吡格列酮罗格列酮区别解读
降糖药分类说明
降糖药分类说明之五兆芳芳创作目前经常使用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体冲动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种.糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对缺乏，或靶细胞对胰岛素敏理性下降引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的产生是外周胰岛素抵抗和β细胞功效缺陷配合作用的结果.当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不克不及达到治疗目标时，需采取药物治疗.降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物.目前国际经常使用的口服降糖药物分为促胰岛素排泄剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素排泄剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类).注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体冲动剂和DDP-4酶抑制剂等.化学降糖药种类促胰岛素排泄剂促胰岛素排泄剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类.主要通过促进胰岛素排泄而阐扬作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素排泄.此外，还可增强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用增强.磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对下降餐后高血糖特别有效;由于其代谢产品无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反响，适合老年患者使用.(二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效避免微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变.适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴瘦削症或伴血管病变者.老年人及肾功效消退者慎用.(三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时.可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易产生低血糖反响，老人和肾功效不全者应慎用.(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更容易吸收、较少产生低血糖;其作用可持续24小时.可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(五)格列美脲(亚莫利):为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次.适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病.(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以下降血糖浓度.口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收.血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产品不具有降血糖作用，代谢产品绝大部分经胆道消化系统排泄.适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的排泄胰岛素功效，并且无严重的并发症.以上为目前经常使用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特.非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂可直接改良胰岛素早相排泄缺陷，对下降餐后血糖有着独特的优势.研究发明，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素排泄可恢复至安康对照组水平.瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式排泄，并在一定程度上改良胰岛素敏理性.经常使用药物有瑞格列奈、那格列奈.瑞格列奈(诺和龙):该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制.二甲双胍类盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几近无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显.它不影响胰岛素排泄，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、下降肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到下降血糖的作用.经常使用药物有二甲双胍.二甲双胍(格华止，美迪康):其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用;与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素排泄，因而很少引起低血糖;此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改良脂肪代谢及纤维蛋白溶解、加重血小板聚集作用，有利于减缓心血管并发症的产生与成长，是儿童、超重和瘦削型2型糖尿病的首选药物.主要用于瘦削或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可削减胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗;由于它对胃肠道的反响大，应于进餐中或餐后服用.肾功效损害患者禁用.α-糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分化为葡萄糖，下降餐后血糖.其经常使用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖.(一)糖-100:主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的.枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素(DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性.(二)阿卡波糖(拜唐平):单独使用不引起低血糖，也不影响体重;可与其它类口服降糖药及胰岛素适用.可用于各型糖尿病，以改良2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者.(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶抑制剂.该药对小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶)的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α-淀粉酶的抑制作用弱.可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素适用胰岛素增敏剂本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏理性，提高利用胰岛素的能力，改良糖代谢及脂质代谢，能有限下降空腹及餐后血糖.单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药适用，能产生明显的协同作用.其经常使用药物有罗格列酮、吡格列酮.(一)罗格列酮(文迪雅):新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素排泄量少少的2型糖尿病无效.老年患者及肾功效损害者服用时无需调整剂量.贫血、浮肿、心功效不全患者慎用，肝功效不全患者不适用.作为经常使用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广任务，专家建议酌情慎用.(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可削减外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并削减肝糖的输出.适用于2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM).在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素适用，能提高疗效.同时随着同类药罗格列酮(文迪亚)在全球的使用受到限制或禁止，吡格列酮的市场将有所扩大.二肽基肽酶-4二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国度取得批准，2010年在中国上市.