抗菌药物合理应用-大环内酯类
抗菌药物的合理应用
3．代谢
抗菌药物在体内代谢后有两种结果
1.代谢物可保持原有抗菌活性 2.减弱或消失
4．排泄
①多数抗菌药自肾排出，尿药浓度高达血浓度的数
十至数百倍以上
②胆汁排出：大环内酯类、林可霉素类、利福平、
头孢哌酮、头孢曲松、哌拉西林等
③粪排泄：大环内酯类、四环素类、利福平等 ④经血液透析清除：氨基糖苷类和头孢菌素类
5.血药浓度一般较低，而痰、皮下组织和胆汁 中药物浓度却明显超过血药浓度；
6.主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； 7.不易透过血脑屏障； 8.毒性低微，静脉给药易引起血栓性静脉炎。
大环内酯类抗生素的主要适应证为革兰阳性菌 感染、支原体肺炎、衣原体感染、L-型细菌感 染、弯曲菌肠炎、白喉带菌者等。
晚霉素类 其对革兰阳性菌抗菌活性优于万古霉素及奎奴 普丁-达福普丁
12．磺胺药与TMP
作用机理： 阻止细菌的叶酸代谢 与TMP联合则使细菌的叶酸代谢遭到双重阻 断，对某些细菌有杀菌作用
磺胺药的特点 口服吸收完全，血药浓度高，组织分布广，主 要在肝内代谢灭活
能通过血脑屏障 抗菌谱：具广谱抗菌作用，对溶血性链球菌、 脑膜炎球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属 等有良好抗菌作用，对卡氏肺孢菌病有特效
1.各种需氧和厌氧菌，包括革兰阳性和阴性菌；
2.对螺旋体、、衣原体、肺炎支原体和立克次体具 良好作用；
3.对金葡菌和某些肠杆菌科细菌有一定抗菌活性， 但对铜绿假单胞菌、沙雷菌、不动杆菌属等耐药。
6．林可霉素与克林霉素
机制：抑制细菌蛋白的合成 特膜性肠炎
适应症： 结核病和金葡菌感染 其他革兰阳性菌和厌氧菌感染
大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体感染药物选择及安全使用问题
大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体感染药物选择及安全使用问题大环内酯类抗菌药物儿童肺炎支原体肺炎首选大环内酯类抗菌药物为儿童肺炎支原体肺炎（MPP）的首选抗菌药物，包括阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、罗红霉素和乙酰吉他霉素。
肺炎或炎症程度是大环内酯耐药病例临床病程重要决定因素。
在大环内酯耐药的病例中，轻症患者对大环内酯有反应，在严重情况下,需要替代有效抗生素。
药物可以替代大环内酯类用于儿童肺炎支原体肺炎其他治疗MPP替代抗菌药物主要包括以下两大类：1、新型四环素类抗菌药物。
主要有多西环素和米诺环素，对耐药MPP具有确切疗效，用于可疑或确定的肺炎支原体耐药的大环内酯类药物无反应性肺炎支原体肺炎、难治性肺炎支原体肺炎、重症肺炎支原体肺炎治疗。
2、喳诺酮类抗菌药物。
对耐大环内酯类MPP具有确切疗效，用于可疑或确定MP耐药MUMPP>RMMP、SMPP治疗。
替代药物用法用量及注意事项儿童中使用四环素类或氟［!奎诺酮类药物时考虑安全问题1、四环素类四环素常见的不良反应包括胃肠道紊乱、食管炎、儿童牙齿变色，肝毒性、过敏少见。
对矿化组织的亲和力导致其并入人体钙化组织，如牙齿、软骨和骨骼中。
这一重要代谢特征，四环素类禁用于妊娠和8岁以下的儿童。
与牙齿变色相关的因素包括剂量、治疗时间、牙齿矿化阶段和矿化过程的活动度。
短周期治疗疗程对出生后5岁治疗的儿童的牙齿变色可以忽略不计。
考虑当前的感染状况与用药疗效情况，四环素可谨慎作为儿童无其他可选药物情况下的替代药物。
与米诺环素相比，多西环素（强力霉素）与钙的结合程度较小,降低牙齿变色的风险。
米诺环素不良反应更常见，两种药物耐受性良好。
2、氟喳诺酮类氟唾诺酮类药物通常耐受性良好，但由于担心肌肉骨骼不良事件，未在儿童中获得许可。
肌腱断裂也是与喳诺酮类药物相关的罕见并发症。
高龄和既往使用类固醵治疗、基础疾病（包括高胆固醇血症、痛风、类风湿性关节炎等）在成人中被视为危险因素。
其他罕见但潜在的不良反应包括中枢神经系统相关症状（癫痫发作、头痛、头晕、头晕、睡眠障碍、幻觉）和周围神经病变、心脏毒性、血糖紊乱、肝或肾功能不全、超敏性。
正确选用大环内酯类抗生素
正确选用大环内酯类抗生素余自成*译邓伟吾校*上海瑞金医院，上海200045第一个发现的大环内酯类抗生素红霉素自1952年在美国使用。
其对G +球菌及致非典型肺炎病原体的抗菌作用使其成为对青霉素过敏病人上、下呼吸道及软组织感染治疗的适宜替代药物。
但是，红霉素有几方面的重要缺陷，如吸收不规则，在胃酸中不稳定，消除半衰期短，胃肠道刺激及抗菌谱较窄，对流感嗜血杆菌明显地无抗菌活性。
直到二十世纪八十年代中期以后，大环内酯类药物在药理及微生物学性质上才有明显改进。
早期改变包括添加各种酯结构以改善吸收及胃肠道刺激，但新的化合物(如troleandomycin、红霉素乳糖酸酯、moxidectin及terdecamycin)与红霉素无明显不同。
