药理学课件--M胆碱受体阻断药PPT课件
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[课件]第八章胆碱受体阻断药(1)——M胆碱受体阻断药PPT
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山莨菪碱 anisodamine
东莨菪碱 scopolamine
作用和应用 抑制腺体分泌 阿托品 山莨菪碱 1 1/20——1/10
1＜ 1＜ 很少作用 感染性休克、内脏 平滑肌绞痛
东莨菪碱 ＞1
1＜ 1＜ 1＜ 镇静催眠 麻醉前给药、抗晕 动病、抗震颤麻痹
扩瞳、调节麻痹 1 解除平滑肌痉挛 1 解除小血管痉挛 1 中枢 主要临床用途 兴奋 前述
部分人 在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断
突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或
取消。
5、血管与血压 拮抗M3受体，释放EDRF, NO，引起 血管舒张和血压下降。 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂 量增加而增强。
[临床应用]
1、解除平滑肌痉挛：内脏绞痛—— 抑制胃肠痉挛, 缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。
第八章胆碱受体阻断药(1)— —M胆碱受体阻断药
阿托品 atropine
【药理作用及机制】 1、腺体 ：抑制腺体分泌
2、 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔 括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、
调节麻痹。
3、平滑肌
松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌
4、心脏：增加心率，加快传导
第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药
副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，
力求合成可用于不同目的的代用品。
一、合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
4、缓慢型心律失常
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
西医药理学胆碱受体阻断药.pptx
二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛
第2页/共45页
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2
阿托品（atropine）
• 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的
生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药动学] 1.吸收：PO：迅速,1h达峰,3～4h作用消 失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快，主要经肾排泄，也可乳 汁排泄。（原型占1/3）
小结：五大作用,六大用途
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[不良反应] 1.副作用：口干、便秘、视力模糊、皮肤干 燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2.过量中毒：除上述症状加重外,CNS症状突 出, 如谵妄、幻觉、惊厥，昏迷和呼吸麻痹。
3.中毒治疗:①口服者洗胃;②注射拟胆碱药, 如新斯的明,毒扁豆碱,或毛果芸香碱,对抗MR 阻断作用; ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短 效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成人为80～130ｍg， 儿童约为10ｍg。
第17页/共45页
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禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁 用于前列腺肥大患者。
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东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.麻醉前给药效果优于阿托品
(1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。
(2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
睫状肌 悬韧带
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10
5. CNS
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。
第八章M胆碱受体阻断药优秀课件
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品（了解）
特点：
主要有三类： 1.扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.解痉药：
普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、双环维林、羟 苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平
一.几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
②加快房室传导： 拮压：
治疗量：无明显影响 大剂量:
血管扩张，可能是机体对阿托品 引起的体温升高后的代偿性散热反应， 也可能是阿托品的直接扩血管作用。
6.中枢神经系统：
较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大 脑。 大剂量(5mg ):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。
本辛
第一节 阿托品及阿托品类生物碱
阿托品（atropine）
【药理作用及作用机制】
竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体 激动药对M受体的激动作用。
阻断N1受体：大剂量
机制：阿托品与M胆碱受体结合后，由于本身
内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻 断Ach或胆碱受体激动药与受体的结合，从 而拮抗了它们对M受体的激动效应。
抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩 瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善 流诞、震颤、肌强直症状。
第二节
二.解痉药
异丙托溴胺（ipratropium bromide）： 非选择性阻断M受体
1.扩张支气管。 2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。 3.无中枢作用。 4.用于慢性阻塞性肺部疾病。
特点：
主要有三类： 1.扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.解痉药：
普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、双环维林、羟 苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平