它提高一种被称为"肠促胰岛激素"GLP-1的生理机制削减GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平.目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀.GLP-1受体冲动剂胰高血糖素多肽，GLP-1受体冲动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素.GLP-1受体冲动剂以葡萄糖浓度依赖性的方法增强胰岛素排泄、抑制胰高血糖排泄、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来削减进食量.具有加重体重作用，并且可能在下降血压等方面有较好的前景.GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件.2004年发明，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化.GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子(使新生增加)、生长因子(使复制增强)和生存因子(使生存时间延长、凋亡削减).2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不克不及充分控制血糖的2型糖尿病人.胰岛素及其类似药物胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一.对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素.目前国际外多家研究机构都在抓紧对胰岛素非注射剂的研发.降糖药反作用降糖药配合的反作用为低血糖.α-糖苷酶抑制剂、双胍类及胰岛素增敏剂单独使用一般不会引起低血糖，但与其他药物连用时仍可能产生.患者有可能会出现强烈空腹感、出冷汗、全身无力、心悸、手脚颤抖、眼睛发花、头疼、发愣等现象，严重时会产生昏倒.应口服碳水化合物或含葡萄糖饮料，严重时应立即注射葡萄糖.双胍类双胍类的降糖药对肠胃的伤害较大，容易导致消化不良，严重时可能会导致酮尿和乳酸酸中毒.单独用药不会产生低血糖.磺脲类1、低血糖.2、白细胞削减.可出现嗓子痛，伴随寒噤的高热，有口腔炎、全身酸懒等症状.应去医院查抄白细胞，如白细胞削减，则改换药物.3、溶血性贫血.尿呈黄褐色或白色，皮肤及眼睛有黄染，发烧，颜面发白，疲劳无力.苯茴酸类衍生物促泌剂增加体重.单独用药根本不会低血糖.α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜唐苹)等α-糖苷酶抑制剂除腹内气体增加外，其他不良反响较少.胰岛素增敏剂水潴留，颜面和手脚浮肿，影响食欲体重严重下降时应停药. GLP-1受体冲动剂胰腺炎病史患者禁用本药.中药种类现代药理研究证明，良多单味中药具有降糖作用.但中医药治疗糖尿病，与治疗其他疾病一样，其特点是重视患者的个别差别性和复方的使用.中医药治疗糖尿病不但在于下降血糖，更重要的是注重防治糖尿病并发症，起到提高生活质量和延长寿命的作用.单味降糖中药(一)黄芪:黄芪多糖具有双向调节血糖作用.临床经常使用黄芪配合滋阴药如生地、玄参、麦冬等治疗糖尿病.(二)黄连:煎剂有下降血糖作用.从黄连整药中提炼的小檗碱(黄连素)可削减体重，显著改良葡萄糖耐量，还可增加脂肪燃烧，削减脂肪分解.(三)黄精:有明显的降血糖作用.(四)地黄(包含生地、熟地):具有下降血糖作用，且可改良血脂异常.临床应用于糖尿病时，多以生地配天冬、枸杞子等.(五)人参:人参多糖有降血糖作用.人参还能增强胰岛素对糖代谢的影响.对轻症糖尿病，人参可与生地适用，人参每日用量为3~9克.(六)山药:可显著下降实验小鼠的血糖，并可明显对抗血糖升高.(七)鬼箭羽:有降血糖及增加体重的作用，并促使胰岛细胞增殖，胰β细胞增生.(八)麦冬:可下降血糖，并促使胰岛细胞恢复，肝糖原增加.单药有降糖作用的还有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑白皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、地骨皮、花粉、肉桂等.服用时间糖尿病的用药是有讲求的.口服降糖药种类较多，因降糖机制不合而用法不合，且多与进餐时间有关，好几种降糖药是不克不及在餐后补服的.1.a-葡萄糖苷酶抑制剂主要有拜糖平、卡博平、倍欣等.这类药物应在餐时与第一口饭同时嚼服.如果在餐后服用，无法起到降糖效果.2.格列奈类经常使用的有诺和龙、唐力等，属胰岛素促泌剂.其降糖作用迅速而短暂，模拟生理性胰岛素排泄，主要用于控制餐后高血糖，也称餐时血糖调节剂.餐前半小时或进餐后服用均可引起低血糖，故应在餐前5~ 30分钟服用，不进餐不服药.3.磺脲类药物经常使用的有优降糖、达美康、美吡达、迪沙片、糖适平等.大多数磺脲类降糖药需要半小时才起效，而降糖作用的岑岭一般在服药后2~3小时出现.因此，建议在餐前20~ 30分钟服用磺脲类降糖药.降糖药的分类与服用不合降糖药降糖作用有不合目前经常使用的口服降糖药包含以下几大类：一、促胰岛素排泄剂这类药物主要刺激胰岛素的排泄，可分为磺脲类和格列奈类.磺脲类：具有中等降糖作用，主要通过刺激胰岛素的排泄来降糖.按其创造的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）和氯磺丙脲，后者降糖作用可持续36～60小时，为降糖药中作用最长者，易引起低血糖，临床现已弃用.第二代磺脲类降糖药作用比第一代强，降糖效果受其他药物影响和搅扰少，反作用轻且少，按降糖作用由强到弱依次为格列苯脲（优降糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）类.格列苯脲作用强而持久，属长效药，降糖作用强，但易出现低血糖，尤其是老年人；格列吡嗪属短效药物，降糖作用也较强，对下降餐后高血糖效果好；格列齐特属中长效药，降糖作用温和，降糖效果亦较好，适合老年人；格列喹酮属短效药，作用也最弱，是唯一不主要经肾脏排泄的磺脲类药物，为糖尿病肾病的首选药物.第三代指新推出的格列美脲，既促进胰岛素排泄又能增加胰岛素敏理性，属长效药，每天一次，降糖作用强，较少产生低血糖，是一种较好的降糖药. 为使全天保持稳定的血药浓度，有效控制血糖，削减低血糖产生，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型面世，如瑞易宁、达美康缓释片等.磺脲类主要作用于单用饮食控制无效而胰岛功效尚存的轻、中度2型糖尿病患者.但长期应用可促进β细胞衰竭. 格列奈类：作用机制与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的作用特点，有效模拟胰岛素生理排泄，对β细胞有庇护作用，克服了磺脲类的缺点.较少产生低血糖，因其92％经肝胆代谢，更适合老年和糖尿病肾病患者.二、胰岛素增敏剂：这类药不增加胰岛素的排泄，而是通过增强胰岛素的作用而阐扬治疗作用，直击2型糖尿病的胰岛素抵抗，庇护β细胞功效，不会产生低血糖，主要有罗格列酮和吡格列酮.三、双胍类：主要有二甲双胍（格华止、美迪康）和苯乙双胍（降糖灵），不刺激胰岛素排泄，主要是增加外周组织对葡萄糖的利用和对胰岛素敏理性，因此也有人将它归类到胰岛素增敏剂，可改良胰岛素抵抗，庇护β细胞，同时有降体重、降血脂作用，现已成为2型糖尿病患者最经常使用的药物，不会产生低血糖，可使胰岛素敏理性增加20%～30%.单用磺脲类不克不及取得满意血糖控制者，联用二甲双胍后，血糖可再下降20％.二甲双胍还可用于糖耐量低减治疗，以避免其成长成为糖尿病.四、α—葡萄糖苷酶抑制剂：通过延缓糖吸收而起到降糖作用，具有下降餐后高血糖的作用.因不增加胰岛素排泄，故不容易产生低血糖.降糖作用较弱，主要配合其他药物治疗，使血糖趋于平稳.单用于轻症经饮食控制而餐后血糖仍高者，是我国唯一拥有糖耐量低减适应症的定药物.不合降糖药服药时间有讲求由于不合降糖药作用机制不合，服药办法和时间也各有不合.有些药需餐前服，有些药需餐后服，也有少数需餐中服；有些药物只需一天一次，有些需要一天两次或三次服用.有些患者常需服用两种以上药物，常感无所适从，容易凌乱.一、需餐前服用药物1.早餐前一次服用药物：各类缓（控）释剂如瑞易宁、达美康缓释片、二甲双胍缓释片、秦苏等可一天口服一次，长效类药如格列美脲（亚莫利）及胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮等），一般在早餐前15～30分钟服用.2.需三餐前服用的药物：磺脲类中短效制剂，如格列吡嗪、格列喹酮等，因作用时间较短，需三餐前服用.格列奈类药一般为短效类，也需三餐前服用或进餐前即刻服用.3.只需早晚餐前服用的药物：中长效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特，只需早晚餐前服用，不需一天三次.二、需餐后服用的药物：一般口服降糖药多数在餐前服用，只有二甲双胍这类药物，因为明显的胃肠道反响，可能引起恶心、厌食、腹胀、腹泻等，为加重胃肠道反响，一般在餐后服用.现有一些和二甲双胍制成的复合制剂也有可能在餐后服用.三、餐中服用的药物：这类药物比较特殊，主要为α—葡萄糖苷酶抑制剂中的阿卡波糖和伏格列波糖，因它们需与饭中的碳水化合物竞争肠道中的α—葡萄糖苷酶才干阐扬作用，故一般主张在吃第一口饭时将药片一起咀嚼后吞下，这样才干阐扬最大效果，不然餐前或餐后服用都会削弱药物的疗效.。
吡格列酮的功能主治
吡格列酮的功能主治什么是吡格列酮？吡格列酮是一种口服药物，属于大部分抗糖尿病药物中的非胰岛素类药物，也被称为二甲双胍类药物。
它通过改善胰岛β细胞的胰岛素分泌以及提高组织细胞对胰岛素的敏感性来降低血糖水平。
吡格列酮常用于治疗2型糖尿病。
吡格列酮的功能主治吡格列酮作为一种抗糖尿病药物，具有以下功能主治：1.控制血糖水平：吡格列酮主要通过减少肝脏对葡萄糖的产生和增加组织对葡萄糖的利用来降低血糖水平。