AIDS的出现，细胞内致病菌的日益普遍及1975年红霉素对军团菌感染治疗的成功重新激起人们对大环内酯类药物的兴趣，在开发过程中出现了一些具有新药动学性质的药物。
耐酸水解能力较强的新大环内酯类药物有甲红霉素(克拉霉素)，阿齐霉素及地红霉素(dirithromycin)，它们已在美国获得FDA批准。
1 药动学对原型大环内酯核的大量化学修饰出现了新的14员环大环内酯物，它们具有类似的抗菌谱并克服了红霉素对酸不稳定，吸收不规则，消除半衰期短及胃肠道不耐受性等缺点。
酸降解涉及碳6，8，9，11及12位基因，因此人们考虑对这些部位修饰来改善酸不稳定性。
克拉霉素，dirithromycin 及罗红霉素均为14员大环内酯物。
阿齐霉素因为一个氮原子被加到15员环归到氮环化合物更合适。
阿齐霉素，地红霉素及罗红霉素在C9位被修饰，克拉霉素在C6位被甲基化。
经过这些结构改变，这些新的大环内酯物在其抗菌活性或药动学方面并不相同，消除半衰期，细胞内及组织内浓度有显著差异。
克拉霉素吸收快速、完全。
半衰期为4～7小时，允许每日二次给药。
其组织穿透性极好，在几种不同细胞能产生很高的细胞内浓度。
对肾功能障碍者需要调整给药剂量。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理应用
第三代头孢菌素对β一内酰胺酶更稳定(易 被超广谱β一内酰胺酶水解)、抗菌谱更广， 对肠杆菌科细菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌、 肺炎链球菌、溶血性链球菌以及部分厌氧菌 有强大抗菌活性，对葡萄球菌的作用较第一、 二代头孢菌素差，对肠球菌无抗菌活性。注 射用药后血浓度高，在脑脊液中(特别是有炎 症情况下)能达有效血浓度，肝肾毒性低。适 用于严重革兰阴性及敏感阳性菌感染，病原 未明感染的经验治疗、医院内感染等。
抗菌药物的合理应用抗 菌药物的合理应用
2024/2/9
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理物，在治 愈并挽救许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌 药物不合理应用导致的不良后果，特别是细菌耐药 性的增长已经成为严重威胁人类安全的公共卫生问 题，2011年世界卫生主题被确定为“抗击耐药—— 今天不采取行动，明天就无药可用”，再次提醒全 球各国必须重视细菌耐药问题。本文就合理应用抗 菌药物的基本问题作简要介绍。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
第一代头孢菌素划葡萄球菌(包括耐青霉素 葡萄球煎)、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤 寒沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌等有较强 抗苗恬眭。注射剂用药后血药浓度较高，用 于敏感菌所致的较严重感染．主要品种有头 孢唑啉、头孢拉定。头孢氨苄、头孢羟胺苄、 头孢托啶等口服品种抗菌作用较头孢唑啉为 差，适用于各种轻中度感染治疗。
抗菌药物的合理应用抗菌药物的合理 应用
主要用于治疗产酶葡萄球菌所引起的各种 感染。氢基青霉素以氨苄阿林与阿莫西林为 代表，具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌作 用逊于青霉素，但对流感嗜血杆菌、肠球菌 及部分肠道杆菌有抗菌作用，近年细菌对其 耐药率较高，主要用于肠球菌、敏感革兰阴 性菌所至各种感染，包括中枢神经系统感染， 志贺菌和沙门菌对本品耐药率较高。抗假单 胞菌青霉素有羧苄西林、磺苄西林、呋布西 林、美洛西林、哌拉西林等。
大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识-
在博来霉素诱导的肺损伤模型中，14元环大环内酯类 可以直接抑制粘附分子VCAM-1mRNA的表达和中性粒 细胞肺浸润
第三章: 抗菌外作用的临床应用
目录
大环内酯类药物概述 大环内酯类的抗菌外作用及其机制 抗菌外作用的临床应用
红霉素: 通过下调整合素CD-11b/cd18、L-选择素和 ICAM-1的表达抑制中性粒细胞的募集
在博来霉素诱导的肺损伤模型中，14元环大环内酯类 可以直接抑制粘附分子VCAM-1mRNA的表达和中性粒 细胞肺浸润
抗炎作用（3）炎性细胞
大环内酯类抗生素 对炎性细胞的作用
趋化反应
炎性介质
活性氧簇 （ROS）
研究证实, 长期使用大环内酯类（如克拉霉素）治疗BE能 抑制多种炎症因子表达, 抑制气道黏液分泌；
肺囊性纤维化（CF）
致死性常染色体隐性遗传病, 白种人多见, 国人CF个例报 道逐渐增多；
主要病理基础是粘稠分泌物堵塞支气管以及继发性感染, 主要表现为气道阻塞和反复支气管感染；
治疗目标是缓解气道阻塞和控制感染；
时具有抗炎杀菌、抑制细胞因子生成 以及干扰流感病毒 复制周期等作用；
第四章: 长期应用大环内酯类药物治 疗的注意事项
