UCB的新一代抗癫痫药物Briviact
它是抗癫痫药物左乙拉西坦
团队构成
公司机遇
技术优势
技术引领未来 创新成就辉煌
我们采用不对称转换技术 来制备L-2-氨基丁酸 ，突破了传统的酶分解法
拆分DL-2-氨基丁酸制备的技术。
新技术
传统工艺
产品纯度高，产率达80%以上； 生产成本低，仅为传统工艺的50%； 生产工艺简单； 生产周期短，仅需4-6天； 副产物少，环保。
财务年度
融资构成
技术引领未来 创新成就辉煌
62.5%
风险投资
20.8%
自筹资金
自筹资金50万RMB
学院入资
16.7%
南京工程学院技术入 资40万RMB 风险投资150万RMB
公司总计划投资240万元，其中包括风投150万元。 风投资金主要用于部分初期投资和后继研发。
投资计划
1.研发投资
40万元
技术引领未来 创新成就辉煌
技术引领未来 创新成就辉煌
UCB公司持有的左乙拉西 坦专利在2008年7月14日到期 后，中国、印度等国家新上 了多条左乙拉西坦的生产线，
这带动了其中间体即本公司 主打产品L-2-氨基丁酸需求
量急剧上升。预计未来5年内， 市场容量将达1500吨/年。
公司优势
技术引领未来 创新成就辉煌
技术优势
公司优势
技术引领未来 创新成就辉煌
质检单
国外订单
出口产品鉴定书
财务概况
技术引领未来 创新成就辉煌
融资 构成
初期 投资
盈利 分析
风险 撤出
1.自筹资金 2.南京工程学
院技术入股 3.风险投资
1.研发投资 2.中小试投资 3.其他投资
1.第一财务年 1.股权回购 2.第二财务年 2.首次公开上市 3.第三至第五 3.协议股权转让
FDA 批准UCB公司的Briviact 治疗部分性发作性癫痫
FDA 批准UCB公司的Briviact 治疗部分性发作性癫痫2016年2月19日美国FDA批准Briviact (brivaracetam) 作为其他药物的附加药物治疗部分性发作性癫痫，患者年龄为16 岁以上。
癫痫是一种大脑功能紊乱，使人们反复癫痫发作。
癫痫发作是阶段性的，通常较短时间的大脑活动的异常活跃。
癫痫发作可以引起各种症状，包括不受控制的痉挛、异常的思维和行为，以及异常的感觉。
肌肉痉挛可以是暴力，并且会失去意识。
当大脑神经细胞(神经元)不受控制，集体被激活，癫痫就会发生。
部分性癫痫仅发生在大脑有限的区域内。
FDA 的药物评价和研究中心精神科主任Billy Dunn, M.D.说:'患者接受不同的治疗就会有不同反应。
Briviact的批准，我高兴为癫痫患者有提供一种新的治疗选择。
引起癫痫发作可能有许多原因，包括中风、感染、肿瘤、脑外伤和大脑发育异常。
在许多情况下，具体原因不详。
癫痫是影响大脑的最常见的情况之一。
在美国大约有510 万人有癫痫史和约290 万人有活动性癫痫。
Briviact的有效性研究共涉及1,550 人参与，三个临床试验。
Briviact，连同其他的药物，被证明能有效地降低癫痫发作的频率。
Briviact的最常见副作用包括嗜睡、头晕、疲劳、恶心、呕吐。
Briviact 必须配发用药指南，它提供有关药物的使用和风险等重要信息，且适用于所有治疗癫痫的药物，最严重的风险包括思考自杀、企图自杀、感情波动，新的或恶化抑郁症、进攻性和惊恐发作。
患者很少表现出过敏反应，包括肿胀的嘴唇，眼皮，舌或呼吸困难。
相关阅读：FDA approves Briviact to treat partial onset seizures。
Brivaracetam布瓦西坦合成路线
Brivaracetam布瓦西坦合成路线
来源:原创作者:admin 发布时间:2015-01-22
内容摘要：比利时制药巨头优时比（UCB）近日又宣布其提交资料已被美国FDA与欧盟EMA接受。
整理布瓦西坦相关合成路线供大家参考。
比利时制药巨头优时比（UCB）2014年7月23日公布了癫痫药物brivaracetam（布瓦西坦）一项为期12周的III期研究的积极顶线数据。
近日又宣布其提交资料已被美国FDA 与欧盟EMA接受。
布瓦西坦其他合成路线待整理，请稍后再来查看。
Brivaracetam布瓦西坦合成路线一：
Brivaracetam布瓦西坦合成路线二：
参考来源：WO2005028435
Brivaracetam布瓦西坦合成路线三：参考来源：WO2007031263