一.几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
②加快房室传导： 拮压：
治疗量：无明显影响 大剂量:
血管扩张，可能是机体对阿托品 引起的体温升高后的代偿性散热反应， 也可能是阿托品的直接扩血管作用。
6.中枢神经系统：
较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大 脑。 大剂量(5mg ):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。
本辛
第一节 阿托品及阿托品类生物碱
阿托品（atropine）
【药理作用及作用机制】
竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体 激动药对M受体的激动作用。
阻断N1受体：大剂量
机制：阿托品与M胆碱受体结合后，由于本身
内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻 断Ach或胆碱受体激动药与受体的结合，从 而拮抗了它们对M受体的激动效应。
抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩 瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善 流诞、震颤、肌强直症状。
第二节
二.解痉药
异丙托溴胺（ipratropium bromide）： 非选择性阻断M受体
1.扩张支气管。 2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。 3.无中枢作用。 4.用于慢性阻塞性肺部疾病。
第八节胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
REPORTING
临床应用
消化系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗胃 酸分泌过多的消化系统疾病，如 胃溃疡、十二指肠溃疡等。通过 抑制胃酸分泌，缓解胃痛、反酸
等症状。
神经系统疾病
m胆碱受体阻断药可用于治疗神 经系统疾病，如帕金森病、亨廷 顿氏病等。通过阻断胆碱受体， 降低神经递质的释放，缓解肌肉
强直、震颤等症状。
详细描述
乙酰胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱酯酶的活性，减少乙 酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱的浓度，改善神经递质的 传递。这类药物主要包括多奈哌齐、卡巴拉汀、加兰他敏等 。
非选择性胆碱受体阻断药
总结词
非选择性胆碱受体阻断药是指一类能够阻断多种胆碱受体的药物，主要用于治 疗消化性溃疡和胃肠痉挛等。
详细描述
靶点选择与优化
针对m胆碱受体阻断药的研究，未来需要进一步优化靶点选择，以提高药物的特异性和治疗效果。
克服耐药性问题
目前部分m胆碱受体阻断药存在耐药性问题，未来需要探索克服耐药性的方法，延长药物的有效期。
市场前景与投资价值
市场需求增长
随着人口老龄化和慢性疾病的增多，对m 胆碱受体阻断药的需求呈现增长趋势， 市场前景广阔。
目前，m胆碱受体阻断药已成为治疗某些神经递质紊乱和某些平滑肌痉挛等疾病的 重要药物之一，在临床上有广泛的应用。
2023
PART 02
m胆碱受体阻断药的分类 与作用机制
REPORTING
乙酰胆碱酯酶抑制剂
总结词
乙酰胆碱酯酶抑制剂是一类能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的药 物，主要用于治疗阿尔茨海默病和重症肌无力等神经性疾病 。
胆碱酯酶复活药
总结词
胆碱酯酶复活药是一类能够复活被乙酰胆碱酯酶抑制的药物，主要用于治疗有机磷中毒 等。
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
药理学课件7.胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药可以引起心 率加快、血压上升等心血管 效应。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
适应症
精神科疾病
胆碱受体阻断药在精神科疾病的治疗中发挥 着重要的作用，如精神分裂症、帕金森病等。
胃肠道疾病
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗胃肠道疾 病，如溃疡、胃炎等。
运动障碍
胆碱受体阻断药可以改善运动障碍症状，如 震颤、肌张力增高等。
过敏反应
3 作用于中枢和周围神经系统
胆碱受体阻断药可以作用于中枢神经系统和周围神经系统，产生广泛的药理效应。
药理效应
抗胆碱能作用
胆碱受体阻断药可以抑制乙 酰胆碱的作用，导致瞳孔扩 大、口干、排尿困难等反应。
抗肌松作用
通过阻断乙酰胆碱与肌肉神 经接头的结合，胆碱受体阻 断药可以抑制肌肉的收缩作 用。
心血管作用
某些胆碱受体阻断药可以用于治疗过敏反应， 如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
副作用
抗胆碱能副作用
胆碱受体阻断药的抗胆碱能 副作用包括口干、视力模糊、 便秘等。
心血管副作用
胆碱受体阻断药可能引发心 动过速、心律不齐等心血管 副作用。
神经精神副作用
胆碱受体阻断药可能导致注 意力不集中、抑郁等神经精 神副作用。
禁忌症
药理学课件7.胆碱受体阻 断药
胆碱受体阻断药是一类用于阻断乙酰胆碱受体的药物。它们有着广泛的作用 机制和临床应用，并在药理效应、适应症、副作用和禁忌症等方面有着独特 的特点。
作用机制
1 竞争性拮抗
胆碱受体阻断药与乙酰胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱到达受体的结合。
2 反向拮抗
某些胆碱受体阻断药可改变受体构象，导致乙酰胆碱无法引发受体激活。
3
肌松剂应用
某些胆碱受体阻断药可作为肌松剂应用于手术中，帮助麻醉操作。
M胆碱受体阻断药ppt课件
13
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
山莨菪碱（anisodamine）天然(左旋)品654, 人工合成（消旋）品654-2
特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱
2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20～1/10
3.中枢兴奋作用弱 不易通过BBB
4.解除血管痉挛，改善微循环
临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩 晕症、突发性耳聋
细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。 代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
19
药理作用：所有的交感、副交感神经全部被阻断
心血管：血管舒张，血压下降 (交感优)
胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口干，扩
瞳、尿潴留
(副交感优)
4
药理作用
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对 M1 – M5均有阻断作用，大剂量也可阻断N受体。 阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，心率 加快，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，中毒可出现 中枢症状
5
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少 1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳 2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹 5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、
