药理学课件--M胆碱受体阻断药PPT课件

2020年10月2日
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阿托品
【药理作用】 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS（先兴奋后抑制）
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阿托品
【用途】
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救
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阿托品
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
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胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
Cholinoceptor Blocking Drugs
第一课件网 （）
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内容提要
1. 阿托品和阿托品类生物碱
－代表药物：阿托品
①药理作用及作用机制 ①临床应用 ①不良反应及中毒 ①禁忌证
－其他药物：山莨菪碱、东莨菪碱
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昏迷、呼吸麻痹
CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关
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阿托品中毒的判断
• 早期阿托品中毒以中枢兴奋为突出表现,可出现瞳 孔扩大、球黏膜充血、皮肤干燥、灼热,常有高热, 体温超过39℃(排除感染因素)、心率增快 >140/min或心律失常,排尿困难或尿潴留、兴奋、 狂躁、谵妄、幻觉及神经精神症状。
妊娠呕吐、放射病呕吐
－抗帕金森病 （中枢抗胆碱作用）
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第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品 Homatropine
主要有扩瞳及调节麻痹的作用，作用短暂
临床上主要用于一般的眼科检查
注意：
调节麻痹作用不如Atropine
所以儿童验光需用Atropine
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药
易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱
受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后
可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高
的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，
其中枢作用较弱。
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2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品
－合成扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯
－合成解痉药：
季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 ① 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、 贝那替秦
－选择性M受体阻断药：
哌仑西平、Tripitamine、达非那新
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教学基本要求
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阿托品
[作用]
[用途]
1、抑制腺体分泌
唾液腺
汗腺
强
泪腺
弱
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呼吸道腺体
胃腺
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
[不良反应]
口干 乏汗、皮肤干燥
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阿托品
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳 升眼内压 调节麻痹
虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限 于儿童）
掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。
熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。
了解：
溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
• •
颠茄
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莨菪
曼陀罗
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
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阿托品
[作用]
[用途]
5、血管与血压
[不良反应]
治疗量 无显著影响
感染性休克 皮肤潮红、温热
较大剂量
扩血管 *除外伴HR和T 者
T
直接扩血管
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阿托品
[作用] 6、CNS
[用途]
[不良反应]
影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制
解救有机 磷中毒
兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥
• 如同时伴有抽搐、口唇及四肢末梢发绀,病人由兴 奋转入抑制,出现昏迷或呼吸抑制、心律失常和心 力衰竭等症状则为重度阿托品中毒。
• 一旦出现阿托品中毒表现,应及时减量或停用阿托 品,并作相应处理。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱 山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
视力模糊 *青光眼禁用
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阿托品
[作用]
3、平滑肌
胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 强 胆管、输尿管 弱 呼吸道、子宫
[用途]
[不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛）
膀胱刺激症
便秘
胆、肾绞痛时+哌替定 小便困难 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，
其松弛作用较明显。
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第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。
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阿托品
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性 不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用