Brivaracetam布瓦西坦合成路线四：
参考：Brivaracetam布瓦西坦专利WO2007065634。
朗欧吡拉西坦
Company Logo来自 临床应用研究
起效时间 组别 例数
（h ） （h ） 0.94±0.15 0.94± （h ） 4.31±1.50 4.31± （mmHg） mmHg） 11.9±4.80 11.9±
作 用
作用持续时间
降压幅度
治疗组
45
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知识产权优势
由于剂型规格改变、用法用量的改变导致适应症的改变，该 研究发现属国内外首创，并获国家知识产权局发明专利保护。 朗欧≠脑复康 朗欧 脑复康
专 利 号 : ZL98120141.5 专 利
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主要内容
1 2 3 4
简明处方资料
药理学研究&作用机理 药理学研究 作用机理
与传统脱水剂比较
产品定位&临床应用 产品定位 临床应用
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药理学研究
临床前试验研究： 临床前试验研究：
经中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、东北制药总厂 中国医学科学院药物研究所、中国医科大学药理研究所、 药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明 三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明： 药物研究院三家权威药理研究机构进行了数百例动物试验证明： （小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬） 小鼠、大鼠、家兔、麻醉犬）
知识产权优势
本发明共开了吡 拉西坦在制药领域的 一种新用途， 一种新用途，用其制 备预防和治疗颅内压 增高的药物， 增高的药物，在脑外 脑出血、脑梗塞、 伤、脑出血、脑梗塞、 脑膜炎、 脑膜炎、脑肿瘤等伤 病以及脑外手术后应 用，对降低颅内压有 良好效果... 良好效果
1、吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效； 吡拉西坦可明显减轻脑水肿、降低颅内压，作用与甘露醇等效； 2、吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高； 吡拉西坦预防性给药，可预防或减轻脑水肿所致的颅内压升高； 3、吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍，具有较好 吡拉西坦能明显缩小脑梗塞面积，改善神经功能障碍， 的 保护缺血脑组织的作用。 保护缺血脑组织的作用。
新型抗癫痫药物吡仑帕奈相关问题解答
新型抗癫痫药物吡仑帕奈相关问题解答吡仑帕奈（perampanel）是由卫材制药公司（EISAIINC）开发的世界首例非竞争性α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸（AMPA）受体拮抗药，2012年7月和10月分别被欧洲药品监管局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于对12岁及以上、伴有或不伴有继发性全身大发作的部分发作癫痫患者进行辅助治疗。
2015年6月22日，卫材公司宣布，美国FDA已批准扩大吡仑帕奈水合物（fycompa）的适应证，作为12岁及以上癫痫患者原发性全面强直-阵挛癫痫发作的辅助治疗用药。
吡仑帕奈为AMPA受体拮抗药，通过抑制突触后AMPA受体谷氨酸活性，减少神经元过度兴奋而发挥抗癫痫作用，是首个经FDA批准的AMPA受体拮抗剂类抗癫痫药物。
谷氨酸是中枢神经系统主要的兴奋性递质，涉及一系列过度兴奋的神经系统疾病。
