《黄连的药理研究进》PPT课件
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抗病原微生物作用
1.1抗菌作用：陈群等研究中药黄连的提取物为质粒消除剂，用携带R 质粒的多重耐药性大肠杆菌E102株为靶细胞，进行体外R质粒消除作 用的实验研究。发现黄连具有消除大肠杆菌R质粒的作用，经黄连作 用24h，消除率为2.42%;延长作用时间至48h，其消除提高率为22.57%。 细菌丢失的耐药性可表现为单一或两种耐药性的丧失。陈波华等通过 纸片法抑菌实验发现黄连能抑制幽门螺旋菌生长，其效果甚至超过某 些抗菌素。陈芝芸等通过琼脂平板稀释法对常用中药100味进行了体 外抑制幽门螺旋菌的研究，发现黄连等对幽门螺旋菌有高度抑制作用。 李娟等研究表明，黄连有较强的抑幽门螺杆菌作用，但其杀菌作用机 制较为复杂，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄 糖及糖代谢中间产物的氧化过程，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼 吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，特别是脱氧反 应，从而杀灭细菌。吴静等研究进一步说明，黄连抑制幽门螺杆菌 (HelicobacterpyloriH.pylori)的作用或许不是依赖某一单一成分的 作用，而是由多种成分互相协作共同达到抗菌的效果。
抗病毒作用
马伏英用柯萨奇B3病毒(CB3V)感染BAL～A/C小鼠建立CB3V心肌炎动物模型， 用黄连、黄芩、栀子及复方制剂对感染鼠进行治疗，表明4种药物均有抗病毒 心肌炎作用。英国学者研究从脱脂的蓖麻子粉和脱脂的黄连粉的混合物中提 取有效成分，含黄连素，不含蓖麻子白蛋白和蓖麻碱为最好，此有效成分具 有抗HIV的抗病毒活性，可用于治疗艾滋病。
黄连的药理研究进展
创新医学网
概述
• 黄连为毛茛科植物黄连(CoptischinensisFranch.)、三角 叶黄连或云南黄连的干燥根茎。始载于《神农本草经》， 分味连、雅连、云连3个主要品种。主产于重庆石柱者， 称味连，因其根茎多分支，形似鸡爪，故有称为鸡爪连; 主产于四川洪雅和眉山者，称雅连。而味连和雅连统称为 川连;产于云南德钦、维西、腾冲等地者，品质稍次于川 [1] 。三种均含有多种生物碱，主要是 小檗碱(berberine,简称Ber，也叫黄连素)，含量高达 3.6%以上。其次为黄连碱(coptisine)、药根碱 (jatrorrhizine)、甲基黄连碱(worenine)等。黄连为我 国常用中药之一，能泻火、解毒、清热、燥湿，现代药理 研究显示黄连具有抗菌、抗内毒素、抗病毒、增强免疫、 解热、抗溃疡、降血糖、解毒等作用。
对血小板聚集和释放的抑制作用
小檗碱对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、 胶原等诱导的血小板聚集和ADP释放均有不同程度 的抑制作用。且以对胶原诱发的聚集和诱导的血 小板抑制作用最强，其疗效几乎与双嘧达莫合并 阿司匹林相媲美，且副作用小，易被病人接受。 研究表明，BR在防治脑、心动脉血栓性疾病有十
