药物化学复习20116

药物化学复习题

一．写出下列药物结构式和临床用途

西咪替丁雷尼替丁组胺奥美拉唑昂丹司琼青霉素苯唑西林钠阿莫西林头孢菌素C头孢氨苄克拉维酸钾甲氧氯普胺益康唑诺氟沙星萘啶酸吡派酸异烟肼磺胺嘧啶洛伐他丁卡托普利氯沙坦阿斯匹林、羟布宗对乙酰基酚甲酚那酸。羟布宗

二

1.Amobarbital 和Diazepam 药物分子结构式、Zolpidem

Tartrate合成路线。

2.barbital类药物的作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数

和脂水分配系数的关系。

3.Phenytoin sodium 和Carbamazepine分子结构式，并对

Phenytoin sodium命名。普罗加比制成前药目的、作用那种受体？

4.盐酸氯丙嗪的合成和代谢。作用那种受体？

5.盐酸吗啡的分子结构、作用于那种受体？镇疼药结构的共同特

征。解释美沙酮具有活性的原因。比较吗啡、美沙酮、哌替啶的活性。

6.咖啡因的分子结构。比较咖啡因、可可碱、茶碱药物作用的强弱。

吡拉西坦作用那种受体？

7.解释：受体、药物作用靶点、神经化学递质、前药、首过效应、

生物利用度、软药、药物的代谢、激动剂、部分激动剂、拮抗剂。

8.为什么说氯贝胆碱是选择性作用于M受体药物分子的最佳组

合？溴新斯的明在临床用途、与酶作用部位及过程。

9.硫酸阿托品、山莨菪碱性质。它们属于那类抗胆碱药？溴丙胺太

林设计依据？

10.直接作用型拟肾上腺素的构效关系。肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺

醇的结构和作用特点的不同。

11.组胺作用于H1受体，会引起那些生理反应。抗组胺结构类型。

盐酸赛赓啶合成。咪唑司叮特点（与第一代和第二代相比）12.与盐酸普鲁卡因相比，盐酸利多卡因的药效和毒性有什么不同？

为什么？

13.简述局部麻醉药的构效关系。

14.普萘洛尔和美托洛尔分别作用那种受体。普萘洛尔构效关系。17.硝苯地平作用那种受体？构效关系？钙通道阻滞剂药物结构类

型。

18.钠通道阻滞剂是那些药物作用靶点？各举一例。硫酸奎尼丁除抗

心率失常药，还有什么作用？盐酸美西律的合成。

19.血管紧张素转化酶抑制剂和AngII受体拮抗剂降低血压的作用

机制。Captopril与ACE是怎样作用？构效关系？HMG-COA 抑制剂的构效关系

20.总结心血管药物作用靶点有那些？分别在临床用途？

21.氯吡格雷分子结构。

22.抗生素杀菌作用主要机制，并解释ß-内酰胺抗生素抑制细菌和

失活的原因。

23.青霉素G的分子结构。简述作用机制。耐酸、耐酶、广谱青霉

素结构特点。

24.阿莫西林的分子结构、构效关系。

25.头孢菌素C的分子结构。在对其结构改造位置有那些，改造后

对药效有何影响？第四代头孢抗革兰氏阴性菌和耐酶更强原因。

26.克拉维酸结构和作为ß-内酰胺酶抑制剂机制。

27.四环素结构改造及化学性质。

28.喹诺酮从化学分那几类？吡哌酸与萘啶酸相比有什么优点？作

用机制和构效关系。磺胺类药物作用机制和构效关系。

29.吡哌酸的合成。

30.举例说明药物易氧化结构特点

三．举例说明在新药研究开发中的下列概念。。

1．前体药物设计

2．经典抗代谢物

3．对药物在体内的代谢物研究开发的新药

4．抗生素中修饰其结构不稳定部位开发的新药。

四．分别写出对下列酶有抑制作用的药物的化学结构、药名和作用1．环氧化酶

2．细菌DNA螺旋酶

3．细菌二氢叶酸合成酶

4．β-内酰胺酶

五．根据药物设计原理，用何种方法可以达到下列目的，并举例说明。1．药物长效化

2．提高药物生物利用度

3．降低药物在体内毒性