谷氨酸受体分为两类：一类为离子型受体，包括N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）、海人藻酸受体（KAR）和α-氨基-3羟基-5甲基4-异恶哇受体（AMPAR），它们与离子通道偶联，形成受体通道复合物，介导快信号传递；另一类属于代谢型受体（mGluRs），它与膜内G-蛋白偶联，这些受体被激活后通过G-蛋白效应酶、脑内第二信使等组成的信号转导系统起作用，产生较缓慢的生理反应。
吡仑帕奈的半衰期长达106小时，因此可每日服用一次，其中酶诱导剂可减少吡仑帕奈血浆浓度，降低其效力。
一项多中心的随机双盲安慰剂对照临床Ⅲ期试验已证实，吡仑帕奈作为辅助治疗可将局灶性癫痫发作减少23.3%～27.2%。
另一项临床Ⅲ期试验显示，吡仑帕奈可将全面强直-阵挛发作减少76.5%（安慰剂组为38.4%，P<0.0001），另外吡仑帕奈组患者13周无发作的比率为30.9%，远大于安慰剂组的12.3%。
口服吡仑帕奈后，药物迅速完全吸收，食物不会影响药物的吸收程度但会减慢吸收速度。
布瓦西坦中间体（R）-4-丙基-二氢呋喃-2-酮的合成工艺
收稿日期：2021-04-20作者简介：李耀锋（1982-），男，硕士，毕业于河北师范大学，从事手性医药中间体的研发工作，*******************。
布瓦西坦中间体（R ）-4-丙基-二氢呋喃-2-酮的合成工艺李耀锋，李立斌，靳晓坤，温海珊（石家庄手性化学有限公司，河北石家庄050000）摘要：报道了布瓦西坦的关键中间体（R ）-4-丙基-二氢呋喃-2-酮（1）的新合成工艺。
以戊醛和乙醛酸为起始原料，在吗啉的催化下反应得到中间体5-羟基-4-正丙基-2-呋喃酮，然后用硼氢化钠脱去5位上的羟基得到中间体4-正丙基-2-呋喃酮，最后在手性膦配体S-BINAP 的催化作用下，进行不对称还原得到目标化合物（R ）-4-丙基-二氢呋喃-2-酮（1）。
与目前公开的路线相比，该工艺操作简便，原料价廉易得，各步收率高，适合工业化生产。
关键词：布瓦西坦；不对称还原；（R ）-4-丙基-二氢呋喃-2-酮；合成doi ：10.3969/j.issn.1008-553X.2021.06.027中图分类号：TQ245文献标识码：A文章编号：1008-553X （2021）06-0100-03布瓦西坦（Brivaracetam ）是比利时优时比（UCB ）有限公司研制的第三代抗癫痫药物，分别于2016年1月14日和2016年2月18日获得欧洲药品管理局（EMA ）与美国食品药品管理局（FDA ）的上市批准，主要用于16岁及以上患者的部分性癫痫发作的辅助治疗，商品名为Briviact ®。
作为第三代抗癫痫药物，布瓦西坦是左乙拉西坦的结构衍生物，与上一代药物左乙拉西坦相比，布瓦西坦药有相似的化学结构和作用机制，是自2013年以来FDA 批准的首个治疗部分性癫痫发作的抗癫痫药物。
布瓦西坦是一种高选择性、高亲和性的突出小泡蛋白2A 配体，通过与其结合来影响突触功能，同时还可以作为一种高亲和性的钠通道抑制剂来提高抗癫痫活性。
FDA批准治疗癫痫药物Brivaracetam
BRIVARACETAM布瓦西坦FDA批准治疗癫痫药物
提供者：好医友
2016年2月18日，FDA批准UCB公司癫痫新药BRIVARACETAM布瓦西坦，用于治疗16岁及以上癫痫患者的局部性癫痫发作。
美国FDA在上周五（2016年2月19日）的新闻稿中说，局部性癫痫发作（partial onset seizures）描述起源于大脑局部区域的癫痫。
癫痫是一种常见的据悉影响美国500多万人的脑部疾病，其特征在于疾病反复发作，伴有不受控制移动、肌肉痉挛和行为异常在内的典型症状。
目前全球约有5000万癫痫患者，每年新增200万癫痫患者。
中国约有1000万癫痫患者，其中600多万为有发作的患者，每年新增癫痫患者40万。
在癫痫患者中，儿童和青少年仍是癫痫高发人群。
针对1500多人的临床研究对与其他药物一起服用的药物Briviact进行评估。
常见的副作用包括嗜睡，眩晕和恶心。
英文名：Brivaracetam
别名：(alphaS,4R)-alpha-Ethyl-2-oxo-4-propyl-1-pyrrolidineacetamide; UCB-34714
产品名称：布瓦西坦
brivaracetam为西坦类衍生物，具有广泛的抗癫痫活性和较高的安全性，该药可通过与突触囊泡蛋白2A(SV2A)结合而发挥抗癫痫作用。
如何购买此药：
