和嗜碱
4. 允许作用 (permissive action)
有的激素本身并不能直接对某些器官、组织或细胞 产生生理效应，然而在它存在的条件下，可使另一 种激素的作用明显增强，即对另一种激素有调节起 支持作用。这种现象称允许作用。
肾上腺皮质激素
肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的激素，对人体的生理功能起着至关重要的作用。
在这篇3000字的文章中，我将详细介绍肾上腺皮质激素的功能、合成、调控以及相关疾病。
肾上腺皮质激素主要包括糖皮质激素、盐皮质激素和性激素。
糖皮质激素包括皮质醇，它在调节糖代谢、抗炎和免疫调节方面起到重要作用。
盐皮质激素包括醛固酮，它在维持体液电解质平衡、调节血压等方面起到关键作用。
性激素包括雄激素和雌激素，它们在性别发育、生殖过程和性功能方面发挥重要作用。
肾上腺皮质激素的合成主要发生在肾上腺的皮质区。
合成的关键酶包括胆固醇侧链裂解酶（CYP11A1）、17α-羟化酶（CYP17A1）、糖皮质激素酶（CYP21A2）等。
这些酶参与肾上腺内所有肾上腺皮质激素的合成过程。
此外，体内其他因素如促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、促肾上腺皮质激素（ACTH）等也对肾上腺皮质激素的合成起着调控作用。
肾上腺皮质激素的分泌受到多个机制的调控。
在应激时，下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴激活，促使肾上腺皮质激素的分泌增加。
此外，内源性物质如血糖水平和电解质浓度改变等也能影响肾上腺皮质激素的分泌。
例如，低血糖或低电解质浓度会刺激肾上腺皮质释放激素的分泌，进而增加肾上腺皮质激素的合成和释放。
肾上腺皮质激素在人体的生理功能中发挥着重要作用。
首先，糖皮质激素能够抑制炎症反应，具有抗炎作用。
其次，糖皮质激素对糖代谢具有调节作用，能够提高血糖水平。
这对于机体应对压力和调节能量代谢非常重要。
此外，糖皮质激素还对免疫系统具有重要调节作用，能够抑制免疫细胞的活性。
盐皮质激素则主要参与水电解质平衡的调节，能够增加尿液中的钠、减少尿液中的钾和氢离子的排泄。
性激素则负责调节人体的生殖发育和性功能。
除了正常的生理功能，肾上腺皮质激素还与一些疾病的发生发展密切相关。
例如，皮质醇过多可以引起库欣综合征，其主要特点包括肥胖、高血压、易患感染等。
醛固酮过多可以导致高血压和电解质紊乱。
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肾上腺皮质激素[来源与分类] 肾上腺皮质激素是上腺皮质分泌的各种类固醇（甾体Steroids）的总称。
按其主要生理功能可分为两类：①盐皮质激素，是由肾上腺皮质球状带分泌的，以醛固酮和脱氧皮质酮为代表，主要调节水盐代谢。
这一类在临床上实用价值不大。
②糖皮质激素，是肾上腺皮质束状带分泌的，以可的松和氢化可的松为代表，主要影响糖和蛋白质代谢，而对水盐代谢影响较小。
糖皮质激素在药理上具有很强的抗炎等多方面的作用，临床上应用广泛，通常所称皮质激素即指这类激素。
糖皮质激素的生成与分泌受促肾上腺皮质激素（ACTH）的调节。
如图19-1。