它能够减少胰岛素的抵抗性，提高胰岛细胞的胰岛素分泌，从而降低血糖水平。
2.降低胰岛素抵抗：胰岛素抵抗是2型糖尿病的主要原因之一。
吡格列酮可以增加组织细胞对胰岛素的敏感性，减少胰岛素的抵抗性，从而帮助控制血糖水平。
3.减轻胰岛β细胞负担：吡格列酮可以刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，并提高胰岛素的利用率。
这有助于减轻胰岛β细胞的负担，保护胰岛β细胞的功能。
4.降低胆固醇水平：吡格列酮可以降低血液中的胆固醇水平。
它通过减少肝脏对脂肪的合成和增加脂肪的氧化分解来实现对胆固醇的降低。
5.控制体重：吡格列酮可以帮助控制体重。
它通过减少食欲和促进脂肪的分解而实现体重的控制。
这对于2型糖尿病患者来说尤为重要，因为超重和肥胖是2型糖尿病的风险因素。
6.改善血脂代谢：吡格列酮可以改善血脂代谢，降低血液中的三酰甘油和低密度脂蛋白胆固醇水平。
这有助于预防心血管疾病的发生。
使用吡格列酮的注意事项使用吡格列酮需要注意以下事项：•在使用吡格列酮之前，应该告诉医生有关过敏反应、药物过敏史或其他疾病情况，确保安全使用。
•吡格列酮应按照医生的指导准确使用，不得随意更改剂量或停止使用。
•长期使用吡格列酮可能会导致维生素B12缺乏，较长时间内的使用应监控维生素B12水平。
•吡格列酮可能与其他药物相互作用，使用时应与医生确认是否可以与其他药物一起使用。
•吡格列酮可能会对肾脏和肝脏功能产生影响，使用时应定期检查相关指标以确保安全使用。
结论吡格列酮是一种常用于糖尿病治疗的药物，它通过控制血糖水平、降低胰岛素抵抗、减轻胰岛β细胞负担、降低胆固醇水平、控制体重和改善血脂代谢等方式发挥作用。
5种“格列类”降糖药，均促进胰岛素分泌，但降糖效果却各显特色
5种“格列类”降糖药，均促进胰岛素分泌，但降糖效果却各显特色目前除了胰岛素这个大家族外，降糖药还有8类，包括平时我们常用的格列本脲（优降糖）、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等，其中每一种可以代表一类降糖药。
何药师在日常工作中深知，对于正在服用降糖药的广大糖尿病患者来说，最头疼的就是我该服用哪类降糖药，同一类中各有什么区别，哪种最好？今天就为大家讲一讲“格列XX”这个大家族中，格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲的区别，希望对您有用。
“格列XX”这一类降糖药，专业术语叫做磺酰脲类降糖药，为什么叫这个名字呢，是由于这一类药里面含有的化学结构决定的。
本类药物对正常人和胰岛功能尚存的患者有降血糖作用，但对1型糖尿病患者及胰腺切除的人则无作用。
其机制主要是刺激胰岛B细胞释放胰岛素，还能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，改善胰岛素抵抗。
一、各自特点比较第1代（现已少用）：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。
第2代：格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特。
第3代：格列美脲。
降糖效应依次为：格列本脲＞格列吡嗪＞格列喹酮＞格列齐特。
格列喹酮95%经肝脏代谢，主要经胆汁从粪便排出，只有5%经肾排泄，适用于2型糖尿病合并轻度至中度肾功能不全的患者。
格列齐特、格列美脲因其特殊的结构，不仅可降血糖，还能改变血小板功能，能使血小板黏附力减弱，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。
更适用于糖尿病合并有动脉粥样硬化、心梗、脑梗的患者。
二、作用时间比较看一个药物是长效还是短效，一般通过它的半衰期判断，半衰期即药物进入人体消化吸收入血后，其血药浓度下降一半的时间。
格列本脲半衰期约为10小时，格列齐特约为10-12小时，格列美脲约为5-8小时。
格列吡嗪约为2-4小时，格列喹酮约为1-2小时。
长效：格列本脲、格列齐特、格列美脲。
短效：格列吡嗪、格列喹酮。
三、降空腹血糖、餐后血糖有侧重格列本脲、格列美脲、格列齐特降空腹血糖效果较好。
十大类降糖药物的特点与用药注意事项
十大类降糖药物的特点及用药注意事项随着糖尿病患病率的逐年递增，大家对如何正确服用降糖药物也越来越关注。
口服降糖药物种类较多，因作用机制不同和作用特点也不同，在药物的选择上应因人因病因药而异，不能一概而论，接下来逸仙药师介绍十大类降糖药的特点及用药注意事项，其中口服降糖药八类，注射用降糖药两类。
一、双胍类药物代表药物：二甲双胍作用机制：改善胰岛素敏感性，还可减少肝糖输出、改善肌肉糖原合成和减少小肠内葡萄糖吸收。
优点：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且单独使用不发生低血糖，可降低体重，有心血管的获益；是国内外指南推荐的2型糖尿病患者首选（一线）用药。
缺点：胃肠道反应多见。
注意事项：餐中或餐后服用可减轻胃肠道不良反应，长期使用的患者应适当补充维生素B12。
二、α-糖苷酶抑制剂代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇作用机制：抑制糖苷键水解，延缓碳水化合物的吸收，降低餐后血糖。
优点：不引起低血糖，有降体重作用，尤其适用于我国以碳水化合物摄入为主的人群。
是当前MD诊治指南中推荐使用的一线药，也是我国唯一获得葡萄糖耐量受损适应证的药物。
缺点：初用时有腹胀、排气增多的胃肠道不良反应。
注意事项禁用于慢性胃肠功能紊乱者、患肠胀气而可能恶化的疾患、严重肾损的患者，18岁以下患者及孕妇不应使用。
三、磺酰脲类药物代表药物：格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用机制：促进胰岛素的分泌。
因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
优点：降糖效果好。
主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
缺点：易发生低血糖风险及体重增加。
肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。
肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。
注意事项：对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。
降糖药分类说明
落糖药分类道明之阳早格格创做暂时时常使用的落糖药物按效率的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲单胍类、α-葡萄糖苷酶压造剂、噻唑烷二酮类衍死物促敏剂、苯茴酸类衍死物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶压造剂战中成药九大类多个品种.糖尿病是一种果胰岛素千万于大概相对付缺累，大概者靶细胞对付胰岛素敏感性落矮引起的以糖代开混治为主的缓性概括性徐病，其中2型糖尿病的爆收是中周胰岛素抵挡战β细胞功能缺陷共共效率的截行.当糖尿病患者通过饮食战疏通治疗以及糖尿病保健培养后，血糖的统造仍没有克没有及达到治疗目标时，需采与药物治疗.落糖化教药可大概分为心服落糖药物战注射落糖药物.暂时海内时常使用的心服落糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲单胍类、α-糖苷酶压造剂类、噻唑烷二酮衍死物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类战非磺脲类(格列奈类).注射落糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂战DDP-4酶压造剂等.化教落糖药种类促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线落糖药，那类药物有磺脲类以及非磺脲类.主要通过促进胰岛素分泌而收挥效率，压造ATP依好性钾通道，使K+中流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱收胰岛素分泌.别的，还可加强胰岛素与其受体分离，排除受体后胰岛素抵挡的效率，使胰岛素效率加强.磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(好吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、劣哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效正在人体可持绝6-8小时，对付落矮餐后下血糖特天灵验;由于其代开产品无活性，且排鼓较快，果此较格列本脲较少引起矮血糖反应，符合老年患者使用.(二)格列齐特(达好康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;别的，它另有压造血小板粘附、汇集效率，可灵验防行微血栓产死，进而可防行2型糖尿病的微血管病变.适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病陪肥肥症大概陪血管病变者.老年人及肾功能减退者慎用.(三)格列本脲(劣落糖):为第二代磺酰脲类药，它正在所有磺酰脲类药中落糖效率最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其效率可持绝24小时.可用于沉、中度非胰岛素依好型2型糖尿病，但是易爆收矮血糖反应，老人战肾功能没有齐者应慎用.