好医友美国药房提供专科药物、处方药物、非处方药物、处方药物、药物配置、药物注射以及各类非住院患者的药物分发、咨询、配送等各项服务。
如今国内患者可以依托科技，实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在美国药房购买到处方药。
【教育资料】第一季度FDA批准的14款新药学习专用
2019年第一季度FDA批准的14款新药据FDA网站信息分析，随着快速审评通道、突破疗法、优先审核、加速审批四个快速审批途径的推进，孤儿药和生物抗体类倍受重视。
但是面对已批上市新药不良反应频发的形势，FDA药品评价和研究中心在对新药审评过程进行了创新的前提下也更加严谨。
据统计显示2019年一季度美国FDA批准了14个新生物制剂和化学药物上市，其中6个新分子实体和新生物制品，分别是美国默克公司的依巴司韦-格佐普韦、比利时优时比的布瓦西坦、ElusysTherapeutics公司的Anthim、礼来的艾克司单抗、以色列梯瓦公司的瑞利珠单抗、JAZZ制药公司的去纤维蛋白多核苷酸。
抗丙型肝炎病毒药物、抗HIV病毒药物、控制和预防血友病出血的药物和作用于神经系统药物仍是重点。
2019年1～3月FDA批准新药表1.驱虫药甲苯咪唑的咀嚼片：Emverm1月5日FDA批准了美国ImpaxLaboratories,Inc的甲苯咪唑（mebendazole）新配方咀嚼片，商品名Emverm。
适用于治疗蛲虫、鞭虫、蛔虫、钩虫、美洲钩虫的单独感染和交叉感染，药物具有给药方便、剂量小和治愈率高达到95%的特点，是成人和两岁以上儿童的驱虫药物。
2.偏头痛药物：OnzetraXsail1月27日FDA批准了AvanirPharmaceuticals,Inc的舒马曲坦（sumatriptan）吸入粉雾剂，用于偏头痛急性发作的治疗；商品名OnzetraXsail。
舒马曲坦吸入粉雾剂是一种快速起效的鼻内高度选择性5－羟色胺受体受体激动剂，具有起效快速、耐受良好、可持久缓解病痛的特点，短时间可逆转偏头痛时颅内血管扩张，减轻血浆蛋白外渗，从而改善脑血流量，缓解偏头痛的症状。
3.中枢神经系统兴奋剂：AdzenysXR-ODT1月27日FDA批准了美国新疗法专科制药公司（NeosTherapeutics,Inc）的专利药物安非他明缓释口腔崩解片（amphetamine），商品名AdzenysXR-ODT。
现代新抗癫痫药
现代新抗癫痫药
吴逊
【期刊名称】《引进国外医药技术与设备》
【年(卷),期】1998(004)002
【摘要】80年代以来,随着对癫痫机理的深入研究,设计了一些新颖的抗癫痫药。
其主要作用机理为调节钠通道,增强抑制性神经递质GABA的活性或阻滞兴奋性神经递质受体的活性。
新抗癫痫药与目前常用的抗癫痫药相比,有许多优点:抗发作谱广,安全性高,不良反应少,线性药代动力学,不或很少与血浆蛋白结合,不诱导肝代谢酶,与其它抗癫痫药无或很少相互间作用。
新抗癫痫药对难治性癫痫有很好的疗效,甚至对目前治疗非常困难的癫痫如婴儿痉挛、Lennox-Gas-taut综合征(一种小儿癫痫性脑病)也有一定疗效。
本文简要介绍了有代表性的新抗癫痫药:加巴喷丁(gabapentin),噻加宾(tiagabine),托吡酯(topir-amate),氨己烯酸(vigabatrin),奥卡西平(oxcarbazepine)及拉莫三嗪(lamotrigine)。
【总页数】9页(P47-55)
【作者】吴逊
【作者单位】北京医科大学第一医院神经科
【正文语种】中文
【中图分类】R971.6
【相关文献】
1.一种独特的新抗癫痫药--左乙拉西坦 [J], 王薇薇;吴逊
2.新抗癫痫药的临床应用评价 [J], 付晓华;李鸿培
3.英国NICE支持的新抗癫痫药 [J], 景新
4.新使用抗癫痫药的病人有史-约综合征风险 [J],
5.治疗药物监测(TDM)与新抗癫痫药 [J], 王丽
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优时比向欧美提交布瓦西坦用于癫痫的上市申请
优时比向欧美提交布瓦西坦用于癫痫的上市申请
比利时制药公司优时比向美国及欧洲提交了其试验药物布瓦西坦（Brivaracetam）用于治疗癫痫的上市申请。
美国FDA 与欧洲药品管理局(EMA) 已接受布瓦西坦作为一款辅助治疗药物用于16 岁以上癫痫患者部分性癫痫发作治疗的审评。