根据对天然皮质激素化学结构的研究，我国已能利用国产原料（薯蓣皂甙元等）人工合成一系列皮质激素类药物，都显著增强其抗炎等作用，而减弱了水盐代谢的副作用。
[构效关系]肾上腺皮质激素的基本结构是类固醇（甾核）。
构效关系如下：①C3酮基、C4-5的双键和C17二碳侧键是保持生理活性所必需。
②糖皮质激素与盐皮质激素的主要区别是：糖皮质激素C17有羟基，C11有氧或羟基；盐皮质激素C17无羟基，C11无氧或虽有氧但与C18氧合（醛固酮）。
③C1-2引入双键（如泼尼松及氢化泼尼松）其糖代谢作用和抗炎作用增强4-5倍，水盐代谢明显减弱。
④在氢化泼尼松C9上加氟，C16上加甲基（如地塞米松、倍他米松）其抗炎作用明显加强，水盐潴留大为减弱。
⑤若C9、C6同时引入氟，C16、C17接以缩丙酮（如肤氢松），抗炎作用和水钠潴留都明显加强，主要外用于皮肤局部抗炎。
（图19-2）[体内过程]糖皮质激素制剂内服均易由胃肠道吸收，出现作用较快。
一次给药作用可维持8-12h，肌肉注射是最常用的给药方法。
一次肌注能维持12-24h。
关节囊、滑膜腔等局部给药其作用可维持一周，且全身作用很小。
氢化可的松吸收后，大部分（90％）与血浆蛋白结合，其中80％与皮质激素转运蛋白（CGB）结合，约10％与血浆白蛋白结合。
小部分（约10％）以游离型在靶器官发挥作用。
结合部分可随游离部分的代谢而释出，维持血中水平。
人工合成的皮质激素与转运蛋白（CBG）结合率极低，其血浆浓度比氢化可松高5-6倍，它们活性强大与此有关。
皮质激素的分布，以肝中含量为最高，肾、脾含量较少。
它们主要在肝脏C4-5双键被还原降解失活。
约大部分降解产物与葡萄糖醛酸及硫酸结合，从尿中排出。
氢化可的松半衰期少于2h，而人工合成品因改变，不易受肝酶作用而失洛，在血浆清除率较低，半衰期可达3-5h，因此它们在体内能维持较长时间和有强大作用。
[作用]糖皮质激素的作用广泛而复杂，且随剂量不同而异。
生理剂量的皮质激素为维持机体正常机能活动所必需。
起生理需要的大剂量则呈现以下多方面的药理作用。
1.抗炎作用：皮质激素具有很强的抗炎作用（表19-1）。
对各种致炎因素（如细菌性、化学性、机械性和免疫性的）引起的炎症反应均有明显的抑制作用。
属于非特异性抗炎、但不抗菌。
对炎症各阶段都抑制：能减轻炎症早期渗出、水肿、毛细知管扩张、白细胞浸润和吞噬反应，从而缓解红、肿、热、痛等症状；在炎症后期也能纤维母细胞增生和肉芽组织形成，减轻瘢痕和粘连。
但必须指出，炎症反应本是机体的一种防御功能，因此抑制炎症的同时也降低机体的防御功能，可致感染的扩散，延迟伤口愈合。
其抗炎机理尚未完全阐明，一般认为与下列因素有关。
（1）稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放，还能阻止磷脂酶A2的激活，从而抑制致炎物质5-羟色胺、策反激肽以及前列腺素的形成。
（图12-2）（2）提高血管对儿茶酚胺类的敏感性，使血管收缩，小血管张力提高，使局部充血减轻并减少渗出；同时，能增加肥大细胞颗粒的稳定性，减少组织胺的释放，从而减轻并减少渗出；同时，能增加肥大细胞颗粒的稳定性，减少组织胺的释放，从而减轻血管扩张并降低血管通透性，同样减少汉出，减轻肿痛。
（3）抑制炎症细胞向炎症部位的募集。
糖皮质激素有阻止中性白细胞、单核细胞和巨噬细胞向炎症部位募集作用，这可能是其抗炎作用的主要机制之一。
