药物代谢动力学课件

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第二节 药物的体内转运
A- 药物的吸收 --影响因素
影响药物吸收的因素：
❖ 药物制剂因素主要包括药物理化性质（如粒径大小、溶解度和药物的 晶型等）、处方中赋型剂的性质与种类、制备工艺、药物的剂型以及 处方中相关药物的性质等。
❖ 生理病理因素主要包括病人的生理特点如胃肠pH、 胃肠活动性、肝 功能及肝肠血流灌注情况、胃肠结构和肠道菌丛状况、年龄、性别、 遗传因素及病人饮食特点等。
（1）体液的pH值及药物的理化性质
分
（2）与组织的亲和力
布
（3）局部器官的血流量
2、影响药物分布 的因素
①暂时失活
（4）与血浆蛋白的 ②分子变大
结合率
③可逆性
（5）体内屏障
血脑屏障
胎盘屏障
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第二节 药物的体内转运
药物代谢动力学
Pharmacokinetics
顾景凯 药物代谢研究中心
基本概念
药效动力学（pharmacodynamics, PD）
药理学（pharmacology）
药物动力学（pharmacokinetics, PK）
机体维持自身平衡 homeostasis
ADME过程
吸收
↓ 分布 → 药效
↓↑ 代谢
D- 药物的分布
--Distribution
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药物
D- 药物的分布
--Distribution
硫喷妥先在血流量
大的脑中发挥麻醉
效应，然后向脂肪
血
等脂组很织肪快转消,移骨失，。骼效,应
液
毛发等血流
循
量少的组织
环ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
分布
再分布
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第二节 药物的体内转运
D- 药物的分布
1、分布（distribution）
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第二节 药物的体内转运
A- 药物的吸收 --吸收部位
❖药物在胃肠道中吸收
药物的主要 吸收部位
小肠
十二指肠 空肠
糖、氨基酸和脂肪 及大部分药物
回肠
胆盐和维生素B12
大肠
水份和盐类
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第二节 药物的体内转运
A- 药物的吸收 --吸收部位
其他药物吸收部位及相关剂型：
❖1. 口腔(Buccal )粘膜—贴膜剂、贴片剂 ❖2. 直肠( Rectal )粘膜—栓剂 ❖3. 透皮肤(Transdermal ) —软膏、贴皮剂 ❖4. 肺部—气雾剂 ❖5. 眼部—滴眼液 ❖6. 鼻腔粘膜—喷雾剂、滴鼻剂 ❖7. 肌肉(Intramuscular)—注射剂 ❖8. 皮下部位(Subcutaneous)—注射剂
the process by which a drug reaches the organs and tissues of the body.
Metabolism:
the biotransformation of the drug in the body.
Excretion:
the removement of a drug and its metabolites from the body. 13
↓ 排泄
Absorption Distribution
Metabolism Excretion
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药代动力学(Pharmacokinetics)
❖ ADME—药物的体内过程
代谢 Metabolism
代谢物
分布 Distribution
排泄 Excretion
吸收 Absorption
原形药 代谢物
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第二节 药物的体内转运
想一想
静脉注射> 腹腔注射> 吸入> 舌下> 直肠> 肌肉注射> 皮下注射> 口服>皮肤
❖ 下列给药途径中，一般说来，吸收最快的是( A)，吸收最慢 的是( E)： A. 吸入给药 B. 肌肉注射 C. 皮下注射 D. 口服给药 E. 皮肤给药 F. 直肠给药
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第二节 药物的体内转运
--Drug’s ADME
副作用 药物蓄积
有效性 毒性
吸收(A)
分布(D)
排泄(E)
代谢(M)
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第二节 药物的体内转运
A- 药物的吸收
--Absorption
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A- 药物的吸收
--Absorption
口腔
消化道
首过消除
胃
肝脏
肠
直肠
血液循环
❖药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 ❖除了动脉和静脉给药物外，其它给药途径均存在吸收过程。
一.药物代谢与药物动力学
药物代谢（Drug Metabolism） ，即药物的生物转化，是指药物在 生物体内发生的有机化学反应，生 物转化的产物称为代谢物。
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一.药物代谢与药物动力学
一.药物代谢与药物动力学
药物动力学（ Pharmacokinetics ） 是 应 用 动 力学原理研究药物在机体中吸收、 分布、代谢和排泄（ADME）的时 间过程，它揭示了机体对药物的处 置规律及这些处置对药物疗效和毒 性的影响。
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药物代谢动力学
--Pharmacokinetics
吸收(A)
C
分布(D)
代谢(M)
排泄(E)
t
Absorption:
the movement of a drug from its site of administration into the blood stream.
Distribution:
作
者：王广基 主编
出 版 社：化学工业出1版1社
内容提要
药物代谢动力学 (Pharmacokinetics ) 药物的体内转运 (Drug’s ADME) 药物的一相代谢(phase I reaction) 药物的二相代谢(phase II reaction) 药物代谢部位及代谢酶(enzyme systems)
第一节 药物代谢动力学
内容提要
药物代谢动力学 (Pharmacokinetics ) 药物的体内转运 (Drug’s ADME) 药物的一相代谢(phase I reaction) 药物的二相代谢(phase II reaction) 药物代谢部位及代谢酶(enzyme systems)
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药物的体内转运
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参考资料
作 者：曾苏 主编 出 版 社：浙江大学出版社
第1章 导言
第2章 药物的一相代谢及其分子酶学
第3章 药物的二相代谢及其分子酶学
第4章 小肠药物代谢 第5章 药物代谢酶的诱导与抑制 第6章 药物代谢酶的调节 第7章 影响药物代谢的因素 第8章 转运蛋白与药物的第三相代谢 第9章 药物代谢酶类多态性及其基因组学 第10章 代谢性药物相互作用 第11章 手性药物代谢 第12章 中药代谢 第13章 药物代谢的药理与毒理 第14章 药物代谢实验和技术