目录
大环内酯类药物概述 大环内酯类的抗菌外作用及其机制 抗菌外作用的临床应用 长期应用大环内酯类药物治疗的注意事项
药代动力学相关注意事项
肝脏代谢: 肝功能异常时应慎用 建议在血清转氨酶升高超过正常高限三 倍时应避免使用或停用 不受肾功能影响
大环内酯类药物的抗菌外作 用与临床应用专家共识
目录
大环内酯类药物概述 大环内酯类的抗菌外作用及其机制 抗菌外作用的临床应用 长期应用大环内酯类药物治疗的注意事项
《大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识》要点
《大环内酯类药物的抗菌外作用与临床应用专家共识》要点大环内酯类药物是具有大环内酯环基本结构的一类药物，代表性药物为红霉素，自1952年发现并应用到临床以来，在抗感染领域发挥了重要的作用，并且具有抗菌外作用。
其抗菌外作用包括了对细菌的作用、对炎症和免疫细胞的调节作用、对机体的其他作用以及其他不明机制的作用。
越来越多的基础和临床研究结果表明，大环内酯类药物的抗菌外作用在慢性呼吸疾病的治疗中具有重要或潜在的价值。
于大环内酯类抗菌药物抗菌外作用和应用价值尚有诸多有待深入研究的地方，期待我国学者予以关注，结合我国实际情况开展基础和临床研究，特别是多中心协作研究，以提高我国在该领域的临床应用和研究水平。
一、大环内酯类药物概述大环内酯类家族根据其功能可分为4类：(1)大环内酯类抗生素；(2)酮内酯类抗菌药：结构类似于大环内酯类抗生素，通常用于治疗对大环内酯类抗生素耐药菌引起的呼吸道感染，主要有泰利霉素、塞红霉素、螺旋霉素(用于弓形虫病)等；(3)非抗菌性大环内酯类：如他克莫司、吡美莫司和西罗莫司，用作免疫抑制剂或免疫调节剂，与环孢素作用相似；(4)毒性大环内酯类，是由细菌产生的毒性产物，主要用于分枝杆菌的治疗。
大环内酯类的抗菌活性主要是通过两种机制来抑制细菌蛋白质的合成。
第一种机制是大环内酯类不可逆地结合细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽位移作用。
第二种机制是使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。
环内酯类抗生素常用于治疗肺炎链球菌等革兰阳性菌及流感嗜血杆菌等引起的呼吸道感染和软组织感染。
大环内酯类抗生素对嗜肺军团菌、支原体、非典型性分枝杆菌、幽门螺杆菌（克拉霉素）、及部分立克次体也有效。
二、大环内酯类的抗菌外作用及其机制（一）抗炎效应1. 细胞因子：2. 黏附分子：3. 炎性细胞：4. 气道上皮细胞：5. 血管内皮细胞：（二）调节气道分泌1. 调节离子转运：2. 黏液分泌：（三）免疫调节相关抗微生物效应1. 抑制微生物黏附：2. 阻断毒性因子：3. 抑制生物膜形成：4. 抑制细菌群体效应：（四）激素节省效应（五）抗病毒效应三、抗菌外作用的临床应用（一）弥漫性泛细支气管炎（DPB）1. DPB是存在于两肺细支气管和呼吸性细支气管的一种气道慢性炎症性疾病。
抗菌药物临床合理应用
（五）常见手术预防用抗菌药物表
手术名称
泌尿外科手术 一般骨科手术
抗菌药物选择
第一、二代头孢菌素，环丙沙星 第一代头孢菌素
应用人工植入物的骨科手 第一、二代头孢菌素，头孢曲松 术 妇科手术 第一、二代头孢菌素或头孢曲松或 头孢噻肟；涉及阴道时可加用甲硝 唑
剖宫产
第一代头孢菌素（结扎脐带后给药）
（六）备注
• 医疗机构要进一步加强氟喹诺酮类药物临床应用管理， 严格掌握适应症，控制临床应用品种数量。 • 1、氟喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社 区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，其
他感染性疾病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐
步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监
测结果选用该类药物。
（二）尽早查明感染病原，根据病原种 类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药 物
• 抗菌药物品种选用原则：根据病原菌种类及细菌药物 敏感试验的结果而定。 • 有条件的医疗机构，在病人开始抗菌药物治疗前，先 留取相应标本，立即送细菌培养。 • 危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者 的发病情况、发病场所、原发病灶、基础疾病等推断
（四）抗菌药物治疗方案应综合患者病 情、病原菌种类及抗菌药物特点制订， 应注意6项：
1、品种选择：根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。 2、给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。