优时比首席医疗官兼执行副总裁Loew-Friedrich 博士评论称：“今天对布瓦西坦来说是一个重要的里程碑，对优时比致力于这款药物开发的每位员工来说是令人兴奋的一天。
对参与布瓦西坦临床试验的医师及患者来说也是一个重要的时刻，对于使用目前抗癫痫药物不能达到部分性癫痫发作控制的患者来说，他们的参与帮助解决了对新治疗选择的需求。
”此次提交的申报资料基于三项3 期试验数据，这些研究在不受控制的部分性癫痫发作患者身上评价了布瓦西坦作为辅助性治疗药物每天用药5-200mg 的有效性及安全性。
第四项3 期研究在患有同样症状的患者身上评价了布瓦西坦辅助治疗的安全性及耐受性。
这次的申报资料提交对优时比来说是一个重要的里程碑，因为该公司过年几年在美国及欧盟失去左乙拉西坦专利权后寻求建立其癫痫业务目标。
该公司后来在其癫痫产品组合中转向其它药物，包括拉科酰胺。
去年底，优时比宣布与第一三共合作将拉科酰胺带到日本。
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brivaracetam获FDA批准用于发作性癫痫辅助治疗
brivaracetam获FDA批准用于发作性癫痫辅助治疗
黄世杰
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2016(043)003
【摘要】优时比公司的brivaracetam（Briviact）于2016年2月获FDA批准用于≥16岁部分发作性癫痫的辅助治疗。
该药可与大脑中的突触蛋白2A呈高亲和力和高选择性结合,从而具有抗惊厥作用,然而其作用机制尚不清楚。
该药将以3种剂型上市,即薄膜衣片、口服溶液及注射液,推荐起始剂量为50 mg,每日2次（100 mg/d）,根据个体差异和耐受,剂量可减半或加倍。
【总页数】1页(P484-484)
【作者】黄世杰
【作者单位】
【正文语种】中文
【相关文献】
1.FDA批准普瑞巴林辅助治疗部分性癫痫发作 [J],
2.美国FDA批准Briviact(brivaracetam)用于治疗部分性发作型癫痫 [J], 夏训明
3.FDA批准依佐加滨用于成人部分发作性癫痫辅助治疗 [J],
4.癫痫治疗药物Horizant治疗不宁腿综合征获FDA批准 [J],
5.美国FDA批准默沙东Keytruda(可瑞达):用于Ⅱ B/Ⅱ C/Ⅲ期黑色素瘤术后辅助治疗 [J],
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展
拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展拉考沙胺单药治疗癫痫发作的研究进展癫痫是一种由于神经元异常放电导致的慢性脑部疾病。
世界卫生组织（WHO）估计全球有5000万人患有癫痫，而在中国这个数字则高达950万人。
癫痫的药物治疗一直是主要的治疗方式之一。
拉考沙胺是一种第三代抗癫痫药物，很多研究表明它单药治疗癫痫发作具有一定的疗效。
本文将介绍拉考沙胺的概述、其治疗癫痫发作的机制以及该药物在单药治疗中的研究进展。
拉考沙胺是一种新型的抗癫痫药物，其化学结构属于嘌呤类。
与传统的抗癫痫药物相比，拉考沙胺具有更高的亲和力和选择性。
它通过抑制钠通道的恢复和调节钾离子通道的活化来发挥药效，从而抑制神经元放电。
拉考沙胺具有明显的镇静、镇痛和抗焦虑的作用，因此也可用于治疗其他神经系统疾病。
在单药治疗癫痫发作方面，拉考沙胺已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。
一项针对318名癫痫患者的临床研究显示，单独应用拉考沙胺能够有效地控制癫痫发作，治愈率高达75%，有效率达到93.1%。
另外，该药物还表现出很好的耐受性和安全性。
临床试验结果显示，拉考沙胺的不良反应主要包括头晕、嗜睡和肌力降低，但大部分患者能够耐受，并且这些不良反应在治疗初期逐渐减轻。
虽然拉考沙胺在单药治疗癫痫发作方面取得进展，但仍然存在一些问题和挑战。
首先，对于某些具有多源性癫痫发作的患者，单药治疗可能无法达到理想的疗效。
其次，一些患者可能会出现耐药性，即在长期用药后，药物对癫痫的控制能力逐渐减弱。
此外，由于拉考沙胺的相对新颖性，其长期疗效和安全性仍需要进一步的评估和验证。