(四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸支、较少爆收矮血糖;其效率可持绝24小时.可用于非胰岛素依好型2型糖尿病.(五)格列好脲(亚莫利):为第三代心服磺酰脲类药，其效率体造共其余磺酰脲类药，但是能通过与胰岛素无闭的道路减少心净葡萄糖的摄与，比其余心服落糖药更少效率心血管系统;其体内半衰期可少达9小时，只需每日心服1次.适用于非胰岛素依好型2型糖尿病.(六)格列喹酮(糖适仄等):第二代心服磺脲类落糖药，为下活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特同性受体分离，可诱导爆收适量胰岛素，以落矮血糖浓度.心服本品2~2.5小时后达最下血药浓度，很快即被真足吸支.血浆半衰期为1.5小时，代开真足，其代开产品没有具备落血糖效率，代开产品绝大部分经胆道消化系统排鼓.适用于单用饮食统造疗效没有谦意的沉、中度非胰岛素依好型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，而且无宽沉的并收症.以上为暂时时常使用的磺脲类落糖药，其落糖强度从强至强的序次为:格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列偶特.非磺脲类苯茴酸类衍死物促泌剂可曲交革新胰岛素早相分泌缺陷，对付落矮餐后血糖有着特殊的劣势.钻研创造，瑞格列奈治疗组的I相胰岛素分泌可回复至健壮对付照组火仄.瑞格列奈还不妨回复胰岛素脉冲式分泌，并正在一定程度上革新胰岛素敏感性.时常使用药物有瑞格列奈、那格列奈.瑞格列奈(诺战龙):该药没有引起宽沉的矮血糖、没有引起肝净益伤，有中度肝净及肾净益伤的患者对付该药也有很佳的耐受性，药物相互效率较少，适用于餐后血糖的统造.二甲单胍类盐酸二甲单胍是尾选一线落糖药，本类药物没有刺激胰岛β细胞，对付正凡是人险些无效率，而对付2型糖尿病人落血糖效率明隐.它没灵验率胰岛素分泌，主要通过促进中周构造摄与葡萄糖、压造葡萄糖同死、落矮肝糖本输出、延缓葡萄糖正在肠道吸支，由此达到落矮血糖的效率.时常使用药物有二甲单胍.二甲单胍(格华行，好迪康):其落糖效率较苯乙单胍强，但是毒性较小，对付正凡是人无落糖效率;与磺酰脲类药比较，本品没有刺激胰岛素分泌，果而很少引起矮血糖;别的，本品具备减少胰岛素受体、减矮胰岛素抵挡的效率，另有革新脂肪代开及纤维蛋黑溶解、减少血小板汇集效率，有好处缓解心血管并收症的爆收与死少，是女童、超沉战肥肥型2型糖尿病的尾选药物.主要用于肥肥大概超沉的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可缩小胰岛素用量，也可用于对付胰岛素抵挡概括征的治疗;由于它对付胃肠道的反应大，应于进餐中大概餐后服用.肾功能益伤患者禁用.α-糖苷酶压造剂α-葡萄糖苷酶压造剂是备用一线落糖药，本类药物比赛性压造麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4-糖苷键火解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖正在小肠领会为葡萄糖，落矮餐后血糖.其时常使用药物有:糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖.(一)糖-100:主要身分BTD-1是安排饭后血糖缓慢减少的大豆收酵提与物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕死产的.枯草芽孢杆菌MORI爆收的1-脱氧家尻霉素(DNJ)对付小肠绒毛内里的α-葡萄糖苷酶有很佳的压造活性.(二)阿卡波糖(拜唐仄):单独使用没有引起矮血糖，也没灵验率体沉;可与其余类心服落糖药及胰岛素合用.可用于各型糖尿病，以革新2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对付其余心服落糖药药效没有明隐的患者.(三)伏格列波糖(倍欣):为新一代α糖苷酶压造剂.该药对付小肠黏膜的α-葡萄苷酶(麦芽糖酶、同麦芽糖酶、苷糖酶)的压造效率比阿卡波糖强，对付根源于胰腺的α-淀粉酶的压造效率强.可动做2型糖尿病的尾选药，也可与其余类心服落糖药及胰岛素合用胰岛素删敏剂本类药物通过普及靶构造对付胰岛素的敏感性，普及利用胰岛素的本领，革新糖代开及脂量代开，能有限落矮空背及餐后血糖.单独使用没有引起矮血糖，常与其余类心服落糖药合用，能爆收明隐的协共效率.其时常使用药物有罗格列酮、吡格列酮.(一)罗格列酮(文迪俗):新式胰岛素删敏剂，对付于果胰岛素缺累引起的1型糖尿病患者战胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效.老年患者及肾功能益伤者服用时无需安排剂量.贫血、浮肿、心功能没有齐患者慎用，肝功能没有齐患者没有适用.动做时常使用的落糖药，文迪俗由于存留激励心血管徐病危害，英国葛兰素史克公司已停行了该药正在华夏的推广处事，博家修议酌情慎用.(二)吡格列酮:噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素删敏剂，效率体造与胰岛素的存留有闭，可缩小中周构造战肝净的胰岛素抵挡，减少依好胰岛素的葡萄糖的处理，并缩小肝糖的输出.适用于2型糖尿病(大概非胰岛素依好性糖尿病，NIDDM).正在临床对付照考查中，吡格列酮与磺酰脲、二甲单胍大概胰岛素合用，能普及疗效.共时随着共类药罗格列酮(文迪亚)正在寰球的使用受到节造大概者禁行，吡格列酮的商场将有所夸大.二肽基肽酶-4二肽基肽酶-4(DPP-4)压造剂，自2006年10月此后正在寰球80多个国家赢得接受，2010年正在华夏上市.它普及一种被称为"肠促胰岛激素"GLP-1的死理体造缩小GLP-1正在人体内的得活，通过效率胰腺中的β细胞战α细胞去安排葡萄糖火仄.暂时二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀.GLP-1受体激动剂胰下血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依好性促胰岛素多肽GIP二种主要的肠促胰素.GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依好性的办法巩固胰岛素分泌、压造胰下血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲压造去缩小进食量.具备减少体沉效率，而且大概正在落矮血压等圆里有较佳的前景.GLP-1的存留是β细胞复活的要害条件.2004年创造，使用GLP-1后，β细胞复活巩固而凋亡受压造，并促进了胰管搞细胞背β细胞瓦解.GLP-1类似物被称为β细胞的瓦解果子(使新死减少)、死少果子(使复造巩固)战存正在果子(使存正在时间延少、凋亡缩小).2005年FDA接受皮下造剂使用，如艾塞那肽，利推鲁肽，适用于二甲单胍、磺酰脲类等共同应用没有克没有及充分统造血糖的2型糖尿病人.胰岛素及其类似药物胰岛素是最灵验的糖尿病治疗药物之一，胰岛素造剂正在寰球糖尿病药物中的使用量也位居第一.对付于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，别的，约有30-40%的2型糖尿病患者最后需要使用胰岛素.暂时海内中多家钻研机构皆正在加紧对付胰岛素非注射剂的研收.落糖药副效率落糖药共共的副效率为矮血糖.α-糖苷酶压造剂、单胍类及胰岛素删敏剂单独使用普遍没有会引起矮血糖，但是与其余药物连用时仍大概爆收.患者有大概会出现热烈空背感、出热汗、齐身无力、心悸、脚足收抖、眼睛收花、头痛、收呆等局里，宽沉时会爆收昏迷.应心服碳火化合物大概含葡萄糖饮料，宽沉时应坐时注射葡萄糖.单胍类单胍类的落糖药对付肠胃的伤害较大，简单引导消化没有良，宽沉时大概会引导酮尿战乳酸酸中毒.单独用药没有会爆收矮血糖.磺脲类1、矮血糖.2、黑细胞缩小.可出现嗓子痛，陪随热战的下热，有心腔炎、齐身酸懒等症状.应去医院查看黑细胞，如黑细胞缩小，则调换药物.3、溶血性贫血.尿呈黄褐色大概黑色，皮肤及眼睛有黄染，收热，颜里收黑，疲倦无力.苯茴酸类衍死物促泌剂减少体沉.单独用药基础没有会矮血糖.α-糖苷酶压造剂阿卡波糖(拜唐苹)等α-糖苷酶压造剂除背内气体减少中，其余没有良反应较少.胰岛素删敏剂火潴留，颜里战脚足浮肿，效率食欲体沉宽沉下落时应停药.GLP-1受体激动剂胰腺炎病史患者禁用本药.中药种类新颖药理钻研道明，很多单味中药具备落糖效率.但是中医药治疗糖尿病，与治疗其余徐病一般，其特性是沉视患者的个体好别性战复圆的使用.中医药治疗糖尿病没有但是正在于落矮血糖，更要害的是注沉防治糖尿病并收症，起到普及死计品量战延少寿命的效率.单味落糖中药(一)黄芪:黄芪多糖具备单背安排血糖效率.临床时常使用黄芪协共滋阳药如死天、玄参、麦冬等治疗糖尿病.(二)黄连:煎剂有落矮血糖效率.从黄连整药中提与的小檗碱(黄连素)可缩小体沉，隐著革新葡萄糖耐量，还可减少脂肪焚烧，缩小脂肪合成.(三)黄粗:有明隐的落血糖效率.(四)天黄(包罗死天、死天):具备落矮血糖效率，且可革新血脂非常十分.临床应用于糖尿病时，多以死天配天冬、枸杞子等.(五)人参:人参多糖有落血糖效率.人参还能巩固胰岛素对付糖代开的效率.对付沉症糖尿病，人参可与死天合用，人参每日用量为3~9克.(六)山药:可隐著落矮真验小鼠的血糖，并可明隐对付抗血糖降下.(七)鬼箭羽:有落血糖及减少体沉的效率，并督促胰岛细胞删殖，胰β细胞删死.(八)麦冬:可落矮血糖，并督促胰岛细胞回复，肝糖本减少.单药有落糖效率的另有葛根、枸杞子、山萸肉、茯苓、玉竹、桑叶、桑黑皮、桑椹、菟丝子、玄参、丹参、知母、仙鹤草、天骨皮、花粉、肉桂等.服用时间糖尿病的用药是有道究的.心服落糖药种类较多，果落糖体造分歧而用法分歧，且多与进餐时间有闭，佳几种落糖药是没有克没有及正在餐后补服的.1.a-葡萄糖苷酶压造剂主要有拜糖仄、卡博仄、倍欣等.那类药物应正在餐时与第一心饭共时嚼服.如果正在餐后服用，无法起到落糖效验.2.