• 匡铁吉等研究了黄连素对结核分枝杆菌的作用。 实验结果表明100μg/ml黄连素能杀灭标准株菌群 中的大部分菌细胞，部分存活的菌细胞在匡氏琼 脂斜面上的生长延迟1周以上;30μg/ml黄连素对 所试结核菌标准株无杀灭作用，但对早期生长有 弱抑制作用;3μg/ml黄连素对结核菌标准株H37RV 不但没有抑制作用，还显示出较弱的生长促进作 用。常明向等采用琼脂稀释法对香连丸的抗菌作 用进行了拆方研究，发现单用黄连对金葡萄菌、 志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌有较强的抗菌作 用，而香连丸煎剂较单用黄连弱。姜广水等通过 实验研究发现黄连水煎液提取物对所实验的两种 牙周致病菌的生长均有强的抑制作用，提示黄连 可用于各型牙周炎的治疗。
[17] 研究三黄合 剂(黄芪、黄连、黄芩)对大鼠ADP(二磷酸腺苷)诱 导的血小板聚集有抑制作用，在体外试验中能抑 制ADP、ADR(肾上腺素)诱导的血小板聚集。其治 疗血小板高聚集率患者的有效率为88.7%，与肠溶 阿司匹林50mg/d的疗效相当。
抗心律失常作用
黄连中的小檗碱有明显抗心律失常作用。能防治乌头碱、 电刺激及冠状动脉结扎所致的实验动物室性心律失常，并 呈明显的量效关系。临床上用黄连素片治疗各种原因的心 律失常。张永施应用小檗碱1.5～2.0g/d，分3～4次口服， 14d为1疗程治疗频发室性早搏22例，总有效率达90%。黄 伟民应用小檗碱治疗经1～6种抗心律失常药治疗无效的顽 固性心律失常，取得比较满意效果。以往研究认为，小檗 碱可延长动作电位时程和功能不应期，使期前冲动不易引 起折返激动并中止折反的持续进行，而发挥抗心律失常作 用。谷维素能明显增加Ber口服生物利用度。二者混合制 成的黄谷素口服可对抗大鼠乌头碱、冠脉结扎诱发的心律 失常。黄谷素抑制延迟外向钾电流和尾电流是其抗心律失 常机制。
对脑损伤的保护作用
脑缺血使脑内兴奋性氨基酸如谷氨酸(Glu)大量 增多。Ber可明显抑制Glu诱导的脑细胞C-fos高表 达，抑制Glu引起细胞内钙离子升高。可能是其治 疗脑缺血性疾病的机制之。何百成等研究结果显 示，黄连总生物碱呈剂量依赖性阻遏铝负荷导致 的小鼠学习记忆能力降低(跳台潜伏期明显长于模 型组，水迷官寻台时间缩短)，明显减少海马神经 元核同缩和神经元丢失;小檗碱和尼莫地平也有类 似黄连总生物碱的作用。上述结果提示黄连总生 物碱对铝负荷致神经冗退行性变有确定的阻遏作 用;其主要的有效成分可能是小檗碱。
抗真菌作用
刘强研究表明，黄连具有体外抑制白色念珠菌生长的作用。其机理可能是药 物作用于真菌细胞的细胞壁，改变其选择性渗透的性质，进而弥散入细胞内， 与核的细胞膜部分磷脂成分结合，导致细胞器消失。
抗寄生虫作用
黄连还有一定的杀寄生虫的作用。对阿米巴原虫有抑制作用，杨婧等报道黄 连素在体外对对阴道毛滴虫(TrichomonasVaginalis，TV)均有明显的抑制和 杀灭作用。
降血糖作用
黄连碱、BR均有降血糖作用。对正常小鼠及自发性糖尿 病KK小鼠均有降血糖作用。其降糖作用可能为受体后效应， 它可以抑制注射葡萄糖引起的血糖升高，其作用通过抑制 糖原异生或促进糖酵解途径实现。研究还发现，BR对胰岛 B细胞有修复作用。BR的降血糖机制不十分明确，但临床 上用黄连素治疗消渴症已历史悠久。叶菲等研究中药黄连 及其复方对实验动物血糖的影响，发现黄连具有较强的降 血糖作用，在治疗消渴病的中药方中选出0.8g/kg黄连与 黄芪、女贞子、麦冬配伍组成新复方，使其仍具有较好的 降血糖作用。同时还可以提高机体的刚果红廓清能力，表 明其可能有提高机体免疫力的作用，对糖尿病及其慢性并 发症的防治可能有一定意义。