为了克服这些挑战，研究人员正在积极开展相关的研究。
一些研究表明，拉考沙胺与其他抗癫痫药物的联合应用可能会提高疗效。
例如，与卡马西平的联合应用能够更好地控制部分性发作。
此外，基因组学和个体化药物治疗等新技术的应用也有望进一步完善拉考沙胺的治疗效果。
总之，拉考沙胺作为一种新型的抗癫痫药物，在单药治疗癫痫发作方面已经取得了一些令人鼓舞的研究进展。
2016年2月FDA批准新药概况
2016年2月FDA批准新药概况2016年2月，FDA批出1个新分子实体药品，为UCB公司的治疗癫痫药物Briviact（布瓦西坦）。
Briviact 被批准作为一款辅助治疗药物用于 16 岁及以上癫痫患者部分性癫痫发作的治疗。
癫痫是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。
癫痫发作可致各种症状，包括不能控制运动或痉挛，异常想法、感觉和行为。
在美国约510万人有癫痫史和约290万人有活动性癫痫。
Briviact显示具有高度和选择性亲和力与在脑中的突触小泡蛋白2A连接，这有助于抗惊厥作用。
3项涉及1 550参加者的临床试验研究评价了Briviact的有效性和安全性，在试验中，Briviact组与安慰剂组相比，高达40% 的患者其癫痫发作频次降低 50%。
与目前的许多癫痫治疗药物不一样，Briviact不需要剂量调整，所以患者可以使用完整的治疗剂量来控制一天的癫痫发作。
Briviact的剂型有口服片剂（规格：10 mg、25 mg、50 mg、75 mg和100 mg）、口服溶液（规格：10 mg/ml）和注射液（规格：50 mg/5 ml）。
其推荐起始剂量是50 mg，2次/d。
根据个体患者耐受性和治疗反应，剂量可能被向下调整至25 mg，2次/d（50 mg/d）或至100 mg，2次/d（200 mg/d）。
Briviact片应和水整体吞服，不应咀嚼或碾碎，服用Briviact片和口服溶液有无食物均可。
当口服给药暂不可行时可使用Briviact注射液，注射液应和口服片剂和口服溶液相同剂量和相同频数。
对于肝受损患者，其推荐起始剂量是25 mg，2次/d，最大剂量是75 mg，2次/d。
Briviact的常见不良反应包括嗜睡、头晕、乏力、恶心和呕吐。
Briviact必须与患者用药指南一起分发，其中提供了有关该药物使用和风险的重要信息，与所有治疗癫痫药物相同，最严重风险包括自杀想法和企图自杀、情绪激动和惊恐发作、产生新的抑郁或抑郁恶化、有攻击性等。
一种布瓦西坦晶体及其制备方法和应用[发明专利]
![一种布瓦西坦晶体及其制备方法和应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/3ee8ef95f424ccbff121dd36a32d7375a517c675.png)
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910397277.5(22)申请日 2019.05.14(71)申请人 浙江京新药业股份有限公司地址 312500 浙江省绍兴市新昌县羽林街道新昌大道东路800号(72)发明人 周新波 朱建荣 沈宇飞 黄生军 王凯源 唐飞宇 (51)Int.Cl.C07D 207/27(2006.01)A61K 31/4015(2006.01)A61P 25/08(2006.01)(54)发明名称一种布瓦西坦晶体及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种布瓦西坦晶体及其制备方法和应用，该晶体的长度和宽度的比例为约1:1～约3:1，其宽度和高度的比例为约1:1～约3:1。
本发明的布瓦西坦晶体具有不同与现有布瓦西坦晶体的晶习，减小了热膨胀显著的001晶面，不易破碎，流动性好，其在制剂工艺中的过筛、混合等操作中，具有显著优势，还能显著降低粘冲、质量偏差等压片障碍。
本发明的布瓦西坦晶体的制备方法，能够得到纯的布瓦西坦晶型，在析晶过程中均匀析出布瓦西坦晶体，搅拌顺畅，利于物质提纯，适用于工业化生产。
权利要求书2页 说明书16页 附图13页CN 111943880 A 2020.11.17C N 111943880A1.一种布瓦西坦晶体，其特征在于，其长度和宽度的比例为约1:1～约3:1，其宽度和高度的比例为约1:1～约3:1。