格列奈类时常使用的有诺战龙、唐力等，属胰岛素促泌剂.其落糖效率赶快而短促，模拟死理性胰岛素分泌，主要用于统造餐后下血糖，也称餐时血糖安排剂.餐前半小时大概进餐后服用均可引起矮血糖，故应正在餐前5~ 30分钟服用，没有进餐没有服药.3.磺脲类药物时常使用的有劣落糖、达好康、好吡达、迪沙片、糖适仄等.大普遍磺脲类落糖药需要半小时才起效，而落糖效率的下峰普遍正在服药后2~3小时出现.果此，修议正在餐前20~ 30分钟服用磺脲类落糖药.落糖药的分类与服用分歧落糖药落糖效率有分歧暂时时常使用的心服落糖药包罗以下几大类：一、促胰岛素分泌剂那类药物主要刺激胰岛素的分泌，可分为磺脲类战格列奈类.磺脲类：具备中等落糖效率，主要通过刺激胰岛素的分泌去落糖.按其收明的前后可分为三代，第一代有甲磺丁脲（D860）战氯磺丙脲，后者落糖效率可持绝36～60小时，为落糖药中效率最父老，易引起矮血糖，临床现已弃用.第二代磺脲类落糖药效率比第一代强，落糖效验受其余药物效率战搞扰少，副效率沉且少，按落糖效率由强到强依次为格列苯脲（劣落糖）、格列波脲、格列吡嗪（秦苏、好吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达好康）、格列喹酮（糖适仄）类.格列苯脲效率强而少期，属少效药，落糖效率强，但是易出现矮血糖，更加是老年人；格列吡嗪属短效药物，落糖效率也较强，对付落矮餐后下血糖效验佳；格列齐特属中少效药，落糖效率温战，落糖效验亦较佳，符合老年人；格列喹酮属短效药，效率也最强，是唯一没有主要经肾净排鼓的磺脲类药物，为糖尿病肾病的尾选药物.第三代指新推出的格列好脲，既促进胰岛素分泌又能减少胰岛素敏感性，属少效药，每天一次，落糖效率强，较少爆收矮血糖，是一种较佳的落糖药. 为使齐天脆持宁静的血药浓度，灵验统造血糖，缩小矮血糖爆收，现已有磺脲类品种的缓（控）释剂型里世，如瑞易宁、达好康缓释片等.磺脲类主要效率于单用饮食统造无效而胰岛功能尚存的沉、中度2型糖尿病患者.但是少暂应用可促进β细胞衰竭. 格列奈类：效率体造与磺脲类相似，其有“快进、快效、快出”的效率特性，灵验模拟胰岛素死理分泌，对付β细胞有呵护效率，克服了磺脲类的缺面.较少爆收矮血糖，果其92％经肝胆代开，更符合老年战糖尿病肾病患者.二、胰岛素删敏剂：那类药没有减少胰岛素的分泌，而是通过加强胰岛素的效率而收挥治疗效率，曲打2型糖尿病的胰岛素抵挡，呵护β细胞功能，没有会爆收矮血糖，主要有罗格列酮战吡格列酮.三、单胍类：主要有二甲单胍（格华行、好迪康）战苯乙单胍（落糖灵），没有刺激胰岛素分泌，主假如减少中周构造对付葡萄糖的利用战对付胰岛素敏感性，果此也有人将它归类到胰岛素删敏剂，可革新胰岛素抵挡，呵护β细胞，共时有落体沉、落血脂效率，现已成为2型糖尿病患者最时常使用的药物，没有会爆收矮血糖，可使胰岛素敏感性减少20%～30%.单用磺脲类没有克没有及赢得谦意血糖统造者，联用二甲单胍后，血糖可再落矮20％.二甲单胍还可用于糖耐量矮减治疗，以防行其死少成为糖尿病.四、α—葡萄糖苷酶压造剂：通过延缓糖吸支而起到落糖效率，具备落矮餐后下血糖的效率.果没有减少胰岛素分泌，故没有简单爆收矮血糖.落糖效率较强，主要协共其余药物治疗，使血糖趋于稳固.单用于沉症经饮食统造而餐后血糖仍下者，是尔国唯一拥有糖耐量矮减符合症的定药物.分歧落糖药服药时间有道究由于分歧落糖药效率体造分歧，服药要领战时间也各有分歧.有些药需餐前服，有些药需餐后服，也有少量需餐中服；有些药物只需一天一次，有些需要一天二次大概三次服用.有些患者常需服用二种以上药物，常感无所适从，简单纷治.一、需餐前服用药物1.早餐前一次服用药物：百般缓（控）释剂如瑞易宁、达好康缓释片、二甲单胍缓释片、秦苏等可一天心服一次，少效类药如格列好脲（亚莫利）及胰岛素删敏剂（罗格列酮、吡格列酮等），普遍正在早餐前15～30分钟服用.2.需三餐前服用的药物：磺脲类中短效造剂，如格列吡嗪、格列喹酮等，果效率时间较短，需三餐前服用.格列奈类药普遍为短效类，也需三餐前服用大概进餐前马上服用.3.只需早早餐前服用的药物：中少效磺脲类药物如格列苯脲、格列齐特，只需早早餐前服用，没有需一天三次.二、需餐后服用的药物：普遍心服落糖药普遍正在餐前服用，惟有二甲单胍那类药物，果为明隐的胃肠道反应，大概引起恶心、厌食、背胀、背泻等，为减少胃肠道反应，普遍正在餐后服用.现有一些战二甲单胍造成的复合造剂也有大概正在餐后服用.三、餐中服用的药物：那类药物比较特殊，主要为α—葡萄糖苷酶压造剂中的阿卡波糖战伏格列波糖，果它们需与饭中的碳火化合物比赛肠道中的α—葡萄糖苷酶才搞收挥效率，故普遍主弛正在吃第一心饭时将药片所有咀嚼后吞下，那样才搞收挥最大效验，可则餐前大概餐后服用皆市减强药物的疗效.。
四类药物应用要点与警示
四类药物应用要点与警示2011-07-06 09:48 来源医药经济报6月28日，中华医学会糖尿病学分会肥胖与糖尿病学组、中华医学会外科学分会内分泌外科学组首次就新出炉的《手术治疗糖尿病专家共识》进行解读。
与会专家强调，虽然减重手术突破了糖尿病传统治疗观念的局限，为许多糖尿病患者带来了新希望，但是内科药物治疗仍然是糖尿病治疗的基础，并且贯穿于整个糖尿病治疗的始终。
药物治疗是糖尿病治疗的重点，也像一把双刃剑，既能治病，也可能致病。
为了趋利避害，基层医生应对各类口服降糖药的副作用及禁忌证有所了解，以确保用药安全。
1 磺脲类药物应用要点与警示磺脲类降糖药主要适用于尚存部分胰岛功能的2型糖尿病患者；对1型糖尿病患者以及病程较长、病情较重的2型糖尿病患者无效，因为这些患者的胰岛分泌功能已经完全衰竭。
低血糖是磺脲类药物最常见、同时也是最严重的不良反应。
为安全起见，老年人应当慎用强力、长效磺脲类药物，如优降糖。
磺胺类抗生素可增强磺脲类降糖药的降糖效果，如果两者合用，低血糖风险将会增加。
孕妇及哺乳期妇女以及出现酮症酸中毒、高渗性昏迷等急性并发症的糖尿病患者禁用。
磺脲类降糖药主要在肝脏分解、灭活，除了格列喹酮外，其他磺脲类药物分解产物均由肾脏排出体外（格列喹酮95%由胆道排出）。
所以，当有明显肝、肾功能损害时，该类药物中只有格列喹酮可以选用，其他磺脲类药物则应禁用。
服用磺脲类降糖药过程中，患者可能出现“原发性失效”（一开始服用就没有效果）或“继发性失效”（服药初期有效，以后药效逐渐下降直至完全无失效），这种情况大多与患者自身胰岛功能衰竭有关。
磺脲类药物服用1.5小时才能达到作用高峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，从而有效地降低餐后血糖，建议此类药物最好在饭前半小时服用。
2 双胍类药物应用要点与警示双胍类药物对胃肠道有一定的刺激作用，为减少患者的胃肠道反应，建议于餐中或餐后服用。
但“二甲双胍肠溶片”由于主要在小肠内崩解吸收，对胃刺激较小，因此，也可在餐前服用。
胰岛素增敏剂有哪些
胰岛素增敏剂有哪些*导读：胰岛素增敏剂有哪些？胰岛素增敏剂又称胰岛素增敏因子，它是一类能增强人体内胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用的物质。
不少糖尿病患者用其降糖，一起来看看胰岛素增敏剂有哪些吧。
*一、什么是胰岛素增敏剂？胰岛素增敏剂又称胰岛素增敏因子，它是过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR）的激动剂，使细胞膜上胰岛素受体对胰岛素的敏感性增加，促进细胞对葡萄糖利用。
其作用机制为：能增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗，降低肝糖原的分解，改善胰岛细胞对胰岛素的分泌反应。
减轻胰岛素抵抗，改善B细胞功能，改善糖代谢。
*二、胰岛素增敏剂有哪些？胰岛素增敏剂根据其化学结构又称噻唑烷二酮（TZD）类口服降血糖药物，因其名称中均有格列酮字，又称之为格列酮类药物。
常见的胰岛素增效剂有曲格列酮、吡格列酮、环格列酮和罗格列酮等，其中曲格列酮因对肝脏的毒害作用而被禁用。
现临床上主要有罗格列酮、吡格列酮。
噻唑烷二酮类的作用机制主要是调节增加胰岛素敏感性的许多过程，包括影响胰岛素受体激酶活性、胰岛素受体磷酸化过程、胰岛素受体数量及肝糖代谢及通过降低机体及组织对脂肪的利用等。
能减轻高血糖和高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗，没有胰岛素存在时，它们不具有降血糖作用，在非糖尿病患者中不会引起低血糖。
有研究表明，糖尿病合并高血压患者经罗格列酮治疗后，其收缩压和舒张压均明显下降，罗格列酮可以通过提高胰岛素敏感性而产生降压作用。
同时，人体内的瘦素可能会通过其自身受体及受体后机制来直接影响血压，研究发现，患者经罗格列酮治疗后，瘦素水平显着升高，可通过增加瘦素的含量而实现其降压作用。
*三、胰岛素增敏剂怎么用？单独用药或者联合用药都可以。
如果是早期、病程比较短的2型糖尿病，以胰岛素抵抗为主，单纯的增敏剂效果就不错，维持的治疗效果也非常好，现在研究很多了，有人连续三年甚至五年的研究结果都发现一旦适应的人群对了，用药以后的效果非常稳定。
吡格列酮
血液 可泛起贫血，在临床实施中，血红卵白均匀着落2%～4%(在初阶医治的4～12周更较着)。单用本品时，贫血产生率为1%；联用二甲双胍时，贫血产生率为1.2%。致使贫血的启事多是因为血容量增添。
神经精力系统 有资料显示，单用本品时头痛产生率为9.1%。其余，一个小局限对照实施研究发现，9%的患者泛起了感到感染异常。
吡格列酮作为同类的噻唑烷二酮类药物是否也存在罗格列酮一样的问题呢？对42项研究进行的荟萃分析报道，认为服用罗格列酮治疗2型糖尿病会使患者的心脏病死亡风险增加、最终导致FDA重新审定罗格列酮安全性的作者Nissen博士同时指出：“噻唑烷二酮类药物是非常复杂的，同一类的每一种开启或关闭不同的因子，他们的作用部位都是不同的，因此不能把罗格列酮的影响归为这一类药物的类效应。”相反，在PROactive研究中，认为吡格列酮对心脑血管疾病显示有益的倾向。在历时2.85年，有5238名患者参加的这一研究中，观察到与安慰剂组相比，服用吡格列酮的患者各种原因的死亡、非致死性心肌梗死及脑卒中的相对危险度减少16％，这一具有统计学意义的结果是在前瞻性试验中首次显示降糖药治疗可预防大血管事件。