3、给药途径： （1）轻症感染可接受口服给药者，应选用口服吸收完全的 抗菌药物，不必采用静脉或肌肉内注射给药。重症感染、 全身性感染患者初始治疗应予静脉给药，以确保疗效；病 情好转能口服时应及早转为口服给药。
最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药状况先给予抗
菌药物经验治疗，随后根据细菌培养及药敏结果，调
大环内酯类药物及其合理应用
大环内酯类药物及其合理应用引言大环内酯类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，其特点是分子结构中含有大环内酯（lactone）环。
大环内酯类药物因其独特的抗菌活性和良好的耐受性，在临床上获得了广泛的应用。
本文将介绍大环内酯类药物的定义、分类、药理学特点以及其在临床上的合理应用。
定义大环内酯类药物是一类通过大环内酯环与一个或多个侧链相连的有机化合物，主要用于治疗细菌感染。
大环内酯环的存在赋予了这类药物特殊的生物活性。
分类根据大环内酯环的结构和化学特点，大环内酯类药物可以分为以下几类：1.双环大环内酯类药物：代表性药物为红霉素、链霉素等；2.单环大环内酯类药物：代表性药物为克拉霉素、阿奇霉素等；3.多环大环内酯类药物：代表性药物为金霉素、吡诺酮类等。
药理学特点抗菌谱大环内酯类药物具有广谱的抗菌活性，主要作用于细菌的蛋白质合成过程。
它们通过与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制了蛋白质的合成，从而对细菌产生杀菌或抑菌作用。
大环内酯类药物对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌表现出较好的抗菌活性。
耐药性问题与其他抗生素一样，大环内酯类药物的使用也会面临耐药性的问题。
在合理使用大环内酯类药物的同时，需注意合理使用抗生素，减少多次或不必要的使用，以降低耐药菌株的出现。
药动学特点大环内酯类药物的药动学特点主要包括吸收、分布、代谢和排泄。
这些特点会影响药物在体内的浓度和药效。
例如，红霉素的吸收较差，需空腹服用才能达到最佳吸收效果。
合理应用适应症大环内酯类药物的临床应用范围较广，主要用于治疗革兰氏阳性菌感染，如皮肤软组织感染、呼吸道感染、泌尿道感染等。
在选择使用大环内酯类药物时，需根据细菌感染的类型和药物的抗菌谱综合考虑。
给药途径和剂量大环内酯类药物可通过口服、静脉注射等途径给药。
根据药物的药动学特点和患者的具体情况，选择合适的给药途径和剂量。
对于口服给药的药物，需考虑药物在胃酸条件下的稳定性。
不良反应和注意事项大环内酯类药物的使用可能会引起一些不良反应，如胃肠道不适、皮疹等。
大环内酯类抗生素的合理应用
03
大环内酯类抗生素的合理选用
根据感染部位与病原体选择
总结词
针对不同感染部位和病原体，应选择 适宜的大环内酯类抗生素。
详细描述
对于上呼吸道、皮肤软组织等感染， 通常选择阿奇霉素；对于肺炎、腹腔 感染等下呼吸道感染，红霉素是首选； 对于军团菌感染，大环内酯类抗生素 是首选药物。
根据患者情况选择
总结词
注意事项：大环内酯类抗生素不适用 于流感、水痘等病毒性感染，同时需 注意与其他药物的相互作用。
下呼吸道感染
01
下呼吸道感染包括支气管炎、肺 炎等，大环内酯类抗生素对于治 疗敏感菌引起的下呼吸道感染具 有良好疗效。
02
注意事项：在使用大环内酯类抗 生素时，需注意观察病情变化， 及时调整治疗方案。
皮肤和软组织感染
皮肤和软组织感染包括疖、痈、蜂窝织炎等，大环内酯类抗生素对于治疗敏感菌 引起的皮肤和软组织感染具有良好疗效。
注意事项：在使用大环内酯类抗生素时，需注意观察病情变化，避免长期使用， 防止耐药菌株的产生。
性传播疾病
性传播疾病如淋病、非淋球菌性尿道炎等，大环内酯类抗生 素对于治疗这些疾病具有一定的疗效。
大环内酯类抗生素的合理 应用
• 大环内酯类抗生素概述 • 大环内酯类抗生素的临床应用 • 大环内酯类抗生素的合理选用 • 大环内酯类抗生素的不良反应与注意
事项 • 大环内酯类抗生素的耐药性与未来展
望
01
大环内酯类抗生素概述
定义与分类
定义
大环内酯类抗生素是一类具有大 环内酯环结构的抗菌药物，通过 抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作 用。
遵循医生的建议，按照规 定的剂量和疗程使用抗生 素，避免自行增减剂量或 停药。
加强耐药监测
抗菌药物的合理应用
(2)抗菌作用抑菌药。
①抗菌谱：抗菌谱较广。
革兰阳性菌：肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌、产气荚膜杆菌；
革兰阴性菌：脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌；
磺胺嘧啶银、磺胺米隆局部应用抗铜绿假单胞菌；
(2)肾毒性大小依次为新霉素>庆大霉素>阿米卡星>妥布霉素>奈替米星>链霉素
(3)引起神经肌肉麻痹的程度依次为奈替米星>新霉素>链霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素。