（4）皮质激素能直接抑制肉芽组织中纤维母细胞DNA的合成，阻碍其分裂和增生，减少胶原沉积，减轻炎症组织的粘连和瘢痕。
因抑制肉芽组织的形成，故妨碍伤口愈合。
2.免疫抑制作用：糖皮质激素对免疫过程的许多环节都有抑制作用。
（图19-3）如：①抑制巨噬细胞对抗原的吞噬与处理；②破坏或减少参与免疫活动的淋巴细胞；③大剂量时可能抑制免疫母细胞的增殖、浆细胞合成抗体以及致敏淋巴细胞的产生；④干扰补体参与免疫反应；⑤基于抗炎作用对于免疫反应引起的炎症有较强的抑制作用。
3.抗内毒素与退热作用：皮质激素能提高机体对细菌内毒素的耐受力，减轻各种内毒素对机体的损害。
实验证明，它可保护机体耐受500倍内毒素的致死量，但不能中和内毒素，也不能防御外毒素对机体的损害。
此外，它还直接作用于下丘脑体温调节中枢，降低其对致热原的敏感性；并能稳定溶酶体膜，减少内热原的释放，因而有良好的退热作用，缓解毒血症状，改善一般病况。
4.抗休克作用：这除与抗炎、免疫抑制和抗毒作用密切相关外，可能尚有下列因素：(1)大剂量的皮质激素可阻断α-受体，使痉挛收缩和血管扩张和兴奋心脏收缩。
(2)降低血管对某些缩血管活性物质（如5-羟色胺、血管紧张素等）的敏感性，解除血管痉挛，改善微循环，增加回心血量，改善休克状态。
(3)稳定溶酶体膜，防止酸性蛋白水解酶的释放。
减少心肌抑制因子（MDF）的形成，防止由其引起的心肌收缩力减弱，从而阻断休克形成的恶性循环。
但皮质激素对已经形成的MDF无破坏作用，故在晚期使用效果不佳。
5.对代谢的影响：是皮质激素生理剂量的效应，但长期过量应用会引起代谢紊乱而导致产生不良反应。
（图19-4）(1)糖代谢：使血糖升高和肝糖元增加，这是对糖元异生酶系的激活，而促进糖元异生。
同时抑制外周组织细胞对葡萄糖的摄取和利用，因而有时可出现糖尿。
（2）蛋白质代谢：促进肝外组织蛋白质分解和抑制蛋白质的合成，血中氨基酸与非蛋白氮增多，形成负氮平衡。
长期大量应用，可致肌肉萎缩，生长停滞，伤口愈合迟缓。
（3）脂肪代谢：皮质激素以脂肪的影响还不十分清楚，但它引起的糖元异生作用能促进脂肪的分解代谢，从而使体脂贮存发生转移。
（4）水盐代谢：糖皮质激素对水下边代谢的影响与醛固酮相仿，但微弱得多。
它也能促进远曲小管对Na+的重吸收和K+的排出。
长期在量应用也可引起水钠潴留、水肿及失钾。
另外，还有抗维生素D作用，减少小肠对钙的吸收，促进钙、磷排泄，造成骨质疏松。
合成的糖皮质激素其水钠潴留作用很弱或基本消失。
[应用]糖皮质激素类药物在兽医临床上应用较广，一般可用于下列各种疾病。
1.各种急性炎症：如关节炎、腱鞘炎以及各种非特异性眼炎（结膜炎和虹膜睫炎）等，一般多局部用药，能迅速消除炎症。
2.自身免疫性疾病和过敏性疾病：（1）自身免疫性疾病：对肌肉、关节风湿病，特别是风湿病急性期效果较好。
（2）过敏性疾病：如荨麻疹、血清病、支气管哮喘、过敏性皮炎、蹄叶炎、药物治疗反应和严重输血反应等，可采用皮质激素作辅助治疗。
3.严重毒血症疾病：如中毒性肺炎、中毒性痢疾、腹膜炎、产后子宫炎以及各种几血症，可迅速缓解症状，有助于病畜渡过危险期，但必须配合有效的抗菌药物。
4.抗休克：如中毒性休克、过敏性休克、创伤性休克等均有一定的有利影响。
以早期大剂量短时间应用为宜。
抗休克必须采取综合性措施，皮质激素只能起辅助作用。