少数人在心率加快前短暂减慢：
（-）突触前膜的M-R
减弱负反馈抑制（HR）
（2）房室传导 拮抗迷走张力过高所致的传导阻滞
5. 扩张血管改善微循环 大剂量 直接作用颈面部血管，其机制与M-R无关
9
6.兴奋中枢神经系统
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍
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2020年10月2日
20
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2020年10月2日
21
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
6
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一课件网 （）
2020年10月2日
2020年10月2日
15
阿托品
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
第一课件网 （）
2020年10月2日
1
内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
①药理作用及作用机制 ①临床应用 ①不良反应及中毒 ①禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
2020年10月2日
视力模糊 *青光眼禁用
2020年10月2日
14
阿托品
[作用]
3、平滑肌
胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 强 胆管、输尿管 弱 呼吸道、子宫
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）
膀胱刺激症
便秘
胆、肾绞痛时+哌替定 小便困难 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，
其松弛作用较明显。
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阿托品
[作用]
[用途]
5、血管与血压
[不良反应]
治疗量 无显著影响
感染性休克 皮肤潮红、温热
较大剂量
扩血管 *除外伴HR和T 者
T
直接扩血管
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阿托品
[作用] 6、CNS
[用途]
[不良反应]
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥
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ห้องสมุดไป่ตู้
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阿托品
【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） S（先兴奋后抑制）
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阿托品
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
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2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
－合成解痉药：
季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ① 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、 贝那替秦
－选择性M受体阻断药：
哌仑西平、Tripitamine、达非那新
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教学基本要求
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
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第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
所以儿童验光需用Atropine
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。
熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。
了解：
溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
• •
颠茄
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莨菪
曼陀罗
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药
易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱
受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后
可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高
的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，
其中枢作用较弱。
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昏迷、呼吸麻痹
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
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阿托品中毒的判断
• 早期阿托品中毒以中枢兴奋为突出表现,可出现瞳 孔扩大、球黏膜充血、皮肤干燥、灼热,常有高热, 体温超过39℃(排除感染因素)、心率增快 >140/min或心律失常,排尿困难或尿潴留、兴奋、 狂躁、谵妄、幻觉及神经精神症状。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。
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阿托品
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性 不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
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阿托品
[作用]
[用途]
1、抑制腺体分泌
唾液腺
汗腺
强
泪腺
弱
呼吸道腺体
胃腺
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
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阿托品
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限 于儿童）
• 如同时伴有抽搐、口唇及四肢末梢发绀,病人由兴 奋转入抑制,出现昏迷或呼吸抑制、心律失常和心 力衰竭等症状则为重度阿托品中毒。
• 一旦出现阿托品中毒表现,应及时减量或停用阿托 品,并作相应处理。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱 山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。