四环素类抗生素的共性
四环素类抗生素的共性
(1)体内过程口服易吸收，广泛分布于各组织，主要集中在肝、肾、脾、皮肤、牙齿和骨骼等。但米诺环素在无炎症的情况下也能进人大脑，以原形经肾小球滤过排泄，故尿药浓度高，药物进入肠道后可形成肝肠循环。
常用抗肠蠕虫药物抗虫范围
(1)甲苯咪唑蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫、肠道粪类圆线虫。
(2)阿苯达唑蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫、肠道粪类圆线虫。
(3)左旋咪唑蛔虫、钩虫、蛲虫。
(4)噻嘧啶蛔虫、钩虫、蛲虫。
(5)哌嗪蛔虫、蛲虫。
(6)恩波维胺钩虫、鞭虫、蛔虫。
对衣原体、少数真菌、少数原虫也较敏感；
对螺旋体、支原体、病毒感染无效，对立克次体不仅无效，反能刺激其生长。
②抗菌机制：结构与PABA相似，与二氢叶酸合酶结合，并竞争拮抗PABA，妨碍二氢叶酸的合成，从而影响叶酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
(3)临床应用①流行性脑脊髓膜炎；②呼吸道感染；③泌尿道感染；④伤寒；⑤鼠疫；⑥肠道感染；⑦局部软组织或创面感染。
(5)替卡西林+克拉维酸钾：复方制剂，叫替卡西林钠克拉维酸钾
抗菌药物的合理应用试题及答案
抗菌药物的合理应用试题及答案一、选择题1. 抗菌药物的主要作用是：A. 杀死细菌B. 清除细菌内毒素C. 防止细菌感染D. 抑制细菌的生长和繁殖答案：D2. 下列哪种情况不适合使用抗菌药物：A. 细菌感染B. 病毒感染C. 真菌感染D. 寄生虫感染答案：B3. 下列哪种抗菌药物属于广谱抗生素：A. 青霉素B. 大环内酯类C. 强力霉素D. 抗氨基甲酸酯类答案：B4. 抗生素滥用的后果可能会导致：A. 耐药性增加B. 治疗效果下降C. 副作用加重D. 所有选项都正确答案：D5. 抗生素联合用药的目的是：A. 提高疗效B. 减少副作用C. 防止耐药性产生D. 增加用药选择答案：A二、简答题1. 请简要说明抗菌药物的作用机制。
答案：抗菌药物通过不同的机制作用于细菌，抑制细菌的生长和繁殖。
常见的作用机制包括：- 阻断细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡；- 干扰细菌蛋白质的合成，阻止细菌正常的代谢和功能；- 干扰细菌核酸的合成，阻止细菌的遗传信息传递；- 当细菌对抗菌药物产生耐药性时，抗菌药物可能无效。
2. 请简述抗菌药物的合理应用原则。
答案：抗菌药物的合理应用原则包括以下几个方面：- 选择适当的抗菌药物，根据细菌的敏感性测试结果确定最有效的药物；- 按照临床需要使用适当的剂量和疗程，不过度或不过短地使用药物；- 联合用药需谨慎，避免不必要的药物组合使用；- 重视细菌耐药性监测，及时调整抗菌药物的使用策略；- 患者教育和宣传，加强对正确使用抗菌药物的意识和知识。
三、问答题1. 什么是细菌耐药性？如何预防细菌耐药性的产生？答案：细菌耐药性是指细菌对抗菌药物产生抗药性，即抗菌药物对细菌的作用减弱或失效。
预防细菌耐药性的产生主要可以从以下几个方面进行：- 合理使用抗菌药物，减少滥用和不当使用；- 严格执行医院感染控制措施，减少交叉感染和细菌传播；- 加强细菌耐药性监测，及时发现和控制耐药菌株的传播；- 开展科学研究，加强新型抗菌药物的研发和应用。
最新抗菌药物合理应用-大环内酯类
皮肤科
痤疮 玫瑰糠疹 酒渣鼻 大包性类天包疮 银屑病
围产期及新生儿
婴儿生长受阻 新生儿喂养困难 胃食管反流病
非细菌性传染病
预防疟疾 斑疹伤寒 猫抓病 弓形虫
生殖泌尿系感染
红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如 有效，继续口服6个月
特发性肺纤维化（IPF）
红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化 治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实 现的。
使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效 尚不能肯定，正处于研究观察阶段。
小儿支原体、衣原体肺炎
轻症可以口服
抗菌药物合理应用-大环内 酯类
大环内酯类抗菌药物分类
14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉 素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、
麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、 柱晶白霉素、米肤科 围产期及新生儿 非细菌性传染病 泌尿生殖系感染
呼吸系统
支气管哮喘 支气管扩张 慢性阻塞性肺病 囊性纤维化 慢性咽炎