2.如权利要求1所述的布瓦西坦晶体，其特征在于，其长度和宽度的比例为约1:1～约2:1；和/或，其宽度和高度的比例为约1:1～约2:1。
3.如权利要求1或2所述的布瓦西坦晶体，其特征在于，所述的布瓦西坦晶体具有如下性能中的一种或多种：(i)所述布瓦西坦晶体在使用Cu-Kα射线测定的X-射线粉末衍射图谱中，至少在下述衍射角2θ为8.9±0.2°、10.04±0.2°、15.04±0.2°、15.74±0.2°、17.36±0.2°、19.18±0.2°、21.62±0.2°和24.98±0.2°处有特征衍射峰；(ii)所述布瓦西坦晶体的熔点大约在78.0℃，升温过程中不存在相变现象；(iii)所述布瓦西坦晶体的堆密度为0.45～0.50g/ml，振实密度为0.50～0.55g/ml，豪斯纳比为1.02～1.12，压缩度为2.0％～12.2％；(iv)所述布瓦西坦晶体对40目筛的过筛率为100％，对60目筛的过筛率在90％以上；(v)所述布瓦西坦晶体在光照、高温、高湿条件下在10天后，外观、有关物质和布瓦西坦含量没有改变。
治疗癫部分性发作的辅助药--布瓦西坦（brivaracetam）
治疗癫部分性发作的辅助药--布瓦西坦（brivaracetam）陈本川【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)009【摘要】布瓦西坦( brivaracetam)由比利时优时比制药公司( UCB Pharma)研制，是抗癫药左乙拉西坦(levetiracetam)吡咯烷烃的4位碳原子连接正丙基的类似物。
布瓦西坦也是大脑突触囊泡蛋白2a(SV2A)选择性和高亲和力的配体，SV2A 是抑制癫部分性发作的重要位点。
欧洲医药管理局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)分别于2016年1月14日和2016年2月18日批准用于治疗16岁及以上部分性发作型的癫患者，伴或不伴随继发全身性发作的辅助治疗药，商品名为Briviact®。
该文对布瓦西坦的非临床和临床药理毒理学、临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。
【总页数】6页(P1030-1035)【作者】陈本川【作者单位】湖北丽益医药科技有限公司，武汉 430205【正文语种】中文【中图分类】R971.6;R969【相关文献】1.左乙拉西坦添加治疗难治性部分性发作癫(癎)疗效的Meta分析 [J], 张颖;张雅西;李岱;林慧慧;宋毅军2.Brivaracetam:治疗癫痫部分性发作的辅助新药 [J], 张玉;闫荟羽;王婷婷;周微3.奥卡西平和左乙拉西坦治疗新诊断部分性发作癫(痫)患儿的疗效分析 [J], 侯蕴祈;欧阳基鹏;游文霞;杨红姬;刘碧云;钟剑平4.布瓦西坦中间体(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮的合成工艺 [J], 李耀锋;李立斌;靳晓坤;温海珊5.美国FDA批准Briviact(brivaracetam)用于治疗部分性发作型癫痫 [J], 夏训明因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
UCB公司的左乙拉西坦缓释剂在美国获批
UCB公司的左乙拉西坦缓释剂在美国获批
佚名
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2008(17)19
【摘要】UCB公司日前宣布美国FDA批准其抗癫痫药左乙拉西坦缓释剂（extended—release levetiracetam，KeppraXR）用作16岁及以上者癫痫部分性发作辅助治疗。
UCB公司预期9月末本品在美国上市。
本品能引起嗜睡、头昏与行为异常。
其他抗癫痫药物联用时，最常见的不良反应有嗜睡与易激惹。
【总页数】1页(P1643-1643)
【关键词】左乙拉西坦;UCB;缓释剂;levetiracetam;美国;抗癫痫药;FDA批准;部分性发作
【正文语种】中文
【中图分类】R971.6;R722.170.5
【相关文献】