5.代谢性疾病：对牛酮血症、羊妊娠毒血症均有显著疗效。
6.引产：近年来皮质激素开始用于母畜引产。
对于怀孕后期的母畜给予地塞米松，牛、羊、猪一般可在48h内分娩，使母畜产仔同期化，达到同期分娩，利于生产管理。
[不良反应及注意事项]药理剂量的皮质激素长期应用可出现一些不良反应：1.类肾上腺皮质功能亢进症：这是长期过量应用糖皮质激素引起的水盐、糖、蛋白质和脂肪代谢紊乱的结果。
表现已如上述（图19-4）。
一般不需特殊治疗，停药后症状可逐渐消失，必要时可对症治疗。
2.诱发或加重感染：长期使用糖皮质激素可使机体防御能力降低，易诱发细菌感染，甚至使体内潜在性或局部的感染扩散。
故一般感染性疾病不宜用皮质激素治疗。
3.停药后的不良反应：（1）肾上腺皮质功能不全：长期大量应用皮质激素，通过负反馈作用，抑制丘脑下部和垂体前叶，减少促皮质素（ACTH）的释放，导致肾上腺皮质萎缩和机能不全。
突然停药后肾上腺皮质不能立即复恢正常分泌，出现精神沉郁、肌无力、低血糖和低血压等症状，故须缓慢停药，必要时用ACTH治疗，以促进肾上腺皮质机能恢复。
（2）反跳现象：某些疾病使用激素治疗后，症状完全控制或部分缓解，突然停药后原病复发或恶化，称为反跳现象。
这并非肾上腺皮质机能不全。
此时可恢复激素治疗，症状缓解后再缓慢停药。
[禁忌症]无有效抗菌药物治疗的感染、骨软症、骨折、创伤修复期、妊娠期、疫苗接种期以及变态反应诊断期禁用，角膜溃疡亦不用，各种手术后慎用。
醋酸可的松CortisoniAcetas又名皮质素。
为白色结晶粉末，不溶于水。
为糖皮质激素中作用较弱的一种，水钠潴留的副作用又较强。
进入体内后很快转变为氢化可的松而产生作用。
小动物内服片剂，易吸收、显效快。
其混悬液肌注吸收慢，作用维持24h，较多用于局部炎症的治疗。
氢化可的松Hydrocortisonum又名皮质醇。
作用与可的松基本相似而略强，临床上多以其静注制剂用于中毒性感染。
休克等危急病例。
混悬液肌注时作用较弱。
局部应用疗效较好。
醋酸泼尼松PrednisoniAcetas又名强的松、去氢可的松。
为人工合成皮质激素。
其抗炎作用较天然皮质激素强4-5倍，抗过敏作用亦较强。
其水钠潴留副作用比可的松小。
进入体内后转化为氢化泼尼松而起作用。
本品主要供内服用。
氢化泼尼松Perednisolonum又名强的松龙。
为人工合成。
作用与泼尼松基本相似而略强。
本品可供静注、肌注、乳室注入，应用也比泼尼松广泛。
地塞米松Dexamethasonum又名氟美松、氟甲强的松龙。
为人工合成品，其磷酸钠盐易溶于水。
本品抗炎等作用比泼尼松吏为显著，而其水钠潴留副作用基本消失，应用同其他皮质激素。
应用较广，有取代其他合成皮质激素的趋势。
据报道，用于牛的同步分娩有较好效果。
肤轻松Fluocinolonum又名仙乃乐。
是目前外用皮质激素中抗炎作用最强的一种合成制剂，其作用为氢化可的松100倍，故其外用软膏浓度甚低（0.025％）即有显著作用。
主要外用于各种皮肤炎症，如湿疹、接触性皮炎、脂溢性皮炎等。
制剂醋酸可的松注射液为混悬液，用时摇匀。
规格：10ml：250。
肌注：马、牛0.5-1.5g；猪0.1-0.2g；羊0.025-0.05g；犬0.05-0.2g，1d分2次注射。
每日或隔日注射，一般1-2周为一疗程，对严重病例可酌情加大剂量。