抗病原微生物作用
1.1抗菌作用：陈群等研究中药黄连的提取物为质粒消除剂，用携带R 质粒的多重耐药性大肠杆菌E102株为靶细胞，进行体外R质粒消除作 用的实验研究。发现黄连具有消除大肠杆菌R质粒的作用，经黄连作 用24h，消除率为2.42%;延长作用时间至48h，其消除提高率为22.57%。 细菌丢失的耐药性可表现为单一或两种耐药性的丧失。陈波华等通过 纸片法抑菌实验发现黄连能抑制幽门螺旋菌生长，其效果甚至超过某 些抗菌素。陈芝芸等通过琼脂平板稀释法对常用中药100味进行了体 外抑制幽门螺旋菌的研究，发现黄连等对幽门螺旋菌有高度抑制作用。 李娟等研究表明，黄连有较强的抑幽门螺杆菌作用，但其杀菌作用机 制较为复杂，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼吸，抑制细菌的葡萄 糖及糖代谢中间产物的氧化过程，可能是小檗碱抑制细菌的生长与呼 吸，抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程，特别是脱氧反 应，从而杀灭细菌。吴静等研究进一步说明，黄连抑制幽门螺杆菌 (HelicobacterpyloriH.pylori)的作用或许不是依赖某一单一成分的 作用，而是由多种成分互相协作共同达到抗菌的效果。
抗病毒作用
马伏英用柯萨奇B3病毒(CB3V)感染BAL～A/C小鼠建立CB3V心肌炎动物模型， 用黄连、黄芩、栀子及复方制剂对感染鼠进行治疗，表明4种药物均有抗病毒 心肌炎作用。英国学者研究从脱脂的蓖麻子粉和脱脂的黄连粉的混合物中提 取有效成分，含黄连素，不含蓖麻子白蛋白和蓖麻碱为最好，此有效成分具 有抗HIV的抗病毒活性，可用于治疗艾滋病。
黄连的药理研究进展
创新医学网
概述
• 黄连为毛茛科植物黄连(CoptischinensisFranch.)、三角 叶黄连或云南黄连的干燥根茎。始载于《神农本草经》， 分味连、雅连、云连3个主要品种。主产于重庆石柱者， 称味连，因其根茎多分支，形似鸡爪，故有称为鸡爪连; 主产于四川洪雅和眉山者，称雅连。而味连和雅连统称为 川连;产于云南德钦、维西、腾冲等地者，品质稍次于川 [1] 。三种均含有多种生物碱，主要是 小檗碱(berberine,简称Ber，也叫黄连素)，含量高达 3.6%以上。其次为黄连碱(coptisine)、药根碱 (jatrorrhizine)、甲基黄连碱(worenine)等。黄连为我 国常用中药之一，能泻火、解毒、清热、燥湿，现代药理 研究显示黄连具有抗菌、抗内毒素、抗病毒、增强免疫、 解热、抗溃疡、降血糖、解毒等作用。
对血小板聚集和释放的抑制作用
小檗碱对二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)、 胶原等诱导的血小板聚集和ADP释放均有不同程度 的抑制作用。且以对胶原诱发的聚集和诱导的血 小板抑制作用最强，其疗效几乎与双嘧达莫合并 阿司匹林相媲美，且副作用小，易被病人接受。 研究表明，BR在防治脑、心动脉血栓性疾病有十