因为胍胶可延缓胃排空，故与本品适用时，致使低血糖的风险增添。
与阔叶灌木丛类、聚合草、石蚕属植物、金不换(重要成份为左旋延胡索乙素)、卡乏椒素、薄荷、黄芩属植物、缬草适用时，可致使血清氨基转移酶程度升高。
与车前草、圣·约翰草适用时，产生低血糖的风险增添。
在健康受试者中研究显示，本品不改变地高辛、华法林、格列吡嗪的稳态药动学指标。对单剂二甲双胍的药动学指标也没有影响。
与葡萄甘露聚糖适用时，可加强降血糖浸染。
与苦瓜适用时，因为肝和外周组织的血糖独霸度和胰岛素活性进步，产生低血糖的风险增添。3.与桉树属植物、葫芦巴、人参适用时，可能致使低血糖。
胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类药物
胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类药物什么是噻唑烷二酮类药物？噻唑烷二酮类药物(也称格列酮类)是20世纪80年代初期研制成功的一类具有提高胰岛素敏感性的新型口服降糖药物。
其作用机制为：作为过氧化物酶体增生激活受体γ(PPARγ)的高度选择性及强力的激动剂，PPARγ被激活后调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录，这些基因的功能涉及葡萄糖的产生、转运、利用及脂肪代谢的调节。
增强骨骼肌、脂肪组织对葡萄糖的摄取并降低它们对胰岛素的抵抗，降低肝糖原的分解，改善β细胞对胰岛素的分泌反应。
减轻胰岛素抵抗，改善β细胞功能，改善糖代谢。
常用的噻唑烷二酮类药物有哪些？目前临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。
临床上作为胰岛素增敏剂，增加机体对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗。
罗格列酮类的有：文迪雅(马来酸罗格列酮)，每片2毫克、4毫克(葛兰素史克)；太罗(罗格列酮钠)，每片4毫克(太极药业)；爱能(罗格列酮)，每片4毫克(成都恒瑞)；维戈洛(盐酸罗格列酮)，每片4毫克(上海三维)。
吡格列酮类的有：艾汀(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(太洋药业)；卡司平(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(中美华东)；瑞彤(盐酸吡格列酮)，每片15毫克(成都恒瑞)。
以上药物均为医保药物。
噻唑烷二酮类药物有哪些特点？噻唑烷二酮类药物可直接降低胰岛素抵抗，显著改善β细胞功能，实现血糖的长期控制，以此减低糖尿病并发症发生的危险，同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。
噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。
其起效需要一定的时间，并非短期内就能达到最理想的疗效。
一般需数周乃至数月才能达到最大作用效果。
所以，应用噻唑烷二酮类药物治疗时，还必须达到足够的疗程。
只有在足量以及足够疗程的情况下，才能更好地保护β细胞功能，减少心血管危险因素，延缓病情进展。
早期使用噻唑烷二酮类药物有哪些益处？噻唑烷二酮类药物因其减轻胰岛素抵抗，同时改善并保护β细胞功能，改善糖、脂代谢，因而具有减少心血管危险因素及延缓疾病进程的作用。
吡格列酮罗格列酮用法区别
3.膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮
4.在有效治疗的前提下，尽量使用低剂量的吡格列酮
5.使用吡格列酮治疗，尤其是长期或高剂量治疗的患者，应定期进行检查
6.如患者在使用吡格列酮过程中如出现血尿、尿频、尿急、排尿疼痛等症状，应立即就诊
7.吡格列酮为处方药，患者应在医生的指导下使用。医生应定期评估吡格列酮的治疗效益，权衡用药利弊，为患者制定合理、安全的糖尿病治疗方案。
2.本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
3.CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
4.酮康唑在体外可明显抑制本品的代谢。
5.除膀胱外未发现其他器官有药物诱导型肿瘤。
1.对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮)等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。
2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。
1.本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。
2.本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。
3.服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。
4.病人在服药期间，若出现一些无法解释的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。
5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。
2型糖尿病降糖药物详解
5、噻唑烷二酮类药物
5.1 罗格列酮：
可降低空腹和餐后血糖，使用本品治疗2 型糖尿病要求患者有一定的胰岛素分泌 功能，若胰岛素已严重缺乏，服用本品 无效。
5、噻唑烷二酮类药物
5.2 吡格列酮：
吡格列酮的绝对生物利用度为99%，口服 给药后2 h达到峰浓度。食物会将峰浓度 时间推迟到3~4 h，血浆清除半衰期为 3~7h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合， 大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆 汁，并从粪便清除。
➢ SGLT-2i类降糖药 ➢ 恩格列净 ➢ 卡格列净 ➢ 艾托格列净 ➢ 达格列净
➢ GLP-1RA类药物 ➢ 利拉鲁肽 ➢ 艾塞那肽 ➢ 度拉糖肽 ➢ 洛塞那肽
1、双胍类药物
二甲双胍可降低空腹和餐后高血糖，主要机制为抑制肝糖原异生， 降低肝糖输出，增加周围组织对胰岛素的敏感性，抑制肠壁细胞 摄取葡萄糖。同时，二甲双胍还可抑制胆固醇的生物合成和贮存， 降低血甘油三酯、总胆固醇水平。因不会刺激胰岛素分泌，单用 一般不会引起低血糖。
6、DPP-4i类药物
6.4 沙格列汀： 沙格列汀空腹口服给药后2 h血药浓度 达峰值，血浆蛋白结合率可忽略不计， 主要由CYP3A4/5代谢，通过肾和肝脏排 泄，血浆清除半衰期约为2.5 h。
6、DPP-4i类药物
6.5 沙格列汀： 口服给药后1~2 h血药浓度达峰值，血 浆蛋白结合率20%，以原型经肾排泄 （76%），消除半衰期约为21 h。
8、GLP-1RA类降糖药
8.3 度拉糖肽： 皮下注射48 h内达到血浆浓度峰值。 1.50 mg和0.75 mg单次皮下给药后，平 均绝对生物利用度分别为47%和65%。血 浆清除半衰期分别为4.5 d和4.7 d。
8、GLP-1RA类降糖药
缓解胰岛素抵抗药物汇总
缓解胰岛素抵抗药物目录一文了解缓解胰岛素抵抗药物 (1)作用机制 (1)疗效和安全性 (2)1.二甲双胍 (2)2.GLP-1受体激动剂 (3)3.噻唑烷二酮类 (3)4.西格列他钠 (3)特殊人群用药 (4)参考文献： (4)2型糖尿病是一种以多种代谢紊乱为特征的复杂慢性进行性疾病，包括胰岛素抵抗和脂质异常。
胰岛素抵抗在2型糖尿病患者中几乎普遍存在，贯穿2型糖尿病整个自然病程，可增加患者心血管疾病的风险。
目前，市面上可以改善胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性的药物有：二甲双胍、GLP-1受体激动剂，噻唑烷二酮类和西格列他钠。
作用机制1.二甲双胍：通过减轻患者体重和减少肝脏葡萄糖生成等改善胰岛素抵抗。
2.GLP-1受体激动剂：包括度拉糖肽和司美格鲁肽等，通过减轻患者体重和改善内皮功能等改善胰岛素抵抗。
3.噻唑烷二酮类：包括吡格列酮和罗格列酮，为过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPAR-γ受体）激动剂，PPARγ主要表达于脂肪组织，调节脂肪细胞分化和代谢，通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
4.西格列他钠：为PPAR全激动剂。
PPARα主要存在于肝脏，调节脂肪酸运输；PPARγ主要表达于脂肪组织，调节脂肪细胞分化和代谢；PPARδ在骨骼肌中高度表达，在骨骼肌中，它可以调节运动时的脂肪酸分解代谢，改善脂质稳态，防止体重增加。
全面改善胰岛素抵抗。
增加胰岛素敏感性。
疗效和安全性1.二甲双胍(1)疗效可使糖化血红蛋白（HbA1c）下降0.7%~1.0%；改善胰岛素抵抗；改善脂肪合成与代谢；改善NAFLD作用；治疗PCOS作用；抗肿瘤作用。
(2)安全性具有良好的安全性和耐受性，单独使用不增加低血糖的发生风险，其胃肠道反应多为一过性，不导致肾脏损害，长期使用不增加高乳酸血症或乳酸酸中毒风险。
2.GLP-1受体激动剂(1)疗效除降糖外，还具有降压，减重，调脂、心血管保护等疗效。
(2)安全性整体安全性和耐受性较好，常见的不良反应为胃肠道不适，包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、食欲下降等。
六大类口服降糖药
阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇
50mg 0.2mg 50mg
抑制α-糖苷酶，延缓糖的吸 收。
随第1口饭咀嚼服用 或餐前即刻服。
小剂量开始服用， 半片/次，3天后 改成1片/次，tid。
序号 1
2 3 4 5
作用时 间
超短效
短效
中效 长效
超长效
口服降糖药按作用时间分类
代表药物
瑞格列奈
那格列奈
米格列奈 格列吡嗪 格列喹酮 二甲双胍肠溶片 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇（三代） 格列齐特 格列吡嗪缓释片 二甲双胍缓释片 格列本脲 格列美脲（三代） 格列齐特缓释片
药 物 曲 线 图
超短效药物
瑞格列奈一句话销售：瑞格列奈，专治老赖----专治顽固餐后高
公司定位 顾客定位
优劣势分析
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
全国品牌
被动需求
吡格列酮和罗格列酮对脂多糖诱导大鼠血管平滑肌细胞增殖的影响
类新 的药物 ， 其代表药为 罗格列酮 （ｏｉｌａｏ ｅＲｏｉ和 吡 ｒｓ ｉ ｚｎ ， ｓ） ｇｔ
格列酮 （ｉｇｉ ｚ ｎ ， Ｉ 。近年研究 发现此类 药在心 血管保 ｐ ｌａｏ ｅＰ Ｏ） ｏ ｔ
护、 炎症 形 成 的 抑 制 中起 关 键 作 用 ｌ 。本 研 究 通 过 观 察 吡 格 ＿ ２ ］
（ ２ ２ ，８ ７ ｈ ； １ｍｇ・Ｌ Ｌ Ｓ与 Ｐｏ １ １ ， ０ ｕ ｌ １ ，４ ４ ，２ ） ③ ０ Ｐ ｉ（ ， ０ １ ０ ｍｏ ・
反应 。而 ＶＳ ｓ ＭＣ 的增殖与迁移是 动脉粥样硬化发生 、 发展 的 重要环节 ， 加速动 脉粥 样硬 化 的进 程 。胰 岛素 增敏 剂 一 一 可 噻唑烷二酮类 （ Ｚ 药物 ， 目前 临床上 治疗 ２型糖 尿病 的 Ｔ Ｄ） 是
（Ｐ ） Ｌ Ｓｃ 。血流 中的 Ｌ Ｓ可损伤 内皮 细胞 、 Ｐ 血小板 ， 至经破 甚 损 的 血 管 壁 直 接 作 用 于 血 管 平 滑 肌 细胞 （ ａｃ ｌ ｍｏｔ ｖｓｕａ ｓ ｏｈ ｒ
ｍｕｃｅｃｌ ， Ｓ ｓ ， 致 其 增 殖 和迁 移 ， 起 一 系列 心 血 管 ｓｌ ｅｌ Ｖ ＭＣ ） 导 ｓ 引
关 键 词 ： 脂 多 糖 ； 血 管 平 滑 肌 细 胞 ； 增 殖 ； 吡格 列 酮 ； 罗 格 列 酮
目前 认 为 动 脉 粥 样 硬 化 （ｒｈ ｒｓｌ ｏｉ； Ｓ 是 一 种 免 疫 ａｔｅｏｃｅ ｓｓＡ ） ｒ
ｍｍＸ１ｍｍＸｌｎｒ， ｌ 均匀 种植 于瓶底 壁 ， 入含 ２ 胎 牛 血 ｎ 加 Ｏ
・
Ｌ ） 同作 用 ７ｈ 共 ２。
１２ ３ Ｍ１ｒ法测定 细胞增 殖 ． ． ｖ
用 ０ ２ 胰 蛋 白酶 消化 细 ．５
常用西药降糖药的降糖原理
常用西药降糖药的降糖原理血液里存在太多的糖，会损伤血管，但是，降糖药到底把血糖藏到什么地方去了？把糖转移到这些地方，对身体还有没有害处吗？这要我们分析以后才能得出答案。
第一类：甲磺丁脲（D860）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列吡嗪（美吡达、迪沙片、优哒灵）、格列本脲（优降糖）、格列美脲（亚莫利、伊瑞）、瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（糖力）。
这类药物可以刺激病人的胰岛细胞，促使胰岛细胞分泌更多的胰岛素。
在超过平时正常量的胰岛素的作用下，腹部各器官的细胞就能够比平时吸纳更多的血糖，把那些不能及时运输到四肢等外周部位的血糖吸纳进细胞，促使血糖值降到正常范围。
评述：1、2型糖尿病人自身的胰岛分泌胰岛素并没有减少，只是由于胃肠吸收来的糖不能及时送到四肢等外周部位，参与消耗血糖的细胞减少了，所以出现血糖升高。
治本的办法应该是调整机体糖运输的功能，使胃肠吸收来的糖能及时送到外周。
2、自身胰岛素的分泌没有减少，却还要刺激胰岛分泌更多的胰岛素，岂不是鞭打快“牛”？“牛”何以堪？3、腹部各器官的细胞本不缺糖，却还要把糖强行塞进这些细胞里，转化为脂肪储存，内脏的脂肪就越来越多，肚子越来越胖，到底是减轻了病情还是加重了病情？4、胰岛细胞分泌功能是有极限的，达到胰岛细胞分泌的最大的极限的时候，使用再多的药物刺激胰岛细胞，也不可能分泌出再多的胰岛素，所以，这类药物在2型糖尿病人身上使用一段时间以后，最终会完全失效。
第二类：双胍类。
二甲双胍（美迪康、格华止、迪化糖锭），苯乙双胍（降糖灵）。
这类药物能够抑制食欲和胃肠道对葡萄糖的吸收，抑制糖原和脂肪在肝脏内分解成葡萄糖，这样，血液中葡萄糖的两个来源都被抑制了，所以血糖值降低。
述评：1、2型糖尿病人多为中老年人，饭量肯定不比17、8岁的时候大，年轻的时候为什么血糖不升高，现在血糖反倒升高了？说明2型糖尿病人血糖升高并不是因为进入血液的糖多了，而是进入血液的糖没有正常利用掉。
降糖药的种类及服药的注意事项
24
α－糖苷酶抑制剂
● 此类药物适用于１型、２型的糖尿病患者。下列糖尿病患者 不宜使用： （１）１８岁以下的糖尿病患者； （２）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者； （３）有肝、肾功能损害的糖尿病患者； （４）伴有酮症酸中毒或重症感染的糖尿病患者。
目前，常用的α葡萄糖苷酶抑制剂是拜糖平，与磺脲类或双胍类 联合用能有效控制餐后与空腹血糖。
格列奎酮：是一种新的B细胞促分泌剂，最大特点，几乎全部在肝脏代谢、由粪便排出， 不从肾脏排出，适用于肾功能不全的老年糖尿病。
二、双胍类
１．降糖灵（苯乙双胍） ２．降糖片 ３．盐酸二甲双胍片
6
三、苯甲酸衍生物 （非磺脲类胰岛素促泌剂）
1. 瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 2. 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)
14
●
磺脲类--注意事项
● 注意事项 1．病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。 2．治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失 眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注 葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维 持正常血糖代谢。 3．避免饮酒，以免引起类戒断反应。可增加乙醇的毒性。
口服降糖药和胰岛素应用，餐前、餐时、餐后都要明确和患者具体交待清楚，否则用 错后果不是无效，就是造成低血糖。
30
Hale Waihona Puke 低血糖症状：心慌、出冷汗、，面色苍白，饥饿，行为异常，甚至昏 迷。 处理方法：清醒者-服糖水，吃含糖水果、饼干等;昏迷者-静注50%葡 萄糖
联合用药
1 磺脲类与双胍类联合使用一般的原则是:肥胖者首选双胍类药物,非肥胖者首选磺脲类药物。 当使用磺脲类药物失效时,加用双胍类药物可使1/2-1/3的患者在数年内的血糖控制尚满意 ,还 可以减轻磺脲类引起的体重增加。 2 磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）联合使用当使用磺脲类药物血糖控制不满意 或仅餐后血糖高时，加用α-葡萄糖苷酶抑制剂餐时服用，可使餐后血糖下降50%左右，两者 联用可改善胰岛β细胞的功能。未发现对磺脲类药物的药代动力学产生影响。 3 双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用这一方案比较适合肥胖的糖尿病患者，除了减轻 体重以外，可以改善胰岛素抵抗，但是要注意可能会使胃肠道的副作用出现的几率加大。 4 磺脲类与噻唑烷二酮衍生物类（吡格列酮）联合使用可明显改善磺脲类药物失效患者的 血糖控制，还可明显降低患者血浆胰岛素水平，对有高胰岛素血症的患者胰岛素水平下降尤 为明显。但是在联合使用要注意可能会出现低血糖，应减少磺脲类药物的剂量。 5 双胍类与噻唑烷二酮衍生物类（吡格列酮）联合使用研究证实在使用二甲双胍的基础上 加用罗格列酮，其胰岛素敏感性亦有提高。可使糖化血红蛋白降低1.2%。
噻唑烷二酮类
噻唑烷二酮类常见药物：罗格列酮、盐酸吡格列酮片（艾汀）、盐酸吡格列酮分散片（万苏敏）一、功能主治：盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。
二、注意：所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测。
（如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高（ALT超过正常上限2.5倍），就不应用盐酸吡格列酮治疗。
）三、不良反应：1.水肿：盐酸吡格列酮与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加。
2.骨折：服用吡格列酮的女性患者骨折的发生率增加。
这个差异在治疗开始一年后就出现了，并在整个研究过程中持续存在。
女性患者所发生的骨折为非椎骨骨折，包括下肢和远端上肢。
男性患者使用吡格列酮治疗的骨折发生率为1.7%，女性为5.1%。
3.黄斑水肿（罕见发生）：有国外上市后的报道，服用噻唑烷二酮类药物包括吡格列酮，发生或加重（糖尿病）黄斑水肿并伴有视力下降，但发生频率非常罕见。
尚未明确黄斑水肿是否与服用吡格列酮有直接关系。
如患者出现视力下降，医生应考虑是黄斑水肿可能性。
四、注意事项：1.水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。
2.在临床前的试验中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。