1.丙戊酸钠缓释片与左乙拉西坦治疗脑卒中后癫痫的随机对照研究 [J], 宋淑玲;李艳捧;周相娟;郑立强
2.丙戊酸纳缓释片联合左乙拉西坦治疗难治性癫痫疗效及安全性评价 [J], 冀战一
3.左乙拉西坦与丙戊酸钠缓释片对男性癫痫患者生殖功能影响的研究 [J], 顾翠; 可秦; 张丽波; 王继华; 杨美丽; 胡嘉云; 师梦; 张平
4.丙戊酸钠缓释片联合左乙拉西坦对癫痫患者智力水平及生活能力的影响 [J], 王驰
5.FDA批准UCB公司左乙拉西坦缓释剂上市 [J],
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UCB的新一代抗癫痫药物Briviact®（Brivaracetam，布瓦
西坦）获得EU批准
2015年12月初，UCB的新一代抗癫痫药物Briviact®（Brivaracetam，布瓦西坦）获EMA的CHMP首肯。
2016年1月19日UCB宣布欧洲委员会 (EC) 已批准
BRIVIACT®(brivaracetam，布瓦西坦) 用于16岁及以上青少年和成人癫痫患者的部分发作，伴有或不伴继发性全身性发作的辅助治疗。
BRIVIACT®治疗是未进行滴定确认，意味着病人接受治疗剂量的选择从治疗的第一天开始。
癫痫是一种长期、慢性脑部疾病，以脑内神经元群反复发作性过度放电而引起的突发性、暂时性脑功能失常为特征的经系统常见病。
癫痫在人群中的发病率为0.6%～1.1%，其中儿童癫痫发病率约为成人10～15倍，约60%癫痫患者起病于儿童期。
目前全球约有5000万癫痫患者，每年新增200万癫痫患者。
我国约有1000万癫痫患者，其中600多万为有发作的患者，每年新发癫痫患40万。
在欧洲，癫痫也会影响到约 700 万人，尽管目前可用的治疗方法很多，许多癫痫患者至少接受一个AED治疗，仍然有癫痫发作的可能。
癫痫的治疗包括药物治疗、手术治疗、物理治疗和心理治疗等。
其中药物治疗是最常用，因癫痫病程长，治疗周期长，抗癫痫药物临床需求越来越大。
2008年全球抗癫痫处方药市场销售规模为167.92亿美元，占全球药品市场年度销售规模的2.15%。
近年来，受金融危机及三大最畅销抗癫痫药物左乙拉西坦、托吡酯和拉莫三嗪专利保护期的影响，抗癫痫处方药市场规模有所下降。
来自IMS数据显示，2013年全球最畅销的抗癫痫药物（AEDs）详见表1。
在全球最畅销的抗癫痫药物中，作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦（开浦兰®）因可用于癫痫的单独治疗，且不与其它抗癫痫药物发生相互作用，耐受性好等优点而成为一线药物。
早在2008年其全球销售额就已突破20亿美元。
然而，受专利悬崖的影响，近年来其全球销售额一度呈下滑趋势。
迄今为止，我国CFDA除已批准UCB公司的开浦兰进口外，还批准了重庆圣华曦、浙江京新、珠海联邦和深圳信立泰的左乙拉西坦片。
布瓦西坦是比利时UCB公司的开浦兰（左乙拉西坦）遭遇专利悬崖后推出的一款新型的抗癫痫药物，其结构与左拉西坦相似的AEDs。
布瓦西坦通过与突触囊泡蛋白2A （SV2A）结合而发挥抗癫痫作用。
布瓦西坦与SV2A的结合力约为左拉西坦的10倍。
布瓦西坦具有生物利用度较高，达峰时间较短的特点。
反复给药后一周内达到稳定血药浓度，且食物对其吸收无影响。
布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。
欧共体批准基于三个关键临床3期的研究 (N01252、 N01253 和 N01358)，证实，与安慰剂组相比，布瓦西坦每28天部分性发作（POS）频率明显减少。
其中，布瓦西坦50mg/天、100mg/天和200mg/天分别为19.5%、24.4%和24.0%（P＜0.01）。
POS频率减少50%或更多的患者比例分别为50mg剂量组34.2%、100mg剂量组
39.5%、200mg剂量组37.8%，安慰剂组20.3%（所有组P＜0.01）。
布瓦西坦耐受性较好，最常见的不良反应是嗜睡 (15.2%)，头晕 (11.2%)、头痛 (9.6%) 和疲劳 (8.7%).
Brivaracetam目前在包括美国在内的其他国家澳大利亚、加拿大和瑞士等审批过程中。
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