社区获得性肺炎（CAP）
β内酰胺类联合大环内酯类药物 使用β-内酰胺类/ β内酰胺类酶抑制剂单用 或联合静脉注射大环内酯类
弥漫性泛细支气管炎（DPB）
红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因 子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染 和炎症的恶性循环
高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱 血浓度监测，以防意外。
THANK YOU
结束语
谢谢大家聆听！！！
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重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素 20~30mg/kg*d静脉给药7~10天，临床症状、 体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片 10mg/kg*d，1次/d，连用3天。
抗菌药物的合理应用
一般血流差的组织如骨、前列腺、眼窝等组织药物 分布差。 骨组织中可达较高浓度的药物： 林可霉素,克林霉素,磷霉素,氟喹诺酮类中的某些品种 前列腺组织： 以碱性脂溶性药物较易进入，如新一代大环内酯类、 喹诺酮类、第三四代头孢类、四环素类、磺胺类等。 可穿透血胎盘屏障进入胎儿体内的抗菌药物： 氨基苷类、氯霉素、磺胺类、四环素类、喹诺酮类 TMP、呋喃妥因等。
(二) 药效学、药代动力学与疗效的关系 抗菌药物的有效组织、体液浓度可以以细菌药敏(MIC、 MBC)作为指标。 药敏试验，对正确选用抗菌药物，保证疗效有重要的 指导意义。 但MIC、MBC不能表明药物抑菌或杀菌活性持续的时间 及PAE，故采用PK/PD 制定有效治疗方案。 抗菌药物体内发挥抗菌作用时，有浓度依赖性和时间 依赖性两种。
【不良反应及防治】
毒性低不良反应少 注意： 头孢哌酮、头孢孟多的干扰 VitK合成可引 起出血；广谱易发生二重感染和假膜性肠炎； 大剂量可发生CNS反应；
（三）其他β内酰胺类 1.氨曲南(单环β-内酰胺类) 抗菌范围类似氨基甙类，常作
氨基苷的替代品。耐酶，与青霉素无交叉过敏。 2.亚胺培南(碳青霉烯类) 抗菌谱广，抗菌活性强大，高度耐 酶，与青霉素类和头孢类间一般无交叉耐药。常作为青 霉素类、头孢菌素类耐药的替代品。需与二肽抑制剂西司他丁伍用(泰能)，适用于多重耐药菌严重感染以及多 种细菌的混合感染。 美洛培南、帕尼培南 3. β内酰胺酶抑制剂和β内酰胺类复方 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦－β内酰胺酶抑制剂 氨苄西林-舒巴坦，阿莫西林-克拉维酸 甲氧西林敏感金葡菌，流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、 产酶肠杆菌科菌、厌氧菌。 替卡西林-克拉维酸, 哌拉西林-三唑巴坦, 头孢哌酮-舒巴坦 产酶肠杆菌科菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌等。
抗菌药物合理应用ppt课件
社区获得性呼吸道感染。 克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。
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糖肽类
万古霉素的特点 对革兰氏阳性菌包括MRSA，MRSE（耐甲氧西林 表皮葡萄球菌）和肠球菌的作用最优，适应于严重 感染 对艰难梭菌作用突出可用于经甲硝唑治疗无效的艰 难梭菌(难辨梭状芽孢杆菌)所致假膜性肠炎 不良反应需引起重视(耳、肾毒性、红人综合征等) 肾功能不全者应作血药浓度监测 细菌耐药性产生慢，国内临床尚未见明显耐药菌
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加酶抑制剂的β-内酰胺类比较
舒巴坦对不动杆菌属具良好抗菌活性； 入CSF:舒巴坦、他唑巴坦可过，克拉.维酸不能过。
其他-内酰胺类
❖ 碳青霉烯类
❖单酰胺类 ❖头霉素类
亚胺培南／西司他丁 美罗培南，比阿培南 氨曲南 头孢西丁，头孢美唑
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碳青霉烯类抗菌药物的比较
对肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌的作用：美罗培南<亚胺培南 对肠杆菌科、铜绿假单胞菌的作用：美罗培南>亚胺培南
氨基糖苷类药物一般不单用，临床主要用于严重感染的 联合用药。可与-内酰胺类联用，治疗铜绿假单胞菌有协同 作用，交叉耐药低。
耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用，不宜用于 老年人、婴幼儿和孕妇，不宜与强利尿剂合用。