3.对肝脏的影响：在此之前，我们建议接受盐酸吡格列酮治疗的患者进行定期的肝酶测定。
4.当有症状提示病人肝功能异常，如：恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等时，也应进行肝功能测定，是否继续盐酸吡格列酮治疗，应在实验室测定基础上进行临床判断。
如出现黄疸，应停药。
5.应告知病人，盐酸吡格列酮每日服药一次，服药与进餐无关。
如漏服，次日不应加倍服药。
6.孕妇及哺乳期妇女禁用。
7.其分散片的服用方法是：服用前将其加入适量的水中，搅拌均匀后服用。
五.药物相互作用1.格列吡嗪、地高辛、华法令、二甲双胍与本药同时使用时，未改变它们的稳态药代动力学指标。
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吡格列酮与罗格列酮区别药动学区别
品种吡格列酮罗格列酮
商品名艾汀、艾可拓、安可
妥、贝唐宁、卡司平、
凯宝维元、万苏敏、顿
灵
圣奥、太罗、文迪雅
口服吸收
利用度
90% 99%
血浆达峰时间2小时后得到峰浓度。
食物回
将峰浓度时间推迟到3～4小
时，但不改变吸收率
约为1小时，进食对本品的吸
收总量无明显影响，但达峰时间
延迟2.2小时，峰值降低
20%。
血浆清除半衰期吡格列酮和总吡格列酮（包
括代谢产物）的平均血清半
衰期分别为3～7小时和16～
24小时
3～4小时
分布容积0.63±0.41L/kg17.6L(30%
蛋白结合率>99%，主要结合于血清白蛋
白，也与其它血清蛋白结
合，但亲和力低，代谢物M-
Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结
合率也很高>98%
99.8%，主要为白蛋白
代谢途径通过羟基化和氧化作用代
谢，代谢产物也部分转化为
葡萄糖醛酸或硫酸结合物主要代谢途径为经N-去甲基和羟化作用与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合。
代谢物两个有药理活性的代谢产
物，代谢产物Ⅲ（M-Ⅲ酮代
谢物）和Ⅳ（M-Ⅳ羟基化衍
生物）
排泄乳汁
粪便大部分从粪便清除23%经粪便排出
肾排泄15%到30%剂量的吡格列酮在
尿中出现。
排泄药物主要是
代谢产物及其结合物，而肾
对吡格列酮的清除可忽略。
以原形从尿排出，64%经尿液排出，
胆道大部分口服药以原形或代谢
产物形式排泄入胆汁
P450酶系主要CYP2C8和CYP3A4，其
他很多同功酶，包括主要分
布在肝外的CYP1A1也参与代
谢CYP2C8途径，少量经CYP2C9途径代谢
吡格列酮罗格列酮
适应症对于2型糖尿病（非胰岛素依赖
性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列
酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善
和控制血糖。
盐酸吡格列酮可单独使
用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗
不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、
二甲双胍或胰岛素合用。
本品适用于治疗2型糖尿病。
单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，可控制2型糖尿病患者的血糖。
对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。
饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。
限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性，因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗，且可有效地保持药物疗效。
在开始服用本品前，应诊治影响血糖控制的病症，如感染。
药理
用法用量起始剂量15或30mg，最大剂量
为45mg·d -1 ,qd。
在早餐前服用，如
漏服1次，d2不可用双倍剂量。
口服，服药与进食无关。
糖尿病治疗应个体化。
单药治疗：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，如对初始剂量反应不佳，可逐渐加量至一日
8mg。
与磺酰脲类联合用药：初始剂量可为一日4mg，每日一次或分两次口服，发生低血糖时，减少磺脲类用量。
与二甲双胍联合用药：初始剂量可为一日
4mg，每日一次或分两次。
12周后若空腹血糖控制不理想，剂量增加至一日
8mg。
最大推荐剂量为每日8mg，每日一次或分两次口服。
不良反应 1.低血糖。
2.列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰
剂组为0。
与胰岛素联合用药，吡格列
酮组与安慰剂组贫血症发生率均为
1.6%。
与磺酰脲类联合治疗，吡格列
酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组
为1.6%。
与二甲双胍联合治疗，吡格
列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂
组为0。
血红蛋白平均降低2%～4%。
3.浮肿。
4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷
诱导型心脏肥大。
5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%
（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25
（2/793）的患者ALT水平≥正常上限
的3倍。
偶尔出现肌酸激酶水平短暂升
高。
6.未见致畸作用。
1.轻中度水肿，文献报导单药治疗时水肿发生率为4.8%。
2.贫血，发生率约为1%。
本品可能会使血红蛋白和红细胞压积下降，可能与盐酸罗格列酮造成血浆容量增加有关。
3.低血糖反应，合并使用其它降糖药物时，有发生低血糖的风险。
4.肝功能异常，均为轻中度转氨酶升高，并且可逆。
5.血脂增高。
禁忌症对本品或制剂成分过敏的患者禁用。
禁
用于心功能III级和IV级患者，可引起
或加重充血性心力衰竭。
对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
注意事项 1. 不适用于1型糖尿病患者或糖尿病
酮酸中毒的患者。
2.对有胰岛素抵抗的绝经前停止排卵的
患者，用噻唑烷二酮类包括吡格列酮治
疗，可导致重新排卵。
3.膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应
避免使用吡格列酮1.本品不适用于1型糖尿病患者和糖尿病酮酸中毒患者。
2.本品可能会导致停经，停止排卵妇女的再次排卵，故服药期间应注意避孕。
3.服用本品期间，病人应坚持饮食控制和运动。
4.病人在服药期间，若出现一些无法解释
4.在有效治疗的前提下，尽量使用低剂量的吡格列酮
5.使用吡格列酮治疗，尤其是长期或高剂量治疗的患者，应定期进行检查
6.如患者在使用吡格列酮过程中如出现血尿、尿频、尿急、排尿疼痛等症状，应立即就诊
7.吡格列酮为处方药，患者应在医生的指导下使用。
医生应定期评估吡格列酮的治疗效益，权衡用药利弊，为患者制定合理、安全的糖尿病治疗方案。
8.现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品9.肾功能不全患者用药无须调整。
肝
功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约45%，而平均AUC值不变。
如患有活动性肝疾病的临床证据或血清丙氨酸氨基转移转氨酶（ALT）水平超过正常高限的2.5倍时，不应用盐酸吡格列酮治疗。
的症状如恶心，呕吐，腹痛，疲倦，食欲不振和深色尿液等，应立即告诉医生。
5.在使用罗格列酮或罗格列酮与胰岛素联用时有心脏病发作，充血性心力衰竭等严重的副作用时，应与医生联系。
6.对此类药物过敏者，以及严重的肝损害和急性心力衰竭患者禁止服用此类药物。
7.水肿患者应慎用。
对有心衰危险的患者应严密监测其心衰的症状和体征。
老年患者可能有轻至中度浮肿及轻度贫血。
8.肾损害患者单服本品毋需调整剂量。
因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，本品不可与二甲双胍合用。
相互作用 1.与含乙炔雌二醇及炔诺酮合用，可使
2种激素的血浆浓度降低约30%。
2.本品对格列吡嗪、地高辛、华法林和
二甲双胍无影响。
3.CYP3A4对本品的代谢有一定作用。
4.酮康唑在体外可明显抑制本品的代
谢。
5.除膀胱外未发现其他器官有药物诱导
型肿瘤。
1.对硝苯地平，口服避孕药(炔雌醇、炔诺酮等经CYP3A4代谢的药物无临床相互作用。
2.与格列本脲、二甲双胍或阿卡波糖合用时，对这些药物的稳态药代动力学和临床疗效无影响。
3.不影响地高辛、华法林、乙醇、雷尼替丁等在体内的代谢和临床治疗。
4.与磺酰脲类合用，不明显增加后者引起低血糖的频率。
5.与二甲双胍合用，不增加后者胃肠道反应的发生率，不增加血浆乳酸浓度。
孕妇及哺乳期用药妊娠类型C。
在泌乳大鼠中，吡格列酮
可分泌到乳汁中。
尚不清楚人可否将盐
酸吡格列酮分泌人乳汁。
因为许多药物
可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使
用盐酸吡格列酮。
孕妇用药的安全性尚未确定，孕妇和可能
怀孕的妇女应权衡利弊。
动物(大鼠实验
表明，本品可移行入乳汁，服用本品期间
应避免哺乳。
儿童用药尚无儿童的药代动力学数据儿童用药的安全性尚未确定。
老年人用药老年患者毋需调整剂量。
老年患者毋需调整剂量。