• 匡铁吉等研究了黄连素对结核分枝杆菌的作用。 实验结果表明100μg/ml黄连素能杀灭标准株菌群 中的大部分菌细胞，部分存活的菌细胞在匡氏琼 脂斜面上的生长延迟1周以上;30μg/ml黄连素对 所试结核菌标准株无杀灭作用，但对早期生长有 弱抑制作用;3μg/ml黄连素对结核菌标准株H37RV 不但没有抑制作用，还显示出较弱的生长促进作 用。常明向等采用琼脂稀释法对香连丸的抗菌作 用进行了拆方研究，发现单用黄连对金葡萄菌、 志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌有较强的抗菌作 用，而香连丸煎剂较单用黄连弱。姜广水等通过 实验研究发现黄连水煎液提取物对所实验的两种 牙周致病菌的生长均有强的抑制作用，提示黄连 可用于各型牙周炎的治疗。
[17] 研究三黄合 剂(黄芪、黄连、黄芩)对大鼠ADP(二磷酸腺苷)诱 导的血小板聚集有抑制作用，在体外试验中能抑 制ADP、ADR(肾上腺素)诱导的血小板聚集。其治 疗血小板高聚集率患者的有效率为88.7%，与肠溶 阿司匹林50mg/d的疗效相当。
抗心律失常作用
黄连中的小檗碱有明显抗心律失常作用。能防治乌头碱、 电刺激及冠状动脉结扎所致的实验动物室性心律失常，并 呈明显的量效关系。临床上用黄连素片治疗各种原因的心 律失常。张永施应用小檗碱1.5～2.0g/d，分3～4次口服， 14d为1疗程治疗频发室性早搏22例，总有效率达90%。黄 伟民应用小檗碱治疗经1～6种抗心律失常药治疗无效的顽 固性心律失常，取得比较满意效果。以往研究认为，小檗 碱可延长动作电位时程和功能不应期，使期前冲动不易引 起折返激动并中止折反的持续进行，而发挥抗心律失常作 用。谷维素能明显增加Ber口服生物利用度。二者混合制 成的黄谷素口服可对抗大鼠乌头碱、冠脉结扎诱发的心律 失常。黄谷素抑制延迟外向钾电流和尾电流是其抗心律失 常机制。
对脑损伤的保护作用
脑缺血使脑内兴奋性氨基酸如谷氨酸(Glu)大量 增多。Ber可明显抑制Glu诱导的脑细胞C-fos高表 达，抑制Glu引起细胞内钙离子升高。可能是其治 疗脑缺血性疾病的机制之。何百成等研究结果显 示，黄连总生物碱呈剂量依赖性阻遏铝负荷导致 的小鼠学习记忆能力降低(跳台潜伏期明显长于模 型组，水迷官寻台时间缩短)，明显减少海马神经 元核同缩和神经元丢失;小檗碱和尼莫地平也有类 似黄连总生物碱的作用。上述结果提示黄连总生 物碱对铝负荷致神经冗退行性变有确定的阻遏作 用;其主要的有效成分可能是小檗碱。
抗真菌作用
刘强研究表明，黄连具有体外抑制白色念珠菌生长的作用。其机理可能是药 物作用于真菌细胞的细胞壁，改变其选择性渗透的性质，进而弥散入细胞内， 与核的细胞膜部分磷脂成分结合，导致细胞器消失。
抗寄生虫作用
黄连还有一定的杀寄生虫的作用。对阿米巴原虫有抑制作用，杨婧等报道黄 连素在体外对对阴道毛滴虫(TrichomonasVaginalis，TV)均有明显的抑制和 杀灭作用。
降血糖作用
黄连碱、BR均有降血糖作用。对正常小鼠及自发性糖尿 病KK小鼠均有降血糖作用。其降糖作用可能为受体后效应， 它可以抑制注射葡萄糖引起的血糖升高，其作用通过抑制 糖原异生或促进糖酵解途径实现。研究还发现，BR对胰岛 B细胞有修复作用。BR的降血糖机制不十分明确，但临床 上用黄连素治疗消渴症已历史悠久。叶菲等研究中药黄连 及其复方对实验动物血糖的影响，发现黄连具有较强的降 血糖作用，在治疗消渴病的中药方中选出0.8g/kg黄连与 黄芪、女贞子、麦冬配伍组成新复方，使其仍具有较好的 降血糖作用。同时还可以提高机体的刚果红廓清能力，表 明其可能有提高机体免疫力的作用，对糖尿病及其慢性并 发症的防治可能有一定意义。