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大环内酯类
按结构分为 14元环：红霉素，克拉霉素，罗红霉素 15元环：阿奇霉素 16元环：螺旋霉素，乙酰螺旋霉素 抗菌谱： 需氧G＋球菌和G－球菌、军团菌、幽门螺杆菌和弯曲菌、
抗菌药物的合理应用
药剂科
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抗菌药物应用基础知识 抗菌药物治疗性应用的基本原则 抗菌药物预防性应用的基本原则
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抗菌药物的分类
大环内酯类抗生素的药理作用及应注意的问题
大环内酯类抗生素的药理作用及应注意的问题
赵金灵
【期刊名称】《石河子科技》
【年(卷),期】2001(000)001
【摘要】@@大环内酯类抗生素是一类具有化学结构与抗菌作用相近似的抗菌药物，按水环结构母核的不同分为14、15和16元环大环内酯类抗生素。
50年代以14元环的红霉素为代表，被临床广泛应用。
70年代开发了16元环大环内酯类抗
生素，主要有螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素，吉他霉素等。
80年代以来，新品
种不断问世，相继投放市场，其中有14元环的克拉霉素，罗红霉素，地红霉素，氟红霉素，琥乙红霉素，15元环的阿奇霉素，16元环的罗他霉素，米欧卡霉素等。
这些新药与红霉素的抗菌谱虽然相仿，但在对某些菌的抗菌效力，体内过程等显示较多差异。
【总页数】3页(P54-56)
【作者】赵金灵
【作者单位】石河子市中心门诊
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.护士在使用β-内酰胺类抗生素时应注意的问题 [J], 宋慧;黄瑛
2.护士在使用β-内酰胺类抗生素时应注意的问题 [J], 宋慧;黄瑛
3.β内酰胺类抗生素联合大环内酯类抗生素应用合理性观察 [J], 郭江淩;刘进开;龚慧芳
4.大环内酯类抗生素联合β内酰胺类抗生素应用的合理性分析 [J], 王海英
5.大环内酯类抗生素可增强B-内酰胺类抗生素疗效 [J], 包泽
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特点
大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素， 因分子中含有s亚单位，阻碍细菌蛋白质合成，属于生长 期抑制剂。
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抗菌谱
多数G+菌（产酶葡萄球菌）、厌氧菌、部分 G-菌（嗜肺军团菌、弯曲菌）、支原体、衣原 体、弓形虫、非典型分支杆菌
红霉素250mg口服2/d，1月后评价疗效，如 有效，继续口服6个月
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特发性肺纤维化（IPF）
红霉素具有抗炎和免疫调节功能，对肺纤维化 治疗作用是通过抑制多形核白细胞的功能来实 现的。
使用小剂量红霉素，0.25g/d长期口服，疗效 尚不能肯定，正处于研究观察阶段。
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呼吸系统
支气管哮喘 支气管扩张 慢性阻塞性肺病 囊性纤维化 慢性咽炎
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社区获得性肺炎（CAP）
β内酰胺类联合大环内酯类药物
使用β-内酰胺类/ β内酰胺类酶抑制剂单用 或联合静脉注射大环内酯类
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弥漫性泛细支气管炎（DPB）
红霉素是通过其抗炎活性抑制气道上皮损害因 子的过剩分泌，改善气道炎症，切断气道感染 和炎症的恶性循环
红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄，克拉霉素 主要经肾排泄。
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新一代大环内酯类药物
阿奇霉素 对流感菌、淋球菌、弯曲菌作用强，对肺 炎支原体最强，对G+球菌弱于红霉素
罗红霉素 对支原体、衣原体等较强，对G+菌、厌氧 菌作用似红霉素，对流感菌弱
克拉霉素 对G+菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体最强
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消化性溃疡
常规对胃镜检出幽门螺旋杆菌（HP）感染患 者给予对症治疗
质子泵抑制剂（胶体铋）+克拉霉素+阿莫西 林+甲硝唑（替硝唑）3种抗菌药物中的2种， 组成三联疗法
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皮肤科
痤疮 玫瑰糠疹 酒渣鼻 大包性类天包疮 银屑病
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围产期及新生儿
新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性
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耐药机制
产生灭活酶（酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙 酰转移酶、核苷转移酶）
靶位结构甲基化
摄入减少、外排增多
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药代动力学
红霉素不耐酸、口服吸收少，新大环内酯类不 易被胃酸破坏。
分布较广，但不易通过血脑屏障，肺、痰、胆 汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药 浓度。
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特点
对一般细菌引起的肺部感染作用较强 对β-内酰胺类抗生素无效的支原体、衣原体、
军团菌等有效 对弯曲杆菌、幽门螺杆菌和鸟结核杆菌有较强
的抗菌活性
血药浓度低，但组织分布与细胞内移动性良好
毒性小，变态反应少
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临床应用
呼吸系统 消化系统 皮肤科 围产期及新生儿 非细菌性传染病 泌尿生殖系感染
小儿支原体、衣原体肺炎
轻症可以口服
重症肺炎：阿奇霉素10mg/kg*d或红霉素 20~30mg/kg*d静脉给药7~10天，临床症状、 体征消失或明显改善后，改用阿奇霉素片 10mg/kg*d，1次/d，连用3天。
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消化系统
消化性溃疡 功能性消化不良 肠易激惹综合征 糖尿病胃轻瘫 胆石症
②耳鸣和听觉障碍，静脉给药时可发生氨基转移酶升 高，但停药或减量可恢复。
③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。
④因有局部刺激性，不宜肌注。静滴可引起静脉炎， 故滴液宜稀(<0·l%），滴速直慢。
⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱血浓度升 高而致中毒，甚至死亡，因此联合应用时应进行条碱 血浓度监测，以防意外。
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抗肿瘤作用
主要用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤、胃癌等治疗
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抗肿瘤作用机制
竞争性的结合P-糖蛋白 延缓化疗药物的耐药性 增加细胞因子的抗癌活性 抑制肿瘤血管形成 抑制肿瘤细胞粘附
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不良反应
①肝毒性。在正常剂量下，肝毒性较小，但酯化红霉 素则有一定的肝毒性，故只宜少量且短期应用。
大环内酯类抗菌药物特点及临床应用
** 药械科
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大环内酯类抗菌药物分类
14碳大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉 素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类：阿奇霉素 16碳大环内酯类：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、
麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、交沙霉素、 柱晶白霉素、米欧卡霉素
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婴儿生长受阻 新生儿喂养困难 胃食管反流病
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非细菌性传染病
预防疟疾 斑疹伤寒 猫抓病 弓形虫
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生殖泌尿系感染
细菌性前列腺炎
阿奇霉素0.5g po qd或罗红霉素0.25g po bid连用2周
非淋菌性宫颈炎
交沙霉素0.4g po tid连用10天